Xarelto: käyttöohjeet, analogit ja arviot

Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti. Erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus annettaessa. Vaikuttava aine - rivaroksabaani.

Lääkkeellä on erittäin suuri hyötysuhde, koska tärkein rooli hyytymiskaskadissa on tekijä X: n aktivoitumisella ulkoisten ja sisäisten hyytymisreittien kautta tekijän Xa muodostumisen kautta.

Rivaroksabaani imeytyy hyvin nopeasti. 2 - 4 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta saavutetaan vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veressä. Suurin osa lääkkeen vaikuttavasta aineesta, ja tämä on jopa 95%, sitoutuu plasman proteiineihin. Noin 2/3 vaikuttavasta aineesta metaboloituu ja erittyy ulosteisiin ja virtsaan noin samassa suhteessa. Toinen 1/3 lääkkeestä erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.

Xarelolla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi tiiviisti plasmapitoisuuksien kanssa (r = 0,98), jos Neoplastin-pakkausta käytetään analyysiin. Myös aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT) ja Heptestin tulos kasvavat annosriippuvaisesti, mutta näitä parametreja ei suositella farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.

Käyttöaiheet

Mitä Xarelto auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

• Laskimotromboembolian ehkäisemiseksi ihmisillä, joille on tehty suuri ortopedinen leikkaus alaraajoissa.
• Systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisemiseksi potilailla, joilla on eteisvärinää ei-venttiilistä alkuperää.
• Keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin hoitoon toistuvan keuhkoembolian ja DVT: n ehkäisemiseksi.

Käyttöohjeet Xarelto, annostus

10 mg tabletteja otetaan aterioista riippumatta ja 15 ja 20 mg aterioiden aikana.

Tavallinen annostus ohjeiden mukaan - 1 tabletti Xarelto 20 mg 1 kerran päivässä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.

• Suurin päiväannos on 20 mg.

Hoidon kulku on suoritettava pitkään, kunnes hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.

Jos ohitat seuraavan annoksen, sinun on välittömästi otettava pilleri. Seuraavana päivänä jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.

Suositeltu aloitusannos akuutin DVT: n tai keuhkoembolian hoidossa - 15 mg / 2 kertaa vuorokaudessa kolmen ensimmäisen viikon aikana, sitten 20 mg 1 kerran päivässä.

Suurin vuorokausiannos on 30 mg hoidon ensimmäisten kolmen viikon aikana ja 20 mg jatkokäsittelyn aikana.

Parenteraalisia antikoagulantteja käyttäville potilaille Xarelto tulee aloittaa 0–2 tuntia ennen lääkkeen seuraavaa suunniteltua parenteraalista antamista (esimerkiksi pienimolekyylipainoinen hepariini) tai lääkkeen jatkuvan parenteraalisen antamisen keskeyttämisen aikana (esimerkiksi fraktioimattoman hepariinin laskimonsisäinen antaminen).

Haittavaikutukset

Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia Xareltoa määrättäessä:

• Vaikutusmekanismin vuoksi lääkkeen käyttö voi liittyä lisääntyneeseen latentin tai avoimen verenvuodon riskiin kaikista elimistä ja kudoksista, mikä voi johtaa verenvuodon jälkeiseen anemiaan.

Usein esiintyy: anemiaa, takykardiaa, verenvuotoa silmissä ruoansulatuskanavan verenvuotoa (mukaan lukien verenvuotoa ja peräsuolen verenvuotoa), ruoansulatuskanavan kipua, dyspepsiaa, pahoinvointia, ummetusta, ripulia, oksentelua, kuumetta, perifeeristä turvotusta, yleisen hyvinvoinnin pahenemista ( heikkous, astenia), verenvuotot toimenpiteen jälkeen (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja haavan verenvuoto), liiallinen verenvuoto mustelmilla, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, kipu raajoissa, huimaus, päänsärky, lyhytaikainen pyörtyminen, verenvuoto urogenitaalirakenteesta (mukaan lukien hematuria ja menorragia), nenäverenvuoto, kutina (mukaan lukien harvinaiset yleistynyt kutina), ihottuma, ekkymoosi, hypotensio, hematoma.

Vasta

Xareltoa ei saa määrätä seuraavissa tapauksissa:

• yliherkkyys rivaroksabaanille tai lääkkeen jollekin osalle;
• kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen, ruoansulatuskanava);
• maksan tauti, johon liittyy koagulopatiaa, mikä lisää kliinisesti merkittävää verenvuotoriskiä;
• raskauden aikana.

yliannos

Harvinaisia ​​yliannostustapauksia on raportoitu 600 mg: n oton yhteydessä ilman verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Rajoitetun imeytymisen vuoksi odotetaan kyllästymisvaikutusta ilman, että rivaroksabaanipitoisuus plasmassa nousee edelleen 50 mg: n tai korkeammilla verenpainelääkkeillä.

Spesifinen vastalääke ei ole tiedossa. Yliannostuksen tapauksessa aktiivihiiltä voidaan käyttää imeytymisen vähentämiseen. Kun otetaan huomioon voimakas sitoutuminen plasman proteiineihin, rivaroksabaania ei odoteta poistuvan dialyysin aikana.

vuorovaikutus

Varovaisuutta on noudatettava, kun lääkettä käytetään samanaikaisesti dronedaronin kanssa, koska yhteisestä käytöstä on vain vähän kliinisiä tietoja.

Verenvuodon lisääntyneen riskin vuoksi on noudatettava varovaisuutta yhdessä muiden antikoagulanttien kanssa.

Erityiset ohjeet

Xarelto-valmistetta ei ole suositeltavaa käyttää samanaikaisesti systeemisen hoidon kanssa atsooliryhmän (esim. Ketokonatsoli) tai HIV-proteaasinestäjien (esimerkiksi ritonaviirin) sienilääkkeillä. Nämä lääkkeet voivat lisätä rivaroksabaanipitoisuutta veriplasmassa kliinisesti merkittäviin arvoihin (keskimäärin 2,6 kertaa), mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.

Sitä tulee käyttää varoen sellaisten sairauksien ja tilojen yhteydessä, jotka liittyvät lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.

Hoidon aikana pyörtyminen ja huimaus ovat mahdollisia, joten ajamista tai muita huomiota vaativia mekanismeja ei suositella.

Analogit Xarelto, hinta apteekeissa

Tarvittaessa Xarelto voidaan korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:

Samankaltainen toiminnassa:

Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Xarelto-valmisteen käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.

Hinta Venäjän apteekeissa: tabletit Xarelto 20 mg 14 kpl. - 1490–1573 ruplaa, 15 mg 14 kpl. - 593 apteekista 1479: stä 1580 ruplaan.

Myydään reseptillä. Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Mitä arviot kertovat?

Useimmat Xarelto-lääkärin arvioinnit sisältävät keskusteluja aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Tässä tapauksessa lääkkeen ottaneiden potilaiden arviot sisältävät tietoja usein esiintyvistä verenvuotokomplikaatioista: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.

Ksarelto

31.7.2017 Cardiac 43,982 näyttökertaa

Xarelto on aktiivinen lääke, joka keskeyttää nopeasti verihyytymien muodostumisen aluksissa. Veren hyytymistekijöiden estävä vaikutus mahdollistaa lääkkeiden käytön sekä tromboembolian ehkäisyyn että hoitoon sekä muihin veren hyytymiseen liittyviin tiloihin. On tärkeää tutkia huolellisesti kaikki käyttöohjeen sisältämät suositukset. Tietoja Xarelon analogeista (synonyymit) Venäjältä, huumeiden hinnoista, arvioista potilaille ja lääkäreille, jotka käyttivät tätä lääkettä, auttavat valitsemaan sopivimman lääkkeen.

rakenne

Kemiallinen aine Rivaroxaban on vaikuttava aine Xarelto-lääkkeeseen, jonka Bayer valmistaa (kansainvälinen nimi - Ksarelto latinaksi). Lääke Xarelto eroaa vaikuttavan aineen pitoisuudesta yhdessä tabletissa. Työkalu on käytettävissä näissä annoksissa:

Muut aineet, jotka sisältyvät lääkkeen koostumukseen, ovat seuraavat:

• Na-suolat;
• Mg-suolat;
• selluloosajohdannainen;
• laktoosi;
• makrogeelit;
• Fe: n (rauta) suolat - väriaineet;
• titaanioksidit.

Vapautuslomake

Valmistaja valmistaa Xarelto-tabletteja, joissa on eri värejä (annoksesta riippuen):

• 2,5 mg - vaaleankeltainen;
• 10 mg - vaaleanpunainen;
• 15 mg punainen;
• 20 mg - ruskea-punainen.

Jokaisella tabletilla on pyöristetty muoto, toisaalta Bayerin lovi, toisaalta kolmio, jossa on sisäinen annos, joka osoittaa vaikuttavan aineen.

Paketit sisältävät eri määrän tabletteja annoksen mukaan:

• 2,5 mg - 28 tai 56 tablettia;
• 10 mg - 30 annosta;
• 15 mg - 14 tai 100 tablettia;
• 20 mg - 14, 28 tai 100 tablettia.

Bayer-yhtiö jokaisessa alkuperäispakkauksessa asettaa kopion hyväksytyistä Venäjältä annetuista käyttöohjeista.

Farmakologinen vaikutus

Xarelto viittaa lääkkeisiin, jotka ovat lääkkeiden farmakologisista ja kemiallisista ryhmistä, jotka estävät veren hyytymistä ja ovat antitromboottisia aineita.

Xarelto-valmisteen farmakologinen vaikutus on Rivaroxabanin vaikutusmekanismi. Lääkkeen tärkeimmät vaikutukset ovat seuraavat:

• hyytymistekijän Xa esto;
• trombiinin muodostumisen estäminen;
• tromboosin ehkäisy;
• sydän- ja verisuonisairauksien, erityisesti aivohalvauksen ja sydänkohtauksen, kuoleman estäminen.

On tärkeää! Lääkkeen käytöllä ei ole merkkejä lisääntyneestä verenvuotoriskistä ja paineenalennuksesta.

Käyttöaiheet

Käyttöohjeiden joukossa valmistaja tunnistaa seuraavat rikkomukset:

• laskimotromboosi;
• tromboembolinen sairaus, joka vaikuttaa suuriin ja pieniin aluksiin;
• aivohalvauksen ehkäisy;
• sydänkohtausten ja muiden sairauksien ehkäisy, jotka johtuvat verisuonten lumenin tukkeutumisesta verihyytymillä;
• rytmihäiriöiden ehkäisy tromboemboliaa vastaan;
• pulmonaalisen tromboosin ehkäisy ja hoito;
• tromboosin ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana, mukaan lukien alaraajojen toiminta.

Usein lääkettä käytetään yhdistelmänä tällaisten keinojen kanssa:

• Asetyylisalisyylihappo;
• tiklopidiini;
• Klopidogreeli.

On tärkeää! Xareltoa käytetään eri annoksina potilaan tilan ja hoidon toivotun tuloksen mukaan. Vain lääkäri poimii annoksen veren parametrien valvonnassa.

Vasta

Valmistajan kuvaus lääkkeestä antaa seuraavat vasta-aiheet:

• allerginen aineille;
• raskas verenvuoto;
• olosuhteet, joissa on lisääntynyt todennäköisyys verenvuodolle ja runsas verenmenetys;
• yhdistelmä antikoagulanttiryhmän lääkkeiden kanssa - hepariini, daltepariini, varfariini jne.;
• samanaikainen hoito kortikosteroidien kanssa yhdessä verihiutaleiden vastaisen aineen kanssa, erityisesti potilailla, jotka ovat kärsineet aivohalvauksista tai iskeemisistä hyökkäyksistä;
• vaikea maksasairaus;
• lapsen kuljettaminen. Xarelto on vasta-aiheinen raskauden aikana sikiön kielteisen vaikutuksen vuoksi;
• imetysvauva. Xareltoa ei määrätä naisille imetyksen aikana imetyksen aikana;
• lapsille. Lääkettä ei käytetä pediatriassa lasten hoitoon (enintään 18-vuotiaille);
• vaikea munuaissairaus;
• laktaasipuutos.

Käyttöohjeet

Xarelto on määrätty ennen ruokailua tai sen jälkeen (juoda vettä). Jos tabletin ottaminen kokonaisuudessaan ei ole mahdollista, se voidaan murskata ja liuottaa pieneen määrään vettä, hedelmäpyrettä tai mehua. Potilaat, jotka ovat leikkauksen jälkeen usein Xarelto on osoitettu koettimen kautta.

On tärkeää! Kun annos on otettu jauheena, syödä ja pese mittapää vedellä.

Käyttömenetelmät laskimotromboembolian ehkäisemiseksi

Veritulppien muodostumisen estämiseksi laajojen toimenpiteiden jälkeen lääke määrätään 1 tabletti (annos 10 mg) päivässä. Vastaanoton kesto - 2-5 viikkoa.

On tärkeää! Annos säädetään kirurgisen toimenpiteen monimutkaisuuteen ja laajuuteen.

On suotavaa ottaa ensimmäinen pilleri viimeistään 6-10 tunnin kuluttua toimenpiteen päättymisestä. Tässä tapauksessa on mahdollista estää verihyytymien muodostuminen.

Terapeuttinen hoito

Xarelto-valmistetta käyttävät aikuiset alkuperäisessä 2,5 mg: n terapeuttisessa vuorokausiannoksessa, ja tehoaineen määrä kasvaa asteittain 5-15 mg: aan (monimutkaisissa tapauksissa jopa 20 mg: aan). Lääke otetaan yleensä aamulla (ennen lounasta).

On tärkeää! Muista ottaa Xarelto yhdistettynä asetyylisalisyylihapon (75-150 mg päivässä) tai klopidogreelin (tiklopidiini) kanssa.

Hoitokurssien kesto ja annos valitaan yksilöllisesti taudin luonteen ja potilaan tilan mukaan.

yliannos

Suurimpien lääkeannosten käytön todennäköisin seuraus on verenvuodon kehittyminen. Tässä tapauksessa on tärkeää lopettaa välittömästi lääkkeen käyttö.

Toimenpiteet verenvuotoa saavien potilaiden auttamiseksi ovat seuraavat:

• mekaaninen paine (tehokas nenäverenvuotoilla);
• verensiirrot;
• kirurgiset menetelmät;
• trombiinikompleksien käyttöönotto.

On tärkeää! Ei ole todisteita K-vitamiinin, aminokapronihapon ja muiden hemostaattisten aineiden lisäämisestä Xarelto-valmisteen yliannostukseen.

Haittavaikutukset

Lääkkeen todennäköisimmät haittavaikutukset ovat seuraavat:

• sisäinen ja ulkoinen verenvuoto;
• nenän verenvuoto;
• verenvuoto mahalaukusta ja suolistosta.

Muita mahdollisia Xarelto-haittavaikutuksia ovat seuraavat (harvoin kehittyvät):

• sydämen sydämentykytys;
• aivoverenvuoto;
• allergiat;
• yleinen huonovointisuus;
• maksan toiminnan heikkeneminen.

Tavallisempia ei-toivottuja toimia ovat seuraavat:

• anemia;
• päänsärkyä;
• kutina;
• raajojen kivut;
• turvotus;
• hypertermia;
• verenvuodot iholla.

On tärkeää! Kun lääkkeen annos valitaan asianmukaisesti, sivuvaikutusten kehittyminen on epätodennäköistä.

Vuorovaikutus muiden keinojen kanssa

Xarelto tehostaa yhteensopivuutta tällaisten lääkkeiden kanssa:

• ketokonatsoli;
• ritonaviiri;
• itrakonatsoli;
• posakonatsoli;
• Vorikonatsoli.

On tärkeää! Kun vuorovaikutuksessa antibioottien kanssa käytetään erytromysiiniä, klaritromysiiniä ja sienilääkettä Flukonatsolia, Xarelto-pitoisuus veressä lisääntyy, eikä sillä ole kliinisiä oireita (valmistajan annotation mukaan).

Ei ole suositeltavaa yhdistää Xareltoa antikoagulanttien kanssa lisääntyneen verenvuotoriskin vuoksi.

Xarelto-valmisteen yhdistelmä anti-inflammatorisia (ei-steroideja) lääkkeitä (Naprokseeni, Aspiriini jne.) On hyväksyttävä. On osoitettu, että yhdistettynä ei synny ei-toivottuja seurauksia.

Xarelto-valmisteen tehokkuuden väheneminen tapahtuu, kun se yhdistetään tällaisiin lääkkeisiin:

• rifampisiinin;
• fenytoiini;
• fenobarbitaali;
• Karbamatsepiini.

Kun vuorovaikutus määriteltyjen välineiden kanssa on havaittu, havaitaan valmisteen pitoisuuden lasku veressä.

Raskauden ja imetyksen aikana

Xarelto on kontraindisoitu raskaana oleville naisille, koska lääkkeen myrkyllinen vaikutus sikiöön on todettu. Rivaroksabaani tunkeutuu maitoon, joten Xareltoa ei käytetä imetyksen aikana.

On tärkeää! Lääkkeellä on kielteinen vaikutus lisääntymistoimintoihin. On välttämätöntä välttää raskautta lääkkeen ottamisen aikana.

Alkoholin kanssa

Etanolin vaikutuksesta maksan toimintaan on tärkeää välttää vuorovaikutusta alkoholin kanssa käsittelyprosessin aikana. Xarelon ja alkoholin yhteensopivuus on vähäistä (Vidalin hakemiston mukaan). Prosessissa otetaan huumeiden pitäisi jättää alkoholijuomien käyttö.

analogit

Xarelto on alkuperäinen lääke, jolla ei ole analogeja Venäjällä tai vieraita koostumuksessa. Jos lääkäri on määrittänyt tämän lääkkeen, sitä ei suositella korvaamaan, koska vastaavan vaihtoehdon valitseminen on lähes mahdotonta.

Xarelon venäläiset tai tuodut analogit ovat tällaisia ​​lääkkeitä:

• Elikvis;
• varfariini;
• fraxiparine;
• hepariini;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - paljon halvempaa;
• aspiriini;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• klopidogreeli;
• kellopeli;
• Plavix;
• Asetyylisalisyylihappo (halpa analoginen);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Xarelon ja ilmoitettujen lääkkeiden (korvaavien aineiden) luettelon välillä on eroja korjaavan aineen koostumuksessa, joka tarjoaa hyytymistekijän Xa selektiivisen tukahduttamisen. Patologiasta riippuen lääkäri valitsee sopivimman lääkkeen, joka on tehokkaampi kuin analogit.

Kestoaika

Lääkeaine säilyttää tehonsa kolmen vuoden ajan valmistuspäivästä. Jos vanhentumispäivä on ohi, huume on kielletty.

Myynti- ja varastointiehdot

Xareltoa myydään apteekissa reseptillä. Lääkäri määrää hänet latinaksi (lääkkeen INN on ilmoitettu).

Lääkkeen varastointivaatimukset ovat seuraavat:

• kuivat huoneet;
• lämpötilaolosuhteet enintään 30⁰С;
• poissa lapsista.

Erityiset ohjeet

Lääkkeen käytön aikana on tärkeää seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.

Yleensä Xarelto ei vaikuta ajokykyyn. Erittäin harvinaisissa tapauksissa ei-toivottuja reaktioita esiintyy heikentyneen huomion ja yleisen huonovointisuuden muodossa, mikä edellyttää varovaisuutta.

Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin Xarelto-verenvuotoa. Siksi tarvitaan huolellinen annosvalinta.

Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista on tärkeää peruuttaa lääkkeen käyttö vähintään päivää ennen niiden aloittamista.

Erilaisille annoksille Xarelto-valmisteen hinta vaihtelee:

• 2,5 mg numero 28 - 1,730 ruplaa;
• 2,5 mg nro 56 - 3200 ruplasta;
• 10 mg №30 - 3700 ruplaa;
• 15 mg №14 - 1350 ruplaa;
• 15 mg №100 tablettia maksaa 10200 ruplaa;
• 20 mg №14 - 1500 ruplaa;
• 20 mg №28 tabletteja - 2800 ruplaa;
• 20 mg №100 - 10 680 ruplaa.

Arviot

Inna P.: jalkojen leikkauksen jälkeen (sauma-kipu) lääkäri teki tällaisen tapaamisen: Xarelto, Reopoliglyukin (ennen lounasta ja illalla, päivällisen jälkeen) ja muut keinot vapauttamiseen (tippuminen, pilleri). Huomaan, että Xarelto auttaa estämään verihyytymien muodostumista verisuonissa, erityisesti kirurgisten toimenpiteiden jälkeen. Lääkkeen ottamisen ansiosta postoperatiivinen aika kului nopeasti ja ilman komplikaatioita.

Timur K: Lääkäri, joka kohtelee minua, määritti Xareltoa estämään verihyytymien muodostumista (voidaan korvata Pradaksilla). Selvitin, mikä on parempi - Xarelto tai Pradaksa. Lääkäri vastasi, että koostumuksessa olevien keinojen ja antitromboottisen aktiivisuuden välinen ero (Xarelto on tehokkaampi). Tällaisista eroista huolimatta lääkkeille on tunnusomaista hyvä vaihtokelpoisuus.

Marina Vidolenko, verisuonikirurgi: Xarelto, huolimatta siitä, että se on arvokkaampi kuin sen vastapuolet (erityisesti kotimaiset), käytetään usein erityisesti vaikeissa ja vaarallisissa tilanteissa, kun tromboosin riski on todella suuri. Käytännössä työkalu oli kaikissa tapauksissa paras tulos.

Igor Desnyansky, kirurgi, yleislääkäri: leikkauksen jälkeen, erityisesti raajojen alueella, määrittelen usein Xareltoa. Tämä on ainutlaatuinen ja erittäin tehokas lääke, joka näyttää aina kaikki sen vaikutukset, kuten virallisissa ohjeissa on esitetty. Tämän työkalun avulla potilaat ovat täysin suojattuja mahdollisten verihyytymien muodostumista vastaan.

Ksarelto

Vaikuttava aine

Viimeisin päivitetty valmistajan kuvaus

Latinalainen nimi

Farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

Koostumus ja vapautumislomake

läpipainopakkauksessa 5 tai 10 kpl; pakkauksessa 1, 3 tai 10 läpipainopakkausta.

Annostusmuodon kuvaus

Pyöreä kaksoiskupera tabletti, vaaleanpunainen, kalvopäällysteinen; suulakepuristusmenetelmä aiheutti kaiverrus: toisella puolella - kolmion, jossa annos (10) on merkitty Bayer-ristillä.

Tabletin tyyppi tauko: homogeeninen valkoinen väri, vaaleanpunainen kuori.

Farmakologinen vaikutus

farmakokinetiikkaa

Imeytyminen ja hyötyosuus. Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on korkea (80–100%). Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; C_maxsaavutetaan 2–4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen.

Kun rivaroksabaania annettiin 10 mg: n annoksena ruoan kanssa, AUC- ja C-muutoksia ei havaittu_max. Rivaroksabaania voidaan antaa annoksena 10 mg ruokailun aikana tai aterioista riippumatta.

Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen yksilöllinen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30 - 40% lukuun ottamatta leikkauspäivää ja seuraavana päivänä, jolloin altistumisen vaihtelu on korkea (70%).

Jakeluun. Ihmisillä suurin osa rivaroksabaanista (92–95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on pääasiallinen sitoutumisaine. V_sskohtalainen on noin 50 litraa.

Metabolia ja erittyminen. Kun annetaan noin 2/3 määrättyä annosta, rivaroksabaani metaboloituu ja erittyy samanaikaisesti virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.

Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi-järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Biotransformaation tärkeimmät prosessit ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.

In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on P-gp (P-glykoproteiini) ja Vrpp (rintasyövän kantajaproteiini) -proteiinin kantajat.

Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava yhdiste ihmisen plasmassa, metaboliitteja suurina pitoisuuksina tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja ei havaita plasmassa. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2nuorilla potilailla 5 - 9 tuntia ja iäkkäillä potilailla 11 - 13 tuntia.

Sukupuoli / vanhukset (yli 65-vuotiaat). Vanhemmilla potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa on korkeampi kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC-arvo on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisen vähenemisen vuoksi. Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.

Kehon paino Liian pieni tai suuri paino (alle 50 ja yli 120 kg) vaikuttaa vain hieman rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).

Lasten ikä. Tietoja tästä ikäryhmästä ei ole.

Eri etniset erot. Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.

Maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat luokkiin Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu mahdollistaa kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin, ennusteen arvioinnin. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, erityisen tärkeä kriittinen kohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. Koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei ole aivan selvästi tämän luokituksen mukainen. Kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla on ratkaistava Child-Pugh-luokituksen luokasta riippumatta.

Rivaroksabaani on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksan sairauksia, jotka johtuvat koagulopatiasta ja jotka aiheuttavat kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin. Potilaiden, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka A), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain hieman (keskimäärin 1,2-kertainen rivaroksabaanin AUC-arvon nousu) terveiden henkilöiden kontrolliryhmän potilailla. Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.

Potilailla, joilla on keskivaikea maksan ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka B), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3 kertaa) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma oli merkittävästi pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Xa-tekijän aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. PV oli myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Mittaamalla PF: ää arvioidaan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien hyytymistekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat alttiimpia rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta etenkin pitoisuuden ja PT: n välillä.

Tietoja C-luokan maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista Child-Pugh-luokituksen mukaan ei ole saatavilla.

Munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin plasman rivaroksabaanipitoisuuden lisääntymistä, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen kreatiniinipuhdistuman avulla mitattuna.

Lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (Cl kreatiniini 80–50 ml / min) kohtalainen (kreatiniini Cl

Ksarelto

Kuvaus nykyinen päivämääränä 06.18.2014

• Latinalainen nimi: Xarelto
• ATC-koodi: B01AF01
• Vaikuttava aine: Rivaroksabaani (Rivaroksabaani)
• Valmistaja: Bayer Pharma AG., Saksa

rakenne

Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.

Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.

Vapautuslomake

Xarelto on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on erilaista vaikuttavaa ainetta. Niissä on pyöreä kaksoiskupera muoto, vaaleanpunainen tai punaruskea väri, kaksipuolinen kaiverrus - toisaalta kolmio ja annosmerkintä, ja toisaalta Bayerin risti. Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.

Farmakologinen vaikutus

Lääkeainetta inhiboiva tekijä XA, suoraan vaikuttava antikoagulantti.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.

Lääkettä käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, jotka kärsivät eteisvärinästä, samalla kun niillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.

Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.

Käyttöaiheet lääkkeen Xarelto käyttöön

Tärkeimmät merkinnät ovat:

• laskimotromboembolian ehkäisy suurten ortopedisten operaatioiden jälkeen alaraajoissa;
• aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian estäminen ei-venttiilisen alkion eteisvärinästä jne.

Vasta

• aktiivinen verenvuoto, joka vaikuttaa erityisen tärkeisiin elimiin, kuten ruoansulatuskanavaan, kallonsisäiseen alueeseen jne.
• maksan tauti, johon liittyy koagulopatiaa ja joka aiheuttaa verenvuodon riskin;
• imetys, raskaus;
• alle 18-vuotiaiden potilaiden ikä;
• synnynnäinen vajaatoiminta tai laktaasi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• korkea herkkyys rivaroksabaanille ja muille apuaineille.

Haittavaikutukset

Xarelto-hoidon (Xarelto) hoito voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat lähes kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Ne ovat kuitenkin usein kohtuullisia.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• anemia;
• pahoinvointi, transaminaasit, lisääntynyt GGT-aktiivisuus;
• verenvuotoja toimenpiteiden jälkeen, mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja haavojen verenvuoto.

Esiintyy hieman harvemmin:

• trombosytemia, verihiutaleiden määrän lisääntyminen;
• takykardia, hypotensio;
• ummetus, ripuli, kipu ja epämukavuus vatsassa, dyspepsia, suun kuivuminen;
• huimaus, päänsärky, lyhyen aikavälin tajunnan menetys;
• verenvuoto ruoansulatuskanavasta, nenä, hematuria, sukupuolielinten verenvuoto;
• paikallinen turvotus, yleisen hyvinvoinnin paheneminen, kuume, allergiset reaktiot ja niin edelleen.

Xarelto-ohjeet (menetelmä ja annostus)

Xarelto-valmisteen käyttöohjeiden mukaan VTE-ennaltaehkäisyn aikana merkittävien ortopedisten toimenpiteiden jälkeen potilaille määrätään päivittäin 10 mg lääkettä. Hoidon kesto on 2-5 viikkoa, riippuen toimenpiteen laajuudesta ja monimutkaisuudesta.

Tämä lääke saa ottaa milloin tahansa riippumatta elintarvikkeiden käytöstä. Xarelto-hoito on aloitettava 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Jos ohitat annoksen, sinun on otettava Xarelto välittömästi ja seuraavana päivänä on jatkettava hoitoa tavalliseen tapaan.

yliannos

Yliannostuksen aikana rivaroksabaani kehittyy yleensä lääkkeen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin liittyvissä hemorragisissa komplikaatioissa. Tällä hetkellä rivaroksabaanispesifistä vastalääkettä ei ole kehitetty.

Rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä 8 tunnin ajaksi.

vuorovaikutus

Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.

On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.

Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.

Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.

Myyntiehdot

Lääkettä myydään vain reseptillä.

Säilytysolosuhteet

Tabletit tulee säilyttää lapsilta suojatussa paikassa alle 30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika

Jos noudatat säilytysolosuhteita, lääkettä voidaan käyttää 3 vuotta.

Lääkeaineen analogit Xarelto

Kuten tiedetään, Xarelto-analogeja edustavat vain sen vaikuttava aine tai INN Rivaroksabaani - suoraa vaikutusta antikoagulantti. Siksi katsotaan, että tämä on sen tärkein korvike. Samanaikaisesti 14 kappaleen pakkausten hinta vastaa 1956-2000 ruplaa.

Xarelto tai Pradaksa - mikä on parempi?

Tätä kysymystä kysyvät monet potilaat, jotka ovat huolissaan mahdollisesta tromboosista. Kuten tuoreet tutkimukset ovat osoittaneet, Xarelto ja Pradax vaikuttavat lähes yhtä tehokkaasti verihyytymien muodostumisen ja verenvuodon riskin ehkäisyssä eteisvärinössä. Näiden lääkkeiden ottaminen ei edellytä INR: n jatkuvaa seurantaa. Samalla näiden lääkkeiden hinta on melko korkea verrattuna muihin antikoagulantteihin.

Alkoholi ja Xarelto

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoito tällä lääkkeellä on täysin yhteensopimaton alkoholin käytön kanssa, koska tämä voi johtaa epätoivottujen seurausten syntymiseen.

Arvostelut yrityksestä Xarelto

Useimmat Xarelto-katsaukset sisältävät keskustelun aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Samaan aikaan potilaan Xarelto-lääkkeitä käyttävät suositukset sisältävät tietoa usein esiintyvistä verenvuotoja aiheuttavista komplikaatioista, kuten: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.

Myös foorumeiden arvostelut ovat eläviä keskusteluja korkeista kustannuksista, joita ei ole kaikkien potilaiden saatavilla.

Hinta Xarelto missä ostaa

Tätä lääkettä tarjotaan päällystetyinä tabletteina, joiden tehoaine on erilainen. Voit ostaa Xareltoa Moskovassa missä tahansa lääkärin määräyksessä. Xarelto 10 mg: n hinta 10 kappaletta pakkausta kohden on 1226 ruplaa, xarelto 20 mg: n hinta 14 kappaleen kohdalla on 1564 ruplaa, ja lääke 15 mg 28 kappaletta kohti vaihtelee 2857: stä 3020 ruplaan.

Jos haluat ostaa nämä tabletit Pietarissa, on huomattava, että Xarelto 20 mg: n hinta on paljon korkeampi kuin pienemmän annoksen omaava lääke. Apteekit Kiovassa tarjoavat tätä lääkettä hintaan 188 UAH.

Xarelto: käyttöohjeet

rakenne

1 tabletti Xarelto-kalvopäällysteinen sisältää:

Vaikuttava aine: mikrolisoitu rivaroksabaani - 10 mg

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, 5prPpromelloosi, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti; kuori: rautaoksidi punainen E172, hypromelloosi 15cP, makrogoli 3350, titaanidioksidi E171.

kuvaus

Kalvolla päällystetyt pyöreät vaaleanpunaiset, kaksoiskupera tabletit, joissa on kaiverrus: toisella puolella on kolmio, jossa on annos (10), ja toisaalta Bayerin tavaramerkki.

Farmakologinen vaikutus

Xarelto on tekijän Xa erittäin selektiivinen suora inhibiittori, jolla on biosaatavuutta suun kautta otettuna.

Tekijä X: n aktivoituminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten polkujen kautta on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.

Ihmisen tutkimukset ovat osoittaneet, että X-tekijän aktiivisuuden esto on annoksesta riippuvainen. Xarelolla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi tiiviisti plasmapitoisuuksien (g = 0,98) kanssa, jos Neoplastin®-sarjaa käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Mittarilukemat on tehtävä sekunteina, koska INR (kansainvälinen normalisoitu suhde) on kalibroitu ja validoitu vain kumariinien osalta, eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin. Potilailla, joille tehdään suuria ortopedisia leikkauksia, 5/95 prosenttipitoisuus protrombiinille (Neoplastin®) 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen (ts. Saavuttaen maksimaalisen vaikutuksen) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa.

Myös rivaroksabaani suurentaa annoksesta riippuvaisesti aktivoitua osittaista tromboplastiiniaikaa (APTT) ja HepTest®: n tulosta; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi. Rivaroksabaani vaikuttaa myös anti-tekijä Xa: n aktiivisuuteen, mutta kalibrointia koskevia standardeja ei ole.

Xarelto-hoidon aikana veren hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita.

farmakokinetiikkaa

Imeytyminen ja hyötyosuus

Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; maksimipitoisuudet (Smake.) saavutetaan 2-4 tunnin kuluessa pillerin ottamisesta.

Rivaroksabaanin hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on korkea (80-100%), ei riipu aterian käytöstä.

Xarelto 10 mg voidaan antaa ruoan kanssa tai ilman. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin. jakelu

Ihmisillä suuri osa rivaroksabaanista (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on pääasiallinen sitoutumisaine. Jakelumäärä - keskiarvo, V_ss on noin 50 litraa.

Metabolia ja erittyminen

Noin 2/3 määritellystä rivaroksabaaniannoksesta hajoaa aineenvaihdunnassa ja erittyy myöhemmin yhtä suurina osina virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.

Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4: n, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Morfoliiniryhmän hapettuva hajoaminen ja amidiryhmien hydrolyysi ovat tärkeimmät biotransformaatiokohdat.

In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on P-gp (P-glykoproteiini) ja Vcr (rintasyövän resistenssiproteiinit) -proteiinien kantajat.

Muuttumaton rivaroksabaani on ihmisen plasman tärkein yhdiste, eikä plasmassa ole merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun rivaroksabaani poistetaan plasmasta, terminaalinen puoliintumisaika on 5–9 tuntia nuorilla potilailla ja 11-13 tuntia iäkkäillä potilailla.

Iäkkäillä potilailla rivaroksabaanin pitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC-arvo on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä pienentyneen (näennäisen) kokonais- ja munuaispuhdistuman vuoksi.

Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja. Eri painoluokkia

Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).

Tietoja tästä ikäryhmästä ei ole.

Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.

Imeytyminen ja hyötyosuus

Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; maksimipitoisuudet (Smake.) saavutetaan 2-4 tunnin kuluessa pillerin ottamisesta.

Rivaroksabaanin hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on korkea (80-100%), ei riipu aterian käytöstä.

Xarelto 10 mg voidaan antaa ruoan kanssa tai ilman. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin. jakelu

Ihmisillä suuri osa rivaroksabaanista (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on pääasiallinen sitoutumisaine. Jakelumäärä - keskiarvo, V_ss on noin 50 litraa.

Metabolia ja erittyminen

Noin 2/3 määritellystä rivaroksabaaniannoksesta hajoaa aineenvaihdunnassa ja erittyy myöhemmin yhtä suurina osina virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.

Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4: n, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Morfoliiniryhmän hapettuva hajoaminen ja amidiryhmien hydrolyysi ovat tärkeimmät biotransformaatiokohdat.

In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on P-gp (P-glykoproteiini) ja Vcr (rintasyövän resistenssiproteiinit) -proteiinien kantajat.

Muuttumaton rivaroksabaani on ihmisen plasman tärkein yhdiste, eikä plasmassa ole merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun rivaroksabaani poistetaan plasmasta, terminaalinen puoliintumisaika on 5–9 tuntia nuorilla potilailla ja 11-13 tuntia iäkkäillä potilailla.

Iäkkäillä potilailla rivaroksabaanin pitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC-arvo on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä pienentyneen (näennäisen) kokonais- ja munuaispuhdistuman vuoksi.

Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja. Eri painoluokkia

Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).

Tietoja tästä ikäryhmästä ei ole.

Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.

Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu antaa meille mahdollisuuden arvioida maksasairauksien, lähinnä maksakirroosin ennustetta. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, maksan vajaatoiminnan kriittinen kohta on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. Koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei ole täysin selkeä korrelaatio luokitusrakenteen kanssa. Tulevaisuudessa kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla tulisi päättää Child-Pugh-luokituksesta riippumatta.

Xarelto on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus, joka liittyy koagulopatiaan, mikä johtaa kliinisesti merkittävään verenvuotoriskiin.

Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain hieman vastaavasta (keskimäärin 1,2-kertainen AIV: n lisääntyminen rivaroksabaanissa) terveiden henkilöiden kontrolliryhmässä. Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.

Potilaiden, joilla on maksakirroosi ja joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3 kertaa) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma oli merkittävästi pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Xa-tekijän aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Kun suoritetaan koagulointitesti protrombiiniajan määrittämisellä, arvioidaan ulkoinen reitti, mukaan lukien koagulointitekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat alttiimpia rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.

Tietoja Child-Pugh-luokituksen mukaisista C-luokan maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanialtistuksen lisääntymistä, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen, joka määritettiin kreatiniinipuhdistuksella.

Potilailla, joilla on lievä (kreatiniinipuhdistuma 80-50 ml / min.), Kohtalainen (kreatiniinipuhdistuma 30-49 ml / min.) Tai vaikea (kreatiniinipuhdistuma 15-29 ml / min.), 1,4-, 1 Plasman Xarelto-pitoisuuksien (AUC) kasvu 5 ja 1,6-kertaisesti verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempi.

Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, Xa-tekijän aktiivisuuden yleinen esto kasvoi 1,5, 1,9 ja 2 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; vastaavasti protrombiinin aika 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.

Xarelto-valmistetta on käytettävä varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 15-29 ml / min), koska verenvuotoriski ja taustalla oleva sairaus johtavat tromboosiin.

Tiedot rivaroksabaanin käytöstä potilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma 1/10), yleinen (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - 1/10), yleinen (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000) Siirtymäkauden kahden ensimmäisen päivän aikana sinun pitäisi ottaa vakioannos AVK: ta ja sitten toinen annos riippuen INR: stä.Jos potilaat saavat sekä Xarelto että AVK, INR määritetään aikaisintaan 24 tuntia edellisen jälkeen ottaa Xarelto-valmistetta, mutta ennen seuraavaa annosta, jotta voidaan määrittää luotettavasti INR Xarelto-hoidon päätyttyä 24 tunnin kuluttua Viimeisen lääkeannoksen jälkeen.

Siirtyminen parenteraalisesti antikoagulanttien antamisesta Xareltoon. Parenteraalisia antikoagulantteja saaneille potilaille Xarelto tulee aloittaa 0 - 2 tuntia ennen suunniteltua lääkkeen seuraavaa parenteraalista antamista (esimerkiksi pienimolekyylipainoinen hepariini (LMWH)) tai lääkkeen jatkuvan parenteraalisen antamisen lopettamisen yhteydessä (esimerkiksi laskimonsisäinen, fraktioimaton hepariini (NFG)).

Siirtyminen Xarelon ottamisesta parenteraalisiin antikoagulantteihin

Kun Xarelto-kurssi on suoritettu, antikoagulantin ensimmäinen annos tulee pistää parenteraalisesti sen sijaan, että seuraavan kerran ottaisit Xarelto-valmistetta.

KSARELTO

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen väri, pyöreä, kaksoiskupera; ekstruusiomenetelmän toisella puolella on kolmio, jonka annosnumero on "2,5", toisella puolella Bayerin logo ristin muodossa; poikkileikkauksena ydin on valkoinen.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, kroskarmelloosinatrium - 3 mg, hypromelloosi 5cP - 3 mg, laktoosimonohydraatti - 35,7 mg, magnesiumstearaatti - 600 μg, natriumlauryylisulfaatti - 200 μg.

Kuoren koostumus: keltainen väriaineoksidi - 15 µg, hypromelloosi 15cP - 1,5 mg, makrogoli 3350 - 500 µg, titaanidioksidi - 485 µg.

10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pakkauksissa.
14 kpl. - rakkulat (7) - pakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (14) - pakkauksissa.

Rivaroksabaani on erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus suun kautta otettuna.

Tekijä X: n aktivoiminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten hyytymisreittien läpi on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa. Tekijä Xa on kehittyvän protrombinaasikompleksin komponentti, jonka vaikutus johtaa protrombiinin muuttumiseen trombiiniksi. Tämän seurauksena nämä reaktiot johtavat fibriinitrombin muodostumiseen ja verihiutaleiden aktivoitumiseen trombiinin avulla. Yksi tekijä Xa: n molekyyli katalysoi yli 1000 trombiinin molekyylin muodostumista, jota kutsutaan "trombiinin räjähdykseksi". Protrombinaasiin sitoutuneen Xa-tekijän reaktionopeus kasvaa 300 000 kertaa verrattuna vapaaseen tekijään Xa, joka takaa trombiinin tason jyrkän nousun. Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit voivat pysäyttää "trombiinin räjähdyksen". Näin ollen rivaroksabaani vaikuttaa eräiden erityisten tai yleisten laboratoriokokeiden tuloksiin, joita käytetään hyytymisjärjestelmien arviointiin. Ihmisillä tekijän Xa aktiivisuuden inhibitio on annoksesta riippuvainen.

Ihmisillä havaittiin annoksesta riippuva tekijä Xa: n esto. Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniajan muutokseen, joka korreloi läheisesti rivaroksabaanin pitoisuuteen veriplasmassa (korrelaatiokerroin 0,98), jos Neoplastin-pakkausta käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Protrombiiniaika on mitattava sekunteina, koska MHO on kalibroitu ja sertifioitu vain kumariinijohdannaisille eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin. Suurilla ortopedisilla leikkauksilla hoidetuilla potilailla 5/95 prosenttipitoisuus protrombiiniaikaan (Neoplastin) 2-4 tuntia tabletin ottamisen jälkeen (eli suurimmalla teholla) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa.

Myös rivaroksabaani nostaa APTT: tä annosta riippuvaisesti ja HepTestin tuloksia; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.

Xarelto-hoidon aikana veren hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita. Jos tähän on kuitenkin kliininen peruste, rivaroksabaanipitoisuus voidaan mitata käyttämällä kalibroitua kvantitatiivista anti-tekijä Xa-testiä.

Terveillä yli 50-vuotiailla miehillä ja naisilla EKG: n QT-ajan pidentymistä rivaroksabaanin vaikutuksesta ei havaittu.

Nauttimisen jälkeen rivaroksabaani imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. C_max saavutetaan 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen. Rivaroksabaanin hyötyosuus, kun otetaan tabletteja 2,5 mg (80-100%) riippumatta ateriasta. Syöminen ei vaikuta AUC: hen ja C: hen_max kun otat lääkettä 10 mg: n annoksena. Xarelto-tabletteja, joiden annos on 2,5 mg, voidaan ottaa ruoan kanssa tai tyhjään mahaan.

Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtuullinen yksilöiden välinen vaihtelu, vaihtelukerroin vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin.

Rivaroksabaanilla on suuri sitoutuminen plasman proteiineihin - noin 92 - 95%, pääasiassa rivaroksabaani liittyy seerumin albumiiniin. Lääkkeellä on keskimääräinen V_d - noin 50 l.

Kun niellyt noin 2/3 annetusta annoksesta, rivaroksabaani metaboloituu ja erittyy munuaisissa ja suolistossa samassa suhteessa. Jäljelle jäävä 1/3 annetusta annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.

Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi-järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Biotransformaation pääkohdat ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.

In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Bcrp (rintasyövän resistenssiproteiini) kantajaproteiineille.

Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava yhdiste veriplasmassa, eikä merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja havaita plasmassa.

Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2 vaihtelee 5 - 9 tuntia nuorilla potilailla.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa on korkeampi kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisen vähenemisen vuoksi. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2 vanhukset vaihtelevat 11 tunnista 13 tuntiin

Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.

Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).

Tietoja lasten farmakokinetiikasta ei ole saatavilla.

Kliinisesti merkittäviä eroja farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa ei havaittu kaukasian, negroidin, aasialaisten rotujen ja latinalaisamerikkalaisten, japanilaisten tai kiinalaisten etnisten ryhmien potilailla.

Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat luokkiin Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu mahdollistaa kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin, ennusteen arvioinnin. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, erityisen tärkeä kriittinen kohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei selvästi korreloi tämän luokituksen kanssa. Kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla on ratkaistava Child-Pugh-luokituksen luokasta riippumatta.

Xarelto on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus, joka esiintyy koagulopatian yhteydessä, mikä aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin.

Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain hieman terveiden vapaaehtoisten kontrolliryhmän vastaavista indikaattoreista (keskimäärin rivaroksabaanin AUC-arvo kasvoi 1,2). Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.

Potilailla, joilla on keskivaikea maksan ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3-kertaiseksi) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma on merkittävästi pienentynyt, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Tekijä Xa: n aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Käytettäessä protrombiiniaikaa mitataan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien koagulaatiotekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat herkempiä rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.

Tietoja lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaluokka C Child-Pugh-luokituksen mukaisesti, ei ole saatavilla. Siksi rivaroksabaani on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksakirroosi ja B- ja C-luokan epänormaali maksan toiminta Child-Pugh-luokituksen mukaan.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanialtistuksen lisääntymistä, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisfunktion heikkenemisen asteeseen, jota CC arvioi.

Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC 50–80 ml / min), kohtalainen (CC 30–49 ml / min) tai vaikea (CC 15–29 ml / min), havaittiin 1,4-, 1,5- ja 1,6-kertainen nousu. plasman rivaroksabaanipitoisuudet (AUC) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempi.

Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, tekijä Xa-aktiivisuuden yleinen inhibitio kasvoi 1,5, 1,9 ja 2 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; tekijän Xa vaikutuksesta johtuva protrombiiniaika kasvoi myös 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.

Tietoja Xarelto-lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on 15 - 29 ml / min, on rajallinen, ja siksi on syytä olla varovainen, kun lääkettä käytetään tässä potilasryhmässä. Tiedot rivaroksabaanin käytöstä potilailla, joilla on QA *.

Koska verenkiertoelimistö: usein - voimakas verenpaineen lasku, hematooma; harvoin - takykardia.

Näköelimen osa: usein - silmän verenvuoto (mukaan lukien sidekalvon verenvuoto).

Ruoansulatuskanavan puolella: usein - verenvuotoa, gastrointestinaalista verenvuotoa (mukaan lukien rektaalinen verenvuoto), ruoansulatuskanavan kipua, dyspepsiaa, pahoinvointia, ummetusta *, ripulia, oksentelua *; harvoin - suun kuivuminen.

Maksa: harvoin - epänormaali maksan toiminta; harvoin keltaisuus.

Laboratorioindikaattoreista: usein - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - lisääntynyt bilirubiinipitoisuus, lisääntynyt alkalifosfataasi * -aktiivisuus, lisääntynyt LDH-aktiivisuus, lisääntynyt lipaasiaktiivisuus *, lisääntynyt amylaasiaktiivisuus *, GGT-aktiivisuuden lisääntyminen *; harvoin, konjugoidun bilirubiinin pitoisuuden lisääntyminen (samanaikaisesti ALAT-aktiivisuuden lisääntyminen tai ilman sitä).

Hermostosta: usein - huimausta, päänsärkyä; harvoin - intraserebraalinen ja intrakraniaalinen verenvuoto, lyhytaikainen pyörtyminen.

Urogenitaalijärjestelmän osalta: usein - verenvuoto urogenitaalirakenteesta (mukaan lukien hematuria ja menorrhagia **), munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien kreatiniinipitoisuuden nousu, ureapitoisuuden nousu) *.

Hengityselinten osa: usein - nenäverenvuoto, hemoptyysi.

Ihon ja ihonalaisen kudoksen puolella: usein kutinaa (mukaan lukien harvinaiset yleistynyt kutina), ihottumaa, ekhymoosia, ihoa ja ihonalaisia ​​verenvuotoja; harvoin - nokkosihottuma.

Immuunijärjestelmän osa: harvoin - allergiset reaktiot, allerginen ihotulehdus.

Tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä: usein - raajojen kipu *; harvoin - hemartroosi; harvoin - verenvuoto lihaksissa.

Kehon kokonaisuudessaan: usein - kuume *, perifeerinen ödeema, yleisen lihasvoiman ja äänen heikkeneminen (mukaan lukien heikkous, astenia); harvoin - yleisen hyvinvoinnin heikkeneminen (mukaan lukien huonovointisuus); harvoin paikallista turvotusta *.

Muut: usein - verenvuoto toimenpiteen jälkeen (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja verenvuoto haavasta), liiallinen hematooma mustelmilla; harvoin - purkautuminen haavasta *; harvoin - verisuonten pseudoaneurysm ***.

* - rekisteröitiin suurten ortopedisten toimenpiteiden jälkeen.