50 vuoden kuluttua astiat tulevat vähemmän joustaviksi ja on olemassa riski verihyytymien muodostumisesta. Jotta vältettäisiin liiallisten verihyytymien riski, lääkärit määräävät antikoagulantteja. Antikoagulantteja määrätään myös suonikohjujen hoitoon.
Antikoagulantit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka vaikuttavat verihyytymien muodostumiseen veressä. Ne estävät verihiutaleiden koagulaatioprosessin, joka vaikuttaa verihyytymien toiminnallisen aktiivisuuden päävaiheisiin, mikä estää verihiutaleiden koaguloitumisen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien traagisten tulosten määrän vähentämiseksi lääkärit määräävät antikoagulantteja.
Antikoagulanttien pääasiallinen vaikutusmekanismi on estää veren hyytymien muodostuminen ja lisääntyminen, jotka voivat tukkia valtimoaluksen, mikä vähentää aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä.
Kehon vaikutusmekanismin, positiivisen vaikutuksen saavuttamisen nopeuden ja vaikutuksen keston perusteella antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin. Ensimmäinen ryhmä sisältää lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen ja sen nopeuden lopettamiseen.
Epäsuorilla antikoagulanteilla ei ole välitöntä vaikutusta, ne syntetisoidaan maksassa, mikä hidastaa veren hyytymistekijöitä. Ne valmistetaan tablettien, voiteen, injektionesteen muodossa.
Ne ovat nopeasti vaikuttavia lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen. Ne osallistuvat verihyytymien muodostumiseen veressä ja keskeyttävät jo muodostuneiden kehittymisen pysäyttämällä fibriinifilamenttien muodostumisen.
Suoran altistuksen antikoagulanteilla on useita lääkeryhmiä:
Hepariini tunnetaan laajasti suorana antikoagulanttina. Useimmiten sitä käytetään voiteena tai annetaan suonensisäisesti tai lihakseen. Hepariinin pääasialliset lääkkeet ovat: natriumia, adrepariinia, enoksapariinia, nadropariinikalsiumia, parapariininatriumia, tinatsapariininatriumia.
Useimmissa tapauksissa hepariinivoiteet, jotka tunkeutuvat ihoon, eivät ole kovin tehokkaita. Yleensä ne on tarkoitettu hoitamaan peräpukamia, jalkojen suonikohjuja ja mustelmia. Suosituimmat hepariiniin perustuvat voiteet ovat:
Hepariinipohjaiset lääkkeet valitaan aina yksilöllisesti sekä laskimoon että ihon alle.
Tyypillisesti hepariineilla on terapeuttinen vaikutus pari tuntia kulutuksen jälkeen, ja ne säilyttävät kehon vaikutukset koko päivän ajan. Plasman ja kudostekijöiden aktiivisuuden vähentäminen hepariinit estävät trombiinin ja toimivat esteenä fibriinifilamenttien muodostumiselle estäen verihiutaleiden tarttumista.
Vähentämällä protrombiinin tuotantoa maksassa, estämällä K-vitamiinin tuotanto, hidastamalla proteiinien S ja C muodostumista, ne vaikuttavat siten veren hyytymiseen.
Epäsuorien antikoagulanttien ryhmään kuuluvat:
Nykyään nykyaikainen antikoagulanttien ryhmä on tullut välttämättömiksi lääkkeiksi sellaisten sairauksien hoidossa kuten: rytmihäiriöt, iskemia, tromboosi, sydänkohtaukset jne. Kuten kaikilla lääkkeillä, niillä on kuitenkin suuri määrä sivuvaikutuksia. Farmakologinen teollisuus ei ole paikallaan, ja antikoagulanttien kehittyminen, joilla ei ole sivuvaikutuksia muille elimille, jatkuu tähän päivään asti.
Sen lisäksi, että niitä ei käytetä kaikkiin sairauksiin, ne ovat sallittuja. Parhaillaan kehitetään aktiivisesti joukko antikoagulantteja, jotka tulevaisuudessa eivät ole vasta-aiheisia lapsille, raskaana oleville naisille ja useille potilaille, jotka eivät saa hoitaa nykyisiä antikoagulantteja.
Antikoagulanttien positiiviset ominaisuudet ovat:
Uuden sukupolven antikoagulanteilla on kuitenkin haittoja:
Lääkkeiden tehokkuus on osoitettu, ne vähentävät aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskiä minkä tahansa tyyppisillä rytmihäiriöillä.
Kun annat suullisia antikoagulantteja, muista, että on monia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita. Ennen käyttöä, lue lääkkeen ohjeet ja ota yhteys lääkäriisi. Älä unohda, että kun otat antikoagulantteja, on välttämätöntä noudattaa erityistä ruokavaliota, tarkistaa joka kuukausi ja tarkistaa tietyt veriparametrit. Jos oletetaan sisäistä verenvuotoa, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Jos antikoagulanttien käyttö aiheutti verenvuotoa, lääkitys on korvattava toisella.
Verihiutaleiden vastaiset aineet ohentavat verta ja estävät verihyytymien muodostumista astioissa. Kehon vaikutusmekanismi on erilainen kuin antikoagulantit. Laajasti vaaditut verihiutaleiden estoaineet ovat:
Pysäyttämällä verihiutaleiden adheesiota ne vähentävät veren hyytymistä. Lisäksi ne ovat antispasmodics ja vasodilataattorit.
Antikoagulantit ovat yksi lääkeryhmistä, jotka vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmään ja estävät verihyytymien muodostumista verisuonissa. Toimintamekanismista riippuen nämä lääkkeet on yleensä jaettu kahteen alaryhmään: suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Alla puhumme ensimmäisestä antikoagulanttien ryhmästä - suorasta toiminnasta.
Veren hyytyminen on fysiologisten ja biokemiallisten prosessien yhdistelmä, jonka tarkoituksena on estää aikaisemmin alkanut verenvuoto. Tämä on kehon suojaava reaktio, joka estää massiivisen verenmenetyksen.
Veren hyytyminen etenee kahdessa vaiheessa:
Tähän monimutkaiseen fysiologiseen prosessiin osallistuu kolme rakennetta: verisuonten seinämä, keskushermosto ja verihiutaleet. Kun säiliön seinä on vaurioitunut ja verenvuoto alkaa, sen ympärillä olevat sileät lihakset puristetaan ja astioiden kouristus. Tämän tapahtuman luonne on refleksi, eli se tapahtuu tahattomasti hermoston asianmukaisen signaalin jälkeen.
Seuraava vaihe on verihiutaleiden tarttuminen (tarttuminen) kohtaan verisuonten seinämän vaurioitumisen ja niiden välisen aggregaation (sitoutumisen) suhteen. 2-3 minuutin kuluttua verenvuoto pysähtyy, koska vammojen paikka on tukkeutunut verihyytymällä. Tämä trombi on kuitenkin edelleen löysä, ja veriplasma loukkaantumispaikassa on edelleen neste, joten tietyissä olosuhteissa verenvuoto voi kehittyä uudella voimalla. Ensisijaisen hemostaasin seuraavan vaiheen ydin on se, että verihiutaleet käyvät läpi joukon metamorfooseja, minkä seurauksena niistä vapautuu 3 hyytymistekijää: niiden vuorovaikutus johtaa trombiinin esiintymiseen ja käynnistää sarjan kemiallisia reaktioita - entsymaattista koagulaatiota.
Kun aluksen seinämän vaurioitumisalueella esiintyy jälkiä trombiinista, kudoskoagulaatiotekijöiden vuorovaikutuksen ja veren liipaisimien reaktiokotela alkaa, toinen tekijä - tromboplastiini, joka vuorovaikutuksessa protrombiinin kanssa muodostaa aktiivisen trombiinin. Tämä reaktio tapahtuu myös kalsiumsuolojen mukana, jolloin trombiini on vuorovaikutuksessa fibrinogeenin ja fibriinin kanssa, joka on liukenematon aine - sen filamentit saostuvat.
Seuraava vaihe on verihyytymän puristuminen tai vetäytyminen, joka saavutetaan tiivistämällä se puristamalla se, mikä johtaa läpinäkyvän, nestemäisen seerumin erottumiseen.
Ja viimeinen vaihe on aiemmin muodostuneen trombin liukeneminen tai hajottaminen. Tämän prosessin aikana monet aineet ovat vuorovaikutuksessa keskenään, ja tuloksena on fibrinolysiinin entsyymin esiintyminen veressä, joka tuhoaa fibriinifilamentin ja muuntaa sen fibrinogeeniksi.
On huomattava, että osa hyytymisprosesseihin osallistuvista aineista muodostuu maksassa K-vitamiinin suoralla osallistumisella: tämän vitamiinin puutos johtaa hyytymisprosessien katkeamiseen.
Käytä tämän ryhmän lääkkeitä seuraavissa tilanteissa:
Jokaisella suoraan vaikuttavalla antikoagulantilla on omat kontraindikaatiot, joita käytetään pääasiassa:
On suositeltavaa olla varovainen, kun määrät näitä lääkkeitä hyvin köyhdytetyille potilaille raskauden aikana ensimmäisten 3-8 vuorokauden kuluttua annostelusta tai leikkauksesta, jos verenpaine on korkea.
Tämän ryhmän rakenteen ja toimintamekanismin ominaisuuksista riippuen tämän ryhmän lääkkeet on jaettu kolmeen alaryhmään:
Tämän lääkeryhmän pääasiallinen edustaja on itse hepariini.
Tämän lääkkeen antitromboottinen vaikutus on sen ketjujen kyvyssä inhiboida pääveren hyytymisentsyymiä, trombiinia. Hepariini sitoutuu koentsyymiin - antitrombiiniin III, minkä seurauksena viimeksi mainittu sitoutuu aktiivisemmin plasman hyytymistekijöiden ryhmään, mikä vähentää niiden aktiivisuutta. Kun hepariini lisätään suuriin annoksiin, se estää myös fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi.
Edellä mainitun lisäksi tällä aineella on useita muita vaikutuksia:
Hepariinia tuotetaan injektioliuoksen muodossa (1 ml liuosta sisältää 5 000 U aktiivista ainesosaa) sekä geeleinä ja voiteina paikallisesti käytettäväksi.
Hepariinia annetaan ihon alle, lihakseen ja laskimoon.
Lääke toimii nopeasti, mutta valitettavasti suhteellisen lyhyesti - yhdellä suonensisäisellä injektiolla se alkaa toimia lähes välittömästi ja vaikutus kestää 4-5 tuntia. Kun lihas otetaan, vaikutus kehittyy puolen tunnin kuluttua ja kestää jopa 6 tuntia ihon alle, 45-60 minuutin ja enintään 8 tunnin kuluttua.
Hepariinia määrätään usein ei yksin, vaan yhdistelmänä fibrinolyyttien ja verihiutaleiden estäjien kanssa.
Annokset ovat yksilöllisiä ja riippuvat taudin luonteesta ja vakavuudesta sekä sen kliinisistä ilmenemismuodoista ja laboratorioparametreista.
Hepariinin vaikutusta on seurattava määrittämällä APTT - aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika - vähintään kerran kahdessa päivässä ensimmäisen hoitoviikon aikana ja sitten harvemmin - kerran 3 päivässä.
Koska hemorragisen oireyhtymän kehittyminen on mahdollista tämän lääkkeen käyttöönoton taustalla, sitä tulee antaa vain sairaalassa, kun lääketieteellinen henkilökunta valvoo jatkuvasti.
Verenvuotojen lisäksi hepariini voi laukaista alopeetsian, trombosytopenian, hyperaldosteronismin, hyperkalemian ja osteoporoosin kehittymisen.
Paikalliseen käyttöön tarkoitetut hepariinivalmisteet ovat Lioton, Linoven, Thrombophob ja muut. Niitä käytetään ennaltaehkäisyyn ja kroonisen laskimon vajaatoiminnan monimutkaiseen hoitoon: ne estävät verihyytymien muodostumista alaraajojen sapenisiin suoniin ja vähentävät myös raajojen turvotusta, poistavat niiden vakavuuden ja vähentävät kivun oireyhtymän vakavuutta.
Tämä on uuden sukupolven lääkkeitä, joilla on hepariinin ominaisuuksia, mutta joilla on useita hyödyllisiä ominaisuuksia. Inaktivoimalla tekijä Xa ne todennäköisesti vähentävät verihyytymien riskiä, kun taas niiden antikoagulanttiaktiivisuus on vähemmän selvä, mikä tarkoittaa, että verenvuoto on vähemmän todennäköistä. Lisäksi pienimolekyylipainoiset hepariinit imeytyvät paremmin ja kestävät pidempään, toisin sanoen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan pienempi annos lääkettä ja pienempi määrä injektioita. Lisäksi ne aiheuttavat osteoporoosia ja trombosytopeniaa vain poikkeustapauksissa, erittäin harvoin.
Pienimolekyylipainoisten hepariinien tärkeimmät edustajat ovat daltepariini, enoksapariini, Nadroparin, hemipariini. Harkitse niitä kaikkia yksityiskohtaisemmin.
Veren hyytyminen hidastuu hieman. Tukee aggregaatiota, käytännössä ei vaikuta tartuntaan. Lisäksi sillä on tietyssä määrin immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia.
Saatavana injektionesteen muodossa.
Lääke injektoidaan laskimoon tai ihon alle. Intramuskulaarinen injektio on kielletty. Annostellaan järjestelmän mukaan potilaan sairaudesta ja vakavuudesta riippuen. Daltepariinin käyttö voi johtaa verihiutaleiden määrän vähenemiseen veressä, verenvuotojen kehittymiseen sekä paikallisiin ja yleisiin allergisiin reaktioihin.
Vasta-aiheet ovat samanlaisia kuin muiden, suoraan vaikuttavien antikoagulanttien ryhmän lääkkeiden (yllä lueteltu).
Nopeasti ja täysin imeytyy veressä ihonalaisen annon jälkeen. Suurin pitoisuus havaitaan 3-5 tunnin kuluessa. Puoliintumisaika on yli 2 päivää. Erittyy virtsaan.
Saatavana injektionesteen muodossa. Se ruiskutetaan yleensä ihon alle vatsan seinämän alueella. Annettu annos riippuu taudista.
Haittavaikutukset ovat vakiona.
Älä käytä tätä lääkettä potilailla, jotka ovat alttiita bronkospasmille.
Suoran antikoagulanttitoiminnan lisäksi sillä on myös immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Lisäksi se vähentää p-lipoproteiinien ja kolesterolin määrää veressä.
Subkutaanisen antamisen jälkeen se imeytyy lähes kokonaan, lääkkeen maksimipitoisuus veressä todetaan 4-6 tunnin kuluttua, puoliintumisaika on 3,5 tuntia primaarissa ja 8-10 tuntia nadropariinin toistuvassa annostelussa.
Yleensä ruiskutetaan vatsan kuituun: ihonalaisesti. Antotiheys on 1-2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa käytetään laskimonsisäistä antotapaa veren hyytymisparametrien valvonnassa.
Annostus riippuu patologiasta.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samanlaisia kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden.
Sillä on voimakas antikoagulantti ja kohtalainen hemorraginen vaikutus.
Ihonalaisen antamisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti veriin, jossa sen maksimipitoisuus havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Lääkkeen puoliintumisaika on 5-6 tuntia. Nykyään jalostusmenetelmästä ei ole tietoa.
Form release - injektioliuos. Antotapa on ihonalainen.
Annokset ja hoidon kesto riippuvat taudin vakavuudesta.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet on lueteltu edellä.
Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä samanaikaisesti muiden antikoagulanttien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, systeemisten glukokortikoidien ja dekstraanin kanssa: kaikki nämä lääkkeet lisäävät bemipariinin vaikutusta, joka voi aiheuttaa verenvuotoa.
Tämä on puolisynteettistä alkuperää olevien mukopolysakkaridien ryhmä, jolla on hepariinin ominaisuudet.
Tämän luokan lääkkeet vaikuttavat yksinomaan tekijään Xa riippumatta angiotensiini III: sta. Niillä on antikoagulantti, fibrinolyyttinen ja lipidiä alentava vaikutus.
Niitä käytetään yleensä sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on kohonnut veren glukoosipitoisuus: diabetes mellitus. Lisäksi niitä käytetään estämään tromboosia hemodialyysin aikana ja kirurgisten toimenpiteiden aikana. Niitä käytetään myös akuuteissa, subakuuteissa ja kroonisissa ateroskleroottisten, tromboottisten ja tromboembolisten sairauksien hoidossa. Vahvistetaan angina-potilaan hoidon antianginaalista vaikutusta (ts. Vähentämään kivun vakavuutta). Tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat ovat sulodeksiini ja pentosaanipolysulfaatti.
Saatavana kapseleina ja injektioliuoksena. Sitä suositellaan annettavaksi lihaksensisäisesti 2-3 viikon ajan, sitten otetaan suun kautta vielä 30–40 päivää. Hoidon kulku on 2 kertaa vuodessa ja useammin.
Huumeiden käytön aikana on mahdollista pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, verenvuotoa pistoskohdassa ja allergisia reaktioita.
Vasta-aiheet ovat yleisiä hepariinilääkkeille.
Muodosta irrotuspäällysteiset tabletit ja injektioneste.
Antotapa ja annos vaihtelevat taudin ominaisuuksien mukaan.
Nieleminen imeytyy pieninä määrinä: sen biologinen hyötyosuus on vain 10%, jos ihonalaista tai lihaksensisäistä annostelua käytetään, biologinen hyötyosuus on 100%. Maksimipitoisuus veressä todetaan 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta, puoliintumisaika on yhtä suuri kuin päivät tai enemmän.
Lääkkeen loppuosa on samanlainen kuin muut antikoagulanttiryhmän lääkkeet.
Leechin sylkirauhasen erittämä aine - hirudiini - on samanlainen kuin hepariinilääkkeet ja sillä on antitromboottisia ominaisuuksia. Sen vaikutusmekanismi on sitoutua suoraan trombiiniin ja estää sen peruuttamattomasti. Se vaikuttaa osittain muihin veren hyytymistekijöihin.
Hirudiiniin, Piyavitiin, Revaskiin, Girologiin, Argatrobaniin perustuvia valmisteita kehitettiin niin kauan sitten, mutta ne eivät saaneet laajaa käyttöä, joten niiden käyttöön ei ole vielä koottu kliinistä kokemusta.
Haluamme erikseen kertoa kahdesta suhteellisen uudesta lääkkeestä, joilla on antikoagulantti - tämä on fondaparinuuksi ja rivaroksabaani.
Tällä lääkkeellä on antitromboottinen vaikutus estämällä selektiivisesti tekijä Xa. Elimistössä fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiiniin III ja tehostaa Xa-tekijän neutralointia useita satoja kertoja. Tämän seurauksena hyytymisprosessi keskeytyy, trombiinia ei muodostu, joten verihyytymiä ei voi muodostaa.
Imeytyy nopeasti ja täydellisesti ihonalaisen annon jälkeen. Yhden lääkeannoksen jälkeen sen maksimipitoisuus veressä todetaan 2,5 tunnin kuluttua. Veressä se sitoutuu antitrombiiniin II, joka määrittää sen vaikutuksen.
Erittyy pääasiassa virtsan kanssa muuttumattomana. Puoliintumisaika on 17 - 21 tuntia potilaan iästä riippuen.
Saatavana injektionesteen muodossa.
Antotapa on ihonalainen tai laskimonsisäinen. Intramuskulaarinen ei sovellu.
Lääkkeen annostus riippuu patologian tyypistä.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät Arikstryn annoksen muuttamista kreatiniinipuhdistuman mukaan.
Potilaita, joilla maksan toiminta on selvästi heikentynyt, lääkettä käytetään hyvin huolellisesti.
Sitä ei pidä käyttää samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät verenvuotoriskiä.
Tällä lääkkeellä on suuri selektiivisyys vaikutusta tekijää Xa vastaan, joka inhiboi sen aktiivisuutta. Sille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus (80-100%) suun kautta otettuna (eli se imeytyy ruoansulatuskanavassa hyvin suun kautta).
Rivaroksabaanin maksimipitoisuus veressä todetaan 2-4 tunnin kuluttua yhdestä nauttimisesta.
Erittyy kehosta puolet virtsan kanssa, puolet ulosteen massojen kanssa. Puoliintumisaika on 5-9 - 11-13 tuntia potilaan iästä riippuen.
Lomake vapauta pillereitä.
On nautittu ateriasta riippumatta. Kuten muidenkin suorien vaikutusten antikoagulanttien tapaan, lääkkeen annostus vaihtelee taudin tyypin ja sen vakavuuden mukaan.
Rivaroksabaanin käyttöä ei suositella potilaille, jotka saavat tiettyjä sienilääkkeitä tai HIV-lääkkeitä, koska ne voivat lisätä Xarelto-pitoisuutta veressä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa.
Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät rivaroksabaaniannoksen muuttamista.
Naisilla, joilla on lisääntymiskyky, tulee suojata raskauden aikana tämän lääkkeen hoidon aikana.
Kuten näette, nykyaikainen farmakologinen teollisuus tarjoaa merkittävän valikoiman suoraan vaikuttavia antikoagulantteja. Ei missään tapauksessa, et voi itse hoitaa lääkkeitä, kaikki lääkkeet, niiden annostus ja käytön kesto määräytyy vain lääkärin toimesta sairauden vakavuuden, potilaan iän ja muiden merkittävien tekijöiden perusteella.
Suorat antikoagulantit määrää kardiologi, flebologi, angiologi tai verisuonikirurgi sekä hemodialyysihoitaja (nephrologist) ja hematologi.
Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa
Antikoagulantit estävät yleensä fibriinifilamenttien esiintymisen; ne estävät verihyytymiä, myötävaikuttavat jo syntyneiden verihyytymien kasvun lopettamiseen, lisäävät endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta verihyytymiin.
Antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, kalsiumpropariini, natrium enoksapariini jne.), Tehokas in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antiacoagulantit (K-vitamiinin antagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.), toimivat vain in vivo ja piilevän ajan jälkeen.
Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy suoraan vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään, koska muodostuu komplekseja, joilla on monia hemokoagulointitekijöitä, ja se ilmenee I-, II- ja III-hyytymisvaiheiden inhibitiossa. Hepariini itse aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.
Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit - oksikumariinin, indandionin johdannaiset, inhiboivat kilpailukykyisesti K-vitamiinin reduktaasia, joka estää jälkimmäisen aktivoitumista elimistössä ja pysäyttää K-vitamiinista riippuvaisten plasman hemostaasitekijöiden synteesin - II, VII, IX, X.
Antikoagulantit - ryhmä lääkkeitä, jotka tukahduttavat veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuutta ja estävät verihyytymiä, jotka johtuvat fibriinin vähenemisestä. Ne vaikuttavat tiettyjen kehossa olevien aineiden biosynteesiin, jotka muuttavat veren viskositeettia ja estävät hyytymisprosesseja.
Antikoagulantteja käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin. Ne valmistetaan eri annostusmuodoissa: tablettien, injektionesteiden tai voiteiden muodossa. Vain asiantuntija voi valita oikean lääkkeen ja sen annoksen. Riittämätön hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.
Kardiovaskulaaristen sairauksien korkea kuolleisuus johtuu tromboosin muodostumisesta: verisuonten tromboosi havaittiin lähes joka toinen kuolema sydämen patologiassa ruumiinavauksessa. Keuhkoembolia ja laskimotromboosi ovat yleisin kuolinsyy ja vammaisuus. Tässä suhteessa kardiologit suosittelevat antikoagulanttien käyttöä heti sydämen ja verisuonten sairauksien diagnosoinnin jälkeen. Niiden varhainen käyttö estää verihyytymän muodostumisen, sen lisääntymisen ja verisuonten tukkeutumisen.
Muinaisista ajoista lähtien perinteinen lääketiede käytti hirudiinia - tunnetuin luonnollinen antikoagulantti. Tämä aine on osa leechisylettä ja sillä on suora antikoagulanttivaikutus, joka kestää kaksi tuntia. Tällä hetkellä potilaille määrätään synteettisiä huumeita eikä luonnollisia. Yli sata nimitystä antikoagulanttisia lääkkeitä on tiedossa, minkä ansiosta voit valita sopivimman, ottaen huomioon organismin yksilölliset ominaisuudet ja mahdollisuuden yhdistää niitä muiden lääkkeiden kanssa.
Useimmilla antikoagulanteilla ei ole vaikutusta veren hyytymiseen, vaan veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuuteen. Useiden muunnosten seurauksena plasman hyytymistekijät ja trombiinin tuotanto, joka on välttämätön tromboottisen hyytymän muodostavien fibriinikierteiden muodostamiseksi, estetään. Veritulppaprosessi hidastuu.
Toimintamekanismin antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin toimiin:
Erotetaan erikseen sellaisia lääkkeitä, jotka estävät veren hyytymistä, kuten antikoagulantteja, mutta muita mekanismeja. Näitä ovat "asetyylisalisyylihappo", "aspiriini".
Tämän ryhmän suosituin edustaja on hepariini ja sen johdannaiset. Hepariini estää verihiutaleiden tarttumista ja nopeuttaa veren virtausta sydämessä ja munuaisissa. Samalla se vuorovaikutuksessa makrofagien ja plasmaproteiinien kanssa, joka ei sulje pois mahdollisuutta trombien muodostumiseen. Lääke vähentää verenpainetta, sillä on kolesterolia alentava vaikutus, parannetaan verisuonten läpäisevyyttä, estetään sileän lihaksen solujen lisääntyminen, edistetään osteoporoosin kehittymistä, estetään immuniteetti ja lisääntyy diureesi. Hepariini eristettiin ensin maksasta, joka määritteli sen nimen.
Hepariinia annetaan laskimoon hätätapauksissa ja ihonalaisesti ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin. Paikalliseen käyttöön käytetään voiteita ja geelejä, jotka sisältävät koostumuksessaan hepariinia ja antitromboottista ja tulehdusta ehkäisevää vaikutusta. Hepariinivalmisteita levitetään iholle ohuena kerroksena ja hierotaan hellävaraisilla liikkeillä. Tavallisesti Lioton- ja Hepatrombin-geelejä käytetään tromboflebiitin ja tromboosin sekä hepariinivoiteen hoitoon.
Hepariinin negatiivinen vaikutus tromboosiprosessiin ja lisääntyneeseen verisuonten läpäisevyyteen ovat suuret verenvuotoriskit hepariinihoidon aikana.
Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on korkea hyötyosuus ja antitromboottinen aktiivisuus, pitkäaikainen vaikutus, alhainen hemorrhoida-komplikaatioiden riski. Näiden lääkkeiden biologiset ominaisuudet ovat vakaampia. Nopean imeytymisen ja pitkän eliminoitumisajan vuoksi lääkkeiden pitoisuus veressä pysyy vakaana. Tämän ryhmän lääkkeet inhiboivat veren hyytymistekijöitä, inhiboivat trombiinin synteesiä, niillä on heikko vaikutus verisuonten läpäisevyyteen, parannetaan veren reologisia ominaisuuksia ja verenkiertoa elimiin ja kudoksiin stabiloimalla niiden toiminnot.
Pienimolekyylipainoiset hepariinit aiheuttavat harvoin sivuvaikutuksia, mikä syrjäyttää hepariinin terapeuttisesta käytännöstä. Ne ruiskutetaan ihon alle vatsan seinämän sivupintaan.
Kun käytetään pienimolekyylisiä hepariineja sisältäviä lääkkeitä, on noudatettava tiukasti niiden käyttöä koskevia suosituksia ja ohjeita.
Tämän ryhmän tärkein edustaja on "Hirudin". Lääkkeen ytimessä on proteiini, joka löydettiin ensinnäkin lääketieteellisten keuhkojen sylissä. Nämä ovat antikoagulantteja, jotka toimivat suoraan veressä ja ovat suoria trombiinin estäjiä.
"Hirugen" ja "Hirulog" ovat synteettisiä "Girudin" -analogeja, jotka vähentävät kuolleisuutta sydänsairauksien keskuudessa. Nämä ovat uusia lääkkeitä tässä ryhmässä, joilla on useita etuja hepariinijohdannaisiin nähden. Pitkäkestoisen vaikutuksensa vuoksi lääketeollisuus kehittää parhaillaan suun kautta trombiinin estäjiä. Girugenin ja Girulogin käytännön soveltamista rajoittaa niiden korkea hinta.
"Lepirudiini" on rekombinanttinen lääke, joka sitoo peruuttamattomasti trombiinia ja jota käytetään estämään tromboosia ja tromboemboliaa. Se on suora trombiinin estäjä, joka estää sen trombogeenisen aktiivisuuden ja vaikuttaa trombiiniin, joka on hyytymässä. Se vähentää akuutin sydäninfarktin aiheuttamaa kuolleisuutta ja sydänleikkauksen tarvetta potilailla, joilla on voimakas angina.
Lääkkeet, epäsuoran toiminnan antikoagulantit:
Antikoagulanttien vastaanotto on tarkoitettu sydän- ja verisuonten sairauksille:
Antikoagulanttien kontrolloimaton saanti voi johtaa hemorragisten komplikaatioiden kehittymiseen. Verenvuotoriskiä on lisättävä antikoagulanttien sijasta.
Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia henkilöille, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:
Antikoagulantit ovat kiellettyjä ottaa raskauden, imetyksen, kuukautisten aikana, synnytyksen alkuvaiheessa sekä vanhuksilla ja vanhuksilla.
Antikoagulanttien sivuvaikutuksia ovat: dyspepsian ja myrkytyksen oireet, allergiat, nekroosi, ihottuma, ihon kutina, munuaisten vajaatoiminta, osteoporoosi, hiustenlähtö.
Antikoagulanttiterapian komplikaatiot - verenvuotoreaktiot sisäisten elinten verenvuodon muodossa: suu, nenän nielu, vatsa, suolet sekä lihasten ja nivelten verenvuoto, veren esiintyminen virtsassa. Vaarallisten terveysvaikutusten välttämiseksi tulisi seurata veren perusindikaattoreita ja seurata potilaan yleistä tilaa.
Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat farmakologisia aineita, jotka vähentävät veren hyytymistä tukahduttamalla verihiutaleiden liimausta. Niiden päätarkoitus on parantaa antikoagulanttien tehokkuutta ja estää niiden kanssa verihyytymien muodostumista. Verihiutaleiden estoaineilla on myös niveltulehdus, vasodilataattori ja antispasmodinen vaikutus. Tämän ryhmän merkittävä edustaja on "asetyylisalisyylihappo" tai "aspiriini".
Luettelo suosituimmista verihiutaleiden vastaisista aineista:
Antikoagulantit ovat suoraa toimintaa:
heparinoidit - traxipariini, enoksipariini
kompleksikonevalmisteet (sitovat Ca) - Trilon-B (EDTA) ja sitraatti-Na
antikoagulantit epäsuora toiminta:
kumariinijohdannaiset - neodikumariini, syncumar, varfariini, fepromaroni
indandionijohdannaiset - fenyyli
aspiriini (pieninä annoksina)
Hepariinin vaikutusmekanismi:
Hepariini on happama mukopolysakkaridi, joka sisältää suuren määrän rikkihappotähteitä, joilla on negatiivinen varaus. Vaikuttaa positiivisesti varautuneisiin veren hyytymistekijöihin.
Farmakologinen ryhmä: Suoraan vaikuttavat antikoagulantit.
Vaikutusmekanismi: antitromboottinen vaikutus, joka liittyy sen välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään. 1) Negatiivisen varauksen vuoksi se estää vaiheen I; 2) Sitoutumalla plasman antitrombiiniin III ja muuttamalla sen molekyylin konformaatiota hepariini edistää nopeutettua antitrombiini III: n sitoutumista veren hyytymistekijöiden aktiivisiin keskuksiin => trombin muodostumisen estämiseen - P-vaiheen rikkomiseen;
3) fibriini-III-vaiheen muodostumisen rikkominen; 4) lisää fibrinolyysiä.
Vaikutukset: vähentää verihiutaleiden aggregaatiota, lisää verisuonten läpäisevyyttä, stimuloi vakavaa verenkiertoa, sillä on spasmolyyttinen vaikutus (adrenaliiniantagonisti), seerumin kolesteroli ja triglyseridit.
Soveltaminen: akuutin sydäninfarktin, tärkeimpien suonien ja valtimoiden tromboosin ja embolian, aivosäiliöiden ylläpitämiseksi veren hyytymistä tukevassa tilassa keinotekoisessa verenkierto- ja hemodialyysilaitteistossa. Haittavaikutukset: verenvuoto, allergiset reaktiot, trombosytopenia, osteoporoosi, alopeetsia, hypoaldosteronismi.
Vasta-aiheet hemorraagisessa diateesissa, jossa on lisääntynyt verisuonten läpäisevyys, verenvuoto, subakuutti bakteerien endokardiitti, vakavat maksan ja munuaisrikkomukset, akuutti ja xr. Leukemia, aplastinen ja hypoplastinen anemia, laskimonsisäinen gangreeni.
Hepariiniantagonisti on protamiinisulfaatti, ubiquin, tolluidine blue.
Epäsuoran vaikutuksen antikoagulanttien antagonisti: K-vitamiini (vikasoli)
3. Potilasta, jolla oli keuhkokuume, jonka ruumiinlämpötila oli 37,8 ° C, aloitettiin antibioottihoito. 2 x injektion jälkeen potilaan tila parani, mutta sitten lämpö kasvoi, kehon lämpötila nousi 39 °. Lääkäri ei peruuttanut antibioottia, mutta määrittänyt runsaasti juomaa, diureettia, C-vitamiinia, prednisonia. Potilaan tila on parantunut. Mitä antibioottia potilaalle voitaisiin hoitaa (vain yksi vastaus on oikea)?
Sillä on bakterisidinen vaikutus
Bacter bakteerien massakuolema endotoksiinien (pyrogeenien) vapautuminen lämpöä
liiallinen juominen + diureetti урет pakotti diureesi, jolloin pyrogeenit vapautuvat elimistöstä
C-vitamiini enhancing - redox-prosessien tehostaminen
- sopeutumiskyky ja infektio-vastustuskyky on antitoksinen vaikutus kortikosteroidien tuotannon stimuloinnin vuoksi
Kalvon läpäisevyys anti-inflammatorinen vaikutus
prednisoni-toksinen vaikutus:
endogeenisten ja eksogeenisten aineiden tuhoutumiseen osallistuvien maksaentsyymien aktiivisuus
Bakteerien soluseinän synteesin loukkaaminen:
Antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät veren viskositeettia ja verihyytymiä verisuonissa. Nämä lääkkeet ovat erottamaton osa suonikohjujen, erilaisten tromboosien, flebotromboosin ja oireiden hoitoa.
Alusten hyytymät muodostuvat liimaamalla valkosoluja - verihiutaleita ja vapaasti kiertäviä proteiineja, joita kutsutaan hyytymistekijöiksi. Joillakin lääkkeillä on suora vaikutus verisolujen aktiivisuuteen ja tietyt entsyymit, toiset - vaikuttavat maksaan ja estävät verihyytymiä säätelevien aineiden synteesiä. Harkitse, mikä on antikoagulantit, niiden annostusmuodot, analysoi niiden käytön hyödyt ja ominaisuudet.
Suosittelemme lukemaan:
Ennen hoidon aloittamista on erittäin vaikeaa tehdä valinta - markkinat tarjoavat erilaisia lääkkeitä, injektioista suonensisäiseen infuusioon suun kautta otettaviin antikoagulanteihin. Huolimatta erilaisista muodoista - näiden varojen käyttöä koskevat ohjeet ovat samat. Näitä ovat:
Nämä sairaudet vaikuttavat suoraan tai välillisesti veriin, muodostavat komplikaatioita lisääntyneen koaguloituvuuden ja verihyytymien muodostumisen muodossa - tämä tila vaatii asianmukaista hoitoa. Antikoagulantit on määrätty paitsi hoitoon, myös verisairauksien ehkäisyyn sekä sydän- ja verisuonijärjestelmään.
Huipputehokkuudesta huolimatta lääkkeillä on joitakin vasta-aiheita:
Raskaus on ehdoton vasta-aihe näiden lääkkeiden määräämiselle, koska mikä tahansa antikoagulantti on keino muuttaa veren laadullisia ominaisuuksia, jotka voivat vaikuttaa sikiön kehitykseen.
Luettelo antikoagulanttien käytön tärkeimmistä sivuvaikutuksista:
Useimmissa kliinisissä tapauksissa yliannostuksen myötä syntyy komplikaatioita - kun lääkkeen päivittäinen annos ylittää suurimman sallitun, mikä johtaa kaikenlaisiin häiriöihin.
Veri on kehon nestemäinen väliaine, joka on kudos. Yksi sen soluista on suojarakenteita - verihiutaleita, joiden tehtävänä on estää verenvuodon kehittyminen. Normaalisti heidän toimeentulonsa säätelevät erityisiä entsyymejä, jotka syntetisoidaan luonnossa.
Kun vaurio tapahtuu, verihiutaleet saavat signaalin, solmuvat patologiseen alueeseen ja tukkeutuvat haavaan. Jos kudosten eheys ei ole rikki, valkoiset kappaleet kiertävät vapaasti verenkierron läpi, eivät liimautu yhteen eivätkä muodosta hyytymistä. Antikoagulanttien hyväksyminen on välttämätöntä joillekin sairauksille, kun veren hyytyminen lisääntyy - vaikuttavien aineiden pitoisuus laskee, verihiutaleet alkavat tarttua yhteen, kuolla ja muodostaa verihyytymiä.
Antikoagulanttien luokittelu perustuu niiden vaikutusmekanismiin. Tämän kriteerin mukaan erotetaan kaksi lääkeryhmää:
Erilaisista mekanismeista huolimatta suoraan ja epäsuorasti vaikuttavia antikoagulantteja käytetään veren ja verisuonten sairauksien hoitoon.
Sairauksien patogeneesi, kliinisten ilmenemismuotojen ominaisuudet ja oireiden vakavuus ovat avainasemassa lääkkeen valinnassa, jonka hoitava lääkäri määrää.
Suorilla antikoagulanteilla on suora vaikutus verihiutaleisiin ja niiden entsyymeihin, vähennetään saostumisen ja hyytymien määrää. Tätä tarkoitusta varten käytetään hepariiniin perustuvia valmisteita, tekijä XA: n selektiivisiä inhibiittoreita (koliinesteraasi) ja hirudiinivalmisteita. Emme tee luetteloa antikoagulantteja sisältävistä lääkkeistä, vaan analysoimme tärkeimmät edustajat.
Toimii suoraan trombiiniin, vähentää sen aktiivisuutta ja estää myös fibrinogeenin siirtymisen fibriiniin. Suuria annoksia käytettäessä se edistää verisuonten laajentumista, vähentää niiden läpäisevyyttä, parantaa verenkiertoa ohitusastioiden läpi ja vähentää verihiutaleiden tarttumista. Optimaalisin on laskimonsisäisten injektioiden käyttö sekä ihonalaisesti tai lihaksensisäisesti.
Koska haittavaikutuksia on paljon, pistokset tehdään sairaalassa lääkärin valvonnassa. Voiteita ja geelejä ulkoiseen käyttöön käytetään laajalti. Lääkkeen hinta on 250-400 ruplaa.
Nämä ovat uusimman sukupolven antikoagulantteja, jotka estävät koliinesteraasia (CA) ja angiotensiini-III: ta, antavat suuren terapeuttisen vaikutuksen. Tärkeä positiivinen kohta on toiminnan selektiivisyys - lääkkeet estävät verihiutaleiden aktiivisuutta, mutta niillä on vain vähän vaikutusta veren hyytymiseen. Siksi lääkkeillä on vähiten sivuvaikutuksia, ne eivät aiheuta verenvuotoa ja niitä käytetään laajalti kliinisessä käytännössä.
Tämän huumeiden ryhmän tärkeimmät edustajat:
Lääkärit eivät suosittele voimakkaasti useiden antikoagulanttityyppien käyttöä samanaikaisesti - lääkkeiden vaikutus tästä ei lisäänny, ja komplikaatioiden riski kasvaa. On suositeltavaa aloittaa hoito injektiolla, vaihtamalla tasaisesti tabletin muotoon.
Nämä lääkkeet estävät selektiivisesti CA: ta vaikuttamatta angiotensiini-III: een. Lääkkeillä on fibrinolyyttinen vaikutus, vähennetään saostumisen muodostumista veressä sekä vähennetään rasvan pitoisuutta.
Tämän ryhmän klassiset edustajat:
Vaikuttavan aineen vaikutuksen tarkoituksena on vähentää verihyytymien muodostumista. Sairauksien hoidossa käytetään kahta lääkeryhmää:
Epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat maksaan, minkä jälkeen aktivoituvat monimutkaiset mekanismit, jotka vaikuttavat veren hyytymisentsyymien aktiivisuuteen. Suosituimmat ovat: Fenilin ja kumariinin antikoagulantit.
Epäsuorien antikoagulanttien terapeuttinen vaikutus, päinvastoin kuin suoraan vaikuttavilla lääkkeillä, havaitaan muutaman tunnin kuluttua - tämä on välttämätöntä, että ne kertyvät maksa-soluihin. Ei voida sanoa, että nämä olisivat parhaita antikoagulantteja pillereissä - mutta hoito voidaan tehdä kotona.
Useimmilla huumeilla on kiellettyä ottaa alkoholia - alkoholi lisää terapeuttista vaikutusta ja aiheuttaa verenvuotoriskin ja muita haittavaikutuksia.
Viime aikoina tiedemiehet ovat pyrkineet kehittämään uusia lääkkeitä, joilla on parempi tehokkuus, ja joiden tarkoituksena on suoraan estää taudin aiheuttavia välttämättömiä entsyymejä. Tärkeä tavoite on sellaisten lääkkeiden luominen, joilla on mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia, joita voidaan hoitaa itsenäisesti sekä aikuisille että lapsille.
Äskettäin uudet suun kautta otettavat antikoagulantit, tabletin muoto, ovat saaneet suuren suosion. Näitä lääkkeitä ovat:
Lääkkeet ovat suoria antikoagulantteja - ne vaikuttavat verihiutaleisiin ja niiden entsyymeihin. Epäsuoran toiminnan valmistelua ei ole tällä hetkellä kehitetty.
Yleisin komplikaatio on myrkytys, joka voi johtua lääkkeen annoksen rikkomisesta tai sen käytöstä alkoholijuomien kanssa.
Tässä tilanteessa on kiireesti toteutettava seuraavat toimenpiteet:
Lääkäri tutkii potilaan tarvittaessa laittamalla keittosuolaliuosta tai K-vitamiinia, mikä aiheuttaa vastakkaisen vaikutuksen. Jos potilaan tila on vakava, tarvitaan sairaalahoitoa ja verensiirtoa plasmassa.
Antikoagulantit ovat erinomaisia lääkkeitä useimpien veren ja sydän- ja verisuonijärjestelmien sairauksien hoitoon. Lääkkeet voivat toimia suoraan estämällä verihiutaleiden aktiivisuutta tai epäsuorasti maksan kautta. On syytä olla varovainen, kun otat niitä - noudattaa annostusta, ei yhdistää alkoholia eikä hoitoa raskauden aikana tai imetyksen aikana. Jos on merkkejä myrkytyksestä, ota yhteys lääkäriin.