Xarelto: käyttöohjeet, analogit ja arviot

Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti. Erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus annettaessa. Vaikuttava aine - rivaroksabaani.

Lääkkeellä on erittäin suuri hyötysuhde, koska tärkein rooli hyytymiskaskadissa on tekijä X: n aktivoitumisella ulkoisten ja sisäisten hyytymisreittien kautta tekijän Xa muodostumisen kautta.

Rivaroksabaani imeytyy hyvin nopeasti. 2 - 4 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta saavutetaan vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veressä. Suurin osa lääkkeen vaikuttavasta aineesta, ja tämä on jopa 95%, sitoutuu plasman proteiineihin. Noin 2/3 vaikuttavasta aineesta metaboloituu ja erittyy ulosteisiin ja virtsaan noin samassa suhteessa. Toinen 1/3 lääkkeestä erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.

Xarelolla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi tiiviisti plasmapitoisuuksien kanssa (r = 0,98), jos Neoplastin-pakkausta käytetään analyysiin. Myös aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT) ja Heptestin tulos kasvavat annosriippuvaisesti, mutta näitä parametreja ei suositella farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.

Käyttöaiheet

Mitä Xarelto auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

• Laskimotromboembolian ehkäisemiseksi ihmisillä, joille on tehty suuri ortopedinen leikkaus alaraajoissa.
• Systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisemiseksi potilailla, joilla on eteisvärinää ei-venttiilistä alkuperää.
• Keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin hoitoon toistuvan keuhkoembolian ja DVT: n ehkäisemiseksi.

Käyttöohjeet Xarelto, annostus

10 mg tabletteja otetaan aterioista riippumatta ja 15 ja 20 mg aterioiden aikana.

Tavallinen annostus ohjeiden mukaan - 1 tabletti Xarelto 20 mg 1 kerran päivässä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.

• Suurin päiväannos on 20 mg.

Hoidon kulku on suoritettava pitkään, kunnes hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.

Jos ohitat seuraavan annoksen, sinun on välittömästi otettava pilleri. Seuraavana päivänä jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.

Suositeltu aloitusannos akuutin DVT: n tai keuhkoembolian hoidossa - 15 mg / 2 kertaa vuorokaudessa kolmen ensimmäisen viikon aikana, sitten 20 mg 1 kerran päivässä.

Suurin vuorokausiannos on 30 mg hoidon ensimmäisten kolmen viikon aikana ja 20 mg jatkokäsittelyn aikana.

Parenteraalisia antikoagulantteja käyttäville potilaille Xarelto tulee aloittaa 0–2 tuntia ennen lääkkeen seuraavaa suunniteltua parenteraalista antamista (esimerkiksi pienimolekyylipainoinen hepariini) tai lääkkeen jatkuvan parenteraalisen antamisen keskeyttämisen aikana (esimerkiksi fraktioimattoman hepariinin laskimonsisäinen antaminen).

Haittavaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia Xareltoa määrättäessä:

• Vaikutusmekanismin vuoksi lääkkeen käyttö voi liittyä lisääntyneeseen latentin tai avoimen verenvuodon riskiin kaikista elimistä ja kudoksista, mikä voi johtaa verenvuodon jälkeiseen anemiaan.

Usein esiintyy: anemiaa, takykardiaa, verenvuotoa silmissä ruoansulatuskanavan verenvuotoa (mukaan lukien verenvuotoa ja peräsuolen verenvuotoa), ruoansulatuskanavan kipua, dyspepsiaa, pahoinvointia, ummetusta, ripulia, oksentelua, kuumetta, perifeeristä turvotusta, yleisen hyvinvoinnin pahenemista ( heikkous, astenia), verenvuotot toimenpiteen jälkeen (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja haavan verenvuoto), liiallinen verenvuoto mustelmilla, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, kipu raajoissa, huimaus, päänsärky, lyhytaikainen pyörtyminen, verenvuoto urogenitaalirakenteesta (mukaan lukien hematuria ja menorragia), nenäverenvuoto, kutina (mukaan lukien harvinaiset yleistynyt kutina), ihottuma, ekkymoosi, hypotensio, hematoma.

Vasta

Xareltoa ei saa määrätä seuraavissa tapauksissa:

• yliherkkyys rivaroksabaanille tai lääkkeen jollekin osalle;
• kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen, ruoansulatuskanava);
• maksan tauti, johon liittyy koagulopatiaa, mikä lisää kliinisesti merkittävää verenvuotoriskiä;
• raskauden aikana.

yliannos

Harvinaisia ​​yliannostustapauksia on raportoitu 600 mg: n oton yhteydessä ilman verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Rajoitetun imeytymisen vuoksi odotetaan kyllästymisvaikutusta ilman, että rivaroksabaanipitoisuus plasmassa nousee edelleen 50 mg: n tai korkeammilla verenpainelääkkeillä.

Spesifinen vastalääke ei ole tiedossa. Yliannostuksen tapauksessa aktiivihiiltä voidaan käyttää imeytymisen vähentämiseen. Kun otetaan huomioon voimakas sitoutuminen plasman proteiineihin, rivaroksabaania ei odoteta poistuvan dialyysin aikana.

vuorovaikutus

Varovaisuutta on noudatettava, kun lääkettä käytetään samanaikaisesti dronedaronin kanssa, koska yhteisestä käytöstä on vain vähän kliinisiä tietoja.

Verenvuodon lisääntyneen riskin vuoksi on noudatettava varovaisuutta yhdessä muiden antikoagulanttien kanssa.

Erityiset ohjeet

Xarelto-valmistetta ei ole suositeltavaa käyttää samanaikaisesti systeemisen hoidon kanssa atsooliryhmän (esim. Ketokonatsoli) tai HIV-proteaasinestäjien (esimerkiksi ritonaviirin) sienilääkkeillä. Nämä lääkkeet voivat lisätä rivaroksabaanipitoisuutta veriplasmassa kliinisesti merkittäviin arvoihin (keskimäärin 2,6 kertaa), mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.

Sitä tulee käyttää varoen sellaisten sairauksien ja tilojen yhteydessä, jotka liittyvät lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.

Hoidon aikana pyörtyminen ja huimaus ovat mahdollisia, joten ajamista tai muita huomiota vaativia mekanismeja ei suositella.

Analogit Xarelto, hinta apteekeissa

Tarvittaessa Xarelto voidaan korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

Samankaltainen toiminnassa:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Xarelto-valmisteen käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: tabletit Xarelto 20 mg 14 kpl. - 1490–1573 ruplaa, 15 mg 14 kpl. - 593 apteekista 1479: stä 1580 ruplaan.

Myydään reseptillä. Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Mitä arviot kertovat?

Useimmat Xarelto-lääkärin arvioinnit sisältävät keskusteluja aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Tässä tapauksessa lääkkeen ottaneiden potilaiden arviot sisältävät tietoja usein esiintyvistä verenvuotokomplikaatioista: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.

Kun Xarelto on määrätty: lääkkeen ohjeet ja analogit

Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti.

Tämä lääkeryhmä edistää veren hyytymisen tukahduttamista ja estää verihyytymiä, koska fibriinin muodostuminen on vähentynyt.

Ne vaikuttavat kehon tiettyjen elementtien biosynteesiin, jolloin voit muuttaa veren viskositeettia, mikä johtaa hyytymisprosessien estoon. Antikoagulanttia Xarelto voidaan käyttää sekä terapeuttisesti että profylaktisesti.

Clinico-farmakologinen ryhmä

Antikoagulantti suora vaikutus.

Apteekkien myyntiehdot

Se julkaistaan ​​reseptillä.

Kuinka paljon Xarelto on? Apteekkien keskihinta on 1500 ruplaa.

Vapauta muoto ja koostumus

"Xarelto" on saatavana tablettina, jotka on päällystetty erityisellä liukoisella kalvopäällysteellä, jossa on vaaleanpunainen-ruskea tai punaruskea päällyste. Ne ovat pyöreitä ja ne on kaiverrettu kaksoiskuperia. Heidän tauonsa aikana on näkyvissä yhtenäinen valkoinen massa, jota ympäröi väriliukoinen kuori.

1. Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.
2. Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.

Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.

Farmakologinen vaikutus

Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.

Xareltoa käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, joilla on eteisvärinä, samalla kun sillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.

Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.

Käyttöaiheet

Profylaktinen aine laskimotromboemboliaan ihmisillä, joille on tehty huomattava leikkaus alaraajoissa. Ortopedisilla toimenpiteillä suositellaan 10 mg: n tabletteja.

• Xarelto 15: tä ja 20 mg: aa käytetään ennaltaehkäisevänä aineena eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen. Tässä tapauksessa lääke auttaa estämään systeemistä tromboembolia ja aivohalvausta.

Lääkettä käytetään syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian hoitoon ja profylaktisena keuhkoembolian ja DVT: n toistumisen estämiseksi.

Vasta

Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:

• Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
• raskaus;
• Imetysaika;
• Yliherkkyys lääkkeelle;
• Maksa sairaudet, joilla on koagulopatiaa ja jotka aiheuttavat kliinisesti merkittävän verenvuotoriskin;
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min);
• Kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen ja maha-suolikanava);
• Synnynnäinen laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
• Samanaikainen hoito muiden antikoagulanttien kanssa, esimerkiksi suun kautta otettavat antikoagulantit (dabigatraani, varfariini, apiksabaani), pienimolekyylipainoiset hepariinit (daltepariini, enoksapariini), fraktioimaton hepariini (UFH), hepariinijohdannaiset (fondaparinuuksi); poikkeuksia ovat tapaukset, joissa potilas siirretään hoidosta tai Xarelto-hoidosta, tai kun UFH on määrätty pieninä annoksina, jotta keskisen laskimon tai valtimoiden katetrin läpinäkyvyys säilyy.

Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:

• "2.5": akuutin sepelvaltimoiden oireyhtymän hoito verihiutaleiden vastaisilla aineilla potilailla, joilla on ohimenevä iskeeminen hyökkäys tai aivohalvaus;
• "10", "15" ja "20": vahinko tai tila, jossa suuren verenvuodon riski lisääntyy (esimerkiksi selkäydin tai aivojen, silmien, aivojen tai selkäytimen kirurgian aneurysma tai verisuonitauti, arteriovenoosiset epämuodostumat, äskettäiset pään vammat) selkäydin, intrakraniaalinen verenvuoto, epäilty tai diagnosoitu ruokatorven vaihtelu, pahanlaatuisten kasvainten esiintyminen, joilla on suuri verenvuotoriski, äskettäin siirretty tai olemassa oleva ruoansulatuskanavan haavauma;
• ”10”: tapaukset, joissa leikkaus on tarkoitettu reisiluun murtumalle.

Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:

1. Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat hemostaasiin;
2. Munuaisten vajaatoiminta on vakava (kreatiniinipuhdistuma 15-29 ml / min), koska rivaroksabaanipitoisuus veriplasmassa lisääntyy.
3. Systeeminen hoito ihmisen immuunikatoviruksen atsoliryhmän tai proteaasi-inhibiittoreiden sienilääkkeillä flukonatsolia lukuun ottamatta;
4. Keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-49 ml / min), jossa potilaat saavat lääkkeitä, jotka lisäävät rivaroksabaanipitoisuutta veriplasmassa;
5. Verenvuodon lisääntynyt riski: mukaan lukien akuutin vaiheen keuhkoputkentulehdus, synnynnäinen tai hankittu ahdistus, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, äskettäin kärsinyt akuutista mahahaavasta ja pohjukaissuolihaavasta, verisuonten retinopatiasta, retropiasta, anestonista ja anastropisesta mahahaavasta. selkärangan tai aivojen alukset, äskettäin tapahtunut intraserebraalinen tai intrakraniaalinen verenvuoto äskettäisen leikkauksen jälkeen silmät, aivot tai selkäydin).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tutkimukset, jotka liittyvät Xarelto-lääkkeen turvallisuuteen ja tehoon raskauden aikana, suoritettiin eläimillä. Tämän seurauksena rivaroksabaanin toksinen vaikutus tulevan äidin ja lapsen organismiin paljastui. Lääkeaine on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska aktiivisen aineen tunkeutumisriski istukan läpi ja riski verenvuodosta on suuri. Naisille, jotka ovat hedelmällisessä iässä, lääke on sallittua vain ehkäisyä käytettäessä.

Tutkimusten tulokset mahdollisuudesta saada Xareltoa imetyksen aikana eläimillä osoittivat, että vaikuttava aine erittyy maitoon. Kokeet ovat osoittaneet, että kun myrkyllisiä aineita syötetään lapsen kehoon. Xarelto-hoidon aloittaminen on sallittua vain imetysajan päättymisen jälkeen.

Annostus ja käyttömenetelmä

Käyttöohjeissa on mainittu: 10 mg: n Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta, 15 ja 20 milligrammaa - aterioiden aikana.

Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.

Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.

Haittavaikutukset

Lääkehoidon aikana potilailla, joilla oli yliherkkyys Rivaroksabaanille, havaittiin seuraavat haittavaikutukset:

1. hematuria;
2. Hemoptysis, usein esiintyvä nenäverenvuoto;
3. Perifeerinen turvotus;
4. kuume;
5. Yleinen heikkous, huonovointisuus;
6. Silmän verenvuotot ovat mahdollisia;
7. Maksan toimintahäiriöt, keltaisuuden kehittyminen;
8. Maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen
9. Lisääntynyt bilirubiinipitoisuus;
10. Allergiset ihoreaktiot - kutina, nokkosihottuma, ihottumat, verenvuoto ihon alla;
11. Hematopoieettisen järjestelmän osa - raudan vajaatoiminnan kehittyminen, trombosytopenia;
12. Päänsärky, pyörtyminen, huimaus, aivojen aineen verenvuoto;
13. Sydän ja verisuonet - verenpaineen alentaminen, mustelmien ja hematomien muodostuminen ihon alle, harvinaisissa tapauksissa takykardia;
14. Ruoansulatuskanavan osa - dyspeptiset oireet, ilmavaivat, pahoinvointi, suun kuivuminen, verenvuotokumi, ruuansulatuskanavan kroonisten sairauksien paheneminen, ruoansulatuskanavan verenvuodon riski.

yliannos

Yliannostuksen myötä ei ole raportoitu verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Liian suurella annoksella (50 mg tai enemmän) lääkkeen rajoitettu imeytyminen on mahdollista, mikä johtaa pitoisuuden pitoisuuden muodostumiseen lisäämättä rivaroksabaanin keskimääräistä pitoisuutta plasmassa.

Yliannostuksen oireiden poistamiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä (hemodialyysi ei ole tehokas). Lisäksi tarvittaessa tulisi olla oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Jos verenvuotoa esiintyy, on välttämätöntä lykätä seuraavaa lääkeannosta tai peruuttaa hoito 5 - 13 tuntiin, ja hoitoa säädetään yksilöllisesti verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista riippuen. Jos verenvuotoa ei voida poistaa, voidaan käyttää spesifisiä käänteisvaikutteisia pro-koagulanttisia lääkkeitä (protrombiinikompleksikonsentraatti, aktivoitu protrombiinikompleksikonsentraatti tai rekombinanttitekijä VIIa).

Erityiset ohjeet

Lääkkeen käytön aikana on tärkeää seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.

Yleensä Xarelto ei vaikuta ajokykyyn. Erittäin harvinaisissa tapauksissa ei-toivottuja reaktioita esiintyy heikentyneen huomion ja yleisen huonovointisuuden muodossa, mikä edellyttää varovaisuutta.

Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin Xarelto-verenvuotoa. Siksi tarvitaan huolellinen annosvalinta.

Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista on tärkeää peruuttaa lääkkeen käyttö vähintään päivää ennen niiden aloittamista.

Huumeiden vuorovaikutus

Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.

On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.

Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.

Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.

Arviot

Otimme joitakin arvosteluja Xarelto-käyttäjistä:

1. Andrew. Käytän lääkettä hieman yli 2 vuotta, annos 20 mg päivässä. Eteisvärinän ja hilseilyn diagnoosi. Voin puhua lääkkeen tehokkuudesta, komplikaatioita ei ollut.
2. Albina. Xarelto on tehokas lääke ja se on varmasti turvallisempi kuin esimerkiksi varfariini. Toimii hyvin tromboosin ja eteisvärinän ehkäisyssä. Lääke on erinomainen, vain yksi miinus on korkea hinta.
3. Inna. Jalkojen leikkauksen jälkeen (kipeä ommel) lääkäri teki nimityksen: Xarelto, Reopolyglukin (ennen lounasta ja illalla, lounaan jälkeen) ja muut keinot vapauttamisen eri muodoissa (tiputin, pillerit). Huomaan, että Xarelto auttaa estämään verihyytymien muodostumista verisuonissa, erityisesti kirurgisten toimenpiteiden jälkeen. Lääkkeen ottamisen ansiosta postoperatiivinen aika kului nopeasti ja ilman komplikaatioita.
4. Katerina. Minulla diagnosoitiin vakava diagnoosi IVC: n tromboosista, alaraajojen ileaalisista ja syvistä laskimoista. Xareltoa määrättiin antikoagulanttina (veren ohennuslääkkeeksi) ja otettiin 3,5 kuukautta. Tänä aikana ei havaittu sivuvaikutuksia. Kuitenkin kieltäytyä ottamasta tätä lääkettä teki hänestä hinnan ja haluni imettää. Plussat: ei haittavaikutuksia, helpon pääsyn, ei tarvitse ylläpitää jatkuvaa seurantaa veren hyytymistä. Huonot puolet: hinta, vasta-aiheet imetyksen aikana.

analogit

Xarelto on alkuperäinen lääke, jolla ei ole analogeja Venäjällä tai vieraita koostumuksessa. Jos lääkäri on määrittänyt tämän lääkkeen, sitä ei suositella korvaamaan, koska vastaavan vaihtoehdon valitseminen on lähes mahdotonta.

Xarelon venäläiset tai tuodut analogit ovat tällaisia ​​lääkkeitä:

• Elikvis;
• varfariini;
• fraxiparine;
• hepariini;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - paljon halvempaa;
• aspiriini;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• klopidogreeli;
• kellopeli;
• Plavix;
• Asetyylisalisyylihappo (halpa analoginen);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.

Säilytysolosuhteet ja säilyvyys

Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Ksarelto

Kuvaus nykyinen päivämääränä 06.18.2014

• Latinalainen nimi: Xarelto
• ATC-koodi: B01AF01
• Vaikuttava aine: Rivaroksabaani (Rivaroksabaani)
• Valmistaja: Bayer Pharma AG., Saksa

rakenne

Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.

Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.

Vapautuslomake

Xarelto on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on erilaista vaikuttavaa ainetta. Niissä on pyöreä kaksoiskupera muoto, vaaleanpunainen tai punaruskea väri, kaksipuolinen kaiverrus - toisaalta kolmio ja annosmerkintä, ja toisaalta Bayerin risti. Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.

Farmakologinen vaikutus

Lääkeainetta inhiboiva tekijä XA, suoraan vaikuttava antikoagulantti.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.

Lääkettä käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, jotka kärsivät eteisvärinästä, samalla kun niillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.

Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.

Käyttöaiheet lääkkeen Xarelto käyttöön

Tärkeimmät merkinnät ovat:

• laskimotromboembolian ehkäisy suurten ortopedisten operaatioiden jälkeen alaraajoissa;
• aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian estäminen ei-venttiilisen alkion eteisvärinästä jne.

Vasta

• aktiivinen verenvuoto, joka vaikuttaa erityisen tärkeisiin elimiin, kuten ruoansulatuskanavaan, kallonsisäiseen alueeseen jne.
• maksan tauti, johon liittyy koagulopatiaa ja joka aiheuttaa verenvuodon riskin;
• imetys, raskaus;
• alle 18-vuotiaiden potilaiden ikä;
• synnynnäinen vajaatoiminta tai laktaasi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• korkea herkkyys rivaroksabaanille ja muille apuaineille.

Haittavaikutukset

Xarelto-hoidon (Xarelto) hoito voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat lähes kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Ne ovat kuitenkin usein kohtuullisia.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• anemia;
• pahoinvointi, transaminaasit, lisääntynyt GGT-aktiivisuus;
• verenvuotoja toimenpiteiden jälkeen, mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja haavojen verenvuoto.

Esiintyy hieman harvemmin:

• trombosytemia, verihiutaleiden määrän lisääntyminen;
• takykardia, hypotensio;
• ummetus, ripuli, kipu ja epämukavuus vatsassa, dyspepsia, suun kuivuminen;
• huimaus, päänsärky, lyhyen aikavälin tajunnan menetys;
• verenvuoto ruoansulatuskanavasta, nenä, hematuria, sukupuolielinten verenvuoto;
• paikallinen turvotus, yleisen hyvinvoinnin paheneminen, kuume, allergiset reaktiot ja niin edelleen.

Xarelto-ohjeet (menetelmä ja annostus)

Xarelto-valmisteen käyttöohjeiden mukaan VTE-ennaltaehkäisyn aikana merkittävien ortopedisten toimenpiteiden jälkeen potilaille määrätään päivittäin 10 mg lääkettä. Hoidon kesto on 2-5 viikkoa, riippuen toimenpiteen laajuudesta ja monimutkaisuudesta.

Tämä lääke saa ottaa milloin tahansa riippumatta elintarvikkeiden käytöstä. Xarelto-hoito on aloitettava 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Jos ohitat annoksen, sinun on otettava Xarelto välittömästi ja seuraavana päivänä on jatkettava hoitoa tavalliseen tapaan.

yliannos

Yliannostuksen aikana rivaroksabaani kehittyy yleensä lääkkeen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin liittyvissä hemorragisissa komplikaatioissa. Tällä hetkellä rivaroksabaanispesifistä vastalääkettä ei ole kehitetty.

Rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä 8 tunnin ajaksi.

vuorovaikutus

Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.

On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.

Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.

Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.

Myyntiehdot

Lääkettä myydään vain reseptillä.

Säilytysolosuhteet

Tabletit tulee säilyttää lapsilta suojatussa paikassa alle 30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika

Jos noudatat säilytysolosuhteita, lääkettä voidaan käyttää 3 vuotta.

Lääkeaineen analogit Xarelto

Kuten tiedetään, Xarelto-analogeja edustavat vain sen vaikuttava aine tai INN Rivaroksabaani - suoraa vaikutusta antikoagulantti. Siksi katsotaan, että tämä on sen tärkein korvike. Samanaikaisesti 14 kappaleen pakkausten hinta vastaa 1956-2000 ruplaa.

Xarelto tai Pradaksa - mikä on parempi?

Tätä kysymystä kysyvät monet potilaat, jotka ovat huolissaan mahdollisesta tromboosista. Kuten tuoreet tutkimukset ovat osoittaneet, Xarelto ja Pradax vaikuttavat lähes yhtä tehokkaasti verihyytymien muodostumisen ja verenvuodon riskin ehkäisyssä eteisvärinössä. Näiden lääkkeiden ottaminen ei edellytä INR: n jatkuvaa seurantaa. Samalla näiden lääkkeiden hinta on melko korkea verrattuna muihin antikoagulantteihin.

Alkoholi ja Xarelto

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoito tällä lääkkeellä on täysin yhteensopimaton alkoholin käytön kanssa, koska tämä voi johtaa epätoivottujen seurausten syntymiseen.

Arvostelut yrityksestä Xarelto

Useimmat Xarelto-katsaukset sisältävät keskustelun aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Samaan aikaan potilaan Xarelto-lääkkeitä käyttävät suositukset sisältävät tietoa usein esiintyvistä verenvuotoja aiheuttavista komplikaatioista, kuten: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.

Myös foorumeiden arvostelut ovat eläviä keskusteluja korkeista kustannuksista, joita ei ole kaikkien potilaiden saatavilla.

Hinta Xarelto missä ostaa

Tätä lääkettä tarjotaan päällystetyinä tabletteina, joiden tehoaine on erilainen. Voit ostaa Xareltoa Moskovassa missä tahansa lääkärin määräyksessä. Xarelto 10 mg: n hinta 10 kappaletta pakkausta kohden on 1226 ruplaa, xarelto 20 mg: n hinta 14 kappaleen kohdalla on 1564 ruplaa, ja lääke 15 mg 28 kappaletta kohti vaihtelee 2857: stä 3020 ruplaan.

Jos haluat ostaa nämä tabletit Pietarissa, on huomattava, että Xarelto 20 mg: n hinta on paljon korkeampi kuin pienemmän annoksen omaava lääke. Apteekit Kiovassa tarjoavat tätä lääkettä hintaan 188 UAH.

Xarelto - lääkkeen käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautumismuodot (2,5 mg tabletit, 10 mg, 15 mg ja 20 mg) tromboosin, embolian ja aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisemiseksi aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. rakenne

Tässä artikkelissa voit lukea Xarelto-lääkkeen käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä lääkärien, asiantuntijoiden mielipiteistä Xareltan käytöstä heidän käytännössään Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Analogit Xarelta käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään tromboosin, embolian ja aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.

Xarelto on tekijän 10a selektiivinen suora estäjä suun kautta annettavaksi. Tekijän 10 aktivointi tekijän 10a muodostamiseksi omien ja ulkoisten polkujensa kautta on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.

Rivaroksabaanilla (lääkkeen vaikuttava aine Xarelto) on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi voimakkaasti plasmapitoisuuden kanssa, kun sitä analysoidaan Neoplastin-pakkauksella (kun käytetään muita reagensseja, tulokset eroavat toisistaan).

Rivaroksabaani lisää myös APTT: n annosta ja Heptestin tulosta, mutta näitä parametreja ei suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.

rakenne

Rivaroksabaani (mikronisoitu) + apuaine.

farmakokinetiikkaa

10 mg: n annoksen jälkeen Xarelto imeytyy nopeasti, absoluuttinen hyötyosuus on korkea ja 80-100%. Ateria ei vaikuta rivoksaksan AUC: hen ja Cmax: iin. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (variaatiokerroin) on 30-40% lukuun ottamatta päivää ja seuraavaa päivää leikkauksen jälkeen, kun vaihtelu on suuri (70%). Sitoutuminen plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on 92-95%. Rivaroksabaani erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (noin 2/3 annosta), joista puolet erittyy munuaisten kautta ja toinen puoli ulosteeseen. 1/3 käytetystä annoksesta erittyy suoraan munuaisten kautta muuttumattomana aineena, jonka uskotaan olevan pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen kautta. Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4-, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien entsyymien mukana. Biotransformaation tärkeimmät osallistujat ovat morfoliiniryhmä, joka hajoaa oksidatiivisesti, ja amidiryhmät, joille tehdään hydrolyysi.

todistus

• aivohalvauksen, sydänkohtauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen;
• syvän laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoito ja niiden toistumisen estäminen;
• laskimotromboembolian ehkäisy potilaille, joille tehdään perinpohjainen ortopedinen leikkaus alaraajoissa.

Vapautusmuodot

Tabletit, päällystetyt 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.

Käyttö- ja hoito-ohjeet

Sisällä syömisen aikana.

Jos potilas ei pysty nielemään koko tablettia, Xarelto voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenassekaan, juuri ennen sen ottamista. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota heti ateria.

Murskattu Xarelto-tabletti voidaan antaa mahalaukun kautta. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on sovitettava yhteen lääkärin kanssa ennen Xarelto-hoidon aloittamista. Murskaamaton tabletti tulee antaa mahalaukun läpi pienessä määrässä vettä, minkä jälkeen on annettava pieni määrä vettä, jotta valmisteen jäännökset voidaan pestä pois koettimen seinistä. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota välittömästi enteraalinen ravinto.

Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen

Suositeltu annos on 20 mg 1 kerran päivässä.

Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 49-30 ml / min), suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.

Suositeltu enimmäisannos on 20 mg.

Xarelto-hoitoa on pidettävä pitkäaikaisena hoitona, kunhan hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.

Toimenpiteet annoksen ohittamiseksi

Jos seuraava annos jää väliin, potilaan tulee ottaa Xarelto välittömästi ja jatkaa seuraavana päivänä lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti. Älä kaksinkertaista annosta, joka on otettu vastaamatta jääneeseen annokseen.

Haittavaikutukset

• anemia;
• thrombocythemia;
• postproceduraaliset verenvuotot (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja verenvuoto haavasta);
• takykardia;
• valtimon hypotensio (mukaan lukien hypotensio toimenpiteiden aikana);
• verenvuoto (mukaan lukien hematomas ja harvinaiset lihaksen verenvuototapaukset);
• ruoansulatuskanavan verenvuotot (mukaan lukien gemememesi, verenvuotoaineet, peräsuolen verenvuoto, hematuria, sukupuolielinten verenvuoto, nenän verenvuoto);
• pahoinvointi, oksentelu;
• ummetus, ripuli;
• vatsakipu;
• epämukavuuden tunne vatsassa;
• dyspeptiset ilmiöt;
• suun kuivuminen;
• paikallinen tai perifeerinen turvotus;
• väsymys;
• heikkous;
• voimattomuus;
• kuume;
• urtikaria (mukaan lukien yleistynyt nokkosihottuma);
• allerginen ihottuma;
• huimaus;
• päänsärky;
• synkooppiset valtiot;
• kipu raajoissa;
• kutina (mukaan lukien yleistynyt kutina);
• ihottumat;
• munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin, urean veren määrän nousu);
• LDH-pitoisuuksien lisääntyminen, AAT: n ja AAT: n lisääntyneet tasot, lipaasin, amylaasin, bilirubiinin, emäksisen fosfataasitason lisääntyminen.

Vasta

• kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen, ruoansulatuskanava);
• maksan sairaudet, joihin liittyy koagulopatiaa, mikä lisää kliinisesti merkittävän verenvuodon riskiä;
• raskaus;
• yliherkkyys rivaroksabaanille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen käyttö raskauden aikana.

Erityiset ohjeet

Rivaroksabaanin käyttöä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min), ei suositella.

Varovaisuutta noudattaen Xarelto-valmistetta tulee käyttää sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 30-49 ml / min) ja jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa rivaroksabaanipitoisuuden nousua, sekä potilailla, joilla on alle 15-30 ml CC / min Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa voi nousta merkittävästi, mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.

Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski ja potilaita, jotka saavat samanaikaisesti systeemistä hoitoa atsoliryhmän sienilääkkeillä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreilla, on seurattava huolellisesti hemorragisten komplikaatioiden varhaisen havaitsemiseksi hoidon aloittamisen jälkeen. Tällainen seuranta voi sisältää potilaan säännöllisen fyysisen tarkastuksen, kirurgisen haavan tyhjennyksen huolellisen tarkkailun ja hemoglobiinitason säännöllisen määrittämisen.

Varovaisuutta on noudatettava, kun rivaroksabaania käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, ml. jos on synnynnäisiä tai hankittuja tauteja, jotka aiheuttavat verenvuotoa; hallitsematon verenpaine vakava; maha-suolikanavan peptinen haava akuutissa vaiheessa; äskettäin siirretty peptinen haavauma; verisuonten retinopatia; äskettäin tapahtunut intrakraniaalinen tai sisäinen verenvuoto; intraspinaali- tai intraserebraalinen verisuonten patologia; äskettäinen neurokirurgia (aivojen leikkaus, selkäydin) tai oftalmologinen interventio.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä rivaroksabaania potilaille, jotka saavat hemostaasia vaikuttavia lääkkeitä, kuten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), verihiutaleiden aggregaation estäjät tai muut antitromboottiset aineet.

Huumeiden vuorovaikutus

Rivaroksabaanin ja isoentsyymin CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö voi vähentää munuaisten ja maksan puhdistumaa ja siten lisätä merkittävästi rivaroksabaanin AUC-arvoa.

Rivaroksabaanin ja ketokonatsolin atsolisarjan (400 mg 1 kerran päivässä), joka on vahva CYP3A4-inhibiittori ja P-glykoproteiini, yhdistetty käyttö johti rivaroksabaanin keskimääräisen tasapaino-AUC: n 2,6-kertaiseen nousuun ja rivaroksabaanin keskimääräiseen Cmax-arvoon 1,7-kertaiseen nousuun. lääkkeen farmakodynaamiset vaikutukset.

Kun samanaikaisesti käytettiin rivaroksabaania ja HIV-proteaasi-inhibiittoria ritonaviiria (600 mg 2 kertaa vuorokaudessa), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin inhibiittori, rivaroksabaanin tasapaino-AUC-arvo oli 2,5-kertainen ja rivaroksabaanin keskimääräinen Cmax-arvo 1,6-kertainen. lääkkeen farmakodynaamisia vaikutuksia. Tässä suhteessa on välttämätöntä käyttää varovaisuutta Xarelto-hoidossa sellaisten potilaiden hoidossa, jotka saavat samanaikaisesti systeemisiä atsoli-sienilääkkeitä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreita.

Klaritromysiini (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa), voimakas CYP3A4: n estäjä ja P-glykoproteiinin kohtalainen voimakkuus inhibiittori, aiheuttivat 1,5-kertaisen rivaroksabaanin AUC-arvojen nousun ja 1,4-kertaisen Cmax-arvon nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.

Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä), joka inhiboi maltillisesti isoentsyymiä CYP 3A4 ja P-glykoproteiinia, aiheutti rivaroksabaanin keskiarvon keskimääräisen AUC- ja Cmax-arvojen 1,3-kertaisen nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkittävänä.

Rivaroksabaanin ja rifampisiinin samanaikainen anto, joka on voimakas CYP 3A4: n ja P-glykoproteiinin indusoija, johti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC: n noin 50%: n pienenemiseen ja sen farmakodynaamisten vaikutusten samaan aikaan vähenemiseen. Rivaroksabaanin käyttö yhdessä muiden voimakkaiden CYP3A4-induktorien kanssa (esimerkiksi fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai Hypericum) voi myös johtaa rivaroksabaanipitoisuuden vähenemiseen veriplasmassa. Rivaroksabaanipitoisuuden laskua pidetään kliinisesti merkityksettömänä.

Enoksapariinin (40 mg: n kerta-annoksena) ja rivaroksabaanin (yhdessä annoksessa 10 mg) yhdistetyn käytön jälkeen havaittiin additiivinen vaikutus antifaktorin 10a aktiivisuuteen, johon ei liity ylimääräisiä vaikutuksia veren hyytymiseen (protrombiiniaika, APTT).

Enoksapariini ei muuttanut rivaroksabaanin farmakokinetiikkaa.

Xarelto-valmisteen ja klopidogreelin (300 mg: n annos, jonka ylläpitoannos oli 75 mg) välillä ei ollut farmakokineettistä vuorovaikutusta, mutta potilaiden alaryhmä havaitsi kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa, joka ei korreloi verihiutaleiden aggregaatioon ja P-selektiinin tai GP2b / 3a-reseptorin tasoon.

Rivaroksabaanin ja 500 mg: n naprokseenin samanaikaisen annon jälkeen ei ollut kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa. Yksilöissä on kuitenkin selvempi farmakodynaaminen vaste.

Yhteisvaikutukset ruoan kanssa: 10 mg: n rivaroksabaania voidaan ottaa aterian aikana tai erikseen.

Vaikutus laboratoriokokeisiin: vaikutus veren hyytymisnopeuksiin (protrombiiniaika, APTT, Heptest) on odotetusti ottaen huomioon rivaroksabaanin vaikutusmekanismi.

Lääkeaineen analogit Xarelto

Xarelto-lääkkeen vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit eivät ole. Lääkeaine sisältää koostumuksessaan ainutlaatuisen aktiivisen ainesosan.

Farmakologisen ryhmän analogit (tromboosin ja embolian hoitoon tarkoitetut aineet):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• asenokumarolin;
• Asetyylisalisyylihappo;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetine;
• Wobenzym;
• hepariini;
• Godasal;
• dekstraani;
• Detromb;
• dipyridamoli;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinolin nikotinaatti;
• kellopeli;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoksifylliini;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• kutittaa;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• fenilin;
• plasmiinin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

KSARELTO

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen väri, pyöreä, kaksoiskupera; ekstruusiomenetelmän toisella puolella on kolmio, jonka annosnumero on "2,5", toisella puolella Bayerin logo ristin muodossa; poikkileikkauksena ydin on valkoinen.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, kroskarmelloosinatrium - 3 mg, hypromelloosi 5cP - 3 mg, laktoosimonohydraatti - 35,7 mg, magnesiumstearaatti - 600 μg, natriumlauryylisulfaatti - 200 μg.

Kuoren koostumus: keltainen väriaineoksidi - 15 µg, hypromelloosi 15cP - 1,5 mg, makrogoli 3350 - 500 µg, titaanidioksidi - 485 µg.

10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pakkauksissa.
14 kpl. - rakkulat (7) - pakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (14) - pakkauksissa.

Rivaroksabaani on erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus suun kautta otettuna.

Tekijä X: n aktivoiminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten hyytymisreittien läpi on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa. Tekijä Xa on kehittyvän protrombinaasikompleksin komponentti, jonka vaikutus johtaa protrombiinin muuttumiseen trombiiniksi. Tämän seurauksena nämä reaktiot johtavat fibriinitrombin muodostumiseen ja verihiutaleiden aktivoitumiseen trombiinin avulla. Yksi tekijä Xa: n molekyyli katalysoi yli 1000 trombiinin molekyylin muodostumista, jota kutsutaan "trombiinin räjähdykseksi". Protrombinaasiin sitoutuneen Xa-tekijän reaktionopeus kasvaa 300 000 kertaa verrattuna vapaaseen tekijään Xa, joka takaa trombiinin tason jyrkän nousun. Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit voivat pysäyttää "trombiinin räjähdyksen". Näin ollen rivaroksabaani vaikuttaa eräiden erityisten tai yleisten laboratoriokokeiden tuloksiin, joita käytetään hyytymisjärjestelmien arviointiin. Ihmisillä tekijän Xa aktiivisuuden inhibitio on annoksesta riippuvainen.

Ihmisillä havaittiin annoksesta riippuva tekijä Xa: n esto. Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniajan muutokseen, joka korreloi läheisesti rivaroksabaanin pitoisuuteen veriplasmassa (korrelaatiokerroin 0,98), jos Neoplastin-pakkausta käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Protrombiiniaika on mitattava sekunteina, koska MHO on kalibroitu ja sertifioitu vain kumariinijohdannaisille eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin. Suurilla ortopedisilla leikkauksilla hoidetuilla potilailla 5/95 prosenttipitoisuus protrombiiniaikaan (Neoplastin) 2-4 tuntia tabletin ottamisen jälkeen (eli suurimmalla teholla) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa.

Myös rivaroksabaani nostaa APTT: tä annosta riippuvaisesti ja HepTestin tuloksia; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.

Xarelto-hoidon aikana veren hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita. Jos tähän on kuitenkin kliininen peruste, rivaroksabaanipitoisuus voidaan mitata käyttämällä kalibroitua kvantitatiivista anti-tekijä Xa-testiä.

Terveillä yli 50-vuotiailla miehillä ja naisilla EKG: n QT-ajan pidentymistä rivaroksabaanin vaikutuksesta ei havaittu.

Nauttimisen jälkeen rivaroksabaani imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. C_max saavutetaan 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen. Rivaroksabaanin hyötyosuus, kun otetaan tabletteja 2,5 mg (80-100%) riippumatta ateriasta. Syöminen ei vaikuta AUC: hen ja C: hen_max kun otat lääkettä 10 mg: n annoksena. Xarelto-tabletteja, joiden annos on 2,5 mg, voidaan ottaa ruoan kanssa tai tyhjään mahaan.

Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtuullinen yksilöiden välinen vaihtelu, vaihtelukerroin vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin.

Rivaroksabaanilla on suuri sitoutuminen plasman proteiineihin - noin 92 - 95%, pääasiassa rivaroksabaani liittyy seerumin albumiiniin. Lääkkeellä on keskimääräinen V_d - noin 50 l.

Kun niellyt noin 2/3 annetusta annoksesta, rivaroksabaani metaboloituu ja erittyy munuaisissa ja suolistossa samassa suhteessa. Jäljelle jäävä 1/3 annetusta annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.

Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi-järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Biotransformaation pääkohdat ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.

In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Bcrp (rintasyövän resistenssiproteiini) kantajaproteiineille.

Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava yhdiste veriplasmassa, eikä merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja havaita plasmassa.

Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2 vaihtelee 5 - 9 tuntia nuorilla potilailla.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa on korkeampi kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisen vähenemisen vuoksi. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2 vanhukset vaihtelevat 11 tunnista 13 tuntiin

Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.

Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).

Tietoja lasten farmakokinetiikasta ei ole saatavilla.

Kliinisesti merkittäviä eroja farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa ei havaittu kaukasian, negroidin, aasialaisten rotujen ja latinalaisamerikkalaisten, japanilaisten tai kiinalaisten etnisten ryhmien potilailla.

Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat luokkiin Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu mahdollistaa kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin, ennusteen arvioinnin. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, erityisen tärkeä kriittinen kohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei selvästi korreloi tämän luokituksen kanssa. Kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla on ratkaistava Child-Pugh-luokituksen luokasta riippumatta.

Xarelto on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus, joka esiintyy koagulopatian yhteydessä, mikä aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin.

Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain hieman terveiden vapaaehtoisten kontrolliryhmän vastaavista indikaattoreista (keskimäärin rivaroksabaanin AUC-arvo kasvoi 1,2). Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.

Potilailla, joilla on keskivaikea maksan ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3-kertaiseksi) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma on merkittävästi pienentynyt, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Tekijä Xa: n aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Käytettäessä protrombiiniaikaa mitataan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien koagulaatiotekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat herkempiä rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.

Tietoja lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaluokka C Child-Pugh-luokituksen mukaisesti, ei ole saatavilla. Siksi rivaroksabaani on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksakirroosi ja B- ja C-luokan epänormaali maksan toiminta Child-Pugh-luokituksen mukaan.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanialtistuksen lisääntymistä, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisfunktion heikkenemisen asteeseen, jota CC arvioi.

Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC 50–80 ml / min), kohtalainen (CC 30–49 ml / min) tai vaikea (CC 15–29 ml / min), havaittiin 1,4-, 1,5- ja 1,6-kertainen nousu. plasman rivaroksabaanipitoisuudet (AUC) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempi.

Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, tekijä Xa-aktiivisuuden yleinen inhibitio kasvoi 1,5, 1,9 ja 2 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; tekijän Xa vaikutuksesta johtuva protrombiiniaika kasvoi myös 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.

Tietoja Xarelto-lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on 15 - 29 ml / min, on rajallinen, ja siksi on syytä olla varovainen, kun lääkettä käytetään tässä potilasryhmässä. Tiedot rivaroksabaanin käytöstä potilailla, joilla on QA *.

Koska verenkiertoelimistö: usein - voimakas verenpaineen lasku, hematooma; harvoin - takykardia.

Näköelimen osa: usein - silmän verenvuoto (mukaan lukien sidekalvon verenvuoto).

Ruoansulatuskanavan puolella: usein - verenvuotoa, gastrointestinaalista verenvuotoa (mukaan lukien rektaalinen verenvuoto), ruoansulatuskanavan kipua, dyspepsiaa, pahoinvointia, ummetusta *, ripulia, oksentelua *; harvoin - suun kuivuminen.

Maksa: harvoin - epänormaali maksan toiminta; harvoin keltaisuus.

Laboratorioindikaattoreista: usein - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - lisääntynyt bilirubiinipitoisuus, lisääntynyt alkalifosfataasi * -aktiivisuus, lisääntynyt LDH-aktiivisuus, lisääntynyt lipaasiaktiivisuus *, lisääntynyt amylaasiaktiivisuus *, GGT-aktiivisuuden lisääntyminen *; harvoin, konjugoidun bilirubiinin pitoisuuden lisääntyminen (samanaikaisesti ALAT-aktiivisuuden lisääntyminen tai ilman sitä).

Hermostosta: usein - huimausta, päänsärkyä; harvoin - intraserebraalinen ja intrakraniaalinen verenvuoto, lyhytaikainen pyörtyminen.

Urogenitaalijärjestelmän osalta: usein - verenvuoto urogenitaalirakenteesta (mukaan lukien hematuria ja menorrhagia **), munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien kreatiniinipitoisuuden nousu, ureapitoisuuden nousu) *.

Hengityselinten osa: usein - nenäverenvuoto, hemoptyysi.

Ihon ja ihonalaisen kudoksen puolella: usein kutinaa (mukaan lukien harvinaiset yleistynyt kutina), ihottumaa, ekhymoosia, ihoa ja ihonalaisia ​​verenvuotoja; harvoin - nokkosihottuma.

Immuunijärjestelmän osa: harvoin - allergiset reaktiot, allerginen ihotulehdus.

Tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä: usein - raajojen kipu *; harvoin - hemartroosi; harvoin - verenvuoto lihaksissa.

Kehon kokonaisuudessaan: usein - kuume *, perifeerinen ödeema, yleisen lihasvoiman ja äänen heikkeneminen (mukaan lukien heikkous, astenia); harvoin - yleisen hyvinvoinnin heikkeneminen (mukaan lukien huonovointisuus); harvoin paikallista turvotusta *.

Muut: usein - verenvuoto toimenpiteen jälkeen (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja verenvuoto haavasta), liiallinen hematooma mustelmilla; harvoin - purkautuminen haavasta *; harvoin - verisuonten pseudoaneurysm ***.

* - rekisteröitiin suurten ortopedisten toimenpiteiden jälkeen.