lääketieteellisestä käytöstä
Rekisterinumero:
Lääkkeen kauppanimi:
Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi tai ryhmittelyn nimi:
Annostuslomake:
Kuvaus:
Farmakoterapeuttinen ryhmä:
ATX-koodi:
Farmakologinen vaikutus
Asetyylisalisyylihappo (ASA) on salisyylihapon kompleksinen esteri, kuuluu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmään. Vaikutusmekanismi perustuu syklo-oksigenaasin (COX-1) entsyymin peruuttamattomaan inaktivaatioon, minkä seurauksena prostaglandiinien, prostatsykliinien ja tromboksaanin synteesi estetään. Vähentää aggregaatiota, verihiutaleiden tarttumista ja trombien muodostumista tukahduttamalla tromboksaani A2: n synteesi verihiutaleissa.
Lisää plasman fibrinolyyttistä aktiivisuutta ja vähentää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) pitoisuutta. Verihiutaleiden vaikutus verihiutaleissa on voimakkainta, koska ne eivät pysty syntetisoimaan syklo-oksigenaasia. Verihiutaleiden vastainen vaikutus kehittyy lääkkeen pienten annosten käytön jälkeen ja säilyy 7 päivän ajan yhden annoksen jälkeen. Näitä ASA: n ominaisuuksia käytetään sydäninfarktin, sepelvaltimotaudin, suonikohjujen komplikaatioiden ehkäisyyn ja hoitoon.
ASA: lla on myös anti-inflammatorisia, antipyreettisiä ja analgeettisia vaikutuksia.
Annettaessa ASA imeytyy nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta. Tromboottiset ASA-tabletit peitetään enteerisellä pinnoitteella, joka vähentää ASA: n suoraa ärsyttävää vaikutusta mahalaukun limakalvoon: ASA metaboloituu osittain imeytymisen aikana: Imeytymisen aikana ja sen jälkeen ASA muuttuu päämetaboliitiksi - salisyylihappoksi, joka metaboloituu pääasiassa maksassa entsyymien vaikutuksesta. maksat muodostuessaan sellaisia metaboliitteja kuin fenyylisalisylaatti, glukuronidisalisylaatti ja salisyurihappo, joita esiintyy monissa kudoksissa ja virtsassa. Naisilla metabolinen prosessi on hitaampi (seerumin entsyymiaktiivisuuden aleneminen).
ASK ja salisyylihappo sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin (66 - 98% annoksesta riippuen) ja jakautuvat nopeasti elimistöön. Salisyylihappo ylittää istukan ja erittyy äidinmaitoon.
ASA: n puoliintumisaika veriplasmasta on noin 15-20 minuuttia. Toisin kuin muut salisylaatit, lääkkeen toistuvassa käytössä ei-hydrolysoitu ASA ei kerry veren seerumiin. Vain 1% hyväksyttiin; ASC: n sisällä erittyy munuaisten kautta hydrolysoimattomaksi ASC: ksi, loput erittyy salisylaatteina ja niiden metaboliitteina. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, 80–100% lääkkeen yksittäisestä annoksesta erittyy munuaisten kautta 24–72 tunnin kuluessa.
Käyttöaiheet
- Akuutin sydäninfarktin ennaltaehkäisy riskitekijöillä (esimerkiksi diabetes, hyperlipidemia, valtimon verenpaine, lihavuus, tupakointi, vanhuus);
- sydäninfarktin sekundäärinen ehkäisy (toistuva);
- vakaa ja epävakaa angina;
- aivohalvauksen ehkäisy (myös potilailla, joilla on ohimenevä aivoverisuonisairaus);
- ohimenevän aivoverenkierron estäminen;
- tromboembolian ehkäisy operaatioiden jälkeen ja invasiiviset interventiot aluksille (esimerkiksi aorto-sepelvaltimon ohitusleikkaus, kaulavaltimon endarterektomia, angioplastia ja sepelvaltimon stentointi);
- keuhkovaltimon ja sen haarojen syvän laskimotromboosin ja tromboembolian ehkäiseminen (mukaan lukien pitkäaikainen immobilisointi laajasta kirurgisesta interventiosta).
Vasta
- Yliherkkyys ASA: lle, lääkeaineen koostumuksessa olevat apuaineet ja muut tulehduskipulääkkeet;
- ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavainen leesiot (akuutissa vaiheessa);
- ruoansulatuskanavan verenvuoto;
- hemorraginen diathesis;
- salisylaattien ja muiden tulehduskipulääkkeiden aiheuttama keuhkoputkien astma;
- keuhkoputkien astman, toistuvan nenän polyposiksen ja paranasaalisten poskionteloiden ja ASA-intoleranssin yhdistelmä;
- yhdessä metotreksaatin kanssa annoksella 15 mg tai enemmän;
- raskaus (I ja III trimestri) ja imetys;
- enintään 18-vuotiaat;
- vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml / min);
- vaikea maksan vajaatoiminta (B-aste tai korkeampi Child-Pugh-asteikolla);
- III-IV-funktionaalisen luokan krooninen sydämen vajaatoiminta NYHA-luokituksen mukaisesti;
- laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.
Varoen: kihti, hyperurikemia, mahahaava ja pohjukaissuolihaava tai ruoansulatuskanavan verenvuoto (historia), munuaisten vajaatoiminta (CC yli 30 ml / min), maksan vajaatoiminta (alle luokan B Child-Pugh-asteikolla), keuhkoastma, hengityselinten krooniset sairaudet, heinänuha, nenän polypoosi, huumeiden allergia, mukaan lukien tulehduskipulääkkeet, kipulääkkeet, anti-inflammatoriset, reumalääkkeet; raskaus (II raskauskolmanneksen aikana), jossa on tarkoitettu leikkaustoimenpiteitä (mukaan lukien pienet, esimerkiksi hampaiden poisto); kun käytät seuraavia lääkkeitä (ks. kohta Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa):
- metotreksaatti annoksella, joka on alle 15 mg viikossa;
- antikoagulanttien, trombolyyttisten tai verihiutaleiden vastaisten lääkkeiden kanssa;
- NSAID: ien ja salisyylihappojohdannaisten kanssa suurina annoksina;
- digoksiinin kanssa;
- oraalisten hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaiset) ja insuliinin kanssa;
- valproiinihapon kanssa;
- alkoholin kanssa (erityisesti alkoholijuomat);
- selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa;
- ibuprofeenin kanssa.
Käyttö raskauden aikana
Raskauden viimeisen kolmanneksen aikana suuriannoksiset salisylaatit (yli 300 mg / vrk) aiheuttavat työvoiman estoa, sikiön arteriosuksen ennenaikaisen sulkemisen, lisääntyneen verenvuodon äidissä ja sikiössä, ja antaminen suoraan syntymään voi aiheuttaa kallonsisäisiä verenvuotoja, erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla. Salisylaattien käyttö raskauden viimeisellä kolmanneksella on vasta-aiheista.
II-raskauskolmanneksessa salisylaatteja voidaan käyttää vain arvioimalla tarkkaan äidin ja sikiön riskit ja hyödyt, mieluiten annoksina, jotka ovat korkeintaan 150 mg / vrk eivätkä pitkiä.
Käyttö imetyksen aikana
Salisylaatit ja niiden metaboliitit pieninä määrinä siirtyvät äidinmaitoon. Salisylaattien tahaton vastaanotto imetyksen aikana ei liity lapsen haittavaikutusten kehittymiseen eikä vaadi imetyksen keskeyttämistä. Kuitenkin, jos lääkettä käytetään pitkällä aikavälillä tai käytät sitä suurina annoksina, imetys on lopetettava välittömästi.
Annostus ja antaminen:
Haittavaikutukset
yliannos
Yliannostuksen oireet:
- lievä tai kohtalainen vakavuus (kerta-annos alle 150 mg / kg): huimaus, tinnitus, kuulon heikkeneminen, hikoilun lisääntyminen, pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, sekavuus; takypnea, hyperventilaatio, hengitysteiden alkaloosi. Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen toistuva antaminen, alkalinen diureesi, veden ja elektrolyytin tasapainon palauttaminen sekä happo-emäsasema.
- keskivaikea ja vaikea vakavuus (kerta-annos 150 mg / kg - 300 mg / kg - kohtalainen vakavuus, yli 300 mg / kg - vaikea myrkytys): hengitysteiden alkaloosi kompensoivalla metabolisella asidoosilla, hyperpyrexialla, hyperventilaatiolla, ei-kardiogeenisellä keuhkopöhöllä, hengityselinten masennus, tukehtuminen; sydän- ja verisuonijärjestelmän osa: sydämen rytmihäiriöt, merkittävä verenpaineen lasku, sydämen aktiivisuuden masennus; veden ja elektrolyyttitasapainon osalta: dehydraatio, munuaisten vajaatoiminnan heikentyminen oliguriasta munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen, jolle on ominaista hypokalemia, hypernatremia, hyponatremia; glukoosin aineenvaihdunnan häiriöt:, hyperglykemia, hypoglykemia (erityisesti lapsilla), ketoasidoosi; tinnitus, kuurous; ruoansulatuskanavan verenvuoto; hematologiset häiriöt: verihiutaleiden aggregaation estämisestä koagulopatiaan, protrombiiniajan pidentymiseen, hypoprotrombinemiaan; neurologiset häiriöt: myrkyllinen enkefalopatia ja keskushermoston toiminnan masennus (uneliaisuus, sekavuus, kooma, kouristukset). Hoito: välitön sairaalahoito hätähoitoon erikoistuneissa osastoissa - mahahuuhtelu, aktiivihiilen toistuva antaminen, pakotettu emäksinen diureesi, hemodialyysi, veden elektrolyyttitasapainon palauttaminen ja happo-emäsasema, oireenmukainen hoito.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
ASA: n samanaikainen käyttö suurina annoksina voi heikentää alla lueteltujen lääkkeiden vaikutusta; tarvittaessa ASC: n samanaikainen nimittäminen lueteltuihin varoihin olisi otettava huomioon tarve muuttaa annettuja varoja:
- mikä tahansa diureetti (kun sitä käytetään yhdessä ASA: n kanssa suurina annoksina, glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) väheneminen johtuu prostaglandiinien synteesin vähenemisestä munuaisissa);
- angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät (GFR: n verenvuodon vaikutusta heikentävästä prostaglandiinien inhiboinnista seuraa annoksesta riippuva lasku, mikä heikentää verenpainetta alentavaa vaikutusta. GFR: n kliinistä vähenemistä havaitaan ASC: n päivittäisannoksella yli 160 mg. Tämä vaikutus ilmenee myös silloin, kun sitä käytetään yhdessä ASA: n kanssa suuressa määrin annosta).
- lääkkeet, joilla on uricuric-vaikutus - bentsbromaroni, probenetsiini (uricosuric-vaikutuksen väheneminen virtsahapon munuaisten tubulaarisen erittymisen kilpailevan suppression vuoksi);
- samanaikainen käyttö systeemisten glukokortikosteroidien kanssa (lukuun ottamatta Addisonin taudin korvaushoitoa varten käytettävää hydrokortisonia) salisylaattien eliminaatio lisääntyy ja niiden vaikutus heikkenee.
Erityiset ohjeet
KYSYMYS voi aiheuttaa bronkospasmia sekä aiheuttaa astman ja muiden yliherkkyysreaktioiden hyökkäyksiä. Riskitekijöitä ovat keuhkoputkien astma, heinänuha, nenän polypoosi, krooniset hengityselinten sairaudet ja allergiset reaktiot muille lääkkeille (esim. Ihoreaktiot, kutina, nokkosihottuma).
ASA: n estävä vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon säilyy useita päiviä nauttimisen jälkeen, ja siksi voi olla lisääntynyt verenvuotoriski leikkauksen aikana tai leikkauksen jälkeen. Tarvittaessa verenvuodon absoluuttinen poissulkeminen leikkauksen aikana on tarpeen, jos mahdollista, kokonaan hylätä ASA: n käyttö ennen leikkausta.
ASA: n ja antikoagulanttien, trombolyyttisten aineiden ja verihiutaleiden vastaisen lääkkeen yhdistelmään liittyy lisääntynyt verenvuotoriski.
Alhainen annos ASA voi laukaista kihtiä alttiina olevilla yksilöillä (joilla on vähentynyt virtsahapon erittyminen).
ASA: n ja metotreksaatin yhdistelmään liittyy veren muodostavien elinten sivuvaikutusten lisääntynyt esiintyminen.
ASA: n suurilla annoksilla on hypoglykeeminen vaikutus, jota on pidettävä mielessä, kun sitä määrätään potilaille, joilla on diabetes mellitus, jotka saavat suun kautta annettavia hypoglykeemisiä aineita (sulfonyyliureajohdannaisia) ja insuliinia.
Yhdistetyllä glukokortikosteroidien (GCS) nimittämisellä ja salisylaateilla on syytä muistaa, että hoidon aikana salisylaattien määrä veressä vähenee ja GCS: n poistamisen jälkeen salisylaattien yliannostus on mahdollista.
ASA: n ja ibuprofeenin yhdistelmää ei suositella potilaille, joilla on lisääntynyt sydän- ja verisuonitautien riski, koska se vähentää ASA: n positiivista vaikutusta elinajanodotukseen (vähentää ASA: n kardioprotektiivista vaikutusta)
ASA: n yliannostus liittyy ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiin. Yliannostus on erityisen vaarallista vanhemmille potilaille.
Kun ASA yhdistettiin etanoliin (alkoholijuomat), se lisäsi ruoansulatuskanavan limakalvon vaurioitumisen riskiä ja pidentää vuotoaikaa.
Trombot minua
◊ Tabletit, kalvopäällysteiset enteropäällysteiset valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera; kiiltävä, sileä tai hieman karkea pinta.
Apuaineet: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, perunatärkkelys, talkki, triasetiini, silikonivaahtoaine SE2, eudragit L30D (metakryylihapon ja etakrylaattikopolymeeri).
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.
Farmakologinen vaikutus
Tulehduskipulääkkeitä. Asetyylisalisyylihapon (ASK) toimintamekanismin perusta on syklo-oksigenaasin peruuttamaton esto, joka johtaa sellaisen tromboksaanin A2 synteesiin, joka on estetty ja verihiutaleiden aggregaatio estyy. Uskotaan, että on olemassa muitakin mekanismeja verihiutaleiden aggregaation tukahduttamiseksi, mikä laajentaa sen soveltamisalaa eri verisuonitauteihin.
Sillä on myös tulehdusta, kipua lievittävää ja antipyreettistä vaikutusta.
farmakokinetiikkaa
Lääkkeen ottamisen jälkeen asetyylisalisyylihappo imeytyy ylemmästä ohutsuolesta. Cmax plasmassa havaitaan keskimäärin 3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.
Asetyylisalisyylihappo metaboloituu osittain maksassa, jolloin muodostuu vähemmän aktiivisia metaboliitteja.
Se erittyy munuaisten kautta sekä muuttumattomana että metaboliittien muodossa. T1 / 2 ASA: lle on noin 15 minuuttia, metaboliitteille - noin 3 tuntia.
annostus
Tabletit tulee ottaa suun kautta, pureskelematta, ennen ateriaa, pestään pienellä määrällä nestettä.
Määritä 50-100 mg 1 kerta / päivä.
Thrombotic ACC® on tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön. Hoidon kesto määritetään yksilöllisesti.
yliannos
Yliannostus on epätodennäköistä johtuen ASA: n alhaisesta pitoisuudesta lääkkeessä. ASA: n yliannostus liittyy ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiin. Yliannostus on erityisen vaarallista iäkkäillä potilailla.
Oireet: pahoinvointi, oksentelu, tinnitus, huimaus, sekavuus, yleinen huonovointisuus.
Hoito: keinotekoinen oksentelu, aktiivihiilen nimittäminen, laksatiivit; tarvittaessa korjata happo-emäs tasapaino.
Huumeiden vuorovaikutus
Samanaikainen käyttö Thrombotic ACC ® parantaa seuraavien lääkkeiden vaikutusta:
- metotreksaatti vähentämällä munuaisten puhdistumaa ja työntämällä se pois proteiinien kanssa;
- Hepariini ja epäsuorat antikoagulantit, jotka johtuvat verihiutaleiden toimintahäiriöstä ja epäsuorien antikoagulanttien siirtymisestä proteiinien vuoksi;
- trombolyyttiset ja verihiutaleiden vastaiset aineet (tiklopidiini);
- digoksiinin erittyminen munuaisten kautta;
- hypoglykeemiset aineet (insuliini ja sulfonyyliureajohdannaiset), jotka johtuvat ASA: n itsensä hypoglykeemisistä ominaisuuksista suurina annoksina ja pakottaen sulfonyyliureajohdannaiset proteiinisidoksista;
- valproiinihappo johtuen sen siirtymisestä proteiinien sidoksista.
ASA: n etanolilla ottamisen aikana havaitaan additiivinen vaikutus.
ASA heikentää virtsahapon lääkkeiden (bentsbromaronin) vaikutusta virtsahapon kilpailukykyisen putkimaisen eliminaation vuoksi.
GCS: n samanaikainen käyttö parantaa salisylaattien erittymistä ja heikentää niiden toimintaa.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Suurten salisylaattiannosten käyttö raskauden ensimmäisten kolmen kuukauden aikana liittyy sikiön kehitykseen liittyvien epämuodostumien lisääntymiseen (split-suulaki, sydänvirheet). II-raskauskolmanneksessa salisylaatteja voidaan määrätä vain riskin ja hyödyn tarkalla arvioinnilla. ASC: n nimittäminen viimeisellä kolmanneksella on vasta-aiheista.
Salisylaatit ja niiden metaboliitit pieninä annoksina kulkeutuvat äidinmaitoon. Salisylaattien pitkäaikainen käyttö on syytä lopettaa imetys. Salisylaattien tahaton vastaanotto imetyksen aikana ei liity lapsen haittavaikutusten kehittymiseen eikä vaadi imetyksen keskeyttämistä.
Haittavaikutukset
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, angioedeema, anafylaktiset reaktiot.
Ruoansulatuskanavan osalta: pahoinvointi, närästys, oksentelu, vatsakipu, mahalaukun limakalvon haavaumat ja pohjukaissuoli (mukaan lukien perforatiivinen), maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus.
Hengityselinten osa: bronkospasmi.
Verijärjestelmän osa: anemia (harvinainen), lisääntynyt verenvuoto.
Keskushermoston puolelta: huimaus, tinnitus.
Yleensä potilaat sietävät hyvin Thrombotic ACC®: a (johtuen valmisteen sisältämästä asetyylisalisyylihapon vähäisestä pitoisuudesta). Joissakin tapauksissa havaitaan haittavaikutuksia.
Säilytysehdot
Valmiste on säilytettävä kuivassa, suojattuna valolta, lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 3 vuotta.
todistus
- akuutin sydäninfarktin ehkäisy riskitekijöiden (kuten diabeteksen, hyperlipidemian, verenpaineen, lihavuuden, tupakoinnin, vanhuuden) läsnä ollessa;
- sydäninfarktin toissijainen ehkäisy;
- aivohalvauksen ehkäisy (myös potilailla, joilla on ohimenevä aivoverenkiertohäiriö);
- aivoverenkierron ohimenevien häiriöiden ehkäisy;
- tromboembolian ehkäiseminen operaatioiden jälkeen ja invasiiviset interventiot aluksille (kuten aorto-sepelvaltimon ohitusleikkaus, kaulavaltimon endarterektomia, valtimoverisuonisairaus, kaulavaltimon angioplastia);
- syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian ja sen haarojen ehkäiseminen (esimerkiksi vakavan leikkauksen seurauksena pitkittyneen immobilisoinnin aikana).
Vasta
- ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavainen leesiot, ruoansulatuskanavan verenvuoto;
- "Aspiriinin" astma (salisylaattien ja NSAID: ien aiheuttama keuhkoastma);
- "Aspiriini Triad" (keuhkoputkien astman, nenä- ja paranasaalisten nilojen toistuvan polyposiksen ja asetyylisalisyylihappo-intoleranssin yhdistelmä);
- yhdistetty käyttö metotreksaatin kanssa annoksella 15 mg tai enemmän viikossa;
- I ja III raskauskolmannekset;
- imetys (imetys);
- lasten ja nuorten ikä jopa 18 vuotta;
- yliherkkyys asetyylisalisyylihapolle, lääkkeen ja muiden tulehduskipulääkkeiden apuaineille.
Varovasti määrätty kihti, hyperurikemia, maha-suolikanavan haavaumia tai verenvuotoa ruoansulatuskanavasta historiassa, munuaisten ja maksan vajaatoiminta, keuhkoputkia, hengityselinten krooniset sairaudet, heinänuha, nenän polyposis, allergiset reaktiot huumeisiin historiassa; samanaikainen käyttö metotreksaatin kanssa annoksella 15 mg tai vähemmän viikossa.
Erityiset ohjeet
KYSYMYS voi aiheuttaa bronkospasmia sekä aiheuttaa astman ja muiden yliherkkyysreaktioiden hyökkäyksiä. Riskitekijöitä ovat keuhkoputkien astma, heinänuha, nenän polypoosi, krooniset hengityselinsairaudet ja allergiset reaktiot muille lääkkeille (kutina, nokkosihottuma).
KYSYMYKSI voi aiheuttaa verenvuotoa, jonka vakavuus vaihtelee leikkauksen aikana ja sen jälkeen.
ASA: n ja antikoagulanttien, trombolyyttisten aineiden, verihiutaleiden vastaisen aineen yhdistelmään liittyy lisääntynyt verenvuotoriski.
Alhainen annos ASA voi laukaista kihtiä herkissä yksilöissä, joilla on vähentynyt virtsahapon erittyminen.
ASA: n ja metotreksaatin yhdistelmään liittyy hematopoieettisen järjestelmän sivuvaikutusten lisääntynyt esiintyvyys.
Suurilla ASA-annoksilla on hypoglykeeminen vaikutus, jota on otettava huomioon määrättäessä sitä diabetespotilaille, jotka saavat hypoglykeemisiä lääkkeitä.
Kun yhdistetään kortikosteroidien nimittämiseen, on syytä muistaa, että hoidon aikana salisylaattien määrä veressä vähenee ja kortikosteroidien poistamisen jälkeen salisylaattien mahdollinen yliannostus.
ASA: n ja ibuprofeenin yhdistelmää ei suositella, koska jälkimmäinen heikentää ASA: n myönteistä vaikutusta elinajanodotukseen.
Kun ASA yhdistettiin alkoholiin, se lisää ruoansulatuskanavan limakalvon vaurioitumisen riskiä ja pidentää verenvuotoaikaa.
Käytä munuaistoiminnan vastaisesti
Varovaisuutta käytettäessä on käytettävä lääkettä munuaisrikkomusten varalta.
Käytä maksan vastaisesti
Varovaisuutta tulisi käyttää lääkkeen epänormaaliin maksan toimintaan.
Apteekkien myyntiehdot
Lääke on hyväksytty käytettäväksi OTC-välineenä.
TROMBO ACC ® (THROMBO ASS) käyttöohjeet
Rekisteröintitodistuksen haltija:
Tuottaja:
Yhteystiedot:
Annostuslomakkeet
Vapauta muoto, pakkaus ja koostumus Thrombos Ass ®
Tabletit, jotka on päällystetty enterokalvolla, valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera; kiiltävä, sileä tai hieman karkea pinta.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 65 mg, mikrokiteinen selluloosa - 28,5 mg, kolloidinen piidioksidi - 1,5 mg, perunatärkkelys - 5 mg.
Kuoren koostumus: talkki - 2,53 mg, triasetiini - 680 μg, metakryylihapon ja etyyliakrylaatin kopolymeeri (1: 1) (Eudragit L) - 6,79 mg.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
20 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pakkauksissa.
Tabletit, jotka on päällystetty enterokalvolla, valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera; kiiltävä, sileä tai hieman karkea pinta.
Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 60 mg, mikrokiteinen selluloosa - 27 mg, kolloidinen piidioksidi - 3 mg, perunatärkkelys - 10 mg.
Kuoren koostumus: talkki - 3,795 mg, triasetiini - 1,02 mg, metakryylihapon ja etyyliakrylaatin kopolymeeri (1: 1) (Eudragit L) - 10,185 mg.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
20 kpl. - läpipainopakkaukset (5) - pakkauksissa.
Farmakologinen vaikutus
Asetyylisalisyylihappo (ASA) on salisyylihapon esteri, kuuluu NSAID-aineiden ryhmään. Vaikutusmekanismi perustuu COX-1-entsyymin peruuttamattomaan inaktivoitumiseen, minkä seurauksena prostaglandiinien, prostatsykliinien ja tromboksaanin synteesi estetään. Vähentää aggregaatiota, verihiutaleiden tarttumista ja trombien muodostumista tukahduttamalla tromboksaani A2: n synteesi verihiutaleissa.
Lisää plasman fibrinolyyttistä aktiivisuutta ja vähentää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) pitoisuutta. Verihiutaleiden vastainen vaikutus on voimakkainta verihiutaleissa, koska he eivät pysty syntetisoimaan COX: ää.
Verihiutaleiden vastainen vaikutus kehittyy lääkkeen pienten annosten käytön jälkeen ja säilyy 7 päivän ajan yhden annoksen jälkeen. Näitä ASA: n ominaisuuksia käytetään sydäninfarktin, iskeemisen sydänsairauden, suonikohjujen komplikaatioiden ehkäisyyn ja hoitoon.
ASA: lla on myös anti-inflammatorisia, antipyreettisiä ja analgeettisia vaikutuksia.
farmakokinetiikkaa
Nielemisen jälkeen ASC imeytyy ruoansulatuskanavasta nopeasti ja täydellisesti. Tabletit ovat enteropäällysteisiä, mikä vähentää ASA: n suoraa ärsyttävää vaikutusta mahalaukun limakalvoon. ASK metaboloituu osittain imeytymisen aikana.
Jakautuminen ja aineenvaihdunta
Imeytymisen aikana ja sen jälkeen ASA muuttuu pääasialliseksi metaboliitiksi - salisyylihapoksi, joka metaboloituu pääasiassa maksassa maksaentsyymien vaikutuksesta, jolloin muodostuu metaboliitteja, kuten fenyylisalisylaattia, glukuronidisalisylaattia ja salisyurihappoa, joka esiintyy monissa kudoksissa ja virtsassa. Naisilla metabolinen prosessi on hitaampi (seerumin entsyymiaktiivisuuden aleneminen).
ASK ja salisyylihappo sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin (66 - 98% annoksesta riippuen) ja jakautuvat nopeasti elimistöön. Salisyylihappo tunkeutuu istukan esteeseen ja erittyy äidinmaitoon.
T1/2 ASC veriplasmasta on noin 15-20 minuuttia. Toisin kuin muut salisylaatit, lääkkeen toistuvassa käytössä ei-hydrolysoitu ASA ei kerry veren seerumiin. Vain 1% nautittavasta ASA: sta erittyy munuaisten kautta hydrolysoimattomaksi ASA: ksi, loput erittyy salisylaatteina ja niiden metaboliitteina. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, 80–100% lääkkeen yksittäisestä annoksesta erittyy munuaisten kautta 24–72 tunnin kuluessa.
Indikaatiot lääke Trombos Ass ®
- akuutin sydäninfarktin ennaltaehkäisy riskitekijöiden (kuten diabeteksen, hyperlipidemian, valtimoverenpaineen, lihavuuden, tupakoinnin, vanhuuden) läsnä ollessa;
- sydäninfarktin sekundäärinen ehkäisy (toistuva);
- vakaa ja epävakaa angina;
- aivohalvauksen ehkäisy (myös potilailla, joilla on ohimenevä aivoverisuonisairaus);
- ohimenevien aivoverenkiertohäiriöiden ehkäisy;
- tromboembolian ehkäisy operaatioiden jälkeen ja invasiiviset interventiot astioille (esimerkiksi sepelvaltimon ohitusleikkaus, kaulavaltimon endarterektomia, angioplastia ja sepelvaltimon stentointi);
- keuhkovaltimon ja sen haarojen syvän laskimotromboosin ja tromboembolian ehkäiseminen (esimerkiksi pitkäaikaisen immobilisoinnin aikana laajamittaisen kirurgisen toimenpiteen seurauksena).
Annostusohjelma
Thrombotic ACC ® otetaan mieluiten ennen ateriaa runsaalla nesteellä.
Lääke on tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön. Hoidon kesto määräytyy lääkärin toimesta.
Akuutin sydäninfarktin ennaltaehkäisy riskitekijöiden läsnä ollessa: 50-100 mg / vrk.
Toissijainen sydäninfarktin ehkäisy, angina: 50-100 mg / vrk.
Aivohalvauksen ja ohimenevän aivoverenkierron ehkäisy: 50-100 mg / vrk.
Tromboembolian ehkäisy leikkauksen jälkeen ja invasiiviset interventiot astioille: 50-100 mg / vrk.
Syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian ja sen haarojen ehkäisy: 100-200 mg (2 välilehteä) / päivä.
Haittavaikutukset
Yleensä potilaat sietävät Thrombotic ACC ®: tä hyvin sen alhaisen annoksen vuoksi.
Haittavaikutuksia esiintyy harvoin.
Ruoansulatuskanavan osa: pahoinvointi, närästys, oksentelu, vatsakipu; harvoin - mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaumat, ml. rei'itetty, ruoansulatuskanavan verenvuoto, ohimenevä maksan toiminta maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyessä.
Keskushermoston osalta: huimaus, kuulon heikkeneminen, tinnitus, joka voi olla merkki lääkkeen yliannostuksesta.
Hematopoieettisen järjestelmän osa: lisääntynyt verenvuotoa, verenvuotoa, verenvuotoa, verenvuotoa, verenvuotoa, virtsateiden verenvuotoa. On raportoitu vakavia verenvuototapauksia, joihin kuuluvat ruoansulatuskanavan verenvuoto ja aivojen verenvuoto (erityisesti potilailla, joilla on verenpainetauti verenpaineessa ja jotka eivät ole saavuttaneet tavoiteltua verenpainetta ja / tai saaneet samanaikaisesti antikoagulanttia, joka joissakin tapauksissa voi olla luonteeltaan hengenvaarallinen. Verenvuoto voi johtaa akuutin tai kroonisen verenvuodon jälkeisen / raudan vajaatoiminnan kehittymiseen (esimerkiksi latentin verenvuodon vuoksi), jolla on asianmukaiset kliiniset ja laboratoriokysymykset. Athorne oireet (väsymys, kalpeus, hypoperfuusiosta).
Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema, nuha, nenän limakalvon turvotus, bronkospasmi, sydän- ja hengityselinten oireyhtymä sekä vakavat reaktiot, mukaan lukien anafylaktinen sokki.
Vasta
- ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavainen leesiot (akuutissa vaiheessa);
- ruoansulatuskanavan verenvuoto;
- hemorraginen diathesis;
- salisylaattien ja muiden tulehduskipulääkkeiden aiheuttama keuhkoputkien astma;
- keuhkoputkien astman, toistuvan nenän polyposiksen ja paranasaalisten poskionteloiden ja ASA-intoleranssin yhdistelmä;
- samanaikainen käyttö metotreksaatin kanssa annoksella 15 mg viikossa tai enemmän;
- vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min);
- vaikea maksan vajaatoiminta (B-aste tai korkeampi Child-Pugh-asteikolla);
- III-IV-funktionaalisen luokan krooninen sydämen vajaatoiminta NYHA-luokituksen mukaisesti;
- raskaus (I ja III trimester);
- imetysaika;
- enintään 18-vuotiaat;
- laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
- yliherkkyys ASA: lle, apuaineille lääkkeen koostumuksessa ja muissa tulehduskipulääkkeissä.
Varoen: kihti, hyperurikemia, mahahaava ja pohjukaissuolihaava tai ruoansulatuskanavan verenvuoto (historia), munuaisten vajaatoiminta (CC yli 30 ml / min), maksan vajaatoiminta (pienempi kuin B-luokka Child-Pugh-asteikolla), keuhkoastma, hengityselinten krooniset sairaudet, heinänuha, nenän polypoosi, huumeiden allergiat, mukaan lukien huumeista Tulehduskipulääkkeet, kipulääkkeet, tulehdusta ehkäisevät lääkkeet; raskaus (II raskauskolmanneksen aikana), jossa on tarkoitettu leikkaustoimenpiteitä (mukaan lukien pienet, esimerkiksi hampaiden poisto); kun käytät seuraavia lääkkeitä (metotreksaatti annoksella, joka on pienempi kuin 15 mg viikossa, antikoagulantit, trombolyyttiset tai verihiutaleiden vastaiset aineet, tulehduskipulääkkeet ja salisyylihappojohdannaiset suurina annoksina; digoksiini; hypoglykeeminen aine suun kautta (sulfonyyliureajohdannaiset) ja insuliini; etanoli (erityisesti alkoholijuomat), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, ibuprofeeni).
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Salisylaattien suurten annosten käyttö raskauden ensimmäisten kolmen kuukauden aikana liittyy sikiön kehitykseen liittyvien vaurioiden lisääntymiseen (ylempi maku, sydänvirheet). Salisylaattien käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on vasta-aiheista. Raskauden viimeisen kolmanneksen aikana salisylaatit suurella annoksella (yli 300 mg / vrk) aiheuttavat työvoiman estämistä, sikiön arteriosuksen ennenaikaisen sulkemisen, äidin ja sikiön lisääntyneen verenvuodon, ja antaminen välittömästi ennen syntymää voi aiheuttaa kallonsisäisiä verenvuotoja, erityisesti ennenaikaisilla vauvoilla. Salisylaattien käyttö raskauden viimeisellä kolmanneksella on vasta-aiheista. II-raskauskolmanneksessa salisylaatteja voidaan käyttää vain arvioimalla tarkasti äidin ja sikiön riskit ja hyödyt, mieluiten enintään 150 mg / vrk ja lyhytikäiset annokset.
Salisylaatit ja niiden metaboliitit pieninä määrinä siirtyvät äidinmaitoon. Salisylaattien tahaton vastaanotto imetyksen aikana ei liity lapsen haittavaikutusten kehittymiseen eikä vaadi imetyksen keskeyttämistä. Kuitenkin, jos lääkettä käytetään pitkällä aikavälillä tai käytät sitä suurina annoksina, imetys on lopetettava välittömästi.
Hakemus maksan rikkomisesta
Vasta-aiheet vakavassa maksan vajaatoiminnassa (luokka B ja edellä Child-Pugh-asteikolla).
Varovaisuudessa tulee käyttää lääkettä maksan vajaatoimintaan (alle luokan B Child-Pugh-asteikolla).
Hakemus munuaisten toiminnan rikkomisesta
Vasta-aiheet vakavassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min).
Varovaisuutta käytettäessä lääkettä tulee munuaisten vajaatoimintaan (CC yli 30 ml / min).
Käyttö lapsilla
Käyttö vanhuksilla
Erityiset ohjeet
Lääkettä tulee käyttää reseptin jälkeen.
KYSYMYS voi aiheuttaa bronkospasmia sekä aiheuttaa astman ja muiden yliherkkyysreaktioiden hyökkäyksiä. Riskitekijöitä ovat keuhkoputkien astma, heinänuha, nenän polypoosi, krooniset hengityselinten sairaudet ja allergiset reaktiot muille lääkkeille (esim. Ihoreaktiot, kutina, nokkosihottuma).
ASA: n estävä vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon säilyy useita päiviä nauttimisen jälkeen, joten verenvuotoriski saattaa lisääntyä leikkauksen aikana tai leikkauksen jälkeen. Tarvittaessa verenvuodon absoluuttinen poissulkeminen leikkauksen aikana, on mahdollisuuksien mukaan välttämätöntä lopettaa kokonaan asetyylisalisyylihapon käyttö ennen leikkausta.
ASA: n ja antikoagulanttien, trombolyyttisten aineiden ja verihiutaleiden vastaisen lääkkeen yhdistelmään liittyy lisääntynyt verenvuotoriski.
Alhainen annos ASA voi laukaista kihtiä alttiina olevilla yksilöillä (joilla on vähentynyt virtsahapon erittyminen).
ASA: n ja metotreksaatin yhdistelmään liittyy veren muodostavien elinten sivuvaikutusten lisääntynyt esiintyminen.
Suurilla annoksilla olevalla ASC: llä on hypoglykeeminen vaikutus, jota on pidettävä mielessä määrättäessä lääkettä diabetes mellitusta sairastaville potilaille, jotka saavat hypoglykeemisiä aineita suun kautta (sulfonyyliureajohdannaiset) ja insuliinia.
GCS: n ja salisylaattien yhdistämisen yhteydessä on syytä muistaa, että hoidon aikana salisylaattien taso veressä vähenee ja GCS: n peruuttamisen jälkeen salisylaattien yliannostus on mahdollista.
ASA: n ja ibuprofeenin yhdistelmää ei suositella potilaille, joilla on lisääntynyt sydän- ja verisuonitautien riski, koska se vähentää asetyylisalisyylihapon positiivista vaikutusta pitkäikäisyyteen, ts. vähentää ASA: n kardioprotektiivista vaikutusta.
ASA: n yliannostus liittyy ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiin.
Yliannostus on erityisen vaarallista iäkkäillä potilailla.
Kun ASA yhdistettiin etanoliin (alkoholia sisältävät juomat), se lisäsi ruoansulatuskanavan limakalvon vaurioitumisen riskiä ja pidentää vuotoaikaa.
Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja
Hoidon aikana on huolehdittava siitä, että ajetaan ajoneuvoa ja käytät mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät suurempaa keskittymistä ja psykomotorista nopeutta, koska lääkkeen käyttö Thrombotic ACC ® voi aiheuttaa huimausta.
yliannos
Lääkkeen yliannostuksella voi olla vakavia seurauksia erityisesti iäkkäillä potilailla ja lapsilla. Salisyylioireyhtymä kehittyy, kun otetaan asetyylisalisyylihappoa annoksena, joka on yli 100 mg / kg / vrk yli 2 vuorokauden ajan, koska lääkkeen myrkyllisiä annoksia käytetään osana epätarkoitusta terapeuttisesta käytöstä (krooninen myrkytys) tai aikuisen tai lapsen yhden tahattoman tai tahallisen annoksen saamiseksi (akuutti myrkytys) ).
Liian tai kohtalaisen vakavuuden yliannostus (kerta-annos alle 150 mg / kg)
Oireet: huimaus, tinnitus, kuulon heikkeneminen, hikoilun lisääntyminen, pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, sekavuus, takypnea, hyperventilaatio, hengityselinoosi.
Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen toistuva antaminen, alkalinen diureesi, veden ja elektrolyytin tasapainon palauttaminen sekä happo-emäsasema.
Kohtalainen ja vaikea vakavuus (kerta-annos 150-300 mg / kg - kohtalainen vakavuus, yli 300 mg / kg - vakava myrkytysaste)
Oireet: hengityselimet - hengitysteiden alkaloosi kompensoivalla metabolisella asidoosilla, hyperpyrexialla, hyperventilaatiolla, ei-kardiogeenisellä keuhkopöhönä, hengityselinten masennuksella, asfiksiolla; sydän- ja verisuonijärjestelmän osa - sydämen rytmihäiriöt, voimakas verenpaineen lasku, sydämen toiminnan estäminen; veden ja elektrolyyttitasapainon osalta - dehydraatio, munuaisten vajaatoiminnan heikentyminen oliguriasta munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen, jolle on ominaista hypokalemia, hypernatremia, hyponatremia; glukoosi-aineenvaihdunnan rikkominen - hyperglykemia, hypoglykemia (erityisesti lapsilla), ketoasidoosi; kuuloelimen osa - tinnitus, kuurous; ruoansulatuskanavan - ruoansulatuskanavan verenvuoto; hematologiset häiriöt - verihiutaleiden aggregaation estämisestä koagulopatiaan, protrombiiniajan pidentymiseen, hypoprotrombinemiaan; neurologiset häiriöt - myrkyllinen enkefalopatia ja keskushermoston toiminta masennus (uneliaisuus, sekavuus, kooma, kouristukset).
Hoito: välitön sairaalahoito hätähoitoon erikoistuneissa osastoissa - mahahuuhtelu, aktiivihiilen toistuva antaminen, pakotettu emäksinen diureesi, hemodialyysi, veden elektrolyyttitasapainon palauttaminen ja happo-emäsasema, oireenmukainen hoito.
Huumeiden vuorovaikutus
Samanaikainen käyttö asetyylisalisyylihappo parantaa toimintaa seuraavien lääkkeiden (tarvittaessa, samanaikainen käyttö huumeiden Thrombos ACC ® kanssa lueteltujen rahastojen pitäisi harkita tarvetta vähentää niiden annos): t
Metotreksaatti - vähentämällä munuaisten puhdistumaa ja syrjäyttämällä se proteiineista.
Samanaikainen käyttö antikoagulanttien, trombolyyttisten ja verihiutaleiden estäjien (tiklopidiinin, klopidogreelin) kanssa on lisääntynyt riski verenvuodosta käytettyjen aineiden pääasiallisten terapeuttisten vaikutusten synergiasta.
Samanaikaisesti käytettäessä lääkkeitä, joilla on antikoagulanttia, trombolyyttistä tai antiaggreganttia, on haitallinen vaikutus ruoansulatuskanavan limakalvoon.
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät - voivat lisätä verenvuotoriskiä ylemmästä suolikanavasta (synergismi asetyylisalisyylihapon kanssa).
Digoksiini - johtuu munuaisten erittymisen vähenemisestä, mikä voi johtaa yliannostukseen.
Hypoglykeemiset aineet oraaliseen antoon (sulfonyyliureajohdannaiset) ja insuliini - johtuvat asetyylisalisyylihapon itsensä suurista annoksista hypoglykeemisistä ominaisuuksista ja pakottavat sulfonyyliureajohdannaiset niiden liittymisestä plasman proteiineihin.
Samanaikaisesti valproiinihapon kanssa sen myrkyllisyys lisääntyy sen yhdistymisen seurauksena plasman proteiineihin.
Tulehduskipulääkkeet ja salisyylihappojohdannaiset suurina annoksina - lisääntynyt riski ulcerogeenisille vaikutuksille ja verenvuoto ruoansulatuskanavasta synergistisen vaikutuksen seurauksena. Samanaikaisesti ibuprofeenin kanssa havaitaan antagonismia vaikutuksesta aiheutuvan verihiutaleiden peruuttamattoman estämisen suhteen, mikä johtaa asetyylisalisyylihapon kardioprotektiivisten vaikutusten vähenemiseen.
Etanoli - lisääntynyt riski vaurioittaa ruoansulatuskanavan limakalvoa ja pidentää vuotoaikaa, mikä johtuu asetyylisalisyylihapon ja etanolin yhteisestä vaikutuksesta.
Asetyylisalisyylihapon samanaikainen käyttö suurina annoksina voi vähentää jäljempänä lueteltujen lääkkeiden vaikutusta (tarvittaessa lääkkeen samanaikainen käyttö Thromboth ACC ®: n kanssa lueteltujen lääkkeiden kanssa tulisi harkita annoksen säätämisen tarvetta):
Kaikki diureetit - suurina annoksina yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon - vähentävät glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR), mikä johtuu prostaglandiinien synteesin vähenemisestä munuaisissa.
ACE: n estäjät - GFR: n väheneminen on annoksesta riippuvainen, koska prostaglandiinit estävät vasodilatoivaa vaikutusta, mikä heikentää verenpainetta alentavaa vaikutusta. GFR: n kliinistä vähenemistä havaitaan, kun päivittäinen annos asetyylisalisyylihappoa on yli 160 mg. Lisäksi kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon potilaille osoitettujen ACE-estäjien positiivinen kardioprotektiivinen vaikutus vähenee. Tämä vaikutus ilmenee myös silloin, kun sitä käytetään yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa suurina annoksina.
Uricosuric-lääkkeet (bentsbromaroni, probenetsiini) - virtsahappovaikutuksen väheneminen virtsahapon munuaistubuloosin erittymisen kilpailukykyisen suppression vuoksi.
Samanaikainen käyttö systeemisten kortikosteroidien kanssa (lukuun ottamatta Addisonin taudin korvaushoitoa varten käytettävää hydrokortisonia) salisylaattien eliminaatio lisääntyy ja niiden vaikutus heikkenee.
Thrombo Ass ®: n säilytysolosuhteet
Lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivana, suojattuna valolta, lämpötilassa, joka on enintään 25 ° C.
THROMB ACC, TÄYTTÖÖNTÖÖN KOSKEVA TABLETTI
Tilaa yhdellä napsautuksella
- ATX-luokitus: N02BA01-asetyylisalisyylihappo
- INN tai ryhmittelyn nimi: Allopurinoli
- Farmakologinen ryhmä: B01C - PLATELET AGGREGATION INHIBITORS
- Valmistaja: GEROT LANNACH PH.
- Lisenssin omistaja: VALEANT
- Maa: Tuntematon
Ohjeet lääkinnälliseen käyttöön
lääkkeestä
Thrombo ACC ®
Kauppanimi
Thrombo ACC ®
Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi
Annostuslomake
Tabletit, enteropäällysteinen kalvo, 50 mg ja
rakenne
Yksi tabletti sisältää
vaikuttava aine on 50 mg tai 100 mg asetyylisalisyylihappo, t
apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, perunatärkkelys,
kuorikoostumus: talkki, triasetiini, metakryylihappo-etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1) 30% dispersio 1.
1 22,63 mg suspensiota vastaa 6,79 mg kuiva-ainetta (annos 50 mg)
33,95 mg suspensiota vastaa 10,185 mg kuiva-ainetta (100 mg: n annoksena)
kuvaus
Pyöreät tabletit, joissa on kaksoiskupera pinta, päällystetty valkoisella pinnoitteella
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Kipulääkkeillä. Kipulääkkeet, antipyreettiset aineet. Salisyylihappo ja sen johdannaiset. Asetyylisalisyylihappo.
ATX-koodi N02BA01
Farmakologiset ominaisuudet
farmakokinetiikkaa
Kun käytät lääkettä imeytyy ohutsuoleen, koska sillä on kuori, joka on vastustuskykyinen mahanesteelle. Huumeiden maksimipitoisuudet plasmassa havaitaan 3 tuntia sen käytön jälkeen.
Entsyymien vaikutuksesta asetyylisalisyylihappo (ASA) hydrolysoidaan salisyylihapoksi maksassa ja osittain ohutsuolen limakalvossa. Lisäksi salisyylihappo on glukoronisoitu maksassa. Entsyymiesteraasiaktiivisuuden vuoksi asetyylisalisyylihapon pitoisuus plasmassa pienenee nopeasti, kun taas päämetaboliitin - salisyylihapon - pitoisuus nousee ja saavuttaa enintään 4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.
Asetyylisalisyylihapon ja salisyylihapon jakautuminen kudoksiin ja kehon nesteisiin tapahtuu pääasiassa passiivisen diffuusion avulla, joka riippuu pH-arvosta ja pitoisuudesta. Siksi salisylaatit kertyvät kudoksiin, joiden pH-arvo on alhainen.
Salisylaattien jakautumistilavuus riippuu annoksesta. Kun käytetään pieniä (antitromboottisia) annoksia, se on noin 0,2 l / kg, mikä osoittaa pääasiallisesti solunulkoisen jakautumisen johtuen korkeasta sitoutumisesta plasman proteiineihin 89 - 90%.
Asetyylisalisyylihapon puoliintumisaika veressä on 15 - 20 minuuttia. Asetyylisalisyylihappo muuttuu täydellisesti ja siksi se erittyy elimistöstä vain metaboliittien muodossa virtsaan. Kun käytetään asetyylisalisyylihapon terapeuttisia annoksia, sen ensisijainen metaboliitti, salisyylihappo, esiintyy virtsassa pääasiassa glysiini-konjugaatin muodossa (salisyylihappo - 75%) ja myös eetteri- ja eetteriglukuronidien muodossa (5 - 10% ja vapaana salisyylihappona (10%) ).
Virtsan pH: n lisääntyminen esimerkiksi bikarbonaatin infuusiolla lisää merkittävästi salisylaattien erittymistä (5-10 kertaa).
farmakodynamiikka
Asetyylisalisyylihappo on ei-steroidinen anti-inflammatorinen aine. Kun nimitettiin pieniä annoksia (30-300 mg), asetyylisalisyylihapon pääasiallinen vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasin entsyymin inaktivaatio, joka johtaa prostaglandiinien, prostatsykliinien ja arakidonihapon tromboksaanin synteesin hajottamiseen. Tromboksaani A2: n synteesin peruuttamaton rikkominen verihiutaleissa aiheuttaa asetyylisalisyylihapon antivaktiivisen vaikutuksen. Lisäksi asetyylisalisyylihappo estää verihiutaleiden vapautumisreaktion, mikä johtaa suuren määrän aineiden vapautumiseen, jotka voivat myös aiheuttaa verihiutaleiden aggregaatiota, kuten ADP (adenosiinidifosfaatti), serotoniini, verihiutaleiden aktivointitekijä jne. 30-300 mg: n annoksilla ASK estää tehokkaasti trombin muodostumista. verisuonten seinämän endoteeli, joka estää verihiutaleiden trombin kasvun. Näin ollen asetyylisalisyylihapon verihiutaleiden vastainen vaikutus, jolla pyritään estämään ja hoitamaan lisääntyneen verihiutaleiden aggregaatioon liittyviä sairauksia. Lääke parantaa verihiutaleiden toimintaa potilailla, joilla on aivoverisuonisairaus, perifeerinen valtimotauti, sepelvaltimotauti (mukaan lukien sydäninfarkti) ja muut verisuonitaudit. Lisäksi asetyylisalisyylihappo vähentää tromboembolian vaikutuksia ja vähentää restenoosien määrää potilailla (sydämen leikkauksen jälkeen).
Käyttöaiheet
- sydäninfarktin ennaltaehkäisy ja sekundäärinen ennaltaehkäisy potilailla, joilla on angina pectoris
- vähentää sydäninfarktin toistumisriskiä sepelvaltimotautia sairastavien potilaiden keskuudessa
- aivoverenkierron häiriöiden ehkäisy iskeemisen tyypin ja aivohalvauksen avulla
- tromboosin ja embolian ehkäisy, myös potilailla, joilla on lisääntynyt riski niiden esiintymiselle (sydän- ja verisuonikirurgian, sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen)
- sydän- ja verisuonitautien ehkäisy diabeteksessa
Annostus ja antaminen
Tromboni ACC-tabletteja, jotka on peitetty enterokalvopäällysteellä, tulee ottaa suun kautta, pureskelematta, pienellä määrällä nestettä samaan aikaan. Tabletin kuoren eheyden säilyttämiseksi ei ole suositeltavaa jakaa. Suositeltu annos edellä mainituille käyttöaiheille on 50 - 300 mg kerran päivässä. Iäkkäillä potilailla annosta ei tarvitse muuttaa. Suurin päivittäinen annos 300 mg.
Lääkettä suositellaan kestämään pitkään pieninä annoksina. Hoitava lääkäri määrittää annoksen ja hoidon keston.
Haittavaikutukset
-ruoansulatuskanavan häiriöt (närästys, pahoinvointi, oksentelu, nivelkipu, ripuli)
-ruoansulatuskanavan mikrobit
-maha-suolikanavan verenvuoto ja haavaumat (merkit ovat mustat ulosteet tai veren oksentelu)
- trombosytopenia, lisääntynyt vuotoaika, leukopenia
- yliherkkyysreaktiot (bronkospasmi, angioedeema, ihon ilmenemismuodot, anafylaktiset reaktiot, angioedeema, sydän- ja hengitysvaikeudet)
- maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, oksentelu, ripuli)
- piilevän ruoansulatuskanavan verenvuoto, joka voi johtaa raudan vajaatoimintaan
- kuukautiskierron pidentäminen
- astmahyökkäysten provosointi
- pitkäaikaishoito suurilla lääkeannoksilla voi olla munuaisten häiriöitä (hematuria, nefropatia, leukosyturia, albuminuria).
- päänsärky, huimaus, sekavuus
- kuulon heikkeneminen, tinnitus
- lisääntynyt maksan transaminaasiaktiivisuus
- aivoverenvuoto (erityisesti potilailla, joilla on hallitsematon valtimoverenpaine)
Vasta
- Yliherkkyys salisyylihapolle ja sen johdannaisille tai ei-steroidisille analgeettisille / tulehduskipulääkkeille (NSAID) sekä apuaineille
- maha-suolikanavan mahahaava akuutissa vaiheessa
- hemorraaginen diateesi, trombosytopenia, hemofilia
- munuaisten vajaatoiminta ja oksaluria
- vaikea maksan vajaatoiminta
- vaikea hallitsematon sydämen vajaatoiminta
- metotreksaatin samanaikainen käyttö annoksella 15 mg tai enemmän viikossa
- gipoprotrombinemii
- glukoosi-6-fosfaattihydrogenaasin puutos
- raskaus ja imetys
- alle 18-vuotiaat lapset
- perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin entsyymin puute, glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö
Huumeiden vuorovaikutus
Tromboni ACC parantaa:
-antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden vaikutus (esimerkiksi varfariini ja muut kumariini, hepariini, dipyridamoli, sulfiinipyratsonijohdannaiset)
-muiden verihiutaleiden aggregaation estäjien, kuten tiklopidiinin, klopidogreelin vaikutus: mahdollinen verenvuotoaikojen kasvu
-diabeteslääkkeiden vaikutus - sulfonyyliureajohdannaisten hypoglykeeminen vaikutus
-ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden toivottavia ja ei-toivottuja vaikutuksia
-metotreksaatin toivottuja ja ei-toivottuja vaikutuksia
-ruoansulatuskanavan verenvuotoriski, kun sitä käytetään samanaikaisesti glukokortikoidien tai alkoholin kanssa
-digoksiinin, barbituraattien ja litiumin pitoisuus veriplasmassa
-sulfaamilääkkeiden ja sulfonamidien yhdistelmien, mukaan lukien ko-trimoxatsoli, vaikutus
-valproiinihapon vaikutus.
-aldosteroniantagonistien (spironolaktoni ja kanrenoni) vaikutus
-silmukan diureettien (esimerkiksi furosemidin) vaikutus
-uricuric-lääkkeiden (probenetsiini, sulfinipyratsoni) vaikutus
-ACE-estäjien vaikutus
Samanaikaisesti käytettäessä tetrasykliinejä voi muodostua ei-absorboituvia komplekseja. Näin ollen on tarpeen noudattaa vähintään 1-3 tunnin välein näiden lääkkeiden ottamista.
Varovaisuutta on noudatettava syklosporiinin tai takrolimuusin samanaikaisen käytön yhteydessä.
Tarvittaessa Thrombone ACC: n ja edellä mainittujen lääkkeiden monimutkainen käyttö, niiden välisen välin tulisi olla vähintään 1-3 tuntia.
Erityiset ohjeet
ACC: n tromboosia on määrättävä varoen seuraavissa tapauksissa:
-Anamneettiset tiedot yliherkkyysreaktioista tulehduskipulääkkeiden käyttöön
- keuhkoputkien astma, heinänuha, nenän limakalvon turvotus, krooniset hengityselinsairaudet
- samanaikainen antikoagulanttihoito (kumariinijohdannaiset, hepariini, lukuun ottamatta pieniannoksista hepariinihoitoa)
-ruoansulatuskanavan eroosio-haavaumia ja tulehduksellisia sairauksia ilman pahenemista
-maksan tai munuaisen toiminnalliset häiriöt
Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista (jopa ennen pienempiä interventioita, kuten hammaskirurgiaa) sinun tulee ilmoittaa lääkärille kalvopäällysteisten Thrombo ACC-tablettien ottamisesta ja ottaa huomioon asetyylisalisyylihapon antivaktiivinen vaikutus. Vuotoaikaa voidaan lisätä.
Muiden salisylaattien tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöä tulee välttää.
Jos lääkkeen suuria annoksia vastaanotetaan useiden vuosien ajan, voi kehittyä munuaisten vajaatoiminta. On tarpeen säännöllisesti seurata munuaisten toimintaa.
Potilaita, joille on määrätty trombolyyttistä hoitoa, suositellaan tutkimaan ulkoisen tai sisäisen verenvuodon merkkien varalta (esimerkiksi hematooma).
Pienillä annoksilla asetyylisalisyylihappo vähentää virtsahapon erittymistä, mikä voi aiheuttaa kihtihyökkäyksiä herkille potilaille.
Lääkeaine sisältää laktoosimonohydraattia. Tämän lääkkeen ottamista ei suositella potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lappin laktaasinpuutos tai glukoosin ja galaktoosin malabsorptiosyndrooma.
Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa autoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita.
Koska tällaisten sivuvaikutusten kehittyminen on mahdollista, kuten huimausta, sekaannusta, on välttämätöntä olla varovainen ajaessasi autoa, jossa on mahdollisesti vaarallisia mekanismeja.
yliannos
Yleensä on erotettava krooninen yliannostus asetyylisalisyylihapon kanssa, johon liittyy pääasiassa hermoston häiriöitä, kuten uneliaisuutta, huimausta, sekavuutta tai pahoinvointia (salisyylihapon tai sen yhdisteiden myrkytys) ja akuuttia myrkytystä.
Akuutin myrkytyksen oireet: vaikea happo-emäs epätasapaino. Terapeuttisilla annoksilla hengitysteiden alkaloosi voi ilmetä nopeasti hengittämällä. Sitä kompensoi bikarbonaatin lisääntynyt erittyminen munuaisissa, joten veren pH pysyy normaalissa arvoissa. Myrkyllisillä annoksilla tällainen kompensointi on riittämätön, joten veren pH ja bikarbonaatin pitoisuus vähenevät. Veren pCO2-arvot voivat pysyä normaaleina. Ulkoiset merkit viittaavat metaboliseen asidoosiin. Itse asiassa tällaiset ilmenemismuodot ovat hengitys- ja metabolisen asidoosin yhdistelmä, jonka syitä ovat: myrkyllisten annosten aiheuttama hengitysvaikeus, hapon kumuloituminen, osittain pienentyneen munuaisten erittymisen (rikkihappo ja fosforihappo, samoin salisyylihappo, maitohappo, asetoetikkahappo jne.).), joka aiheutuu hiilihydraattiaineenvaihdunnan rikkomisesta. Lisäksi elektrolyyttitasapaino häiriintyy ja kalium häviää laajasti.
Akuutti lievä tai kohtalainen myrkytys (200-400 µg / ml): hapon ja emäksen tasapainon heikkeneminen, elektrolyyttien epätasapaino (esim. Kaliumhäviö), hypoglykemia, ihottuma, ruoansulatuskanavan verenvuoto, hyperventilaatio, tinnitus, pahoinvointi, oksentelu, näkö- ja kuulovamma, päänsärky, huimaus ja sekavuus.
Vakava myrkytys (yli 400 µg / ml): mahdollinen harhakuvion kehittyminen, vapina, hengenahdistus, lisääntynyt hikoilu, ekssosiitti, hypertermia ja kooma.
Kuolema myrkytys: kuolema tapahtuu yleensä hengitystieiden pysäyttämisen seurauksena.
Hoito: Asetyylisalisyylihappomyrkytyksen valinta perustuu myrkytyksen vakavuuteen, vaiheeseen ja kliinisiin oireisiin. Hoidon aikana he toteuttavat tavanomaisia toimenpiteitä aktiivisen aineen imeytymisen vähentämiseksi, veden ja elektrolyytin tasapainon kontrolloimiseksi sekä normalisoidun heikentyneen lämmönsäätelyn ja hengityksen estämiseksi.
Ensisijaista huomiota olisi kiinnitettävä toimenpiteisiin, jotka edistävät happo- ja elektrolyyttitasapainon poistamista ja normalisointia. Bikarbonaatin ja kaliumkloridin liuosten laskimonsisäisen annostelun lisäksi voit antaa diureetteja. Virtsan tulisi olla emäksinen salisylaattien ionisaatiotason lisäämiseksi ja putkimaisen reabsorption vähentämiseksi.
On suositeltavaa seurata veren pH, pCO2, bikarbonaatti, kalium jne.. Vaikeissa tapauksissa voimakasta hoitoa voidaan tarvita (pakotettu alkalinen diureesi, hemodialyysi), diatsepaami kohtauksille.
Vapauta muoto ja pakkaus
10 tai 20 tabletilla sijoitetaan läpipainopakkaukseen polyvinyylikloridi- ja alumiinipainetun kalvon kalvo.
Pahvipakkaukseen on sijoitettu 3 läpipainopakkausta (kussakin 10 tablettia) tai 5 läpipainopakkausta (kukin 20 tablettia) sekä ohjeita lääketieteelliseen käyttöön Venäjällä ja Venäjällä.
Säilytysolosuhteet
Säilytettävä kuivassa, pimeässä paikassa, jonka lämpötila on enintään 25 ° C.
Säilytä lasten ulottumattomissa!
Kestoaika
Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Apteekkien myyntiehdot
valmistaja
«G. L. Pharma GmbH, Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Itävalta
Rekisteröintitodistuksen haltija
OOO Valeant, Moskova, Venäjä
Organisaation osoite, joka vastaanottaa kuluttajien vaatimuksia tuotteiden laadusta Kazakstanin tasavallassa
OOO Valeantin edustusto Kazakstanin tasavallassa
Kazakstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Avenue,
17, lohko 4B, huone 4-4B-11
Puhelin 3 111 516 Faksi 3 111 517
Saitko sairauslomaa selkäkipujen takia?
Kuinka usein sinulla on selkäkipuongelmia?
Voitteko sietää kipua ilman särkylääkkeitä?
Lue lisää mahdollisimman nopeasti selkäkipujen selvittämiseksi.