Varfariini on epäsuora antikoagulantti. Estää K-vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden synteesin maksassa, nimittäin - II, VII, IX ja X. Näiden komponenttien pitoisuus veressä laskee ja hidastaa veren hyytymisprosessia.
Antikoagulanttivaikutuksen alku havaitaan 36-72 tunnin kuluttua lääkkeen käytön aloittamisesta, jolloin maksimivaikutus kehittyy 5-7 vuorokautta hakemuksen alusta.
Varfariinin lopettamisen jälkeen K-vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden aktiivisuus palautuu 4-5 päivän kuluessa.
Nielemisen jälkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti ja täysin ruoansulatuskanavaan. Lääkkeen maksimipitoisuus terveiden yksilöiden veriplasmassa havaitaan 60–90 minuutin kuluttua.
Puoliintumisaika on 36-44 tuntia, ja antikoagulantin kesto on 4–5 päivää. Vaikuttava aine on lähes täysin sitoutunut plasman proteiineihin, ja vain 1-3% vapaasta varfariinista vaikuttaa K-vitamiinin muuntumiseen maksassa.
Tutkimukset radioaktiivisella merkinnällä osoittivat, että yhden annoksen jälkeen noin 92% vaikuttavasta aineesta erittyy virtsaan metaboliitteina ja vain pieni määrä ei muutu.
Mitä varfariini auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:
Tabletit otetaan suun kautta samaan aikaan 1 kerran päivässä.
Varfariinin tavallinen aloitusannos käyttöohjeiden mukaan - 2,5 - 5 mg päivässä.
Jos lääkettä määrätään ensimmäistä kertaa, aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa 4 vuorokauden ajan. Sitten potilaan kunnosta ja laboratorioparametreista riippuen määritetään ylläpitoannos, yleensä 2,5 mg - 7,5 mg.
Lisäannostus asetetaan yksilöllisesti protrombiiniajan tai INR: n määrittämisen tulosten mukaan.
Protrombiiniaika tulisi nostaa 2 - 4 kertaa lähtötilanteesta, ja INR: n tulisi olla 2,2 - 4,4, riippuen taudista, tromboosiriskistä, verenvuodon riskistä ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista.
Ennen tulevaa leikkausta (jossa on suuri tromboembolisten komplikaatioiden riski) hoidon tulee alkaa 2–3 päivää ennen leikkausta.
Akuutissa trombooseissa hoito suoritetaan yhdessä hepariinin kanssa, kunnes suun kautta otettavan antikoagulanttihoidon vaikutus ilmenee täysin (aikaisintaan 3-5 päivän hoidon jälkeen).
Vanhuksilla ja heikentyneillä potilailla ohjeissa suositellaan varfariinin määräämistä pienemmissä annoksissa.
Lapsille aloitusannos on 0,2 mg / kg kerran päivässä ja 0,1 mg / kg epänormaalin maksan toiminnan osalta. Lääkettä määrätään lapsille vain terveydellisistä syistä, ja se otetaan lääkärin valvonnassa.
Hoidon kulku riippuu potilaan tilasta. Tarvittaessa lääke voidaan peruuttaa välittömästi.
Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia varfariinia määrättäessä:
Vasta
Varfariinin nimeäminen on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:
yliannos
Parannusnopeus on verenvuodon rajalla, joten potilaalla voi olla vähäinen verenvuoto (mukaan lukien mikrohematuria, verenvuoto).
Lievissä tapauksissa riittää vähentää lääkkeen annosta tai lopettaa hoito lyhyeksi ajaksi. Pienellä verenvuodolla riittää lopettamaan lääkkeen ottaminen MHO: n tavoitetason saavuttamiseksi.
Jos kyseessä on vakava verenvuoto, sitä suositellaan K-vitamiinin, hyytymistekijäkonsentraatin tai tuoreen jäädytetyn plasman käyttöönotossa, aktiivihiilen nauttiminen.
Jos suun kautta otettavia antikoagulantteja annetaan lisää antamista varten, suuria K-vitamiiniannoksia tulee välttää, koska varfariiniresistenssi kehittyy kahden viikon kuluessa.
Tarvittaessa varfariini voidaan korvata terapeuttisten vaikutusten vastineeksi - nämä ovat lääkkeitä:
Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että varfariinin käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisten lääkkeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.
Hinta Venäjän apteekeissa: Varfariini 2,5 mg tabletit 100 kpl. - 55 - 83 ruplaa, tabletteja 2,5 mg 50 välilehteä. - 782 apteekin mukaan 46: sta 61 ruplaan.
Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 2 vuotta. Apteekkien myyntiehdot - resepti.
Arfariinien arviot varfariinista vaihtelevat huomattavasti. Siten monet potilaat ottavat lääkkeen pitkään aikaan tehokkaana keinona veren ohentamiseksi.
Monet muistuttavat kuitenkin lääkkeen antamiseen liittyvistä haittavaikutuksista - jaksottaisia pahoinvointia, huimausta, lisääntynyttä verenvuotoa.
Tässä tapauksessa hoito antaa hyviä tuloksia vain, jos hoito-ohjelmaa havaitaan ja kehon tilaa seurataan jatkuvasti.
Verenvuotoriski kasvaa pitkittyneellä ja intensiivisellä antikoagulanttihoidolla.
Hoidon aikana on tarpeen säätää annostusta ja määrittää säännöllisesti protrombiiniaika ja muut koagulaatioparametrit.
Samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa on tarpeen ottaa huomioon lääkkeiden yhteisvaikutusten suuri todennäköisyys.
Hoito voi lisätä embolian riskiä ateroskleroottisilla plakkipartikkeleilla.
Potilaat, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, edellyttävät annoksen säätämistä ja laboratoriotarkkailua.
Ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti streptokinaasin ja urokinaasin kanssa.
Hoidon aikana tarvitaan erityistä tarkkailua iäkkäille potilaille ja mielenterveysvammaisille.
Uskotaan, että munuaisten puhdistuma vaikuttaa hieman varfariinin vaikutuksen intensiteettiin.
Maksan vajaatoiminnan sattuessa voidaan havaita lääkkeen aineenvaihdunnan vähenemistä ja sen vaikutusten tehostumista, mikä liittyy hyytymistekijöiden synteesin rikkomiseen.
Kuvaus 03/06/2016
Warfarin Nycomed-tabletit sisältävät vaikuttavana aineena varfariininatriumia sekä muita ainesosia: maissitärkkelystä, laktoosia, indigokarmiinikalsiumhydrofosfaattidihydraattia, magnesiumstearaattia, povidonia 30.
Se on valmistettu tablettien muodossa. Varfariini on pyöreä muoto, vaaleansininen, ristikkäin riskialtista. Tabletit on pakattu 50 tai 100 kappaleen muovipulloihin. Pullot ovat suljettuina, joissa on ruuvit.
Varfariini ihmisen elimistössä estää maksassa K-vitamiinista riippuvaisten veren hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) synteesin, mikä vähentää niiden pitoisuutta plasmassa, minkä seurauksena veren hyytymisprosessi hidastuu.
Ensimmäisen annoksen jälkeen antikoagulanttivaikutusta havaitaan 36–72 tunnin kuluttua. Suurin vaikutus havaitaan 5–7 vuorokautta annon aloittamisen jälkeen. Kun lääkitys on saatu päätökseen, K-vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden aktiivisuus palautuu 4-5 päivän kuluessa.
Ruoansulatusjärjestelmä imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Yhteys plasman proteiineihin - 97–99%. Metabolia tapahtuu maksassa.
Varfariini on raseeminen seos, R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Kukin isomeeri muunnetaan kahdeksi päämetaboliitiksi.
Elimistöstä sappiin erittyvien inaktiivisten metaboliittien muodossa metabolitit imeytyvät ruoansulatuskanavaan, erittyvät virtsaan.
Puoliintumisaika on 20-60 tuntia. R-enantiomeerin puoliintumisaika on 37 - 89 tuntia, S-enantiomeerin puoliintumisaika on 21 - 43 tuntia.
Työkalua käytetään verisuonten embolian ja tromboosin hoitoon ja ehkäisyyn. Seuraavat varfariinin käyttöä koskevat ohjeet määritetään:
Ennen kuin otat lääkkeitä, sinun tulee ottaa huomioon lääkkeen ohjeissa mainitut vasta-aiheet:
Hoidon aikana voi esiintyä seuraavia varfariinin haittavaikutuksia:
Verenvuotoja ilmenee noin 8%: lla potilaista, jotka saavat varfariinia. Näistä tapauksista 1% on vakavia ja vaatii sairaalahoitoa, toinen 0,25% määritellään kuolemaan. Pääasiallinen riskitekijä kallonsisäisen verenvuodon kehittymisessä on hallitsematon tai hoitamaton hypertensio. Myös varfariinihoidon todennäköisyys lisääntyy iäkkäillä ihmisillä, joilla on ollut verenvuotoa ruoansulatuskanavasta ja aivohalvauksista, joilla on suuri samanaikainen antikoagulantti- ja verihiutaleiden vastainen hoito sekä potilailla, joilla on CYP2C9-polymorfismi.
Harvinaisissa tapauksissa varfariinihoidon myötä kumariinin nekroosi voi esiintyä sivuvaikutuksena. Tämä ilmiö alkaa pääsääntöisesti pakaroiden tai jalkojen ihon turvotuksen ja pimeyden ilmestymisestä, harvemmin tällaisia merkkejä esiintyy muissa paikoissa. Myöhemmin nämä vauriot tulevat nekroottisiksi. Noin 90 prosentissa tapauksista tämä haittavaikutus kehittyy naisilla. Sitä juhlitaan kolmannesta lääkkeen ottamispäivään. Sen alkuperä on yhteydessä antitromboottisen proteiinin C tai S puutteeseen. Näiden proteiinien synnynnäinen vajaatoiminta on tarpeen aloittaa varfariinin ottaminen pienistä annoksista ja samanaikaisesti päästä hepariiniin. Tällaisten komplikaatioiden kehittyessä on tarpeen lopettaa hoito ja pistää hepariinia, kunnes vauriot ovat parantuneet.
Hyvin harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä käden jalan oireyhtymä. Tämä komplikaatio kehittyy ateroskleroosia sairastavilla miehillä. Tämä komplikaatio on ominaista purppuran symmetristen ihovaurioiden kehittymiselle jalkojen pohjalle ja sormille, joissa on palavia kipuja. Oireet häviävät, kun lääkitys lopetetaan.
Lääke tulee ottaa suun kautta kerran päivässä. On suositeltavaa juoda pillereitä joka päivä samanaikaisesti. Selvitä, kuinka kauan lääke tulisi ottaa, pitäisikö lääkäri erikseen.
Ennen hoidon aloittamista on määritettävä MHO, jonka jälkeen laboratoriokokeet suoritetaan säännöllisesti 4-8 viikon kuluttua.
Warfarin Nycomedin käyttöä koskevat ohjeet edellyttävät, että ihmiset, jotka eivät ole käyttäneet tätä lääkettä, määrätään 5 mg / sekunti (2 tablettia) 4 päivän ajan. Viidentenä päivänä on välttämätöntä määrittää INR, jonka jälkeen tutkimuksessa saatujen tulosten mukaisesti on annettava ylläpitoannos. Yleensä se on 2,5-7,5 mg lääkettä päivässä.
Potilaille, jotka ovat jo ottaneet varfariinia, määrätään kahden päivän ajan lääkkeen tunnetun ylläpitoannoksen kaksinkertainen annos, minkä jälkeen annetaan yksi lääkkeen ylläpitoannos päivässä. Viidentenä päivänä on tarpeen seurata MHO: ta, jonka jälkeen annosta säädetään vastaamaan saatuja tutkimustuloksia.
INR: n indikaattoria suositellaan säilyttävän 2 - 3: ssa, jos suoritetaan keuhkoembolian, laskimotromboosin, monimutkaisen venttiilin sydänsairauden ja eteisvärinän hoito tai ehkäisy.
INR: n normaalia varfariinia käytettäessä tulee säilyttää 2,5 - 3,5, jos potilaita, joille on suoritettu proteesikynän venttiilejä, hoidetaan samoin kuin akuutti sydäninfarkti.
INR: n seuranta varfariinia käytettäessä on tarpeen. Annostus ja yksityiskohtainen hoito määritetään hoitavan lääkärin toimesta.
Varfariinin käytöstä lapsilla ei ole riittävästi tietoa. Yleensä lääkkeen aloitusannos on 0,2 mg / 1 kg vauvan painoa päivässä, jos maksa toimii normaalisti, ja 0,1 mg / kg 1 kg painoa vauvaa päivässä, jos maksan toiminta on heikentynyt. Ylläpitoannoksen valinnassa MHO-indikaattorit otetaan välttämättä huomioon. On suositeltavaa säilyttää samat tasot kuin aikuisilla potilailla. Vain asiantuntija voi päättää varfariinin nimittämisestä lapsille.
On tärkeää seurata tarkasti vanhempia ihmisiä, jotka käyttävät varfariinia. Tarvitaan huolellisesti INR-indikaattoreiden seurantaa maksan vajaatoiminnassa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien ei tarvitse muuttaa annosta.
Hoidon aikana määrättyjen annosten ottamisen aikana voi kehittyä vähäistä verenvuotoa. Pienen verenvuodon sattuessa on välttämätöntä alentaa lääkkeen annosta tai lopettaa hoito tietyn ajan (kunnes INR saavuttaa vaaditun tason).
Vakavan verenvuodon kehittyessä yliannostuksen hoidon on aloitettava laskimonsisäisen K-vitamiinin käyttöönotolla. Potilalle annetaan myös aktiivihiiltä, tuoretta jäädytettyä plasmaa tai hyytymistekijöiden konsentraattia.
INR-tason mukaan sinun on toimittava seuraavasti:
Pienellä verenvuodolla:
On tarpeen peruuttaa lääke:
Kun hoito on suoritettu, potilasta on seurattava, koska varfariinin puoliintumisaika on 20–60 tuntia.
Älä aloita hoitoa tai lopeta sitä ennen lääkärin kuulemista. Myös itse annostusta ei voi muuttaa.
Kun lääkkeitä annetaan samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, on tärkeää harkita muiden lääkkeiden aiheuttaman varfariinin vaikutuksen pysäyttämisen tai estämisen vaikutusta.
Vakavan verenvuodon riski lisääntyy, jos varfariini otetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat primääriseen hemostaasiin ja verihiutaleiden lukumäärään. Nämä ovat klopidogreeli, asetyylisalisyylihappo, tiklopidiini, dipyridamoli, suuret penisilliiniannokset sekä useimmat tulehduskipulääkkeet (COX-2-estäjiä lukuun ottamatta),
Verenvuotoriski kasvaa, jos varfariini otetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, joilla on voimakas inhiboiva vaikutus sytokromi P450 -järjestelmään (klooramfenikoli, tsimetidiini).
Useat lääkkeet lisäävät varfariinin vaikutusta kehoon. Tähän kuuluvat amiodaronin, allopurinolin, atsitromysiinin, alfa- ja beeta-interferonin, asetyylisalisyylihapon, amitriptyliinin, asapropatonin, influenssarokotteen, A-, E-, bezafibrat-, glukagoni-, hepariini-, grepafloksasiini-, gemfibrosili-, glybrokleni-, glubragcran-, glubagoni-, glukagoni-, hepariini-, hepatiini-, amfipartiini-, alfa- ja beeta-interferonin. disulfiraami, disopyramidi, tsafirlukasti, itrakonatsoli, ifosfamidi, indometasiini, kodeiini, klaritromysiini, klofibraatti, ketokonatsoli, lovastatiini, levamisoli, metolatsoni, mikonatsoli, metronidatsoli, metotreksaatti, norfloksasiini, nalidiksiinihappo, omepratsoli, oksif enbutazon, ofloksasiini, propranololi, paroksetiini, propafenoni, parasetamoli, proguaniili, piroksikaami, roksitromysiini, simvastatiini, sertraliini, sulfametitsoli, sulfafurazol, sulfametoksatsoli-trimetopriimi, sulfafenatsoli, sulindaakki, sulfiinipyratsoni, androgeeninen ja anabolinen steroidi hormonit, tegafuuri, tamoksifeeni, tetrasykliini, testosteroni, tolmetiini, tienilihappo, troglitatsoni, trastutsumabi, feprazoni, flukonatsoli, fenytoiini, fenofibraatti, fenyylibutatsoni, fluorourasiili, fluoksetiini, fluvoksamiini, flutamidi, fluvastatiini, kloorihydraatti, kiniini, kloorimorfiini, fluoramidiini, flutamidi, fluvastatiini, kloorihydraatti, kiniini, kloorimorfiini, fluoramidiini kinidiini, kefaleksiini, kefamandele, selekoksibi, kefuroksiimi, kefmenoksiimi, kefoperatsoni, kefmetatsoli, syklofosfamidi, siprofloksasiini, simetidiini, etoposidi, erytromysiini, etanoli.
Varfariinin vaikutus voi myös parantaa useiden lääkekasvien lääkkeitä: ginkgo, valkosipuli, papaija, lääketieteellinen dagil, salvia.
Varfariinin vaikutus vähentää mäkikuismaa, ginsengiä. Älä ota Hypericumia samanaikaisesti. Kun otat näitä lääkkeitä, sinun on valvottava MHO: ta ja lopetettava.
Varfariinin vaikutus voi parantaa kiniinia, joka sisältyy tonic-juomiin.
Varfariini lisää suullisten hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutusta sulfonyyliureajohdannaisiin.
Varfariinin aktiivisuutta voidaan vähentää, jos potilas ottaa seuraavat lääkkeet: Amino Glutetimide, primidoni, ritonaviiri, retinoidit, rofecoksib, rifampisiini, sukralfaatti, spironolaktoni, trazodoni, fenatsoni, kloortalidoni, kloordiatsepoksidi, syklosporiini. Kun otetaan diureetteja voimakkaan hypovolemisen vaikutuksen alaisena, hyytymistekijöiden pitoisuus voi nousta, mikä johtaa antikoagulanttien vaikutuksen vähenemiseen. Kun yhdistetään varfariinin ja edellä lueteltujen lääkkeiden kanssa, on tärkeää seurata MHO: ta ennen hoidon aloittamista, sen päättymisen jälkeen ja muutaman viikon kuluttua.
Varfariinia käytettäessä tulee noudattaa tiettyä ruokavaliota. On syytä huomata, että elintarvikkeiden, joissa on paljon K-vitamiinia, syöminen vähentää lääkkeen vaikutusta. Siksi ruoka pillereitä käytettäessä ei saa sisältää suurta määrää vihreitä, avokadoja, kaalia, sipulia, korianteria, kiiviä, salaattia, oliiviöljyä, herneitä, soijapapuja jne.
Voit ostaa reseptillä, hoitava lääkäri kirjoittaa reseptin latinaksi.
Varfariinia tulee säilyttää enintään 25 ° C: n lämpötilassa, lasten ulottumattomissa.
Pyöreä, kaksoiskupera tabletti, jossa on ristikkoriski, vaaleansininen.
Estää K-vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden synteesin maksassa (II, VII, IX, X), vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa veren hyytymistä.
Antikoagulanttivaikutuksen alkaminen havaitaan 36–72 tunnin kuluttua lääkkeen antamisen aloittamisesta siten, että maksimivaikutus kehittyy 5–7 päivänä käytön alkamisen jälkeen. Lääkkeen lopettamisen jälkeen K-vitamiinista riippuvaisten veren hyytymistekijöiden aktiivisuus palautuu 4–5 päivän kuluessa.
Nopeasti imeytyy ruoansulatuskanavasta lähes kokonaan. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 97–99%. Metaboloituu maksassa.
Varfariini on raseeminen seos, ja R- ja S-isomeerit metaboloituvat maksassa eri tavoin. Kukin isomeeri muutetaan 2 päämetaboliitiksi.
CYP2C9 on varfariini-R-enantiomeerin tärkein metabolinen katalysaattori varfariinin S-enantiomeerille ja CYP1A2: lle ja CYP3A4: lle. Varfariinin (S-varfariinin) levorotatorisella isomeerillä on 2–5-kertainen anti-koagulanttiaktiivisuus kuin hajoava isomeeri (R-enantiomeeri), mutta T1/2 kestää enemmän. Potilailla, joilla on CYP2C9-entsyymin polymorfismi, mukaan lukien CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3 alleelit, voi olla lisääntynyt herkkyys varfariinille ja lisääntynyt verenvuotoriski.
Varfariini erittyy sappeen inaktiivisiksi metaboliiteiksi, jotka imeytyvät ruoansulatuskanavaan ja erittyvät virtsaan. T1/2 vaihtelee välillä 20 - 60 tuntia1/2 vaihtelee välillä 37 - 89 h ja S-enantiomeerin välillä 21 - 43 tuntia.
Verisuonten tromboosin ja embolian hoito ja ehkäisy:
akuutti ja toistuva laskimotromboosi, keuhkoembolia;
ohimenevä iskeeminen hyökkäys ja aivohalvaus;
sydäninfarktin sekundäärinen ehkäisy ja tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy sydäninfarktin jälkeen;
tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, sydämen venttiilien vaurioituminen tai proteettiset sydämen venttiilit;
leikkauksen jälkeisen tromboosin ehkäisy.
vakiintunut tai epäilty yliherkkyys lääkkeelle;
raskaus (I ja viimeiset 4 viikkoa);
vaikea maksan tai munuaissairaus;
akuutti disseminoitu intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä;
proteiinien C ja S puute;
potilaat, joilla on suuri verenvuotoriski, mukaan lukien verenvuotohäiriöt;
ruokatorven suonikohjuja;
mahahaava ja pohjukaissuolihaava;
vakavat haavat (mukaan lukien leikkaus);
hemorraginen aivohalvaus, kallonsisäinen verenvuoto.
Varfariini tunkeutuu nopeasti istukan sisään, sillä on teratogeeninen vaikutus sikiöön, mikä johtaa varfariinin oireyhtymän syntymiseen sikiössä 6. - 12. raskausviikolla. Tämän oireyhtymän ilmenemismuodot: nenän hypoplasia (satulan nenän epämuodostuma ja muut rustojen muutokset) ja pistosorodysplasia röntgensäteilyn aikana (erityisesti selkärangan ja pitkien luut), lyhyet kädet ja sormet, näköhermon atrofia, kaihi, joka johtaa täydelliseen tai osittaiseen sokeuteen, henkinen ja fyysinen hidastuminen ja mikrokefaali.
Lääkeaine voi aiheuttaa verenvuotoa raskauden ja synnytyksen aikana. Lääkkeen ottaminen raskauden aikana voi aiheuttaa synnynnäisiä epämuodostumia ja johtaa sikiön kuolemaan. Lääkettä ei tule määrätä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja viimeisen 4 viikon aikana. Varfariinin käyttöä ei suositella muille raskauskausille, lukuun ottamatta äärimmäisen välttämättömiä tapauksia. Lisääntymisikäisillä naisilla on käytettävä tehokasta ehkäisymenetelmää varfariinin käytön aikana.
Varfariini erittyy äidinmaitoon, mutta varfariinin terapeuttisia annoksia käytettäessä ei odoteta olevan vaikutusta ruokittuun lapseen. Varfariinia voidaan käyttää imetyksen aikana.
Tietoja varfariinin vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole saatavilla.
Lääkkeen haittavaikutukset on järjestetty elinjärjestelmän mukaan ja ne ovat sopusoinnussa edullisen käytön ehtojen kanssa (MedDRA: n mukaisesti). Järjestelmä-elinluokan luokassa reaktiot jakautuvat esiintymistiheyden mukaan seuraavan kaavion mukaisesti: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100 - 3,5
- 3 päivää ennen leikkausta, jos MHO 3 - 4;
- 2 päivää ennen leikkausta, jos MHO on 2 - 3.
3. Määritä suurimman sallitun virheen määrä ennen leikkausta ja pistää 0,5-1 mg K-vitamiinia1 suun kautta tai sisään / sisään, jos INR> 1.8.
4. Otetaan huomioon fraktionoimattoman hepariinin tai pienimolekyylipainoisen hepariinin profylaktisen annostelun tarve leikkauspäivänä.
5. Jatka pienen molekyylipainon omaavan hepariinin lisäämistä 5-7 vuorokautta leikkauksen jälkeen samanaikaisesti varfariinin vastaanottamisen jälkeen.
6. Jatka varfariinia säännöllisen ylläpitoannoksen kanssa samana päivänä illalla pienten leikkausten jälkeen ja päivänä, jolloin potilas alkaa saada enteraalista ravintoa suurten leikkausten jälkeen.
Kovettumisnopeus on verenvuodon rajalla, joten potilaalla voi olla vähäinen verenvuoto (mukaan lukien esimerkiksi mikrohematuria, gingivaalinen verenvuoto).
Hoito: lievissä tapauksissa lääkkeen annoksen pienentäminen tai hoidon keskeyttäminen lyhyeksi ajaksi; pienellä verenvuodolla - lääkkeen lopettaminen MHO: n tavoitetason saavuttamiseksi. Jos kyseessä on vakava verenvuoto - K-vitamiinin käyttöönotossa / aktivoinnissa, aktiivihiilen, hyytymistekijäkonsentraatin tai tuoreen jäädytetyn plasman nimittäminen.
Jos suun kautta otettavat antikoagulantit on tarkoitettu myöhempää käyttöä varten, on vältettävä suuria K-vitamiiniannoksia varfariiniresistenssi kehittyy kahden viikon kuluessa.
Yliannostuksen hoito-ohjeet
Hoidon jälkeen potilaan pitkäaikainen seuranta on tarpeen, koska T1/2 Varfariini on 20–60 tuntia.
Varfariinihoidon pakollinen edellytys on tiukka potilaan noudattama lääkkeen määrätty annos.
Alkoholista kärsivät potilaat sekä dementiaa sairastavat potilaat eivät välttämättä pysty noudattamaan varfariinin määräämää hoito-ohjelmaa.
Sellaiset sairaudet, kuten kuume, verenpainetauti, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, alkoholismi ja samanaikainen maksavaurio, voivat lisätä varfariinin vaikutusta. Hypothyroidismissa varfariinin vaikutusta voidaan vähentää. Jos kyseessä on munuaisten vajaatoiminta tai nefroottinen oireyhtymä, varfariinin vapaan fraktion taso veriplasmassa kasvaa, mikä voi liittää siihen liittyvistä sairauksista riippuen sekä vaikutuksen kasvua että vähenemistä. Jos kyseessä on kohtalainen maksan vajaatoiminta, varfariinin vaikutus paranee.
Kaikissa edellä mainituissa valtioissa MHO: n tasoa on seurattava huolellisesti.
Varfariinia saaville potilaille suositellaan parasetamolin, tramadolin tai opiaattien määräämistä kipulääkkeinä.
Potilailla, joilla on CYP2C9-entsyymiä koodaavan geenin mutaatio, on pidempi T1/2 varfariini. Nämä potilaat tarvitsevat lääkkeen pienempiä annoksia, koska tavanomaisilla terapeuttisilla annoksilla verenvuodon riski kasvaa.
Varfariinia ei pidä käyttää potilailla, joilla on harvinainen perinnöllinen sietämättömyys galaktoosille, laktaasipuutokselle, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöille, koska valmisteen sisältämä laktoosi on apuaine.
Tarvittaessa suositellaan nopean antitromboottisen vaikutuksen alkamista hepariinin käytön aloittamisen aloittamiseksi. sitten 5–7 vuorokauden kuluessa yhdistelmähoito hepariinin ja varfariinin kanssa on suoritettava, kunnes MHO: n tavoitetaso säilyy 2 vuorokautta (ks. ”Annostus ja antaminen”).
Potilailla, joilla on C-proteiinipuutos, varfariinihoidon alussa on ihon nekroosin riski. Tällaisen hoidon tulisi alkaa ilman varfariinin sokeriannostusta, vaikka hepariini olisikin. Potilaat, joilla on proteiinipuutos S, voivat myös olla vaarassa, ja näissä olosuhteissa varfariinihoidon aloittamista suositellaan hitaammin.
Yksittäisen varfariiniresistenssin tapauksessa (se on hyvin harvinaista), 5 - 20 shokin annosta varfariinia tarvitaan terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Jos varfariinin ottaminen näillä potilailla on tehotonta, on syytä tunnistaa muita mahdollisia syitä - varfariinin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa (ks. Vuorovaikutus), riittämätön ruokavalio, laboratoriovirheet.
Iäkkäiden potilaiden hoito on toteutettava erityisillä varotoimilla, koska näiden potilaiden hyytymistekijöiden ja maksan metabolian synteesi vähenee, minkä seurauksena varfariinin vaikutus voi aiheuttaa liiallisen vaikutuksen.
On suositeltavaa olla varovainen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden seurauksena MHO: n pitoisuutta tulee seurata useammin potilailla, joilla on hyperkolaatioriski, esimerkiksi vakavassa verenpaineessa tai munuaissairaudessa (ks. ”Annostus ja antaminen”).
Tabletit, 2,5 mg: muovipulloissa, jotka on suljettu ruuvattavilla korkeilla, joiden alla on asennetut tiivisteet, joissa on repäisysormukset, jotka ohjaavat ensimmäistä aukkoa, 50 tai 100 kpl. 1 fl. pakkauksessa.
Nicomed Denmark Aps. Langebjerg, 1, DK-4000, Roskilde, Tanska.
Kuluttajien vaatimukset olisi lähetettävä Takeda Pharmaceuticals LLC: lle. 119048, Moskova, st. Usachev, 2, s.
Puh: (495) 933-55-11; faksi: (495) 502-16-25.
Säilytä lasten ulottumattomissa.
Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Varfariini: käyttöohjeet ja arvioinnit
Latinalainen nimi: Varfariini
ATX-koodi: B01AA03
Vaikuttava aine: varfariini (varfariini)
Valmistaja: Kanonfarma Production Oy, Ozon Oy, Obolensky - lääkeyhtiö (Venäjä)
Kuvaus ja kuvaus: 07/26/2018
Apteekkien hinnat: 68 ruplaa.
Varfariini on epäsuora antikoagulantti.
Varfariinia valmistetaan tablettien muodossa, 5, 10, 14, 20, 25 kappaletta läpipainopakkauksissa, 50, 100, 250 kappaletta pankeissa.
Yhden tabletin koostumus sisältää vaikuttavana aineena - varfariininatriumia 2,5 mg.
Varfariini on epäsuora antikoagulantti ja kumariinijohdannainen. Se estää K-vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden (II, VII, IX ja X) ja antikoagulanttiproteiinien S ja C tuotannon maksassa. Antikoagulanttivaikutus ilmenee 36–72 tunnin kuluttua lääkkeen aloittamisesta. Suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan 5–7 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta. Lääkkeen poistaminen johtaa K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden aktiivisuuden palautumiseen 4-5 päivän kuluttua.
Oraalisen annon jälkeen varfariini imeytyy ruoansulatuskanavasta suurella nopeudella. Sille on myös tunnusomaista imeytyminen ihon läpi. Yhdiste sitoutuu plasman proteiineihin suuressa määrin, tunkeutuu istukan esteeseen ja erittyy pieninä pitoisuuksina rintamaitoon.
Varfariini on maksassa metaboloituvien isomeerien raseeminen seos. S-isomeeri on aktiivisempi ja metaboloituu lyhyemmässä ajassa kuin R-isomeeri. Metabolia suoritetaan sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien osallistumisella - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Keskimääräinen puoliintumisaika on 40 tuntia. Terminaalivaiheessa tämä indikaattori nousee noin viikkoon. R-isomeerin puhdistuma on tyypillisesti puolet S-isomeerin puhdistuksesta. Sulje Vd R-isomeerin puoliintumisaika on 37–89 tuntia ja ylittää S-isomeerin puoliintumisajan (21–43 tuntia).
Radioaktiivista merkintää käyttävät laboratoriotutkimukset osoittivat, että yhden suun kautta annettuna noin 92% varfariinista eliminoituu munuaisten kautta metaboliitteina ja vain pieni määrä muuttumattomana.
Varfariinia määrätään verisuonten tromboosin ja embolian hoitoon ja ehkäisyyn. Käyttöaiheet ovat seuraavat sairaudet / olosuhteet:
Varfariinia käytetään myös lisäaineena tromboosin lääketieteelliseen tai kirurgiseen hoitoon ja eteisvärinän sähköiseen kardioversioon.
Varfariinin käytön vasta-aiheet ovat:
Varfariini inaktiivisessa muodossa erittyy äidinmaitoon. Lapsilla, joiden äidit ottivat lääkkeen imetyksen aikana, protrombiiniaikaa ei muutettu. Lääkkeen vaikutusta ennenaikaisiin lapsiin ei ole tutkittu.
Varfariinin tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.
Tabletit otetaan suun kautta 2-10 mg: n vuorokaudessa. Päivittäinen annos määräytyy veren hyytymisen parametrien, potilaan vasteen hoitoon, kliinisen tilanteen mukaan.
Varfariinin käytön aikana saattaa kehittyä eri järjestelmien ja elinten häiriöitä:
Kroonisen myrkytyksen oireet varfariinin yliannostuksella ovat virtsan ja ulosteen juovia, nenän tai ikenen verenvuotoa, verenvuotoa ihossa, liiallista verenvuotoa kuukautisten aikana, vakavaa ja pitkittyvää verenvuotoa, jossa on vähäisiä epidermisvammoja.
Jos protrombiiniaika ylittää 5% eikä muita mahdollisia verenvuodon lähteitä (nefrorolitiikkaa jne.) Ole, annostusohjelmaa ei tarvitse säätää. Vähäisen verenvuodon yhteydessä varfariinin annos pienenee tai peruutetaan lyhyen ajan. Jos potilaalla on vakava verenvuoto, hänelle määrätään K-vitamiinia, kunnes koagulanttitoiminta on täysin palautunut. Uhkaava verenvuoto on merkki tuoreen jäädytetyn plasman, tuoreen veren tai protrombiinikompleksin tekijöiden konsentraattien siirrosta.
Verenvuotoriski kasvaa pitkittyneellä ja intensiivisellä antikoagulanttihoidolla.
Hoidon aikana on tarpeen säätää annostusta ja määrittää säännöllisesti protrombiiniaika ja muut koagulaatioparametrit.
Kun varfariinia käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, on tarpeen ottaa huomioon lääkkeiden yhteisvaikutusten suuri todennäköisyys.
Hoito voi lisätä embolian riskiä ateroskleroottisilla plakkipartikkeleilla.
Varfariini on erittäin varovainen ja vasta sen jälkeen, kun hyötyjen ja riskien välinen tasapaino on analysoitu huolellisesti seuraavissa tapauksissa:
Potilaat, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, edellyttävät annoksen säätämistä ja laboratoriotarkkailua.
Varfariinia ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti streptokinaasin ja urokinaasin kanssa.
Hoidon aikana tarvitaan erityistä tarkkailua iäkkäille potilaille ja mielenterveysvammaisille.
Uskotaan, että munuaisten puhdistuma vaikuttaa hieman varfariinin vaikutuksen intensiteettiin.
Epänormaalin maksan toiminnan yhteydessä voidaan havaita varfariinin metabolian vähenemistä ja sen vaikutusten tehostumista, mikä liittyy hyytymistekijöiden heikentyneeseen synteesiin.
Ohjeiden mukaan varfariinia ei määrätä raskaana oleville naisille johtuen havaitusta teratogeenisestä vaikutuksesta ja suuresta riskistä sikiölle ja sen kuolemalle.
Pieni määrä lääkettä tunkeutuu rintamaitoon ja sillä ei ole lähes mitään vaikutusta veren hyytymiseen lapsessa, joten varfariinin nimittäminen imetyksen aikana on sallittua, mutta ensimmäisten 3 päivän ajan hoidon aloittamisen jälkeen on suositeltavaa pidättäytyä imetyksestä.
Varfariinin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa:
Varfariinin vähentämisen antikoagulanttivaikutus: miansern, acitretin, koentsyymi c10 aminoglutetimidi, glutetimidi, kolestyramiini, diureetit (spironolaktoni ja kloortalidoni), mitotaani, merkaptopuriini, ginsengivalmisteet, sisapridi.
Vahvistuminen varfariinin antikoagulanttivaikutusta ja lisätä verenvuotoriskiä, kun se on mahdollista käyttää: pyratsolonijohdannaisten (myös sulfinpyratsoni, fenyylibutatsoni), hepariini, NSAID (asetyylisalisyylihappo) tramadolin yhdistelmä parasetamolin ja kodeiini, dekstropropoksifeeni, rytmihäiriölääkkeet (mukaan lukien kinidiini, amiodaroni, morakisiini, propafenoni), sienilääkkeet ja mikrobilääkkeet (mukaan lukien metronidatsoli, laritromitsinom, kloramfenikoli, kefmetatsoli, kefamandoli, erytromysiini, kefoperatsoni, kefatsoliini, roksitromysiinin, atsitromysiini, trimetopriimisulfametoksatsolia, mikonatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli, ofloksasiini, flukonatsoli, nalidiksiinihappo, norfloksasiini, doksisykliini, siprofloksasiini, aminosalisyylihappo, tetrasykliini, isoniatsidi, neomysiini, bentsyylipenisilliini, aztreonaami), kiniini, glibenklamidi, valproiinihappo, syklofosfamidi, proguaniili, fluorourasiili, metotreksaatti, vindesiinin ja etopeyhdistelmän kanssa Židan tai karboplatiini, tamoksifeeni, ifosfamidi, jossa epäpuhtaus, flutamidi, simvastatiini, alfa-interferoni (krooninen C-hepatiitti), sakinaviirin, interferoni-beeta, gemfibrotsiili, klofibraatti, fenofibraatti, danatsoli, siprofibraatti, simetidiini, fluvastatiini, lovastatiini, pirasetaami, tramadoli.
Kun varfariinia käytetään samanaikaisesti tokoferolin, disopyramidin, trisyklisten masennuslääkkeiden, felbamaatin, allopurinolin, terbinafiinin, kloorihydraatin, dipyridamolin, askorbiinihapon, ranitidiinin kanssa, tiedot lääkkeiden yhteisvaikutuksista ovat epäselvät.
Potilailla, joilla on krooninen alkoholismi ja jotka käyttävät disulfiraamia, varfariinin vaikutukset ovat lisääntyneet.
Jos otat vahingossa suuren määrän alkoholia, havaitaan myös varfariinin tehon lisääntymistä.
Alkoholin säännöllinen käyttö voi vähentää lääkkeen vaikutuksia, jotka voivat johtua maksaentsyymien induktiosta. Varfariinin vaikutukset voivat suurentua maksavaurioiden varalta.
Varfariinin analogit ovat Varfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Xarelto, Pradaksa.
Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla 25 ° C: n lämpötilassa.
Kestoaika - 2 vuotta.
Reseptiä.
Varfariinin arviot vaihtelevat merkittävästi. Monet potilaat ottavat lääkkeen pitkään aikaan tehokkaana keinona veren ohentamiseksi. Joillakin potilailla ilmoitetaan kuitenkin varfariinihoidon yhteydessä esiintyvistä sivuvaikutuksista: toistuva pahoinvointi, huimaus, lisääntynyt verenvuoto. Tässä tapauksessa hoito antaa hyviä tuloksia vain, jos hoito-ohjelmaa havaitaan ja kehon tilaa seurataan jatkuvasti.
Varfariinin keskihinta annoksella 2,5 mg on 115-130 ruplaa 50 tablettia kohti ja 170-190 ruplaa 100 tablettia kohti.