Kotimaiset ja ulkomaiset kardiologit ovat samaa mieltä siitä, että ilman riittävää antikoagulanttihoitoa potilailla, joilla on eteisvärinä (AF), ei ole mahdollista vähentää tällaisen vakavan ja mahdollisesti kuolemaan johtavan komplikaation esiintyvyyttä kardioembolisena aivohalvauksena. Riippumatta AF: n muodosta (paroksismaalinen, pysyvä, pysyvä), jos CHA2DS2-VASc-mittakaavassa on yksi tai useampi riskitekijä, AF-potilailla on epämääräisesti pitkäaikainen hoito joko K-vitamiiniantagonisteilla tai uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla. Vain siinä tapauksessa, että potilaat eivät ole halukkaita ottamaan edellä mainittuja lääkkeitä, on mahdollista harkita aspiriini- ja klopidgreliyhdistelmän, tai vähemmän tehokkaasti, yhdistelmää aspiriinimonoterapiaan.
NLA: n hoidon tehokkuuteen on viime aikoina kiinnitetty paljon julkaisuja. Dabigatraani, suora trombiini-inhibiittori (tekijä IIa) ja rivaroksabaani ja apiksabaani, suun kautta otettu Xa-estäjät, on nyt rekisteröity ja niitä suositellaan aivohalvauksen ja systeemisen embolian ehkäisemiseksi potilailla, joilla ei ole venttiilistä AF-tehoa. joka sulkee sekä ulkoisen että sisäisen hyytymisreitin.
Niiden tärkeimpien etujen tulisi olla ainakin vähäisempiä ja joillekin lääkkeille ja suuremmalle tehokkuudelle, jolla on samanlainen tai parempi turvallisuus kuin varfariinihoitoon verrattuna. Tämä näkökohta on erityisen tärkeä, koska kirjallisuuden mukaan noin 40–60% potilaista ei saa antikoagulanttihoitoa, koska pelko kehittää vakavia verenvuotoja aiheuttavia komplikaatioita varfariinihoidon aikana - joko potilailla tai heidän hoitavilla lääkäreillään.
Dabigatraani on trombiinin suora estäjä, joka on ensimmäinen lääkemarkkinoilla esiintyvistä uusista suun kautta otettavista antikoagulanteista. Kilpailevasti trombiinia inhiboimalla dabigatraani estää fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi, mikä estää verihyytymän muodostumisen. Se estää sekä vapaan että trombiinin sisältävän trombiinin sekä trombiinin indusoiman verihiutaleiden aggregaation. Nielemisen jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti, hydrolysoituu aktiiviseen muotoon. Maksimaalinen pitoisuus veriplasmassa (Сmax) saavutetaan 0,5 - 2 tunnissa nauttimisen jälkeen, mutta ruoan saanti hidastaa huippupitoisuutta. Lääkkeen hyötyosuus - 3 - 7%, se on 35% sitoutunut plasman proteiineihin. Suurin osa Dabigatranista (
85%) erittyy virtsaan muuttumattomana; eliminaation puoliintumisaika on 12 - 17 tuntia.
Rivaroksabaani on suonensisäinen Xa-tekijän estäjä, jolle on tunnusomaista nopea vaikutus, suuri oraalinen hyötyosuus ja ennustettavissa oleva farmakokinetiikka. Vaikutusmekanismi on suora spesifinen erittäin selektiivinen Xa-tekijän estäjä, entsyymi toimii hyytymiskaskadin avainkohdana. Farmakokinetiikka: imeytyy nopeasti, mikä takaa nopean vaikutuksen, maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) 2 - 4 tunnin kuluttua suun kautta annosta. Sen absoluuttinen hyötyosuus on korkea, kun sitä otetaan 10 mg: n (80 - 100%) annoksena. Puoliintumisaika on keskimäärin 7 - 11 tuntia, ja lääke otetaan 1 kerran päivässä.
Apiksabaani on voimakas suora Xa-tekijän estäjä, joka estää ja palauttaa aktiivisesti entsyymin aktiivisen keskuksen. Apiksabaanin antitromboottisen vaikutuksen toteuttamiseksi antitrombiini III ei ole tarpeen. Apiksabaani estää vapaan ja sitoutuneen tekijä Xa: n sekä protrombinaasiaktiivisuuden. Apiksabaani ei vaikuta suoraan verihiutaleiden aggregaatioon, vaan estää välillisesti trombiinin indusoimaa verihiutaleiden aggregaatiota. Estämällä tekijän Xa aktiivisuutta apiksabaani estää trombiinin ja verihyytymien muodostumisen. On huomattava, että Xa-tekijän estäminen sallii noin 10 trombiinimolekyylin neutraloinnin. Apiksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 50%, kun sitä käytetään enintään 10 mg: n annoksissa. Apiksabaani imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, Cmax saavutetaan 3-4 tunnin kuluessa suun kautta. Syöminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen. Sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin on noin 87%. Noin 25% hyväksytystä annoksesta erittyy metaboliittien muodossa, suurin osa suolen kautta. Apiksabaanin erittyminen munuaisten kautta on noin 27% sen kokonaispuhdistumisesta. T1 / 2 - noin 12 tuntia Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta apiksabaanin Cmax-arvoon.
Antikoagulanttihoitoa valittaessa on otettava huomioon asiantuntijoiden sovittu mielipide, joka on esitetty nykyisten eurooppalaisten ja venäläisten suositusten teksteissä AF: n hoidossa. Suurten satunnaistettujen kliinisten tutkimusten tulosten perusteella voidaan väittää, että uudet antikoagulantit ovat mieluummin varfariinia suurimmalla osalla potilaista, joilla ei ole venttiilistä AF: tä, koska ne tarjoavat paremman tehon, turvallisuuden ja helpottavat hoitoa.
On huomattava, että uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla dabigatraanilla on suurin todiste. Todettiin, että dabigatraani korvaa onnistuneesti varfariinin AF: n kardioversiossa sekä tämän rytmihäiriön katetrin ablaatiomenetelmässä (viimeistä merkintää ei ole vielä rekisteröity). Dabigatraani on rekisteröity Venäjällä, Kanadassa ja Euroopassa venäläisen tromboembolian ehkäisemiseksi ortopedisessa kirurgiassa. Suurissa kliinisissä tutkimuksissa dabigatraanin teho ja turvallisuus on osoitettu estävän lonkan ja polven artroplastian ja AF: n tromboembolisia komplikaatioita. Samalla RE-ALIGN (2012) -tutkimuksen tulosten mukaan uudet antikoagulantit eivät voi kilpailla varfariinin kanssa potilailla, joilla on mekaaniset sydänventtiilit.
Vain dabigatraanin annos 150 mg 2 kertaa päivässä alensi merkittävästi sekä hemorragisen että iskeemisen aivohalvauksen riskiä varfariiniin verrattuna. Samalla rivaroksabaani ja apiksabaani heikensivät verenvuotohyökkäyksen taajuutta varfariiniin verrattuna. Siksi suurin osa AF-potilaista on määrättävä dabigatraaniksi annoksella 150 mg 2 kertaa päivässä, mikä näkyy Venäjän terveysministeriön nykyisessä standardissa. Lääkkeen annos 110 mg 2 kertaa vuorokaudessa on tarkoitettu 80-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille, ja lääkärin harkinnan mukaan voidaan harkita potilaita, joilla on suuri verenvuotoriski HAS-BLEDin mukaan, kohtalaisen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma - 30 - 49 ml / min). ).
Tärkeä este NLA: n nimittämisen laajentamiselle AF-potilaille maassamme on niiden kustannus. Tämän ryhmän useiden lääkkeiden läsnäolo lääkemarkkinoilla luo edellytykset hintakilpailulle. Tällä hetkellä ei ole saatavilla vastalääkkeitä, jotka nopeasti poistavat NPA: n hyytymistekijöitä. Niiden kehittämistä koskeva intensiivinen tutkimus on kuitenkin lähellä valmistumista. NLA: n hoidossa potilaasta tarvitaan tiukka hoidon noudattaminen, koska näillä lääkkeillä on suhteellisen lyhyt puoliintumisaika. Hyvin siedetty PPA, johon ei liity antikoagulanttia, on mainittava dyspepsiassa, joka esiintyy noin 10%: lla dabigatraania saaneista potilaista, mutta yleensä eliminoidaan lääkkeen ottamisen aikana aterian aikana.
Ihon veren hyytymisjärjestelmän työtä hidastavia valmisteita kutsutaan antikoagulanteiksi.
Niiden vaikutus johtuu niiden aineiden aineenvaihdunnan estämisestä, jotka ovat vastuussa trombiinin ja muiden komponenttien muodostumisesta, jotka pystyvät muodostamaan verihyytymän astiassa.
Niitä käytetään monissa sairauksissa, joiden aikana veren hyytymien riski alaraajojen laskimojärjestelmässä, sydämen verisuonijärjestelmässä ja keuhkoissa kasvaa.
Antikoagulanttien historia alkoi 1900-luvun alussa. Viime vuosisadan 50-luvulla lääke, joka pystyi harventamaan verta, kumariinin kanssa, oli jo tullut lääketieteen maailmaan.
Varfariini (WARFARIN) oli ensimmäinen patentoitu antikoagulantti ja se oli tarkoitettu yksinomaan rottien syöttiä varten, koska lääkettä pidettiin erittäin myrkyllisenä ihmisille.
Niinpä vuonna 1955 varfariinia alettiin määrätä potilaille sydäninfarktin jälkeen. Tähän päivään mennessä Warfarin on 11. suosituimpia aikamme suosituimpia antikoagulantteja.
Suorien ja epäsuorien toimien antikoagulantit - välttämättömät lääkkeet lääkkeessä
Antikoagulantit ovat kemikaaleja, jotka voivat muuttaa veren viskositeettia, erityisesti estää hyytymisprosesseja. Riippuen.
Lääkealan kehitys ei kuitenkaan pysähdy. Paras ja tehokas antikoagulantti on kehitetty ja sitä kehitetään edelleen vähimmäismäärä kontraindikaatioita ja sivuvaikutuksia, eikä INR: n ja muiden seurantaa tarvitse pitää.
Viimeisten 20 vuoden aikana on ilmestynyt uuden sukupolven antikoagulantteja.
Harkitse niiden toimintamekanismia ja tärkeimpiä eroja niiden edeltäjiin verrattuna.
Ensinnäkin uusien lääkkeiden synteesissä tutkijat pyrkivät saavuttamaan seuraavat parannukset:
Joillakin uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla on täysin ainutlaatuinen vaikutus veren hyytymisjärjestelmään.
Ja vaikuttavat myös muihin hyytymistekijöihin, toisin kuin muut lääkkeet.
Esimerkiksi äskettäin syntetisoidut aineet ovat vuorovaikutuksessa P2Y12-ADP-verihiutaleiden reseptorin kanssa, inhiboiva tekijä FXa, Xa, ovat IgG-luokan immunoglobuliineja ja niin edelleen.
NOA: lla (uudet suun kautta otettavat antikoagulantit) on useita etuja edeltäjiinsä nähden. Huumeesta ja sen ryhmästä riippuen on olemassa seuraavat myönteiset innovaatiot:
Nykyisissä antikoagulanteissa on kuitenkin useita haittoja, kuten:
Miten lääketieteellistä Varifortia käytetään tehokkaimmin ja turvallisimmin. Vinkkejä ja ohjeita, arviointeja ja analyysejä sekä paljon muuta materiaalia.
Uudet epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat tavalla tai toisella K-vitamiinin metaboliaan.
Kaikki tämän tyyppiset antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: monokumariinit ja dikoumariinit.
Kerran kehitettiin ja vapautettiin sellaisia lääkkeitä kuin varfariini, Sincumar, dikumariini, neodikumariini ja muut.
Sittemmin ei ole kehitetty oleellisesti uusia aineita, jotka vaikuttavat K-vitamiinin tasoon.
Kaikkien epäsuoria antikoagulantteja käyttävien tulisi:
Mutta antikoagulantit eivät ole tiukasti jaettu suoraan eikä suoraan vaikuttaviin lääkkeisiin. On olemassa useita aineita, joilla on tavallaan tai toisella harvennuksen ominaisuuksia, verta. Esimerkiksi entsymaattiset antikoagulantit, verihiutaleiden aggregaation estäjät ja muut.
Siten uusi Brine-verihiutaleiden leviämisen estäjä esiintyi markkinoilla. Vaikuttava aine on tikagrelori. Edustaja luokasta syklopentyyli triatsolopyrimidiinit on P2U-reseptorin palautuva antagonisti.
Seuraavat lääkkeet luokitellaan epäsuoriksi antikoagulanteiksi.
Uusi antikoagulantti suora trombiinin estäjä. Dabigatraanieteksilaatti on dabigatraanin aktiivisen muodon pienimolekyylipainoinen prekursori. Aine inhiboi vapaata trombiinia, fibriiniä sitovaa trombiinia ja verihiutaleiden aggregaatiota.
Useimmiten käytetään laskimotromboembolian ehkäisyyn, erityisesti arthroplastian jälkeen.
Apteekeissa löydät lääkkeen, jonka vaikuttava aine on dabigatraani - Pradaksa. Saatavana kapseleina, 150 mg dabigatraanieteksilaattia kapselia kohti.
Erittäin selektiivinen tekijä Xa: n estäjä. Rivaroksabaani kykenee kasvattamaan annoksesta riippuvaa APTT: tä ja HepTestin tulosta. Lääkkeen hyötyosuus on noin 100%. Ei vaadi veren parametrien seurantaa. Yksilöllisen vaihtelun vaihtelukerroin on 30-40%.
Yksi rivaroksabaania sisältävän lääkkeen kirkkaimmista edustajista on Xarelto. Saatavana tabletteina, joissa on 10 mg vaikuttavaa ainetta.
Lääke voidaan määrätä potilaille, jotka ovat vasta-aiheisia K-vitamiiniantagonistien saantiin.
Verrattuna asetyylisalisyylihappoon se on matalalla todennäköisyydellä. Apiksabaani estää selektiivisesti hyytymistekijää FXa. Se on pääasiassa määrätty polven tai lonkkanivelen suunnitellun endoproteesin jälkeen.
Saatavilla nimellä Eliquis. Hänellä on suullinen muoto.
Lääke kuuluu uusimpaan tekijään Xa vaikuttavien inhibiittoreiden luokkiin. Kliinisten tutkimusten tuloksena kävi ilmi, että Edoxabanilla on samat mahdollisuudet estää verihyytymien muodostuminen varfariinilla.
Samalla sillä on huomattavasti pienempi verenvuodon todennäköisyys.
Se tulee määrätä huolellisesti iäkkäille potilaille, joiden paino poikkeaa merkittävästi normaalista, ja munuaisten toiminta on heikentynyt, verenkiertoelimistön virheelliseen toimintaan liittyvät sairaudet.
Yksi monien uusien antikoagulanttien ominaisuuksista on niiden nopeus ja nopea puoliintumisaika. Tämä viittaa siihen, että on välttämätöntä olla erittäin varovainen tarttumalla pillerihoitoon. Koska jopa yksi pilleri voi ohittaa komplikaatioita.
Verenvuodosta, joka on tapahtunut tiettyjen antikoagulanttien hoidon seurauksena, on olemassa erityinen hoito.
Esimerkiksi Rivaroxabanista johtuvasta verenvuodosta potilaalle määrätään protrombiinikonsentraatti tai tuore jäädytetty plasma. Kun Dabigatranin vuoksi veri häviää, suoritetaan hemodialyysi, rekombinantti FVIIa.
Uusien antikoagulanttien kehittyminen jatkuu tähän päivään asti. Vielä ei ole ratkaistu sivuvaikutusten aiheuttamia ongelmia verenvuodon muodossa.
Jopa jotkut uudet lääkkeet edellyttävät valvontaa.
Vasta-aiheiden määrä, vaikkakin vähentynyt, mutta ei kokonaan poistettu. Joillakin lääkkeillä on edelleen hieman lisääntynyt toksisuus.
Siksi tiedemiehet etsivät edelleen yleistä korjaustoimenpiteitä, joilla on korkea hyötyosuus, sietämättömyys, absoluuttinen turvallisuus ja protrombiinin taso veressä, riippuen muista tekijöistä.
Tärkeä näkökohta on vastalääkkeen läsnäolo tarvittaessa, välitön toiminta.
Uusilla lääkkeillä on kuitenkin viime vuosisadan huumeisiin verrattuna hyvin havaittavia positiivisia eroja, jotka puhuvat tutkijoiden titaanisesta työstä.
Ihmisillä esiintyy usein sydämen aktiivisuuden ja verisuonijärjestelmän ongelmia. Ennaltaehkäisyssä näiden patologioiden hoito tuottaa lääkkeitä - antikoagulantteja. Mitä se on, miten ja kuinka paljon niitä käytetään, paljastuu edelleen.
Antikoagulantteja kutsutaan lääkkeiksi, jotka suorittavat plasman nesteytyksen. Ne auttavat ehkäisemään tromboottisten solmujen muodostumista, minimoimaan sydänkohtaus, aivohalvaus sekä laskimo- ja valtimotukosten muodostuminen.
On huomattava, että aikaisemmin muodostuneet verihyytymät eivät ole resorboituneet tällaisten lääkkeiden avulla.
Lääkkeet ovat hyvin siedettyjä, tukevat ihmisten terveyttä, joilla on keinotekoisia sydänventtiilejä tai epätasainen syke. Jos potilas on kärsinyt sydänkohtaukseen tai sillä on muu sydänsairaus (kardiomyopatia), hän on myös antikoagulantteja.
Tällaisten rahastojen toiminnan tarkoituksena on vähentää veren kykyä koaguloitua (koaguloituvuus), eli niiden vaikutuksen alaisena se vähentää todennäköisyyttä, että hyytymät voivat estää verisuoniliitosten kulun. Hoidon seurauksena sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riski on minimoitu.
Antikoagulantit (mitä se on, niiden käytön erityispiirteet on kuvattu alla) jaetaan ryhmiin:
Ensimmäinen ryhmä on jaettu seuraaviin ryhmiin:
Tämä lääkeryhmä on jaettu seuraavasti:
Jos potilaalla on taipumus vähentää näitä aineita, on mahdollista, että hän voi muodostaa tromboosin.
Luonnollisten ensisijaisten lääkkeiden ryhmä:
Ryhmälääkkeet sisältävät kaavassa seuraavat vaikuttavat aineet:
Vakavien sairauksien kehittyessä verenkiertoon muodostuu immuunilajien inhibiittoreita, jotka toimivat spesifisinä vasta-aineina. Tällaiset elimet on tarkoitettu estämään hyytymistä.
Näitä ovat VII: n, IX-faktoriumin inhibiittorit. Autoimmuunisairauksien aikana verenkiertoon tulee patologinen tyyppi proteiineja. Niillä on antimikrobisia ominaisuuksia ja ylivoimainen vaikutus hyytymistekijöihin (II, V, Xa).
Lääkkeet vähentävät tromboksaanin synteesiä, ja ne on tarkoitettu aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn, joka voi johtua liimautuneiden verihyytymien muodostumisesta.
Aspiriini on yleisin ja edullisin antiaagentti. Usein kouristuskohtauksia saaneille potilaille on määrätty aspiriinia. Se estää kondensoituneiden verimuodostumien muodostumisen sepelvaltimoihin. Lääkärin kuulemisen jälkeen on mahdollista käyttää tätä ainetta pieninä annoksina (ennaltaehkäisyyn).
Potilaille, jotka ovat kärsineet aivohalvauksesta ja sydämen venttiilin vaihtamisesta, määrätään ADP: tä (adenosiinidifosfaattireseptorin estäjät). Tämä lääke injektoidaan laskimoon ja estää hyytymien muodostumisen, jotka voivat tukkia astiat.
Tromboosivalmisteet:
Kuten kaikki muutkin lääkkeet, verihiutaleiden torjunta-aineilla on useita sivuvaikutuksia:
Tällaisissa ilmenemismuodoissa potilaan täytyy nähdä lääketieteen erikoislääkäri, joka määrää lääkkeet uudelleen.
Lisäksi on haittavaikutuksia, joissa on tarpeen lopettaa lääkityksen lopettaminen kokonaan:
Joillekin potilaille määrätään verihiutaleiden vastainen lääkitys elämää varten, joten heidän pitäisi ottaa järjestelmällisesti verta veren hyytymistä varten.
Antikoagulantit (mitä se on ja periaate varojen vaikutuksesta artikkelissa kuvattuun elimeen) ovat välttämättömiä monille sairauksille. Tilastojen mukaan useimmilla niistä on useita rajoituksia ja sivuvaikutuksia. Mutta valmistajat poistavat kaikki negatiiviset näkökohdat, minkä ansiosta ne vapauttavat uusia ja parannettuja keinoja uudelle sukupolvelle.
Kaikilla antikoagulanteilla on sekä positiivisia että negatiivisia puolia. Tutkijat suorittavat lääkkeitä koskevia lisätutkimuksia voidakseen edelleen tuottaa yleisiä korjaustoimenpiteitä tromboosin ja siihen liittyvien sairauksien ja sairauksien varalta. Tällaisia lääkkeitä kehitetään nuoremmille potilaille (lapsille) ja niille, joilla on vasta-aiheita niiden käyttöön.
Nykyaikaisten lääkkeiden edut:
Haitat PNP:
PUP-luettelossa on pieni määrä varoja, koska useimmat niistä ovat testausvaiheessa. Yksi uusista tuotteista on Dabigatran, joka on pienimolekyylipainoinen lääke (trombiinin estäjä). Lääketieteen ammattilaiset määräävät usein sen laskimoon (profylaktisiin tarkoituksiin).
Lisäksi kaksi PNP: tä, jotka potilaat sietävät helposti, ovat Apixaban, Rivaroxaban. Niiden etuna on, että terapeuttisen hoidon aikana ei ole tarvetta ottaa veren hyytymishäiriöiden riskiä varten. Ne eivät reagoi muihin käytettyihin lääkkeisiin, mikä on niiden etu. Aivohalvaus ja rytmihäiriöt ovat myös hyvin estettävissä.
Antikoagulantit (mitä se on ja niiden toimintaperiaate käsitellään artikkelissa tiedottamista varten, joten itsehoito on kielletty) voidaan jakaa kahteen pääryhmään.
Ne ovat:
Huumeet imeytyvät hyvin vatsan seiniin ja lopulta erittyvät virtsaan.
Tärkeimpiä ja yleisimpiä edustajia suoratoimista lääkkeistä on hepariini. Sen koostumus sisältää sulfatoituja glykosaminoglykaaneja, jotka ovat kooltaan erilaisia. Sen biologinen hyötyosuus on alhainen.
Lääkeaine on vuorovaikutuksessa suuren määrän muiden kehon tuottamien komponenttien kanssa:
Hoito tällä lääkkeellä ei suojaa täysin tromboosia vastaan. Jos verihyytymä on jo esiintynyt ja se sijaitsee ateroskleroottisessa plakissa, hepariini ei pysty vaikuttamaan siihen.
Hepariinilääkkeet (oraaliset tabletit ja voiteet ulkoiseen käyttöön:
Oligopeptidiryhmän antikoagulantit (mitä se on ja miten ne vaikuttavat kehoon) vaikuttavat trombiinin aktiivisuuteen. Nämä ovat vahvoja estäjiä, jotka estävät verihyytymien muodostumista. Lääketieteellisten laitteiden aktiiviset komponentit yhdistyvät veren hyytymistekijöihin ja muuttavat niiden atomien sijaintia.
Jotkut ryhmän lääkkeet:
Näitä varoja käytetään ennaltaehkäisyyn:
Alhaisen molekyylipainon omaavilla hepariineilla on kohonnut biologinen kynnys ja antitromboottinen vaikutus. Käytön aikana hemorrhoidisten komplikaatioiden muodostumisen riski on mahdollista. Lääkkeiden komponentit imeytyvät nopeasti ja erittyvät pitkään.
Tämän alaryhmän huumeet eliminoivat täysin epänormaaliin veren hyytymiseen vaikuttavat tekijät.
Ne lisäävät trombiinin synteesiä eivätkä vaikuta vakavasti verisuonten seinämien kapasiteettiin. Lääkkeet auttavat parantamaan verenvirtauksen reologisia ominaisuuksia, ja niillä on myös positiivinen vaikutus veren tarjontaan kaikille elimille, mikä johtaa vakaan tilan toimintaan.
Pienimolekyylipainoisten hepariinien lääkkeiden nimet:
Ryhmän pääedustaja on "Grudin". Sen koostumus sisältää proteiinia, joka on uutettu sileästä syljestä (lääketieteellinen). Se on suoraan vaikuttavan trombiinin inhibiittori.
Girudiinilla on analogeja (Girugen, Girulog). Ne edistävät sydänsairauksia sairastavien potilaiden elämän säilyttämistä. Näillä lääkkeillä on monia etuja verrattuna hepariiniryhmään. Välineillä on pitkäaikainen vaikutus.
Valmistajat alkavat vapauttaa suun kautta annettavia annoksia. Näiden varojen käytön rajoitukset voivat johtua vain hintaluokasta.
"Lepirudiini" (rekombinantti lääke) estää trombiinin ja sitä määrätään profylaktisesti tromboosista. Lääke on suora trombiinin estäjä, suorittaa sen estämisen. Lääke on määrätty sydäninfarktin ehkäisemiseksi tai sydämen leikkauksen välttämiseksi stenokin vuoksi.
Tämän ryhmän lääkkeillä on joitakin yhtäläisyyksiä hepariiniryhmän kanssa, niillä on myös antitromboottinen vaikutus. Niiden koostumuksessa on aine, joka on tuotettu leesien sylissä - hirudiini. Se sitoutuu trombiiniin ja poistaa sen peruuttamattomasti. Myös lääkkeellä on osittain vaikutusta muihin tekijöihin, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen.
Hirudiiniin perustuvat varat:
Kaikki huumeet eivät ole niin kauan sitten myynnissä, joten kokemus niiden käytöstä on pieni.
Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantteja (mitä edellä on kuvattu) kuvataan seuraavassa taulukossa:
Työkalu vähentää verenkierron rasvapitoisuutta ja lisää verisuonten seinämien läpäisevyyttä.
Lääkkeet (antikoagulantit) suoraan vaikuttavat:
Hoidon ja ennaltaehkäisyn yhteydessä lääketieteen asiantuntijat määrittävät lääkkeitä, kuten
Antikoagulantteja määrätään, jos on olemassa tromboosiriski ja jos:
Joissakin tapauksissa lääkkeitä määrätään ehkäisyyn ja hoitoon:
Ennen antikoagulanttien käyttöä potilaan on läpäistävä sarja testejä.
Lääkkeet ovat vasta-aiheisia:
Lääkkeet voivat aiheuttaa seuraavat ongelmatilanteet potilailla:
Koska antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymiseen, verenvuoto voi tapahtua, jos pääsyn sääntöjä ei noudateta (useammin nämä ovat sisäisiä verenvuotoja). Itsehoitoon on kiellettyä ottaa yhteyttä lääkäriin, joka antaa yksityiskohtaisia suosituksia. Apteekeista tällaisia lääkkeitä myydään ilman lääkäriä.
Artikkeli: Oleg Lozinsky
Antikoagulantit: lääkkeet, toimintamekanismi ja tärkeimmät merkinnät:
Mitä ovat suun kautta otettavat antikoagulantit? Tämä on erityinen huumeiden tyyppi, jonka toiminnan tarkoituksena on poistaa verihyytymien prosessit. Yleensä nämä lääkkeet on määrätty potilaille, joilla on korkea veren hyytymisriski aluksissa.
Verenkiertojärjestelmän vakaa pysyminen on mahdollista hyytymis- ja antikoagulointikomponentin tasapainon myötä. Tässä tapauksessa veren virtaus kulkee sujuvasti ja tasaisesti, eikä veren hyytymien muodostumiselle ole mitään edellytyksiä. Jos tällainen tasapaino häiriintyy, kehittyy intravaskulaarinen hyytyminen, jossa tuloksena oleva hyytymä voi aiheuttaa äkillisen kuoleman. Lääketieteellisessä käytännössä on monia tekijöitä, jotka vaikuttavat suonien tukkeutumiseen:
Näiden sairauksien hoitoprotokolla edellyttää välttämättä uuden sukupolven antikoagulanttien käyttöä. Ne tarjoavat veren ohenemista. Nämä lääkkeet on suunniteltu palauttamaan veren sujuvuus suonien ja verisuonten läpi verihyytymien riskin minimoimiseksi. Antikoagulantit määrätään ehkäisevänä toimenpiteenä sydänsairauksien ehkäisemiseksi. Epävakaa angina, häiriintynyt sydämen rytmi, venttiiliviat - kaikki nämä sairaudet voidaan ehkäistä tai minimoida, jos otat säännöllisesti lääkkeitä, jotka kuuluvat oraalisten antikoagulanttien ryhmään.
Antikoagulanttien käyttöön on toinen suunta - veren stabilointi ennen laboratoriokokeita tai verensiirtoa. Toimien mukaan lääkkeet on jaettu kahteen tyyppiin: suorat antikoagulantit ja epäsuora.
Mitä ovat suoran toiminnan koagulantit? Hepariinit ovat paikallisia lääkkeitä, joille on ominaista minimaalinen läpäisevyys ja heikko vaikutus. Tämän ryhmän valmisteita määrätään suonikohjujen, peräpukamien tai hematomien nopean resorptiota varten. Paikallisten hepariinien altistumisen ryhmään kuuluvat:
Niiden kustannukset ovat erilaiset, joten jokainen voi valita itselleen sopivimman vaihtoehdon. Injektiota varten on hepariineja. Näiden lääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu erilaisten veren hyytymistekijöiden estoon. Tämän ryhmän lääkkeet voidaan antaa ihon alle tai laskimonsisäisesti.
Ne alkavat nopeasti vuorovaikutuksessa verisolujen kanssa, niiden aktiivisuus säilyy 24 tuntia.
Trombiinin eliminoimiseksi käytetään suoraan vaikuttavia antitromboottisia lääkkeitä. Tähän ryhmään kuuluvat seuraavat lääkkeet: Desirudiini, Lepirudiini, Bivalirudiini, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Heillä on suuri tehokkuus aivohalvausten hoidossa ja ehkäisyssä. Vakavat maksan toimintahäiriöt ovat mahdollisia vain lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä. Natriumhydroksitartin vaikutus perustuu veren komponenttien säilyttämiseen, joten lääkettä käytetään veren säilöntäaineena laboratoriokokeissa.
Tämän ryhmän lääkkeiden vaikutuksen tarkoituksena on vähentää proteiinien muodostumista, ne estävät protrombiinin esiintymisen maksassa. Varfariini on tämän ryhmän suosituin lääke. Vapauta se 2,3,5 mg: n tableteissa. Suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan viiden päivän kuluttua lääkkeen alusta. Käyttöaiheet ovat tromboosi ja tromboembolia. On tärkeää huomata useita mahdollisia sivuvaikutuksia: pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatuskanavan häiriöt, kutina, ihottuma, mahdollinen hiustenlähtö, virtsatulehduksen kehittyminen. Varfariini on ehdottomasti kielletty käyttämään vakavia vaivoja munuaisissa ja maksassa, akuuttia verenvuotoa, alttiutta ruokatorven suonikohjuille, peräpukamia raskauden aikana.
On tärkeää tietää, mitkä elintarvikkeet voidaan kuluttaa varfariinin käytön aikana, ja mitkä niistä tulisi jättää valikosta. Valkosipuli, salvia, papaija, sipuli, kaali, kurkku, minttu, pinaatti, persilja, herneet, nauris, oliiviöljy, korianteri, pistaasipähkinä, alkoholi on poistettava ruokavaliosta. Epäsuoria antikoagulantteja käyttäville henkilöille seuraavat toimenpiteet ovat tärkeitä:
Joka vuosi asiantuntijat tutkivat suun kautta annettavien antikoagulanttien laatua ja tehokkuutta. Nykyaikaisilla lääkkeillä on minimaalinen luettelo vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista sekä tarpeesta seurata veren hyytymistä.
Uuden sukupolven lääkkeiden toimintamekanismi eroaa jonkin verran vanhan näytteen analogeista. Ylläpito:
Kaikista kehittäjien saavutuksista huolimatta uuden sukupolven valmistelut eivät ole täydellisiä ja niillä on hyvät ja huonot puolensa. Positiiviset kohdat ovat:
Negatiivisia pisteitä ovat:
50 vuoden kuluttua astiat tulevat vähemmän joustaviksi ja on olemassa riski verihyytymien muodostumisesta. Jotta vältettäisiin liiallisten verihyytymien riski, lääkärit määräävät antikoagulantteja. Antikoagulantteja määrätään myös suonikohjujen hoitoon.
Antikoagulantit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka vaikuttavat verihyytymien muodostumiseen veressä. Ne estävät verihiutaleiden koagulaatioprosessin, joka vaikuttaa verihyytymien toiminnallisen aktiivisuuden päävaiheisiin, mikä estää verihiutaleiden koaguloitumisen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien traagisten tulosten määrän vähentämiseksi lääkärit määräävät antikoagulantteja.
Antikoagulanttien pääasiallinen vaikutusmekanismi on estää veren hyytymien muodostuminen ja lisääntyminen, jotka voivat tukkia valtimoaluksen, mikä vähentää aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä.
Kehon vaikutusmekanismin, positiivisen vaikutuksen saavuttamisen nopeuden ja vaikutuksen keston perusteella antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin. Ensimmäinen ryhmä sisältää lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen ja sen nopeuden lopettamiseen.
Epäsuorilla antikoagulanteilla ei ole välitöntä vaikutusta, ne syntetisoidaan maksassa, mikä hidastaa veren hyytymistekijöitä. Ne valmistetaan tablettien, voiteen, injektionesteen muodossa.
Ne ovat nopeasti vaikuttavia lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen. Ne osallistuvat verihyytymien muodostumiseen veressä ja keskeyttävät jo muodostuneiden kehittymisen pysäyttämällä fibriinifilamenttien muodostumisen.
Suoran altistuksen antikoagulanteilla on useita lääkeryhmiä:
Hepariini tunnetaan laajasti suorana antikoagulanttina. Useimmiten sitä käytetään voiteena tai annetaan suonensisäisesti tai lihakseen. Hepariinin pääasialliset lääkkeet ovat: natriumia, adrepariinia, enoksapariinia, nadropariinikalsiumia, parapariininatriumia, tinatsapariininatriumia.
Useimmissa tapauksissa hepariinivoiteet, jotka tunkeutuvat ihoon, eivät ole kovin tehokkaita. Yleensä ne on tarkoitettu hoitamaan peräpukamia, jalkojen suonikohjuja ja mustelmia. Suosituimmat hepariiniin perustuvat voiteet ovat:
Hepariinipohjaiset lääkkeet valitaan aina yksilöllisesti sekä laskimoon että ihon alle.
Tyypillisesti hepariineilla on terapeuttinen vaikutus pari tuntia kulutuksen jälkeen, ja ne säilyttävät kehon vaikutukset koko päivän ajan. Plasman ja kudostekijöiden aktiivisuuden vähentäminen hepariinit estävät trombiinin ja toimivat esteenä fibriinifilamenttien muodostumiselle estäen verihiutaleiden tarttumista.
Vähentämällä protrombiinin tuotantoa maksassa, estämällä K-vitamiinin tuotanto, hidastamalla proteiinien S ja C muodostumista, ne vaikuttavat siten veren hyytymiseen.
Epäsuorien antikoagulanttien ryhmään kuuluvat:
Nykyään nykyaikainen antikoagulanttien ryhmä on tullut välttämättömiksi lääkkeiksi sellaisten sairauksien hoidossa kuten: rytmihäiriöt, iskemia, tromboosi, sydänkohtaukset jne. Kuten kaikilla lääkkeillä, niillä on kuitenkin suuri määrä sivuvaikutuksia. Farmakologinen teollisuus ei ole paikallaan, ja antikoagulanttien kehittyminen, joilla ei ole sivuvaikutuksia muille elimille, jatkuu tähän päivään asti.
Sen lisäksi, että niitä ei käytetä kaikkiin sairauksiin, ne ovat sallittuja. Parhaillaan kehitetään aktiivisesti joukko antikoagulantteja, jotka tulevaisuudessa eivät ole vasta-aiheisia lapsille, raskaana oleville naisille ja useille potilaille, jotka eivät saa hoitaa nykyisiä antikoagulantteja.
Antikoagulanttien positiiviset ominaisuudet ovat:
Uuden sukupolven antikoagulanteilla on kuitenkin haittoja:
Lääkkeiden tehokkuus on osoitettu, ne vähentävät aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskiä minkä tahansa tyyppisillä rytmihäiriöillä.
Kun annat suullisia antikoagulantteja, muista, että on monia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita. Ennen käyttöä, lue lääkkeen ohjeet ja ota yhteys lääkäriisi. Älä unohda, että kun otat antikoagulantteja, on välttämätöntä noudattaa erityistä ruokavaliota, tarkistaa joka kuukausi ja tarkistaa tietyt veriparametrit. Jos oletetaan sisäistä verenvuotoa, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Jos antikoagulanttien käyttö aiheutti verenvuotoa, lääkitys on korvattava toisella.
Verihiutaleiden vastaiset aineet ohentavat verta ja estävät verihyytymien muodostumista astioissa. Kehon vaikutusmekanismi on erilainen kuin antikoagulantit. Laajasti vaaditut verihiutaleiden estoaineet ovat:
Pysäyttämällä verihiutaleiden adheesiota ne vähentävät veren hyytymistä. Lisäksi ne ovat antispasmodics ja vasodilataattorit.
Potilailla, joilla on eteisvärinä, aivohalvauksen riski on viisi - seitsemän kertaa suurempi kuin yleisessä väestössä. Pitkään lääkärit käyttivät varfariinia estämään aivohalvausta eteisvärinästä kärsivillä potilailla. Uusia suun kautta otettavia antikoagulantteja, suoria trombiini-inhibiittoreita (dabigatraania) ja Xa-tekijän inhibiittoreita (rivaroksabaani ja apiksabaani) on esiintynyt, joita on tutkittu satunnaistetuissa kontrolloiduissa tutkimuksissa ja jotka on hyväksytty Yhdysvalloissa ja Euroopassa kardioembolisten tapahtumien ehkäisemiseksi potilailla, joilla on ei-venttiilinen eteisvärinä.
American Heart Associationin tieteellisessä istunnossa tänä syksynä esitettiin tiedot ENGAGE AF-TIMI 48: sta, jossa verrattiin edoksoksia (tekijä Xa: n estäjä) ja varfariinia. Uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien myötä monilla lääkäreillä on kysymys: "Miten valita lääke potilaalle?"
Uudet suun kautta otettavat antikoagulantit ovat tehokkaampia ja turvallisempia kuin varfariini. Täten aivohalvauksen ja systeemisen embolian ehkäisyssä apiksabaani ARISTOTLE: ssa ja dabigatraani RE-LY: ssä olivat parempia kuin varfariini ja rivaroksabaani ROCKET-AF: ssä ei antanut varfariinia. Apiksabaani oli ainoa uusi oraalinen antikoagulantti, joka oli parempi kuin varfariini, yleisessä kuolleisuudessa ja verenvuodossa, vaikka kaikilla uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla oli vähemmän hemorragisia aivohalvauksia ja kallonsisäistä verenvuotoa verrattuna varfariiniin.
Lääkkeiden hinta on tärkeä tekijä, joka vaikuttaa uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien saatavuuteen ja päätöksentekoon. Kunkin antikoagulantin farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka riippuvat potilasryhmästä. Uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien kliiniset tutkimukset suoritettiin eri potilasryhmien kanssa. Näin ollen potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten toimintahäiriö, havaittiin suurin riski pienentyä apiksabaanilla verrattuna varfariiniin. Lievää tai keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille on parempi harkita apiksabaania tai rivaroksabaania antikoagulanttina, jossa munuaisten puhdistuma on 27% ja 36% kuin dabigatraanilla (munuaispuhdistuma on 80%). Varfariini on edelleen valittu lääke potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.
Valittaessa uutta suun kautta otettavaa antikoagulanttia vanhemmille potilaille on tärkeää pitää mielessä akuutin munuaisvaurion suuri riski. ARISTOTLE-, RE-LY- ja ROCKET-AF-potilaiden keski-ikä oli vastaavasti 70, 71,5 ja 73 vuotta, ARISTOTLE- ja ROCKET-AF-tutkimuksissa yli 25% kaikista potilaista oli yli 75-vuotiaita. Myös vanhemman ikäryhmän potilaiden vastaanottotaajuus on tärkeää. Rivaroksabaanin kerta-annos on houkuttelevampi kuin kaksinkertainen annos apiksabaania tai dabigatraania.
Potilailla, joilla on sydäninfarkti historiassa, dabigatraanin käyttö on edelleen kyseenalainen, joten on parempi käyttää apiksabaania tai rivaroksabaania. ROCKET-AF: ssä rivaroksabaani oli yhtä tehokas kuin varfariini potilailla, joilla oli suuri aivohalvausriski, ja suun kautta otettavien antikoagulanttien tutkimuksissa rivaroksabaanilla oli parempia tuloksia potilailla, joilla oli aivohalvaus tai ohimenevä iskeeminen hyökkäys (TIA), mutta on myös järkevää harkita apiksabaanin ja dabigatraanin käyttöä näissä potilaita.
Varfariinia on käytettävä potilailla, joilla on venttiili / mekaaninen venttiili, ottaen huomioon RE-ALIGN-tutkimuksen varhainen lopettaminen (varfariinin ja dabigatraanin vertailu mekaanisia venttiilejä sairastavilla potilailla) johtuen tromboembolisten ja hemorragisten komplikaatioiden lisääntyneestä esiintymisestä dabigatraanilla. Uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (aktiivinen maksasairaus tai funktionaaliset maksan testit ovat kaksi kertaa niin korkeat kuin normaalin yläraja) on vain vähän tietoa, erittäin pieni (120 kg) ja kolminkertainen hoito (antikoagulantit, aspiriini ja P2Y12-estäjät) ). Siten varfariinin käyttö voi olla edullista näillä potilailla, kunnes saatavilla on lisätietoa.
Viime kädessä potilaiden arvot ja mieltymykset sekä kustannukset ovat keskeisiä tekijöitä, jotka olisi sisällytettävä päätöksentekoprosessin algoritmiin.