Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämä lääkeryhmä edistää veren hyytymisen tukahduttamista ja estää verihyytymiä, koska fibriinin muodostuminen on vähentynyt.
Ne vaikuttavat kehon tiettyjen elementtien biosynteesiin, jolloin voit muuttaa veren viskositeettia, mikä johtaa hyytymisprosessien estoon. Antikoagulanttia Xarelto voidaan käyttää sekä terapeuttisesti että profylaktisesti.
Antikoagulantti suora vaikutus.
Se julkaistaan reseptillä.
Kuinka paljon Xarelto on? Apteekkien keskihinta on 1500 ruplaa.
"Xarelto" on saatavana tablettina, jotka on päällystetty erityisellä liukoisella kalvopäällysteellä, jossa on vaaleanpunainen-ruskea tai punaruskea päällyste. Ne ovat pyöreitä ja ne on kaiverrettu kaksoiskuperia. Heidän tauonsa aikana on näkyvissä yhtenäinen valkoinen massa, jota ympäröi väriliukoinen kuori.
Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Xareltoa käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, joilla on eteisvärinä, samalla kun sillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Profylaktinen aine laskimotromboemboliaan ihmisillä, joille on tehty huomattava leikkaus alaraajoissa. Ortopedisilla toimenpiteillä suositellaan 10 mg: n tabletteja.
Lääkettä käytetään syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian hoitoon ja profylaktisena keuhkoembolian ja DVT: n toistumisen estämiseksi.
Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:
Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:
Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:
Tutkimukset, jotka liittyvät Xarelto-lääkkeen turvallisuuteen ja tehoon raskauden aikana, suoritettiin eläimillä. Tämän seurauksena rivaroksabaanin toksinen vaikutus tulevan äidin ja lapsen organismiin paljastui. Lääkeaine on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska aktiivisen aineen tunkeutumisriski istukan läpi ja riski verenvuodosta on suuri. Naisille, jotka ovat hedelmällisessä iässä, lääke on sallittua vain ehkäisyä käytettäessä.
Tutkimusten tulokset mahdollisuudesta saada Xareltoa imetyksen aikana eläimillä osoittivat, että vaikuttava aine erittyy maitoon. Kokeet ovat osoittaneet, että kun myrkyllisiä aineita syötetään lapsen kehoon. Xarelto-hoidon aloittaminen on sallittua vain imetysajan päättymisen jälkeen.
Käyttöohjeissa on mainittu: 10 mg: n Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta, 15 ja 20 milligrammaa - aterioiden aikana.
Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.
Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.
Lääkehoidon aikana potilailla, joilla oli yliherkkyys Rivaroksabaanille, havaittiin seuraavat haittavaikutukset:
Yliannostuksen myötä ei ole raportoitu verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Liian suurella annoksella (50 mg tai enemmän) lääkkeen rajoitettu imeytyminen on mahdollista, mikä johtaa pitoisuuden pitoisuuden muodostumiseen lisäämättä rivaroksabaanin keskimääräistä pitoisuutta plasmassa.
Yliannostuksen oireiden poistamiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä (hemodialyysi ei ole tehokas). Lisäksi tarvittaessa tulisi olla oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.
Jos verenvuotoa esiintyy, on välttämätöntä lykätä seuraavaa lääkeannosta tai peruuttaa hoito 5 - 13 tuntiin, ja hoitoa säädetään yksilöllisesti verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista riippuen. Jos verenvuotoa ei voida poistaa, voidaan käyttää spesifisiä käänteisvaikutteisia pro-koagulanttisia lääkkeitä (protrombiinikompleksikonsentraatti, aktivoitu protrombiinikompleksikonsentraatti tai rekombinanttitekijä VIIa).
Lääkkeen käytön aikana on tärkeää seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.
Yleensä Xarelto ei vaikuta ajokykyyn. Erittäin harvinaisissa tapauksissa ei-toivottuja reaktioita esiintyy heikentyneen huomion ja yleisen huonovointisuuden muodossa, mikä edellyttää varovaisuutta.
Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin Xarelto-verenvuotoa. Siksi tarvitaan huolellinen annosvalinta.
Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista on tärkeää peruuttaa lääkkeen käyttö vähintään päivää ennen niiden aloittamista.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Otimme joitakin arvosteluja Xarelto-käyttäjistä:
Xarelto on alkuperäinen lääke, jolla ei ole analogeja Venäjällä tai vieraita koostumuksessa. Jos lääkäri on määrittänyt tämän lääkkeen, sitä ei suositella korvaamaan, koska vastaavan vaihtoehdon valitseminen on lähes mahdotonta.
Xarelon venäläiset tai tuodut analogit ovat tällaisia lääkkeitä:
Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.
Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Verkkoapteekkien hinnat:
Xarelto on suoraa vaikutusta antikoagulantti.
Xarelto valmistetaan tablettien muodossa - kaksoiskupera, kalvopäällysteinen puristetulla Bayerin logolla (ristin muodossa) toisella puolella, toisella puolella - kolmio ja annosnumero:
Yhden tabletin, jonka nimitys on "2,5" / "10" / "15" / "20", koostumus sisältää vastaavasti:
Tablettien kuoren koostumus, jossa on merkintä:
Xarelto-tabletit ovat niiden sisältämän vaikuttavan aineen annoksen mukaan ilmoitettu käytettäviksi seuraavissa tapauksissa:
Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:
Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:
Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:
Xarelto-tabletit, joiden nimitys on "2,5", otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, 1 kpl. 2 kertaa päivässä.
Akuutin sepelvaltimotaudin jälkeen potilaat määrittävät 1 tabletin 2 kertaa päivässä. Niiden tulisi myös ottaa 75-100 mg asetyylisalisyylihappoa (ASA) päivässä tai 75-100 mg ASA: ta yhdessä 75 mg: n klopidogreelin kanssa tai standardin päivittäisen tiklopidiiniannoksen kanssa.
Hoitoa on säännöllisesti arvioitava verenvuotoriskin ja iskeemisten tapahtumien välisen tasapainon suhteen.
Hoidon kesto on 1 vuosi, ja joissakin tapauksissa se voi jatkua 2 vuoteen.
On suositeltavaa aloittaa hoito tableteilla, joiden nimitys on "2,5", mahdollisimman pian potilaan tilan vakauttamisen jälkeen nykyisen ACS: n aikana, mukaan lukien revaskularisaatiomenetelmät. Lääkeainetta tulee aloittaa aikaisintaan 24 tuntia sairaalahoidon jälkeen ja kun antikoagulanttien parenteraalinen anto lopetetaan.
Xarelto-tabletteja, joiden nimitys on "10", otetaan suun kautta riippumatta ateriasta. VTE: n estämiseksi suurilla ortopedisilla leikkauksilla lääkkeen suositeltu annos on 1 tabletti 1 kerran päivässä.
Hoidon kesto suuren leikkauksen jälkeen:
Lääkkeen alkuannos tulisi ottaa 6-10 tunnin kuluttua leikkauksesta, jos hemostaasi saavutetaan.
Kun ohitat lääkkeen annoksen seuraavalla aikataulun mukaisella vastaanotolla, potilas ottaa 1 tabletin: 2,5 mg tai 10 mg annostusohjelman mukaisesti.
Xarelto-tabletit, joiden nimitys on "15" ja "20", otetaan suun kautta aterian jälkeen.
Suositeltu annos systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisemiseksi potilailla, joilla ei ole venttiilistä alkuperää oleva eteisvärinä, on 20 mg 1 kerran päivässä; rikkoo munuaisten toimintaa - 15 mg 1 kerran päivässä. Suurin päiväannos on 20 mg. Lääkehoito suoritetaan niin kauan kuin sen tehokkuus ylittää mahdollisten komplikaatioiden riskin.
Kun ohitat seuraavan annoksen, seuraava tulee ottaa välittömästi, ja seuraavana päivänä jatkaa lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Suositeltu aloitusannos akuutin DVT: n tai keuhkoembolian hoitoon on 15 mg 2 kertaa vuorokaudessa kolmen ensimmäisen viikon aikana, sitten potilaat ottavat 20 mg lääkettä kerran vuorokaudessa toistumisen estämiseksi ja DVT: n ja PE: n hoitamiseksi. Suurin vuorokausiannos: kolmen ensimmäisen hoitoviikon aikana - 30 mg; jatkokäsittelyllä - 20 mg.
Hoidon kesto määritetään yksilöllisesti sen jälkeen, kun on arvioitu hoidon hyödyt ja mahdollinen verenvuotoriski. Hoidon vähimmäiskesto (vähintään 3 kuukautta) tulee perustua palautuvien riskitekijöiden arviointiin. Päätös lääkehoidon pidentämisestä pidempään olisi perustuttava pysyvien riskitekijöiden arviointiin tai idiopaattisen DVT: n tai PE: n kehittymiseen.
Huumeiden annoksen ohittaminen:
Molemmissa tapauksissa seuraavana päivänä sinun on jatkettava säännöllisesti Xarelto-valmistetta suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Yleiset suositukset lääkkeen ottamisesta:
Xarelto-tablettien käyttö riippuu niiden sisältämän vaikuttavan aineen annoksesta, mikä voi aiheuttaa haittavaikutuksia joillekin kehon järjestelmille.
Tabletit, joiden nimitys on "2,5", "15" ja "20":
Tabletit, joiden nimitys on "2,5":
Tabletit, joiden nimitys on "10":
Tabletit, joiden nimitys on "15" ja "20":
Potilailla, joilla on hemodynaamisesti epävakaa keuhkoembolia, sekä kun trombektomia tai trombolyysia tarvitaan, Xarelto “15” ja “20” ei ole suositeltava UFH: n vaihtoehtona, koska lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tällaisissa kliinisissä tilanteissa ei ole vahvistettu.
Hoidon aikana potilaiden tulee pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisten toimintojen suorittamisesta, jotka edellyttävät psykomotoristen reaktioiden suurempaa huomiota ja nopeutta, koska lääke voi aiheuttaa pyörtymistä ja huimausta.
Rivaroksabaanilla on suuri farmakologinen aktiivisuus, ja tässä suhteessa vain hoitava lääkäri voi ottaa huomioon Xarelto-lääkkeen vuorovaikutuksen sen kanssa samanaikaisesti otettujen lääkkeiden kanssa.
Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa lasten ulottuvilla, kuivana ja suojattuna valolta.
Kestoaika on 3 vuotta.
Löysitkö tekstissä virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.
Kuvaus nykyinen päivämääränä 06.18.2014
Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.
Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.
Xarelto on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on erilaista vaikuttavaa ainetta. Niissä on pyöreä kaksoiskupera muoto, vaaleanpunainen tai punaruskea väri, kaksipuolinen kaiverrus - toisaalta kolmio ja annosmerkintä, ja toisaalta Bayerin risti. Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Lääkeainetta inhiboiva tekijä XA, suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Lääkettä käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, jotka kärsivät eteisvärinästä, samalla kun niillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Tärkeimmät merkinnät ovat:
Xarelto-hoidon (Xarelto) hoito voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat lähes kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Ne ovat kuitenkin usein kohtuullisia.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:
Esiintyy hieman harvemmin:
Xarelto-valmisteen käyttöohjeiden mukaan VTE-ennaltaehkäisyn aikana merkittävien ortopedisten toimenpiteiden jälkeen potilaille määrätään päivittäin 10 mg lääkettä. Hoidon kesto on 2-5 viikkoa, riippuen toimenpiteen laajuudesta ja monimutkaisuudesta.
Tämä lääke saa ottaa milloin tahansa riippumatta elintarvikkeiden käytöstä. Xarelto-hoito on aloitettava 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Jos ohitat annoksen, sinun on otettava Xarelto välittömästi ja seuraavana päivänä on jatkettava hoitoa tavalliseen tapaan.
Yliannostuksen aikana rivaroksabaani kehittyy yleensä lääkkeen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin liittyvissä hemorragisissa komplikaatioissa. Tällä hetkellä rivaroksabaanispesifistä vastalääkettä ei ole kehitetty.
Rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä 8 tunnin ajaksi.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Lääkettä myydään vain reseptillä.
Tabletit tulee säilyttää lapsilta suojatussa paikassa alle 30 ° C: n lämpötilassa.
Jos noudatat säilytysolosuhteita, lääkettä voidaan käyttää 3 vuotta.
Kuten tiedetään, Xarelto-analogeja edustavat vain sen vaikuttava aine tai INN Rivaroksabaani - suoraa vaikutusta antikoagulantti. Siksi katsotaan, että tämä on sen tärkein korvike. Samanaikaisesti 14 kappaleen pakkausten hinta vastaa 1956-2000 ruplaa.
Xarelto tai Pradaksa - mikä on parempi?
Tätä kysymystä kysyvät monet potilaat, jotka ovat huolissaan mahdollisesta tromboosista. Kuten tuoreet tutkimukset ovat osoittaneet, Xarelto ja Pradax vaikuttavat lähes yhtä tehokkaasti verihyytymien muodostumisen ja verenvuodon riskin ehkäisyssä eteisvärinössä. Näiden lääkkeiden ottaminen ei edellytä INR: n jatkuvaa seurantaa. Samalla näiden lääkkeiden hinta on melko korkea verrattuna muihin antikoagulantteihin.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoito tällä lääkkeellä on täysin yhteensopimaton alkoholin käytön kanssa, koska tämä voi johtaa epätoivottujen seurausten syntymiseen.
Useimmat Xarelto-katsaukset sisältävät keskustelun aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Samaan aikaan potilaan Xarelto-lääkkeitä käyttävät suositukset sisältävät tietoa usein esiintyvistä verenvuotoja aiheuttavista komplikaatioista, kuten: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.
Myös foorumeiden arvostelut ovat eläviä keskusteluja korkeista kustannuksista, joita ei ole kaikkien potilaiden saatavilla.
Tätä lääkettä tarjotaan päällystetyinä tabletteina, joiden tehoaine on erilainen. Voit ostaa Xareltoa Moskovassa missä tahansa lääkärin määräyksessä. Xarelto 10 mg: n hinta 10 kappaletta pakkausta kohden on 1226 ruplaa, xarelto 20 mg: n hinta 14 kappaleen kohdalla on 1564 ruplaa, ja lääke 15 mg 28 kappaletta kohti vaihtelee 2857: stä 3020 ruplaan.
Jos haluat ostaa nämä tabletit Pietarissa, on huomattava, että Xarelto 20 mg: n hinta on paljon korkeampi kuin pienemmän annoksen omaava lääke. Apteekit Kiovassa tarjoavat tätä lääkettä hintaan 188 UAH.
Tässä artikkelissa voit lukea Xarelto-lääkkeen käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä lääkärien, asiantuntijoiden mielipiteistä Xareltan käytöstä heidän käytännössään Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Analogit Xarelta käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään tromboosin, embolian ja aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.
Xarelto on tekijän 10a selektiivinen suora estäjä suun kautta annettavaksi. Tekijän 10 aktivointi tekijän 10a muodostamiseksi omien ja ulkoisten polkujensa kautta on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.
Rivaroksabaanilla (lääkkeen vaikuttava aine Xarelto) on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi voimakkaasti plasmapitoisuuden kanssa, kun sitä analysoidaan Neoplastin-pakkauksella (kun käytetään muita reagensseja, tulokset eroavat toisistaan).
Rivaroksabaani lisää myös APTT: n annosta ja Heptestin tulosta, mutta näitä parametreja ei suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.
rakenne
Rivaroksabaani (mikronisoitu) + apuaine.
farmakokinetiikkaa
10 mg: n annoksen jälkeen Xarelto imeytyy nopeasti, absoluuttinen hyötyosuus on korkea ja 80-100%. Ateria ei vaikuta rivoksaksan AUC: hen ja Cmax: iin. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (variaatiokerroin) on 30-40% lukuun ottamatta päivää ja seuraavaa päivää leikkauksen jälkeen, kun vaihtelu on suuri (70%). Sitoutuminen plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on 92-95%. Rivaroksabaani erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (noin 2/3 annosta), joista puolet erittyy munuaisten kautta ja toinen puoli ulosteeseen. 1/3 käytetystä annoksesta erittyy suoraan munuaisten kautta muuttumattomana aineena, jonka uskotaan olevan pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen kautta. Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4-, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien entsyymien mukana. Biotransformaation tärkeimmät osallistujat ovat morfoliiniryhmä, joka hajoaa oksidatiivisesti, ja amidiryhmät, joille tehdään hydrolyysi.
todistus
Vapautusmuodot
Tabletit, päällystetyt 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.
Käyttö- ja hoito-ohjeet
Sisällä syömisen aikana.
Jos potilas ei pysty nielemään koko tablettia, Xarelto voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenassekaan, juuri ennen sen ottamista. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota heti ateria.
Murskattu Xarelto-tabletti voidaan antaa mahalaukun kautta. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on sovitettava yhteen lääkärin kanssa ennen Xarelto-hoidon aloittamista. Murskaamaton tabletti tulee antaa mahalaukun läpi pienessä määrässä vettä, minkä jälkeen on annettava pieni määrä vettä, jotta valmisteen jäännökset voidaan pestä pois koettimen seinistä. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota välittömästi enteraalinen ravinto.
Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen
Suositeltu annos on 20 mg 1 kerran päivässä.
Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 49-30 ml / min), suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.
Suositeltu enimmäisannos on 20 mg.
Xarelto-hoitoa on pidettävä pitkäaikaisena hoitona, kunhan hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.
Toimenpiteet annoksen ohittamiseksi
Jos seuraava annos jää väliin, potilaan tulee ottaa Xarelto välittömästi ja jatkaa seuraavana päivänä lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti. Älä kaksinkertaista annosta, joka on otettu vastaamatta jääneeseen annokseen.
Haittavaikutukset
Vasta
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Vasta-aiheinen käyttö raskauden aikana.
Erityiset ohjeet
Rivaroksabaanin käyttöä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min), ei suositella.
Varovaisuutta noudattaen Xarelto-valmistetta tulee käyttää sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 30-49 ml / min) ja jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa rivaroksabaanipitoisuuden nousua, sekä potilailla, joilla on alle 15-30 ml CC / min Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa voi nousta merkittävästi, mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.
Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski ja potilaita, jotka saavat samanaikaisesti systeemistä hoitoa atsoliryhmän sienilääkkeillä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreilla, on seurattava huolellisesti hemorragisten komplikaatioiden varhaisen havaitsemiseksi hoidon aloittamisen jälkeen. Tällainen seuranta voi sisältää potilaan säännöllisen fyysisen tarkastuksen, kirurgisen haavan tyhjennyksen huolellisen tarkkailun ja hemoglobiinitason säännöllisen määrittämisen.
Varovaisuutta on noudatettava, kun rivaroksabaania käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, ml. jos on synnynnäisiä tai hankittuja tauteja, jotka aiheuttavat verenvuotoa; hallitsematon verenpaine vakava; maha-suolikanavan peptinen haava akuutissa vaiheessa; äskettäin siirretty peptinen haavauma; verisuonten retinopatia; äskettäin tapahtunut intrakraniaalinen tai sisäinen verenvuoto; intraspinaali- tai intraserebraalinen verisuonten patologia; äskettäinen neurokirurgia (aivojen leikkaus, selkäydin) tai oftalmologinen interventio.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä rivaroksabaania potilaille, jotka saavat hemostaasia vaikuttavia lääkkeitä, kuten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), verihiutaleiden aggregaation estäjät tai muut antitromboottiset aineet.
Huumeiden vuorovaikutus
Rivaroksabaanin ja isoentsyymin CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö voi vähentää munuaisten ja maksan puhdistumaa ja siten lisätä merkittävästi rivaroksabaanin AUC-arvoa.
Rivaroksabaanin ja ketokonatsolin atsolisarjan (400 mg 1 kerran päivässä), joka on vahva CYP3A4-inhibiittori ja P-glykoproteiini, yhdistetty käyttö johti rivaroksabaanin keskimääräisen tasapaino-AUC: n 2,6-kertaiseen nousuun ja rivaroksabaanin keskimääräiseen Cmax-arvoon 1,7-kertaiseen nousuun. lääkkeen farmakodynaamiset vaikutukset.
Kun samanaikaisesti käytettiin rivaroksabaania ja HIV-proteaasi-inhibiittoria ritonaviiria (600 mg 2 kertaa vuorokaudessa), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin inhibiittori, rivaroksabaanin tasapaino-AUC-arvo oli 2,5-kertainen ja rivaroksabaanin keskimääräinen Cmax-arvo 1,6-kertainen. lääkkeen farmakodynaamisia vaikutuksia. Tässä suhteessa on välttämätöntä käyttää varovaisuutta Xarelto-hoidossa sellaisten potilaiden hoidossa, jotka saavat samanaikaisesti systeemisiä atsoli-sienilääkkeitä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreita.
Klaritromysiini (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa), voimakas CYP3A4: n estäjä ja P-glykoproteiinin kohtalainen voimakkuus inhibiittori, aiheuttivat 1,5-kertaisen rivaroksabaanin AUC-arvojen nousun ja 1,4-kertaisen Cmax-arvon nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.
Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä), joka inhiboi maltillisesti isoentsyymiä CYP 3A4 ja P-glykoproteiinia, aiheutti rivaroksabaanin keskiarvon keskimääräisen AUC- ja Cmax-arvojen 1,3-kertaisen nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkittävänä.
Rivaroksabaanin ja rifampisiinin samanaikainen anto, joka on voimakas CYP 3A4: n ja P-glykoproteiinin indusoija, johti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC: n noin 50%: n pienenemiseen ja sen farmakodynaamisten vaikutusten samaan aikaan vähenemiseen. Rivaroksabaanin käyttö yhdessä muiden voimakkaiden CYP3A4-induktorien kanssa (esimerkiksi fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai Hypericum) voi myös johtaa rivaroksabaanipitoisuuden vähenemiseen veriplasmassa. Rivaroksabaanipitoisuuden laskua pidetään kliinisesti merkityksettömänä.
Enoksapariinin (40 mg: n kerta-annoksena) ja rivaroksabaanin (yhdessä annoksessa 10 mg) yhdistetyn käytön jälkeen havaittiin additiivinen vaikutus antifaktorin 10a aktiivisuuteen, johon ei liity ylimääräisiä vaikutuksia veren hyytymiseen (protrombiiniaika, APTT).
Enoksapariini ei muuttanut rivaroksabaanin farmakokinetiikkaa.
Xarelto-valmisteen ja klopidogreelin (300 mg: n annos, jonka ylläpitoannos oli 75 mg) välillä ei ollut farmakokineettistä vuorovaikutusta, mutta potilaiden alaryhmä havaitsi kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa, joka ei korreloi verihiutaleiden aggregaatioon ja P-selektiinin tai GP2b / 3a-reseptorin tasoon.
Rivaroksabaanin ja 500 mg: n naprokseenin samanaikaisen annon jälkeen ei ollut kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa. Yksilöissä on kuitenkin selvempi farmakodynaaminen vaste.
Yhteisvaikutukset ruoan kanssa: 10 mg: n rivaroksabaania voidaan ottaa aterian aikana tai erikseen.
Vaikutus laboratoriokokeisiin: vaikutus veren hyytymisnopeuksiin (protrombiiniaika, APTT, Heptest) on odotetusti ottaen huomioon rivaroksabaanin vaikutusmekanismi.
Lääkeaineen analogit Xarelto
Xarelto-lääkkeen vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit eivät ole. Lääkeaine sisältää koostumuksessaan ainutlaatuisen aktiivisen ainesosan.
Farmakologisen ryhmän analogit (tromboosin ja embolian hoitoon tarkoitetut aineet):