Image

Antikoagulantit ja niiden käyttö lääketieteessä

Antikoagulantit ovat antikoagulantteja, jotka estävät verihyytymien muodostumista verenkiertoon. Ne tukevat veren nestemäisessä tilassa ja varmistavat sen sujuvuuden astioiden eheyden kanssa. Ne on jaettu luonnollisiin antikoagulantteihin ja synteettisiin. Ensimmäinen on tuotettu kehossa, toinen valmistetaan keinotekoisesti ja niitä käytetään lääketieteessä lääkkeinä.

luonnollinen

Ne voivat olla fysiologisia ja patologisia. Fysiologiset antikoagulantit ovat tavallisesti plasmassa. Patologinen esiintyy veressä joissakin sairauksissa.

Fysiologiset antikoagulantit on jaettu ensisijaisiin ja sekundaarisiin. Ensisijainen syntetisoitu elin itsenäisesti ja asuu veressä. Toissijaiset muodostetaan jakamalla hyytymistekijöitä fibriinin muodostumisen ja sen liukenemisen aikana.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

Ne on yleensä jaettu ryhmiin:

  1. Antitromboplastiny.
  2. Antitrombiini.
  3. Fibriinin itsekokoonpanon estäjät.

Kun veren primääristen fysiologisten antikoagulanttien taso laskee, on olemassa tromboosiriski.

Tähän ryhmään kuuluvat:

  • Hepariinia. Se on polysakkaridi, joka on syntetisoitu mastosoluissa. Sitä esiintyy merkittävinä määrinä keuhkoissa ja maksassa. Suurissa annoksissa estetään veren hyytymisen prosessi kaikissa vaiheissa, estää useita verihiutaleiden toimintoja.
  • Antitrombiini III. Syntetisoitu maksassa viittaa alfa-glykoproteiineihin. Vähentää trombiinin ja joidenkin aktivoitujen veren hyytymistekijöiden aktiivisuutta, mutta ei vaikuta aktivoimattomiin tekijöihin. Antitrombiinin III antikoagulanttipitoisuus plasmassa on 75%.
  • Proteiini C. Se syntetisoidaan maksan parenhyymisoluilla ja on inaktiivisessa muodossa veressä. Se johtuu trombiinin aktiivisuudesta.
  • Proteiini S. Se syntetisoidaan endoteelisoluilla ja maksan parenkyma (hepatosyytit) riippuu K-vitamiinista.
  • Alfa₂ macroglobulin.
  • Antitromboplastiny.
  • Ota yhteyttä estäjään.
  • Lipidi-inhibiittori.
  • Komplementin inhibiittori-I.

Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Kuten jo mainittiin, ne muodostuvat veren hyytymisen ja fibriinihyytymien liukenemisen prosessissa joidenkin hyytymistekijöiden katkaisussa, mikä hajoamisen vuoksi menettää hyytymisominaisuuksia ja tulla antikoagulantiksi. Näitä ovat:

  • Antitrombiini I.
  • Antitrombiini IX.
  • Metafaktorit XIa ja Va.
  • Febrinopeptidy.
  • Auto-II-antikoagulantti.
  • Antitromboplastiny.
  • FDP - tuotteet, jotka muodostuvat fibriinin hajoamisen (hajoamisen) aikana plasmiinin vaikutuksesta.

Patologiset antikoagulantit

Joissakin sairauksissa voidaan muodostaa spesifisiä vasta-aineita ja kerääntyä veressä, jotka häiritsevät veren hyytymistä. Ne voidaan tuottaa mitä tahansa hyytymistekijöitä vastaan, mutta tekijä VIII: n ja IX: n estäjät muodostuvat useimmiten. Joissakin autoimmuunisairauksissa veressä esiintyy epänormaaleja proteiineja, joilla on antitrombiinivaikutus tai jotka estävät hyytymistekijöitä II, V, Xa.

valmisteet antikoagulantit

Keinotekoiset antikoagulantit, jotka kehittivät suuren määrän, ovat välttämättömiä lääkkeitä nykyaikaisessa lääketieteessä.

Käyttöaiheet

Indikaatiot suun kautta otettavien antikoagulanttien käyttöön ovat:

  • sydäninfarkti;
  • keuhkoinfarkti;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • jalan laskimotromboflebiitti;
  • laskimo- ja valtimotromboosi;
  • suonikohjuja;
  • tromboottiset ja emboliset aivohalvaukset;
  • emboliset vaskulaariset vauriot;
  • krooninen aneurysma;
  • rytmihäiriö;
  • keinotekoiset sydänventtiilit;
  • aivojen, sydämen, perifeeristen valtimoiden verisuonten ateroskleroosin ehkäisy;
  • mitraaliset sydämen viat;
  • tromboembolia synnytyksen jälkeen;
  • tromboosin ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Antikoagulanttien luokittelu

Tämän ryhmän lääkkeet jaetaan suoriin ja epäsuoriin riippuen nopeudesta ja toimintamekanismista sekä vaikutuksen kestosta. Suorat vaikutukset suoraan hyytymistekijöihin ja niiden vaikutuksen estäminen. Epäsuora toiminta epäsuorasti: ne hidastavat maksajen tekijöiden synteesiä. Saatavana tabletteina injektionesteisiin liuoksena voiteen muodossa.

Suorat viivat

Tämän ryhmän huumeet vaikuttavat suoraan hyytymistekijöihin, joten niitä kutsutaan pikavalmiiksi lääkkeiksi. Ne estävät fibriinifilamenttien muodostumisen, estävät verihyytymien muodostumista ja lopettavat olemassa olevien kasvun. Ne on jaettu useisiin ryhmiin:

  • hepariinin;
  • hirudiini;
  • pienimolekyylipainoinen hepariini;
  • natriumhydraatti;
  • danaparoidi, lepirudiini.

hepariini
Tämä on tunnetuin ja yleisin suora antikoagulantti. Sitä annetaan laskimonsisäisesti ihon alle ja lihaksensisäisesti ja sitä käytetään myös paikallisena aineena voiteen muodossa. Hepariinilääkkeitä ovat:

  • nadroparin;
  • Adreparin;
  • parnapariini;
  • tinatsapariininatrium;
  • daltepariinilla;
  • reviparin;
  • Enoksapariini.

Paikallisen vaikutuksen hepariineille on tunnusomaista alhainen läpäisevyys kudokseen eikä kovin korkea hyötysuhde. Käytetään hoitamaan suonikohjuja, peräpukamia, mustelmia. Hepariinin tunnetuimmat ja usein käytetyt lääkkeet ovat:

  • Lioton-geeli;
  • Hepariinin voide;
  • Trombittomat geelit;
  • Venolayf;
  • Gepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Hepariinit laskimonsisäiseen ja ihonalaiseen antoon ovat suuri joukko lääkkeitä, jotka valitaan erikseen ja joita ei korvata toistensa kanssa hoidon aikana, koska ne eivät ole toiminnassa vastaavia. Näiden lääkkeiden aktiivisuus saavuttaa maksiminsä noin kolmen tunnin kuluttua, ja toiminta jatkuu koko päivän. Nämä hepariinit vähentävät kudosten ja plasman tekijöiden aktiivisuutta, estävät trombiinia, estävät fibriinifilamenttien muodostumisen ja estävät verihiutaleiden tarttumisen.

Syvän laskimotromboosin, sydänkohtauksen, keuhkoembolian, angina yleensä nadropariinin, enoksapariinin, deltapariinin hoitoon.

Tromboembolian ja tromboosin ehkäisemiseksi määrätään hepariinia ja revipariinia.

Natriumhydrositraatti
Tätä antikoagulanttia käytetään laboratoriokäytännössä. Jotta veri ei hyytynyt, se lisätään putkiin. Sitä käytetään veren ja komponenttien säilyttämiseen.

epäsuora

Ne vähentävät tiettyjen hyytymistekijöiden tuotantoa maksassa (VIII, IX, X, protrombiini), hidastavat proteiinien S ja C muodostumista, estävät K-vitamiinin tuotannon.

Näitä ovat:

  1. Indan-1,3-dionijohdannaiset. Edustaja on Fenilin. Tätä suun kautta otettavaa antikoagulanttia on saatavana tabletteina. Sen toiminta alkaa 8 tuntia maahantulon jälkeen, saavuttaa maksimaalisen tehokkuuden päivässä. Vastaanoton aikana on välttämätöntä seurata protrombiini-indeksiä ja tarkistaa virtsan, että siinä on verta.
  2. Kumariinin. Luonnossa kumariinia esiintyy kasveissa (Zubrovka, makea apila) sokereina. Ensimmäistä kertaa tromboosin hoidossa käytettiin sen johdannaista - dikumariinia, joka eristettiin 20-luvulla 20-luvulta apila.

Seuraavat lääkkeet ovat epäsuoria antikoagulantteja:

Varfariinia ei voi juoda joidenkin munuaisten ja maksan sairauksien, trombosytopenian, akuutin verenvuodon ja verenvuototaipumuksen, raskauden aikana, laktaasipuutoksen, C- ja S-proteiinien synnynnäisen puutteen, DIC: n kanssa, jos galaktoosin ja glukoosin imeytyminen on heikentynyt.

Haittavaikutuksia ovat vatsakipu, oksentelu, ripuli, pahoinvointi, verenvuoto, virtsatulehdus, nefriitti, hiustenlähtö, allergiat. Ihon ihottumaa, kutinaa, ihottumaa, verisuonitulehdusta saattaa ilmetä.

Varfariinin pääasiallisena haittana on korkea verenvuotoriski (ruoansulatuskanava, nenän ja muut).

Uuden sukupolven suun kautta otettavat antikoagulantit (PLA)

Nykyaikaiset antikoagulantit ovat välttämättömiä monien sairauksien, kuten sydänkohtausten, tromboosin, rytmihäiriöiden, iskemian ja monien muiden hoitoon. Valitettavasti lääkkeillä, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi, on monia sivuvaikutuksia. Kehitys ei kuitenkaan lopu, ja uusia suun kautta otettavia antikoagulantteja esiintyy säännöllisesti lääkemarkkinoilla. PLA: lla on sekä etuja että haittoja. Tutkijat etsivät yleisiä korjaustoimenpiteitä, joita voidaan ottaa eri sairauksien kanssa. Lääkkeitä kehitetään lapsille sekä potilaille, joille ne ovat tällä hetkellä vasta-aiheisia.

Uusilla antikoagulanteilla on seuraavat edut:

  • niiden vastaanoton yhteydessä verenvuotoriski vähenee;
  • lääkkeen vaikutus tapahtuu kahden tunnin kuluessa ja pysähtyy nopeasti;
  • lääkkeitä voivat ottaa potilaat, joille varfariini oli vasta-aiheinen;
  • muiden keinojen ja kulutetun ruoan vaikutus vähenee;
  • trombiinin ja trombiinia sitovan tekijän inhibitio on palautuva.

Uusia lääkkeitä ja haittoja on:

  • monet testit kullekin aineelle;
  • on tarpeen juoda säännöllisesti, kun vanhat lääkkeet voidaan ohittaa pitkän aikavälin toiminnan takia;
  • suvaitsemattomuus joillekin potilaille, joilla ei ollut sivuvaikutuksia vanhoja pillereitä käytettäessä;
  • verenvuotoriski ruoansulatuskanavassa.

Epäsuorien antikoagulanttien osalta ne eivät ole vielä kehittäneet mitään kardinaalisesti erilaista kuin Warfarin, Dikumarin, Sinkumara.

Uudet lääkkeet Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatraani voivat olla vaihtoehto eteisvärinälle. Niiden pääasiallinen etu on se, että heidän ei tarvitse jättää verenvapauttamisen aikana jatkuvasti verta, eivätkä ne ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Samalla nämä lääkkeet ovat myös tehokkaita ja voivat estää aivohalvauksen rytmihäiriöissä. Verenvuotoriskin osalta se on joko sama tai pienempi.

Mitä sinun tarvitsee tietää

Potilaiden, joille on määrätty suun kautta otettavia antikoagulantteja, tulee olla tietoisia siitä, että niillä on suuri määrä vasta-aiheita ja haittavaikutuksia. Kun otat näitä lääkkeitä, sinun täytyy seurata ruokavalion ja ottaa lisää verikokeita. K-vitamiinin päivittäinen annos on tärkeää laskea, koska antikoagulantit rikkovat sen metaboliaa; seurata säännöllisesti tällaista laboratorioindikaattoria INR (tai PTI). Potilaan tulisi tietää sisäisen verenvuodon ensimmäiset oireet, jotta he voivat etsiä apua ja muuttaa lääkettä.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Tämän ryhmän lääkkeet myötävaikuttavat myös veren ohenemiseen ja estävät verihyytymien muodostumista, mutta niiden vaikutusmekanismi on erilainen. Disaggregantit vähentävät veren hyytymistä, koska kyky estää verihiutaleiden tarttumista. Ne on määrätty antikoagulanttien tehostamiseksi. Lisäksi niillä on antispasmodinen ja verisuonia laajentava vaikutus. Suosituimmat verihiutaleiden vastaiset aineet:

  • Aspiriini on tämän ryhmän tunnetuin. Sitä pidetään erittäin tehokkaana keinona verisuonten laajentamiseksi, veren ohenemista ja verihyytymien muodostumisen estämistä.
  • Tirofibaani - estää verihiutaleiden tarttumisen.
  • Tiklopidiini - on tarkoitettu sydämen iskemiaan, sydänkohtauksiin, tromboosin ehkäisyyn.
  • Dipyridamoli on verisuonia laajentava lääke.
  • Eptifibatit - estää verihiutaleiden tarttumisen.

Uuden sukupolven lääkkeet ovat Brilint, jonka vaikuttava aine on tikagrelori. Se on P2U-reseptorin palautuva antagonisti.

Luonnolliset veren ohennusaineet

Hoidon estäjiä käytetään perinteisillä menetelmillä verenpainetta vähentävän yrtin tromboosin ehkäisyyn. Tällaisten laitosten luettelo on varsin pitkä:

  • hevoskastanja;
  • pajun kuori;
  • Mulberry;
  • mesikälle;
  • koiruoho;
  • mesiangervo:
  • punainen apila;
  • lakritsijuuri;
  • peony-kiertäminen;
  • sikurit ja muut.

Ennen kuin yrttejä käsitellään, on suositeltavaa ottaa yhteyttä lääkäriin: kaikki kasvit eivät ole hyödyllisiä.

johtopäätös

Antikoagulantit ovat välttämättömiä lääkkeitä sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Et voi ottaa niitä itse. Niillä on monia vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia, ja näiden lääkkeiden hallitsematon käyttö voi johtaa verenvuotoon, mukaan lukien piilotetut. Niiden määrittäminen ja annoksen määrittäminen on lääkäri, joka pystyy ottamaan huomioon kaikki taudin kulun piirteet ja mahdolliset riskit. Hoidon aikana tarvitaan säännöllistä laboratoriotarkkailua.

On tärkeää, että antikoagulantteja ja verihiutaleiden vastaisia ​​aineita ei sekoiteta trombolyyttisiin aineisiin. Tärkein ero on se, että ensimmäinen ei voi tuhota verihyytymää, vaan vain estää tai hidastaa sen kehitystä. Trombolyytit ovat lääkkeitä intravaskulaariseen injektioon, jotka liuottavat verihyytymiä.

Antikoagulantit - suorien ja välillisten lääkkeiden tehokkuus, uusi sukupolvi, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

50 vuoden kuluttua astiat tulevat vähemmän joustaviksi ja on olemassa riski verihyytymien muodostumisesta. Jotta vältettäisiin liiallisten verihyytymien riski, lääkärit määräävät antikoagulantteja. Antikoagulantteja määrätään myös suonikohjujen hoitoon.

Antikoagulantit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka vaikuttavat verihyytymien muodostumiseen veressä. Ne estävät verihiutaleiden koagulaatioprosessin, joka vaikuttaa verihyytymien toiminnallisen aktiivisuuden päävaiheisiin, mikä estää verihiutaleiden koaguloitumisen.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien traagisten tulosten määrän vähentämiseksi lääkärit määräävät antikoagulantteja.

Antikoagulanttien pääasiallinen vaikutusmekanismi on estää veren hyytymien muodostuminen ja lisääntyminen, jotka voivat tukkia valtimoaluksen, mikä vähentää aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä.

Antikoagulanttien luokittelu

Kehon vaikutusmekanismin, positiivisen vaikutuksen saavuttamisen nopeuden ja vaikutuksen keston perusteella antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin. Ensimmäinen ryhmä sisältää lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen ja sen nopeuden lopettamiseen.

Epäsuorilla antikoagulanteilla ei ole välitöntä vaikutusta, ne syntetisoidaan maksassa, mikä hidastaa veren hyytymistekijöitä. Ne valmistetaan tablettien, voiteen, injektionesteen muodossa.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Ne ovat nopeasti vaikuttavia lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen. Ne osallistuvat verihyytymien muodostumiseen veressä ja keskeyttävät jo muodostuneiden kehittymisen pysäyttämällä fibriinifilamenttien muodostumisen.

Suoran altistuksen antikoagulanteilla on useita lääkeryhmiä:

  1. Natriumhydraatti.
  2. Hepariinia.
  3. Pienimolekyylipainoinen hepariini.
  4. Hirudiini.
  5. Danaparoid, lepirudiini.

Hepariini tunnetaan laajasti suorana antikoagulanttina. Useimmiten sitä käytetään voiteena tai annetaan suonensisäisesti tai lihakseen. Hepariinin pääasialliset lääkkeet ovat: natriumia, adrepariinia, enoksapariinia, nadropariinikalsiumia, parapariininatriumia, tinatsapariininatriumia.

Useimmissa tapauksissa hepariinivoiteet, jotka tunkeutuvat ihoon, eivät ole kovin tehokkaita. Yleensä ne on tarkoitettu hoitamaan peräpukamia, jalkojen suonikohjuja ja mustelmia. Suosituimmat hepariiniin perustuvat voiteet ovat:

Hepariinipohjaiset lääkkeet valitaan aina yksilöllisesti sekä laskimoon että ihon alle.

Tyypillisesti hepariineilla on terapeuttinen vaikutus pari tuntia kulutuksen jälkeen, ja ne säilyttävät kehon vaikutukset koko päivän ajan. Plasman ja kudostekijöiden aktiivisuuden vähentäminen hepariinit estävät trombiinin ja toimivat esteenä fibriinifilamenttien muodostumiselle estäen verihiutaleiden tarttumista.

Epäsuorat antikoagulantit

Vähentämällä protrombiinin tuotantoa maksassa, estämällä K-vitamiinin tuotanto, hidastamalla proteiinien S ja C muodostumista, ne vaikuttavat siten veren hyytymiseen.

Epäsuorien antikoagulanttien ryhmään kuuluvat:

  1. Indaan-1,3-dionijohdannaiset, joita tuotetaan aina tablettien muodossa. Lääkkeen käytön vaikutus tapahtuu 8 tunnin kuluttua ja jatkuu koko päivän ajan.
  2. Kumariini - lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on sokerien muodossa useissa kasveissa: makea apila, Zubrovka. Ensimmäistä kertaa tämän ryhmän lääkettä keksittiin 20-luvulla ja se poistettiin apila-lehtien lehdistä. Kumariinivalmisteiden ryhmä sisältää (varfariini, neodikumariini, asenokumaroli (Sincumar)).

Uuden sukupolven suun kautta otettavat antikoagulantit

Nykyään nykyaikainen antikoagulanttien ryhmä on tullut välttämättömiksi lääkkeiksi sellaisten sairauksien hoidossa kuten: rytmihäiriöt, iskemia, tromboosi, sydänkohtaukset jne. Kuten kaikilla lääkkeillä, niillä on kuitenkin suuri määrä sivuvaikutuksia. Farmakologinen teollisuus ei ole paikallaan, ja antikoagulanttien kehittyminen, joilla ei ole sivuvaikutuksia muille elimille, jatkuu tähän päivään asti.

Sen lisäksi, että niitä ei käytetä kaikkiin sairauksiin, ne ovat sallittuja. Parhaillaan kehitetään aktiivisesti joukko antikoagulantteja, jotka tulevaisuudessa eivät ole vasta-aiheisia lapsille, raskaana oleville naisille ja useille potilaille, jotka eivät saa hoitaa nykyisiä antikoagulantteja.

Edut ja haitat

Antikoagulanttien positiiviset ominaisuudet ovat:

  • Vähentää merkittävästi verenvuotoriskiä;
  • Lääkkeen vaikutuksen alkamisaika on lyhentynyt 2 tuntiin ja ne poistetaan helposti kehosta;
  • Antikoagulantteja käyttävien potilaiden määrä on kasvanut, koska lääkkeen sivuvaikutusten riski on pienentynyt (maksan ja ruoansulatuskanavan sairaudet, laktaasi-intoleranssi jne.);
  • Vähensivät merkittävästi muiden lääkkeiden ja elintarvikkeiden vaikutusta antikoagulanttien vaikutukseen.

Uuden sukupolven antikoagulanteilla on kuitenkin haittoja:

  1. Lääkitys on säännöllistä, toisin kuin vanhan sukupolven antikoagulantit, joiden käyttöä voidaan jättää käyttämättä.
  2. Ruoansulatuskanavassa on olemassa verenvuotoriski.
  3. Käytön aikana monet potilaat kokivat uuden sukupolven antikoagulanttien sietämättömyyttä, koska vanhanaikaisilla lääkkeillä ei ollut mitään sivuvaikutuksia.

Lääkkeiden tehokkuus on osoitettu, ne vähentävät aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskiä minkä tahansa tyyppisillä rytmihäiriöillä.

Kun annat suullisia antikoagulantteja, muista, että on monia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita. Ennen käyttöä, lue lääkkeen ohjeet ja ota yhteys lääkäriisi. Älä unohda, että kun otat antikoagulantteja, on välttämätöntä noudattaa erityistä ruokavaliota, tarkistaa joka kuukausi ja tarkistaa tietyt veriparametrit. Jos oletetaan sisäistä verenvuotoa, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Jos antikoagulanttien käyttö aiheutti verenvuotoa, lääkitys on korvattava toisella.

Verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit: lääkkeiden ero

Verihiutaleiden vastaiset aineet ohentavat verta ja estävät verihyytymien muodostumista astioissa. Kehon vaikutusmekanismi on erilainen kuin antikoagulantit. Laajasti vaaditut verihiutaleiden estoaineet ovat:

  • Aspiriini on suosituin kaikkialla maailmassa, mutta allergikoilla on usein reaktio tähän aineeseen;
  • Dipyridamoli - laajentaa verisuonia;
  • Tiklopidiini - käytetään iskeemiseen sydänsairaukseen, sydänkohtaukseen sekä tromboosin ehkäisyyn;
  • Tirofibaani - estää verihiutaleiden tarttumisen;
  • Eptifibatidilla on estävä vaikutus verihiutaleiden tarttuvuuteen.

Pysäyttämällä verihiutaleiden adheesiota ne vähentävät veren hyytymistä. Lisäksi ne ovat antispasmodics ja vasodilataattorit.

Mikä ero on uuden sukupolven antikoagulanttien ja niiden edeltäjien välillä?

Ihon veren hyytymisjärjestelmän työtä hidastavia valmisteita kutsutaan antikoagulanteiksi.

Niiden vaikutus johtuu niiden aineiden aineenvaihdunnan estämisestä, jotka ovat vastuussa trombiinin ja muiden komponenttien muodostumisesta, jotka pystyvät muodostamaan verihyytymän astiassa.

Niitä käytetään monissa sairauksissa, joiden aikana veren hyytymien riski alaraajojen laskimojärjestelmässä, sydämen verisuonijärjestelmässä ja keuhkoissa kasvaa.

Discovery-historia

Antikoagulanttien historia alkoi 1900-luvun alussa. Viime vuosisadan 50-luvulla lääke, joka pystyi harventamaan verta, kumariinin kanssa, oli jo tullut lääketieteen maailmaan.

Varfariini (WARFARIN) oli ensimmäinen patentoitu antikoagulantti ja se oli tarkoitettu yksinomaan rottien syöttiä varten, koska lääkettä pidettiin erittäin myrkyllisenä ihmisille.

Niinpä vuonna 1955 varfariinia alettiin määrätä potilaille sydäninfarktin jälkeen. Tähän päivään mennessä Warfarin on 11. suosituimpia aikamme suosituimpia antikoagulantteja.

Suora ja epäsuora antikoagulantti

Suorien ja epäsuorien toimien antikoagulantit - välttämättömät lääkkeet lääkkeessä

Antikoagulantit ovat kemikaaleja, jotka voivat muuttaa veren viskositeettia, erityisesti estää hyytymisprosesseja. Riippuen.

Antikoagulantit uuden sukupolven

Lääkealan kehitys ei kuitenkaan pysähdy. Paras ja tehokas antikoagulantti on kehitetty ja sitä kehitetään edelleen vähimmäismäärä kontraindikaatioita ja sivuvaikutuksia, eikä INR: n ja muiden seurantaa tarvitse pitää.

Viimeisten 20 vuoden aikana on ilmestynyt uuden sukupolven antikoagulantteja.

Harkitse niiden toimintamekanismia ja tärkeimpiä eroja niiden edeltäjiin verrattuna.

Ensinnäkin uusien lääkkeiden synteesissä tutkijat pyrkivät saavuttamaan seuraavat parannukset:

  • monipuolisuus, eli kyky ottaa yksi lääke eri sairauksia varten;
  • suullinen muoto;
  • hypokoagulaation kontrolloitavuuden lisääminen minimoimalla lisävalvonta;
  • annostusta ei tarvitse muuttaa;
  • laajentaa potentiaalisten potilaiden määrää, joille tämä lääkitys on tarpeen, mutta se oli vasta-aiheinen;
  • mahdollisuus saada lapsille antikoagulantti.

Joillakin uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla on täysin ainutlaatuinen vaikutus veren hyytymisjärjestelmään.

Ja vaikuttavat myös muihin hyytymistekijöihin, toisin kuin muut lääkkeet.

Esimerkiksi äskettäin syntetisoidut aineet ovat vuorovaikutuksessa P2Y12-ADP-verihiutaleiden reseptorin kanssa, inhiboiva tekijä FXa, Xa, ovat IgG-luokan immunoglobuliineja ja niin edelleen.

Uusien sukupolvien huumeiden edut ja haitat

NOA: lla (uudet suun kautta otettavat antikoagulantit) on useita etuja edeltäjiinsä nähden. Huumeesta ja sen ryhmästä riippuen on olemassa seuraavat myönteiset innovaatiot:

  • vähenee kallonsisäisen ja kuolemaan johtavan verenvuodon todennäköisyys;
  • embolian esiintyvyys ei ole korkeampi progenitoreissa ja joskus jopa pienempi;
  • NOA: n suhteellisen turvallinen vastaanotto, jos varfariinin vastaanotto on kielletty;
  • nopea aloitus ja päättyminen (noin kaksi tuntia);
  • vapaan trombiiniin liittyvän tekijän ja itse trombiinin käänteinen esto;
  • vuorovaikutuksen puute oteokalsiinin ja GLA-proteiinin kanssa;
  • elintarvikkeiden ja muiden käytettyjen lääkkeiden vähäinen vaikutus;
  • lyhyt puoliintumisaika (noin 5-16 tuntia).

Nykyisissä antikoagulanteissa on kuitenkin useita haittoja, kuten:

  1. Joidenkin NOA: n säännöllinen saanti. Jotkut vanhat antikoagulantit sallivat ohittaa muutamia temppuja, koska niillä oli pitkäaikainen vaikutus, joka ei aiheuttanut äkillisiä muutoksia veressä.
  2. Pätevien testien puuttuminen antikoagulanttihoidon hätäpoistoon tai hoidon noudattamisen seurantaan.
  3. Suuri määrä testejä kullekin uudelle antikoagulantille.
  4. Eräiden uusien lääkkeiden suvaitsemattomuus potilailla, jotka ilman sivuvaikutuksia ovat ottaneet samanlaisia ​​antikoagulantteja vanhemmalle sukupolvelle.
  5. Ruuansulatuskanavan verenvuodon riski saattaa olla lisääntynyt.
  6. Korkeat kustannukset

Miten lääketieteellistä Varifortia käytetään tehokkaimmin ja turvallisimmin. Vinkkejä ja ohjeita, arviointeja ja analyysejä sekä paljon muuta materiaalia.

NOA: n epäsuora toiminta

Uudet epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat tavalla tai toisella K-vitamiinin metaboliaan.

Kaikki tämän tyyppiset antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: monokumariinit ja dikoumariinit.

Kerran kehitettiin ja vapautettiin sellaisia ​​lääkkeitä kuin varfariini, Sincumar, dikumariini, neodikumariini ja muut.

Sittemmin ei ole kehitetty oleellisesti uusia aineita, jotka vaikuttavat K-vitamiinin tasoon.

Kaikkien epäsuoria antikoagulantteja käyttävien tulisi:

  • laskea K-vitamiinin päivittäinen saanti;
  • tarkkailla säännöllisesti INR: ää;
  • kykenee muuttamaan hypokoagulaation tasoa välitaudeilla;
  • seurata sisäisen verenvuodon oireiden mahdollista voimakasta alkamista, jossa voit välittömästi ottaa yhteyttä lääkäriin ja siirtyä toiseen ryhmään antikoagulantteja lähitulevaisuudessa.

Mutta antikoagulantit eivät ole tiukasti jaettu suoraan eikä suoraan vaikuttaviin lääkkeisiin. On olemassa useita aineita, joilla on tavallaan tai toisella harvennuksen ominaisuuksia, verta. Esimerkiksi entsymaattiset antikoagulantit, verihiutaleiden aggregaation estäjät ja muut.

Siten uusi Brine-verihiutaleiden leviämisen estäjä esiintyi markkinoilla. Vaikuttava aine on tikagrelori. Edustaja luokasta syklopentyyli triatsolopyrimidiinit on P2U-reseptorin palautuva antagonisti.

NOA: n suora toiminta

Seuraavat lääkkeet luokitellaan epäsuoriksi antikoagulanteiksi.

dabigatraani

Uusi antikoagulantti suora trombiinin estäjä. Dabigatraanieteksilaatti on dabigatraanin aktiivisen muodon pienimolekyylipainoinen prekursori. Aine inhiboi vapaata trombiinia, fibriiniä sitovaa trombiinia ja verihiutaleiden aggregaatiota.

Useimmiten käytetään laskimotromboembolian ehkäisyyn, erityisesti arthroplastian jälkeen.

Apteekeissa löydät lääkkeen, jonka vaikuttava aine on dabigatraani - Pradaksa. Saatavana kapseleina, 150 mg dabigatraanieteksilaattia kapselia kohti.

rivaroksabaani

Erittäin selektiivinen tekijä Xa: n estäjä. Rivaroksabaani kykenee kasvattamaan annoksesta riippuvaa APTT: tä ja HepTestin tulosta. Lääkkeen hyötyosuus on noin 100%. Ei vaadi veren parametrien seurantaa. Yksilöllisen vaihtelun vaihtelukerroin on 30-40%.

Yksi rivaroksabaania sisältävän lääkkeen kirkkaimmista edustajista on Xarelto. Saatavana tabletteina, joissa on 10 mg vaikuttavaa ainetta.

Apixaban

Lääke voidaan määrätä potilaille, jotka ovat vasta-aiheisia K-vitamiiniantagonistien saantiin.

Verrattuna asetyylisalisyylihappoon se on matalalla todennäköisyydellä. Apiksabaani estää selektiivisesti hyytymistekijää FXa. Se on pääasiassa määrätty polven tai lonkkanivelen suunnitellun endoproteesin jälkeen.

Saatavilla nimellä Eliquis. Hänellä on suullinen muoto.

Edoksaban

Lääke kuuluu uusimpaan tekijään Xa vaikuttavien inhibiittoreiden luokkiin. Kliinisten tutkimusten tuloksena kävi ilmi, että Edoxabanilla on samat mahdollisuudet estää verihyytymien muodostuminen varfariinilla.

Samalla sillä on huomattavasti pienempi verenvuodon todennäköisyys.

Näiden lääkkeiden ottamisen ominaisuus

Se tulee määrätä huolellisesti iäkkäille potilaille, joiden paino poikkeaa merkittävästi normaalista, ja munuaisten toiminta on heikentynyt, verenkiertoelimistön virheelliseen toimintaan liittyvät sairaudet.

Yksi monien uusien antikoagulanttien ominaisuuksista on niiden nopeus ja nopea puoliintumisaika. Tämä viittaa siihen, että on välttämätöntä olla erittäin varovainen tarttumalla pillerihoitoon. Koska jopa yksi pilleri voi ohittaa komplikaatioita.

Verenvuodosta, joka on tapahtunut tiettyjen antikoagulanttien hoidon seurauksena, on olemassa erityinen hoito.

Esimerkiksi Rivaroxabanista johtuvasta verenvuodosta potilaalle määrätään protrombiinikonsentraatti tai tuore jäädytetty plasma. Kun Dabigatranin vuoksi veri häviää, suoritetaan hemodialyysi, rekombinantti FVIIa.

tulokset

Uusien antikoagulanttien kehittyminen jatkuu tähän päivään asti. Vielä ei ole ratkaistu sivuvaikutusten aiheuttamia ongelmia verenvuodon muodossa.

Jopa jotkut uudet lääkkeet edellyttävät valvontaa.

Vasta-aiheiden määrä, vaikkakin vähentynyt, mutta ei kokonaan poistettu. Joillakin lääkkeillä on edelleen hieman lisääntynyt toksisuus.

Siksi tiedemiehet etsivät edelleen yleistä korjaustoimenpiteitä, joilla on korkea hyötyosuus, sietämättömyys, absoluuttinen turvallisuus ja protrombiinin taso veressä, riippuen muista tekijöistä.

Tärkeä näkökohta on vastalääkkeen läsnäolo tarvittaessa, välitön toiminta.

Uusilla lääkkeillä on kuitenkin viime vuosisadan huumeisiin verrattuna hyvin havaittavia positiivisia eroja, jotka puhuvat tutkijoiden titaanisesta työstä.

Antikoagulantit: vaikutusmekanismi ja luokitus

Lääketieteellisessä käytännössä antikoagulanttihoito on tarkoitettu tromboosin ehkäisyyn ja sydän- ja verisuonijärjestelmän patologioiden hoitoon. Tuota lääkkeitä voiteiden, geelien, voiteiden, kapseleiden, injektioliuosten muodossa tabletteina. On ehdottomasti kiellettyä valita annos itse, koska se voi aiheuttaa vakavan verenvuodon.

vaikutus

Tromboosi on vaarallinen ja yleinen tila, joka johtaa usein sydänkohtauksiin, aivohalvauksiin, sydänkohtauksiin ja kuolemaan. Näissä olosuhteissa vammaisuus on väistämätöntä. Siksi lääkärit määrittävät etukäteen potilaat, joilla on ongelmia koaguloitumisella, antikoagulanttihoidolla.

Aikaisen hoidon ansiosta on mahdollista estää verihyytymien muodostuminen ja lisääntyminen sekä verisuonten tukos. Yleensä antikoagulantit toimivat monimutkaisella tavalla, jotka vaikuttavat paitsi itse verihyytymään myös koko hyytymiseen.

Antikoagulanttihoito käsittää plasman hyytymistekijöiden ja trombiinisynteesin tukahduttamisen. Trombiinin takia syntyy fibriinifilamentteja ja tromboottisia hyytymiä.

luokitus

Antikoagulantit luokitellaan seuraaviin ryhmiin:

  • patologiset ja fysiologiset antikoagulantit;
  • epäsuorat antikoagulantit;
  • suorat antikoagulanttikomponentit;
  • uudet suun kautta otettavat antikoagulantit (PLA);
  • verihiutaleiden vastaiset aineet.

Nykyaikaiset antikoagulantit puolestaan ​​jakautuvat suoriin antikoagulantteihin ja epäsuoriin antikoagulantteihin.

Patologiset komponentit

Muodostui veren patologioihin. Nämä ovat voimakkaita hyytymisen estäjiä, jotka ovat spesifisiä vasta-aineita, jotka vaikuttavat useisiin tekijöihin. Yleensä tällaiset vasta-aineet syntetisoidaan elimistössä sen suojaamiseksi veren hyytymisen ilmentymiltä.

Fysiologiset komponentit

Normaalisti löytyy verestä. Ne voidaan erottaa kahteen tyyppiin:

Tähän ryhmään kuuluu seuraava luettelo aineista:

  • hepariini;
  • Antitrombiini III;
  • Proteiini C;
  • Komplementin inhibiittori I;
  • Alfa2 macroglobulin;
  • Proteiini S;
  • Lipidi- ja kosketusinhibiittorit;
  • Antitromboplastiny.

Hepariini on polysakkaridi, joka syntetisoidaan mastosoluissa. Tutkimukset ovat osoittaneet suuren määrän hepariinia maksassa ja keuhkoissa. Komponenttien suurten annosten käyttö estää verihiutaleita ja johtaa veren hyytymisen tukkeutumiseen. Tämän seurauksena tapahtuu sisäisten elinten verenvuoto. Siksi on tärkeää, että lääkkeitä ei käytetä hepariinin kanssa ilman lääkärin valvontaa.


Toisissa fysiologisissa antikoagulanteissa on seuraava luettelo lääkkeistä:

  • Antitrombiini I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • PDF-tuotteet;
  • fibrinopeptidiä;
  • Metafactors Va, XIa.

Suora toiminta

Suorat antikoagulantit vähentävät trombiinin aktiivisuutta, deaktivoivat protrombiinin, estävät trombiinia ja estävät uusien verihyytymien syntymisen. Suorien antikoagulanttien avulla on tärkeää seurata säännöllisesti hyytymisnopeuksia. Tämä on tarpeen sisäisen verenvuodon estämiseksi.

Suoran vaikutuksen käyttämisen jälkeen terapeuttinen vaikutus ilmenee välittömästi aineiden nopean sisääntulon vuoksi. Tulos tapahtuu munuaisilla.

Tähän ryhmään kuuluvat:

  • Hepariini - pystyy tukahduttamaan verihiutaleiden liimausta ja nopeuttamaan veren virtausta sydämeen ja munuaisiin. Lääke johtaa verenpaineen alenemiseen, hypokolesterolemiseen, lisääntyneeseen verisuonten läpäisevyyteen, sileän lihaksen solujen lisääntymisen tukahduttamiseen. Aine on tarkoitettu annettavaksi laskimoon hätätilanteissa sekä ihon alle - tromboosin ehkäisemiseksi. Hepariinia käytetään ulkoisesti suonikohjuille ja tromboflebiitille. Aine sisältyy tällaisiin lääkkeisiin, kuten Lioton-geeli, hepariinivoite ja Hepatrombiini.
  • Pienimolekyylipainoinen hepariini - on korkea antitromboottinen aktiivisuus, joka on biologisesti käytettävissä. Pienimolekyylipainoisen hepariinin vaikutus on pitkäaikainen, hemorrhoidisten komplikaatioiden riski on alhainen. Tärkeä ero tämän lääkeryhmän välillä on sivuvaikutusten vähimmäismäärä. Johdanto suoritetaan ihon alle vatsan sivupinnalla. Pienimolekyylipainoisia hepariineja ovat: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
  • Trombiinin estäjät. Tähän ryhmään kuuluvat Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Epäsuora toiminta

Epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat hyytymispuolen entsyymien biosynteesiin. Ne eivät kuitenkaan estä trombiinin aktiivisuutta, vaan tuhoavat sen kokonaan. Näiden lääkkeiden toinen piirre on niiden rentouttava vaikutus sileisiin lihaksiin. Tästä johtuen sydämen verenkiertoa stimuloidaan.

Epäsuorat antikoagulantit on tarkoitettu tromboosin hoitoon ja ehkäisyyn. Vastaanotto suoritetaan yksinomaan pitkään. Jos lääkkeet poistetaan äkillisesti, protrombiinitaso nousee ja tromboosin riski kasvaa.

Epäsuoran toiminnan antikoagulantit jaetaan seuraaviin tyyppeihin:

  • kumariinin antikoagulantit;
  • Indan-1,3-dionijohdannaiset.

Luokittelun perusteella epäsuorat antikoagulantit, kumariini ja indan-1,3-dionijohdannaiset ovat seuraavat:

Uudet antikoagulanttiset aineet

Uudet antikoagulantit on tarkoitettu käytettäväksi potilaille, jotka tarvitsevat warphaninia elinaikaan. Tosiasia on, että varfariini on tehokas, mutta arvaamaton lääke. Potilaat, joille hänet on osoitettu, on tärkeää valvoa veren 7-10 kertaa päivässä. Jos näin ei tapahdu, verenvuotoriski, joka lopulta on vaikea pysäyttää, kasvaa merkittävästi.

Nykyaikainen lääketeollisuus etsii keinoja ratkaista sodankäynnistä riippuvien potilaiden ongelma. Tätä varten käytä uusia antikoagulantteja, joita lääketieteessä kutsutaan suun kautta otettaviksi antikoagulanteiksi.

Suun kautta otettavat antikoagulantit sisältävät:

  • Xarelto (Rivaroxoban);
  • Pradaksa (Dabegatran);
  • Elikvis (Apixaban).

Kaikki nämä lääkkeet ovat saatavilla kahdessa annostusvaihtoehdossa. Tässä tapauksessa Rivaroxoban on otettava kerran päivässä. Loput käytetään kahdesti päivässä.

Käyttöaiheet suun kautta otettavien antikoagulanttien käyttöön:

  • eteisvärinä;
  • laskimotukoksen ehkäisy;
  • embolian ehkäisy;
  • iskeeminen aivohalvaus.

Suun kautta otettavien antikoagulanttien edut:

  • annosta ei tarvitse laskea;
  • ei tarvitse säännöllisesti seurata INR: ää;
  • Suun kautta otettavat antikoagulantit eivät ole vuorovaikutuksessa elintarvikkeiden kanssa.

haittoja:

  • on otettava säännöllisesti;
  • paljon tutkimusta;
  • vatsan verenvuotoriski;
  • eräillä potilailla.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Antikoagulanttihoito on tarkoitettu käytettäväksi seuraavissa olosuhteissa:

  • tromboottinen ja embolinen aivohalvaus;
  • nivelreuma;
  • tromboflebiitti ja akuutti tromboosi;
  • ateroskleroottisten plakkien läsnäolo;
  • suonikohjuja ja krooninen laskimohäiriö;
  • aortan aneurysma;
  • iskeeminen tauti;
  • keuhkoveritulppa;
  • DIC-oireyhtymä;
  • eteisvärinä.

On tärkeää huomata, että antikoagulanttien käyttö ei ole sallittua. Usein aineita ei saa ottaa:

  • verenvuotojen peräpukamia sairastavat potilaat;
  • potilaat, joilla on mahalaukun ja pohjukaissuolihaava;
  • henkilöt, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
  • cavernous tuberkuloosilla;
  • C- ja K-vitamiinien puutteesta kärsivät potilaat;
  • potilailla, joilla on haimatulehdus;
  • henkilöt, joilla on akuutti leukemia;
  • alkoholismi;
  • potilailla, joilla on Crohnin tauti;
  • verenvuotomaista retinopatiaa.

On tärkeää kiinnittää huomiota siihen, että antikoagulantit eivät saa käyttää kuukautisten aikana, lapsen kuljettamisen aikana ja imetyksen aikana. On myös kiellettyä ottaa aineita synnytyksen ja vanhusten jälkeen.

Haittavaikutukset

Viitekirjoissa luetellut ilmiöt sisältävät seuraavan luettelon:

  • pahoinvointi;
  • oksentelu;
  • kutina;
  • ihottumat;
  • osteoporoosi;
  • hiustenlähtö;
  • mahdolliset komplikaatiot sisäisten elinten verenvuodon muodossa.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Ne estävät verihiutaleiden liimaamista, lisäävät antikoagulanttien tehokkuutta. Verihiutaleiden estoaineet voivat laajentaa verisuonia, niillä on smmasmolyyttinen vaikutus.

Verihiutaleiden estoaineet sisältävät:

Aspiriini tai asetyylisalisyylihappo on kirkas edustava ryhmä. Lääke on saatavilla eri annostusmuodoissa. Aine on osa erilaisia ​​välineitä. Aspiriini kykenee estämään verihiutaleiden aggregaatiota, provosoimaan vasodilataatiota ja ehkäisemään verihyytymien muodostumista aikaisemmin. Aiemmin Aspiriinia käytettiin laajalti ruumiinlämpötilan alentamiseen, nyt lääkettä ei suositella.

Antikoagulanttiset aineet ovat tehokkaita, eikä niitä voida erottaa sydän- ja verisuonijärjestelmän patologioiden hoidossa. On kuitenkin tärkeää, että et ota niitä itse, vaikka tuttu aspiriini. Ihmiset, jotka ovat tottuneet ”määräämään lääkkeitä itselleen”, kärsivät usein monista sivuvaikutuksista. On muistettava, että itsehoito antikoagulanteilla voi aiheuttaa peruuttamattomia ja vakavia seurauksia vakavan verenvuodon muodossa.

Antikoagulantit: lääkkeiden tarkastelu, käyttö, käyttöaiheet, vaihtoehdot

Antikoagulantit - ryhmä lääkkeitä, jotka tukahduttavat veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuutta ja estävät verihyytymiä, jotka johtuvat fibriinin vähenemisestä. Ne vaikuttavat tiettyjen kehossa olevien aineiden biosynteesiin, jotka muuttavat veren viskositeettia ja estävät hyytymisprosesseja.

Antikoagulantteja käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin. Ne valmistetaan eri annostusmuodoissa: tablettien, injektionesteiden tai voiteiden muodossa. Vain asiantuntija voi valita oikean lääkkeen ja sen annoksen. Riittämätön hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Kardiovaskulaaristen sairauksien korkea kuolleisuus johtuu tromboosin muodostumisesta: verisuonten tromboosi havaittiin lähes joka toinen kuolema sydämen patologiassa ruumiinavauksessa. Keuhkoembolia ja laskimotromboosi ovat yleisin kuolinsyy ja vammaisuus. Tässä suhteessa kardiologit suosittelevat antikoagulanttien käyttöä heti sydämen ja verisuonten sairauksien diagnosoinnin jälkeen. Niiden varhainen käyttö estää verihyytymän muodostumisen, sen lisääntymisen ja verisuonten tukkeutumisen.

Muinaisista ajoista lähtien perinteinen lääketiede käytti hirudiinia - tunnetuin luonnollinen antikoagulantti. Tämä aine on osa leechisylettä ja sillä on suora antikoagulanttivaikutus, joka kestää kaksi tuntia. Tällä hetkellä potilaille määrätään synteettisiä huumeita eikä luonnollisia. Yli sata nimitystä antikoagulanttisia lääkkeitä on tiedossa, minkä ansiosta voit valita sopivimman, ottaen huomioon organismin yksilölliset ominaisuudet ja mahdollisuuden yhdistää niitä muiden lääkkeiden kanssa.

Useimmilla antikoagulanteilla ei ole vaikutusta veren hyytymiseen, vaan veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuuteen. Useiden muunnosten seurauksena plasman hyytymistekijät ja trombiinin tuotanto, joka on välttämätön tromboottisen hyytymän muodostavien fibriinikierteiden muodostamiseksi, estetään. Veritulppaprosessi hidastuu.

Toimintamekanismi

Toimintamekanismin antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin toimiin:

  • "Suorilla" antikoagulanteilla on suora vaikutus trombiiniin ja vähennetään sen aktiivisuutta. Nämä lääkkeet ovat trombiini-inhibiittoreita, protrombiinideaktivaattoreita ja inhiboivat tromboosiprosessia. Sisäisen verenvuodon välttämiseksi on tarpeen seurata veren hyytymisparametreja. Suoran vaikutuksen antikoagulantit tunkeutuvat nopeasti elimistöön, imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan, saavuttavat maksan hematogeenisillä, vaikuttavat parantavaan vaikutukseensa ja erittyvät virtsaan.
  • "Epäsuorat" antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmän sivureittien biosynteesiin. He tuhoavat täysin trombiinin ja eivät vain estä sen toimintaa. Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeet parantavat sydänlihaksen verenkiertoa, rentouttavat sileät lihakset, poistavat uraatteja elimistöstä ja niillä on kolesterolia alentava vaikutus. Määritä "epäsuorat" antikoagulantit paitsi tromboosin hoitoon myös niiden ehkäisyyn. Käytä niitä yksinomaan sisällä. Tabletteja käytetään pitkään avohoidossa. Lääkkeen äkillinen vetäytyminen voi johtaa protrombiinin ja tromboosin lisääntymiseen.

Erotetaan erikseen sellaisia ​​lääkkeitä, jotka estävät veren hyytymistä, kuten antikoagulantteja, mutta muita mekanismeja. Näitä ovat "asetyylisalisyylihappo", "aspiriini".

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

hepariini

Tämän ryhmän suosituin edustaja on hepariini ja sen johdannaiset. Hepariini estää verihiutaleiden tarttumista ja nopeuttaa veren virtausta sydämessä ja munuaisissa. Samalla se vuorovaikutuksessa makrofagien ja plasmaproteiinien kanssa, joka ei sulje pois mahdollisuutta trombien muodostumiseen. Lääke vähentää verenpainetta, sillä on kolesterolia alentava vaikutus, parannetaan verisuonten läpäisevyyttä, estetään sileän lihaksen solujen lisääntyminen, edistetään osteoporoosin kehittymistä, estetään immuniteetti ja lisääntyy diureesi. Hepariini eristettiin ensin maksasta, joka määritteli sen nimen.

Hepariinia annetaan laskimoon hätätapauksissa ja ihonalaisesti ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin. Paikalliseen käyttöön käytetään voiteita ja geelejä, jotka sisältävät koostumuksessaan hepariinia ja antitromboottista ja tulehdusta ehkäisevää vaikutusta. Hepariinivalmisteita levitetään iholle ohuena kerroksena ja hierotaan hellävaraisilla liikkeillä. Tavallisesti Lioton- ja Hepatrombin-geelejä käytetään tromboflebiitin ja tromboosin sekä hepariinivoiteen hoitoon.

Hepariinin negatiivinen vaikutus tromboosiprosessiin ja lisääntyneeseen verisuonten läpäisevyyteen ovat suuret verenvuotoriskit hepariinihoidon aikana.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on korkea hyötyosuus ja antitromboottinen aktiivisuus, pitkäaikainen vaikutus, alhainen hemorrhoida-komplikaatioiden riski. Näiden lääkkeiden biologiset ominaisuudet ovat vakaampia. Nopean imeytymisen ja pitkän eliminoitumisajan vuoksi lääkkeiden pitoisuus veressä pysyy vakaana. Tämän ryhmän lääkkeet inhiboivat veren hyytymistekijöitä, inhiboivat trombiinin synteesiä, niillä on heikko vaikutus verisuonten läpäisevyyteen, parannetaan veren reologisia ominaisuuksia ja verenkiertoa elimiin ja kudoksiin stabiloimalla niiden toiminnot.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit aiheuttavat harvoin sivuvaikutuksia, mikä syrjäyttää hepariinin terapeuttisesta käytännöstä. Ne ruiskutetaan ihon alle vatsan seinämän sivupintaan.

  1. ”Fragmin” on kirkas tai kellertävä liuos, jolla on vähäinen vaikutus verihiutaleiden adheesioon ja primaariseen hemostaasiin. Intramuskulaarisesti on kielletty. "Fragmin" suurilla annoksilla, jotka on määrätty potilaille välittömästi leikkauksen jälkeen, erityisesti niille, joilla on suuri verenvuotoriski ja verihiutaleiden toimintahäiriön kehittyminen.
  2. "Klyariini" on "suora" antikoagulantti, joka vaikuttaa useimpiin veren hyytymisvaiheisiin. Lääke neutraloi hyytymisjärjestelmän entsyymit ja sitä käytetään tromboembolian hoitoon ja ehkäisyyn.
  3. "Clexane" on lääke, jolla on antitromboottinen ja anti-inflammatorinen farmakologinen vaikutus. Ennen hänen nimittämistään on tarpeen peruuttaa kaikki lääkkeet, jotka vaikuttavat hemostaasiin.
  4. "Fraksiparin" - ratkaisu, jossa on antitromboottisia ja antikoagulantteja. Ihonalaiset hematomat tai tiheät solmut häviävät usein injektiokohdassa, jotka häviävät muutaman päivän kuluttua. Aluksi hoito suurilla annoksilla voi johtaa verenvuotoon ja trombosytopeniaan, joka häviää jatkokäsittelyprosessissa.
  5. "Wessel Due F" on luonnollinen tuote, joka on saatu eläinten suoliston limakalvosta. Lääke estää hyytymistekijöiden aktiivisuutta, stimuloi prostaglandiinien biosynteesiä, vähentää fibrinogeenin tasoa veressä. Wessel Due F steriloi jo muodostuneen trombin ja sitä käytetään estämään verisuonten muodostumista valtimoissa ja suonissa.

Kun käytetään pienimolekyylisiä hepariineja sisältäviä lääkkeitä, on noudatettava tiukasti niiden käyttöä koskevia suosituksia ja ohjeita.

Trombiinin estäjät

Tämän ryhmän tärkein edustaja on "Hirudin". Lääkkeen ytimessä on proteiini, joka löydettiin ensinnäkin lääketieteellisten keuhkojen sylissä. Nämä ovat antikoagulantteja, jotka toimivat suoraan veressä ja ovat suoria trombiinin estäjiä.

"Hirugen" ja "Hirulog" ovat synteettisiä "Girudin" -analogeja, jotka vähentävät kuolleisuutta sydänsairauksien keskuudessa. Nämä ovat uusia lääkkeitä tässä ryhmässä, joilla on useita etuja hepariinijohdannaisiin nähden. Pitkäkestoisen vaikutuksensa vuoksi lääketeollisuus kehittää parhaillaan suun kautta trombiinin estäjiä. Girugenin ja Girulogin käytännön soveltamista rajoittaa niiden korkea hinta.

"Lepirudiini" on rekombinanttinen lääke, joka sitoo peruuttamattomasti trombiinia ja jota käytetään estämään tromboosia ja tromboemboliaa. Se on suora trombiinin estäjä, joka estää sen trombogeenisen aktiivisuuden ja vaikuttaa trombiiniin, joka on hyytymässä. Se vähentää akuutin sydäninfarktin aiheuttamaa kuolleisuutta ja sydänleikkauksen tarvetta potilailla, joilla on voimakas angina.

Epäsuorat antikoagulantit

Lääkkeet, epäsuoran toiminnan antikoagulantit:

  • "Fenilin" - antikoagulantti, joka imeytyy nopeasti ja täysin, tunkeutuu helposti histohematogeeniseen estoon ja kerääntyy kehon kudoksiin. Tätä lääkettä pidetään potilaiden mukaan yhtenä tehokkaimmista. Se parantaa veren tilaa ja normalisoi veren hyytymisparametreja. Hoidon jälkeen potilaiden yleinen tila paranee nopeasti: jalkojen kouristukset ja tunnottomuus häviävät. Tällä hetkellä Feniliniä ei käytetä haittavaikutusten suuren riskin vuoksi.
  • "Neodikumarin" - keino estää verihyytymiä. Neodikumariinin terapeuttinen vaikutus ei näy välittömästi, vaan lääkkeen kertymisen jälkeen elimistöön. Se estää veren hyytymisjärjestelmän aktiivisuuden, sillä on lipidiä alentava vaikutus ja se lisää verisuonten läpäisevyyttä. Potilaita suositellaan noudattamaan tiukasti lääkkeen ottamista ja annosta.
  • Yleisin lääke tässä ryhmässä on varfariini. Se on antikoagulantti, joka estää veren hyytymistekijöiden synteesin maksassa, mikä vähentää niiden pitoisuutta plasmassa ja hidastaa verihyytymien prosessia. "Varfariini" erottuu sen varhaisesta vaikutuksesta ja haittavaikutusten nopeasta lopettamisesta pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettamisella.

Video: Uudet antikoagulantit ja varfariini

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien vastaanotto on tarkoitettu sydän- ja verisuonten sairauksille:

Antikoagulanttien kontrolloimaton saanti voi johtaa hemorragisten komplikaatioiden kehittymiseen. Verenvuotoriskiä on lisättävä antikoagulanttien sijasta.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia henkilöille, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:

  • Peptinen haavauma ja 12 pohjukaissuolihaava,
  • Verenvuotoa peräpukamat,
  • Krooninen hepatiitti ja maksan fibroosi,
  • Maksan ja munuaisten vajaatoiminta
  • virtsatiekiviä
  • Trombosytopeeninen purpura,
  • C- ja K-vitamiinin puutos
  • Endokardiitti ja perikardiitti,
  • Cavernous pulmonary tuberculosis,
  • Hemorraginen haimatulehdus,
  • Pahanlaatuiset kasvaimet,
  • Sydäninfarkti, jossa on korkea verenpaine, t
  • Intraserebraalinen aneurysma,
  • leukemia,
  • alkoholismi,
  • Crohnin tauti,
  • Hemorraginen retinopatia.

Antikoagulantit ovat kiellettyjä ottaa raskauden, imetyksen, kuukautisten aikana, synnytyksen alkuvaiheessa sekä vanhuksilla ja vanhuksilla.

Antikoagulanttien sivuvaikutuksia ovat: dyspepsian ja myrkytyksen oireet, allergiat, nekroosi, ihottuma, ihon kutina, munuaisten vajaatoiminta, osteoporoosi, hiustenlähtö.

Antikoagulanttiterapian komplikaatiot - verenvuotoreaktiot sisäisten elinten verenvuodon muodossa: suu, nenän nielu, vatsa, suolet sekä lihasten ja nivelten verenvuoto, veren esiintyminen virtsassa. Vaarallisten terveysvaikutusten välttämiseksi tulisi seurata veren perusindikaattoreita ja seurata potilaan yleistä tilaa.

verihiutaleiden vastaiset aineet

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat farmakologisia aineita, jotka vähentävät veren hyytymistä tukahduttamalla verihiutaleiden liimausta. Niiden päätarkoitus on parantaa antikoagulanttien tehokkuutta ja estää niiden kanssa verihyytymien muodostumista. Verihiutaleiden estoaineilla on myös niveltulehdus, vasodilataattori ja antispasmodinen vaikutus. Tämän ryhmän merkittävä edustaja on "asetyylisalisyylihappo" tai "aspiriini".

Luettelo suosituimmista verihiutaleiden vastaisista aineista:

  • "Aspiriini" on tehokkain verihiutaleiden vastainen aine, joka on tällä hetkellä saatavilla tabletin muodossa ja tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, aiheuttaa vasodilataatiota ja estää verihyytymiä.
  • "Tiklopidiini" - verihiutaleiden vastainen aine, joka estää verihiutaleiden tarttumista, parantaa mikropiiristystä ja pidentää verenvuotoaikaa. Lääke on määrätty estämään tromboosia ja hoitamaan sepelvaltimotauti, sydänkohtaus ja aivoverisuonisairaus.
  • "Tirofibaani" - lääke, joka estää verihiutaleiden aggregaatiota ja johtaa tromboosiin. Lääkettä käytetään yleensä yhdessä "hepariinin" kanssa.
  • "Dipyridamoli" laajentaa sepelvaltimoiden aluksia, nopeuttaa sepelvaltimon verenkiertoa, parantaa hapen saantia sydänlihakselle, veren reologisia ominaisuuksia ja aivoverenkiertoa, alentaa verenpainetta.