Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämä lääkeryhmä edistää veren hyytymisen tukahduttamista ja estää verihyytymiä, koska fibriinin muodostuminen on vähentynyt.
Ne vaikuttavat kehon tiettyjen elementtien biosynteesiin, jolloin voit muuttaa veren viskositeettia, mikä johtaa hyytymisprosessien estoon. Antikoagulanttia Xarelto voidaan käyttää sekä terapeuttisesti että profylaktisesti.
Antikoagulantti suora vaikutus.
Se julkaistaan reseptillä.
Kuinka paljon Xarelto on? Apteekkien keskihinta on 1500 ruplaa.
"Xarelto" on saatavana tablettina, jotka on päällystetty erityisellä liukoisella kalvopäällysteellä, jossa on vaaleanpunainen-ruskea tai punaruskea päällyste. Ne ovat pyöreitä ja ne on kaiverrettu kaksoiskuperia. Heidän tauonsa aikana on näkyvissä yhtenäinen valkoinen massa, jota ympäröi väriliukoinen kuori.
Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Xareltoa käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, joilla on eteisvärinä, samalla kun sillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Profylaktinen aine laskimotromboemboliaan ihmisillä, joille on tehty huomattava leikkaus alaraajoissa. Ortopedisilla toimenpiteillä suositellaan 10 mg: n tabletteja.
Lääkettä käytetään syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian hoitoon ja profylaktisena keuhkoembolian ja DVT: n toistumisen estämiseksi.
Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:
Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:
Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:
Tutkimukset, jotka liittyvät Xarelto-lääkkeen turvallisuuteen ja tehoon raskauden aikana, suoritettiin eläimillä. Tämän seurauksena rivaroksabaanin toksinen vaikutus tulevan äidin ja lapsen organismiin paljastui. Lääkeaine on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska aktiivisen aineen tunkeutumisriski istukan läpi ja riski verenvuodosta on suuri. Naisille, jotka ovat hedelmällisessä iässä, lääke on sallittua vain ehkäisyä käytettäessä.
Tutkimusten tulokset mahdollisuudesta saada Xareltoa imetyksen aikana eläimillä osoittivat, että vaikuttava aine erittyy maitoon. Kokeet ovat osoittaneet, että kun myrkyllisiä aineita syötetään lapsen kehoon. Xarelto-hoidon aloittaminen on sallittua vain imetysajan päättymisen jälkeen.
Käyttöohjeissa on mainittu: 10 mg: n Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta, 15 ja 20 milligrammaa - aterioiden aikana.
Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.
Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.
Lääkehoidon aikana potilailla, joilla oli yliherkkyys Rivaroksabaanille, havaittiin seuraavat haittavaikutukset:
Yliannostuksen myötä ei ole raportoitu verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Liian suurella annoksella (50 mg tai enemmän) lääkkeen rajoitettu imeytyminen on mahdollista, mikä johtaa pitoisuuden pitoisuuden muodostumiseen lisäämättä rivaroksabaanin keskimääräistä pitoisuutta plasmassa.
Yliannostuksen oireiden poistamiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä (hemodialyysi ei ole tehokas). Lisäksi tarvittaessa tulisi olla oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.
Jos verenvuotoa esiintyy, on välttämätöntä lykätä seuraavaa lääkeannosta tai peruuttaa hoito 5 - 13 tuntiin, ja hoitoa säädetään yksilöllisesti verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista riippuen. Jos verenvuotoa ei voida poistaa, voidaan käyttää spesifisiä käänteisvaikutteisia pro-koagulanttisia lääkkeitä (protrombiinikompleksikonsentraatti, aktivoitu protrombiinikompleksikonsentraatti tai rekombinanttitekijä VIIa).
Lääkkeen käytön aikana on tärkeää seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.
Yleensä Xarelto ei vaikuta ajokykyyn. Erittäin harvinaisissa tapauksissa ei-toivottuja reaktioita esiintyy heikentyneen huomion ja yleisen huonovointisuuden muodossa, mikä edellyttää varovaisuutta.
Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin Xarelto-verenvuotoa. Siksi tarvitaan huolellinen annosvalinta.
Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista on tärkeää peruuttaa lääkkeen käyttö vähintään päivää ennen niiden aloittamista.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Otimme joitakin arvosteluja Xarelto-käyttäjistä:
Xarelto on alkuperäinen lääke, jolla ei ole analogeja Venäjällä tai vieraita koostumuksessa. Jos lääkäri on määrittänyt tämän lääkkeen, sitä ei suositella korvaamaan, koska vastaavan vaihtoehdon valitseminen on lähes mahdotonta.
Xarelon venäläiset tai tuodut analogit ovat tällaisia lääkkeitä:
Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.
Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Kuvaus nykyinen päivämääränä 06.18.2014
Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.
Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.
Xarelto on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on erilaista vaikuttavaa ainetta. Niissä on pyöreä kaksoiskupera muoto, vaaleanpunainen tai punaruskea väri, kaksipuolinen kaiverrus - toisaalta kolmio ja annosmerkintä, ja toisaalta Bayerin risti. Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Lääkeainetta inhiboiva tekijä XA, suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Lääkettä käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, jotka kärsivät eteisvärinästä, samalla kun niillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Tärkeimmät merkinnät ovat:
Xarelto-hoidon (Xarelto) hoito voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat lähes kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Ne ovat kuitenkin usein kohtuullisia.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:
Esiintyy hieman harvemmin:
Xarelto-valmisteen käyttöohjeiden mukaan VTE-ennaltaehkäisyn aikana merkittävien ortopedisten toimenpiteiden jälkeen potilaille määrätään päivittäin 10 mg lääkettä. Hoidon kesto on 2-5 viikkoa, riippuen toimenpiteen laajuudesta ja monimutkaisuudesta.
Tämä lääke saa ottaa milloin tahansa riippumatta elintarvikkeiden käytöstä. Xarelto-hoito on aloitettava 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Jos ohitat annoksen, sinun on otettava Xarelto välittömästi ja seuraavana päivänä on jatkettava hoitoa tavalliseen tapaan.
Yliannostuksen aikana rivaroksabaani kehittyy yleensä lääkkeen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin liittyvissä hemorragisissa komplikaatioissa. Tällä hetkellä rivaroksabaanispesifistä vastalääkettä ei ole kehitetty.
Rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä 8 tunnin ajaksi.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Lääkettä myydään vain reseptillä.
Tabletit tulee säilyttää lapsilta suojatussa paikassa alle 30 ° C: n lämpötilassa.
Jos noudatat säilytysolosuhteita, lääkettä voidaan käyttää 3 vuotta.
Kuten tiedetään, Xarelto-analogeja edustavat vain sen vaikuttava aine tai INN Rivaroksabaani - suoraa vaikutusta antikoagulantti. Siksi katsotaan, että tämä on sen tärkein korvike. Samanaikaisesti 14 kappaleen pakkausten hinta vastaa 1956-2000 ruplaa.
Xarelto tai Pradaksa - mikä on parempi?
Tätä kysymystä kysyvät monet potilaat, jotka ovat huolissaan mahdollisesta tromboosista. Kuten tuoreet tutkimukset ovat osoittaneet, Xarelto ja Pradax vaikuttavat lähes yhtä tehokkaasti verihyytymien muodostumisen ja verenvuodon riskin ehkäisyssä eteisvärinössä. Näiden lääkkeiden ottaminen ei edellytä INR: n jatkuvaa seurantaa. Samalla näiden lääkkeiden hinta on melko korkea verrattuna muihin antikoagulantteihin.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoito tällä lääkkeellä on täysin yhteensopimaton alkoholin käytön kanssa, koska tämä voi johtaa epätoivottujen seurausten syntymiseen.
Useimmat Xarelto-katsaukset sisältävät keskustelun aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Samaan aikaan potilaan Xarelto-lääkkeitä käyttävät suositukset sisältävät tietoa usein esiintyvistä verenvuotoja aiheuttavista komplikaatioista, kuten: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.
Myös foorumeiden arvostelut ovat eläviä keskusteluja korkeista kustannuksista, joita ei ole kaikkien potilaiden saatavilla.
Tätä lääkettä tarjotaan päällystetyinä tabletteina, joiden tehoaine on erilainen. Voit ostaa Xareltoa Moskovassa missä tahansa lääkärin määräyksessä. Xarelto 10 mg: n hinta 10 kappaletta pakkausta kohden on 1226 ruplaa, xarelto 20 mg: n hinta 14 kappaleen kohdalla on 1564 ruplaa, ja lääke 15 mg 28 kappaletta kohti vaihtelee 2857: stä 3020 ruplaan.
Jos haluat ostaa nämä tabletit Pietarissa, on huomattava, että Xarelto 20 mg: n hinta on paljon korkeampi kuin pienemmän annoksen omaava lääke. Apteekit Kiovassa tarjoavat tätä lääkettä hintaan 188 UAH.
Verkkoapteekkien hinnat:
Xarelto on suoraa vaikutusta antikoagulantti.
Xarelto valmistetaan tablettien muodossa - kaksoiskupera, kalvopäällysteinen puristetulla Bayerin logolla (ristin muodossa) toisella puolella, toisella puolella - kolmio ja annosnumero:
Yhden tabletin, jonka nimitys on "2,5" / "10" / "15" / "20", koostumus sisältää vastaavasti:
Tablettien kuoren koostumus, jossa on merkintä:
Xarelto-tabletit ovat niiden sisältämän vaikuttavan aineen annoksen mukaan ilmoitettu käytettäviksi seuraavissa tapauksissa:
Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:
Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:
Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:
Xarelto-tabletit, joiden nimitys on "2,5", otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, 1 kpl. 2 kertaa päivässä.
Akuutin sepelvaltimotaudin jälkeen potilaat määrittävät 1 tabletin 2 kertaa päivässä. Niiden tulisi myös ottaa 75-100 mg asetyylisalisyylihappoa (ASA) päivässä tai 75-100 mg ASA: ta yhdessä 75 mg: n klopidogreelin kanssa tai standardin päivittäisen tiklopidiiniannoksen kanssa.
Hoitoa on säännöllisesti arvioitava verenvuotoriskin ja iskeemisten tapahtumien välisen tasapainon suhteen.
Hoidon kesto on 1 vuosi, ja joissakin tapauksissa se voi jatkua 2 vuoteen.
On suositeltavaa aloittaa hoito tableteilla, joiden nimitys on "2,5", mahdollisimman pian potilaan tilan vakauttamisen jälkeen nykyisen ACS: n aikana, mukaan lukien revaskularisaatiomenetelmät. Lääkeainetta tulee aloittaa aikaisintaan 24 tuntia sairaalahoidon jälkeen ja kun antikoagulanttien parenteraalinen anto lopetetaan.
Xarelto-tabletteja, joiden nimitys on "10", otetaan suun kautta riippumatta ateriasta. VTE: n estämiseksi suurilla ortopedisilla leikkauksilla lääkkeen suositeltu annos on 1 tabletti 1 kerran päivässä.
Hoidon kesto suuren leikkauksen jälkeen:
Lääkkeen alkuannos tulisi ottaa 6-10 tunnin kuluttua leikkauksesta, jos hemostaasi saavutetaan.
Kun ohitat lääkkeen annoksen seuraavalla aikataulun mukaisella vastaanotolla, potilas ottaa 1 tabletin: 2,5 mg tai 10 mg annostusohjelman mukaisesti.
Xarelto-tabletit, joiden nimitys on "15" ja "20", otetaan suun kautta aterian jälkeen.
Suositeltu annos systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisemiseksi potilailla, joilla ei ole venttiilistä alkuperää oleva eteisvärinä, on 20 mg 1 kerran päivässä; rikkoo munuaisten toimintaa - 15 mg 1 kerran päivässä. Suurin päiväannos on 20 mg. Lääkehoito suoritetaan niin kauan kuin sen tehokkuus ylittää mahdollisten komplikaatioiden riskin.
Kun ohitat seuraavan annoksen, seuraava tulee ottaa välittömästi, ja seuraavana päivänä jatkaa lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Suositeltu aloitusannos akuutin DVT: n tai keuhkoembolian hoitoon on 15 mg 2 kertaa vuorokaudessa kolmen ensimmäisen viikon aikana, sitten potilaat ottavat 20 mg lääkettä kerran vuorokaudessa toistumisen estämiseksi ja DVT: n ja PE: n hoitamiseksi. Suurin vuorokausiannos: kolmen ensimmäisen hoitoviikon aikana - 30 mg; jatkokäsittelyllä - 20 mg.
Hoidon kesto määritetään yksilöllisesti sen jälkeen, kun on arvioitu hoidon hyödyt ja mahdollinen verenvuotoriski. Hoidon vähimmäiskesto (vähintään 3 kuukautta) tulee perustua palautuvien riskitekijöiden arviointiin. Päätös lääkehoidon pidentämisestä pidempään olisi perustuttava pysyvien riskitekijöiden arviointiin tai idiopaattisen DVT: n tai PE: n kehittymiseen.
Huumeiden annoksen ohittaminen:
Molemmissa tapauksissa seuraavana päivänä sinun on jatkettava säännöllisesti Xarelto-valmistetta suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Yleiset suositukset lääkkeen ottamisesta:
Xarelto-tablettien käyttö riippuu niiden sisältämän vaikuttavan aineen annoksesta, mikä voi aiheuttaa haittavaikutuksia joillekin kehon järjestelmille.
Tabletit, joiden nimitys on "2,5", "15" ja "20":
Tabletit, joiden nimitys on "2,5":
Tabletit, joiden nimitys on "10":
Tabletit, joiden nimitys on "15" ja "20":
Potilailla, joilla on hemodynaamisesti epävakaa keuhkoembolia, sekä kun trombektomia tai trombolyysia tarvitaan, Xarelto “15” ja “20” ei ole suositeltava UFH: n vaihtoehtona, koska lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tällaisissa kliinisissä tilanteissa ei ole vahvistettu.
Hoidon aikana potilaiden tulee pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisten toimintojen suorittamisesta, jotka edellyttävät psykomotoristen reaktioiden suurempaa huomiota ja nopeutta, koska lääke voi aiheuttaa pyörtymistä ja huimausta.
Rivaroksabaanilla on suuri farmakologinen aktiivisuus, ja tässä suhteessa vain hoitava lääkäri voi ottaa huomioon Xarelto-lääkkeen vuorovaikutuksen sen kanssa samanaikaisesti otettujen lääkkeiden kanssa.
Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa lasten ulottuvilla, kuivana ja suojattuna valolta.
Kestoaika on 3 vuotta.
Löysitkö tekstissä virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.
1 tabletti Xarelto-kalvopäällysteinen sisältää:
Vaikuttava aine: mikrolisoitu rivaroksabaani - 10 mg
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, 5prPpromelloosi, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti; kuori: rautaoksidi punainen E172, hypromelloosi 15cP, makrogoli 3350, titaanidioksidi E171.
Kalvolla päällystetyt pyöreät vaaleanpunaiset, kaksoiskupera tabletit, joissa on kaiverrus: toisella puolella on kolmio, jossa on annos (10), ja toisaalta Bayerin tavaramerkki.
Xarelto on tekijän Xa erittäin selektiivinen suora inhibiittori, jolla on biosaatavuutta suun kautta otettuna.
Tekijä X: n aktivoituminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten polkujen kautta on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.
Ihmisen tutkimukset ovat osoittaneet, että X-tekijän aktiivisuuden esto on annoksesta riippuvainen. Xarelolla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi tiiviisti plasmapitoisuuksien (g = 0,98) kanssa, jos Neoplastin®-sarjaa käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Mittarilukemat on tehtävä sekunteina, koska INR (kansainvälinen normalisoitu suhde) on kalibroitu ja validoitu vain kumariinien osalta, eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin. Potilailla, joille tehdään suuria ortopedisia leikkauksia, 5/95 prosenttipitoisuus protrombiinille (Neoplastin®) 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen (ts. Saavuttaen maksimaalisen vaikutuksen) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa.
Myös rivaroksabaani suurentaa annoksesta riippuvaisesti aktivoitua osittaista tromboplastiiniaikaa (APTT) ja HepTest®: n tulosta; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi. Rivaroksabaani vaikuttaa myös anti-tekijä Xa: n aktiivisuuteen, mutta kalibrointia koskevia standardeja ei ole.
Xarelto-hoidon aikana veren hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita.
Imeytyminen ja hyötyosuus
Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; maksimipitoisuudet (Smake.) saavutetaan 2-4 tunnin kuluessa pillerin ottamisesta.
Rivaroksabaanin hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on korkea (80-100%), ei riipu aterian käytöstä.
Xarelto 10 mg voidaan antaa ruoan kanssa tai ilman. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin. jakelu
Ihmisillä suuri osa rivaroksabaanista (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on pääasiallinen sitoutumisaine. Jakelumäärä - keskiarvo, Vss on noin 50 litraa.
Metabolia ja erittyminen
Noin 2/3 määritellystä rivaroksabaaniannoksesta hajoaa aineenvaihdunnassa ja erittyy myöhemmin yhtä suurina osina virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.
Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4: n, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Morfoliiniryhmän hapettuva hajoaminen ja amidiryhmien hydrolyysi ovat tärkeimmät biotransformaatiokohdat.
In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on P-gp (P-glykoproteiini) ja Vcr (rintasyövän resistenssiproteiinit) -proteiinien kantajat.
Muuttumaton rivaroksabaani on ihmisen plasman tärkein yhdiste, eikä plasmassa ole merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun rivaroksabaani poistetaan plasmasta, terminaalinen puoliintumisaika on 5–9 tuntia nuorilla potilailla ja 11-13 tuntia iäkkäillä potilailla.
Iäkkäillä potilailla rivaroksabaanin pitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC-arvo on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä pienentyneen (näennäisen) kokonais- ja munuaispuhdistuman vuoksi.
Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja. Eri painoluokkia
Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).
Tietoja tästä ikäryhmästä ei ole.
Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.
Imeytyminen ja hyötyosuus
Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; maksimipitoisuudet (Smake.) saavutetaan 2-4 tunnin kuluessa pillerin ottamisesta.
Rivaroksabaanin hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on korkea (80-100%), ei riipu aterian käytöstä.
Xarelto 10 mg voidaan antaa ruoan kanssa tai ilman. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin. jakelu
Ihmisillä suuri osa rivaroksabaanista (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on pääasiallinen sitoutumisaine. Jakelumäärä - keskiarvo, Vss on noin 50 litraa.
Metabolia ja erittyminen
Noin 2/3 määritellystä rivaroksabaaniannoksesta hajoaa aineenvaihdunnassa ja erittyy myöhemmin yhtä suurina osina virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.
Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4: n, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Morfoliiniryhmän hapettuva hajoaminen ja amidiryhmien hydrolyysi ovat tärkeimmät biotransformaatiokohdat.
In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on P-gp (P-glykoproteiini) ja Vcr (rintasyövän resistenssiproteiinit) -proteiinien kantajat.
Muuttumaton rivaroksabaani on ihmisen plasman tärkein yhdiste, eikä plasmassa ole merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun rivaroksabaani poistetaan plasmasta, terminaalinen puoliintumisaika on 5–9 tuntia nuorilla potilailla ja 11-13 tuntia iäkkäillä potilailla.
Iäkkäillä potilailla rivaroksabaanin pitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC-arvo on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä pienentyneen (näennäisen) kokonais- ja munuaispuhdistuman vuoksi.
Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja. Eri painoluokkia
Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).
Tietoja tästä ikäryhmästä ei ole.
Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.
Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu antaa meille mahdollisuuden arvioida maksasairauksien, lähinnä maksakirroosin ennustetta. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, maksan vajaatoiminnan kriittinen kohta on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. Koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei ole täysin selkeä korrelaatio luokitusrakenteen kanssa. Tulevaisuudessa kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla tulisi päättää Child-Pugh-luokituksesta riippumatta.
Xarelto on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus, joka liittyy koagulopatiaan, mikä johtaa kliinisesti merkittävään verenvuotoriskiin.
Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain hieman vastaavasta (keskimäärin 1,2-kertainen AIV: n lisääntyminen rivaroksabaanissa) terveiden henkilöiden kontrolliryhmässä. Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.
Potilaiden, joilla on maksakirroosi ja joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3 kertaa) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma oli merkittävästi pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Xa-tekijän aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Kun suoritetaan koagulointitesti protrombiiniajan määrittämisellä, arvioidaan ulkoinen reitti, mukaan lukien koagulointitekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat alttiimpia rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.
Tietoja Child-Pugh-luokituksen mukaisista C-luokan maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanialtistuksen lisääntymistä, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen, joka määritettiin kreatiniinipuhdistuksella.
Potilailla, joilla on lievä (kreatiniinipuhdistuma 80-50 ml / min.), Kohtalainen (kreatiniinipuhdistuma 30-49 ml / min.) Tai vaikea (kreatiniinipuhdistuma 15-29 ml / min.), 1,4-, 1 Plasman Xarelto-pitoisuuksien (AUC) kasvu 5 ja 1,6-kertaisesti verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempi.
Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, Xa-tekijän aktiivisuuden yleinen esto kasvoi 1,5, 1,9 ja 2 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; vastaavasti protrombiinin aika 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.
Xarelto-valmistetta on käytettävä varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 15-29 ml / min), koska verenvuotoriski ja taustalla oleva sairaus johtavat tromboosiin.
Tiedot rivaroksabaanin käytöstä potilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma 1/10), yleinen (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - 1/10), yleinen (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000) Siirtymäkauden kahden ensimmäisen päivän aikana sinun pitäisi ottaa vakioannos AVK: ta ja sitten toinen annos riippuen INR: stä.Jos potilaat saavat sekä Xarelto että AVK, INR määritetään aikaisintaan 24 tuntia edellisen jälkeen ottaa Xarelto-valmistetta, mutta ennen seuraavaa annosta, jotta voidaan määrittää luotettavasti INR Xarelto-hoidon päätyttyä 24 tunnin kuluttua Viimeisen lääkeannoksen jälkeen.
Siirtyminen parenteraalisesti antikoagulanttien antamisesta Xareltoon. Parenteraalisia antikoagulantteja saaneille potilaille Xarelto tulee aloittaa 0 - 2 tuntia ennen suunniteltua lääkkeen seuraavaa parenteraalista antamista (esimerkiksi pienimolekyylipainoinen hepariini (LMWH)) tai lääkkeen jatkuvan parenteraalisen antamisen lopettamisen yhteydessä (esimerkiksi laskimonsisäinen, fraktioimaton hepariini (NFG)).
Siirtyminen Xarelon ottamisesta parenteraalisiin antikoagulantteihin
Kun Xarelto-kurssi on suoritettu, antikoagulantin ensimmäinen annos tulee pistää parenteraalisesti sen sijaan, että seuraavan kerran ottaisit Xarelto-valmistetta.