Trombolyyttien, indikaatioiden, sivuvaikutusten vaikutusmekanismi

Tästä artikkelista opit: miten trombolyyttiset lääkkeet toimivat, kenelle ja mitä heille määrätään. Lääkkeiden lajikkeet. Haittavaikutukset, yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, vasta-aiheet.

Artikkelin tekijä: Victoria Stoyanova, toisen luokan lääkäri, diagnostiikka- ja hoitokeskuksen laboratorion johtaja (2015–2016).

Trombolyyttiset aineet (fibrinolyyttiset lääkkeet) ovat lääkkeitä, joiden tavoitteena on verihyytymien tuhoaminen. Toisin kuin verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit, jotka alentavat veren viskositeettia ja estävät tromboosia, trombolyytit voivat liuottaa jo muodostuneita trombeja. Siksi verihiutaleiden estäjät ja antikoagulantit ovat verihyytymien ehkäisy, ja niiden hoito on trombolyyttisiä.

Esittää tässä ryhmässä lääkkeen vain kokeneelle resusulaattorille tai kardiologille sairaalassa.

Toimintamekanismi

Veren "viskositeetti" täyttää erityisen proteiinin - fibriinin. Kun se ei riitä veressä - on taipumus verenvuotoon ja hidastaa hyytymisprosessia kudosvaurioiden kanssa. Mutta kun hänen taso on kohonnut - siitä muodostuu verihyytymiä.

Erityinen entsyymi - plasmiini jakaa halutun määrän fibriiniä. Jakamisprosessia kutsutaan fibrinolyysiksi. Veressä tämä entsyymi on läsnä suurina määrinä inaktiivisessa muodossa - plasminogeenin muodossa. Ja vain tarvittaessa se muuttuu plasmiiniksi.

Fysiologisen fibrinolyysin mekanismi

Terveillä ihmisillä fibriinin ja plasmiinin määrä veressä on tasapainoinen, mutta tromboosin taipumuksella plasmiinin taso laskee.

Trombolyyttiset lääkkeet (toinen nimi - fibrinolitikov) aktivoivat verihyytymien imeytymisen, jolloin plasminogeeni muuttuu plasmiiniksi, joka pystyy hajottamaan fibriinin - proteiinin, joka muodostaa verihyytymiä.

todistus

Tällaisille patologioille määritellyt fibrinolyytit:

• Trombin aiheuttama sydäninfarkti.
• Iskeeminen aivohalvaus.
• Keuhkoembolia.
• Suurten valtimoiden tai suonien tromboosi.
• Intrakardiaalinen trombi.

Tromboosin lääkehoito on suositeltavaa viimeistään 3 päivän kuluttua verihyytymän muodostumisesta. Ja se on tehokkain ensimmäisten 6 tunnin aikana.

Trombolyyttiset lajikkeet

Tämän lääkeryhmän uutuuden ja tehokkuuden mukaan ne on jaettu kolmeen sukupolveen.

Ensimmäinen lääke, jolla on trombolyyttinen aktiivisuus, on streptokinaasi. Tätä entsyymiä tuottavat bakteerit - beeta-hemolyyttiset streptokokit. Tämän aineen fibrinolyyttinen vaikutus kuvattiin ensin jo vuonna 1940.

Työkalun tehokkuudesta huolimatta se aiheuttaa usein allergisia reaktioita.

Lisäksi sekä streptokinaasi että urokinaasi aiheuttavat trombia muodostavan vaarallisen fibriinin hajoamisen, mutta myös fibrinogeenin, protrombiinin, hyytymistekijän 5 ja hyytymistekijän 8. Se on hyvin täynnä verenvuotoa.

Nämä ensimmäisen trombolitikovin puutteet ja kannustivat tutkijoita kehittämään uusia, turvallisempia kehon fibrinolyyttisiä aineita varten.

Trombolyytit 2 ja 3 sukupolvea selektiivisempiä. He toimivat tarkemmin trombiin ja eivät ohenna verta niin paljon. Tämä minimoi verenvuodon trombolyyttisen hoidon sivuvaikutuksena. Verenvuotoriski on kuitenkin edelleen olemassa, varsinkin jos on olemassa altistavia tekijöitä (jos saatavilla, lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista).

Nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä toisen sukupolven trombolyyttisiä aineita käytetään pääasiassa, koska ne ovat turvallisempia kuin ensimmäisen sukupolven lääkkeet.

Vasta

Älä suorita trombolyyttistä hoitoa tällaisissa tapauksissa:

• Runsas sisäinen verenvuoto viimeisten kuuden kuukauden aikana.
• Kirurgia selkäytimessä tai aivoissa historiassa.
• Hemorraginen diathesis.
• Tulehduksellinen verisuonitauti.
• Epäillään hemorraginen aivohalvaus
• Vaikea valtimoverenpaine, jota ei voida säätää lääkkeen hallintaan (systolinen verenpaine yli 185 mmHg tai diastolinen verenpaine yli 110 mm Hg.).
• Viimeaikaiset traumaattiset aivovammat.
• Siirretty 10 päivää ja myöhemmin vakava vamma tai leikkaus.
• Synnytys (10 päivää sitten ja myöhemmin).
• Sublaviaalisen tai jugulaarisen laskimon ja muiden alusten, joita ei voida painaa alle 10 päivää sitten, puhkeaminen.
• Kardiopulmonaalinen elvytys, joka kesti yli 2 minuuttia, sekä se, joka aiheutti vammoja.
• Maksan vajaatoiminta, vaikea maksasairaus (maksakirroosi, hepatiitti jne.).
• Ruokatorven suonikohjut.
• Hemorraginen retinopatia (taipumus verkkokalvon verenvuotoon, usein diabeteksessa).
• Peptisen haavauman paheneminen viimeisten 3 kuukauden aikana.
• Pankreatiitti akuutissa muodossa.
• Bakteriaalinen endokardiitti.
• Aneurysmat ja muut suurten valtimoiden tai suonien poikkeavuudet.
• Kasvaimet, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, erityisesti ruoansulatuskanavassa, keuhkoissa, aivoissa.
• Hemorraginen aivohalvaus historiassa.
• Intrakraniaalinen verenvuoto anamneesissa.
• Vaikea iskeeminen aivohalvaus, kouristukset oireiden joukossa.
• Tuberkuloosi ja hemoptyysi.
• Yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeelle.

On myös vasta-aiheita veren nykytilasta. Trombolyytit ovat vasta-aiheisia, jos verikoe osoitti seuraavia poikkeavuuksia:

• Sokeripitoisuudet ovat yli 400 milligrammaa desilitraa kohti tai alle 50 mg / dl.
• Verihiutaleiden määrä on alle 100 000 / mm 3.

Jos lääkettä käytetään aivohalvaukseen, on olemassa ikäraja. Fibrinolyyttisiä lääkkeitä ei yleensä käytetä aivohalvaukselle alle 18-vuotiaille ja yli 80-vuotiaille potilaille.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Trombolyyttisen hoidon valmisteluja ei anneta, kun potilaat saavat antikoagulantteja (kuten varfariinia).

Kun sitä käytetään samanaikaisesti sellaisten aineiden kanssa, jotka vaikuttavat verihiutaleiden tasoon (kefalosporiiniryhmän antibiootit, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kortikosteroidit), verenvuotoriski kasvaa.

Potilaat, jotka ovat ottaneet verihiutaleiden vastaisia ​​lääkkeitä jatkuvasti, lisäävät myös verenvuotoriskiä. Lääkärin on otettava tämä huomioon laskettaessa trombolyyttien annosta.

Jos potilas otti vähän ennen fibrinolyyttisen lääkkeen ottamista ACE-estäjiä, allergisen reaktion riski kasvaa.

Haittavaikutukset

Kaikkien trombolyyttien tärkein haittavaikutus on verenvuoto:

1. Ulkoa. Esimerkiksi äskettäin vaurioituneista aluksista, joista otettiin verta. Kumeista, nenä.
2. Ihon verenvuoto. Petekia (pisteitä), mustelmia, petekiaalisia verenvuotoja.
3. Sisäinen. Ruoansulatuskanavan limakalvoista urogenitaalijärjestelmän elimet. Verenvuotot retroperitoneaalisessa tilassa. Aivoissa (ilmenee neurologisina oireina: kouristukset, puhehäiriöt, letargia). Harvemmin - verenvuotoa parenkymaalisista elimistä (maksa, lisämunuaiset, perna, haima, kilpirauhas ja muut rauhaset, keuhkot).

Sisäinen verenvuoto potilailla, joilla ei ole vasta-aiheita, on melko harvinaista.

Myös rytmihäiriöt (jotka vaativat antiarytmisten lääkkeiden käyttöä), matala verenpaine, pahoinvointi, oksentelu, kuume.

Allerginen reaktio lääkkeelle aiheuttaa ihottumaa, bronkospasmia, turvotusta, paineenalennusta. Huumeiden allergia voi johtaa tappavaan anafylaktiseen sokkiin. Siksi on tärkeää soveltaa allergialääkkeitä ajankohtana, jolloin ensimmäiset oireet tulevat esiin.

Haittavaikutukset ovat kaikkein voimakkaimpia ensimmäisen sukupolven lääkkeissä. Kun käytät fibrinolyyttisiä 2 ja 3 sukupolvia, ne esiintyvät harvemmin ja eivät virtaa niin kovasti.

Trombolyysin käytön myötä 1 sukupolvi voi olla niin raskas verenvuoto, että tarvitset verensiirron.

Lisäkäsittely

Kehon vaste terävälle veren harvennukselle kasvaa trombiinin tuotannossa, joka lisää verihyytymiä. Tämä voi johtaa tromboosin toistumiseen. Ennaltaehkäisyä varten ne voivat antaa uudelleen toisen tai kolmannen sukupolven trombolyysin (mutta ei ensimmäistä johtuen korkeammasta verenvuodosta niiden käytön jälkeen).

Fibrinolyyttisen aineen uudelleen käyttöön ottamisen sijaan verihyytymien uudelleenmuodostumisen ehkäisemiseksi voidaan käyttää antikoagulantteja (hepariinia) tai antiaaggregaattia (asetyylisalisyylihappoa).

yliannos

Koska lääke erittyy nopeasti elimistöstä, yliannostus on harvinaista. Se on kuitenkin erittäin vaarallista, koska se aiheuttaa voimakasta verenvuotoa, jonka jälkeen verensiirto on tarpeen.

Yliannostuksen poistamiseksi lopeta lääkkeen antaminen. Antifibrinolyyttisiä lääkkeitä voidaan myös antaa (fibrinolyysin estäjät) - lääkkeitä, joilla on päinvastainen vaikutus, joka palauttaa veren hyytymistä ja lopettaa verenvuodon. Tämän ryhmän yleisin lääke on aminokapronihappo.

Artikkelin tekijä: Victoria Stoyanova, toisen luokan lääkäri, diagnostiikka- ja hoitokeskuksen laboratorion johtaja (2015–2016).

trombolyytit

Ihmiskehossa, kuten tiedetään, tapahtuu samanaikaisesti vastakkaisia ​​prosesseja: energiankulutus ja kulutus, rasvan varastointi ja käyttö, rakentaminen ja solujen tuhoaminen. Veri on ainutlaatuinen nestekudos, ja samankaltaiset prosessit ovat myös ominaisia ​​sille: trombin muodostuminen ja fibrinolyysi (muodostuneiden hyytymien liukeneminen). Mikä on trombolyysi? Nämä ovat lääkkeitä, joita käytetään tapauksissa, joissa trombin muodostuminen on liiallista keholle.

On tärkeää, ettei trombolyyttisiä lääkkeitä sekoita verihiutaleiden ja antikoagulanttien kanssa. Niiden väliset erot ovat seuraavat:

• kaikki trombolyytit tuhoavat jo muodostuneen trombin, ja kaikki antikoagulantit ja disagregantit estävät sen muodostumisen. He eivät voi tuhota verihyytyä;
• Trombolyyttiset aineet ovat hätäapua, koska trombi on liuotettava mahdollisimman nopeasti. Antikoagulantit voidaan pitää ehkäisevinä kuukausina ja vuosina;
• trombolyytit ovat entsyymejä, joita annetaan intravaskulaarisesti nestemäisessä muodossa. Antikoagulantit ja disagregantit tuotetaan usein sekä lihaksensisäisesti että laskimonsisäisesti ja pillerimuodossa.

Esimerkkejä verihiutaleiden vastaisista aineista ja antikoagulanteista ovat aspiriini, kellot, dipyridamoli, trental, varfariini, hepariini ja sen alhainen molekyylipainoinen dekstraani, klopidogreeli ja jopa piikkien hoito. Verihiutaleiden torjunta-aineiden ja antikoagulanttien (eikä yksi) luokitus on yksityiskohtainen, mutta nämä kysymykset eivät sisälly tämän artikkelin aiheeseen.

Mitä me olemme

Trombolyyttisiä aineita tarvitaan, kun trombin liukenemisjärjestelmän (fibrinolyysi) luonnonvarat ovat loppuun. Moninkertaisen tromboosin seurauksena voi esiintyä monipuolisimman kalibraalisen astian tukkeutumista sekä valtimo- että laskimokanavissa. Saattaa olla jopa useita kapillaarista tromboosia, ja kapillaariveren virtaus rikkoo (mikropiiristys). Tromboosi voi aiheuttaa erilaisia ​​komplikaatioita, joista kaikkein valtavimpia ovat iskemia (kudosten hapen nälkä), jota seuraa nekroosi tai nekroosi. Tunnetuimmat, valtavat ja yhteiskunnallisesti merkittävät sairaudet, joita tromboosi aiheuttaa, ovat sydänlihaksen (sydäninfarkti) ja iskeemisten aivohalvausten sepelvaltimoiden tromboosi. Aivohalvaukset johtavat usein jatkuvaan potilaan vammaan.

Tällaisten "suurten" sairauksien lisäksi, jotka vaativat hätähoitoa, tromboosi voi esiintyä perifeerisissä verisuonitauteissa, kuten suonikohjuissa, tromboflebiitissa, tuhoamassa endarteriitti ja muut.

Monissa tapauksissa trombolyyttien käyttö. Näiden lääkkeiden tehtävänä on liuottaa fibriinitrombi, joka joko muodostui ja kasvoi yhdessä paikassa pitkään ja aiheutti aluksen tukkeutumisen tai hajosi, ja tuotiin verenkierron toisesta osasta. Nykyaikainen intensiivinen trombolyyttinen hoito on itsenäinen erikoisala, ”ensituntien” hätätilan osa sydämessä ja aivoissa tapahtuneen katastrofin jälkeen. Verihyytymien liuottamiseksi käytetään korkean teknologian manipulointeja ja lääkkeen annostelua suoraan tromboosialueelle. Nämä toimet toteutetaan neurokirurgisissa keskuksissa ja erikoistuneissa sydän-elvytysyksiköissä, joissa on mahdollisuus katetrin pitämiseen röntgensäteilyn ohjaustilassa.

Mutta ennen kaikkea sinun täytyy tietää tiukasti, kun trombolyyttisiä lääkkeitä on kielletty. Vasta-aiheet niiden käyttöön ovat absoluuttisia, kun tekniikka on ehdottomasti kielletty, ja suhteellinen - kun hoitava lääkäri tekee päätöksen aloittaa hoito. Tämä tapahtuu vain ja vain, jos lääkkeen käytön hyödyt ovat suuremmat kuin lääkkeen käytön kokonaisriski. Trombolyyttisten lääkkeiden ottamisen riski suuresta luettelosta huolimatta on vähentynyt yhteen - kontrolloimattoman verenvuodon esiintymiseen.

Absoluuttiset vasta-aiheet

• kaikki verenvuodot, jotka olivat olemassa sekä nimittämistä koskevassa päätöksessä että massiivisessa menneisyydessä, jos ne tapahtuivat viimeisten 14 päivän aikana. Useimmiten viittaavat ruoansulatuskanavan verenvuotoon, sukupuolielinten ja virtsateiden verenvuotoon sekä massiivisiin nenäverenvuotoihin. Tässä tapauksessa tehokkaat lääkkeet voivat lisätä verenvuotoa, jopa verenvuotohyökkäykseen;
• sisäelinten merkittäviä vammoja ja mustelmia, vatsan leikkausta, jos ne suoritettiin viimeisten 10 päivän aikana;
• jos potilasta hoidettiin selkäydin tai aivojen neurokirurgisessa sairaalassa, "kielto" -aikaa pidennetään 2 kuukauteen;
• suuri riski perikardiitille, aneurysmille ja aortan leikkaukselle. Tässä tapauksessa on mahdollista verenvuotoa perikardionteloon akuutin sydäntamponadin, aortan repeämisen, kehittymisen myötä;
• parantumaton valtimoverenpaine, valtimopaineen määrä on yli 200 110 Hgmm. v.;
• hemorragisen aivohalvauksen varhainen elpymisaika (aikaisintaan 6 kuukautta);
• perinnölliset sairaudet, jotka ilmenevät verenvuototieteen ja lisääntyneen verenvuodon vuoksi: hemofilia, trombosytopeeninen purpura, hemorraginen vaskuliitti jne.;
• epäilys haiman akuutista tulehduksesta (hemorragisen haiman nekroosin välttämiseksi);
• täydellisen veren määrän indikaattorit: alle 100 yksikön verihiutaleiden määrän väheneminen;
• suvaitsemattomuus.

Suhteelliset vasta-aiheet

• kroonisten sairauksien, kuten bakteerien endokardiitin, perikardiitin, kroonisen munuaisten tai maksan vajaatoiminnan, läsnäolo;
• aivojen verisuonten voimakas ateroskleroosi;
• vanha ja vanha;
• raskaus;
• pysyvä arteriaalinen verenpaine, joka saavuttaa noin 180 100 Hg: n päivittäiset t artikkeli;
• diabeteksen komplikaatiot hemorragisen retinopatian muodossa;
• jatkuva vähäinen verenvuoto (nenän, kumin, hemoptyysin, veren virtsassa ja muut oireet);
• pitkien putkimaisen luiden tuoreet murtumat;
• polttaa yli 10% kehon pinnasta;
• edellytykset, jotka ovat viime aikoina suorittaneet sydänkohtauksen tai aivohalvauksen trombolyyttisen hoidon, jopa 9 kuukautta. Ei ole väliä mitä lääkkeitä käytettiin - nykyaikaisia ​​tai suhteellisen vanhoja.

Fibrinolyyttisten lääkkeiden vaikutusmekanismista

Fibriinihyytymän liuottamiseksi tarvitset "luonnollisen liuottimen" - entsyymin plasmiinin, joka muodostuu plasminogeenistä, joka kiertää jatkuvasti veressä "vain jossakin tapauksessa". Aktiivisen plasmiinin muodostumista ja fibrinolyysin alkamista (hyytymän pilkkoutumista) vaikuttavat kudoskertoimet, jotka muodostuvat säiliöön sulkemisen aikana, sekä veren muodostuneet elementit. Toimintamekanismi on melko monimutkainen ja monivaiheinen kaskadi.

Trombolyyttien tyypit

XXI-luvun alussa trombolyyttisten aineiden luettelo näyttää varsin täydelliseltä. Näiden lääkkeiden tuntemus, joka alkoi 1940-luvun lopulla, ja intensiivinen, onnistunut uusien tuotteiden etsiminen johti siihen, että tämä lääkeryhmä on useita sukupolvia. Sukupolvien luokittelu aikamme mukaan on seuraava:

1. sukupolvi

Streptokinaasi ja urokinaasi, streptodekatsa, fibrinolitsiini

Nämä lääkkeet ovat luonnossa esiintyviä entsyymejä tai luonnollisia katalyyttejä. Niitä kutsutaan "systeemiseksi trombolyyttiseksi aineeksi". Ne edistävät yhden fibrinolyysin kaskadien aktivoitumista, jolloin plasminogeeni muuttuu plasmiiniksi. Näiden lääkkeiden kannalta on olennaista, että kaikki veriplasmiini aktivoituu, ei vain verihyytymän alueella, joka voi aiheuttaa verenvuotoa. Ja lopuksi nämä lääkkeet ovat luonnollisia. Niinpä streptokinaasi erittyy hemolyyttisestä streptokokista, ja se voi aiheuttaa anafylaktisia reaktioita, kuten vieraan proteiinin. Siksi toistuva antaminen ei ole usein mahdollista.

2. sukupolvi

Alteplaza, aktilis, rekombinantti prourokinaasi

Nämä ovat E. coli -bakteerien keinotekoisesti luomia lääkkeitä, joissa tarvittavat geenit otetaan käyttöön käyttämällä geenitekniikkaa ja biotekniikkaa. Lääkkeitä kutsutaan fibriiniä selektiivisiksi trombolyyttisiksi aineiksi, ja ne ovat rekombinanttisia kudosfibrinogeeniaktivaattoreita. Tämä tarkoittaa, että lääke vaikuttaa vain plasminogeeniin, joka liittyy tuloksena olevaan trombiin, ilman systeemistä vaikutusta.

3. sukupolvi

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Lääkkeiden jatkuva parantaminen jatkuu: puoliintumisaika pidentyy (vaikutuksen kesto), selektiivisyysindikaattorit paranevat (valikoiva kulkeutuminen trombiin).

4. sukupolvi

Yhdistetyt valmisteet luodaan.

Trombolyyttisen hoidon "kultastandardi" on tällä hetkellä kuitenkin toisen sukupolven lääkkeet. Ne ovat hyvin tutkittuja, niillä ei ole merkittäviä puutteita, on kehitetty mekanismi niiden valmistamiseksi teollisessa mittakaavassa. Siksi on selvää, että neljännen sukupolven huumeet ovat parhaita - toistaiseksi niitä ei pitäisi. Kyllä, verihyytymien lyysin nopeuden ja voimakkuuden kannalta ne ovat edellisen sukupolven trombolyysin edellä, mutta komplikaatioita ja niiden torjuntaa ei ole tutkittu niin hyvin.

Tällä hetkellä maailman johtavissa laboratorioissa tehdään tutkimuksia tavanomaisen tablettivalmisteen luomiseksi, joka nielemisen jälkeen liukenee verihyytymiä. Tällainen ”magic-pilleri” sydänkohtausten ja aivohalvausten hoitoon luodaan epäilemättä. Ehkäpä sen luominen edellyttää nanoteknologian menestystä. Sillä välin tärkeintä on kiireellinen diagnoosi sairaalahoidossa ja trombolyyttien käyttöönotto 3 tunnin kuluessa tromboosista.

Trombolyysilääkkeet - luettelo tehokkaimmista

Patologinen tromboosi johtaa verisuonten päällekkäisyyteen, hidastaa verenkiertoa, vähentää raajojen toimivuutta, aivojen häiriöitä, keuhkoja, sydäntä.

Tromboosin hoidossa käytetään trombolyyttisiä aineita - liuottavia verihyytymiä, joiden luettelo päivitetään vuosittain.

Lääkkeet vaihtelevat toimintatilassa. Jotkut sisältävät plasmiinia - ainetta, joka liuottaa fibriinihyytymiä. Muut lääkkeet aktivoivat plasminogeenin, joka on syntetisoitu maksassa, siirtymistä plasmiiniksi. Kolmannella rahastoryhmällä on molemmat toimet.

Monet ovat kiinnostuneita siitä, onko mahdollista käyttää trombolyyttisiä lääkkeitä kotona laskimotromboosin varalta.

Varoja käytetään vain, kun elämä uhkaa sairaalassa.

Trombolyyttisen hoidon ominaisuudet

Lääkkeet auttavat välttämään vammaisuutta ja kuolleisuutta, joten niitä käytetään huolimatta ihon, aivojen, retroperitoneaalisen tilan suuresta verenvuotoriskistä huolimatta. Valmisteita käytetään:

• Tromboflebiitti.
• Iskeeminen aivohalvaus.
• Tromboembolia.
• Sepelvaltimotukos.
• Flebotromboz.
• Sydäninfarkti.
• Verkkokalvon tromboosi.
• Verisuonten uudelleen tukkeutumisen estämiseksi.

Vasta

Trombolyyttisillä aineilla on monia vasta-aiheita, minkä vuoksi lääkäri määrää ne veren ja elektrokardiografian laboratoriokokeiden jälkeen. Koska akuutti verenmenetys on suuri, lääkkeitä ei käytetä: mahalaukun ja nenän verenvuodon, aortan repeämisen, hemofilian, korkean verenpaineen, alhaisen verihiutaleiden määrän ja viimeisten kymmenen päivän aikana tehtyjen kirurgisten toimenpiteiden riskin.

Lääkäri arvioi riskin ja päättää mahdollisuudesta käyttää trombolyyttisiä lääkkeitä:

1. Munuaisten ja maksan vajaatoiminta.
2. Aivo-alusten ateroskleroosi.
3. Vähäinen verenvuoto.
4. Viimeaikaiset murtumat.
5. Sydän sisä- tai ulkovuoren tulehdussairaus.
6. Vanhuus.
7. Raskaus.
8. Verkkokalvon verenvuoto.

Verenvuodon mahdollisuus lisääntyy, kun trombolyyttisiä lääkkeitä käytetään kortikosteroidien, kefalosporiinien, tulehduskipulääkkeiden, verihiutaleiden estoaineiden kanssa.

luokitus

Nykyään huumeita on viisi.

Ensimmäinen lääkkeiden sukupolvi, joka edistää plasminogeenin siirtymistä plasmiiniin. Aktivaattorit eristetään ihmisen kudoksesta ja verestä. Lääkkeet häiritsevät hyytymisprosessia, aiheuttavat voimakasta verenvuotoa. Vakavat allergiset reaktiot aiheuttavat luonnollisia komponentteja, joita elin havaitsee vieraina proteiineina.

Toisen sukupolven fibriinispesifiset trombolyyttiset aineet, jotka on luotu valintamenetelmällä ja geenitekniikalla, toimivat vain verihyytymillä, käytännössä eivät aiheuta haittavaikutuksia.

Kolmas sukupolvi on pitkälle kehittyneitä rekombinantteja aktivaattoreita.

Neljännen sukupolven - yhdistetyn toiminnan lääkkeet - liukenevat nopeasti hyytymiä.

Viides sukupolvi on yhdistelmä luonnollisia ja rekombinantteja plasminogeeniaktivaattoreita.

Lääkkeet 4 ja 5 sukupolvea ovat kliinisissä tutkimuksissa.

Ensimmäinen sukupolvi

Ensimmäisen sukupolven lääkkeet vaikuttavat nopeasti, mutta verenvuodon suuren todennäköisyyden vuoksi niitä käytetään harvoin.

fibrinolysiiniä

Injektiokuiva-aine, luonnollinen entsyymi, joka on eristetty luovuttajaveren plasmasta. Tuhoaa fibriiniset langat, edistää verenkierron palautumista.

Antamisen aikana voi esiintyä allergisia reaktioita proteiinille: vatsakipu, kuume, nokkosihottuma.

Lääke on tehokas varhaisessa käytössä. Fibrinolitsiini tuhoaa hyytymistekijät, mikä johtaa fibrinogeenin vähenemiseen ja verenvuodon riskiin.

streptokinaasi

Saatavana jauheena liuoksen valmistukseen, sitä käytetään sairaalassa. Aine liuottaa verihyytymiä, vähentää perifeeristä verisuoniresistenssiä, parantaa sydämen vasemman kammion toimintaa.

Tärkeimmät sivuvaikutukset: takykardia, allergiset ihottumat, verenpaineen aleneminen, päänsärky, sisäinen verenvuoto, hematomas, aivoverenvuoto.

urokinaasi

Suora plasmiiniaktivaattori edistää verihyytymän sisäistä ja ulkoista tuhoutumista. Epäspesifinen trombolyysi tuotetaan munuaissoluviljelmistä. Tulosten käyttöönoton jälkeen ne näkyvät 3-6 tunnin kuluttua.

Verenvuotoja voi esiintyä injektiokohdissa, massiivista kallonsisäistä ja sisäistä verenvuotoa esiintyy yliannostuksen aikana.

Streptodekaza

Sillä on pitkä fibrinolyyttinen vaikutus. Oikeasti valittu annos ei käytännössä vaikuta veren hyytymiseen. Mahdolliset komplikaatiot: päänsärky, nokkosihottuma, vilunväristykset.

Tromboflyuks

Sitä voidaan käyttää myöhäisinä aikoina sairauksien oireiden alkamisen jälkeen. Sydämen isku - jopa 24 tuntia, alaraajojen laskimotukos jopa 14 vuorokautta. Trombolyysi tapahtuu 45 - 60 minuutin kuluessa laskimonsisäisen infuusion jälkeen.

Tromboflux aiheuttaa veren fibrinogeenin voimakkaan laskun, joka johtaa verenvuotoon aivoissa, sydämen ulommassa kalvossa ja sisäelimissä.

Nopean käyttöönoton myötä lisääntyy allergisen ihottuman, alentaa verenpainetta, sydämen rytmihäiriöitä, hypertermiaa.

Toinen sukupolvi

Yleisin ja tehokkain toisen sukupolven trombolyyttinen aine.

alteplaasi

Tuhoaa verihyytymän, ei vaikuta hemostaasin prosessiin, sillä on pieni verenvuotoriski. Rekombinanttiaktivaattori johtaa verihyytymän nopeaan hajoamiseen.

Lääkkeen käyttö ensimmäisten kolmen tunnin aikana aivohalvauksen tai sydänkohtauksen jälkeen vähentää kuolleisuuden ja komplikaatioiden riskiä.

Harvinaisissa tapauksissa havaitaan sisäistä ja paikallista verenvuotoa.

Actilyse

Sitä käytetään laskimoiden ja valtimoiden akuuttiin tromboosiin. Trombolyyttinen on tehokas hoidon alkuvaiheessa kliinisten oireiden alkamisen jälkeen.

Lääkeaineen suurella palautumisnopeudella rekisteröitiin lääkkeen käyttö 1-1,5 tuntia sydänkohtauksen ensimmäisten oireiden alkamisen jälkeen. Komplikaatioiden riski on kohtalainen. Vaikuttava aine - Alteplaza erittyy nopeasti verestä.

prourokinaasi

Fibriinispesifinen rekombinanttinen trombolyysi katalysoi fibriiniin sitoutuneen plasminogeenin, mikä aiheuttaa vähemmän verenvuotoa.

Verenkierron palauttamiseen voi liittyä kammiotakykardia, yksittäisten kammionkuitujen rytmihäiriöiden supistukset ja lieviä allergisia reaktioita.

Gemaza

Kotimainen lääke rekombinantin prourokinaasin perusteella tuotetaan jauheen muodossa ja valmis liuoksen käyttöönottoon.

Lääkettä käytetään pääasiassa infarktissa ja oftalmologiassa verkkokalvon verkkokalvon tromboosin jälkeen, kun se on antitukomaattisia, kaihi-uutto. Paikallisen antamisen yhteydessä systeemistä verenvuotoa ei tapahdu.

Purolaza

Trombolyyttinen aine on tehokas mahdollisimman pian sydänkohtauksen oireiden, raajojen suonien tromboosin alkamisen jälkeen.

Lääkkeeseen ei liity verenpaineen laskua ja allergisia reaktioita, jolloin voi esiintyä eri vakavuuden verenvuotoa.

metalloimaan

Geneettisesti muunnettu lääke on erittäin valikoiva.

Vakavan verenvuodon esiintymistiheys on alhaisempi kuin muiden toisen sukupolven trombolyyttien käyttö. Korkean hinnan vuoksi käytetään harvoin.

Kolmas sukupolvi

Kolmannen sukupolven valmisteet ovat tehokkaimpia 3 tunnin kuluessa trombin muodostumisesta. Myöhäiseen käyttöönottoon (24 tunnin kuluttua) on edelleen vähemmän mahdollisuuksia palauttaa verisuonten läpäisevyys ja säilyttää venttiililaite.

reteplaasia

Sitä käytetään pääasiassa sepelvaltimon avautumisen palauttamiseen. Alteplazy-pohjalta luodulla työkalulla on pitkä ja voimakas fibriini-spesifisyys.

Tutkimusprosessissa todettiin, että lääke aiheuttaa vähemmän verenvuotoa, mutta kliininen teho ei ole korkeampi kuin alteplaasin.

tenekteplaasin

Biosynteettisellä lääkkeellä, jolla on parannetut farmakologiset ominaisuudet, on suuri spesifisyys fibriinille, antaa nopean vakaan vaikutuksen, jossa on suhteellisen pieni verenvuotoriski.

Lanoteplaza

Geneettisesti muokattu trombolyysi. Parannettu kaava on tunnusomaista korkealle trombolyyttiselle aktiivisuudelle ja alhaiselle uudelleen tukkeutumis- taajuudelle.

Lanoteplaza ei aiheuta allergiaa, harvoin verenvuotoa ja kohtalaisen vakavia verenvuotoja.

Antistreplaza

Ihmisen plasminogeenin kompleksi ja streptokinaasin inaktiivinen muoto vaikuttavat nopeasti verihyytymään, aktivoituu trombin pinnalle. Tutkimukset vahvistavat suuren trombolyyttisen aktiivisuuden.

Koska lääkkeen yksi injektio on pitkä puoliintumisaika. Trombi hajoaa noin 45 minuuttia levityksen jälkeen. Antistreptolaasi estää verihiutaleiden liimaamisen ja hyytymän kiinnittämisen astian seinään.

johtopäätös

Ilmoittautuminen kaupungin lääkäriin voi olla suoraan verkkosivuillamme.

Äskettäin luotiin pitkäaikaisen vaikutuksen yhdistävä lääke "Urokinase-Plasminogen", joka on käynnissä kliinisissä tutkimuksissa. Tutkijat pyrkivät luomaan lääkeaineen tablettien muodossa, joilla on trombolyyttinen vaikutus.

Vaikka verenvirtauksen palauttaminen tapahtuu toisen sukupolven huumeiden avulla. Ne edistävät hyytymän nopeaa hajoamista, vähentävät tromboembolisten komplikaatioiden riskiä, ​​aiheuttavat vähemmän vakavaa verenvuotoa kuin ensimmäisen sukupolven trombolyytit. Kunkin sairauden erityinen tapaaminen määritetään sairaalassa.

Mikä on trombolyysi - katsaus tehokkaimpiin lääkkeisiin

Ihmiskehossa esiintyy jatkuvasti kemiallisia reaktioita. Verelle on ominaista kaksi vastakkaista prosessia: verihyytymien muodostuminen ja pilkkominen. Ja jos nämä toiminnot häiriintyvät, tromboosi lisääntyy ja trombolyyttiset lääkkeet tulevat pelastamaan - ryhmä lääkkeitä, jotka ovat vastuussa verihyytymien jakamisesta.

Trombolyyttiset ryhmälääkkeet

Trombolyytit ovat aineita, joita annetaan suonensisäisesti, jotta estetään aluksen tukkeutuminen verihyytymillä. Tromboosi voi esiintyä suonissa tai valtimoissa, heikentää tärkeimpien elinten työtä, voi aiheuttaa lukuisia komplikaatioita sekä kuoleman.

Trombolyyttisten lääkkeiden ottamisen pääasiallisena tarkoituksena on liuottaa verisuonia, joka häiritsee normaalia verenkiertoa tai joka repeytyy valtimoiden ja suonien mistä tahansa osasta. Nykyaikaiset lääkkeet auttavat myös hätätapauksissa.

Usein potilaat sekoittavat trombolyyttisiä aineita, antikoagulantteja ja disagregantteja. Ensimmäinen ryhmä, kuten jo mainittiin, poistaa nykyisen trombin ja loput estävät sen muodostumisen, niitä käytetään ehkäisyyn.

Trombolyyttiset aineet itse ovat entsyymejä, jotka tuodaan nestemäiseen muotoon sairastuneisiin astioihin. Jo tunti lääkkeen ottamisen jälkeen toimii aktiivisesti, mikä auttaa ratkaisemaan tromboosin ongelman mahdollisimman pian.

Trombolyyttisiä lääkkeitä käytetään vain elämän ja terveyden uhalla sairaalassa ja lääkärin valvonnassa.

Trombolyyttien tärkeimmät tyypit

Trombolyyttisten aineiden tutkimus alkoi vuonna 1940. Lähes 80 vuotta lääkkeiden luettelo on varsin täydellinen, jotta niitä voidaan soveltaa tromboosin hoitoon.

Trombolyyttiset aineet luokitellaan sukupolvien mukaan:

1. Systeemiset trombolyyttiset aineet ovat luonteeltaan olemassa olevia entsyymejä. Aktivoi mikä tahansa fibrinolyysivaihe trombin poistamiseksi. Tärkeä haittapuoli on se, että kaikki plasmiini veressä stimuloituu, eikä vain verisuonten vaikutusalueella, joka voi aiheuttaa verenvuotoa. Ensimmäisen sukupolven lääkkeiden pääkomponentit ovat luonnollista alkuperää, mikä ei sulje pois mahdollisuutta kehittää allergisia reaktioita. Tämän ryhmän valmistelut: Streptokinaasi, Urokinaasi, Streptodekaza, Fibrinolitsiini.
2. Fibrinselektiiviset trombolyytit ovat ensimmäiset keinotekoisesti johdetut lääkkeet: geenitekniikan avulla he esittivät tarvittavan geneettisen koodin E. coliin. Näillä varoilla on vaikutusta vain tuloksena olevaan trombiin liittyvään ei-plasminogeeniin, eikä systeemistä vaikutusta, kuten ensimmäisen sukupolven lääkkeissä, havaita. Toisen sukupolven lääkkeet: Alteplaza, Aktilize.
3. Kolmannen sukupolven (Reteplaz, Tenekteplaz) keinot kestävät pidempään, ja niillä on tarkemmin suunnattu toiminta - trombolyyttisten aineiden antaminen verihyytymälle paranee.
4. Seuraavan sukupolven yhdistetyt lääkkeet (Urokinase-Plasminogen). Näiden aineiden toiminnan nopeus on paljon suurempi kuin aiempien sukupolvien, mutta niillä on myös haittoja: vasta-aiheet ja niiden aiheuttamat komplikaatiot eivät ole hyvin ymmärrettyjä.
5. Modernein keino - yhdistää kaikkien aiempien sukupolvien lääkkeiden ominaisuudet, yhdistää koostumukseen luonnon- ja kasvimateriaaleja.

Trombolyyttiset 4 ja 5 sukupolvet ovat nyt kliinisissä tutkimuksissa. Kehittyneet lääkkeet tablettien muodossa.

Suosittelemme lukemaan:

Lääkkeiden mekanismi

Kun keho ei selviydy ja ei hajoa muodostuneita verihyytymiä, käytetään erityisiä farmakologisia valmisteita. Fibriini on proteiini, joka on vastuussa veren viskositeetista, jos se on puutteellinen, veren hyytymistä ja usein esiintyvää verenvuotoa on rikottu, ja jos se ylittää, muodostuu verihyytymiä.

Fibrinolyysi (fibriinihyytymän hajoaminen) vaatii plasmiinin, joka on jatkuvasti verenkierrossa, mutta se ei välttämättä riitä. Veritulppaan tarttumiseksi suonensisäisesti injektoidaan entsymaattinen liuos, joka stimuloi fibriinisolun aggregaation tuhoutumista.

Trombolyyttien vaikutusmekanismi perustuu plasmiinin määrän väliaikaiseen lisääntymiseen veressä. Huumeiden antamista on useita:

• Infuusio - lääkkeen hidas injektio laskimoon;
• Bolus - vaikuttavan annoksen nopea injektointi välittömästi kehon vastaamiseksi;
• Sekoitettu tapa: ensin lääkkeen nopea injektio ja sitten hidas injektio.

Käyttöaiheet

Lääketieteen eri osa-alueisiin kuuluu trombolyyttisten lääkkeiden käyttö, useimmiten ne on määrätty veren hyytymien lisääntyneeseen muodostumiseen liittyvien sairauksien hoidossa. Lääkkeet ovat sopivia valtimon, laskimon ja systeemisten tromboosityyppien hoitoon.

Lääkärin tulee määrätä trombolyyttisiä lääkkeitä, ja tällaisten aineiden itsensä antaminen voi aiheuttaa enemmän haittaa kuin hyötyä.

Käyttöaiheet trombolyyttisten lääkkeiden käyttöön:

• Iskeeminen aivohalvaus;
• Sydäninfarkti;
• Tagged tromboembolia;
• Suurten alusten tromboosi;
• Verihyytymät sydämessä.

Verikokeita, elektrokardiogrammaa tai angiografiaa käytetään potilaan tilan arviointiin.

Vasta-aiheet trombolyyttisten aineiden käyttöön

Joka vuosi tutkijat pyrkivät parantamaan trombolyyttisten aineiden formulaatiota, mutta suurin haittapuoli on korkea verenvuotoriski, joka pahentaa yleistä terveyttä ja voi pahentaa taustalla olevaa tautia. Ennen kuin otat lääkkeitä, sinun tulee tutustua suosituksiin, sillä on suhteellisia ja absoluuttisia vasta-aiheita. Hoitavan lääkärin on ensin suoritettava verikoe ja EKG, ja vasta sitten määrättävä lääkettä.

Absoluuttiset vasta-aiheet, joihin on ehdottomasti kiellettyä käyttää trombolyyttisiä aineita:

• Sisäinen verenvuoto lääkkeen määräämisessä;
• Viimeaikaiset (alle 2 viikkoa) vatsakirurgia;
• Sisäelinten loukkaantumiset saatiin alle 10 päivää sitten;
• Kirurginen toiminta selkäytimessä ja aivoissa, alle 2 kuukautta sitten;
• verenpainetauti;
• Tulehdusriski perikardiassa;
• Aortan aneurysma;
• Akuutti haimatulehdus;
• Riittämätön veren hyytyminen;
• Yksilöllinen reaktio lääkkeeseen;
• Antikoagulanttien ottaminen;
• Akuutti diateesi.

Suhteellisten vasta-aiheiden vuoksi lääkäri päättää, onko potilaalle annettava trombolyysiä, onko lääke enemmän haittaa kuin hyötyä:

• Verenvuotoon johtavat sairaudet;
• Aivojen alusten rakenteen muutokset;
• Korkea verenpaine (jopa 180/11);
• Diabeettinen verkkokalvovaurio;
• tromboflebiitti;
• Vakava munuaisten, maksan ja sappirakon patologia;
• Pää- ja selkäydinvammat;
• Vakavia palovammoja;
• Raajojen monimutkaiset murtumat;
• Verenvuoto mahassa tai suolistossa.

Trombolyyttiset lääkkeet poistuvat nopeasti elimistöstä, joten yliannostustapaukset ovat hyvin harvinaisia. Niille on ominaista runsas verenvuoto, alentunut veren hyytyminen, joka voi vaatia verensiirtoja.

Eri sukupolvien trombolyyttiset aineet ja niiden ominaisuudet

Harkitse tunnetuimpien ja usein käytettyjen lääkkeiden luetteloa:

• Streptokinaasi on ensimmäisen sukupolven lääke, joka on valmistettu jauheen muodossa liuoksen valmistamiseksi. Lääkettä käytetään vain sairaalassa, liukenee verihyytymiä, parantaa vasemman sydämen kammion toimintaa.

Haittavaikutuksia ovat: allergiat, sydämen rytmihäiriöt, alempi verenpaine, päänsärky, sisäinen verenvuoto.

• Prowrokinaasi on toisen sukupolven trombolyyttinen aine. Sisältää johdetun fibriinin, joka aktivoi plasmogeenin tuotannon. Verenvuodon todennäköisyys on pienempi kuin edellisen vaiheen valmisteluissa. Haittavaikutukset ovat huomattavasti vähemmän: onko rytmihäiriö takykardia, allerginen reaktio;
• Lanoteplaza - geenitekniikalla saavutettu keino. Lääkeaine on tehokas 3 tunnin kuluessa astian tukkeutumisesta, tuhoaa aktiivisesti trombin. Tämän lääkkeen käyttöönoton myötä allergioita ei havaittu, harvinaisissa tapauksissa havaittiin kohtalaista sisäistä verenvuotoa.

Trombolyyttinen hoito auttaa akuuttia tromboosia ja voi jopa säästää potilaan elämää. Keinot, jotka on valmistettu nesteen muodossa laskimoon annettaviksi ja jotka voivat sisältää luonnollisia tai synteettisiä alkuaineita. On kuitenkin kiellettyä ottaa lääkkeitä verihyytymiä varten, valita analogeja, lisätä tai vähentää annettujen lääkkeiden annosta. Näillä varoilla on monia vasta-aiheita, joten lääkäri tekee päätöksen trombolyyttisen hoidon perusteellisesta tutkimuksesta, lopullisesta diagnoosista ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista.

Mitä ovat trombolyyttiset lääkkeet ja niiden luettelo

Ihmiskehossa elämässä esiintyy erilaisia ​​prosesseja, kuten vanhojen solujen tuhoaminen ja uusien muodostuminen, energian rekrytointi ja tuhlaaminen, rasvan kertyminen ja polttaminen. Veri on eräänlainen neste, jolle on ominaista tietyt prosessit: trombin muodostuminen ja fibrinolyysi (esiintyvien hyytymien nesteyttäminen). Kun kehon luonnolliset varannot eivät enää selviydy veren hyytymien hajoamisesta, trombolyyttiset lääkkeet tulevat pelastamaan.

Farmakologinen vaikutus

Eri läpimittaisten astioiden tukkeutuminen suoritetaan sekä valtimossa että laskimokanavassa. Lisääntynyt trombien muodostuminen johtaa veren virtauksen heikkenemiseen, verisuonten päällekkäisyyteen, aivojen heikkenemiseen, sydämeen, keuhkoihin. Tromboosi voi myös aiheuttaa erilaisia ​​komplikaatioita, kuten iskeeminen aivohalvaus, sydäninfarkti, perifeerinen verisuonitauti (tromboflebiitti, suonikohjut).

Trombolyyttisten aineiden tehtävänä on liuottaa yhteen paikkaan muodostuva trombi tai se, joka on repeytynyt aluksen tai valtimon toisessa paikassa.

Hätätilannetta varten uusimpien tutkimusten ja teknologioiden avulla. Lääkettä injektoidaan suoraan tromboosialueelle.

Käyttöaiheet

Trombolyyttisiä lääkkeitä käytetään tuhoamaan jo muodostuneet verihyytymät verisuonissa ja valtimoissa. Niitä käytetään ambulanssiin. Trombolyytit ovat laskimonsisäisiä entsyymejä nopeamman toiminnan aikaansaamiseksi.

Vasta

Trombolyyttisten lääkkeiden ryhmän pääasiallinen kielteinen vaikutus voi olla verenvuoto, mikä pahentaa tärkeimpiä sairauksia, se voi myös vaikuttaa kielteisesti ihmisen tilaan kokonaisuutena. Näiden tekijöiden mukaisesti trombolyyttisten lääkkeiden käyttöön on vasta-aiheita.

Ne jakautuvat kahteen luokkaan: absoluuttinen ja suhteellinen. Absoluuttiset vasta-aiheet ovat, kun trombolyyttiset lääkkeet ovat ehdottomasti kiellettyjä. Suhteelliset vasta-aiheet - tämä on silloin, kun lääkäri painaa riskit ja positiiviset tulokset ja päättää erityisten varojen ottamisesta.

Varoitus! Ensimmäinen lääkäri, joka kertoo, ottaako rahaa, on flebologi.

Absoluuttiset vasta-aiheet

• nimityksen aikana ei pitäisi olla sisäistä verenvuotoa;
• voimakas virtsa- ja ruoansulatusvuoto;
• vakavat bänditoiminnot, sisäelinten vammoja, niiden hetkestä alkaen vähintään kymmenen päivää on kuljettava;
• selkäytimen ja aivojen toiminnasta on tehtävä vähintään kaksi kuukautta;
• korjaamaton korkea verenpaine;
• perikardiitin todennäköisyys;
• epäillään aortan aneurysmaa;
• aivohalvaus ja jäännösvaikutukset;
• akuutti diathesis-vaihe;
• akuutin haimatulehduksen todennäköisyys;
• alhainen hyytyminen, verihiutaleiden ollessa alle 100 tuhatta 1 cm3;
• yksilön suvaitsemattomuus trombolyysille.

Suhteelliset vasta-aiheet

• verenvuotoa aiheuttavat sairaudet;
• vakavia munuais-, maksan ja sappiteiden sairauksia;
• suuret muutokset aivojen aluksissa;
• akuutti perikardiitti;
• raskaus;
• verenpaine jopa 180/110 mmHg. Art. ja edellä;
• verkkokalvon vauriot diabeteksessa;
• selkäydin ja aivovammat;
• vatsan ja suoliston verenvuoto;
• vakavat raajan murtumat;
• vakavia palovammoja;
• tromboflebiitti;
• asetyloidun plasminogeeni-streptokinaasikompleksin tai streptokinaasin trombolyyttisten aineiden vastaanotto (vähintään neljä - yhdeksän kuukautta).

Koska kyseisillä lääkkeillä on paljon vasta-aiheita, hoitava lääkäri määrittelee ne perusteellisen verikokeen ja EKG: n jälkeen. Saatuaan tulokset, trombolyyttisten aineiden käytön riskit ja todennäköisyys arvioidaan.

Joka vuosi näiden lääkkeiden määrä kasvaa. Ne eroavat vaikutuksesta kehoon. Jotkut sisältävät aineen plasmiinin, joka liukenee verihyytymiä, kun taas toiset edistävät plasman geenisynteesin kiihtymistä plasmiiniksi. Seuraava ryhmä yhdistää kahden edellisen ryhmän toimet.

luokitus

Lääketiede tutustui ensin trombolyyttisiin aineisiin 1900-luvun lopulla. Intensiivinen työ tällä alalla, tehokkaampien keinojen etsiminen, johti siihen, että tämä ryhmä huumeita oli useita sukupolvia. Tällä hetkellä lääkkeitä on viisi:

1. Ensimmäinen sukupolvi on luonteeltaan entsyymejä. Ne muuttavat veriplasmiinia ja suosivat plasman geenisynteesin kiihtymistä plasmiiniksi. Aktiiviset elementit erittyvät verestä. Nämä lääkkeet muuttavat hyytymistä, mikä aiheuttaa vakavaa verenvuotoa. Nämä komponentit ovat keholle ulkomaalaisia ​​ja aiheuttavat kaikenlaisia ​​allergisia reaktioita. Nämä lääkkeet mahdollistavat nopeat tulokset, mutta raskaan verenvuodon mahdollisuuden vuoksi niitä käytetään harvoin.
2. Toinen sukupolvi on fibriinispesifisiä aineita, joita valmistettiin keinotekoisesti E. coli -bakteerien avulla selektio ja geenitekniikka. Ne vaikuttavat suoraan verihyytymiin, kun taas ei-toivottuja sivuvaikutuksia ei ole. Nämä lääkkeet ovat hyvin tutkittuja, niiden tuotanto on kehitetty laajamittaisesti. Ilmeisten puutteiden puuttuminen tekee niistä eniten kysyntää tällä hetkellä.
3. Kolmas sukupolvi on parannettuja rekombinanttiaktivaattoreita. Niiden etuna on pidempi toiminta sekä paremmat kyvyt löytää verihyytymä.
4. Neljäs sukupolvi on yhdistetyn toiminnan keino, joka erottuu verihyytymien vaikutuksen nopeudesta ja intensiteetistä verrattuna aikaisempien sukupolvien valmistuksiin. Ne ovat kuitenkin vielä huonosti ymmärrettyjä.
5. Viides sukupolvi on luonnollisten ja yhdistelmä-aktiivisten aineiden yhdistelmä.

Huumeiden luettelo

Ensimmäinen sukupolvi

1. Fibrinolysiini on luovutetusta verestä vapautunut luonnollinen entsyymi, joka on valmistettu injektiokuiva-aineena. Se vaikuttaa fibriinilangoihin, tuhoaa niiden rakenteen ja normalisoi verenkiertoa. On olemassa erilaisia ​​allergisia reaktioita, koska koostumus käyttää vieraita proteiineja. Verenvuodon riski kasvaa, kun veren hyytymiskyky vähenee.
2. Streptokinaasi on jauhe, jota käytetään liuoksen valmistamiseen. Sitä käytetään yksinomaan sairaalassa. Tämä johtuu sen sivuvaikutuksista: verenvuoto, verenvuoto, äkillinen painehäviö, takykardia, bradykardia. Tämä lääke liuottaa verihyytymiä hyvin, parantaa merkittävästi sydämen vasemman kammion laatua.
3. Urokinaasi on trombolyyttinen aine, joka on plasmiinin pääaktivaattori, joka auttaa verihyytymän sisäistä ja ulkoista tuhoutumista. Sen tuotantoa varten munuaissoluja. Tämän lääkkeen vaikutukset ovat havaittavissa kolmen tai kuuden tunnin kuluttua. Verenvuotot ja myös verenvuodot yliannostuksessa ovat mahdollisia.
4. Streptodekaasi on pitkäaikainen lääke. Tämä lääke vaikuttaa vain vähän veren hyytymiseen. Todennäköinen: huimaus, ihoallergiset reaktiot, kuume.
5. Tromboflux on lääke, jota käytetään sairauden kehittyneissä tapauksissa. Tämä lääke lisää veren fibrinogeenin voimakasta vähenemistä, mikä aiheuttaa aivoverenvuotoa. Mahdollinen: ihottuma, verenpaineen alentaminen, takykardia, bradykardia.

Toinen sukupolvi

1. Alteplaza on lääke, jolla on pieni verenvuotoriski. Tämä lääke tuhoaa verihyytymän ja parantaa verenkiertoa. Sitä käytetään ensimmäisen tunnin aikana sydänkohtauksen tai aivohalvauksen jälkeen, mikä vähentää komplikaatioiden ja kuoleman riskiä.
2. Hoito on trombolyyttinen aine, jota käytetään tapauksissa, joissa verisuonten ja valtimoiden vakava vahinko on tromboosilla. Tehokkain kliinisten oireiden alkuvaiheessa ensimmäisen 1,5 - 2 tunnin kuluttua sydänkohtaus- tai aivohalvauksen oireiden alkamisesta. Komplikaatioiden riski on vähäinen.
3. Prourukinaasi on lääke, jolle on tunnusomaista, että sillä on pienin verenvuotoriski. Sen käyttö on mahdollista: allergiset reaktiot, takykardia, rytmihäiriöt.
4. Gemaza on venäläinen lääke, joka on saatavana jauheena ja jota käytetään pääasiassa oftalmologiassa leikkauksen ja sydänkohtauksen aikana. Kun käytät pienintä verenvuotoriskiä.
5. Purolaasi on korjauskeino, joka antaa eniten vaikutuksia raajojen perifeeristen alusten tromboosiin ja sydänkohtaukseen ensimmäisten oireiden jälkeen.
6. Metalyysi on lääke, jolle on ominaista kohdennettu valikoiva vaikutus ja pienin todennäköisyys vuotaa. Käytetään harvoin korkeiden hintojen vuoksi.

Kolmas sukupolvi

1. Reteplaza on lääke, jota käytetään pitkään veren tarjonnan parantamiseksi. Tutkimuksessa kävi ilmi, että lääkkeen käyttö pienentää verenvuotoriskiä.
2. Tenekteplaasi on tehokas lääke, joka voi toimia nopeasti ja vähentää riskiä verenvuodosta.
3. Lanoteplazy - on trombolyyttinen aine, joka on saatu geenitekniikan, biosynteettisten aineiden seurauksena.
4. Antistreplaza on lääke, jolle on ominaista nopea aktiivisuus verihyytymiin. Yksi ainoa käyttö on riittävä halutun tuloksen saamiseksi, trombin tuhoutuminen havaitaan 45 minuutin kuluessa.

Neljäs sukupolvi

Nämä ovat modernisoituja valmistuksia kolmannen sukupolven nopealta altistumisesta plasminogeenille (biosynteettinen).

Viides sukupolvi

Nämä ovat työkaluja, joissa yhdistyvät aiempien lääkkeiden sukupolvien ominaisuudet (rt-PA + + konjugaatti "urokinaasi-plasminogeeni" jne.)

johtopäätös

Trombolyyttien merkitys lääketieteessä on korvaamaton, he pelastavat monien ihmisten elämän. Suosituimmat ovat toisen sukupolven lääkkeet. He ovat läpikäyneet riittävästi tutkimusta, osoittaneet olevansa hyvin ja niillä ei ole ilmeisiä puutteita. Myös erikoistuneissa maailman laboratorioissa ryhdytään toimenpiteisiin, joilla kehitetään pillereitä, jotka viedään sisälle ja tuhoavat verihyytymiä. Tämä edellyttää kuitenkin parempaa nanoteknologiaa, ja tällä välin käytämme tällä hetkellä omaa.

Mitä ovat trombolyyttiset lääkkeet ja niiden luettelo

Korkea tromboosiriski ateroskleroosin ja suonikohjujen levinneisyyden taustalla aiheuttaa kiinnostusta nopeaan hoitomenetelmään - trombolyysiin. Tämä herättää kysymyksen siitä, mikä on trombolyyttinen? Tämä on lääke, jolla pyritään liuottamaan verihyytymiä.

Trombolyyttien farmakologinen vaikutus

Tromboosin kehittyminen riippuu hyytymisreaktioiden kaskadista, verisuonten seinien vaurioitumisesta ja verihiutaleiden reaktiosta. Endoteelisolujen tuhoutumisen jälkeen stressin vaikutuksesta tuotetaan useita aineita. Ne edistävät verihiutaleiden siirtymistä ja hyytymien muodostumista. Veritulpassa on kolme komponenttia: verihiutaleet, trombiini ja fibriini.

Jokaisesta niistä tulee terapeuttinen tavoite:

1. Protrombiini aktivoituu suurella hyytymistekijällä, trombiinilla, aktivoiduilla verihiutaleilla.
2. Äskettäin aktivoitu trombiini muuntaa fibrinogeenin fibriiniksi, joka muodostaa matriisin - verihiutaleet liimataan yhteen ja aggregoidaan.

Aspiriini, glykoproteiinin estäjät 2b ja 3a, klopidogreeli vaikuttavat verihiutaleiden aktivoitumiseen ja aggregaatioon. Plasminogeeni, joka kerätään fibriinimatriisiin, muunnetaan trombolyyttien avulla plasmiiniksi. Tämä proteiini hajottaa fibriinin ja tukee veren virtausta.

Aktivoitua plasmiinia annetaan käytännössä fibrinolysiinivalmisteen muodossa. Tutkimukset ovat osoittaneet, että se toimii hitaasti, koska sitä käytetään vain perifeerisen verisuonten tromboosin kanssa, harvemmin keuhkoemboliaan.

Trombolyysivalmisteita käytetään hiljattain muodostuneisiin verihyytymiin. Vanhemmilla hyytymillä on laaja fibriinipolymerointi, joten ne kestävät menetelmää.

Tärkeimmät trombolyyttiset lääkkeet valmistetaan kolmen aineen perusteella:

1. Streptokinaasia (beeta-hemolyyttinen streptokokki-suodos) käytettiin ensin sydäninfarktiin vuonna 1958. Injektioita käytettiin alun perin turvotusta vastaan.
2. Vuonna 1947 löydettiin urokinaasimolekyylin potentiaali ihmisen virtsasta, joka aktivoi plasminogeenin plasmiinin muodostamiseksi.
3. Kudosplasminogeeniaktivaattori on endoteelisoluista peräisin oleva aine, osallistuu trombolyysin ja trombogeneesin tasapainoon.

Indikaatiot trombolyyttisten lääkkeiden käytöstä

Veritulppien muodostumiseen liittyvät pääasialliset kliiniset oireet hoidetaan trombolyysillä:

• akuutti sydäninfarkti;
• syvä laskimotukos;
• keuhkoembolia;
• akuutti iskeeminen aivohalvaus;
• akuutti perifeerinen valtimon tukkeuma.

Absoluuttinen merkki on massiivinen keuhkojen tromboembolia akuuteilla hemodynaamisilla häiriöillä: sokki, verenpaineen pysyvä lasku.

Syvän laskimotromboosin ensisijainen hoito alkaa antikoagulaa- tiolla, joka estää lisää tukkeutumista. Akuutille proksimaaliselle tromboosille ja oireiden pysyvyydelle trombolyysiä käytetään 14 päivän ajan. Potilaan tila on hoidon valinnan pääohje. Merkinnät ovat hyvä toiminnallinen tila ja elinajanodote yli 1 vuosi.

Trombolyyttisiä aineita annetaan alhaisella verenvuotoriskillä. Ainoastaan ​​katetria suunnattua trombolyysiä käytetään oireiden ja tromboflebiitin oireyhtymän riskin vähentämiseen.

Menettely suoritetaan angiografian tai radiografisen tomografian valvonnassa. Komplikaatioiden ja systeemisten vaikutusten välttämiseksi injektoidaan fibriinispesifistä trombolyyttistä ainetta sisältäviä molekyylejä.

Kategoriset kontraindikaatiot

Trombolyysin käyttöä rajoittavat useat tekijät:

• pitkät infuusioehdot;
• suuria verenvuotoja aiheuttavien komplikaatioiden suuria riskejä.

Absoluuttiset vasta-aiheet ovat akuutti verenvuoto. Tapauksissa, joissa on tuntematon aivohalvaus sekä hemorraginen variantti, trombolyysi on vaarallista.

On kiellettyä käyttää lääkkeitä aneurysmaa varten, äskettäisen iskeemisen aivohalvauksen, trauman tai leikkauksen jälkeen.

Vasta-aiheita ovat hemorraaginen diateesi ja aortan aneurysmin leikkaaminen, mahahaavan verenvuoto ja valtimon verenpaine, jota lääkkeet eivät hallitse.

Suhteelliset kontraindikaatiot trombin hajoamiselle: peptinen haavauma pahenemisvaiheessa ja toistuva verenvuoto, heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta, pahanlaatuiset kasvaimet, siirretty infektio endokardiitti.

Trombolyyttisiä lääkkeitä ei suositella käytettäväksi, jos äskettäin on suoritettu vaskulaarinen punkkaus ja elvytys. Äskettäinen ohimenevä iskeeminen hyökkäys lisää verenvuotoriskiä.

Sinun on ilmoitettava lääkärille antikoagulanttien ja aspiriinin käytöstä sekä äskettäin pitämästä streptokinaasi- ja anistreplaasitulehduksia. Lyysiä ei suoriteta, jos potilaalla on pian leikkaus.

Muita intravaskulaarisia menetelmiä korvataan: ultraäänikiihdytetty trombolyysi, jossa aine lisätään astiaan yhdessä matalan intensiteetin ultraääniaaltojen kanssa. Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä menetelmä vähentää lääkkeiden annosta ja vähentää infuusion aikaa.

Trombolyyttisten aineiden luokitus

Nykyaikaisia ​​trombolyyttisiä aineita muutetaan jatkuvasti, mikä näkyy luokituksessa:

1. Ensimmäinen sukupolvi: urokinaasi, joka näytetään 20 minuutissa, ja streptokinaasi, joka aiheuttaa usein allergisia reaktioita.
2. Toisen sukupolven lääkkeitä ovat: mutantti prourokinaasi, jolla on suurempi plasman stabiilisuus, korkea plasminogeeniaktivaatio sekä anisoyloitu plasminogeeni-streptokinaasiaktivaattorikompleksi (APSAK) - vaihtelee pitkittyneen vaikutuksensa mukaan 90 minuuttiin asti.
3. Trombolyyttisten aineiden kolmas sukupolvi on geenitekniikan tuote, kuten ei-glykosyloitu rekombinantti kudosplasminogeeniaktivaattori, molekyylit, joissa on erilaisia ​​lytisten aineiden kohtia.

Trombolyyttinen hoito

Lääkkeen antotapa riippuu sen eliminoinnin ja aktiivisuuden jaksosta. Trombolyysillä on kaksi hoitomenetelmää:

1. Lääkkeen infuusio tai hidas infuusio laskimoon, jota käytetään ruiskuttamaan streptokinaasia suolaliuokseen akuutissa sydäninfarktissa (1,5 miljoonaa IU 100 ml: ssa 30-60 minuutissa) ja alteplaasia 30 IU 3-5 minuutissa.
2. Bolus on lääkkeen suuren annoksen nopea antaminen laskimonsisäisesti välittömästi terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Sydänkohtausten sattuessa reteplaasia annetaan boluksena (ensimmäiset 10 IU ja sama määrä 30 minuutin kuluttua) ja tenekteplaasia annetaan annoksena potilaan painon mukaan kerran.
3. Sekoitettu versio sisältää lääkkeen alkuperäisen bolusannoksen ja siirtymisen laskimonsisäiseen infuusionesteen. Näin alteplaasia lisätään sydänkohtauksen aikana: ensimmäinen, 15 mg: n bolus, siirtyminen tiputusohjelmaan 0,75 mg / kg 30 minuutissa ja 0,5 mg / kg 60 minuutissa.

Urokinaasin syöttöasetukset on valittu joko 2 miljoonan IU: n boluksen tai 1,5 miljoonan IU: n annoksen kanssa, jolloin siirrytään 1,5 miljoonan IU: n infuusioon tunnissa.

Sydäninfarktin yhteydessä yhdistelmähoidossa käytetään antikoagulantteja ja trombolyyttisiä aineita. Hepariinia käytetään lisämenetelmänä lyysin jälkeen tai ennen sitä bolus-tilassa. Hepariinihoito on välttämätöntä kaikille potilaille, joille tehdään trombolyysia urokinaasin ja alteplaasin kanssa, eikä sitä tarvita fibrinonispesifisten lääkkeiden - streptokinaasin ja APSAC: n kanssa.

Huumeiden luettelo

Tromboosi, jossa on alaraajojen tromboosi, suoritetaan käyttämällä rajoitettua luetteloa lääkkeistä verenvuodon vaaran vuoksi:

1. Alteplazia käytetään katetriin suuntautuvaan injektioon suoraan verihyytymään 12 - 24 tuntia. Se viivästyy inaktiivisessa muodossa ennen fibriinin yhdistämistä, stimuloi sitoutuneen plasminogeenin konversiota aktiiviseksi plasmiiniksi.
2. Urokinaasityypin urokinaasi- tai plasminogeeniaktivaattoria annetaan 4400 IU / kg 15–20 minuutin ajan bolussiirron ollessa 4400 IU / kg tunnissa. Alaraajojen tromboosin hoito kestää 1-3 päivää. Toisinaan käytetään lääkkeen antamista katetrilla suurina annoksina.
3. Streptokinaasia käytetään bolukseen, jonka annos on 250 tuhatta IU ja joka siirtyy tiputuspistoon 100 000 IU tunnissa 1-3 päivän ajan tai kunnes veritulppa liukenee.
4. Modifioitua muotoa - reteplaza - käytetään harvoin laskimoon laskimotrombissa, mutta sitä voidaan käyttää katetrin antamiseen 1 ME tunnissa 1-2 päivän ajan.

Arteriaalisen tromboosin trombolyyttisten lääkkeiden luetteloa laajentaa teneteplaasi, joka on resistentti plasminogeeniaktivaattorin inhibiittoreille.

Anistreplaasia edustaa streptokinaasin ja plasminogeenin kompleksi, jolla on pitkäaikainen vaikutus ja joka poistaa veritulpan 70 prosentissa tapauksista.

johtopäätös

Trombolyyttiset aineet eroavat vaikutuksen kestosta, vastustuskyvystä inaktivoitumiseen ja erittymiseen. Trombolyysin pääasialliset merkit ovat sydäninfarkti ja keuhkojen tromboembolia. On olemassa menetelmä lääkkeiden antamiseksi suoraan verihyytymään käyttäen katetria. Hoidon käyttö riippuu potilaan tilasta, oireyhtymistä ja verenvuodon riskistä.