Rivaroksabaani (kauppanimi Xarelto) on anti-tromboottinen aine, jota käytetään erilaisten alkuperien, erityisesti laskimotromboembolian ja PE: n, tromboosin ehkäisyyn ja hoitoon.
Rivaroksabaanilla on laimentava vaikutus veren kuntoon, joten ennen sen käyttöä sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa ja tutkia huolellisesti käyttöohjeet.
Saatavana pyöreänä pillerimuodossa. Tablettien rakenne on valkoinen, yläosa on peitetty enteropäällysteellä.
Valmiste sisältää seuraavat komponentit:
- vaikuttava aine on rivaroksabaani;
- lisäaineita, jotka nopeuttavat lääkkeen imeytymistä.
Farmakologinen profiili
Rivaroksabaani kuuluu oraaliseen antikoagulanttien ryhmään. Se on Ha-tekijän estäjä. Aktiivisen komponentin molekyylipaino on 435,8 grammaa moolia kohti.
Koagulaatioprosessin aikana Stewart-Prauer-hyytymistekijä on tärkein rooli, sen aktivointi suoritetaan sisäisten ja ulkoisten tenasien vuoksi. Normaalisti normaalissa tilassa koaguloituvuustekijä Xa yhdistettynä ei-ferriittityypin Va-kofaktoriin ja kalsiumioneihin johtaa tietyn protrombinaasikompleksin muodostumiseen verihiutaleiden pinnalla.
Kompleksin esiintymisen aikana havaitaan protrombiinin ja trombiinin siirtymisprosessin aktivoituminen. Trombiini puolestaan varmistaa fibrogeenin polymerointimenetelmän, joka on liuenneessa tilassa plasmassa tai trombi-hyytymistilassa. Lääkkeen aktiivinen ainesosa tukahduttaa veren hyytymistekijän Xa, minkä seurauksena se aiheuttaa pysähtymisen verihyytymien prosessissa.
Kun tabletit on otettu 10 mg: n annoksena, lääkkeen hyötyosuus on jopa 90%. Vaikuttava aine imeytyy kokonaan tai lähes kokonaan. Lääkkeen pääkomponentin suurin jakauma tapahtuu 2-4 tunnin kuluessa tablettien käytöstä. Yhdessä ruoan kanssa lääke ei muuta farmakologisia ominaisuuksia.
Lääkkeen imeytymisprosessi riippuu sen vapautumisalueesta ruoansulatuskanavassa. Lääkeaineen sitoutumisen taso plasman proteiineihin voi olla noin 92 - 95%, pääasiassa aktiivinen elementti sitoutuu albumiiniin.
Metabolitit ja riboksiinit muuttuvat muuttumattomana erittyvät kalsiumin erittymiseen ja ulosteisiin.
Mitä merkkejä lääkkeen ottamisesta tarvitaan
Rivaroksabaanilääkettä määrätään seuraavissa olosuhteissa:
- laskimotromboembolian profylaktisen hoidon aikana potilailla, joille on tehty vakava ortopedinen leikkaus alaraajoissa;
- syvään laskevien suonien tromboottisen vaurion aikana ja keuhkoembolialla;
- ennaltaehkäisevän hoidon aikana potilailla, joilla on eteisvärinä, joilla ei ole venttiilistä alkuperää.
Rajoitukset ja vasta-aiheet
Älä käytä lääkettä seuraavissa tapauksissa:
- allergisen reaktion aikana lääkkeen pääkomponenttiin;
- potilailla, joilla on kliinisesti merkittävä verenvuoto;
- jos sinulla on äskettäin ollut mahahaava, sekä traumaattiset vammat, aivojen pään tai selän leikkaus, aivojen verenvuoto;
- ei suositella potilaille, joilla on verisuonten aneurysmat ja aivojen alusten patologiset häiriöt;
- pahanlaatuisten kasvainten läsnä ollessa, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski;
- kielletty yhdessä muiden antikoagulanttien kanssa;
- potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta ja koagulopatia;
- kroonisen munuaissairauden läsnä ollessa;
- naiset raskauden aikana;
- alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
- imetyksen aikana.
Annostusohjelmat ja annokset
Rivaroksabaania on otettava suun kautta syömisen aikana. Annostus ja antamisen kesto riippuvat potilaan tavoitteista ja iästä.
Jos potilaalla on vaikeuksia nielemään pillereitä, ne voidaan murskata jauheeksi. Jos tabletti otetaan murskatussa tilassa, se on laimennettava veteen tai nestemäiseen neutraaliin ruokavalioon. Lääkkeen ottamisen jälkeen tulee syödä välittömästi.
Normaali annos päivässä ei saa ylittää 10 mg. Sinun täytyy ottaa se kerran päivässä.
Aivohalvauksen ennaltaehkäisevän hoidon aikana systeemistä tromboemboliaa potilailla, joilla on eteisvärinä, on otettava 20 mg lääkettä kerran 24 tunnissa. Jos munuaisten toiminnassa on rikkomuksia, annos on pienennettävä 15 mg: aan. Hoitavan lääkärin on määritettävä hoidon kesto.
Keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin terapeuttisen ja ennaltaehkäisevän hoidon aikana on otettava 15 mg lääkettä. Lääke otetaan 2 kertaa päivässä.
Hoidon kesto on 21 päivää. Tämän ajan kuluttua sinun täytyy mennä yhdelle 20 mg: n annokselle lääkettä.
Lääkkeen enimmäisannos on päivässä ensimmäisessä käyttövaiheessa enintään 30 mg, ja seuraava - enintään 20 mg. Hoidon kulku on 3 kuukautta, kaikki riippuu potilaan tilasta ja lääkehoidon tehokkuudesta.
Yliannostustapaukset
Jos lääkkeen kerta-annos on yli 600 mg, yliannostuksen oireita ilmenee - verenvuoto ja muut haittavaikutukset.
Yliannostuksen oireiden aikana suoritetaan mahahuuhtelua, annetaan aktiivihiiltä ja annetaan oireenmukaista hoitoa.
Jos potilaalla on verenvuotoa lääkkeen ottamisen aikana, lääke lopetetaan. Lääketieteellinen hoito suoritetaan yksilöllisesti riippuen verenvuodon alueesta ja tasosta.
Haittavaikutukset
Rivaroksabaanin käytön aikana voidaan havaita veren esiintyminen mistä tahansa kudoksesta ja elimistöstä, mikä johtaa lopulta verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Tämän ilmiön oireet ja vakavuus ovat erilaisia, joskus se voi olla kohtalokas.
Tämän haittavaikutuksen aikana ilmenee seuraavia oireita: heikkouden tunne, pallor-ulkonäkö, huimaus, päänsärky, astenia.
Näiden olosuhteiden lisäksi voi esiintyä muita sivuvaikutuksia:
- pahoinvointia, lisääntynyttä laktaattidehydrogenaasia;
- ATT: n monistumista voidaan havaita, joskus amylaasi, veren bilirubiini, alkalinen fosfataasi tai lipaasi joskus lisääntyy.
Seuraavia ilmiöitä havaitaan harvoin:
- allergiset ihoreaktiot, kutina, ihottumat ja syyhy;
- atooppisen ihottuman, takykardian, verenpaineen alentamisen;
- verenvuotoja ja hematoomia voidaan joskus havaita;
- verenvuotojen ikenien esiintyminen, hemetemesis;
- oireet verenvuodosta peräsuolesta, hematurian tila;
- veren ilmaantuminen nenästä, veren purkautuminen sukupuolielimistä;
- väsymyksen ja turvotuksen esiintyminen;
- kuume ja yleinen heikkous, trombosytopenia;
- päänsärky, huimaus, jalkojen ja käsivarsien kipu;
- lisääntynyt urea- ja kreatiniinipitoisuus;
- kipu vatsassa, ummetus tai ripuli;
- ruoansulatuskanavan häiriöt;
- ulkonäkö ja maksan toiminta poikkeavat.
Erityiset potilaat
Rivaroksabaania ei suositella käytettäväksi raskauden aikana, koska aineosilla voi olla haitallista vaikutusta lapseen.
Imettämisen aikana lääkitystä ei myöskään suositella, koska ainesosat kuuluvat rintamaidon koostumukseen.
Se on vasta-aiheista käyttää alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, joten sitä ei käytetä lapsilla.
Lääkärin näkökulma
Rivaroksabaani on antikoagulantti, joka auttaa erilaisten laskimotromboosien sairauksia. Se on tehokasta sekä taudin alkuvaiheessa että kehittyneissä.
Olen määrittänyt tämän korjaustoimen potilaille viimeisten 10 vuoden aikana. Potilaiden arvioiden mukaan tämä lääke auttaa parantamaan tromboositauteja. Joskus on sivuvaikutuksia pieninä verenvuotoina ja allergisina reaktioina, mutta nämä oireet kulkeutuvat nopeasti.
phlebologist
Miten se on käytännössä
Flebologisen osaston potilaan tyttären tarkastelu Rivaroxabanin käytöstä.
Äiti on 58-vuotias, viimeisten 20 vuoden aikana hänellä on suonikohjuja ja samanaikainen tromboosi. Hän ei kestänyt pitkään tavallista, kauheaa kipua, jonka hän yleensä syntyi päivän päätteeksi. Hänen jalkojensa ollessa 2-3 tuntia on vain sietämätöntä.
Päätin lähettää hänet lääkärin hoitoon, tutkimuksen jälkeen hän sai lääkkeen Rivaroxaban. Hän otti sen lääkärin suositteleman hoito-ohjelman mukaan 3 kuukautta. Hoidon jälkeen hänestä tuli paljon parempi, tulehdus ja turvotus hävisivät kokonaan.
Julia, 35-vuotias
Lääkkeen ja sen analogien hankinta
Rivaroksabaanipakkauksen hinta, jonka kauppanimellä on Xarelto ja jonka määrä on 10 kappaletta 10 mg, on 900 - 1500 ruplaa. Pakkausten hinta, jossa on 14 tablettia, joiden annos on 15 mg, on 1400 ruplaa.
Rivaroxabanin analogit, jotka ovat saatavilla apteekkien myyntipisteissä, monet niistä ovat paljon halvempia:
rivaroksabaani
Kuvaus 18.12.2015
- Latinalainen nimi: Rivaroxabanum
- ATX-koodi: B01AX06
- Kemiallinen kaava: C19H18kaavalle3O5S
- CAS-koodi: 366789-02-8
Kemiallinen nimi
Kemialliset ominaisuudet
Rivaroksabaani kuuluu oraalisten antikoagulanttien ryhmään, jotka ovat suoria Ha-tekijän estäjiä. Tätä ainetta on kehittänyt saksalainen maatila. Bayer. Kemiallisen yhdisteen molekyylipaino = 435, 8 grammaa moolia kohti. Työkalu valmistetaan tabletteina enterokalvopäällysteessä.
Farmakologinen vaikutus
Antikoagulantti.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Veren hyytymisprosessissa Stewart-Prouer-hyytymistekijällä on keskeinen rooli, sen aktivointi suoritetaan sisäisellä ja ulkoisella kiteytyksellä. Normaalisti tämä tekijä (hyytymistekijä Xa) yhdessä ei-entsymaattisen kofaktorin Va ja kalsiumionien kanssa muodostaa spesifisen protrombinaasikompleksin verihiutaleiden pinnalla. Kompleksinmuodostusprosessin tuloksena protrombiinin konversio trombiiniksi aktivoituu. Trombiini puolestaan on vastuussa plasmassa liuotetun fibrinogeenin polymeroinnin reaktiosta ja verihyytymän muodostumisesta (verihyytymästä). Rivaroksabaani inhiboi myös erittäin selektiivisesti hyytymistekijää Xa, joka johtaa tromboosiprosessien suspensioon.
Ihmisillä havaitaan annoksesta riippuva tekijä Xa: n esto. On huomattava, että tämän työkalun käsittelyn aikana ei ole tarpeen seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja. Iäkkäiden potilaiden kliinisissä tutkimuksissa QT-ajan pidentymistä PTI: n vähenemisen taustalla ei havaittu.
Kun tabletit on otettu 10 mg: n annoksena, tuotteen biologinen hyötyosuus on 90%. Aine imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ja saavuttaa maksimipitoisuuden 2-4 tunnin kuluessa pillereiden ottamisesta.
Lääke ei muuta sen farmakokineettisiä parametreja, kun se otetaan ruoan kanssa. Myös vaihtelukerroin kehosta riippuen on 30-40%.
Lääkkeen imeytymisprosessi riippuu sen vapautumispaikasta ruoansulatuskanavassa. Maksimipitoisuuden 30-50% ja AUC vähenee huomattavasti verrattuna koko tabletiin, jos vaikuttava aine vapautuu nousevaan paksusuoleen tai distaaliseen ohutsuoleen.
Sitoutumisaste plasman proteiineilla on noin 92 - 95%, pääasiassa aine liittyy albumiiniin. Noin 0,6% otetusta annoksesta metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 kautta. Morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi tapahtuu. Metabolitit ja muuttumattomat Rivaroksabaani erittyy munuaisten tubulaarisen erityksen kautta ja ulosteet.
Iäkkäillä potilailla on farmakokineettisten parametrien vääristymiä. Plasman pitoisuus on hieman korkeampi kuin nuorilla. Annoksen säätäminen voi olla tarpeen myös maksan tai munuaisen eri poikkeavuuksille.
Käyttöaiheet
- venoosisen tromboembolian ehkäisemiseksi potilailla, jotka käyvät laaja-alaisia ortopedisia operaatioita alaraajoissa;
- syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian kanssa;
- profylaktisena aineena (johtaen aivohalvaukseen) potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen.
Vasta
Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista:
- allergiat vaikuttavalle aineelle;
- potilailla, joilla on kliinisesti merkittävä verenvuoto;
- jos potilaalla on äskettäin ollut mahahaava, vamma tai aivojen tai selkäydin leikkaus, aivoverenvuoto;
- potilaat, joilla on verisuonten aneurysmat tai aivojen verisuonten patologia;
- pahanlaatuisten kasvainten läsnä ollessa, joilla on suuri verenvuotoriski;
- muiden antikoagulanttien rinnakkainen vastaanotto;
- potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta ja koagulopatia;
- munuaissairaus, jos CC on alle 15 ml minuutissa;
- raskaana olevat naiset;
- alle 18-vuotiaat;
- imetyksen aikana.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava:
- potilaiden hoidossa, joilla on lisääntynyt verenvuototaipumus;
- munuaisten vajaatoiminta.
Haittavaikutukset
Aineen vaikutusmekanismi viittaa siihen, että tämän työkalun käyttö voi liittyä verenvuotoon mistä tahansa elimestä tai kudoksesta, mikä voi johtaa verenvuodon jälkeisen anemian kehittymiseen. Riippuen verenvuodon vakavuudesta, kestosta ja elimistöstä, haittavaikutuksen oireet ja vakavuus vaihtelevat huomattavasti. Emme voi sulkea pois mahdollisuutta kuoleman kehittymiseen. Niinpä henkilöillä, jotka ottavat rinnakkaislääkkeitä, jotka vaikuttavat hemostaasiin tai potilaisiin, joilla on hallitsematon vaikea valtimon hypertensio, verenvuotoriski on suurempi. Tämän haittavaikutuksen oireita ovat heikkous, huono, huimaus, päänsärky ja astenia.
Myös lääkkeellä hoidon aikana kehittyy usein:
- pahoinvointi, lisääntynyt LDH-taso;
- AAT: n, amylaasin, veren bilirubiinin, alkalisen fosfataasin tai lipaasin t
- allergiset ihoreaktiot, kutina ja ihottumat, nokkosihottuma;
- allerginen ihotulehdus, takykardia, verenpaineen alentaminen;
- verenvuoto, hematomas;
- verenvuodon kumit, gemetemezis;
- verenvuoto peräsuolesta, hematuria;
- verenvuoto nenästä, verenkierto sukupuolielimistä;
- lisääntynyt väsymys, turvotus;
- kuume ja heikkous, trombosytopenia;
- päänsärky, huimaus, jalkojen ja käsivarsien kipu;
- urea- ja kreatiniinipitoisuuksien nousu.
Harvoin voi esiintyä:
- vatsakipu, ummetus, ripuli;
- epämukavuus ruoansulatuskanavassa, ruoansulatushäiriöt, suun limakalvon kuivuus;
- oksentelu, epänormaali maksan toiminta;
- konjugoidun bilirubiinin taso.
Rivaroksabaani, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)
Tabletit otetaan suun kautta aterioiden aikana. Hoidon kaava ja kesto riippuvat ortopedisen toimenpiteen tyypistä.
Rivaroksabaania koskevat ohjeet
Jos potilaalla on ongelmia nielemään pilleri kokonaisuutena, se voidaan yleensä murskata ja sekoittaa veteen tai neutraaliin nestemäiseen ruokavalioon. Kun olet ottanut lääkkeen, sinun pitäisi välittömästi syödä jotain. Myös lääkkeen ottaminen käyttöön mahalaukun koetin avulla.
Vakioannos on 10 mg. Vastaanotto suoritetaan kerran päivässä.
Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisemiseksi eteisvärinästä kärsivillä potilailla ota 20 mg lääkettä kerran päivässä. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, suositellaan päivittäisen annoksen säätämistä 15 mg: aan. Hoito on pitkä, sen määrää hoitava lääkäri.
Jos potilas unohtaa ottaa toisen lääkeannoksen, sinun täytyy ottaa pilleri välittömästi. Seuraavana päivänä lääkitys otetaan tavanomaiseen aikaan. Kaksinkertaisen annoksen juominen ei saisi olla.
Keuhkoembolian ja DVT: n hoidossa ja ehkäisyssä on suositeltavaa ottaa 15 mg lääkettä 2 kertaa päivässä 3 viikon ajan. Sitten siirtyminen yhdelle annokselle, 20 mg lääkettä. Enimmäisannos kolmen ensimmäisen viikon aikana on 30 mg seuraavan hoidon aikana - 20 mg. Hoidon kesto on 3 kuukautta, riippuen potilaan tilasta ja hoidon tehokkuudesta.
Jos ohitat seuraavan annoksen, jos päivittäinen annos on 30 mg, ne voidaan ottaa kerralla.
Jos potilaalla on vakava munuaisten vajaatoiminta ja maksan vajaatoiminta, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen. Rivaroksabaanista muihin antikoagulantteihin siirtymisen aikana, tai päinvastoin, annostusohjelman korjaus voi olla tarpeen. Kuuleminen hoitavan lääkärin kanssa.
yliannos
600 mg: n lääkkeen ottaminen kerrallaan ei ole harvoin mukana verenvuodon tai muiden ei-toivottujen haittavaikutusten kehittymisessä.
Lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä. Yliannostuksen yhteydessä on ilmoitettu mahahuuhtelu ja aktiivihiilen ottaminen, hemodialyysi on tehoton.
Jos potilaalla ilmenee verenvuotoa hoidon aikana, ei tarvitse ottaa seuraavaa lääkeannosta. Hoito tehdään yksilöllisesti riippuen verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista. Tarvittaessa voidaan ottaa käyttöön mekaaninen puristus, infuusiohoito, kirurginen hemostaasi, erytrosyyttimassa, tuore pakastettu plasma jne.. Jos edellä luetellut menetelmät eivät onnistu, on suositeltavaa määrätä tiettyjä prokoagulantteja.
vuorovaikutus
Tämän aineen vastaanotto ja isoentsyymin CYP3A4: n ja R-glykoproteiinin estäjät voivat johtaa AUC-Rivaroksabaanin kasvuun.
Tämän aineen ja klaritromysiinin käyttö 1 g: n annoksella päivässä johtaa Rivarobaxanin plasmapitoisuuden lisääntymiseen, mutta farmakokineettisten parametrien muutos ei ole kliinisesti merkittävä.
Lääkkeen samanaikainen käyttö ketokonatsolin tai erytromysiinin atsolisarjan antifungaalisten aineiden kanssa aiheuttaa lähes 2-kertaisen maksimaalisen plasmakonsentraation lisääntymisen ja myös muut farmakodynaamiset vaikutukset lisääntyvät.
Lääkkeen ottaminen HIV-proteaasi-inhibiittoreihin ritonaviiri aiheuttaa antikoagulantin Smah-arvon nousun.
Lääkkeen tehokkuus vähenee rifampisiinin vaikutuksesta, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin indusoija. Tällainen vaikutus on myös karbamatsepiini-, fenobarbitaali-, fenytoiini- ja Hypericum-valmisteita.
Lääkkeiden ja enoksapariinin yhdistelmä (annos 40 mg) on sallittua eikä vääristä molempien lääkkeiden farmakokineettisiä parametreja.
Lääkkeiden yhteisvaikutuksia klopidogreelin kanssa ei havaittu, mutta kliinisissä tutkimuksissa havaittiin merkittävää verenvuodon lisääntymistä tämän leks-yhdistelmän kanssa. varoja.
Tämä aine on yhdistettävä naprokseeniin erittäin varovaisesti. Organisaation yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen potilaalla voi olla pitkäaikainen vuotoaika.
Annoksella 10 mg päivässä lääke voidaan ottaa sekä aterian aikana että erillään siitä.
Kliinisten tutkimusten riittämättömän määrän vuoksi tätä lääkettä ei ole suositeltavaa yhdistää dronedaroniin.
Lääkkeellä on vaikutusta laboratorioveren hyytymisnopeuksiin, kuten APTTV, PV, PTI ja HepTest.
Myyntiehdot
Sinulla on oltava lääkäriin antama lääkemääräys.
Säilytysolosuhteet
Tabletit säilytetään viileässä paikassa, kaukana kevyistä ja pienistä lapsista.
Kestoaika
Erityiset ohjeet
Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja QC-taso on vähintään 15 ml minuutissa.
Erityistä varovaisuutta on myös noudatettava hoidettaessa kohtalaisen munuaisten vajaatoimintaa sairastavia henkilöitä samanaikaisesti ottamalla lääkkeitä, jotka vaikuttavat lääkkeen farmakokinetiikkaan.
Potilaan tilan tarkka seuranta on suoritettava, jos hänellä on vakava munuaisten vajaatoiminta tai hän käyttää verenpainelääkkeitä atsoliryhmästä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreista. Tässä tapauksessa on mahdollista tunnistaa viipymättä hemorragiset komplikaatiot, jotka voivat kehittyä hoidon aikana.
Kun tätä ainetta yhdistetään tulehduskipulääkkeiden, verihiutaleiden aggregaation estäjien, antitromboottisten aineiden tai hemostaasia vaikuttavien lääkkeiden kanssa, on suositeltavaa olla varovainen.
Jos lääkkeen kulun aikana oli välttämätöntä suorittaa invasiivinen menettely tai toiminta, lääkitys on lopetettava yksi päivä ennen interventiota lääkärin suosituksen mukaisesti.
Epiduraalisen katetrin tai kiireellisen kirurgisen toimenpiteen käyttö tulee päättää hoitavan lääkärin toimesta.
Lapsille
Pediatrisessa käytännössä työkalua ei käytetä.
Antibioottien kanssa
Yhdessä joidenkin antibioottien kanssa on tarpeen säätää annosta tai jopa korvata lääke.
Raskauden ja imetyksen aikana
Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista imetyksen aikana ja raskauden aikana.
Lääkkeet, jotka sisältävät (Analogit Rivaroxaban)
Rivaroksabaanin - Xarelto-lääkkeen rakenneanalogi.
Arviot
Palaute tämän tuotteen käytöstä on yleensä hyvä. Pitkäaikaisessa käytössä lääkärin suosituksen mukaan lääke auttaa liuottamaan verihyytymiä ja normalisoimaan sydän- ja verisuonijärjestelmän työn. Haittavaikutuksia esiintyy harvoin. Ainoa asia, jonka potilaat valittavat arvosteluissa, ovat huumeiden korkeat kustannukset. Työkalu alkaa usein käyttää vaihtoehtona tunnetulle varfariinin analogille.
Hinta Rivaroxaban, mistä ostaa
Rivaroksabaanin hinta kalvopäällysteisen Xarelto-lääkkeen muodossa on noin 900-1500 ruplaa 10 tabletille 10 mg: lla. Tabletit annos 15 mg voidaan ostaa hintaan 1350 ruplaa 14 kappaletta.
Koulutus: Hän valmistui Rivne State Basic Medical College -koulutukseen farmasian tutkintoon. Hän valmistui Vinnitsa State Medical Universitystä. M.I.Pirogov ja harjoittelupaikka.
Työkokemus: Vuodesta 2003 vuoteen 2013 hän työskenteli apteekissa ja apteekkioskin johtajana. Hänelle myönnettiin tutkintotodistuksia ja erottelumerkkejä monen vuoden kovaa työtä. Lääketieteelliset artikkelit julkaistiin paikallisissa julkaisuissa (sanomalehdissä) ja eri Internet-portaaleissa.
Kohtuuttoman kallis, on monia antikoagulantteja joskus halvempaa ja huonompaa.
Puolisolle tehtiin sydänleikkaus ja hänelle annettiin tätä lääkettä. Mutta meille ei kerrottu, kuinka kauan sen ottaminen on. voitko kertoa minulle?
Onko Rivaroxaban tai Xarelto vuorovaikutuksessa Faniganin kanssa? voidaan käyttää yhdessä?
Hyvää iltapäivää Aivohalvauksen ehkäisemiseksi hänen miehelleen määriteltiin Xarelto 15 mg: n tabletit elämää varten, mutta hän ei siedä maitoa, mikä on kontraindikaatio Xarelto-hoidolle. Mitä se voi korvata ja onko?
Rivaroksabaani - lääkkeen käyttöohjeet, arvioinnit, analogit ja vapautumismuodot (2,5 mg tabletit, 10 mg, 15 mg ja 20 mg) tromboosin ja embolian hoitoon, aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. rakenne
Tässä artikkelissa voit lukea Rivaroxaban-lääkkeen käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Rivaroxabanin käytöstä niiden käytännössä. Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Rivaroksabaanin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö tromboosin ja embolian hoitoon, aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.
Rivaroksabaani on tekijän 10a selektiivinen suora estäjä suun kautta annettavaksi. Tekijän 10 aktivointi tekijän 10a muodostamiseksi omien ja ulkoisten polkujensa kautta on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.
Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan, ja sille on tunnusomaista korkea korrelaatio plasmapitoisuuden kanssa analyysissä Neoplastin-pakkauksen avulla (kun käytetään muita reagensseja, tulokset eroavat toisistaan).
Rivaroksabaani lisää myös APTT: n annosta ja Heptestin tulosta, mutta näitä parametreja ei suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.
rakenne
Rivaroksabaani + apuaineet.
farmakokinetiikkaa
Nauttimisen jälkeen rivaroksabaani imeytyy nopeasti, absoluuttinen biologinen hyötyosuus on suuri ja on 80-100%. Ateria ei vaikuta rivoksaksan AUC: hen ja Cmax: iin. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (variaatiokerroin) on 30-40% lukuun ottamatta päivää ja seuraavaa päivää leikkauksen jälkeen, kun vaihtelu on suuri (70%). Sitoutuminen plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on 92-95%. Rivaroksabaani erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (noin 2/3 annosta), joista puolet erittyy munuaisten kautta ja toinen puoli ulosteeseen. 1/3 käytetystä annoksesta erittyy suoraan munuaisten kautta muuttumattomana aineena, jonka uskotaan olevan pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen kautta. Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4-, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien entsyymien mukana. Biotransformaation tärkeimmät osallistujat ovat morfoliiniryhmä, joka hajoaa oksidatiivisesti, ja amidiryhmät, joille tehdään hydrolyysi.
todistus
Suun kautta annettuna 2,5 mg: n kerta-annoksena yhdistelmähoitona asetyylisalisyylihapon tai asetyylisalisyylihapon ja tiklopidiinin tai klopidogreelin kanssa:
- aterotromboosin ehkäisy aikuisilla potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimoireyhtymä.
Suun kautta annosteltava kerta-annos 10 mg:
- laskimotromboembolian ehkäisy aikuisilla potilailla, jotka ovat joutuneet polven ja lonkkanivelen leikkaukseen.
Suun kautta annosteltava kerta-annos 15-20 mg:
- aivohalvauksen ja systeemisen embolian ehkäisy aikuisilla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen, ja joilla on yksi tai useampi riskitekijä, kuten kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, valtimon hypertensio, 75-vuotiaat ja sitä vanhemmat, diabetes, aivohalvaus ja ohimenevä iskeeminen hyökkäys.
Vapautusmuodot
Tabletit 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.
Käyttöohjeet ja annostusohjelma
Sisällä syömisen aikana.
Jos potilas ei pysty nielemään pilleriä kokonaisuudessaan, se voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenassekaan, juuri ennen sen ottamista. Kun olet ottanut 15 tai 20 mg: n murskatut tabletit, ota heti ateria.
Murskattu tabletti voidaan antaa mahalaukun läpi. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on sovittava lääkärin kanssa ennen kuin otat sen. Murskaamaton tabletti tulee antaa mahalaukun läpi pienessä määrässä vettä, minkä jälkeen on annettava pieni määrä vettä, jotta valmisteen jäännökset voidaan pestä pois koettimen seinistä. 15 tai 20 mg: n murskattujen tablettien ottamisen jälkeen on tarpeen ottaa välittömästi enteraalinen ravinto.
Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen
Suositeltu annos on 20 mg 1 kerran päivässä.
Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 49-30 ml / min), suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.
Suositeltu enimmäisannos on 20 mg.
Rivaroksabaanihoitoa on pidettävä pitkäaikaisena hoitona, kunhan hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.
Toimenpiteet annoksen ohittamiseksi
Jos seuraava annos jää väliin, potilaan tulee ottaa pilleri välittömästi ja jatkaa lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositellun hoito-ohjelman mukaisesti. Älä kaksinkertaista annosta, joka on otettu vastaamatta jääneeseen annokseen.
Haittavaikutukset
- rivaroksabaanin käyttöön voi liittyä lisääntynyt riski piilevästä tai avoimesta verenvuodosta mistä tahansa elimistöstä tai kudoksesta, mikä voi johtaa verenvuodon jälkeiseen anemiaan;
- anemia, trombosytemia;
- postproceduraaliset verenvuotot (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja verenvuoto haavasta);
- takykardia;
- valtimon hypotensio (mukaan lukien hypotensio toimenpiteiden aikana);
- verenvuoto (mukaan lukien hematomas ja harvinaiset lihaksen verenvuototapaukset);
- ruoansulatuskanavan verenvuotot (mukaan lukien gemememesi, verenvuotoaineet, peräsuolen verenvuoto, hematuria, sukupuolielinten verenvuoto, nenän verenvuoto);
- pahoinvointi, oksentelu;
- ummetus, ripuli;
- vatsakipu;
- epämukavuuden tunne vatsassa;
- dyspeptiset ilmiöt;
- suun kuivuminen;
- epänormaali maksan toiminta;
- paikallinen tai perifeerinen turvotus;
- väsymys;
- heikkous;
- voimattomuus;
- kuume;
- urtikaria (mukaan lukien yleistynyt nokkosihottuma);
- allerginen ihottuma;
- huimaus;
- päänsärky;
- synkooppiset valtiot;
- kipu raajoissa;
- kutina (mukaan lukien yleistynyt kutina);
- ihottumat;
- munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin, urean veren määrän nousu);
- lipaasin, amylaasin, veren bilirubiinin, alkalisen fosfataasitason lisääntynyt taso;
- konjugoidun bilirubiinin kohoaminen (samanaikaisesti maksan transaminaasiarvojen nousu tai ilman sitä).
Vasta
- kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen, ruoansulatuskanava);
- maksan sairaudet, joihin liittyy koagulopatiaa, mikä lisää kliinisesti merkittävän verenvuodon riskiä;
- raskaus;
- yliherkkyys rivaroksabaanille.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Rivaroxaban-lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista.
Käyttö lapsilla
Erityiset ohjeet
Rivaroksabaanin käyttöä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min), ei suositella.
Rivaroksabaania tulee käyttää varoen potilaille, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 30-49 ml / min) ja jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa rivaroksabaanipitoisuuden nousua veriplasmassa sekä potilailla, joilla on alle 15-30 ml CC / min Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa voi nousta merkittävästi, mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.
Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski ja potilaita, jotka saavat samanaikaisesti systeemistä hoitoa atsoliryhmän sienilääkkeillä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreilla, on seurattava huolellisesti hemorragisten komplikaatioiden varhaisen havaitsemiseksi hoidon aloittamisen jälkeen. Tällainen seuranta voi sisältää potilaan säännöllisen fyysisen tarkastuksen, kirurgisen haavan tyhjennyksen huolellisen tarkkailun ja hemoglobiinitason säännöllisen määrittämisen.
Varovaisuutta on noudatettava, kun rivaroksabaania käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, ml. jos on synnynnäisiä tai hankittuja tauteja, jotka aiheuttavat verenvuotoa; hallitsematon verenpaine vakava; maha-suolikanavan peptinen haava akuutissa vaiheessa; äskettäin siirretty peptinen haavauma; verisuonten retinopatia; äskettäin tapahtunut intrakraniaalinen tai sisäinen verenvuoto; intraspinaali- tai intraserebraalinen verisuonten patologia; äskettäinen neurokirurgia (aivojen leikkaus, selkäydin) tai oftalmologinen interventio.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä rivaroksabaania potilaille, jotka saavat hemostaasia vaikuttavia lääkkeitä, kuten tulehduskipulääkkeet, verihiutaleiden aggregaation estäjät tai muut antitromboottiset aineet.
Huumeiden vuorovaikutus
Rivaroksabaanin ja isoentsyymin CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö voi vähentää munuaisten ja maksan puhdistumaa ja siten lisätä merkittävästi rivaroksabaanin AUC-arvoa.
Rivaroksabaanin ja ketokonatsolin atsolisarjan (400 mg 1 kerran päivässä), joka on vahva CYP3A4-inhibiittori ja P-glykoproteiini, yhdistetty käyttö johti rivaroksabaanin keskimääräisen tasapaino-AUC: n 2,6-kertaiseen nousuun ja rivaroksabaanin keskimääräiseen Cmax-arvoon 1,7-kertaiseen nousuun. lääkkeen farmakodynaamiset vaikutukset.
Kun samanaikaisesti käytettiin rivaroksabaania ja HIV-proteaasi-inhibiittoria ritonaviiria (600 mg 2 kertaa vuorokaudessa), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin inhibiittori, rivaroksabaanin tasapaino-AUC-arvo oli 2,5-kertainen ja rivaroksabaanin keskimääräinen Cmax-arvo 1,6-kertainen. lääkkeen farmakodynaamisia vaikutuksia. Siksi rivaroksabaania tulee käyttää varoen, kun hoidetaan potilaita, jotka saavat samanaikaisesti systeemisiä atsoli-sienilääkkeitä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreita.
Klaritromysiini (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa), voimakas CYP3A4: n estäjä ja P-glykoproteiinin kohtalainen voimakkuus inhibiittori, aiheuttivat 1,5-kertaisen rivaroksabaanin AUC-arvojen nousun ja 1,4-kertaisen Cmax-arvon nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.
Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä), joka inhiboi maltillisesti CYP3A4-isoentsyymiä ja P-glykoproteiinia, aiheutti rivaroksabaanin keskiarvon keskimääräisen AUC- ja Cmax-arvojen 1,3-kertaisen nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkittävänä.
Rivaroksabaanin ja rifampisiinin samanaikainen anto, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin indusoija, johti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC: n noin 50%: n vähenemiseen ja sen farmakodynamiikan samanaikaiseen vähenemiseen. Rivaroksabaanin käyttö yhdessä muiden voimakkaiden CYP3A4-induktorien kanssa (esimerkiksi fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai Hypericum) voi myös johtaa rivaroksabaanipitoisuuden vähenemiseen veriplasmassa. Rivaroksabaanipitoisuuden laskua pidetään kliinisesti merkityksettömänä.
Enoksapariinin (40 mg: n kerta-annoksena) ja rivaroksabaanin (yhdessä annoksessa 10 mg) yhdistetyn käytön jälkeen havaittiin additiivinen vaikutus antifaktorin 10a aktiivisuuteen, johon ei liity ylimääräisiä vaikutuksia veren hyytymiseen (protrombiiniaika, APTT). Enoksapariini ei muuttanut rivaroksabaanin farmakokinetiikkaa.
Farmakokineettistä vuorovaikutusta rivaroksabaanin ja klopidogreelin välillä (300 mg: n annos, jonka ylläpitoannos oli 75 mg) ei ollut, mutta potilaiden alaryhmä havaitsi kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa, joka ei korreloi verihiutaleiden aggregaatioon ja P-selektiinin tai GP2b / 3a-reseptorin tasoon..
Rivaroksabaanin ja 500 mg: n naprokseenin samanaikaisen annon jälkeen ei ollut kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa. Yksilöissä on kuitenkin selvempi farmakodynaaminen vaste.
Lääkkeen Rivaroxabanin analogit
Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:
Terapeuttisen vaikutuksen analogit (keinot tromboosin ja embolian hoitoon):
- Avelysin Brown;
- Agrenoks;
- Actilyse;
- Angiovit;
- Aspizol;
- Aspirin Cardio;
- asenokumarolin;
- Asetyylisalisyylihappo;
- Brilinta;
- Bufferin;
- varfariini;
- hepariini;
- Detromb;
- dipyridamoli;
- Zilt;
- Kaltsiparin;
- cardiomagnil;
- Karinat;
- Karinat Forte;
- Clexane;
- Klivarin;
- Klopideks;
- Clopidogrel Plus;
- Kolfarit;
- komplamin;
- Koplaviks;
- Xantinolin nikotinaatti;
- Ksarelto;
- kellopeli;
- Laspal;
- Listab 75;
- Mikristin;
- Parsedil;
- pelentan;
- pentoksifylliini;
- Plavix;
- Plagril A;
- Plydol 100;
- Ralofekt;
- Reoglyuman;
- reopoligljukin;
- Ribasan Forte;
- Sinkumar;
- Streptaza;
- Tagri;
- Telsartan;
- tiklid;
- kutittaa;
- Thromboth ACC;
- TromboMag;
- Trombopol;
- Troparin;
- Ukidan;
- fenilin;
- Phlogenzym;
- Tsibor;
- Egitromb.
Xarelto (Rivaroxaban)
On vasta-aiheita. Ota yhteys lääkäriin.
Tällä hetkellä lääkkeen analogit (geneeriset) eivät ole MYYNNISSÄ!
Saman luokan edustajat - Pradaks, Eliquis.
Rivaroksabaania sisältävät valmisteet (Rivaroxaban, ATX-koodi (ATC) B01AX06)
Xarelto (Xarelto), Saksa, Bayer
Xarelto hoidettaessa DVT: tä ja keuhkoveritulppausta - kliininen tapaus paikan tekijältä. Tiedot on tarkoitettu AINOASIAKKAILLE, lääkkeen käyttöä näihin käyttöaiheisiin voi liittyä vakavia komplikaatioita, jotka ovat jopa kuolemaan johtavia, itsemäärittely on ehdottomasti kielletty!
Näin tapahtui niin, että minä, ehkä yksi ensimmäisistä Venäjällä, oli varsin odottamatta mahdollisuus käyttää Xareltoa DVT: n ja PE: n hoitoon. Suhteessa esiintyi molempia ehtoja. Ilmoitan:
Potilas Z.M., 74-vuotias.
Anamnesio: syyskuu 2013 - horsetail-dekompressiota koskeva neurokirurginen toiminta selkäytimen kanavan degeneratiiviseen stenoosiin, johon liittyy jatkuvaa voimakasta kipua, jota ei lopeta terapeuttisilla menetelmillä.
Leikkauksen jälkeen - passiivisuus.
Lokakuun lopulla hänet sairaalahoitettiin yhdessä Moskovan alueen parhaista kuntoutusklinikoista suunnitellusta kuntoutuksesta.
Marraskuun alussa - alaraajojen suonien ultraääni, todettiin reisiluun ja sääriluun sulkeva syvä laskimotromboosi ilman flotaation merkkejä, joihin ei liittynyt lähes mitään kliinisiä oireita. Lokakuun 3. päivä on otettu ote, koska klinikka on puhtaasti kuntoutuva.
3. marraskuuta 2013, sunnuntai, klinikassa varhain aamulla - lyhyen aikavälin tajunnan menetys, rintakipu, EKG-muutokset oikeassa rinnassa johtavat Hänen nipun oikean jalkan tukkeutumiseen. Potilas siirrettiin yhteen suurimmista Moskovan hätäklinikoista, massiivinen keuhkojen tromboembolia tehtiin rintakehän CT-skannauksella. Trombolyysi suoritettiin, trombolyysin jälkeen CT-kontrollia ei suoritettu tyydyttävän kunnon vuoksi.
Muutama päivä myöhemmin potilas joutui itsehoidon vaikeuksien vuoksi kotiin hänen toiveidensa mukaisesti. Vapautuksen aikana suositellaan varfariinin käyttöä, ja hoitavan lääkärin Xareltoa koskeva kysymys sai vähäisen olettamuksen sen tehottomuudesta vanhuksilla.
Tällä kertaa Vidal julkaisi virallisesti uuden merkinnän Rivaroxabanille Venäjällä - hoito DVT: lle ja PE: lle. Tutkin aiheita koskevia arvioita verkosta, osoittautuu, että länsimaissa tekniikka on sallittu pitkään.
Potilasta kutsuttiin kotiin flebologi, tohtori, ultraäänikoneella. Johtopäätös - yhteisen femoraalisen laskimon flotirubinen tromboosi, oikean alareunan jäljellä olevien syvien laskimojen tromboosi ilman flotaation merkkejä.
Potilas sairaalahoitoon 1 päivä, jotta voidaan asentaa cava-suodatin keuhkoembolian toistumisen estämiseksi ja se purkautuu kotiin.
Annoin Xarelolle potilaalle päivittäisen 30 mg: n annoksen (15 mg joka aamu ja ilta). Mahdollista verenvuotoa (iho, kumit, ruoansulatuskanava) seurataan.
Kahden viikon Xarelto-hoidon jälkeen sama flebologi ultraäänikoneella kutsutaan takaisin kotiin.
Uudelleentarkastelun päätelmä: tromboosin täydellinen hajoaminen koko oikean alarajan läpi, asiantuntija on yllättynyt.
Sitten Xarelto-valmisteen käyttö jatkui asteittain pienentävissä profylaktisissa annoksissa: kuukaudessa 20 mg aamulla, 15 mg kuukaudessa, 10 mg kuukaudessa, lisähoito potilaan fyysisen aktiivisuuden huomattavan kasvun vuoksi.
Johtopäätös: Xarelto 30 mg: n vuorokausiannoksena 2 viikon ajan (3 viikon ajan annetut ohjeet) voi luotettavasti hajottaa jopa suurten syvän suonien (reisiluun) tromboosin tuoreen (homogeenisen hypoechoisen) tromboosin. Nöyrässä mielessäni Xarelto on hyvin suuri tulevaisuus.
Päivitetty marraskuusta 2016: viimeisten 3 vuoden aikana olen saanut jonkin verran kokemusta Xarelto -sovelluksen käytöstä vanhentuneen syvän laskimotromboosin varalta. Jos verihyytymien heterogeenisyys on ultraäänellä (merkit "stale"), Xarelto-vaikutus on paljon vaatimattomampi tai nolla, parhaimmillaan osittaisella uudelleenarvioinnilla.
Terveisin sivuston tekijää.
Sivuston tekijän vastaukset sivun kävijöiden tyypillisiin pyyntöihin:
Iskeemisen aivohalvauksen jälkeen, joka on parempi ottaa - Xarelto tai Pradax?
Molempia lääkkeitä voidaan käyttää iskeemisen aivohalvauksen ehkäisemiseksi eteisvärinässä (eteisvärinä) vain silloin, kun kyseessä on sairauden EI-VALVE-muoto (ts. Ilman venttiilien voimakasta reumaattista leesiota tai ilman keinotekoista sydänventtiiliä). Mielestäni Xarelto on kohtuulliseen hintaan joitakin etuja.
Ensinnäkin Xarelto 20mg levitetään kerran päivässä, yleensä aamulla. Se on yksinkertaisesti kätevämpää ja sallii tarvittaessa pienet kirurgiset toimenpiteet (esimerkiksi hampaiden poisto) vain ohittaa yhden pillerin vastaanoton aamulla, irrota hammas ja ota unohtunut pilleri illalla.
Lisäksi Xarelolla on vähemmän haitallista vaikutusta ruoansulatuskanavaan.
Xarelto 15 ja 20 mg eteisvärinä (eteisvärinä):
(noteerattu Bayerin ohjekirjasta Rivaroxaban-tablettien käytöstä 15 ja 20 mg: n annoksina, jotka yhtiön edustajat jakivat syksyllä 2012 kardiologien kesken).
Käyttöaiheet:
- Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen.
Vasta:
- Yliherkkyys Rivaroksabaanille tai tabletin sisältämille apuaineille;
- Kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esim. Kallonsisäinen verenvuoto, ruoansulatuskanavan verenvuoto);
- Maksa sairaudet, joita esiintyy koagulopatian yhteydessä, mikä aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin;
- Raskaus ja imetys;
- Alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret (tehoa ja turvallisuutta tämän ikäryhmän potilailla ei ole vahvistettu);
- Rivaroksabaanin käytöstä ei ole kliinisiä tietoja potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatinin puhdistuma alle 15 ml / min). Siksi Rivaroxabanin käyttöä ei suositella tässä potilasryhmässä;
- Synnynnäinen laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koostumuksessa esiintyvä laktoosi).
Annostus ja antaminen:
Sisällä. Xarelto 15 tai 20 mg tulee ottaa aterioiden yhteydessä. Tavallinen suositeltu annos on 20 mg kerran vuorokaudessa.
Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 50-30 ml / min), suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.
Suositeltu enimmäisannos on 20 mg.
Toimenpiteet annoksen ohittamiseksi:
Jos seuraava annos jää väliin, potilaan tulee ottaa Xarelto välittömästi ja jatkaa seuraavana päivänä lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Älä kaksinkertaista annosta, joka on otettu vastaamatta jääneeseen annokseen.
Siirtyminen K-vitamiinin antagonisteista (AVK) Xareltoon:
Kun INR on yli 3, AVK-hoitoa suositellaan lopettamaan ja aloittamaan Xarelto-hoidon.
Kun potilaat siirtyvät AVK: sta Xareltoon, XRelto-hoidon jälkeen INR-arvot täyttyvät virheellisesti. INR ei sovi Xarelto-antikoagulanttiaktiivisuuden määrittämiseen eikä sitä siksi pitäisi käyttää tähän tarkoitukseen.
Siirtyminen Xarelolta K-vitamiinin antagonisteihin (AVK).
Xarelto-lääkkeestä varfariiniin siirtymisen yhteydessä on mahdollista, että antikoagulantti ei ole riittävä. Tältä osin on välttämätöntä tarjota jatkuva riittävä antikoagulanttivaikutus samanlaisen siirtymisen aikana vaihtoehtoisten antikoagulanttien avulla. On huomattava, että Xarelto-lääkkeestä AVK: hen siirtymisen aikana Xarelto voi lisätä INR-arvoa. Näin ollen INR: ää ei pidä käyttää AVK: n terapeuttisen vaikutuksen seurantaan vähintään 48 tuntia Xarelto-hoidon lopettamisen jälkeen.
Xarelto (Rivaroxaban) 10 mg - virallinen käyttöohje. Lääke on resepti, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!
Clinico-farmakologinen ryhmä:
Suora toimiva antikoagulantti
Farmakologinen vaikutus
Antikoagulantti suora vaikutus. Rivaroksabaani on erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus suun kautta otettuna.
Tekijä X: n aktivoiminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten hyytymisreittien läpi on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.
Ihmisillä havaittiin annoksesta riippuva tekijä Xa: n esto. Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi tiiviisti plasmapitoisuuksien kanssa (r = 0/98), jos Neoplastin®-sarjaa käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Protrombiiniaika on mitattava sekunteina, koska MHO on kalibroitu ja sertifioitu vain kumariinijohdannaisille eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin. Potilailla, joille tehdään suuria ortopedisia leikkauksia, 5/95 prosenttia protrombiiniaikaa (Neoplastin®) 2-4 tuntia tabletin ottamisen jälkeen (ts. Suurimmalla vaikutuksella) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa. Myös rivaroksabaani lisää annosta riippuvaisesti APTT: tä ja HepTest®: n tulosta; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi. Rivaroksabaani vaikuttaa myös anti-Xa-tekijän aktiivisuuteen, mutta kalibrointia koskevia standardeja ei ole.
Rivaroksabaanihoidon aikana veren hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita.
Terveillä yli 50-vuotiailla miehillä ja naisilla ei havaittu QT-ajan pidentymistä rivaroksabaanin vaikutuksen alaisena.
farmakokinetiikkaa
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on korkea (80-100%). Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; Cmax saavutetaan 2-4 tunnin kuluessa pillerin ottamisesta.
Kun rivaroksabaania annettiin 10 mg: n annoksena ruoan kanssa, AUC- ja Cmax-muutoksia ei havaittu. Rivaroksabaania voidaan antaa annoksena 10 mg ruokailun aikana tai aterioista riippumatta.
Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen yksilöllinen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30%: sta 40%: iin lukuun ottamatta leikkauspäivää ja seuraavana päivänä, jolloin altistumisen vaihtelu on korkea (70%).
Ihmisillä suurin osa rivaroksabaania (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on pääasiallinen sitoutumisaine. Vd on kohtalainen, Vss on noin 50 litraa.
Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi-järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Biotransformaation pääkohdat ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.
In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Vprp (rintasyövän resistenssiproteiini) kantajaproteiineille.
Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava yhdiste ihmisen plasmassa, eikä plasmassa ole merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen.
Kun rivaroksabaani poistetaan plasmasta, lopullinen T1 / 2 on 5–9 tuntia nuorilla potilailla.
Kun annetaan noin 2/3 määrättyä annosta, rivaroksabaani metaboloituu ja erittyy samanaikaisesti virtsaan ja ulosteeseen. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Iäkkäillä potilailla (yli 65-vuotiailla) rivaroksabaanipitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisen vähenemisen vuoksi. Kun rivaroksabaani poistetaan plasmasta, lopullinen T1 / 2 iäkkäillä potilailla on 11 - 13 tuntia.
Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.
Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).
Tietoja lasten farmakokinetiikasta ei ole saatavilla.
Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.
Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat luokkiin Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu mahdollistaa kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin, ennusteen arvioinnin. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, erityisen tärkeä kriittinen kohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. Koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei ole aivan selvästi tämän luokituksen mukainen. Kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla on ratkaistava Child-Pugh-luokituksen luokasta riippumatta.
Rivaroksabaani on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta koagulopatian yhteydessä ja joka aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin. Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain vähän (keskimäärin rivaroksabaanin AUC-arvo kasvoi 1,2 kertaa) vastaavien indikaattoreiden perusteella terveiden henkilöiden kontrolliryhmässä. Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.
Potilailla, joilla on keskivaikea maksan ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3-kertaiseksi) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma oli merkittävästi pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Tekijä Xa: n aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Käytettäessä protrombiiniaikaa mitataan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien koagulaatiotekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat alttiimpia rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.
Tietoja C-luokan maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista Child-Pugh-luokituksen mukaan ei ole saatavilla.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanipitoisuuden nousua, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen kreatiniinipuhdistuman avulla mitattuna.
Lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (CK 80–50 ml / min) kohtalainen (CK 1/100 ja 1/1000 ja 1/10 000 t