Antikoagulantit: välttämättömät lääkkeet

Verisuonten tromboosin aiheuttamat komplikaatiot - sydän- ja verisuonitautien tärkein kuolinsyy. Siksi nykyaikaisessa kardiologiassa on erittäin tärkeää kiinnittää huomiota verisuonten tromboosin ja embolian (tukkeutumisen) kehittymiseen. Veren hyytymistä yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja proteiinit, jotka on liuotettu veriplasmaan - hyytymistekijät, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva trombi koostuu verihiutaleiden konglomeraatista, joka on tarttunut fibriinikierteisiin.

Veritulppien muodostumisen estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden estoaineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden estäjät estävät verihiutaleiden hyytymien muodostumista. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Tässä artikkelissa tarkastellaan antikoagulanttien tärkeimpiä ryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

luokitus

Käyttökohteesta riippuen erotetaan suoraan ja epäsuorasti vaikuttavat antikoagulantit. Suorat antikoagulantit estävät trombiinin synteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suora koagulantti: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät sekä tekijän Xa (yksi veren hyytymistekijöistä) selektiiviset inhibiittorit. Epäsuoria antikoagulantteja ovat K-vitamiiniantagonistit.

1. K-vitamiinin antagonistit:
   • Fenindioni (feniliini);
   • Varfariini (warfarex);
   • Acenokumaroli (syncumar).
2. Hepariini ja sen johdannaiset:
   • hepariini;
   • Antitrombiini III;
   • Daltepariini (fragmin);
   • Enoksapariini (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadropariini (fraxipariini);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodeksidi (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemipariini (Cybor).
3. Suora trombiini-inhibiittori:
   • Bivalirudiini (angiox);
   • Dabigatraanieteksilaatti (Pradax).
4. Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinuuksi (arixtra);
   • Rivaroksabaani (xarelto).

K-vitamiinin antagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perustana tromboottisten komplikaatioiden estämiselle. Niiden tabletin muoto voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käyttö on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtauksen, aivohalvauksen) esiintymistä eteisvärinä ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnäolossa.

Feniliinia ei tällä hetkellä käytetä, koska haittavaikutusten riski on suuri. Sincumarilla on pitkä vaikutusaika ja kertyy elimistöön, joten sitä käytetään harvoin hoidon vaikeuden vuoksi. K-vitamiiniantagonistien ryhmän yleisin lääke on varfariini.

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulanteista sen varhaisvaikutuksella (10–12 tuntia nielemisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopeaa lopettamista pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettamisella.

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini on mukana tiettyjen veren hyytymistekijöiden synteesissä. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi hajoaa.

Varfariinia määrätään laskimoveren hyytymien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäkestoiseen hoitoon eteisvärinä ja intrakardiaalisen trombin läsnä ollessa. Näissä olosuhteissa sydänkohtausten ja aivohalvausten riski, joka liittyy verisuonten tukkeutumiseen irrotetuilla hyytymillä, lisääntyy merkittävästi. Varfariinin käyttö auttaa estämään näitä vakavia komplikaatioita. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen, jotta estetään sepelvaltimon katastrofi.

Proteettisten sydänventtiilien jälkeen varfariinin ottaminen on välttämätöntä vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostumista keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tämän lääkkeen ottaminen jatkuvasti on välttämätöntä jonkin verran trombofiliaa, erityisesti antifosfolipidisyndroomaa varten.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajentuminen ja / tai sen seinien hypertrofia, mikä luo edellytykset solunsisäisen trombin muodostumiselle.

Varfariinia hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehoa ja turvallisuutta seuraamalla INR - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4 - 8 viikon välein. Hoidon taustalla INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon säilyttäminen on erittäin tärkeää verenvuodon ehkäisemiseksi ja toisaalta lisääntyneen veren hyytymisen ehkäisemiseksi.

Jotkut elintarvikkeet ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat karpalot, greippit, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Heikentäkää lääkeaineen antikoagulanttivaikutusta, joka sisältyy kaali-, ruusu-, kiinan-, kaali-, puna-, persilja-, pinaatti-, salaattisivun lehdisiin. Varfariinia käyttävät potilaat eivät voi kieltäytyä näistä tuotteista, vaan ottaa ne säännöllisesti pieninä määrinä estääkseen lääkkeen äkilliset vaihtelut veressä.

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi, hematooma. Hermoston toiminta voidaan häiritä kehittymällä väsymystä, päänsärkyä, makuhäiriöitä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipua, ripulia, epänormaalia maksan toimintaa. Joissakin tapauksissa iho vaikuttaa, varpaiden purppuran väri, parestesiat, vaskuliitti ja raajojen chilliness. Allerginen reaktio voi kehittyä kutinaa, nokkosihottumaa, angioedeemaa.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä verenvuodon uhkaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavauma) koskeviin sairauksiin. Älä käytä sitä aneurysmoihin, perikardiittiin, infektioon liittyvään endokardiittiin, vaikeaan verenpaineeseen. Kontraindikaatio on riittämättömän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion pääsyyn tai potilaan persoonallisuusominaisuuksiin (alkoholismi, organisaation puute, senilinen psykoosi jne.).

hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Tämän seurauksena reaktiot, joilla pyritään muodostamaan verihyytymiä astioissa, tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuotta. Aikaisemmin se annettiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimaton hepariini tulisi antaa laskimonsisäisesti, mikä helpottaa hoidon turvallisuutta ja tehoa. Ihon alle annettavaksi suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joita käsitellään alla.

Hepariinia käytetään yleisimmin estämään tromboembolisia komplikaatioita akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriokontrolli sisältää aktivoidun osittaisen tromboplastiinihyytymisajan määrittämisen. Hepariinihoidon taustalla 24–72 tunnin kuluttua sen pitäisi olla 1,5–2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös tarpeen valvoa verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittymistä ei jääisi. Tyypillisesti hepariinihoito kestää 3 - 5 vuorokautta, jolloin annosta vähennetään asteittain ja se poistetaan edelleen.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuotoa (verenvuotoa) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Pitkäaikainen käyttö suurina annoksina on alopecian (alopeetsian), osteoporoosin ja hypoaldosteronismin kehittyminen todennäköistä. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita sekä alaniinin aminotransferaasin määrää veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen hemorraagisessa oireyhtymässä ja trombosytopeniassa, mahahaavassa ja pohjukaissuolihaavassa, virtsateiden verenvuodossa, perikardiitissa ja akuutissa sydämen aneurysmassa.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariini, enoksapariini, nadropariini, parnapariini, sulodeksidi, bemipariini saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmän molekyylin koosta. Tämä lisää huumeiden turvallisuutta. Toiminta muuttuu pidemmäksi ja ennustettavammaksi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei edellytä laboratoriokontrollia. Se voidaan suorittaa käyttämällä kiinteitä annoksia - ruiskuja.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus ihonalaisesti annettuna. Lisäksi niillä on huomattavasti pienempi haittavaikutusten riski. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset syrjäyttävät hepariinin kliinisestä käytännöstä.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboembolisia komplikaatioita kirurgisten operaatioiden ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilaille, jotka ovat lepotilassa ja joilla on suuri tällaisten komplikaatioiden riski. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajalti epävakaalle angina- ja sydäninfarktille.

Tämän ryhmän vasta-aiheet ja haittavaikutukset ovat samat kuin hepariinin vasta-aiheet. Haittavaikutusten vakavuus ja tiheys on kuitenkin paljon pienempi.

Suora trombiini-inhibiittori

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimikin viittaa, inaktivoivat suoraan trombiinia. Samalla ne estävät verihiutaleiden aktiivisuutta. Näiden lääkkeiden käyttö ei edellytä laboratorion valvontaa.

Bivalirudiinia annetaan laskimoon akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Venäjällä tätä lääkettä ei ole vielä käytetty.

Dabigatraani (pradaksa) on tabletoitu aine tromboosiriskin vähentämiseksi. Toisin kuin varfariinilla, se ei vaikuta elintarvikkeisiin. Tämän lääkkeen tutkimus on meneillään ja eteisvärinä on vakio. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiiniin III. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän, mikä vähentää trombin muodostumisen voimakkuutta. Hänet nimitetään ihon alle akuutissa sepelvaltimotapauksessa ja laskimotromboosissa, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa eikä johda osteoporoosiin. Laboratorion valvontaa sen turvallisuudesta ei tarvita.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini ovat erityisen merkittäviä potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veritulppien esiintymistiheyttä tässä potilasryhmässä nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta.

Fondaparinuuksia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voi käyttää vain angioplastian kanssa, koska se lisää riskiä, ​​että katetreissa on verihyytymiä.

Kliiniset tutkimukset tekijän Xa inhibiittoreista tablettien muodossa.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vakava munuaisten vajaatoiminta, lääkeainekomponenttien sietämättömyys ja tarttuva endokardiitti.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet. Yleiskatsaus varoihin

Antikoagulantit ovat yksi lääkeryhmistä, jotka vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmään ja estävät verihyytymien muodostumista verisuonissa. Toimintamekanismista riippuen nämä lääkkeet on yleensä jaettu kahteen alaryhmään: suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Alla puhumme ensimmäisestä antikoagulanttien ryhmästä - suorasta toiminnasta.

Veren hyytymisjärjestelmä: perusfysiologia

Veren hyytyminen on fysiologisten ja biokemiallisten prosessien yhdistelmä, jonka tarkoituksena on estää aikaisemmin alkanut verenvuoto. Tämä on kehon suojaava reaktio, joka estää massiivisen verenmenetyksen.

Veren hyytyminen etenee kahdessa vaiheessa:

• ensisijainen hemostaasi;
• entsymaattista koagulaatiota.

Ensisijainen hemostaasi

Tähän monimutkaiseen fysiologiseen prosessiin osallistuu kolme rakennetta: verisuonten seinämä, keskushermosto ja verihiutaleet. Kun säiliön seinä on vaurioitunut ja verenvuoto alkaa, sen ympärillä olevat sileät lihakset puristetaan ja astioiden kouristus. Tämän tapahtuman luonne on refleksi, eli se tapahtuu tahattomasti hermoston asianmukaisen signaalin jälkeen.

Seuraava vaihe on verihiutaleiden tarttuminen (tarttuminen) kohtaan verisuonten seinämän vaurioitumisen ja niiden välisen aggregaation (sitoutumisen) suhteen. 2-3 minuutin kuluttua verenvuoto pysähtyy, koska vammojen paikka on tukkeutunut verihyytymällä. Tämä trombi on kuitenkin edelleen löysä, ja veriplasma loukkaantumispaikassa on edelleen neste, joten tietyissä olosuhteissa verenvuoto voi kehittyä uudella voimalla. Ensisijaisen hemostaasin seuraavan vaiheen ydin on se, että verihiutaleet käyvät läpi joukon metamorfooseja, minkä seurauksena niistä vapautuu 3 hyytymistekijää: niiden vuorovaikutus johtaa trombiinin esiintymiseen ja käynnistää sarjan kemiallisia reaktioita - entsymaattista koagulaatiota.

Entsymaattinen hyytyminen

Kun aluksen seinämän vaurioitumisalueella esiintyy jälkiä trombiinista, kudoskoagulaatiotekijöiden vuorovaikutuksen ja veren liipaisimien reaktiokotela alkaa, toinen tekijä - tromboplastiini, joka vuorovaikutuksessa protrombiinin kanssa muodostaa aktiivisen trombiinin. Tämä reaktio tapahtuu myös kalsiumsuolojen mukana, jolloin trombiini on vuorovaikutuksessa fibrinogeenin ja fibriinin kanssa, joka on liukenematon aine - sen filamentit saostuvat.

Seuraava vaihe on verihyytymän puristuminen tai vetäytyminen, joka saavutetaan tiivistämällä se puristamalla se, mikä johtaa läpinäkyvän, nestemäisen seerumin erottumiseen.
Ja viimeinen vaihe on aiemmin muodostuneen trombin liukeneminen tai hajottaminen. Tämän prosessin aikana monet aineet ovat vuorovaikutuksessa keskenään, ja tuloksena on fibrinolysiinin entsyymin esiintyminen veressä, joka tuhoaa fibriinifilamentin ja muuntaa sen fibrinogeeniksi.
On huomattava, että osa hyytymisprosesseihin osallistuvista aineista muodostuu maksassa K-vitamiinin suoralla osallistumisella: tämän vitamiinin puutos johtaa hyytymisprosessien katkeamiseen.

Indikaatiot ja vasta-aiheet suoratoimisten antikoagulanttien käyttöön

Käytä tämän ryhmän lääkkeitä seuraavissa tilanteissa:

• estää verihyytymien muodostumista tai rajoittaa niiden lokalisoitumista erilaisten kirurgisten toimenpiteiden aikana, erityisesti sydämen ja verisuonien osalta;
• progressiivisen anginan ja akuutin sydäninfarktin tapauksessa;
• syvien suonien ja perifeeristen valtimoiden, aivojen, silmien, keuhkovaltimoiden embolian ja tromboosin kanssa;
• levitettyä intravaskulaarista koagulaatiota;
• veren hyytymisen estämiseksi useissa laboratoriotutkimuksissa;
• veren hyytymisen alentaminen hemodialyysin tai kardiopulmonaalisen ohituksen aikana.

Jokaisella suoraan vaikuttavalla antikoagulantilla on omat kontraindikaatiot, joita käytetään pääasiassa:

On suositeltavaa olla varovainen, kun määrät näitä lääkkeitä hyvin köyhdytetyille potilaille raskauden aikana ensimmäisten 3-8 vuorokauden kuluttua annostelusta tai leikkauksesta, jos verenpaine on korkea.

Suoratoimisten antikoagulanttien luokittelu

Tämän ryhmän rakenteen ja toimintamekanismin ominaisuuksista riippuen tämän ryhmän lääkkeet on jaettu kolmeen alaryhmään:

• fraktioimattomat hepariinivalmisteet (hepariini);
• pienimolekyylipainoisen hepariinin lääkkeet (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin ja muut);
• heparinoidit (sulodeksidi, pentosaanipolysulfaatti);
• suorat trombiinin estäjät - hirudiinilääkkeet.

Fraktioimattomat hepariinivalmisteet

Tämän lääkeryhmän pääasiallinen edustaja on itse hepariini.
Tämän lääkkeen antitromboottinen vaikutus on sen ketjujen kyvyssä inhiboida pääveren hyytymisentsyymiä, trombiinia. Hepariini sitoutuu koentsyymiin - antitrombiiniin III, minkä seurauksena viimeksi mainittu sitoutuu aktiivisemmin plasman hyytymistekijöiden ryhmään, mikä vähentää niiden aktiivisuutta. Kun hepariini lisätään suuriin annoksiin, se estää myös fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi.

Edellä mainitun lisäksi tällä aineella on useita muita vaikutuksia:

• hidastaa verihiutaleiden, leukosyyttien ja punasolujen aggregoitumista ja tarttumista;
• vähentää verisuonten läpäisevyyden astetta;
• parantaa verenkiertoa vierekkäisissä aluksissa, vakuuksissa;
• vähentää verisuonten seinämän kouristusta.

Hepariinia tuotetaan injektioliuoksen muodossa (1 ml liuosta sisältää 5 000 U aktiivista ainesosaa) sekä geeleinä ja voiteina paikallisesti käytettäväksi.

Hepariinia annetaan ihon alle, lihakseen ja laskimoon.

Lääke toimii nopeasti, mutta valitettavasti suhteellisen lyhyesti - yhdellä suonensisäisellä injektiolla se alkaa toimia lähes välittömästi ja vaikutus kestää 4-5 tuntia. Kun lihas otetaan, vaikutus kehittyy puolen tunnin kuluttua ja kestää jopa 6 tuntia ihon alle, 45-60 minuutin ja enintään 8 tunnin kuluttua.

Hepariinia määrätään usein ei yksin, vaan yhdistelmänä fibrinolyyttien ja verihiutaleiden estäjien kanssa.
Annokset ovat yksilöllisiä ja riippuvat taudin luonteesta ja vakavuudesta sekä sen kliinisistä ilmenemismuodoista ja laboratorioparametreista.

Hepariinin vaikutusta on seurattava määrittämällä APTT - aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika - vähintään kerran kahdessa päivässä ensimmäisen hoitoviikon aikana ja sitten harvemmin - kerran 3 päivässä.

Koska hemorragisen oireyhtymän kehittyminen on mahdollista tämän lääkkeen käyttöönoton taustalla, sitä tulee antaa vain sairaalassa, kun lääketieteellinen henkilökunta valvoo jatkuvasti.
Verenvuotojen lisäksi hepariini voi laukaista alopeetsian, trombosytopenian, hyperaldosteronismin, hyperkalemian ja osteoporoosin kehittymisen.

Paikalliseen käyttöön tarkoitetut hepariinivalmisteet ovat Lioton, Linoven, Thrombophob ja muut. Niitä käytetään ennaltaehkäisyyn ja kroonisen laskimon vajaatoiminnan monimutkaiseen hoitoon: ne estävät verihyytymien muodostumista alaraajojen sapenisiin suoniin ja vähentävät myös raajojen turvotusta, poistavat niiden vakavuuden ja vähentävät kivun oireyhtymän vakavuutta.

Alhaisen molekyylin hepariinivalmisteet

Tämä on uuden sukupolven lääkkeitä, joilla on hepariinin ominaisuuksia, mutta joilla on useita hyödyllisiä ominaisuuksia. Inaktivoimalla tekijä Xa ne todennäköisesti vähentävät verihyytymien riskiä, ​​kun taas niiden antikoagulanttiaktiivisuus on vähemmän selvä, mikä tarkoittaa, että verenvuoto on vähemmän todennäköistä. Lisäksi pienimolekyylipainoiset hepariinit imeytyvät paremmin ja kestävät pidempään, toisin sanoen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan pienempi annos lääkettä ja pienempi määrä injektioita. Lisäksi ne aiheuttavat osteoporoosia ja trombosytopeniaa vain poikkeustapauksissa, erittäin harvoin.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien tärkeimmät edustajat ovat daltepariini, enoksapariini, Nadroparin, hemipariini. Harkitse niitä kaikkia yksityiskohtaisemmin.

Daltepariini (Fragmin)

Veren hyytyminen hidastuu hieman. Tukee aggregaatiota, käytännössä ei vaikuta tartuntaan. Lisäksi sillä on tietyssä määrin immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia.
Saatavana injektionesteen muodossa.

Lääke injektoidaan laskimoon tai ihon alle. Intramuskulaarinen injektio on kielletty. Annostellaan järjestelmän mukaan potilaan sairaudesta ja vakavuudesta riippuen. Daltepariinin käyttö voi johtaa verihiutaleiden määrän vähenemiseen veressä, verenvuotojen kehittymiseen sekä paikallisiin ja yleisiin allergisiin reaktioihin.
Vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden, suoraan vaikuttavien antikoagulanttien ryhmän lääkkeiden (yllä lueteltu).

Enoksapariini (Clexane, Novoparin, Flenox)

Nopeasti ja täysin imeytyy veressä ihonalaisen annon jälkeen. Suurin pitoisuus havaitaan 3-5 tunnin kuluessa. Puoliintumisaika on yli 2 päivää. Erittyy virtsaan.

Saatavana injektionesteen muodossa. Se ruiskutetaan yleensä ihon alle vatsan seinämän alueella. Annettu annos riippuu taudista.
Haittavaikutukset ovat vakiona.
Älä käytä tätä lääkettä potilailla, jotka ovat alttiita bronkospasmille.

Nadropariini (fraxipariini)

Suoran antikoagulanttitoiminnan lisäksi sillä on myös immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Lisäksi se vähentää p-lipoproteiinien ja kolesterolin määrää veressä.
Subkutaanisen antamisen jälkeen se imeytyy lähes kokonaan, lääkkeen maksimipitoisuus veressä todetaan 4-6 tunnin kuluttua, puoliintumisaika on 3,5 tuntia primaarissa ja 8-10 tuntia nadropariinin toistuvassa annostelussa.

Yleensä ruiskutetaan vatsan kuituun: ihonalaisesti. Antotiheys on 1-2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa käytetään laskimonsisäistä antotapaa veren hyytymisparametrien valvonnassa.
Annostus riippuu patologiasta.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden.

Bemipariini (Cybor)

Sillä on voimakas antikoagulantti ja kohtalainen hemorraginen vaikutus.

Ihonalaisen antamisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti veriin, jossa sen maksimipitoisuus havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Lääkkeen puoliintumisaika on 5-6 tuntia. Nykyään jalostusmenetelmästä ei ole tietoa.

Form release - injektioliuos. Antotapa on ihonalainen.
Annokset ja hoidon kesto riippuvat taudin vakavuudesta.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet on lueteltu edellä.

Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä samanaikaisesti muiden antikoagulanttien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, systeemisten glukokortikoidien ja dekstraanin kanssa: kaikki nämä lääkkeet lisäävät bemipariinin vaikutusta, joka voi aiheuttaa verenvuotoa.

heparinoideja

Tämä on puolisynteettistä alkuperää olevien mukopolysakkaridien ryhmä, jolla on hepariinin ominaisuudet.
Tämän luokan lääkkeet vaikuttavat yksinomaan tekijään Xa riippumatta angiotensiini III: sta. Niillä on antikoagulantti, fibrinolyyttinen ja lipidiä alentava vaikutus.

Niitä käytetään yleensä sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on kohonnut veren glukoosipitoisuus: diabetes mellitus. Lisäksi niitä käytetään estämään tromboosia hemodialyysin aikana ja kirurgisten toimenpiteiden aikana. Niitä käytetään myös akuuteissa, subakuuteissa ja kroonisissa ateroskleroottisten, tromboottisten ja tromboembolisten sairauksien hoidossa. Vahvistetaan angina-potilaan hoidon antianginaalista vaikutusta (ts. Vähentämään kivun vakavuutta). Tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat ovat sulodeksiini ja pentosaanipolysulfaatti.

Sulodeksiini (Wessel Due F)

Saatavana kapseleina ja injektioliuoksena. Sitä suositellaan annettavaksi lihaksensisäisesti 2-3 viikon ajan, sitten otetaan suun kautta vielä 30–40 päivää. Hoidon kulku on 2 kertaa vuodessa ja useammin.
Huumeiden käytön aikana on mahdollista pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, verenvuotoa pistoskohdassa ja allergisia reaktioita.
Vasta-aiheet ovat yleisiä hepariinilääkkeille.

Pentosanin polysulfaatti

Muodosta irrotuspäällysteiset tabletit ja injektioneste.
Antotapa ja annos vaihtelevat taudin ominaisuuksien mukaan.
Nieleminen imeytyy pieninä määrinä: sen biologinen hyötyosuus on vain 10%, jos ihonalaista tai lihaksensisäistä annostelua käytetään, biologinen hyötyosuus on 100%. Maksimipitoisuus veressä todetaan 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta, puoliintumisaika on yhtä suuri kuin päivät tai enemmän.
Lääkkeen loppuosa on samanlainen kuin muut antikoagulanttiryhmän lääkkeet.

Hirudiinivalmisteet

Leechin sylkirauhasen erittämä aine - hirudiini - on samanlainen kuin hepariinilääkkeet ja sillä on antitromboottisia ominaisuuksia. Sen vaikutusmekanismi on sitoutua suoraan trombiiniin ja estää sen peruuttamattomasti. Se vaikuttaa osittain muihin veren hyytymistekijöihin.

Hirudiiniin, Piyavitiin, Revaskiin, Girologiin, Argatrobaniin perustuvia valmisteita kehitettiin niin kauan sitten, mutta ne eivät saaneet laajaa käyttöä, joten niiden käyttöön ei ole vielä koottu kliinistä kokemusta.

Haluamme erikseen kertoa kahdesta suhteellisen uudesta lääkkeestä, joilla on antikoagulantti - tämä on fondaparinuuksi ja rivaroksabaani.

Fondaparinuuksi (Arixtra)

Tällä lääkkeellä on antitromboottinen vaikutus estämällä selektiivisesti tekijä Xa. Elimistössä fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiiniin III ja tehostaa Xa-tekijän neutralointia useita satoja kertoja. Tämän seurauksena hyytymisprosessi keskeytyy, trombiinia ei muodostu, joten verihyytymiä ei voi muodostaa.

Imeytyy nopeasti ja täydellisesti ihonalaisen annon jälkeen. Yhden lääkeannoksen jälkeen sen maksimipitoisuus veressä todetaan 2,5 tunnin kuluttua. Veressä se sitoutuu antitrombiiniin II, joka määrittää sen vaikutuksen.

Erittyy pääasiassa virtsan kanssa muuttumattomana. Puoliintumisaika on 17 - 21 tuntia potilaan iästä riippuen.

Saatavana injektionesteen muodossa.

Antotapa on ihonalainen tai laskimonsisäinen. Intramuskulaarinen ei sovellu.

Lääkkeen annostus riippuu patologian tyypistä.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät Arikstryn annoksen muuttamista kreatiniinipuhdistuman mukaan.

Potilaita, joilla maksan toiminta on selvästi heikentynyt, lääkettä käytetään hyvin huolellisesti.
Sitä ei pidä käyttää samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät verenvuotoriskiä.

Rivaroksabaani (Xarelto)

Tällä lääkkeellä on suuri selektiivisyys vaikutusta tekijää Xa vastaan, joka inhiboi sen aktiivisuutta. Sille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus (80-100%) suun kautta otettuna (eli se imeytyy ruoansulatuskanavassa hyvin suun kautta).

Rivaroksabaanin maksimipitoisuus veressä todetaan 2-4 tunnin kuluttua yhdestä nauttimisesta.

Erittyy kehosta puolet virtsan kanssa, puolet ulosteen massojen kanssa. Puoliintumisaika on 5-9 - 11-13 tuntia potilaan iästä riippuen.

Lomake vapauta pillereitä.
On nautittu ateriasta riippumatta. Kuten muidenkin suorien vaikutusten antikoagulanttien tapaan, lääkkeen annostus vaihtelee taudin tyypin ja sen vakavuuden mukaan.

Rivaroksabaanin käyttöä ei suositella potilaille, jotka saavat tiettyjä sienilääkkeitä tai HIV-lääkkeitä, koska ne voivat lisätä Xarelto-pitoisuutta veressä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa.

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät rivaroksabaaniannoksen muuttamista.
Naisilla, joilla on lisääntymiskyky, tulee suojata raskauden aikana tämän lääkkeen hoidon aikana.

Kuten näette, nykyaikainen farmakologinen teollisuus tarjoaa merkittävän valikoiman suoraan vaikuttavia antikoagulantteja. Ei missään tapauksessa, et voi itse hoitaa lääkkeitä, kaikki lääkkeet, niiden annostus ja käytön kesto määräytyy vain lääkärin toimesta sairauden vakavuuden, potilaan iän ja muiden merkittävien tekijöiden perusteella.

Mikä lääkäri ottaa yhteyttä

Suorat antikoagulantit määrää kardiologi, flebologi, angiologi tai verisuonikirurgi sekä hemodialyysihoitaja (nephrologist) ja hematologi.

LOW MOLECULAR HEPARINES

80-luvun jälkipuoliskolla useat farmaseuttiset yritykset perustivat erilaisia ​​pienimolekyylipainoisia hepariineja. Pienimolekyylipainoisten hepariinien saamiseksi käytetään tavanomaisen hepariinin entsymaattisen tai kemiallisen depolymeroinnin erilaisia ​​menetelmiä, joihin liittyy väistämättä sen osittainen desulfatoituminen ja siten antikoagulanttiaktiivisuuden väheneminen.

Lukuisissa tutkimuksissa on todettu seuraavat matalan molekyylipainon omaavien hepariinien farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan piirteet.

· Ensinnäkin pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on pidempi antitromboottinen aktiivisuus kuin tavallisella hepariinilla. Plasman puoliintumisaika (T_1/2) tavallinen hepariini, joka arvioi sen aktiivisuutta tekijää Xa vastaan, on 50-60 minuuttia, T_1/2 pienimolekyylipainoiset hepariinit laskimonsisäisen annon jälkeen ovat 1,5 - 4,5 tuntia, ja pienimolekyylipainoisten hepariinien antitromboottisen vaikutuksen merkittävä kesto sallii niiden antamisen 1 tai 2 kertaa päivässä.

· Toiseksi suurin osa pienimolekyylipainoisista hepariineista on syvä subkutaanisen injektion jälkeen noin 90%, kun taas tavallisella hepariinilla se on vain 15-20%. Siksi, toisin kuin normaali hepariini, pienimolekyylipainoisia hepariineja voidaan antaa ihonalaisesti paitsi profylaktisiin tarkoituksiin myös terapeuttisiin tarkoituksiin.

· Kolmanneksi normaalin hepariinin ja matalan molekyylipainon omaavien hepariinien mekanismit ja puhdistustavat ovat erilaisia. Pienimolekyylipainoisten hepariinien puhdistuma on hitaampaa ja tasaisempaa kuin normaali hepariini, mikä selittyy sillä, että pienimolekyylipainoiset hepariinit ovat vähemmän sulfatoituneita ja siten vähemmän todennäköisesti sitoutuvat endoteelisolumembraaneihin ja plasmaproteiineihin. Munuaisten erittymisen uskotaan olevan pääasiallinen tapa poistaa pienen molekyylipainon omaavat hepariinit elimistöstä. Munuaisten vajaatoiminnassa alhaisen molekyylipainon omaavien hepariinien T1 / 2 on huomattavasti pidempi.

- Neljänneksi, pienimolekyylipainoiset hepariinit sitoutuvat paljon pienemmässä määrin kuin normaali hepariini, sitoutuvat plasman proteiineihin (esimerkiksi histidiinirikkaaseen glykoproteiiniin, verihiutaleiden tekijään 4), jotka voivat neutraloida niiden antitromboottisen aktiivisuuden.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien toinen etu verrattuna tavanomaiseen hepariiniin on trombosytopenian pieni esiintyvyys.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien kliinisen käytön pääalue on laskimotromboosin ehkäisy ortopedisissa, kirurgisissa, neurologisissa ja terapeuttisissa potilailla, joilla on suuri riski alaraajojen ja lantion syvän laskimotromboosin kehittymisestä.

Vasta-aiheet alhaisen molekyylipainon omaavien hepariinien nimittämiseen ja sivuvaikutuksiin ovat samat kuin tavallisella hepariinilla.

Nadropariini (Fraxiparin) Lääkeaine on pienimolekyylipainoinen hepariini.

Farmakokinetiikkaa. Vaikutus kehittyy tunnin sisällä antamisen jälkeen, saavuttaa maksimiarvon 3 tunnin kuluttua. Lääkkeen vaikutus kestää 18 tuntia.

Farmakodynamiikka. Fraksiparinilla on nopea ja kestävä vaikutus. Toisin kuin hepariinilla, sillä on suuri aggregaatiovaikutus ja sillä on vain vähän vaikutusta trombiinin biosynteesiin.

Käyttöaiheet.

1. Tromboosin ehkäisy.

2. Tromboflebiitin hoito.

Käyttöaiheet. Akuutin valtimo- ja laskimotromboosin. Kun sydäninfarkti uhkaa, Actilyseä määrätään vain ensimmäisen 6 tunnin kuluttua kipun alkamisesta.

Daltepariinilla. Pienimolekyylipainoinen hepariini, joka on saatu säätämällä depolymeroimalla (typpihapolla) natriumhepariinia sikojen limakalvosta, jota seuraa kromatografinen puhdistus. Se on sulfatoitu polysakkaridiketju (oligosakkaridit sisältävät 2,5-anhydro-D-mannitolitähteitä pääteryhminä).

Leprosy: Hoito: akuutti syvän laskimotromboosi, pulmonaalinen tromboembolia, epävakaa angina, sydäninfarkti ilman Q-aaltoa.

Ennaltaehkäisy: syvä laskimotromboosi kirurgisten toimenpiteiden aikana, mukaan lukien vatsaontelossa potilailla, joilla on riski sairastua tromboembolisiin komplikaatioihin (ikä yli 40 vuotta, liikalihavuus, anestesian kesto yli 30 minuuttia, pahanlaatuisen kasvaimen esiintyminen, syvä laskimo tai keuhkovaltimoiden tromboosi), veren hyytyminen ekstrakorporaalisessa verenkierrossa hemodialyysin ja hemofiltraation aikana potilailla akuutti ja krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Vasta-aiheet: Yliherkkyys, ml. muut pienimolekyylipainoiset hepariinit ja / tai hepariini; hepariinin aiheuttama trombosytopenia; verenvuoto, mahahaava, pohjukaissuolihaava ja haavainen paksusuolitulehdus akuutissa vaiheessa, joilla on taipumus verenvuotoon; aivoverenkierron hemorraagiset häiriöt, ml. hemorraginen aivohalvaus; eri geenien hypokoagulointi (hemofilia, lisääntynyt verenvuoto jne.); septinen endokardiitti; vamma tai leikkaus aivoissa ja selkäytimessä, silmissä, korvissa.

Sulodeksidi (astia) on antitromboottinen lääke, joka sisältää kaksi glykosaminoglykaania, jotka alkuperäinen teknologia erittää sian suoliston limakalvosta, nopean fraktion opariinista (80%) ja dermataanisulfaatista (20%).

Sulodeksidin epäilemätön etu verrattuna tavanomaiseen hepariiniin ja pienimolekyylipainoisiin hepariineihin on sen tehokkuus paitsi annettaessa parenteraalisesti myös suullisesti. Siksi sulodeksidin kliininen käyttöalue on paljon laajempi kuin muut antitrombiini III: sta riippuvaiset trombiinin estäjät.

Sulodeksidilla on seuraavat merkinnät:

1) alaraajojen syvän laskimotromboosin ehkäisy;

2) sekundäärinen ehkäisy akuutin sydäninfarktin jälkeen.

3) alaraajojen ateroskleroosin hävittämisen hoito.

4) sepelvaltimon ohitussiirtojen tromboosin estäminen.

Sulodeksidi on hyvin siedetty potilailla; haittavaikutukset, pääasiassa hemorragiset komplikaatiot, ovat erittäin harvinaisia ​​(0,5-1,3%).

Toinen alkuperäinen 80-luvulla luotu antitromboottinen lääke on danaparoidi

Danaparoid (organaran, lomoparin) on pienimolekyylipainoinen heparidi, joka on sekoitus eri glykosaminoglykaaneja, jotka alkuperäisen teknologian mukaan eristetään sian limakalvosta. Danaparoidin pääkomponentti on heparaanisulfaatti (noin 80%); lisäksi valmiste sisältää dermataania, kondroitiinia ja joitakin hepariinin pienimolekyylisiä fraktioita.

Huolimatta siitä, että danaparoidi sisältää hepariinia, sillä ei ole antitrombiiniaktiivisuutta. Sen spesifinen aktiivisuus tekijää Xa vastaan ​​on noin 10 kertaa pienempi kuin pienimolekyylipainoisten hepariinien aktiivisuus, mutta tämä aktiivisuus on paljon selektiivisempi. Lääkkeen tärkeä etu on sen pitkä T1 / 2, joka on noin 14 tuntia, ja lääkkeen hyötyosuus ihon alle annettaessa saavuttaa 100%.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien tapaan danaparoidia käytetään pääasiassa alaraajojen syvän laskimotromboosin ja tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn ortopedisissa, kirurgisissa, neurologisissa ja terapeuttisissa potilailla.

Hirudiini. Kuten tiedetään, antiikissa Kreikassa käytettiin lääketieteellisiin tarkoituksiin piikkejä (Hirudo medicineis), mutta leukisyljen antikoagulanttivaikutusta kuvaili ensin Jü Haycraft vuonna 1884. Meidän vuosisadan 50-luvulla F. Markivardt onnistui eristämään hirudiinin puhtaana, ja 80-luvulla sen kemiallisen rakenteen määrittämisen jälkeen tämän lääkkeen teollinen tuotanto oli mahdollista yhdistelmä-DNA-menetelmän käytön vuoksi.

Hirudiini on polypeptidi, joka sisältää 65 tai 66 aminohappotähdettä ja jonka molekyylipaino on noin 7 000 D. Se on vahvin ja spesifisin trombiinin estäjä, jonka kanssa se sitoutuu nopeasti ja muodostaa stabiilin kompleksin. Hirudiini estää kaikki trombiinin vaikutukset - ei ainoastaan ​​fibrinogeenin muuntumisen fibriiniksi, vaan myös tekijöiden V, VIII ja XIII aktivoitumisen. Toisin kuin hepariini, se estää trombiinin indusoimaa verihiutaleiden aggregaatiota. Hirudiini on trombiinin selektiivinen indusoija; toisin kuin glykosaminoglykaanit, se ei estä muiden seriiniproteaasien aktiivisuutta.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit: luokitus ja luettelo parhaista lääkkeistä

Verisuonitukos on yksi sydän- ja verisuonijärjestelmän vaurioista johtuvista kuolinsyistä. Tämän vuoksi nykyaikaiset kardiologit kiinnittävät suurta huomiota edes ihmisen verisuonten tromboosien muodostumien varhaisiin diagnooseihin, vaan niiden ehkäisyyn erikoistuneilla lääkkeillä.

Näiden lääkkeiden nimi - antikoagulantit. Lyhyesti sanottuna niiden toiminnan suunta on sellainen, että kerran ihmiskehossa ne vaikuttavat verihyytymien tekijöihin ja vähentävät siten merkittävästi sen riskejä.

Tämän päivän artikkelissa puhutaan yhdestä antikoagulanttityypistä, nimittäin pienimolekyylipainoisista hepariineista. Näiden lääkeaineiden käytön olemusta, luokitusta ja ominaisuuksia kuvataan yksityiskohtaisesti jäljempänä.

Muutaman sanan pienimolekyylipainoisten hepariinien vaikutuksesta

Pienimolekyylipainoiset hepariinit - lääkkeet, joilla on antitromboottisia ominaisuuksia

Luultavasti kukaan on kuullut tällaisesta ilmiöstä kuin veren hyytymistä. Normaalisti se esiintyy ihmisissä tapahtuvissa vammoissa verenvuodon neutraloimiseksi. Kuitenkin joissakin patologioissa tai sydämen verisuonijärjestelmän riittämättömässä sävyssä veren hyytyminen kasvaa merkittävästi ja mikä on kaikkein kauhea, tapahtuu verisuonirakenteiden sisällä, mikä estää niiden lumenit.

Tämän ilmiön luonne vähenee siihen, että verisolut - verihiutaleet, jotka vastaavat verihyytymien muodostumisesta hyytymisprosessissa, alkavat vuorovaikutuksessa tiettyjen proteiinityyppien - hyytymistekijöiden kanssa. Tämän seurauksena kahden yhdisteen vuorovaikutus veriplasmassa provosoi fibriinin muodostumista, joka peittää verihiutaleiden solun. Tämä symbioosi on syynä verisuonten tukkeutumiseen, mikä johtaa niiden huonoon läpäisevyyteen ja vastaaviin komplikaatioihin. Tällaisten olosuhteiden konfluenssin neutraloimiseksi käytetään antikoagulantteja, jotka estävät aikaisemmin tarkastellut reaktiot pakotetun veren harvennuksen avulla.

Pienimolekyylipainoiset (fraktionaaliset) hepariinit ovat yksi antikoagulanttien tyypeistä.

Nämä lääkkeet kuuluvat ensimmäiseen ryhmään antikoagulantteja ja niitä käytetään usein nykyaikaisessa kardiologiassa tromboosipatologioiden ehkäisemiseksi tai suoraan hoitamiseksi. Pienen molekyylipainon omaavia hepariineja saadaan pääasiassa johtuen monimutkaisten kemiallisten reaktioiden prosessista, joka perustuu luonnollisten hepariinien alkuperäisen rakenteen muutokseen (esim. Suoliston epiteelissä esiintyvät siat). Kemiallisen modernisoinnin tulos on 30–35 prosentin vähennys antikoagulanttimolekyyleissä, jolloin niiden massa on 4 000–6 000 daltonia.

Hepariinien farmakologisen vaikutuksen kannalta edellä mainitut manipulaatiot antavat meille mahdollisuuden antaa heille kaksi pääominaisuutta:

• antikoagulantti (estää tai täysin jäädyttää fibriinin muodostumisen ihmisen sydän- ja verisuonijärjestelmässä);
• antitromboottinen (minimoi verihyytymien riskin aluksissa).

On huomattava, että pienimolekyylipainoisten hepariinien todellisen vaikutuksen aikaansaamiseksi on mahdollista vain niiden ihonalainen tai laskimonsisäinen antaminen. Tämän lääkeryhmän tabletteja ja muita muotoja ei käytetä nollan tehokkuuden vuoksi.

Käyttöaiheet lääkkeiden käyttöön

Useimmiten lääkkeitä määrätään akuuttiin syvän laskimotromboosiin.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien edellä mainitut farmakologiset ominaisuudet määrittävät niiden pääasiallisen keskittymisen - tromboosipatologioiden hoidon tai ehkäisyn.

Jos harkitsemme antikoagulanttien käyttöä koskevia viitteitä laajemmin, meidän pitäisi korostaa:

• profylaktista tromboemboliaa asianmukaisten toimenpiteiden jälkeen
• tromboosin ennaltaehkäisevä hoito ihmisillä, joilla on taipumus tällaiseen
• ennaltaehkäisevä hoito potilaille, joilla on leikkauksia sydän- ja verisuonijärjestelmässä minkä tahansa muodostumisen yhteydessä
• epävakaa angina ja joidenkin tyyppien sydäninfarkti
• akuutin syvän laskimotromboosin hoitoon
• keuhkoembolian hoito
• vakavan tromboosin hoitoon
• hemodialyysi ja hemofiltraatio

Pienimolekyylipainoisten hepariinien perusteella on luotu huomattava määrä lääkkeitä. Joka tapauksessa ne kaikki on suunniteltu eroon tromboosipatologioista tai niiden kehittymisen riskeistä.

Älä unohda, että antikoagulanttien nimittäminen - lääkärin etuoikeus, joten itsehoito tässä suhteessa on parempi olla tekemättä. Ainakin ottaen huomioon alhaisen molekyylipainon omaavien hepariinien käytön vasta-aiheet ja joukko sellaisia ​​sivuvaikutuksia.

Antikoagulanttien luokittelu

Lääkkeiden luokittelu perustuu menetelmiin suolaa sisältävien yhdisteiden saamiseksi.

Lopullisen käsityksen saamiseksi käsiteltävien hepariinien luonteesta ei olisi tarpeellista kiinnittää huomiota antikoagulanttien yleiseen luokitteluun.

Nykyaikaisessa kardiologiassa nämä lääkkeet on jaettu kahteen suureen ryhmään:

1. Suora toiminta, joka vaikuttaa suoraan veritulppien tärkeimpiin tekijöihin (pääasiassa trombiini). Tämä lääkeryhmä sisältää hepariinit, niiden johdannaiset ja vastaavat glykosaminoglykaanit (esimerkiksi heparaani ja dermataani), jotka ovat epäsuoria trombiinin estäjiä. Tämä tarkoittaa, että merkityillä aineilla voi olla antitromboottisia vaikutuksia vain, jos veressä on tiettyjä aineita (antitrombiini III on erityisen tärkeä). Suora anti-koagulantit sisältävät myös suoria trombiini-inhibiittoreita, jotka vaikuttavat joka tapauksessa veren hyytymistekijöihin. Näitä ovat hirudiini, sen analogit ja joukko oligopeptidejä.
2. Epäsuorat vaikutukset epäsuoriin tromboosin tekijöihin eivätkä aina pysty täysin poistamaan tällaisten riskien syntymistä. Tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat ovat monokumariinit, indandionit ja dikoumariinit.

Yhteenvetona antikoagulanttien luokittelun huomioon ottamisesta on mahdollista muodostaa useita tärkeitä säännöksiä, jotka koskevat nykyään tarkasteltuja pienimolekyylipainoisia hepariineja. Tärkeimmät niistä ovat:

• Hepariinien riippuvuus tiettyjen aineiden esiintymisestä veressä, niin sanotut trombinmuodostuksen alitekijät, joiden puuttuessa hepariinivalmisteiden käyttö on tehotonta.
• Niiden vahvempi vaikutus verrattuna epäsuorien antikoagulanttien edustajiin.
• Tarvitaan pakollinen kuuleminen kardiologin kanssa ennen pienimolekyylisten hepariinien ottamista.

Ehkä tämä antikoagulanttien farmakologisten ominaisuuksien ja yleisen luonteen huomioiminen saatetaan päätökseen ja jatkuu pienimolekyylipainoisten hepariinien profiilitutkimukseen.

Yleiskatsaus parhaista työkaluista

Hemapaksan viittaa suoraan vaikuttaviin antikoagulantteihin.

Kuten aikaisemmin todettiin, pienimolekyylipainoiset hepariini-antikoagulantit ovat hyvin paljon tuotannossa. Koska kaikkien niiden toiminta- suunta on täysin identtinen, on erittäin tärkeää valita tehokkain hoitoväline.

Eräiden ammatillisten kardiologien kanssa käytyjen neuvottelujen jälkeen voimavaramme valitsi 10 parasta pienimolekyylipainoista hepariinia.

Näitä ovat seuraavat lääkkeet:

• Nadropariinikalsium.
• Gemapaksan.
• Fragmin.
• Fraxiparine.
• Klivarin.
• Eniksum.
• Daltepariinilla.
• Flenoks.
• Novoparin.
• Clexane.

Kullekin tarkastellulle keinolle kardiologit erottavat ne:

1. melko pitkä antitromboottinen vaikutus
2. trombiinin muodostumisen merkittävä inhibitio
3. mahdollisuus päästä maahan ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin
4. antikoagulanttivaikutukset
5. hyväksyttävät kustannukset

Älä unohda, että ennen minkään lääkkeen ottamista on erittäin tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja yksityiskohtainen selvitys siihen liittyvistä ohjeista. Muuten tehottomien tai terveydelle vaarallisten hoitojen järjestämisen riskit ovat melko korkeat.

Vasta-aiheet ja mahdolliset haittavaikutukset

Veren hyytymisen estämiseksi lääkkeet ovat vasta-aiheisia!

Kun hoidat minkä tahansa muodostumisen antikoagulantteja, on äärimmäisen tärkeää sulkea pois kontraindikaatiot niiden käyttöön tietyssä potilaassa. Muuten, näitä lääkkeitä on kielletty paljon.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien tapauksessa on korostettava seuraavaa:

• allergiset ilmenemismuodot;
• veren hyytymishäiriöt
• hemorraginen aivohalvaus
• encephalomalacia
• vakavia keskushermoston vammoja
• edellinen silmäleikkaus
• retinopatia diabeteksessa
• akuutit maha-suolikanavan haavaumat
• taipumus tai suuri verenvuotoriski ruoansulatuskanavassa ja keuhkoissa (esimerkiksi vatsavauriot tai aktiivinen tuberkuloosi)
• vaikea munuaissairaus
• verenpaineesta
• bakteerien endokardiitti
• raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana

Erikoistarkoituksiin ja suurta varovaisuutta käytettäessä pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään:

1. korkea verenvuotoriski sekä avoin että sisäinen
2. ei-akuutin ruoansulatuskanavan haavaumia
3. verenkiertohäiriöt aivoissa
4. minkä tahansa muodon iskemia
5. viimeaikainen toiminta missä tahansa kehon osassa
6. pienet maksan, munuaisten, haiman ja keskushermosto-ongelmat
7. diabetes
8. 60-vuotiaasta

Lisätietoja antikoagulanteista löytyy videosta:

Jos otat huomioon vasta-aiheet tai antikoagulanttien väärin järjestetty hoito, sinun tulee valmistautua sivuvaikutusten esiintymiseen. Eri ihmisillä on erilaisia ​​ilmenemismuotoja ja niillä voi olla merkkiä:

• verenvuodon aktivointi ja niiden hallitsematon kulku
• allerginen reaktio
• kaljuuntuminen
• ihon nekroosi
• erilaisten immunopatogeneesien

Kun ensimmäiset "sivuvaikutukset" tulevat näkyviin, sinun tulee välittömästi kieltäytyä antikoagulanttiterapiasta ja käydä lääkärillä, jotta voit tarkastella lisää toimintavektoria. Jos verenvuoto aktivoituu lainkaan - potilaan on oltava välittömästi sairaalahoidossa.

Antikoagulanttihoidon edut ja haitat

Pienimolekyylipainoisia hepariineja tablettien muodossa ei valmisteta!

Tämän päivän lopussa keskitymme antikoagulanttihoidon etuihin ja haittoihin pienimolekyylipainoisten hepariinien kanssa.

Aloitetaan näiden lääkkeiden eduista, jotka ilmaistaan ​​niiden:

• korkea suorituskyky
• suhteellisen helppo vastaanotto
• alhainen käyttöaste (enintään kerran päivässä)
• harvinaiset provokaation sivuvaikutukset
• organisoidun hoidon tehokkuuden tarkkailu

Mitä tulee puutteisiin, niiden olisi sisällettävä seuraavat:

• lääkkeen injektion tarve, joka ei ole hyväksyttävää kullekin potilaalle
• huomattava määrä vasta-aiheita
• kyvyttömyys järjestää korkealaatuista ja turvallista omahoitoa

Tällöin saatamme saattaa loppuun pienimolekyylipainoiset hepariinit. Toivomme, että esitetty materiaali oli hyödyllinen sinulle ja antoi vastauksia kysymyksiisi. Toivotan teille terveyttä ja kehon kaikkien sairauksien onnistunutta hoitoa!

Huomasin virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter kertoa meille.

Matalamolekyyliset hepariinit (NMG)

antikoagulanttia hirudiiniveren aktivaattoria

Kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat hepariinin tehokkuuden akuutissa sydäninfarktissa, epävakaassa anginassa, alaraajojen syvän laskimotukoksen tromboosissa ja joissakin muissa olosuhteissa. Kuitenkin mahdottomuus ennustaa antikoagulanttivaikutuksen vakavuutta tarkkuudella edellyttää säännöllisiä ja toistuvia laboratoriokokeita veren hyytymisaikojen tai aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan määrittämiseksi. Lisäksi hepariinilla on sivuvaikutuksia, erityisesti se voi aiheuttaa osteoporoosia, trombosytopeniaa ja edistää myös verihiutaleiden aggregaatiota. Tässä suhteessa on kehitetty pienimolekyylipainoisia hepariineja (LMWH), jotka on eristetty fraktioimattomasta hepariinista.

Kemiallisesta näkökulmasta hepariini on polymeerien seos, joka koostuu sakkaridien jäännöksistä, joiden molekyylipaino on 5000 - 30 000 D. Tällaisen polymeerin molekyylit sitoutuvat plasman antitrombiiniin - tiettyyn pentasakkaridisekvenssiin.

Kuva 1. Hepariinien rakenteellinen ja toiminnallinen pentasakkaridisekvenssi.

Kun hepariini on vuorovaikutuksessa antitrombiinin kanssa, jälkimmäisen aktiivisuus kasvaa dramaattisesti. Tämä luo edellytykset veren hyytymisreaktioiden kaskadin tukahduttamiselle, minkä vuoksi hepariinin antikoagulanttivaikutus toteutuu. On huomattava, että "fraktioimaton" hepariini sisältää polymeerejä, joilla on erilaiset ketjupituudet. Pienikokoiset hepariinimolekyylit lisäävät antikoagulanttivaikutusta tukahduttamalla tekijä Xa: n aktiivisuutta, mutta ne eivät kykene tehostamaan antitrombiinin vaikutusta, jonka tarkoituksena on estää hyytymistekijä Pa. Samalla pidemmät ketjutetut hepariinit lisäävät antitrombiinin aktiivisuutta suhteessa tekijään Pa. Hepariinit, jotka aktivoivat antitrombiinia, muodostavat kolmannen osan niistä, jotka muodostavat fraktioimattoman hepariinin.

Näin ollen kemiallisesta näkökulmasta LMWH: t ovat heterogeenisen seoksen sulfatoituja glykosaminoglykaaneja. LMWH: een perustuvilla lääkkeillä on useita etuja fraktioimattomaan hepariiniin nähden. Siten niitä käytettäessä annosriippuvainen antikoagulanttivaikutus voidaan ennustaa suuremmalla tarkkuudella, niille on tunnusomaista lisääntynyt hyötyosuus ihonalaisen annon jälkeen, pidempi puoliintumisaika, alhainen trombosytopenian esiintyvyys, lisäksi ei ole tarpeen määrittää säännöllisesti veren hyytymisaikaa tai aktivoitua osittaista tromboplastiiniaikaa.

Kuva 2. "Fraktioimattoman" hepariinin (UFH) ja sen pienimolekyylisten johdannaisten (LMWH) antikoagulanttivaikutuksen ominaisuudet t