Kun Xarelto on määrätty: lääkkeen ohjeet ja analogit

Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti.

Tämä lääkeryhmä edistää veren hyytymisen tukahduttamista ja estää verihyytymiä, koska fibriinin muodostuminen on vähentynyt.

Ne vaikuttavat kehon tiettyjen elementtien biosynteesiin, jolloin voit muuttaa veren viskositeettia, mikä johtaa hyytymisprosessien estoon. Antikoagulanttia Xarelto voidaan käyttää sekä terapeuttisesti että profylaktisesti.

Clinico-farmakologinen ryhmä

Antikoagulantti suora vaikutus.

Apteekkien myyntiehdot

Se julkaistaan ​​reseptillä.

Kuinka paljon Xarelto on? Apteekkien keskihinta on 1500 ruplaa.

Vapauta muoto ja koostumus

"Xarelto" on saatavana tablettina, jotka on päällystetty erityisellä liukoisella kalvopäällysteellä, jossa on vaaleanpunainen-ruskea tai punaruskea päällyste. Ne ovat pyöreitä ja ne on kaiverrettu kaksoiskuperia. Heidän tauonsa aikana on näkyvissä yhtenäinen valkoinen massa, jota ympäröi väriliukoinen kuori.

1. Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.
2. Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.

Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.

Farmakologinen vaikutus

Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.

Xareltoa käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, joilla on eteisvärinä, samalla kun sillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.

Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.

Käyttöaiheet

Profylaktinen aine laskimotromboemboliaan ihmisillä, joille on tehty huomattava leikkaus alaraajoissa. Ortopedisilla toimenpiteillä suositellaan 10 mg: n tabletteja.

• Xarelto 15: tä ja 20 mg: aa käytetään ennaltaehkäisevänä aineena eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen. Tässä tapauksessa lääke auttaa estämään systeemistä tromboembolia ja aivohalvausta.

Lääkettä käytetään syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian hoitoon ja profylaktisena keuhkoembolian ja DVT: n toistumisen estämiseksi.

Vasta

Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:

• Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
• raskaus;
• Imetysaika;
• Yliherkkyys lääkkeelle;
• Maksa sairaudet, joilla on koagulopatiaa ja jotka aiheuttavat kliinisesti merkittävän verenvuotoriskin;
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 15 ml / min);
• Kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen ja maha-suolikanava);
• Synnynnäinen laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
• Samanaikainen hoito muiden antikoagulanttien kanssa, esimerkiksi suun kautta otettavat antikoagulantit (dabigatraani, varfariini, apiksabaani), pienimolekyylipainoiset hepariinit (daltepariini, enoksapariini), fraktioimaton hepariini (UFH), hepariinijohdannaiset (fondaparinuuksi); poikkeuksia ovat tapaukset, joissa potilas siirretään hoidosta tai Xarelto-hoidosta, tai kun UFH on määrätty pieninä annoksina, jotta keskisen laskimon tai valtimoiden katetrin läpinäkyvyys säilyy.

Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:

• "2.5": akuutin sepelvaltimoiden oireyhtymän hoito verihiutaleiden vastaisilla aineilla potilailla, joilla on ohimenevä iskeeminen hyökkäys tai aivohalvaus;
• "10", "15" ja "20": vahinko tai tila, jossa suuren verenvuodon riski lisääntyy (esimerkiksi selkäydin tai aivojen, silmien, aivojen tai selkäytimen kirurgian aneurysma tai verisuonitauti, arteriovenoosiset epämuodostumat, äskettäiset pään vammat) selkäydin, intrakraniaalinen verenvuoto, epäilty tai diagnosoitu ruokatorven vaihtelu, pahanlaatuisten kasvainten esiintyminen, joilla on suuri verenvuotoriski, äskettäin siirretty tai olemassa oleva ruoansulatuskanavan haavauma;
• ”10”: tapaukset, joissa leikkaus on tarkoitettu reisiluun murtumalle.

Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:

1. Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat hemostaasiin;
2. Munuaisten vajaatoiminta on vakava (kreatiniinipuhdistuma 15-29 ml / min), koska rivaroksabaanipitoisuus veriplasmassa lisääntyy.
3. Systeeminen hoito ihmisen immuunikatoviruksen atsoliryhmän tai proteaasi-inhibiittoreiden sienilääkkeillä flukonatsolia lukuun ottamatta;
4. Keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-49 ml / min), jossa potilaat saavat lääkkeitä, jotka lisäävät rivaroksabaanipitoisuutta veriplasmassa;
5. Verenvuodon lisääntynyt riski: mukaan lukien akuutin vaiheen keuhkoputkentulehdus, synnynnäinen tai hankittu ahdistus, mahahaava ja pohjukaissuolihaava, äskettäin kärsinyt akuutista mahahaavasta ja pohjukaissuolihaavasta, verisuonten retinopatiasta, retropiasta, anestonista ja anastropisesta mahahaavasta. selkärangan tai aivojen alukset, äskettäin tapahtunut intraserebraalinen tai intrakraniaalinen verenvuoto äskettäisen leikkauksen jälkeen silmät, aivot tai selkäydin).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tutkimukset, jotka liittyvät Xarelto-lääkkeen turvallisuuteen ja tehoon raskauden aikana, suoritettiin eläimillä. Tämän seurauksena rivaroksabaanin toksinen vaikutus tulevan äidin ja lapsen organismiin paljastui. Lääkeaine on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska aktiivisen aineen tunkeutumisriski istukan läpi ja riski verenvuodosta on suuri. Naisille, jotka ovat hedelmällisessä iässä, lääke on sallittua vain ehkäisyä käytettäessä.

Tutkimusten tulokset mahdollisuudesta saada Xareltoa imetyksen aikana eläimillä osoittivat, että vaikuttava aine erittyy maitoon. Kokeet ovat osoittaneet, että kun myrkyllisiä aineita syötetään lapsen kehoon. Xarelto-hoidon aloittaminen on sallittua vain imetysajan päättymisen jälkeen.

Annostus ja käyttömenetelmä

Käyttöohjeissa on mainittu: 10 mg: n Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta, 15 ja 20 milligrammaa - aterioiden aikana.

Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.

Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.

Haittavaikutukset

Lääkehoidon aikana potilailla, joilla oli yliherkkyys Rivaroksabaanille, havaittiin seuraavat haittavaikutukset:

1. hematuria;
2. Hemoptysis, usein esiintyvä nenäverenvuoto;
3. Perifeerinen turvotus;
4. kuume;
5. Yleinen heikkous, huonovointisuus;
6. Silmän verenvuotot ovat mahdollisia;
7. Maksan toimintahäiriöt, keltaisuuden kehittyminen;
8. Maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen
9. Lisääntynyt bilirubiinipitoisuus;
10. Allergiset ihoreaktiot - kutina, nokkosihottuma, ihottumat, verenvuoto ihon alla;
11. Hematopoieettisen järjestelmän osa - raudan vajaatoiminnan kehittyminen, trombosytopenia;
12. Päänsärky, pyörtyminen, huimaus, aivojen aineen verenvuoto;
13. Sydän ja verisuonet - verenpaineen alentaminen, mustelmien ja hematomien muodostuminen ihon alle, harvinaisissa tapauksissa takykardia;
14. Ruoansulatuskanavan osa - dyspeptiset oireet, ilmavaivat, pahoinvointi, suun kuivuminen, verenvuotokumi, ruuansulatuskanavan kroonisten sairauksien paheneminen, ruoansulatuskanavan verenvuodon riski.

yliannos

Yliannostuksen myötä ei ole raportoitu verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Liian suurella annoksella (50 mg tai enemmän) lääkkeen rajoitettu imeytyminen on mahdollista, mikä johtaa pitoisuuden pitoisuuden muodostumiseen lisäämättä rivaroksabaanin keskimääräistä pitoisuutta plasmassa.

Yliannostuksen oireiden poistamiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä (hemodialyysi ei ole tehokas). Lisäksi tarvittaessa tulisi olla oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Jos verenvuotoa esiintyy, on välttämätöntä lykätä seuraavaa lääkeannosta tai peruuttaa hoito 5 - 13 tuntiin, ja hoitoa säädetään yksilöllisesti verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista riippuen. Jos verenvuotoa ei voida poistaa, voidaan käyttää spesifisiä käänteisvaikutteisia pro-koagulanttisia lääkkeitä (protrombiinikompleksikonsentraatti, aktivoitu protrombiinikompleksikonsentraatti tai rekombinanttitekijä VIIa).

Erityiset ohjeet

Lääkkeen käytön aikana on tärkeää seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.

Yleensä Xarelto ei vaikuta ajokykyyn. Erittäin harvinaisissa tapauksissa ei-toivottuja reaktioita esiintyy heikentyneen huomion ja yleisen huonovointisuuden muodossa, mikä edellyttää varovaisuutta.

Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin Xarelto-verenvuotoa. Siksi tarvitaan huolellinen annosvalinta.

Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista on tärkeää peruuttaa lääkkeen käyttö vähintään päivää ennen niiden aloittamista.

Huumeiden vuorovaikutus

Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.

On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.

Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.

Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.

Arviot

Otimme joitakin arvosteluja Xarelto-käyttäjistä:

1. Andrew. Käytän lääkettä hieman yli 2 vuotta, annos 20 mg päivässä. Eteisvärinän ja hilseilyn diagnoosi. Voin puhua lääkkeen tehokkuudesta, komplikaatioita ei ollut.
2. Albina. Xarelto on tehokas lääke ja se on varmasti turvallisempi kuin esimerkiksi varfariini. Toimii hyvin tromboosin ja eteisvärinän ehkäisyssä. Lääke on erinomainen, vain yksi miinus on korkea hinta.
3. Inna. Jalkojen leikkauksen jälkeen (kipeä ommel) lääkäri teki nimityksen: Xarelto, Reopolyglukin (ennen lounasta ja illalla, lounaan jälkeen) ja muut keinot vapauttamisen eri muodoissa (tiputin, pillerit). Huomaan, että Xarelto auttaa estämään verihyytymien muodostumista verisuonissa, erityisesti kirurgisten toimenpiteiden jälkeen. Lääkkeen ottamisen ansiosta postoperatiivinen aika kului nopeasti ja ilman komplikaatioita.
4. Katerina. Minulla diagnosoitiin vakava diagnoosi IVC: n tromboosista, alaraajojen ileaalisista ja syvistä laskimoista. Xareltoa määrättiin antikoagulanttina (veren ohennuslääkkeeksi) ja otettiin 3,5 kuukautta. Tänä aikana ei havaittu sivuvaikutuksia. Kuitenkin kieltäytyä ottamasta tätä lääkettä teki hänestä hinnan ja haluni imettää. Plussat: ei haittavaikutuksia, helpon pääsyn, ei tarvitse ylläpitää jatkuvaa seurantaa veren hyytymistä. Huonot puolet: hinta, vasta-aiheet imetyksen aikana.

analogit

Xarelto on alkuperäinen lääke, jolla ei ole analogeja Venäjällä tai vieraita koostumuksessa. Jos lääkäri on määrittänyt tämän lääkkeen, sitä ei suositella korvaamaan, koska vastaavan vaihtoehdon valitseminen on lähes mahdotonta.

Xarelon venäläiset tai tuodut analogit ovat tällaisia ​​lääkkeitä:

• Elikvis;
• varfariini;
• fraxiparine;
• hepariini;
• Tsibor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoksarin;
• Sinkumar;
• Aspekard - paljon halvempaa;
• aspiriini;
• Deplatt;
• cardiomagnil;
• klopidogreeli;
• kellopeli;
• Plavix;
• Asetyylisalisyylihappo (halpa analoginen);
• Polokard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.

Säilytysolosuhteet ja säilyvyys

Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Ksarelto

Kuvaus nykyinen päivämääränä 06.18.2014

• Latinalainen nimi: Xarelto
• ATC-koodi: B01AF01
• Vaikuttava aine: Rivaroksabaani (Rivaroksabaani)
• Valmistaja: Bayer Pharma AG., Saksa

rakenne

Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.

Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.

Vapautuslomake

Xarelto on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on erilaista vaikuttavaa ainetta. Niissä on pyöreä kaksoiskupera muoto, vaaleanpunainen tai punaruskea väri, kaksipuolinen kaiverrus - toisaalta kolmio ja annosmerkintä, ja toisaalta Bayerin risti. Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.

Farmakologinen vaikutus

Lääkeainetta inhiboiva tekijä XA, suoraan vaikuttava antikoagulantti.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.

Lääkettä käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, jotka kärsivät eteisvärinästä, samalla kun niillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.

Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.

Käyttöaiheet lääkkeen Xarelto käyttöön

Tärkeimmät merkinnät ovat:

• laskimotromboembolian ehkäisy suurten ortopedisten operaatioiden jälkeen alaraajoissa;
• aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian estäminen ei-venttiilisen alkion eteisvärinästä jne.

Vasta

• aktiivinen verenvuoto, joka vaikuttaa erityisen tärkeisiin elimiin, kuten ruoansulatuskanavaan, kallonsisäiseen alueeseen jne.
• maksan tauti, johon liittyy koagulopatiaa ja joka aiheuttaa verenvuodon riskin;
• imetys, raskaus;
• alle 18-vuotiaiden potilaiden ikä;
• synnynnäinen vajaatoiminta tai laktaasi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• korkea herkkyys rivaroksabaanille ja muille apuaineille.

Haittavaikutukset

Xarelto-hoidon (Xarelto) hoito voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat lähes kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Ne ovat kuitenkin usein kohtuullisia.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• anemia;
• pahoinvointi, transaminaasit, lisääntynyt GGT-aktiivisuus;
• verenvuotoja toimenpiteiden jälkeen, mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja haavojen verenvuoto.

Esiintyy hieman harvemmin:

• trombosytemia, verihiutaleiden määrän lisääntyminen;
• takykardia, hypotensio;
• ummetus, ripuli, kipu ja epämukavuus vatsassa, dyspepsia, suun kuivuminen;
• huimaus, päänsärky, lyhyen aikavälin tajunnan menetys;
• verenvuoto ruoansulatuskanavasta, nenä, hematuria, sukupuolielinten verenvuoto;
• paikallinen turvotus, yleisen hyvinvoinnin paheneminen, kuume, allergiset reaktiot ja niin edelleen.

Xarelto-ohjeet (menetelmä ja annostus)

Xarelto-valmisteen käyttöohjeiden mukaan VTE-ennaltaehkäisyn aikana merkittävien ortopedisten toimenpiteiden jälkeen potilaille määrätään päivittäin 10 mg lääkettä. Hoidon kesto on 2-5 viikkoa, riippuen toimenpiteen laajuudesta ja monimutkaisuudesta.

Tämä lääke saa ottaa milloin tahansa riippumatta elintarvikkeiden käytöstä. Xarelto-hoito on aloitettava 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Jos ohitat annoksen, sinun on otettava Xarelto välittömästi ja seuraavana päivänä on jatkettava hoitoa tavalliseen tapaan.

yliannos

Yliannostuksen aikana rivaroksabaani kehittyy yleensä lääkkeen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin liittyvissä hemorragisissa komplikaatioissa. Tällä hetkellä rivaroksabaanispesifistä vastalääkettä ei ole kehitetty.

Rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä 8 tunnin ajaksi.

vuorovaikutus

Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.

On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.

Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.

Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.

Myyntiehdot

Lääkettä myydään vain reseptillä.

Säilytysolosuhteet

Tabletit tulee säilyttää lapsilta suojatussa paikassa alle 30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika

Jos noudatat säilytysolosuhteita, lääkettä voidaan käyttää 3 vuotta.

Lääkeaineen analogit Xarelto

Kuten tiedetään, Xarelto-analogeja edustavat vain sen vaikuttava aine tai INN Rivaroksabaani - suoraa vaikutusta antikoagulantti. Siksi katsotaan, että tämä on sen tärkein korvike. Samanaikaisesti 14 kappaleen pakkausten hinta vastaa 1956-2000 ruplaa.

Xarelto tai Pradaksa - mikä on parempi?

Tätä kysymystä kysyvät monet potilaat, jotka ovat huolissaan mahdollisesta tromboosista. Kuten tuoreet tutkimukset ovat osoittaneet, Xarelto ja Pradax vaikuttavat lähes yhtä tehokkaasti verihyytymien muodostumisen ja verenvuodon riskin ehkäisyssä eteisvärinössä. Näiden lääkkeiden ottaminen ei edellytä INR: n jatkuvaa seurantaa. Samalla näiden lääkkeiden hinta on melko korkea verrattuna muihin antikoagulantteihin.

Alkoholi ja Xarelto

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoito tällä lääkkeellä on täysin yhteensopimaton alkoholin käytön kanssa, koska tämä voi johtaa epätoivottujen seurausten syntymiseen.

Arvostelut yrityksestä Xarelto

Useimmat Xarelto-katsaukset sisältävät keskustelun aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Samaan aikaan potilaan Xarelto-lääkkeitä käyttävät suositukset sisältävät tietoa usein esiintyvistä verenvuotoja aiheuttavista komplikaatioista, kuten: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.

Myös foorumeiden arvostelut ovat eläviä keskusteluja korkeista kustannuksista, joita ei ole kaikkien potilaiden saatavilla.

Hinta Xarelto missä ostaa

Tätä lääkettä tarjotaan päällystetyinä tabletteina, joiden tehoaine on erilainen. Voit ostaa Xareltoa Moskovassa missä tahansa lääkärin määräyksessä. Xarelto 10 mg: n hinta 10 kappaletta pakkausta kohden on 1226 ruplaa, xarelto 20 mg: n hinta 14 kappaleen kohdalla on 1564 ruplaa, ja lääke 15 mg 28 kappaletta kohti vaihtelee 2857: stä 3020 ruplaan.

Jos haluat ostaa nämä tabletit Pietarissa, on huomattava, että Xarelto 20 mg: n hinta on paljon korkeampi kuin pienemmän annoksen omaava lääke. Apteekit Kiovassa tarjoavat tätä lääkettä hintaan 188 UAH.

Xarelto (10 mg)

Suora toimiva antikoagulantti

ilman reseptiä

Käyttöohjeet

valmistaja

Bayer pharma
Reg. Numero: LSR-009820/09, 12.3.2009

Keskimääräinen luokitus
Kukaan ei arvostanut

Huumeiden arviointi

Kutsumme sinut ilmaisemaan mielipiteesi ja osallistumaan keskusteluihin kommenttien avulla. Tervetuloa avoimuuteen. Toimielimen hallinto voi halutessaan vastata tarkistukseenne.

Kirjoita arvostelu tai arvioi lääke

Käyttö- ja annostusohjeet

Sisällä riippumatta ateriasta.

Jos potilas ei pysty nielemään tablettia kokonaisuudessaan, Xarelto®-tabletti voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenassekaan, juuri ennen nauttimista. Murskattu Xarelto®-tabletti voidaan antaa mahalaukun kautta. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on sovitettava yhteen lääkärin kanssa ennen Xarelto ® -valmisteen ottamista. Murskaamaton tabletti tulee antaa mahalaukun läpi pienessä määrässä vettä, minkä jälkeen on annettava pieni määrä vettä, jotta valmisteen jäännökset voidaan pestä pois koettimen seinistä.

VTE: n ehkäisy suurilla ortopedisillä toiminnoilla

On suositeltavaa nimittää 10 mg (1 välilehti) 1 kerta / päivä. Aloitusannos tulee ottaa 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan.

Hoidon kesto: 5 viikkoa - lonkkanivelen suuren leikkauksen jälkeen; 2 viikkoa - suuren polven leikkauksen jälkeen.

Toimenpiteet annoksen ohittamiseksi

Jos seuraava annos jää väliin, potilaan tulee ottaa välittömästi Xarelto ® ja seuraavana päivänä jatkaa tavallista 10 mg: n annosta (1 välilehti) / päivä, kuten aikaisemmin.

Valitut potilasryhmät

Annoksen muuttamista potilaan iän (yli 65-vuotiaat), sukupuolen, painon tai etnisyyden mukaan ei tarvita.

Xarelto ® on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus ja johon liittyy koagulopatia, joka aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin. Potilaiden, joilla on muita maksasairauksia, ei tarvitse muuttaa annosta. Rajoitetut kliiniset tiedot, joita on saatavilla keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (Child-Pugh-luokka B), osoittavat lääkkeen farmakologisen aktiivisuuden merkittävän lisääntymisen. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), ei ole kliinisiä tietoja.

Annettaessa Xarelto ® -valmistetta potilaille, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (80–50 ml / min) tai kohtalainen vakavuus (CK 50-30 ml / min), annosta ei tarvitse pienentää.

Rajoitetut kliiniset tiedot munuaisten vajaatoimintaa sairastavista potilaista (CK 30–15 ml / min) osoittavat rivaroksabaanipitoisuuksien merkittävän nousun näillä potilailla. Tämän ryhmän potilaiden hoidossa Xarelto ® -valmistetta tulee käyttää varoen.

Xarelto ® -valmisteen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on QA ®

Kun siirrät potilaita AVK: lta Xarelto®: een, XHelto®-hoidon jälkeen MHO-arvot ovat virheellisesti koholla. Siksi indikaattoria MHO ei pitäisi käyttää kontrolloimaan Xarelto ®: n antikoagulanttia.

Xarelto ® -valmisteen siirtäminen K-vitamiiniantagonisteihin (AVK)

Xarelto ®: sta AVK: hen siirtyessä on mahdollista, että antikoagulantti ei ole riittävä. Tältä osin on välttämätöntä tarjota jatkuva riittävä antikoagulanttivaikutus samanlaisen siirtymisen aikana vaihtoehtoisten antikoagulanttien avulla. On huomattava, että Xarelto ® voi vaikuttaa MHO: n parantumiseen. Kun siirrät potilaan Xarelto ®: sta AVK: han, molemmat lääkkeet tulee antaa samanaikaisesti, kunnes MHO saavuttaa ≥ 2. Siirtymäkauden kahden ensimmäisen päivän aikana tulee käyttää AVK-standardiannosta, jota seuraa AVK-annos, joka määräytyy MHO: n koon mukaan. Siten Xarelto ®: n ja AVK: n samanaikaisen käytön aikana MHO on määritettävä aikaisintaan 24 tuntia edellisen annoksen jälkeen, mutta ennen seuraavaa Xarelto ® -annosta. Xarelto ® -hoidon lopettamisen jälkeen MHO-arvo voidaan määrittää luotettavasti 24 tuntia viimeisen annoksen jälkeen.

Potilaiden siirtäminen parenteraalisista antikoagulanteista Xarelto ®: een

Parenteraalisia antikoagulantteja saaneille potilaille Xarelto ® tulee aloittaa 0-2 tuntia ennen lääkkeen seuraavaa suunniteltua parenteraalista antamista (esimerkiksi pienimolekyylipainoinen hepariini) tai lääkkeen jatkuvan parenteraalisen antamisen keskeyttämisen aikana (esimerkiksi fraktioimattoman hepariinin annostelussa / annostelussa).

Potilaiden siirtäminen Xarelto ® -valmisteen parenteraaliseen antikoagulanttiin

Xarelto ® -hoito on lopetettava ja parenteraalisen antikoagulantin ensimmäinen annos tulee antaa heti, kun seuraava annos otetaan.

todistus

• laskimotromboembolian (VTE) ehkäisy potilaille, joille tehdään suuria ortopedisia toimenpiteitä alaraajoissa.

Vasta

• kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen verenvuoto, ruoansulatuskanavan verenvuoto);
• maksan sairaudet, joilla on koagulopatiaa, mikä aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuotoriskin;
• raskaus;
• imetysaika (imetys);
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (tehoa ja turvallisuutta tämän ikäryhmän potilaille ei ole vahvistettu);
• rivaroksabaanin käyttöä ei ole tutkittu kliinisissä tutkimuksissa kirurgisia toimenpiteitä varten potilailla, joilla on reisiluun murtumia. Siksi rivaroksabaanin käyttöä ei suositella tässä potilasryhmässä;
• kliinisiä tietoja rivaroksabaanin käytöstä vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille (QC® ei suositella käytettäväksi potilailla, jotka saavat systeemistä hoitoa atsoliryhmän (esim. ketokonatsoli) tai HIV-proteaasi-inhibiittoreita (esim. ritonaviiri). isoentsyymi CYP3A4 ja P-glykoproteiini Tämän seurauksena nämä lääkkeet voivat lisätä rivaroksabaanipitoisuutta plasmassa kliinisesti merkittävälle tasolle (keskimäärin 2,6 kertaa), mikä lisää verenvuotoriskiä, ​​flukonatsoli (antifungaalinen atsoli ryhmä), kohtalainen CYP3A4, on vähäisempi vaikutus erittymisestä Rivaroksabaanin ja sitä voidaan käyttää samanaikaisesti niiden kanssa.;
• potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai lisääntynyt verenvuotoriski, ja potilailla, jotka saavat samanaikaisesti systeemistä hoitoa atsoliryhmän sienilääkkeillä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreilla, tulee seurata tarkasti verenvuototyyppisten komplikaatioiden varhaisen havaitsemisen hoidon aloittamisen jälkeen. Tällainen seuranta voi sisältää potilaiden säännöllisen fyysisen tarkastuksen, kirurgisen haavan tyhjennyksen huolellisen seurannan ja hemoglobiinitasojen säännölliset muutokset. Mikä tahansa hemoglobiinin tai verenpaineen lasku, josta ei ole selitystä, on syytä etsiä verenvuotoa.
• potilailla, jotka saavat hemostaasia vaikuttavia lääkkeitä (esimerkiksi tulehduskipulääkkeet, verihiutaleiden vastaiset aineet tai muut antitromboottiset aineet);
• potilailla, joilla on mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan pahenemisen riski, ehkäisevän haavaumien hoito voi olla perusteltua.

rakenne

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera; puristustapa on kaiverrettu: toisella puolella - kolmio, jonka annosnumero on "10", Bayerin brändin risti; tauko - homogeeninen valkoinen massa, jota ympäröi vaaleanpunainen kuori.

[PRING] mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, kroskarmelloosinatrium - 3 mg, hypromelloosi 5cP - 3 mg, laktoosimonohydraatti - 27,9 mg, magnesiumstearaatti - 600 μg, natriumlauryylisulfaatti - 500 μg.

Kuoren koostumus: raudan väriaine punainen oksidi - 15 µg, hypromelloosi 15cP - 1,5 mg, makrogoli 3350 - 500 µg, titaanidioksidi - 485 µg.

5 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera; puristustapa on kaiverrettu: toisella puolella - kolmio, jonka annosnumero on "10", Bayerin brändin risti; tauko - homogeeninen valkoinen massa, jota ympäröi vaaleanpunainen kuori.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, kroskarmelloosinatrium - 3 mg, hypromelloosi 5cP - 3 mg, laktoosimonohydraatti - 27,9 mg, magnesiumstearaatti - 600 μg, natriumlauryylisulfaatti - 500 μg.

Kuoren koostumus: raudan väriaine punainen oksidi - 15 µg, hypromelloosi 15cP - 1,5 mg, makrogoli 3350 - 500 µg, titaanidioksidi - 485 µg.

5 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.

Vapautusmuodot, valitse yksityiskohtainen näkymä.

Kalvopäällysteiset tabletit

ilman reseptiä

Suora toimiva antikoagulantti

Bayer pharma

Kalvopäällysteiset tabletit

ilman reseptiä

Suora toimiva antikoagulantti

Bayer pharma

ilman reseptiä

Bayer pharma

yliannos

Harvinaisia ​​yliannostustapauksia on raportoitu, kun rivaroksabaania on käytetty enintään 600 mg: aan ilman verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Koska imeytyminen on vähäistä, odotetaan kyllästymisvaikutusta ilman, että rivaroksabaanipitoisuus keskimäärin lisääntyy verenpainelääkkeiden annoksilla 50 mg tai enemmän.

Rivaroksabaanin spesifinen vastalääke ei ole tiedossa. Yliannostustapauksessa aktiivihiiltä voidaan käyttää rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseen. Kun otetaan huomioon voimakas sitoutuminen plasman proteiineihin, rivaroksabaania ei odoteta poistuvan dialyysin aikana.

Jos esiintyy verenvuotoa aiheuttavaa komplikaatiota, seuraava tulo on lykättävä tai hoito on peruutettava tilanteesta riippuen. Rivaroksabaanin puoliintumisaika on noin 5-13 tuntia, joten hoito on valittava yksilöllisesti verenvuodon vakavuuden ja paikannuksen mukaisesti.

Tarvittaessa voidaan käyttää tarkoituksenmukaista oireenmukaista hoitoa, kuten mekaanista puristusta (esimerkiksi vakavaa nenän verenvuotoa), kirurgista hemostaasia ja sen tehokkuuden arviointia (verenvuodon hallinta), nestemäärän täydennystä ja hemodynaamista tukea, verituotteiden käyttöä (erytrosyyttimassa tai tuore jäädytetty plasma, riippuvuus samanaikaisesta anemiasta tai koagulopatiasta) tai verihiutaleista.

Jos edellä luetellut toimenpiteet eivät poista verenvuotoa, voidaan määrätä spoagulantti, esimerkiksi protrombiinikompleksin konsentraatti, aktivoidun protrombiinikompleksin konsentraatti tai rekombinantti tekijä VIIa (rf VIIa).

Tällä hetkellä kokemus näiden lääkkeiden käytöstä Xarelto®-hoitoa saavilla potilailla on hyvin rajallinen.

Protamiinisulfaatin ja K-vitamiinin odotetaan vaikuttavan rivaroksabaanin antikoagulanttiaktiivisuuteen.

Antifibrinolyyttisten lääkkeiden (traneksamiinihappo, aminokapronihappo) käytöstä Xarelto ® -hoitoa saavilla potilailla ei ole kokemusta. Ei ole tieteellistä näyttöä järjestelmän hemostaattisten lääkkeiden desmopressiinin ja aprotiniinin käyttökelpoisuudesta tai kokemuksesta Xarelto®-hoitoa saavilla potilailla.

Lisätietoja

Farmakologinen vaikutus

Rivaroksabaani on erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus suun kautta otettuna.

Tekijä X: n aktivoiminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten hyytymisreittien läpi on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.

Ihmisillä havaittiin annoksesta riippuva tekijä Xa: n esto. Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi tiiviisti plasmapitoisuuksien kanssa (r = 0,98), jos Neoplastin®-sarjaa käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Protrombiiniaika on mitattava sekunteina, koska MHO on kalibroitu ja sertifioitu vain kumariinijohdannaisille eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin.

Potilailla, joille tehdään suuria ortopedisia leikkauksia, 5/95 prosenttia protrombiiniaikaa (Neoplastin®) 2-4 tuntia tabletin ottamisen jälkeen (ts. Suurimmalla vaikutuksella) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa.

Myös rivaroksabaani nostaa APTT: tä annosta riippuvaisesti ja HepTest ®: n tulosta; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi. Lisäksi, jos tähän on kliininen peruste, rivaroksabaanipitoisuus voidaan mitata käyttämällä kalibroitua kvantitatiivista anti-tekijä Xa-testiä, mutta kalibrointia varten ei ole standardeja.

Xarelto-hoidon aikana veritulppausparametrien seurantaa ei tarvita.

Terveillä yli 50-vuotiailla miehillä ja naisilla ei havaittu QT-ajan pidentymistä rivaroksabaanin vaikutuksen alaisena.

farmakokinetiikkaa

Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on korkea (80-100%). Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; C_max saavutetaan 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen.

Kun rivaroksabaania annettiin 10 mg: n annoksena ruoan kanssa, AUC- ja C-muutoksia ei havaittu_max. Rivaroksabaania voidaan antaa 10 mg: n annoksena aterioiden yhteydessä tai aterioista riippumatta.

Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen yksilöllinen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30%: sta 40%: iin lukuun ottamatta leikkauspäivää ja seuraavana päivänä, jolloin altistumisen vaihtelu on korkea (70%).

Rivaroksabaanin imeytyminen riippuu vapautumispaikasta ruoansulatuskanavassa. Vähennetty 29% ja 56% AUC ja C_max, vastaavasti verrattuna koko pillerin ottamiseen, sitä havaittiin, kun rivaroksabaani-granulaatti vapautui distaalisessa ohutsuolessa tai nousevaan paksusuoleen. Rivaroksabaanin lisäämistä maha-suolikanavaan tulee välttää, koska se saattaa heikentää imeytymistä ja siten lääkkeen altistumista.

Tutkimuksessa arvioitiin biologinen hyötyosuus (AUC ja C_max) 20 mg rivaroksabaania, joka otetaan suun kautta murskatun tabletin muodossa omenakastikkeen kanssa tai suspendoituna veteen, sekä annettuna mahalaukun läpi, jota seuraa nestemäinen ruokavalio, verrattuna koko tabletin saantiin. Tulokset osoittivat rivaroksabaanin ennustettavan annosriippuvaisen farmakokineettisen profiilin, kun taas edellä mainitun annoksen biologinen hyötyosuus vastasi pienempien rivaroksabaaniannosten saantia.

Ihmisillä suurin osa rivaroksabaania (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on pääasiallinen sitoutumisaine. V_d - kohtalainen, V_ss on noin 50 litraa.

Nielemisen yhteydessä noin 2/3 rivaroksabaanin määritetystä annoksesta metaboloituu ja erittyy myöhemmin yhtä suurina osina virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.

Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi-järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Biotransformaation pääkohdat ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.

In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Vrpr (rintasyövän resistenssiproteiinit) kantajaproteiineille.

Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava yhdiste ihmisen plasmassa, eikä plasmassa ole merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen.

Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2 vaihtelee 5-9 h nuorilla potilailla.

Kun annetaan noin 2/3 määrättyä annosta, rivaroksabaani metaboloituu ja erittyy samanaikaisesti virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla rivaroksabaanipitoisuudet ovat korkeammat kuin nuoremmilla potilailla, keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuoremmilla potilailla, lähinnä kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisen vähenemisen vuoksi. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2 iäkkäät potilaat vaihtelevat 11 - 13 h.

Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.

Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).

Tietoja lasten farmakokinetiikasta ei ole saatavilla.

Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.

Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat luokkiin Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu mahdollistaa kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin, ennusteen arvioinnin. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, erityisen tärkeä kriittinen kohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei selvästi korreloi tämän luokituksen kanssa. Kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla on ratkaistava Child-Pugh-luokituksen luokasta riippumatta.

Xarelto ® on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksan sairauksia, jotka johtuvat koagulopatiasta ja aiheuttavat kliinisesti merkittävän verenvuotoriskin.

Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain vähän (keskimäärin rivaroksabaanin AUC-arvo kasvoi 1,2 kertaa) vastaavien indikaattoreiden perusteella terveiden henkilöiden kontrolliryhmässä. Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.

Potilailla, joilla on keskivaikea maksan ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3-kertaiseksi) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma oli merkittävästi pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Tekijä Xa: n aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Käytettäessä protrombiiniaikaa mitataan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien koagulaatiotekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat alttiimpia rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.

Tietoja C-luokan maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista Child-Pugh-luokituksen mukaan ei ole saatavilla.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanipitoisuuden nousua, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen CC: llä mitattuna.

Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CK 80-50 ml / min), havaittiin kohtalainen (CK 50-30 ml / min) tai vaikea (CK 30-15 ml / min) vakavuus, 1,4-, 1,5- ja 1,6-kertainen nousu. rivaroksabaanipitoisuudet plasmassa (AUC) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempi.

Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, Xa-tekijän aktiivisuuden yleinen esto kasvoi 1,5, 1,9 ja 2 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; tekijän Xa vaikutuksesta johtuva protrombiiniaika kasvoi myös 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.

Tiedot rivaroksabaanin käytöstä potilailla, joiden CK on 30-15 ml / min, ovat rajalliset, ja siksi on syytä olla varovainen, kun lääkettä käytetään tähän ryhmään kuuluville potilaille. Tietoja rivaroksabaanin käytöstä QA-potilailla siirtymäkauden aikana anti-Xa-tekijän, PiCT: n ja HepTest ®: n analysoimiseksi, jos varfariini ei vaikuttanut niiden aikana määritettyihin indikaattoreihin.

Varfariinin lopettamisen jälkeisestä neljännestä päivästä lähtien kaikki analyysit (mukaan lukien PT, APTT, tekijä Xa: n aktiivisuuden suppressio ja EPT (trombiinin endogeeninen potentiaali)) heijastivat vain Xarelto®: n vaikutusta.

Varfariinin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi siirtymäkauden aikana voit käyttää indikaattoria MHO, joka on mitattu C: n saavuttaessa._max rivaroksabaani (24 tuntia rivaroksabaaniannoksen saamisen jälkeen), koska tällä hetkellä rivaroksabaanin vaikutus testituloksiin on vähäinen.

Varfariinin ja rivaroksabaanin farmakokineettistä vuorovaikutusta ei havaittu.

Ei vuorovaikutusta löydetty

Kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä tai farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun rivaroksabaania käytettiin samanaikaisesti midatsolaamin (CYP3A4-substraatti), digoksiinin (P-glykoproteiinisubstraatti) tai atorvastatiinin (CYP3A4-substraatti ja P-glykoproteiini) kanssa.

Kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta ruuan kanssa ei havaittu.

Vaikutukset laboratorion parametreihin

Vaikutus veren hyytymisnopeuksiin (PF, APTT, Hep Test ®) on odotetusti Xarelto ®: n vaikutusmekanismin suhteen.

Haittavaikutukset

Xarelto®-valmisteen turvallisuutta arvioitiin neljässä III vaiheen tutkimuksessa, joihin osallistui 6097 potilasta, joille suoritettiin suuria ortopedisiä leikkauksia alaraajojen (polven tai lonkan kokonaisvaihto) ja 3997 potilasta sairaalahoitoon lääketieteellisistä syistä. myös kolmessa laskimotromboembolian III-vaiheen hoidon tutkimuksessa, johon sisältyi 4566 potilasta, jotka saivat joko 15 mg Xarelto®-valmistetta 2 kertaa vuorokaudessa päivässä 3 viikon ajan, mitä seurasi annos 20 mg 1 kerta / päivä tai 20 mg 1 kerta / päivä hoidon kesto enintään 21 kuukautta.

Lisäksi kahdessa III vaiheen tutkimuksessa, joihin osallistui 7750 potilasta, saatiin tietoa lääkkeen turvallisuudesta potilailla, joilla oli ei-venttiilistä alkuperää oleva eteisvärinä, jotka saivat vähintään yhden Xarelto ® -annoksen 41 kuukauden ajan, sekä 10 225 ACS-potilaat, jotka saivat vähintään yhden annoksen 2,5 mg (2 kertaa vuorokaudessa) tai 5 mg (2 kertaa päivässä) Xarelto ® -valmisteen lisäksi, kun hoito oli asetyylisalisyylihappoa tai asetyylisalisyylihappoa klopidogreelin tai tiklopidiinin kanssa, hoidon kesto on enintään 31 kuukautta.

Vaikutusmekanismin vuoksi Xarelto ® -valmisteen käyttö voi liittyä lisääntyneeseen latentin tai avoimen verenvuodon riskiin kaikista elimistä ja kudoksista, mikä voi johtaa verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Verenvuotoriski voi kasvaa potilailla, joilla on hallitsematon valtimon hypertensio ja / tai yhdistettynä hemostaasiin vaikuttaviin lääkkeisiin.

Merkit, oireet ja vakavuus (mukaan lukien mahdollinen kuolema) vaihtelevat verenvuodon ja / tai anemian sijainnin, voimakkuuden tai keston mukaan.

Hemorrhagiset komplikaatiot voivat ilmetä heikkoutena, huonoina, huimauksena, päänsärkyinä, hengenahdistuksena sekä raajojen määrän tai sokin lisääntymisenä, jota ei voida selittää muilla syillä. Joissakin tapauksissa anemian seurauksena kehittyi sydänlihaksen iskemian oireita, kuten rintakipua ja anginaa.

Kun otat Xarelto ® -valmistetta, ilmoitettiin vakavasta verenvuodosta johtuvista tunnetuista komplikaatioista, kuten välitilan avaruusoireyhtymästä ja munuaisten vajaatoiminnasta. Siksi sinun tulee harkita verenvuotojen mahdollisuutta arvioitaessa antikoagulantteja saavan potilaan tilaa.

Seuraavassa on yhteenveto Xarelto ® -valmisteen haittavaikutusten esiintymistiheydestä. Ryhmissä, jotka on jaettu taajuudella, haittavaikutukset on esitetty vakavuuden asteittain seuraavasti: usein: ≥1%: sta ®: iin. Tällaisen ei-toivotun vaikutuksen esiintymistiheyttä ei ole mahdollista arvioida tarkkailuohjelmassa. Vaiheen 3 RCT: ien yhteydessä tällaisia ​​haittavaikutuksia pidettiin harvinaisina (> 1/1000: stä ®: een oli pyörtymistä ja huimausta. Näitä haittavaikutuksia kärsivillä potilailla ei pitäisi ajaa ajoneuvoa ja työskennellä liikkuvien koneiden kanssa.

Tiedot ovat Vidal-lääkkeiden viitekirjasta.