Trombolyyttien, indikaatioiden, sivuvaikutusten vaikutusmekanismi

Tästä artikkelista opit: miten trombolyyttiset lääkkeet toimivat, kenelle ja mitä heille määrätään. Lääkkeiden lajikkeet. Haittavaikutukset, yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, vasta-aiheet.

Artikkelin tekijä: Victoria Stoyanova, toisen luokan lääkäri, diagnostiikka- ja hoitokeskuksen laboratorion johtaja (2015–2016).

Trombolyyttiset aineet (fibrinolyyttiset lääkkeet) ovat lääkkeitä, joiden tavoitteena on verihyytymien tuhoaminen. Toisin kuin verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit, jotka alentavat veren viskositeettia ja estävät tromboosia, trombolyytit voivat liuottaa jo muodostuneita trombeja. Siksi verihiutaleiden estäjät ja antikoagulantit ovat verihyytymien ehkäisy, ja niiden hoito on trombolyyttisiä.

Esittää tässä ryhmässä lääkkeen vain kokeneelle resusulaattorille tai kardiologille sairaalassa.

Toimintamekanismi

Veren "viskositeetti" täyttää erityisen proteiinin - fibriinin. Kun se ei riitä veressä - on taipumus verenvuotoon ja hidastaa hyytymisprosessia kudosvaurioiden kanssa. Mutta kun hänen taso on kohonnut - siitä muodostuu verihyytymiä.

Erityinen entsyymi - plasmiini jakaa halutun määrän fibriiniä. Jakamisprosessia kutsutaan fibrinolyysiksi. Veressä tämä entsyymi on läsnä suurina määrinä inaktiivisessa muodossa - plasminogeenin muodossa. Ja vain tarvittaessa se muuttuu plasmiiniksi.

Fysiologisen fibrinolyysin mekanismi

Terveillä ihmisillä fibriinin ja plasmiinin määrä veressä on tasapainoinen, mutta tromboosin taipumuksella plasmiinin taso laskee.

Trombolyyttiset lääkkeet (toinen nimi - fibrinolitikov) aktivoivat verihyytymien imeytymisen, jolloin plasminogeeni muuttuu plasmiiniksi, joka pystyy hajottamaan fibriinin - proteiinin, joka muodostaa verihyytymiä.

todistus

Tällaisille patologioille määritellyt fibrinolyytit:

• Trombin aiheuttama sydäninfarkti.
• Iskeeminen aivohalvaus.
• Keuhkoembolia.
• Suurten valtimoiden tai suonien tromboosi.
• Intrakardiaalinen trombi.

Tromboosin lääkehoito on suositeltavaa viimeistään 3 päivän kuluttua verihyytymän muodostumisesta. Ja se on tehokkain ensimmäisten 6 tunnin aikana.

Trombolyyttiset lajikkeet

Tämän lääkeryhmän uutuuden ja tehokkuuden mukaan ne on jaettu kolmeen sukupolveen.

Ensimmäinen lääke, jolla on trombolyyttinen aktiivisuus, on streptokinaasi. Tätä entsyymiä tuottavat bakteerit - beeta-hemolyyttiset streptokokit. Tämän aineen fibrinolyyttinen vaikutus kuvattiin ensin jo vuonna 1940.

Työkalun tehokkuudesta huolimatta se aiheuttaa usein allergisia reaktioita.

Lisäksi sekä streptokinaasi että urokinaasi aiheuttavat trombia muodostavan vaarallisen fibriinin hajoamisen, mutta myös fibrinogeenin, protrombiinin, hyytymistekijän 5 ja hyytymistekijän 8. Se on hyvin täynnä verenvuotoa.

Nämä ensimmäisen trombolitikovin puutteet ja kannustivat tutkijoita kehittämään uusia, turvallisempia kehon fibrinolyyttisiä aineita varten.

Trombolyytit 2 ja 3 sukupolvea selektiivisempiä. He toimivat tarkemmin trombiin ja eivät ohenna verta niin paljon. Tämä minimoi verenvuodon trombolyyttisen hoidon sivuvaikutuksena. Verenvuotoriski on kuitenkin edelleen olemassa, varsinkin jos on olemassa altistavia tekijöitä (jos saatavilla, lääkkeiden käyttö on vasta-aiheista).

Nykyaikaisessa lääketieteellisessä käytännössä toisen sukupolven trombolyyttisiä aineita käytetään pääasiassa, koska ne ovat turvallisempia kuin ensimmäisen sukupolven lääkkeet.

Vasta

Älä suorita trombolyyttistä hoitoa tällaisissa tapauksissa:

• Runsas sisäinen verenvuoto viimeisten kuuden kuukauden aikana.
• Kirurgia selkäytimessä tai aivoissa historiassa.
• Hemorraginen diathesis.
• Tulehduksellinen verisuonitauti.
• Epäillään hemorraginen aivohalvaus
• Vaikea valtimoverenpaine, jota ei voida säätää lääkkeen hallintaan (systolinen verenpaine yli 185 mmHg tai diastolinen verenpaine yli 110 mm Hg.).
• Viimeaikaiset traumaattiset aivovammat.
• Siirretty 10 päivää ja myöhemmin vakava vamma tai leikkaus.
• Synnytys (10 päivää sitten ja myöhemmin).
• Sublaviaalisen tai jugulaarisen laskimon ja muiden alusten, joita ei voida painaa alle 10 päivää sitten, puhkeaminen.
• Kardiopulmonaalinen elvytys, joka kesti yli 2 minuuttia, sekä se, joka aiheutti vammoja.
• Maksan vajaatoiminta, vaikea maksasairaus (maksakirroosi, hepatiitti jne.).
• Ruokatorven suonikohjut.
• Hemorraginen retinopatia (taipumus verkkokalvon verenvuotoon, usein diabeteksessa).
• Peptisen haavauman paheneminen viimeisten 3 kuukauden aikana.
• Pankreatiitti akuutissa muodossa.
• Bakteriaalinen endokardiitti.
• Aneurysmat ja muut suurten valtimoiden tai suonien poikkeavuudet.
• Kasvaimet, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, erityisesti ruoansulatuskanavassa, keuhkoissa, aivoissa.
• Hemorraginen aivohalvaus historiassa.
• Intrakraniaalinen verenvuoto anamneesissa.
• Vaikea iskeeminen aivohalvaus, kouristukset oireiden joukossa.
• Tuberkuloosi ja hemoptyysi.
• Yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeelle.

On myös vasta-aiheita veren nykytilasta. Trombolyytit ovat vasta-aiheisia, jos verikoe osoitti seuraavia poikkeavuuksia:

• Sokeripitoisuudet ovat yli 400 milligrammaa desilitraa kohti tai alle 50 mg / dl.
• Verihiutaleiden määrä on alle 100 000 / mm 3.

Jos lääkettä käytetään aivohalvaukseen, on olemassa ikäraja. Fibrinolyyttisiä lääkkeitä ei yleensä käytetä aivohalvaukselle alle 18-vuotiaille ja yli 80-vuotiaille potilaille.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Trombolyyttisen hoidon valmisteluja ei anneta, kun potilaat saavat antikoagulantteja (kuten varfariinia).

Kun sitä käytetään samanaikaisesti sellaisten aineiden kanssa, jotka vaikuttavat verihiutaleiden tasoon (kefalosporiiniryhmän antibiootit, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, kortikosteroidit), verenvuotoriski kasvaa.

Potilaat, jotka ovat ottaneet verihiutaleiden vastaisia ​​lääkkeitä jatkuvasti, lisäävät myös verenvuotoriskiä. Lääkärin on otettava tämä huomioon laskettaessa trombolyyttien annosta.

Jos potilas otti vähän ennen fibrinolyyttisen lääkkeen ottamista ACE-estäjiä, allergisen reaktion riski kasvaa.

Haittavaikutukset

Kaikkien trombolyyttien tärkein haittavaikutus on verenvuoto:

1. Ulkoa. Esimerkiksi äskettäin vaurioituneista aluksista, joista otettiin verta. Kumeista, nenä.
2. Ihon verenvuoto. Petekia (pisteitä), mustelmia, petekiaalisia verenvuotoja.
3. Sisäinen. Ruoansulatuskanavan limakalvoista urogenitaalijärjestelmän elimet. Verenvuotot retroperitoneaalisessa tilassa. Aivoissa (ilmenee neurologisina oireina: kouristukset, puhehäiriöt, letargia). Harvemmin - verenvuotoa parenkymaalisista elimistä (maksa, lisämunuaiset, perna, haima, kilpirauhas ja muut rauhaset, keuhkot).

Sisäinen verenvuoto potilailla, joilla ei ole vasta-aiheita, on melko harvinaista.

Myös rytmihäiriöt (jotka vaativat antiarytmisten lääkkeiden käyttöä), matala verenpaine, pahoinvointi, oksentelu, kuume.

Allerginen reaktio lääkkeelle aiheuttaa ihottumaa, bronkospasmia, turvotusta, paineenalennusta. Huumeiden allergia voi johtaa tappavaan anafylaktiseen sokkiin. Siksi on tärkeää soveltaa allergialääkkeitä ajankohtana, jolloin ensimmäiset oireet tulevat esiin.

Haittavaikutukset ovat kaikkein voimakkaimpia ensimmäisen sukupolven lääkkeissä. Kun käytät fibrinolyyttisiä 2 ja 3 sukupolvia, ne esiintyvät harvemmin ja eivät virtaa niin kovasti.

Trombolyysin käytön myötä 1 sukupolvi voi olla niin raskas verenvuoto, että tarvitset verensiirron.

Lisäkäsittely

Kehon vaste terävälle veren harvennukselle kasvaa trombiinin tuotannossa, joka lisää verihyytymiä. Tämä voi johtaa tromboosin toistumiseen. Ennaltaehkäisyä varten ne voivat antaa uudelleen toisen tai kolmannen sukupolven trombolyysin (mutta ei ensimmäistä johtuen korkeammasta verenvuodosta niiden käytön jälkeen).

Fibrinolyyttisen aineen uudelleen käyttöön ottamisen sijaan verihyytymien uudelleenmuodostumisen ehkäisemiseksi voidaan käyttää antikoagulantteja (hepariinia) tai antiaaggregaattia (asetyylisalisyylihappoa).

yliannos

Koska lääke erittyy nopeasti elimistöstä, yliannostus on harvinaista. Se on kuitenkin erittäin vaarallista, koska se aiheuttaa voimakasta verenvuotoa, jonka jälkeen verensiirto on tarpeen.

Yliannostuksen poistamiseksi lopeta lääkkeen antaminen. Antifibrinolyyttisiä lääkkeitä voidaan myös antaa (fibrinolyysin estäjät) - lääkkeitä, joilla on päinvastainen vaikutus, joka palauttaa veren hyytymistä ja lopettaa verenvuodon. Tämän ryhmän yleisin lääke on aminokapronihappo.

Artikkelin tekijä: Victoria Stoyanova, toisen luokan lääkäri, diagnostiikka- ja hoitokeskuksen laboratorion johtaja (2015–2016).

trombolyytit

Ihmiskehossa, kuten tiedetään, tapahtuu samanaikaisesti vastakkaisia ​​prosesseja: energiankulutus ja kulutus, rasvan varastointi ja käyttö, rakentaminen ja solujen tuhoaminen. Veri on ainutlaatuinen nestekudos, ja samankaltaiset prosessit ovat myös ominaisia ​​sille: trombin muodostuminen ja fibrinolyysi (muodostuneiden hyytymien liukeneminen). Mikä on trombolyysi? Nämä ovat lääkkeitä, joita käytetään tapauksissa, joissa trombin muodostuminen on liiallista keholle.

On tärkeää, ettei trombolyyttisiä lääkkeitä sekoita verihiutaleiden ja antikoagulanttien kanssa. Niiden väliset erot ovat seuraavat:

• kaikki trombolyytit tuhoavat jo muodostuneen trombin, ja kaikki antikoagulantit ja disagregantit estävät sen muodostumisen. He eivät voi tuhota verihyytyä;
• Trombolyyttiset aineet ovat hätäapua, koska trombi on liuotettava mahdollisimman nopeasti. Antikoagulantit voidaan pitää ehkäisevinä kuukausina ja vuosina;
• trombolyytit ovat entsyymejä, joita annetaan intravaskulaarisesti nestemäisessä muodossa. Antikoagulantit ja disagregantit tuotetaan usein sekä lihaksensisäisesti että laskimonsisäisesti ja pillerimuodossa.

Esimerkkejä verihiutaleiden vastaisista aineista ja antikoagulanteista ovat aspiriini, kellot, dipyridamoli, trental, varfariini, hepariini ja sen alhainen molekyylipainoinen dekstraani, klopidogreeli ja jopa piikkien hoito. Verihiutaleiden torjunta-aineiden ja antikoagulanttien (eikä yksi) luokitus on yksityiskohtainen, mutta nämä kysymykset eivät sisälly tämän artikkelin aiheeseen.

Mitä me olemme

Trombolyyttisiä aineita tarvitaan, kun trombin liukenemisjärjestelmän (fibrinolyysi) luonnonvarat ovat loppuun. Moninkertaisen tromboosin seurauksena voi esiintyä monipuolisimman kalibraalisen astian tukkeutumista sekä valtimo- että laskimokanavissa. Saattaa olla jopa useita kapillaarista tromboosia, ja kapillaariveren virtaus rikkoo (mikropiiristys). Tromboosi voi aiheuttaa erilaisia ​​komplikaatioita, joista kaikkein valtavimpia ovat iskemia (kudosten hapen nälkä), jota seuraa nekroosi tai nekroosi. Tunnetuimmat, valtavat ja yhteiskunnallisesti merkittävät sairaudet, joita tromboosi aiheuttaa, ovat sydänlihaksen (sydäninfarkti) ja iskeemisten aivohalvausten sepelvaltimoiden tromboosi. Aivohalvaukset johtavat usein jatkuvaan potilaan vammaan.

Tällaisten "suurten" sairauksien lisäksi, jotka vaativat hätähoitoa, tromboosi voi esiintyä perifeerisissä verisuonitauteissa, kuten suonikohjuissa, tromboflebiitissa, tuhoamassa endarteriitti ja muut.

Monissa tapauksissa trombolyyttien käyttö. Näiden lääkkeiden tehtävänä on liuottaa fibriinitrombi, joka joko muodostui ja kasvoi yhdessä paikassa pitkään ja aiheutti aluksen tukkeutumisen tai hajosi, ja tuotiin verenkierron toisesta osasta. Nykyaikainen intensiivinen trombolyyttinen hoito on itsenäinen erikoisala, ”ensituntien” hätätilan osa sydämessä ja aivoissa tapahtuneen katastrofin jälkeen. Verihyytymien liuottamiseksi käytetään korkean teknologian manipulointeja ja lääkkeen annostelua suoraan tromboosialueelle. Nämä toimet toteutetaan neurokirurgisissa keskuksissa ja erikoistuneissa sydän-elvytysyksiköissä, joissa on mahdollisuus katetrin pitämiseen röntgensäteilyn ohjaustilassa.

Mutta ennen kaikkea sinun täytyy tietää tiukasti, kun trombolyyttisiä lääkkeitä on kielletty. Vasta-aiheet niiden käyttöön ovat absoluuttisia, kun tekniikka on ehdottomasti kielletty, ja suhteellinen - kun hoitava lääkäri tekee päätöksen aloittaa hoito. Tämä tapahtuu vain ja vain, jos lääkkeen käytön hyödyt ovat suuremmat kuin lääkkeen käytön kokonaisriski. Trombolyyttisten lääkkeiden ottamisen riski suuresta luettelosta huolimatta on vähentynyt yhteen - kontrolloimattoman verenvuodon esiintymiseen.

Absoluuttiset vasta-aiheet

• kaikki verenvuodot, jotka olivat olemassa sekä nimittämistä koskevassa päätöksessä että massiivisessa menneisyydessä, jos ne tapahtuivat viimeisten 14 päivän aikana. Useimmiten viittaavat ruoansulatuskanavan verenvuotoon, sukupuolielinten ja virtsateiden verenvuotoon sekä massiivisiin nenäverenvuotoihin. Tässä tapauksessa tehokkaat lääkkeet voivat lisätä verenvuotoa, jopa verenvuotohyökkäykseen;
• sisäelinten merkittäviä vammoja ja mustelmia, vatsan leikkausta, jos ne suoritettiin viimeisten 10 päivän aikana;
• jos potilasta hoidettiin selkäydin tai aivojen neurokirurgisessa sairaalassa, "kielto" -aikaa pidennetään 2 kuukauteen;
• suuri riski perikardiitille, aneurysmille ja aortan leikkaukselle. Tässä tapauksessa on mahdollista verenvuotoa perikardionteloon akuutin sydäntamponadin, aortan repeämisen, kehittymisen myötä;
• parantumaton valtimoverenpaine, valtimopaineen määrä on yli 200 110 Hgmm. v.;
• hemorragisen aivohalvauksen varhainen elpymisaika (aikaisintaan 6 kuukautta);
• perinnölliset sairaudet, jotka ilmenevät verenvuototieteen ja lisääntyneen verenvuodon vuoksi: hemofilia, trombosytopeeninen purpura, hemorraginen vaskuliitti jne.;
• epäilys haiman akuutista tulehduksesta (hemorragisen haiman nekroosin välttämiseksi);
• täydellisen veren määrän indikaattorit: alle 100 yksikön verihiutaleiden määrän väheneminen;
• suvaitsemattomuus.

Suhteelliset vasta-aiheet

• kroonisten sairauksien, kuten bakteerien endokardiitin, perikardiitin, kroonisen munuaisten tai maksan vajaatoiminnan, läsnäolo;
• aivojen verisuonten voimakas ateroskleroosi;
• vanha ja vanha;
• raskaus;
• pysyvä arteriaalinen verenpaine, joka saavuttaa noin 180 100 Hg: n päivittäiset t artikkeli;
• diabeteksen komplikaatiot hemorragisen retinopatian muodossa;
• jatkuva vähäinen verenvuoto (nenän, kumin, hemoptyysin, veren virtsassa ja muut oireet);
• pitkien putkimaisen luiden tuoreet murtumat;
• polttaa yli 10% kehon pinnasta;
• edellytykset, jotka ovat viime aikoina suorittaneet sydänkohtauksen tai aivohalvauksen trombolyyttisen hoidon, jopa 9 kuukautta. Ei ole väliä mitä lääkkeitä käytettiin - nykyaikaisia ​​tai suhteellisen vanhoja.

Fibrinolyyttisten lääkkeiden vaikutusmekanismista

Fibriinihyytymän liuottamiseksi tarvitset "luonnollisen liuottimen" - entsyymin plasmiinin, joka muodostuu plasminogeenistä, joka kiertää jatkuvasti veressä "vain jossakin tapauksessa". Aktiivisen plasmiinin muodostumista ja fibrinolyysin alkamista (hyytymän pilkkoutumista) vaikuttavat kudoskertoimet, jotka muodostuvat säiliöön sulkemisen aikana, sekä veren muodostuneet elementit. Toimintamekanismi on melko monimutkainen ja monivaiheinen kaskadi.

Trombolyyttien tyypit

XXI-luvun alussa trombolyyttisten aineiden luettelo näyttää varsin täydelliseltä. Näiden lääkkeiden tuntemus, joka alkoi 1940-luvun lopulla, ja intensiivinen, onnistunut uusien tuotteiden etsiminen johti siihen, että tämä lääkeryhmä on useita sukupolvia. Sukupolvien luokittelu aikamme mukaan on seuraava:

1. sukupolvi

Streptokinaasi ja urokinaasi, streptodekatsa, fibrinolitsiini

Nämä lääkkeet ovat luonnossa esiintyviä entsyymejä tai luonnollisia katalyyttejä. Niitä kutsutaan "systeemiseksi trombolyyttiseksi aineeksi". Ne edistävät yhden fibrinolyysin kaskadien aktivoitumista, jolloin plasminogeeni muuttuu plasmiiniksi. Näiden lääkkeiden kannalta on olennaista, että kaikki veriplasmiini aktivoituu, ei vain verihyytymän alueella, joka voi aiheuttaa verenvuotoa. Ja lopuksi nämä lääkkeet ovat luonnollisia. Niinpä streptokinaasi erittyy hemolyyttisestä streptokokista, ja se voi aiheuttaa anafylaktisia reaktioita, kuten vieraan proteiinin. Siksi toistuva antaminen ei ole usein mahdollista.

2. sukupolvi

Alteplaza, aktilis, rekombinantti prourokinaasi

Nämä ovat E. coli -bakteerien keinotekoisesti luomia lääkkeitä, joissa tarvittavat geenit otetaan käyttöön käyttämällä geenitekniikkaa ja biotekniikkaa. Lääkkeitä kutsutaan fibriiniä selektiivisiksi trombolyyttisiksi aineiksi, ja ne ovat rekombinanttisia kudosfibrinogeeniaktivaattoreita. Tämä tarkoittaa, että lääke vaikuttaa vain plasminogeeniin, joka liittyy tuloksena olevaan trombiin, ilman systeemistä vaikutusta.

3. sukupolvi

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Lääkkeiden jatkuva parantaminen jatkuu: puoliintumisaika pidentyy (vaikutuksen kesto), selektiivisyysindikaattorit paranevat (valikoiva kulkeutuminen trombiin).

4. sukupolvi

Yhdistetyt valmisteet luodaan.

Trombolyyttisen hoidon "kultastandardi" on tällä hetkellä kuitenkin toisen sukupolven lääkkeet. Ne ovat hyvin tutkittuja, niillä ei ole merkittäviä puutteita, on kehitetty mekanismi niiden valmistamiseksi teollisessa mittakaavassa. Siksi on selvää, että neljännen sukupolven huumeet ovat parhaita - toistaiseksi niitä ei pitäisi. Kyllä, verihyytymien lyysin nopeuden ja voimakkuuden kannalta ne ovat edellisen sukupolven trombolyysin edellä, mutta komplikaatioita ja niiden torjuntaa ei ole tutkittu niin hyvin.

Tällä hetkellä maailman johtavissa laboratorioissa tehdään tutkimuksia tavanomaisen tablettivalmisteen luomiseksi, joka nielemisen jälkeen liukenee verihyytymiä. Tällainen ”magic-pilleri” sydänkohtausten ja aivohalvausten hoitoon luodaan epäilemättä. Ehkäpä sen luominen edellyttää nanoteknologian menestystä. Sillä välin tärkeintä on kiireellinen diagnoosi sairaalahoidossa ja trombolyyttien käyttöönotto 3 tunnin kuluessa tromboosista.

Trombolyyttiset aineet: käyttöaiheet, vasta-aiheet, lääkkeet

Ensimmäistä kertaa S. Sherry ja V. Tillet levittivät trombolyyttisiä lääkkeitä vuonna 1949. Jo vuonna 1959 saatiin tietoa Streptokinaasin onnistuneesta käytöstä sydäninfarktia sairastavien potilaiden hoidossa, mutta trombolyytit saivat yleismaailmallisen tunnustuksen vasta vuonna 1989.

Toisin kuin antikoagulantit ja verihiutaleiden vastaiset lääkkeet, joiden käyttö verihyytymien ehkäisemiseen edistää, trombolyyttiset aineet voivat liuottaa esiin tulleen fibriinihyytymän. Tämä vaikutus auttaa palauttamaan normaalin verenkierron sairastuneen elimen iskeemiseen vyöhykkeeseen ja normalisoimaan sen toiminnan.

Tämä artikkeli auttaa sinua oppimaan trombolyyttisen hoidon nimittämisestä ja vasta-aiheista ja esittelemään tämän ryhmän tärkeimmät lääkkeet. Muista, että trombolyyttisiä lääkkeitä saa määrätä vain lääkäri, ja heidän vastaanottoon on liityttävä veren ja verisuonten tilan laboratorioparametrien valvonta.

todistus

Trombolyyttisiä aineita voidaan käyttää lääketieteen eri aloilla. Niiden nimittämisen tärkeimmät merkit ovat sairaus, johon liittyy fibriinihyytymien muodostuminen. Tromboosi voi olla valtimon, laskimon tai systeemisen, paradoksaalisen tai keuhkojen tromboembolian aiheuttama.

Trombolyyttien käytön pääasialliset käyttöaiheet:

• sydäninfarkti;
• aivohalvaus;
• keuhkoveritulppa;
• perifeerinen ja keskusvaltimotromboosi;
• munuaisten, maksan ja muiden suonien tromboosi, lukuun ottamatta jalkojen laskimot;
• implantoidun kolmiulotteisen venttiilin tromboosi;
• verkkokalvon laskimotromboosi;
• aorto-sepelvaltimon ja muiden aputukien tukkeutuminen;
• perifeerinen valtimon tukkeutuminen.

Näiden lääkkeiden tarkoitus sydäninfarktissa näkyy seuraavissa tapauksissa:

• tyypillinen sydäninfarktin angioottihyökkäys, joka kestää vähintään 30 minuuttia ja jota ei voida eliminoida ottamalla Nitroglyseriiniä, jonka alusta alkaen ei kulunut enempää kuin 11-12 tuntia;
• Hänen nippun vasemman jalan esto, joka kehittyi 12 tunnin kuluessa sydäninfarktin hyökkäyksen alkamisesta;
• potilailla, joilla on Q-aalto, havaittiin EKG: llä ensimmäisen 6 tunnin aikana sydänlihaksen iskemian alkamisesta;
• potilailla, joilla on sydäninfarkti, yhdessä EKG: n ST-segmentin kohoamisen kanssa kahdessa tai useammassa johdossa, jotka ovat konjugoituja tai sijaitsevat lähellä;
• potilailla, joilla on sydäninfarkti, jonka kardiogeeninen sokki vaikeuttaa ensimmäisten 6 tunnin aikana hyökkäyksen alkamisesta.

Kaikkia edellä mainittuja trombolyyttisten lääkkeiden nimittämistä koskevia viitteitä voidaan harkita vasta absoluuttisten vasta-aineiden poissulkemisen jälkeen.

Trombolyyttisten aineiden tehokkuutta on mahdollista arvioida suorittamalla verikoe, EKG tai angiografia.

Vasta

Näiden lääkkeiden pääasiallinen haittavaikutus on mahdollinen verenvuoto, joka voi sekä pahentaa perussairautta että vaikuttaa potilaan yleiseen tilaan. Tässä suhteessa trombolyyttien nimittämisen vasta-aiheet voivat olla absoluuttisia ja suhteellisia.

Absoluuttiset vasta-aiheet

• Sisäisen verenvuodon esiintyminen nimittämishetkellä;
• urogenitaalisen tai ruoansulatuselimistön elinten massiivinen verenvuoto, jos alle 10-14 päivää on kulunut niiden esiintymispäivästä;
• loukkaantumiset, joihin liittyi sisäisten elinten, biopsian tai laajamittaisten toimien vaurioituminen, jos siitä on kulunut vähemmän kuin 10 päivää;
• leikkaus selkäytimessä tai aivoissa, jos niiden kulumisesta on kulunut alle 2 kuukautta;
• tulenkestävä verenpaineen nousu yli 200/120 mmHg. v.;
• epäilystä perikardiitista;
• aortan aneurysmin hajoamisvaara;
• edellinen verenvuotoinen aivohalvaus;
• jäljellä olevat vaikutukset aivohalvauksen jälkeen;
• hemorraginen diathesis;
• epäillään akuuttia haimatulehdusta;
• trombosytopenia, jonka verihiutaleiden määrä on alle 100 tuhatta 1 cm3: ssä;
• allerginen reaktio trombolyyttiselle.

Suhteelliset vasta-aiheet

• Sairaudet, jotka voivat laukaista verenvuotoa;
• tarttuva endokardiitti;
• akuutti perikardiitti;
• vaikea munuaisten tai maksan patologia;
• raskaus;
• vakava valtimoverenpaine jopa 180/110 mmHg asti. Art. ja edellä;
• aivoalusten patologia;
• diabeettinen hemorraginen retinopatia;
• selkäytimen tai aivojen vaurioitumiseen liittyvä aikaisempi leikkaus tai vamma;
• verenvuoto ruoansulatuselimistä ja urogenitaalijärjestelmästä;
• jalkojen syvä laskimotromboosi;
• luunmurtumat;
• suuria palovammoja;
• APSAC- tai Streptokinaasitrombolyyttinen hoito (varsinkin jos näitä lääkkeitä käytettiin alle 4–9 kuukautta sitten), jos tarvitaan samoja lääkkeitä (muita trombolyyttisiä lääkkeitä voidaan käyttää).

Trombolyyttiset lääkkeet

Trombolyyttiset aineet voivat aikaansaada trombin liukenemisen (lyysi) kahdella tavalla: vapauttamalla aktivoidun plasmiinin kehoon tai aktivoimalla plasminogeeniä, joka parantaa plasmiinin muodostumista plasminogeenistä. Toimintamekanismista riippuen ne jaetaan kolmeen ryhmään:

• I (suora) - plasman alkuperää olevat lääkkeet, joilla on suora proteolyyttinen ja spesifinen vaikutus fibriiniin;
• II (epäsuora) - lääkeaineet, jotka aktivoivat plasmiinin muodostumisen altistamalla plasminogeenille (esimerkiksi Streptokinaasi);
• III (yhdistetty) - lääkkeet, jotka yhdistävät ryhmien I ja II varojen ominaisuudet.

Fibrinolysiini (Plasmin)

Fibrinolysiini koostuu ihmisen plasmasta ja trybiini-aktivoidusta profibrinolysiinistä (plasminogeeni). Tämä suoratoiminen lääke ei ole riittävän tehokas, koska sillä on hidas vaikutus valtimoiden trombeihin. Tästä huolimatta sitä käytetään edelleen Venäjällä ja Ukrainassa, kun tehokkaampia ja nykyaikaisempia trombolyyttisiä aineita on mahdotonta käyttää.

Streptokinaasi (Streptase)

Kun Streptokinaasi otetaan käyttöön potilaan veressä, muodostuu Streptokinaasi-Plasminogeenikompleksi, joka varmistaa plasmiinin muodostumisen. Tämän epäsuoran trombolyysin aikaansaamiseksi tutkijat eristivät peptidin (ei-entsymaattisen proteiinin), joka sisälsi C-ryhmän beeta-hemolyyttistä streptokokkia, joka on suora plasminogeeniaktivaattori. Tämän lääkkeen analogit ovat: Kabikinaz, Celiasis, Avelysin jne.

Tämä trombolyyttinen voi aiheuttaa vasta-aineiden tuotannon Streptokinaasille. Tämä johtuu siitä, että se on tuotettu streptokokin viljelmästä, johon useimmat ihmiset tuottavat vasta-aineita. Tällainen immuunireaktio voi kestää useita viikkoja ja pysähtyy vain 6 kuukautta lääkkeen antamisen jälkeen. Siksi streptokinaasin uudelleen nimittämistä ei suositella 4–9 kuukautta tämän trombolyyttisen tai APSAC: n käytön jälkeen ja streptokokkien aiheuttamien sairauksien jälkeen. Tämän tromboliittisen käytön aiheuttamien allergisten reaktioiden estämiseksi on suositeltavaa käyttää antihistamiineja tai kortikosteroideja ennen sen käyttöä.

urokinaasi

Urokinaasi on entsyymi, jota tuotetaan munuaissolujen viljelmistä. Tämä aine aktivoi plasminogeenin ja edistää sen muuntumista plasmiiniksi.

Toisin kuin Streptokinaasi, Urokinaasi ei edistä vasta-aineiden tuotantoa ja aiheuttaa harvoin allergisia reaktioita. Tämän trombolyysin analogit ovat: Urokidan, Abbokinina ja muut.

prourokinaasi

Prourokinaasi on plasminogeeniaktivaattori ja se on tuotettu DNA-rekombinoituneista ihmisen alkion munuaissoluista. Käytettävissä on kaksi tämän trombolyyttisen aineen muotoa:

• ei-glykoloitu rekombinantti prourokinaasi (saruplase);
• glykoloitu rekombinantti prourokinaasi.

Molemmat prourokinaasin muodot ovat yhtä tehokkaita, mutta nopeampi vaikutuksen alkaminen havaitaan glykoloituneena.

APSAK

APSAC (tai asetyloitu plasminogeeni-streptokinaasikompleksi) on Streptokinaasi-Plasminogen-kompleksin ja asetyyliryhmän yhdistelmä, joka antaa tämän trombolyyttisen aineen nopeamman vaikutuksen verihyytymään. APSAKin analogit ovat: Eminaz, Antistreplaza.

Kudosplasminogeeniaktivaattori

Kudosplasminogeeniaktivaattoria valmistettiin aikaisemmin ihmisen melanoomasolujen ja ihmisen kohdun kudosten viljelmästä. Nyt tämä trombolyysi valmistetaan yhdistelmä-DNA-materiaaleista.

Lääke on seriiniproteaasi, joka on vuorovaikutuksessa plasminin, trypsiinin ja tekijän Xa kanssa ja sitoutuu fibriiniin varmistamalla verihyytymän liukeneminen. Kudosplasminogeeniaktivaattori ei aiheuta vasta-aineiden tuotantoa, allergisia reaktioita eikä vaikuta hemodynamiikkaan. Tutkimustietojen mukaan tämän lääkkeen trombolyyttinen vaikutus on selvempi kuin urokinaasilla ja streptokinaasilla.

stafylokinaasi

Tämä trombolyysi erittyy erilaisilla Staphylococcus aureus -kannoilla, mutta moderni teollisuus tuottaa lääkkeen rekombinantti-DNA-menetelmällä. Toisin kuin streptokinaasi, stafylokinaasilla on voimakkaampi trombolyyttinen vaikutus ja se on vähemmän allergeeninen. On näyttöä siitä, että tämä lääke on tehokkaampi kuin kudosplasminogeeniaktivaattori, koska tutkitulla ryhmällä sydäninfarktia ottaneita potilaita, joilla oli tämä trombolyyttinen aine, ei ollut yhtään kuolemaan johtavaa tulosta.

Trombolyyttiset lääkkeet ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä monien sydän- ja verisuonijärjestelmän patologioiden hoitoon, joihin liittyy tromboosi. Niiden oikea-aikainen ja pätevä soveltaminen kykenee ylläpitämään potilaiden kykyä työskennellä ja elää. Näiden lääkkeiden määräämistä olisi arvioitava huolellisesti ottaen huomioon kaikki käyttöaiheet ja vasta-aiheet.

Trombolyyttisen hoidon päätyttyä tromboosin toistuminen on mahdollista, koska nämä lääkkeet kykenevät liuottamaan trombin, mutta eivät estä sen muodostumista. Tältä osin näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen tai rinnakkain niiden kanssa antikoagulantteja ja verihiutaleiden vastaisia ​​aineita määrätään potilaalle.

Mitä ovat trombolyyttiset lääkkeet ja niiden luettelo

Ihmiskehossa elämässä esiintyy erilaisia ​​prosesseja, kuten vanhojen solujen tuhoaminen ja uusien muodostuminen, energian rekrytointi ja tuhlaaminen, rasvan kertyminen ja polttaminen. Veri on eräänlainen neste, jolle on ominaista tietyt prosessit: trombin muodostuminen ja fibrinolyysi (esiintyvien hyytymien nesteyttäminen). Kun kehon luonnolliset varannot eivät enää selviydy veren hyytymien hajoamisesta, trombolyyttiset lääkkeet tulevat pelastamaan.

Farmakologinen vaikutus

Eri läpimittaisten astioiden tukkeutuminen suoritetaan sekä valtimossa että laskimokanavassa. Lisääntynyt trombien muodostuminen johtaa veren virtauksen heikkenemiseen, verisuonten päällekkäisyyteen, aivojen heikkenemiseen, sydämeen, keuhkoihin. Tromboosi voi myös aiheuttaa erilaisia ​​komplikaatioita, kuten iskeeminen aivohalvaus, sydäninfarkti, perifeerinen verisuonitauti (tromboflebiitti, suonikohjut).

Trombolyyttisten aineiden tehtävänä on liuottaa yhteen paikkaan muodostuva trombi tai se, joka on repeytynyt aluksen tai valtimon toisessa paikassa.

Hätätilannetta varten uusimpien tutkimusten ja teknologioiden avulla. Lääkettä injektoidaan suoraan tromboosialueelle.

Käyttöaiheet

Trombolyyttisiä lääkkeitä käytetään tuhoamaan jo muodostuneet verihyytymät verisuonissa ja valtimoissa. Niitä käytetään ambulanssiin. Trombolyytit ovat laskimonsisäisiä entsyymejä nopeamman toiminnan aikaansaamiseksi.

Vasta

Trombolyyttisten lääkkeiden ryhmän pääasiallinen kielteinen vaikutus voi olla verenvuoto, mikä pahentaa tärkeimpiä sairauksia, se voi myös vaikuttaa kielteisesti ihmisen tilaan kokonaisuutena. Näiden tekijöiden mukaisesti trombolyyttisten lääkkeiden käyttöön on vasta-aiheita.

Ne jakautuvat kahteen luokkaan: absoluuttinen ja suhteellinen. Absoluuttiset vasta-aiheet ovat, kun trombolyyttiset lääkkeet ovat ehdottomasti kiellettyjä. Suhteelliset vasta-aiheet - tämä on silloin, kun lääkäri painaa riskit ja positiiviset tulokset ja päättää erityisten varojen ottamisesta.

Varoitus! Ensimmäinen lääkäri, joka kertoo, ottaako rahaa, on flebologi.

Absoluuttiset vasta-aiheet

• nimityksen aikana ei pitäisi olla sisäistä verenvuotoa;
• voimakas virtsa- ja ruoansulatusvuoto;
• vakavat bänditoiminnot, sisäelinten vammoja, niiden hetkestä alkaen vähintään kymmenen päivää on kuljettava;
• selkäytimen ja aivojen toiminnasta on tehtävä vähintään kaksi kuukautta;
• korjaamaton korkea verenpaine;
• perikardiitin todennäköisyys;
• epäillään aortan aneurysmaa;
• aivohalvaus ja jäännösvaikutukset;
• akuutti diathesis-vaihe;
• akuutin haimatulehduksen todennäköisyys;
• alhainen hyytyminen, verihiutaleiden ollessa alle 100 tuhatta 1 cm3;
• yksilön suvaitsemattomuus trombolyysille.

Suhteelliset vasta-aiheet

• verenvuotoa aiheuttavat sairaudet;
• vakavia munuais-, maksan ja sappiteiden sairauksia;
• suuret muutokset aivojen aluksissa;
• akuutti perikardiitti;
• raskaus;
• verenpaine jopa 180/110 mmHg. Art. ja edellä;
• verkkokalvon vauriot diabeteksessa;
• selkäydin ja aivovammat;
• vatsan ja suoliston verenvuoto;
• vakavat raajan murtumat;
• vakavia palovammoja;
• tromboflebiitti;
• asetyloidun plasminogeeni-streptokinaasikompleksin tai streptokinaasin trombolyyttisten aineiden vastaanotto (vähintään neljä - yhdeksän kuukautta).

Koska kyseisillä lääkkeillä on paljon vasta-aiheita, hoitava lääkäri määrittelee ne perusteellisen verikokeen ja EKG: n jälkeen. Saatuaan tulokset, trombolyyttisten aineiden käytön riskit ja todennäköisyys arvioidaan.

Joka vuosi näiden lääkkeiden määrä kasvaa. Ne eroavat vaikutuksesta kehoon. Jotkut sisältävät aineen plasmiinin, joka liukenee verihyytymiä, kun taas toiset edistävät plasman geenisynteesin kiihtymistä plasmiiniksi. Seuraava ryhmä yhdistää kahden edellisen ryhmän toimet.

luokitus

Lääketiede tutustui ensin trombolyyttisiin aineisiin 1900-luvun lopulla. Intensiivinen työ tällä alalla, tehokkaampien keinojen etsiminen, johti siihen, että tämä ryhmä huumeita oli useita sukupolvia. Tällä hetkellä lääkkeitä on viisi:

1. Ensimmäinen sukupolvi on luonteeltaan entsyymejä. Ne muuttavat veriplasmiinia ja suosivat plasman geenisynteesin kiihtymistä plasmiiniksi. Aktiiviset elementit erittyvät verestä. Nämä lääkkeet muuttavat hyytymistä, mikä aiheuttaa vakavaa verenvuotoa. Nämä komponentit ovat keholle ulkomaalaisia ​​ja aiheuttavat kaikenlaisia ​​allergisia reaktioita. Nämä lääkkeet mahdollistavat nopeat tulokset, mutta raskaan verenvuodon mahdollisuuden vuoksi niitä käytetään harvoin.
2. Toinen sukupolvi on fibriinispesifisiä aineita, joita valmistettiin keinotekoisesti E. coli -bakteerien avulla selektio ja geenitekniikka. Ne vaikuttavat suoraan verihyytymiin, kun taas ei-toivottuja sivuvaikutuksia ei ole. Nämä lääkkeet ovat hyvin tutkittuja, niiden tuotanto on kehitetty laajamittaisesti. Ilmeisten puutteiden puuttuminen tekee niistä eniten kysyntää tällä hetkellä.
3. Kolmas sukupolvi on parannettuja rekombinanttiaktivaattoreita. Niiden etuna on pidempi toiminta sekä paremmat kyvyt löytää verihyytymä.
4. Neljäs sukupolvi on yhdistetyn toiminnan keino, joka erottuu verihyytymien vaikutuksen nopeudesta ja intensiteetistä verrattuna aikaisempien sukupolvien valmistuksiin. Ne ovat kuitenkin vielä huonosti ymmärrettyjä.
5. Viides sukupolvi on luonnollisten ja yhdistelmä-aktiivisten aineiden yhdistelmä.

Huumeiden luettelo

Ensimmäinen sukupolvi

1. Fibrinolysiini on luovutetusta verestä vapautunut luonnollinen entsyymi, joka on valmistettu injektiokuiva-aineena. Se vaikuttaa fibriinilangoihin, tuhoaa niiden rakenteen ja normalisoi verenkiertoa. On olemassa erilaisia ​​allergisia reaktioita, koska koostumus käyttää vieraita proteiineja. Verenvuodon riski kasvaa, kun veren hyytymiskyky vähenee.
2. Streptokinaasi on jauhe, jota käytetään liuoksen valmistamiseen. Sitä käytetään yksinomaan sairaalassa. Tämä johtuu sen sivuvaikutuksista: verenvuoto, verenvuoto, äkillinen painehäviö, takykardia, bradykardia. Tämä lääke liuottaa verihyytymiä hyvin, parantaa merkittävästi sydämen vasemman kammion laatua.
3. Urokinaasi on trombolyyttinen aine, joka on plasmiinin pääaktivaattori, joka auttaa verihyytymän sisäistä ja ulkoista tuhoutumista. Sen tuotantoa varten munuaissoluja. Tämän lääkkeen vaikutukset ovat havaittavissa kolmen tai kuuden tunnin kuluttua. Verenvuotot ja myös verenvuodot yliannostuksessa ovat mahdollisia.
4. Streptodekaasi on pitkäaikainen lääke. Tämä lääke vaikuttaa vain vähän veren hyytymiseen. Todennäköinen: huimaus, ihoallergiset reaktiot, kuume.
5. Tromboflux on lääke, jota käytetään sairauden kehittyneissä tapauksissa. Tämä lääke lisää veren fibrinogeenin voimakasta vähenemistä, mikä aiheuttaa aivoverenvuotoa. Mahdollinen: ihottuma, verenpaineen alentaminen, takykardia, bradykardia.

Toinen sukupolvi

1. Alteplaza on lääke, jolla on pieni verenvuotoriski. Tämä lääke tuhoaa verihyytymän ja parantaa verenkiertoa. Sitä käytetään ensimmäisen tunnin aikana sydänkohtauksen tai aivohalvauksen jälkeen, mikä vähentää komplikaatioiden ja kuoleman riskiä.
2. Hoito on trombolyyttinen aine, jota käytetään tapauksissa, joissa verisuonten ja valtimoiden vakava vahinko on tromboosilla. Tehokkain kliinisten oireiden alkuvaiheessa ensimmäisen 1,5 - 2 tunnin kuluttua sydänkohtaus- tai aivohalvauksen oireiden alkamisesta. Komplikaatioiden riski on vähäinen.
3. Prourukinaasi on lääke, jolle on tunnusomaista, että sillä on pienin verenvuotoriski. Sen käyttö on mahdollista: allergiset reaktiot, takykardia, rytmihäiriöt.
4. Gemaza on venäläinen lääke, joka on saatavana jauheena ja jota käytetään pääasiassa oftalmologiassa leikkauksen ja sydänkohtauksen aikana. Kun käytät pienintä verenvuotoriskiä.
5. Purolaasi on korjauskeino, joka antaa eniten vaikutuksia raajojen perifeeristen alusten tromboosiin ja sydänkohtaukseen ensimmäisten oireiden jälkeen.
6. Metalyysi on lääke, jolle on ominaista kohdennettu valikoiva vaikutus ja pienin todennäköisyys vuotaa. Käytetään harvoin korkeiden hintojen vuoksi.

Kolmas sukupolvi

1. Reteplaza on lääke, jota käytetään pitkään veren tarjonnan parantamiseksi. Tutkimuksessa kävi ilmi, että lääkkeen käyttö pienentää verenvuotoriskiä.
2. Tenekteplaasi on tehokas lääke, joka voi toimia nopeasti ja vähentää riskiä verenvuodosta.
3. Lanoteplazy - on trombolyyttinen aine, joka on saatu geenitekniikan, biosynteettisten aineiden seurauksena.
4. Antistreplaza on lääke, jolle on ominaista nopea aktiivisuus verihyytymiin. Yksi ainoa käyttö on riittävä halutun tuloksen saamiseksi, trombin tuhoutuminen havaitaan 45 minuutin kuluessa.

Neljäs sukupolvi

Nämä ovat modernisoituja valmistuksia kolmannen sukupolven nopealta altistumisesta plasminogeenille (biosynteettinen).

Viides sukupolvi

Nämä ovat työkaluja, joissa yhdistyvät aiempien lääkkeiden sukupolvien ominaisuudet (rt-PA + + konjugaatti "urokinaasi-plasminogeeni" jne.)

johtopäätös

Trombolyyttien merkitys lääketieteessä on korvaamaton, he pelastavat monien ihmisten elämän. Suosituimmat ovat toisen sukupolven lääkkeet. He ovat läpikäyneet riittävästi tutkimusta, osoittaneet olevansa hyvin ja niillä ei ole ilmeisiä puutteita. Myös erikoistuneissa maailman laboratorioissa ryhdytään toimenpiteisiin, joilla kehitetään pillereitä, jotka viedään sisälle ja tuhoavat verihyytymiä. Tämä edellyttää kuitenkin parempaa nanoteknologiaa, ja tällä välin käytämme tällä hetkellä omaa.

Mikä on trombolyysi - katsaus tehokkaimpiin lääkkeisiin

Ihmiskehossa esiintyy jatkuvasti kemiallisia reaktioita. Verelle on ominaista kaksi vastakkaista prosessia: verihyytymien muodostuminen ja pilkkominen. Ja jos nämä toiminnot häiriintyvät, tromboosi lisääntyy ja trombolyyttiset lääkkeet tulevat pelastamaan - ryhmä lääkkeitä, jotka ovat vastuussa verihyytymien jakamisesta.

Trombolyyttiset ryhmälääkkeet

Trombolyytit ovat aineita, joita annetaan suonensisäisesti, jotta estetään aluksen tukkeutuminen verihyytymillä. Tromboosi voi esiintyä suonissa tai valtimoissa, heikentää tärkeimpien elinten työtä, voi aiheuttaa lukuisia komplikaatioita sekä kuoleman.

Trombolyyttisten lääkkeiden ottamisen pääasiallisena tarkoituksena on liuottaa verisuonia, joka häiritsee normaalia verenkiertoa tai joka repeytyy valtimoiden ja suonien mistä tahansa osasta. Nykyaikaiset lääkkeet auttavat myös hätätapauksissa.

Usein potilaat sekoittavat trombolyyttisiä aineita, antikoagulantteja ja disagregantteja. Ensimmäinen ryhmä, kuten jo mainittiin, poistaa nykyisen trombin ja loput estävät sen muodostumisen, niitä käytetään ehkäisyyn.

Trombolyyttiset aineet itse ovat entsyymejä, jotka tuodaan nestemäiseen muotoon sairastuneisiin astioihin. Jo tunti lääkkeen ottamisen jälkeen toimii aktiivisesti, mikä auttaa ratkaisemaan tromboosin ongelman mahdollisimman pian.

Trombolyyttisiä lääkkeitä käytetään vain elämän ja terveyden uhalla sairaalassa ja lääkärin valvonnassa.

Trombolyyttien tärkeimmät tyypit

Trombolyyttisten aineiden tutkimus alkoi vuonna 1940. Lähes 80 vuotta lääkkeiden luettelo on varsin täydellinen, jotta niitä voidaan soveltaa tromboosin hoitoon.

Trombolyyttiset aineet luokitellaan sukupolvien mukaan:

1. Systeemiset trombolyyttiset aineet ovat luonteeltaan olemassa olevia entsyymejä. Aktivoi mikä tahansa fibrinolyysivaihe trombin poistamiseksi. Tärkeä haittapuoli on se, että kaikki plasmiini veressä stimuloituu, eikä vain verisuonten vaikutusalueella, joka voi aiheuttaa verenvuotoa. Ensimmäisen sukupolven lääkkeiden pääkomponentit ovat luonnollista alkuperää, mikä ei sulje pois mahdollisuutta kehittää allergisia reaktioita. Tämän ryhmän valmistelut: Streptokinaasi, Urokinaasi, Streptodekaza, Fibrinolitsiini.
2. Fibrinselektiiviset trombolyytit ovat ensimmäiset keinotekoisesti johdetut lääkkeet: geenitekniikan avulla he esittivät tarvittavan geneettisen koodin E. coliin. Näillä varoilla on vaikutusta vain tuloksena olevaan trombiin liittyvään ei-plasminogeeniin, eikä systeemistä vaikutusta, kuten ensimmäisen sukupolven lääkkeissä, havaita. Toisen sukupolven lääkkeet: Alteplaza, Aktilize.
3. Kolmannen sukupolven (Reteplaz, Tenekteplaz) keinot kestävät pidempään, ja niillä on tarkemmin suunnattu toiminta - trombolyyttisten aineiden antaminen verihyytymälle paranee.
4. Seuraavan sukupolven yhdistetyt lääkkeet (Urokinase-Plasminogen). Näiden aineiden toiminnan nopeus on paljon suurempi kuin aiempien sukupolvien, mutta niillä on myös haittoja: vasta-aiheet ja niiden aiheuttamat komplikaatiot eivät ole hyvin ymmärrettyjä.
5. Modernein keino - yhdistää kaikkien aiempien sukupolvien lääkkeiden ominaisuudet, yhdistää koostumukseen luonnon- ja kasvimateriaaleja.

Trombolyyttiset 4 ja 5 sukupolvet ovat nyt kliinisissä tutkimuksissa. Kehittyneet lääkkeet tablettien muodossa.

Suosittelemme lukemaan:

Lääkkeiden mekanismi

Kun keho ei selviydy ja ei hajoa muodostuneita verihyytymiä, käytetään erityisiä farmakologisia valmisteita. Fibriini on proteiini, joka on vastuussa veren viskositeetista, jos se on puutteellinen, veren hyytymistä ja usein esiintyvää verenvuotoa on rikottu, ja jos se ylittää, muodostuu verihyytymiä.

Fibrinolyysi (fibriinihyytymän hajoaminen) vaatii plasmiinin, joka on jatkuvasti verenkierrossa, mutta se ei välttämättä riitä. Veritulppaan tarttumiseksi suonensisäisesti injektoidaan entsymaattinen liuos, joka stimuloi fibriinisolun aggregaation tuhoutumista.

Trombolyyttien vaikutusmekanismi perustuu plasmiinin määrän väliaikaiseen lisääntymiseen veressä. Huumeiden antamista on useita:

• Infuusio - lääkkeen hidas injektio laskimoon;
• Bolus - vaikuttavan annoksen nopea injektointi välittömästi kehon vastaamiseksi;
• Sekoitettu tapa: ensin lääkkeen nopea injektio ja sitten hidas injektio.

Käyttöaiheet

Lääketieteen eri osa-alueisiin kuuluu trombolyyttisten lääkkeiden käyttö, useimmiten ne on määrätty veren hyytymien lisääntyneeseen muodostumiseen liittyvien sairauksien hoidossa. Lääkkeet ovat sopivia valtimon, laskimon ja systeemisten tromboosityyppien hoitoon.

Lääkärin tulee määrätä trombolyyttisiä lääkkeitä, ja tällaisten aineiden itsensä antaminen voi aiheuttaa enemmän haittaa kuin hyötyä.

Käyttöaiheet trombolyyttisten lääkkeiden käyttöön:

• Iskeeminen aivohalvaus;
• Sydäninfarkti;
• Tagged tromboembolia;
• Suurten alusten tromboosi;
• Verihyytymät sydämessä.

Verikokeita, elektrokardiogrammaa tai angiografiaa käytetään potilaan tilan arviointiin.

Vasta-aiheet trombolyyttisten aineiden käyttöön

Joka vuosi tutkijat pyrkivät parantamaan trombolyyttisten aineiden formulaatiota, mutta suurin haittapuoli on korkea verenvuotoriski, joka pahentaa yleistä terveyttä ja voi pahentaa taustalla olevaa tautia. Ennen kuin otat lääkkeitä, sinun tulee tutustua suosituksiin, sillä on suhteellisia ja absoluuttisia vasta-aiheita. Hoitavan lääkärin on ensin suoritettava verikoe ja EKG, ja vasta sitten määrättävä lääkettä.

Absoluuttiset vasta-aiheet, joihin on ehdottomasti kiellettyä käyttää trombolyyttisiä aineita:

• Sisäinen verenvuoto lääkkeen määräämisessä;
• Viimeaikaiset (alle 2 viikkoa) vatsakirurgia;
• Sisäelinten loukkaantumiset saatiin alle 10 päivää sitten;
• Kirurginen toiminta selkäytimessä ja aivoissa, alle 2 kuukautta sitten;
• verenpainetauti;
• Tulehdusriski perikardiassa;
• Aortan aneurysma;
• Akuutti haimatulehdus;
• Riittämätön veren hyytyminen;
• Yksilöllinen reaktio lääkkeeseen;
• Antikoagulanttien ottaminen;
• Akuutti diateesi.

Suhteellisten vasta-aiheiden vuoksi lääkäri päättää, onko potilaalle annettava trombolyysiä, onko lääke enemmän haittaa kuin hyötyä:

• Verenvuotoon johtavat sairaudet;
• Aivojen alusten rakenteen muutokset;
• Korkea verenpaine (jopa 180/11);
• Diabeettinen verkkokalvovaurio;
• tromboflebiitti;
• Vakava munuaisten, maksan ja sappirakon patologia;
• Pää- ja selkäydinvammat;
• Vakavia palovammoja;
• Raajojen monimutkaiset murtumat;
• Verenvuoto mahassa tai suolistossa.

Trombolyyttiset lääkkeet poistuvat nopeasti elimistöstä, joten yliannostustapaukset ovat hyvin harvinaisia. Niille on ominaista runsas verenvuoto, alentunut veren hyytyminen, joka voi vaatia verensiirtoja.

Eri sukupolvien trombolyyttiset aineet ja niiden ominaisuudet

Harkitse tunnetuimpien ja usein käytettyjen lääkkeiden luetteloa:

• Streptokinaasi on ensimmäisen sukupolven lääke, joka on valmistettu jauheen muodossa liuoksen valmistamiseksi. Lääkettä käytetään vain sairaalassa, liukenee verihyytymiä, parantaa vasemman sydämen kammion toimintaa.

Haittavaikutuksia ovat: allergiat, sydämen rytmihäiriöt, alempi verenpaine, päänsärky, sisäinen verenvuoto.

• Prowrokinaasi on toisen sukupolven trombolyyttinen aine. Sisältää johdetun fibriinin, joka aktivoi plasmogeenin tuotannon. Verenvuodon todennäköisyys on pienempi kuin edellisen vaiheen valmisteluissa. Haittavaikutukset ovat huomattavasti vähemmän: onko rytmihäiriö takykardia, allerginen reaktio;
• Lanoteplaza - geenitekniikalla saavutettu keino. Lääkeaine on tehokas 3 tunnin kuluessa astian tukkeutumisesta, tuhoaa aktiivisesti trombin. Tämän lääkkeen käyttöönoton myötä allergioita ei havaittu, harvinaisissa tapauksissa havaittiin kohtalaista sisäistä verenvuotoa.

Trombolyyttinen hoito auttaa akuuttia tromboosia ja voi jopa säästää potilaan elämää. Keinot, jotka on valmistettu nesteen muodossa laskimoon annettaviksi ja jotka voivat sisältää luonnollisia tai synteettisiä alkuaineita. On kuitenkin kiellettyä ottaa lääkkeitä verihyytymiä varten, valita analogeja, lisätä tai vähentää annettujen lääkkeiden annosta. Näillä varoilla on monia vasta-aiheita, joten lääkäri tekee päätöksen trombolyyttisen hoidon perusteellisesta tutkimuksesta, lopullisesta diagnoosista ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista.

Mitkä ovat trombolyyttiset lääkkeet ja mitä niitä käytetään?

Tilastojen mukaan yleisin vammaisuuden ja henkilön kuoleman syy on sydänkohtaukset ja aivohalvaukset. Yleensä nämä sairaudet johtuvat täydestä okkluusiosta (oklusioinnista) tai subtotal valtimoiden stenoosista. Akuutin tromboosin seurauksena sydämen ja aivojen riippuvaiset kudokset eivät saa oikeaa määrää happea ja ravinteita ja kuolevat. Monien vuosien ajan näiden tautien erittäin tehokkaiden diagnosointi- ja hoitomenetelmien kehittäminen. Tällä hetkellä on kehitetty sekä kirurgisia menetelmiä verihyytymän poistamiseksi astiasta että ei-invasiivisia menetelmiä, jotka ilmaistaan ​​erityisvalmisteen, trombolyyttisen, laskimonsisäisessä antamisessa.

Ensimmäiset verihyytymien laskimon (liukenemisen) lääkkeet kehitettiin ja testattiin 1900-luvun puolivälissä. Niille oli ominaista suuri komplikaatioriski, alhainen selektiivisyys verihyytymille, suuri määrä absoluuttisia vasta-aiheita. Ajan myötä uusia, tehokkaampia ja turvallisempia huumeita. Perinteisesti trombolyyttiset aineet jaetaan useiden sukupolvien ajan ulkonäöstä riippuen. Tämän mukaan voit tehdä seuraavan luettelon huumeista, jotka vaihtelevat varhaisesta nykyaikaan:

• Steptokinaza;
• urokinaasi;
• alteplaasi;
• prourokinaasi;
• reteplaasia;
• Tenekteplaasi.

Systeemisillä trombolyyttisillä aineilla on hyvin tiukat ja erityiset käyttöaiheet. Tällöin niiden käytön ydin ei ole koulutuksen ehkäiseminen, vaan olemassa olevan trombin jakaminen, joka uhkaa elämää.

Käyttöaiheet:

• Akuutti sydäninfarkti, joka ei ole vanhempi kuin 12 tuntia.
• Aivojen aivohalvaus, joka on vahvistettu iskeemiseksi ja joka aiheutuu aivovaltimon tromboosista.
• Keuhkokuume (PE).

Kaikkien trombolyyttisten lääkkeiden vaikutus on sidottu spesifisen hyytymistekijän - plasminogeenin - aktivoitumiseen. Tämä aine aiheuttaa plasmiinin muodostumisen. Jälkimmäisen toiminnan seurauksena fibrinogeeni ja fibriini, jotka ovat verihyytymän rakenteellisia komponentteja, tuhoutuvat. Tuloksena on veren virtauksen palautuminen valtimossa.

Trombolyysin oikea-aikaisen toiminnan avulla voit säilyttää sydänlihaksen kokonaan tai minimoida sydänkohtauksen aikana. Potilailla, joilla on embolinen aivohalvaus lääkkeen ottamisen jälkeen kolmen ensimmäisen tunnin aikana, kaikkien neurologisten häiriöiden regressio on usein täydellinen.

Trombolyyttisten aineiden annostusmuoto on lyofilisoitu jauhe, josta saadaan liuos ennen käyttöä. Näitä lääkinnällisiä laitteita ei löydy tablettien muodossa. Kaikkia lääkkeitä annetaan laskimonsisäisesti, joissakin tapauksissa valtimon sisäinen käyttö on mahdollista.

Tämä valmiste saadaan viljelyeristämällä b-hemolyyttisestä streptokokista. Injektoituna verenkiertoon, streptokinaasi aktivoi epäsuorasti plasminogeeniä, joka lisäksi aiheuttaa biokemiallisten reaktioiden kaskadin, jonka tavoitteena on verihyytymisen ja hypokoagulaation pilkkominen. Käytetään nopeana infuusiona 1 tunnin ajan.

Tämän lääkkeen toistuva anto on ei-toivottua kehon vasta-aineiden tuotannon yhteydessä sen pääkomponentissa. Tämän seurauksena voi syntyä vakava anafylaksia jopa sokkiin asti. Sillä on useita haittavaikutuksia, kuten usein hypotensio, erilaiset verenvuotot parenkymaalisista elimistä, hemorragiset aivohalvaukset. Ihmisillä, jotka saavat tämän lääkkeen ensimmäistä kertaa, esiintyy usein erilaisia ​​allergioita (ihottuma, kutina, keuhkoputkien tukosoireyhtymä, kuume, angioedeema ja vakava sokki).

Streptokinaasi kuuluu trombolyyttisten lääkkeiden ensimmäiseen sukupolveen, ja sen ainoa etu on nykyaikaisiin lääkkeisiin verrattuna erittäin alhainen hinta (noin 3500 ruplaa). Tämän tekijän takia joissakin lääketieteellisissä laitoksissa sitä käytetään edelleen nykyään massiivisen keuhkojen tromboembolian ja suurikeskisten sydänkohtausten hoitoon, jos kirurgista hoitoa ei ole.

Se on plasminogeenin, plasmiinin (fibrinolysiinin) esiaste, suora aktivaattori, entsyymi, joka tuhoaa verihyytymät. Sitä tuotetaan kudoksista, jotka vuori- vat ihmisen munuaisten tubulojen seinämän, joka on aiemmin erittynyt virtsasta. Tromboottisten massojen tuhoutumisen jälkeen sydänkohtauksen aikana se parantaa sydämen kudosten supistuvuutta ja perfuusiota.

Ehkä lääkkeiden käyttö perifeeristen valtimoiden ja suonien erilaisten tromboosien hoidossa. Sitä käytetään yhdessä hepariinin kanssa, jota annetaan ennen urokinaasia. Antamisen kesto vaihtelee kliinisestä tilanteesta riippuen 1 tunnista 24 tuntiin. Verrattuna streptokinaasiin se on vähemmän allergeeninen, kun taas niiden trombolyyttinen teho on lähes sama. Mutta tämän lääkkeen hinta on paljon suurempi. Tällä hetkellä myynnissä on läsnä, mutta kliinisessä käytännössä Urokinaasilla ei ole laajaa jakautumista.

Pro-urokinaasi on trombolyyttinen aine, joka on profibrinolysiinin, rekombinantti-urokinaasityypin aktivaattori. Luotu geneettisesti muokkaavilla tekniikoilla. Se on tehokkaampi verrattuna urokinaasiin. Laskimoon annettiin bolus, jota seurasi tiputus. Sillä on pieni verenvuotoriski. Heikosti tutkittu, harvoin todettu käytännössä.

Kudosplasminogeeniaktivaattori ja sen jälkeen plasmiini, joka tunnetaan laajalti lääketieteellisissä piireissä. Se on ainoa trombolyyttinen aine, jonka käyttö on virallisesti hyväksytty aivohalvaukselle. Useiden tutkimusten tulosten mukaan Alteplaz on turvallisin ja tehokkain akuutin iskeemisen aivoverenkierron hoidossa.

Toisin kuin Streptokinaasi, hemorragisten komplikaatioiden todennäköisyys käytettäessä tätä lääkettä on paljon vähemmän. Toinen etu on suurempi prosenttiosuus onnistuneesta trombolyysistä, mikä johtuu siitä, että sairastuneen astian läpinäkyvyys paranee paremmin ja nopeammin. Vaikuttaa voimakkaasti selektiivisyyteen verrattuna verihyytymien lokalisointipaikkoihin.

Ensimmäinen annos lääkitystä annetaan virran muodossa, jota seuraa 1-2 tunnin infuusio. Tarvitaan lisää hepariinin ja asetyylisalisyylihapon käyttöä. Haittana on valtimoiden toistuvan stenoosin toistuva esiintyminen. Keskihinta vaihtelee 25–28 tuhatta ruplaa.

Nykyaikainen lääke, joka on parannettu, muunnettu Alteplazan analogi. Tämän trombolyysin eräs piirre on mahdollisuus lääkkeen nopeaan, yksittäiseen bolusinjektioon. Seuraavaa infuusiota ei tarvita.

Erittäin tehokas jakautuu verihyytymiä, sivuvaikutuksia sisäisen verenvuodon ja allergioiden muodossa esiintyy hyvin harvoin. Hallinnoinnin helppous ja nopeus mahdollistavat lääkkeen käyttämisen sairaalan ulkopuolella ambulanssissa. Tenekteplazoy: n lisäksi trombolyysillä annetaan hepariinia potilaalle, annetaan aspiriinia ja Plavixia. Tenekteplaynin merkittävin haittapuoli on sen korkea hinta, 40-80 tuhatta ruplaa.

Koska systeemisen trombolyysin tekeminen liittyy aina komplikaatioiden riskiin, on pakko ottaa huomioon kaikki vasta-aiheet.