Image

Uudet suun kautta otettavat antikoagulantit

Kotimaiset ja ulkomaiset kardiologit ovat samaa mieltä siitä, että ilman riittävää antikoagulanttihoitoa potilailla, joilla on eteisvärinä (AF), ei ole mahdollista vähentää tällaisen vakavan ja mahdollisesti kuolemaan johtavan komplikaation esiintyvyyttä kardioembolisena aivohalvauksena. Riippumatta AF: n muodosta (paroksismaalinen, pysyvä, pysyvä), jos CHA2DS2-VASc-mittakaavassa on yksi tai useampi riskitekijä, AF-potilailla on epämääräisesti pitkäaikainen hoito joko K-vitamiiniantagonisteilla tai uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla. Vain siinä tapauksessa, että potilaat eivät ole halukkaita ottamaan edellä mainittuja lääkkeitä, on mahdollista harkita aspiriini- ja klopidgreliyhdistelmän, tai vähemmän tehokkaasti, yhdistelmää aspiriinimonoterapiaan.


NLA: n hoidon tehokkuuteen on viime aikoina kiinnitetty paljon julkaisuja. Dabigatraani, suora trombiini-inhibiittori (tekijä IIa) ja rivaroksabaani ja apiksabaani, suun kautta otettu Xa-estäjät, on nyt rekisteröity ja niitä suositellaan aivohalvauksen ja systeemisen embolian ehkäisemiseksi potilailla, joilla ei ole venttiilistä AF-tehoa. joka sulkee sekä ulkoisen että sisäisen hyytymisreitin.

Niiden tärkeimpien etujen tulisi olla ainakin vähäisempiä ja joillekin lääkkeille ja suuremmalle tehokkuudelle, jolla on samanlainen tai parempi turvallisuus kuin varfariinihoitoon verrattuna. Tämä näkökohta on erityisen tärkeä, koska kirjallisuuden mukaan noin 40–60% potilaista ei saa antikoagulanttihoitoa, koska pelko kehittää vakavia verenvuotoja aiheuttavia komplikaatioita varfariinihoidon aikana - joko potilailla tai heidän hoitavilla lääkäreillään.

Dabigatraani on trombiinin suora estäjä, joka on ensimmäinen lääkemarkkinoilla esiintyvistä uusista suun kautta otettavista antikoagulanteista. Kilpailevasti trombiinia inhiboimalla dabigatraani estää fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi, mikä estää verihyytymän muodostumisen. Se estää sekä vapaan että trombiinin sisältävän trombiinin sekä trombiinin indusoiman verihiutaleiden aggregaation. Nielemisen jälkeen se imeytyy nopeasti ja täydellisesti, hydrolysoituu aktiiviseen muotoon. Maksimaalinen pitoisuus veriplasmassa (Сmax) saavutetaan 0,5 - 2 tunnissa nauttimisen jälkeen, mutta ruoan saanti hidastaa huippupitoisuutta. Lääkkeen hyötyosuus - 3 - 7%, se on 35% sitoutunut plasman proteiineihin. Suurin osa Dabigatranista (

85%) erittyy virtsaan muuttumattomana; eliminaation puoliintumisaika on 12 - 17 tuntia.

Rivaroksabaani on suonensisäinen Xa-tekijän estäjä, jolle on tunnusomaista nopea vaikutus, suuri oraalinen hyötyosuus ja ennustettavissa oleva farmakokinetiikka. Vaikutusmekanismi on suora spesifinen erittäin selektiivinen Xa-tekijän estäjä, entsyymi toimii hyytymiskaskadin avainkohdana. Farmakokinetiikka: imeytyy nopeasti, mikä takaa nopean vaikutuksen, maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) 2 - 4 tunnin kuluttua suun kautta annosta. Sen absoluuttinen hyötyosuus on korkea, kun sitä otetaan 10 mg: n (80 - 100%) annoksena. Puoliintumisaika on keskimäärin 7 - 11 tuntia, ja lääke otetaan 1 kerran päivässä.

Apiksabaani on voimakas suora Xa-tekijän estäjä, joka estää ja palauttaa aktiivisesti entsyymin aktiivisen keskuksen. Apiksabaanin antitromboottisen vaikutuksen toteuttamiseksi antitrombiini III ei ole tarpeen. Apiksabaani estää vapaan ja sitoutuneen tekijä Xa: n sekä protrombinaasiaktiivisuuden. Apiksabaani ei vaikuta suoraan verihiutaleiden aggregaatioon, vaan estää välillisesti trombiinin indusoimaa verihiutaleiden aggregaatiota. Estämällä tekijän Xa aktiivisuutta apiksabaani estää trombiinin ja verihyytymien muodostumisen. On huomattava, että Xa-tekijän estäminen sallii noin 10 trombiinimolekyylin neutraloinnin. Apiksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 50%, kun sitä käytetään enintään 10 mg: n annoksissa. Apiksabaani imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, Cmax saavutetaan 3-4 tunnin kuluessa suun kautta. Syöminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen. Sitoutuminen ihmisen plasman proteiineihin on noin 87%. Noin 25% hyväksytystä annoksesta erittyy metaboliittien muodossa, suurin osa suolen kautta. Apiksabaanin erittyminen munuaisten kautta on noin 27% sen kokonaispuhdistumisesta. T1 / 2 - noin 12 tuntia Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta apiksabaanin Cmax-arvoon.

Antikoagulanttihoitoa valittaessa on otettava huomioon asiantuntijoiden sovittu mielipide, joka on esitetty nykyisten eurooppalaisten ja venäläisten suositusten teksteissä AF: n hoidossa. Suurten satunnaistettujen kliinisten tutkimusten tulosten perusteella voidaan väittää, että uudet antikoagulantit ovat mieluummin varfariinia suurimmalla osalla potilaista, joilla ei ole venttiilistä AF: tä, koska ne tarjoavat paremman tehon, turvallisuuden ja helpottavat hoitoa.

On huomattava, että uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla dabigatraanilla on suurin todiste. Todettiin, että dabigatraani korvaa onnistuneesti varfariinin AF: n kardioversiossa sekä tämän rytmihäiriön katetrin ablaatiomenetelmässä (viimeistä merkintää ei ole vielä rekisteröity). Dabigatraani on rekisteröity Venäjällä, Kanadassa ja Euroopassa venäläisen tromboembolian ehkäisemiseksi ortopedisessa kirurgiassa. Suurissa kliinisissä tutkimuksissa dabigatraanin teho ja turvallisuus on osoitettu estävän lonkan ja polven artroplastian ja AF: n tromboembolisia komplikaatioita. Samalla RE-ALIGN (2012) -tutkimuksen tulosten mukaan uudet antikoagulantit eivät voi kilpailla varfariinin kanssa potilailla, joilla on mekaaniset sydänventtiilit.

Vain dabigatraanin annos 150 mg 2 kertaa päivässä alensi merkittävästi sekä hemorragisen että iskeemisen aivohalvauksen riskiä varfariiniin verrattuna. Samalla rivaroksabaani ja apiksabaani heikensivät verenvuotohyökkäyksen taajuutta varfariiniin verrattuna. Siksi suurin osa AF-potilaista on määrättävä dabigatraaniksi annoksella 150 mg 2 kertaa päivässä, mikä näkyy Venäjän terveysministeriön nykyisessä standardissa. Lääkkeen annos 110 mg 2 kertaa vuorokaudessa on tarkoitettu 80-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille, ja lääkärin harkinnan mukaan voidaan harkita potilaita, joilla on suuri verenvuotoriski HAS-BLEDin mukaan, kohtalaisen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma - 30 - 49 ml / min). ).


Tärkeä este NLA: n nimittämisen laajentamiselle AF-potilaille maassamme on niiden kustannus. Tämän ryhmän useiden lääkkeiden läsnäolo lääkemarkkinoilla luo edellytykset hintakilpailulle. Tällä hetkellä ei ole saatavilla vastalääkkeitä, jotka nopeasti poistavat NPA: n hyytymistekijöitä. Niiden kehittämistä koskeva intensiivinen tutkimus on kuitenkin lähellä valmistumista. NLA: n hoidossa potilaasta tarvitaan tiukka hoidon noudattaminen, koska näillä lääkkeillä on suhteellisen lyhyt puoliintumisaika. Hyvin siedetty PPA, johon ei liity antikoagulanttia, on mainittava dyspepsiassa, joka esiintyy noin 10%: lla dabigatraania saaneista potilaista, mutta yleensä eliminoidaan lääkkeen ottamisen aikana aterian aikana.

Mikä ero on uuden sukupolven antikoagulanttien ja niiden edeltäjien välillä?

Ihon veren hyytymisjärjestelmän työtä hidastavia valmisteita kutsutaan antikoagulanteiksi.

Niiden vaikutus johtuu niiden aineiden aineenvaihdunnan estämisestä, jotka ovat vastuussa trombiinin ja muiden komponenttien muodostumisesta, jotka pystyvät muodostamaan verihyytymän astiassa.

Niitä käytetään monissa sairauksissa, joiden aikana veren hyytymien riski alaraajojen laskimojärjestelmässä, sydämen verisuonijärjestelmässä ja keuhkoissa kasvaa.

Discovery-historia

Antikoagulanttien historia alkoi 1900-luvun alussa. Viime vuosisadan 50-luvulla lääke, joka pystyi harventamaan verta, kumariinin kanssa, oli jo tullut lääketieteen maailmaan.

Varfariini (WARFARIN) oli ensimmäinen patentoitu antikoagulantti ja se oli tarkoitettu yksinomaan rottien syöttiä varten, koska lääkettä pidettiin erittäin myrkyllisenä ihmisille.

Niinpä vuonna 1955 varfariinia alettiin määrätä potilaille sydäninfarktin jälkeen. Tähän päivään mennessä Warfarin on 11. suosituimpia aikamme suosituimpia antikoagulantteja.

Suora ja epäsuora antikoagulantti

Suorien ja epäsuorien toimien antikoagulantit - välttämättömät lääkkeet lääkkeessä

Antikoagulantit ovat kemikaaleja, jotka voivat muuttaa veren viskositeettia, erityisesti estää hyytymisprosesseja. Riippuen.

Antikoagulantit uuden sukupolven

Lääkealan kehitys ei kuitenkaan pysähdy. Paras ja tehokas antikoagulantti on kehitetty ja sitä kehitetään edelleen vähimmäismäärä kontraindikaatioita ja sivuvaikutuksia, eikä INR: n ja muiden seurantaa tarvitse pitää.

Viimeisten 20 vuoden aikana on ilmestynyt uuden sukupolven antikoagulantteja.

Harkitse niiden toimintamekanismia ja tärkeimpiä eroja niiden edeltäjiin verrattuna.

Ensinnäkin uusien lääkkeiden synteesissä tutkijat pyrkivät saavuttamaan seuraavat parannukset:

  • monipuolisuus, eli kyky ottaa yksi lääke eri sairauksia varten;
  • suullinen muoto;
  • hypokoagulaation kontrolloitavuuden lisääminen minimoimalla lisävalvonta;
  • annostusta ei tarvitse muuttaa;
  • laajentaa potentiaalisten potilaiden määrää, joille tämä lääkitys on tarpeen, mutta se oli vasta-aiheinen;
  • mahdollisuus saada lapsille antikoagulantti.

Joillakin uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla on täysin ainutlaatuinen vaikutus veren hyytymisjärjestelmään.

Ja vaikuttavat myös muihin hyytymistekijöihin, toisin kuin muut lääkkeet.

Esimerkiksi äskettäin syntetisoidut aineet ovat vuorovaikutuksessa P2Y12-ADP-verihiutaleiden reseptorin kanssa, inhiboiva tekijä FXa, Xa, ovat IgG-luokan immunoglobuliineja ja niin edelleen.

Uusien sukupolvien huumeiden edut ja haitat

NOA: lla (uudet suun kautta otettavat antikoagulantit) on useita etuja edeltäjiinsä nähden. Huumeesta ja sen ryhmästä riippuen on olemassa seuraavat myönteiset innovaatiot:

  • vähenee kallonsisäisen ja kuolemaan johtavan verenvuodon todennäköisyys;
  • embolian esiintyvyys ei ole korkeampi progenitoreissa ja joskus jopa pienempi;
  • NOA: n suhteellisen turvallinen vastaanotto, jos varfariinin vastaanotto on kielletty;
  • nopea aloitus ja päättyminen (noin kaksi tuntia);
  • vapaan trombiiniin liittyvän tekijän ja itse trombiinin käänteinen esto;
  • vuorovaikutuksen puute oteokalsiinin ja GLA-proteiinin kanssa;
  • elintarvikkeiden ja muiden käytettyjen lääkkeiden vähäinen vaikutus;
  • lyhyt puoliintumisaika (noin 5-16 tuntia).

Nykyisissä antikoagulanteissa on kuitenkin useita haittoja, kuten:

  1. Joidenkin NOA: n säännöllinen saanti. Jotkut vanhat antikoagulantit sallivat ohittaa muutamia temppuja, koska niillä oli pitkäaikainen vaikutus, joka ei aiheuttanut äkillisiä muutoksia veressä.
  2. Pätevien testien puuttuminen antikoagulanttihoidon hätäpoistoon tai hoidon noudattamisen seurantaan.
  3. Suuri määrä testejä kullekin uudelle antikoagulantille.
  4. Eräiden uusien lääkkeiden suvaitsemattomuus potilailla, jotka ilman sivuvaikutuksia ovat ottaneet samanlaisia ​​antikoagulantteja vanhemmalle sukupolvelle.
  5. Ruuansulatuskanavan verenvuodon riski saattaa olla lisääntynyt.
  6. Korkeat kustannukset

Miten lääketieteellistä Varifortia käytetään tehokkaimmin ja turvallisimmin. Vinkkejä ja ohjeita, arviointeja ja analyysejä sekä paljon muuta materiaalia.

NOA: n epäsuora toiminta

Uudet epäsuorat antikoagulantit vaikuttavat tavalla tai toisella K-vitamiinin metaboliaan.

Kaikki tämän tyyppiset antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: monokumariinit ja dikoumariinit.

Kerran kehitettiin ja vapautettiin sellaisia ​​lääkkeitä kuin varfariini, Sincumar, dikumariini, neodikumariini ja muut.

Sittemmin ei ole kehitetty oleellisesti uusia aineita, jotka vaikuttavat K-vitamiinin tasoon.

Kaikkien epäsuoria antikoagulantteja käyttävien tulisi:

  • laskea K-vitamiinin päivittäinen saanti;
  • tarkkailla säännöllisesti INR: ää;
  • kykenee muuttamaan hypokoagulaation tasoa välitaudeilla;
  • seurata sisäisen verenvuodon oireiden mahdollista voimakasta alkamista, jossa voit välittömästi ottaa yhteyttä lääkäriin ja siirtyä toiseen ryhmään antikoagulantteja lähitulevaisuudessa.

Mutta antikoagulantit eivät ole tiukasti jaettu suoraan eikä suoraan vaikuttaviin lääkkeisiin. On olemassa useita aineita, joilla on tavallaan tai toisella harvennuksen ominaisuuksia, verta. Esimerkiksi entsymaattiset antikoagulantit, verihiutaleiden aggregaation estäjät ja muut.

Siten uusi Brine-verihiutaleiden leviämisen estäjä esiintyi markkinoilla. Vaikuttava aine on tikagrelori. Edustaja luokasta syklopentyyli triatsolopyrimidiinit on P2U-reseptorin palautuva antagonisti.

NOA: n suora toiminta

Seuraavat lääkkeet luokitellaan epäsuoriksi antikoagulanteiksi.

dabigatraani

Uusi antikoagulantti suora trombiinin estäjä. Dabigatraanieteksilaatti on dabigatraanin aktiivisen muodon pienimolekyylipainoinen prekursori. Aine inhiboi vapaata trombiinia, fibriiniä sitovaa trombiinia ja verihiutaleiden aggregaatiota.

Useimmiten käytetään laskimotromboembolian ehkäisyyn, erityisesti arthroplastian jälkeen.

Apteekeissa löydät lääkkeen, jonka vaikuttava aine on dabigatraani - Pradaksa. Saatavana kapseleina, 150 mg dabigatraanieteksilaattia kapselia kohti.

rivaroksabaani

Erittäin selektiivinen tekijä Xa: n estäjä. Rivaroksabaani kykenee kasvattamaan annoksesta riippuvaa APTT: tä ja HepTestin tulosta. Lääkkeen hyötyosuus on noin 100%. Ei vaadi veren parametrien seurantaa. Yksilöllisen vaihtelun vaihtelukerroin on 30-40%.

Yksi rivaroksabaania sisältävän lääkkeen kirkkaimmista edustajista on Xarelto. Saatavana tabletteina, joissa on 10 mg vaikuttavaa ainetta.

Apixaban

Lääke voidaan määrätä potilaille, jotka ovat vasta-aiheisia K-vitamiiniantagonistien saantiin.

Verrattuna asetyylisalisyylihappoon se on matalalla todennäköisyydellä. Apiksabaani estää selektiivisesti hyytymistekijää FXa. Se on pääasiassa määrätty polven tai lonkkanivelen suunnitellun endoproteesin jälkeen.

Saatavilla nimellä Eliquis. Hänellä on suullinen muoto.

Edoksaban

Lääke kuuluu uusimpaan tekijään Xa vaikuttavien inhibiittoreiden luokkiin. Kliinisten tutkimusten tuloksena kävi ilmi, että Edoxabanilla on samat mahdollisuudet estää verihyytymien muodostuminen varfariinilla.

Samalla sillä on huomattavasti pienempi verenvuodon todennäköisyys.

Näiden lääkkeiden ottamisen ominaisuus

Se tulee määrätä huolellisesti iäkkäille potilaille, joiden paino poikkeaa merkittävästi normaalista, ja munuaisten toiminta on heikentynyt, verenkiertoelimistön virheelliseen toimintaan liittyvät sairaudet.

Yksi monien uusien antikoagulanttien ominaisuuksista on niiden nopeus ja nopea puoliintumisaika. Tämä viittaa siihen, että on välttämätöntä olla erittäin varovainen tarttumalla pillerihoitoon. Koska jopa yksi pilleri voi ohittaa komplikaatioita.

Verenvuodosta, joka on tapahtunut tiettyjen antikoagulanttien hoidon seurauksena, on olemassa erityinen hoito.

Esimerkiksi Rivaroxabanista johtuvasta verenvuodosta potilaalle määrätään protrombiinikonsentraatti tai tuore jäädytetty plasma. Kun Dabigatranin vuoksi veri häviää, suoritetaan hemodialyysi, rekombinantti FVIIa.

tulokset

Uusien antikoagulanttien kehittyminen jatkuu tähän päivään asti. Vielä ei ole ratkaistu sivuvaikutusten aiheuttamia ongelmia verenvuodon muodossa.

Jopa jotkut uudet lääkkeet edellyttävät valvontaa.

Vasta-aiheiden määrä, vaikkakin vähentynyt, mutta ei kokonaan poistettu. Joillakin lääkkeillä on edelleen hieman lisääntynyt toksisuus.

Siksi tiedemiehet etsivät edelleen yleistä korjaustoimenpiteitä, joilla on korkea hyötyosuus, sietämättömyys, absoluuttinen turvallisuus ja protrombiinin taso veressä, riippuen muista tekijöistä.

Tärkeä näkökohta on vastalääkkeen läsnäolo tarvittaessa, välitön toiminta.

Uusilla lääkkeillä on kuitenkin viime vuosisadan huumeisiin verrattuna hyvin havaittavia positiivisia eroja, jotka puhuvat tutkijoiden titaanisesta työstä.

Mikä on antikoagulantit. Luettelo, huumeiden nimet, sivuvaikutukset, luokittelu

Ihmisillä esiintyy usein sydämen aktiivisuuden ja verisuonijärjestelmän ongelmia. Ennaltaehkäisyssä näiden patologioiden hoito tuottaa lääkkeitä - antikoagulantteja. Mitä se on, miten ja kuinka paljon niitä käytetään, paljastuu edelleen.

Mikä on antikoagulantit, toimintaperiaate

Antikoagulantteja kutsutaan lääkkeiksi, jotka suorittavat plasman nesteytyksen. Ne auttavat ehkäisemään tromboottisten solmujen muodostumista, minimoimaan sydänkohtaus, aivohalvaus sekä laskimo- ja valtimotukosten muodostuminen.

On huomattava, että aikaisemmin muodostuneet verihyytymät eivät ole resorboituneet tällaisten lääkkeiden avulla.

Lääkkeet ovat hyvin siedettyjä, tukevat ihmisten terveyttä, joilla on keinotekoisia sydänventtiilejä tai epätasainen syke. Jos potilas on kärsinyt sydänkohtaukseen tai sillä on muu sydänsairaus (kardiomyopatia), hän on myös antikoagulantteja.

Tällaisten rahastojen toiminnan tarkoituksena on vähentää veren kykyä koaguloitua (koaguloituvuus), eli niiden vaikutuksen alaisena se vähentää todennäköisyyttä, että hyytymät voivat estää verisuoniliitosten kulun. Hoidon seurauksena sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riski on minimoitu.

Antikoagulantit (mitä se on, niiden käytön erityispiirteet on kuvattu alla) jaetaan ryhmiin:

  • fysiologinen - keho tuottaa jatkuvasti ja tulee verenkiertoon;
  • patologiset - kun ne havaitaan plasmassa, ne pystyvät osoittamaan minkä tahansa patologian läsnäolon.

Ensimmäinen ryhmä on jaettu seuraaviin ryhmiin:

  • ensisijainen (niiden synteesi tapahtuu jatkuvasti);
  • toissijainen (tuotettu sen jälkeen, kun veren virtauskertoimet on hajotettu liuottamalla siihen fibriini).

Ensisijaiset luonnolliset valmisteet

Tämä lääkeryhmä on jaettu seuraavasti:

  • inhibiittorit, jotka muodostuvat fibriinin itsepalautumisen vuoksi;
  • antitrombiini - plasman proteiinin pääasiallinen tekijä;
  • antitromboplastiinit ovat tekijä plasman antikoagulaatiojärjestelmässä.

Jos potilaalla on taipumus vähentää näitä aineita, on mahdollista, että hän voi muodostaa tromboosin.

Luonnollisten ensisijaisten lääkkeiden ryhmä:

Toissijaiset fysiologiset lääkkeet

Ryhmälääkkeet sisältävät kaavassa seuraavat vaikuttavat aineet:

  1. Antitrombiini I.
  2. Antitrombiini IX.
  3. Metafaktorit XIa ja Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulanttia.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (aineet, jotka syntyvät fibriinin liukenemisesta).

Patologiset valmisteet

Vakavien sairauksien kehittyessä verenkiertoon muodostuu immuunilajien inhibiittoreita, jotka toimivat spesifisinä vasta-aineina. Tällaiset elimet on tarkoitettu estämään hyytymistä.

Näitä ovat VII: n, IX-faktoriumin inhibiittorit. Autoimmuunisairauksien aikana verenkiertoon tulee patologinen tyyppi proteiineja. Niillä on antimikrobisia ominaisuuksia ja ylivoimainen vaikutus hyytymistekijöihin (II, V, Xa).

verihiutaleiden vastaiset aineet

Lääkkeet vähentävät tromboksaanin synteesiä, ja ne on tarkoitettu aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn, joka voi johtua liimautuneiden verihyytymien muodostumisesta.

Aspiriini on yleisin ja edullisin antiaagentti. Usein kouristuskohtauksia saaneille potilaille on määrätty aspiriinia. Se estää kondensoituneiden verimuodostumien muodostumisen sepelvaltimoihin. Lääkärin kuulemisen jälkeen on mahdollista käyttää tätä ainetta pieninä annoksina (ennaltaehkäisyyn).

Potilaille, jotka ovat kärsineet aivohalvauksesta ja sydämen venttiilin vaihtamisesta, määrätään ADP: tä (adenosiinidifosfaattireseptorin estäjät). Tämä lääke injektoidaan laskimoon ja estää hyytymien muodostumisen, jotka voivat tukkia astiat.

Tromboosivalmisteet:

Kuten kaikki muutkin lääkkeet, verihiutaleiden torjunta-aineilla on useita sivuvaikutuksia:

  • jatkuva väsymys;
  • usein esiintyvä närästys;
  • kipua pään;
  • pahoinvointi;
  • kipu vatsassa;
  • dramaattinen muutos ulosteessa;
  • veren virta nenästä.

Tällaisissa ilmenemismuodoissa potilaan täytyy nähdä lääketieteen erikoislääkäri, joka määrää lääkkeet uudelleen.

Lisäksi on haittavaikutuksia, joissa on tarpeen lopettaa lääkityksen lopettaminen kokonaan:

  1. Allergiset reaktiot (kasvojen, kurkunpään, kielen, raajojen, huulien, ihottuman) turvotus.
  2. Oksentelu erityisesti verihyytymien läsnä ollessa.
  3. Tuoli on tumma tai verinen raidallinen.
  4. Veren esiintyminen virtsassa.
  5. Vaikea hengittää ja hengittää.
  6. Liittymätön puhe.
  7. Rytmihäiriöiden merkkejä.
  8. Keltaisuus, puhuminen ihon ja silmien proteiineissa.
  9. Nivelen arkuus.
  10. Hallusinaatioita.

Joillekin potilaille määrätään verihiutaleiden vastainen lääkitys elämää varten, joten heidän pitäisi ottaa järjestelmällisesti verta veren hyytymistä varten.

Suun kautta huumeiden uusi sukupolvi

Antikoagulantit (mitä se on ja periaate varojen vaikutuksesta artikkelissa kuvattuun elimeen) ovat välttämättömiä monille sairauksille. Tilastojen mukaan useimmilla niistä on useita rajoituksia ja sivuvaikutuksia. Mutta valmistajat poistavat kaikki negatiiviset näkökohdat, minkä ansiosta ne vapauttavat uusia ja parannettuja keinoja uudelle sukupolvelle.

Kaikilla antikoagulanteilla on sekä positiivisia että negatiivisia puolia. Tutkijat suorittavat lääkkeitä koskevia lisätutkimuksia voidakseen edelleen tuottaa yleisiä korjaustoimenpiteitä tromboosin ja siihen liittyvien sairauksien ja sairauksien varalta. Tällaisia ​​lääkkeitä kehitetään nuoremmille potilaille (lapsille) ja niille, joilla on vasta-aiheita niiden käyttöön.

Nykyaikaisten lääkkeiden edut:

  • minimoidaan spontaanin verenkierron riski;
  • lääkkeet toimivat 1,5 tunnin kuluessa;
  • useimmat ihmiset, joilla on rajalliset merkit sotilasta, voivat jo ottaa uusia tuotteita;
  • syöneet elintarvikkeet ja muut lääkkeet eivät vaikuta PNP: n tehokkuuteen.

Haitat PNP:

  • varojen jatkuva testaus;
  • tällaisten keinojen pitäisi juoda jatkuvasti, ilman aukkoja, sillä niillä on lyhyt aikajakso;
  • harvoin, mutta komponenttien intoleranssiin liittyy haittavaikutuksia.

PUP-luettelossa on pieni määrä varoja, koska useimmat niistä ovat testausvaiheessa. Yksi uusista tuotteista on Dabigatran, joka on pienimolekyylipainoinen lääke (trombiinin estäjä). Lääketieteen ammattilaiset määräävät usein sen laskimoon (profylaktisiin tarkoituksiin).

Lisäksi kaksi PNP: tä, jotka potilaat sietävät helposti, ovat Apixaban, Rivaroxaban. Niiden etuna on, että terapeuttisen hoidon aikana ei ole tarvetta ottaa veren hyytymishäiriöiden riskiä varten. Ne eivät reagoi muihin käytettyihin lääkkeisiin, mikä on niiden etu. Aivohalvaus ja rytmihäiriöt ovat myös hyvin estettävissä.

Antikoagulanttien luokittelu: suora, epäsuora vaikutus

Antikoagulantit (mitä se on ja niiden toimintaperiaate käsitellään artikkelissa tiedottamista varten, joten itsehoito on kielletty) voidaan jakaa kahteen pääryhmään.

Ne ovat:

  • suora vaikutus (kykenee toimimaan suoraan trombiinilla, pienentämällä sen aktiivisuutta minimiin, siten laimentamalla verenkierto);
  • epäsuorat vaikutukset (vaikuttavat veren hyytymistä säätelevien entsyymien synteesiin (sekundäärinen alkuperä)).
Suora ja epäsuora antikoagulantti: luettelo

Huumeet imeytyvät hyvin vatsan seiniin ja lopulta erittyvät virtsaan.

  • Hepariinit (alhainen molekyylipaino).
  • Hirudiini.
  • Natriumhydraatti.
  • Danaparodid.
  • Lepirudiini.
  • Hepariinia.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydrksikumariini.

Herapin-ryhmä

Tärkeimpiä ja yleisimpiä edustajia suoratoimista lääkkeistä on hepariini. Sen koostumus sisältää sulfatoituja glykosaminoglykaaneja, jotka ovat kooltaan erilaisia. Sen biologinen hyötyosuus on alhainen.

Lääkeaine on vuorovaikutuksessa suuren määrän muiden kehon tuottamien komponenttien kanssa:

Hoito tällä lääkkeellä ei suojaa täysin tromboosia vastaan. Jos verihyytymä on jo esiintynyt ja se sijaitsee ateroskleroottisessa plakissa, hepariini ei pysty vaikuttamaan siihen.

Hepariinilääkkeet (oraaliset tabletit ja voiteet ulkoiseen käyttöön:

  1. "Venolayf".
  2. "Hepariini" (injektio).
  3. "Klevarin".
  4. "Hepariinin voide."
  5. "Lioton geeli".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

oligopeptidejä

Oligopeptidiryhmän antikoagulantit (mitä se on ja miten ne vaikuttavat kehoon) vaikuttavat trombiinin aktiivisuuteen. Nämä ovat vahvoja estäjiä, jotka estävät verihyytymien muodostumista. Lääketieteellisten laitteiden aktiiviset komponentit yhdistyvät veren hyytymistekijöihin ja muuttavat niiden atomien sijaintia.

Jotkut ryhmän lääkkeet:

Näitä varoja käytetään ennaltaehkäisyyn:

  • sydänkohtaukset;
  • suonikohjuja;
  • tromboembolia;
  • uudelleensulkeutuminen verisuonten seinämien plastisen kirurgian jälkeen.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Alhaisen molekyylipainon omaavilla hepariineilla on kohonnut biologinen kynnys ja antitromboottinen vaikutus. Käytön aikana hemorrhoidisten komplikaatioiden muodostumisen riski on mahdollista. Lääkkeiden komponentit imeytyvät nopeasti ja erittyvät pitkään.

Tämän alaryhmän huumeet eliminoivat täysin epänormaaliin veren hyytymiseen vaikuttavat tekijät.

Ne lisäävät trombiinin synteesiä eivätkä vaikuta vakavasti verisuonten seinämien kapasiteettiin. Lääkkeet auttavat parantamaan verenvirtauksen reologisia ominaisuuksia, ja niillä on myös positiivinen vaikutus veren tarjontaan kaikille elimille, mikä johtaa vakaan tilan toimintaan.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien lääkkeiden nimet:

Trombiinin estäjät

Ryhmän pääedustaja on "Grudin". Sen koostumus sisältää proteiinia, joka on uutettu sileästä syljestä (lääketieteellinen). Se on suoraan vaikuttavan trombiinin inhibiittori.

Girudiinilla on analogeja (Girugen, Girulog). Ne edistävät sydänsairauksia sairastavien potilaiden elämän säilyttämistä. Näillä lääkkeillä on monia etuja verrattuna hepariiniryhmään. Välineillä on pitkäaikainen vaikutus.

Valmistajat alkavat vapauttaa suun kautta annettavia annoksia. Näiden varojen käytön rajoitukset voivat johtua vain hintaluokasta.

"Lepirudiini" (rekombinantti lääke) estää trombiinin ja sitä määrätään profylaktisesti tromboosista. Lääke on suora trombiinin estäjä, suorittaa sen estämisen. Lääke on määrätty sydäninfarktin ehkäisemiseksi tai sydämen leikkauksen välttämiseksi stenokin vuoksi.

Hirudiinivalmisteet

Tämän ryhmän lääkkeillä on joitakin yhtäläisyyksiä hepariiniryhmän kanssa, niillä on myös antitromboottinen vaikutus. Niiden koostumuksessa on aine, joka on tuotettu leesien sylissä - hirudiini. Se sitoutuu trombiiniin ja poistaa sen peruuttamattomasti. Myös lääkkeellä on osittain vaikutusta muihin tekijöihin, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen.

Hirudiiniin perustuvat varat:

Kaikki huumeet eivät ole niin kauan sitten myynnissä, joten kokemus niiden käytöstä on pieni.

Luettelo epäsuorista antikoagulanteista: lääkkeiden nimet

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantteja (mitä edellä on kuvattu) kuvataan seuraavassa taulukossa:

Työkalu vähentää verenkierron rasvapitoisuutta ja lisää verisuonten seinämien läpäisevyyttä.

Suoraan vaikuttavien antikoagulanttien luettelo ja tarkastelu

Lääkkeet (antikoagulantit) suoraan vaikuttavat:

  • "Hepariini voide", on mukana myynnissä putkessa, joka on 25 g, sen hinta on 50 ruplaa.
  • "Heparin-Akrikhin" valmistetaan geelinä ulkoiseen käyttöön, putken tilavuus on 30 g, valmistaja on Venäjä, ja sen hinta on 230 ruplaa.
  • "Trombless", tuotetaan venäläinen lääkeyritys muodossa geelin ulkoista käyttöä varten, putken tilavuus on 30 g, tämän lääkkeen hinta vaihtelee 250-300 ruplaan.
  • "Venolife" - geeli ulkoiseen käyttöön, valmistetaan putken muodossa, jonka tilavuus on 40 g, lääkkeen hinta on noin 350 ruplaa.

Hoidon ja ennaltaehkäisyn yhteydessä lääketieteen asiantuntijat määrittävät lääkkeitä, kuten

  • "Clexane" - injektio (valmistanut ranskalainen lääkeyhtiö). Lääkeaine estää verisuonten tukkeutumisen trombia muistuttavilla piikkeillä, muuttaa entsyymien koostumusta, joka on tarkoitettu veren hyytymiseen. Lääkkeen hinta on 1500 ruplaa.
  • Fraxipariinia valmistaa myös ranskalainen yritys. Vaikuttava aine edistää veren ohenemista ja vähentää verihyytymien riskiä. Tämä on ruiskutettava lääke, joka maksaa 2200 ruplaa.
  • "Fragmin" - amerikkalaisen tuotannon injektio, joka on määrätty ihmisille, joilla on riski verihyytymien riskistä. Rahastokustannukset - 2000 ruplaa.

Merkinnät ottamista varten

Antikoagulantteja määrätään, jos on olemassa tromboosiriski ja jos:

  • sydämen vajaatoiminta on tapahtunut;
  • on keinotekoisesti istutettuja sydänventtiilejä;
  • on krooninen vaihe aneurysma;
  • havaittu sydämen parietaalinen tromboosi;
  • oli laaja sydäninfarkti.

Joissakin tapauksissa lääkkeitä määrätään ehkäisyyn ja hoitoon:

  • jalkojen tromboflebiitti;
  • suonikohjuja (suonikohjuja);
  • synnytyksen jälkeinen tromboembolia;
  • pakotettu sijainti toiminnan jälkeen.

Vasta

Ennen antikoagulanttien käyttöä potilaan on läpäistävä sarja testejä.

Lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • aneurysma (intraserebraali);
  • ruoansulatuskanavan sairaudet (haavauma);
  • hypertensio (portaali);
  • trombosytopenia;
  • leukemiatauti;
  • kasvaimet (pahanlaatuiset);
  • maksan munuaisongelmat (vajaatoiminta);
  • korkeat paineet (yli 180/100);
  • liiallinen juominen;

Mahdolliset haittavaikutukset

Lääkkeet voivat aiheuttaa seuraavat ongelmatilanteet potilailla:

  • veren hyytymien esiintyminen virtsassa;
  • tumma tai musta uloste;
  • veriset tahrat ihon alle;
  • pitkä nenäverenvuoto;
  • verenvuotoaineet;
  • herättää oksentelua veren raitojen tai verisen ryömityksen avulla;
  • naisilla kuukautiskierron luonne ja määrä (syklin pituus ja purkauksen määrä) voivat muuttua.

Tarvitsenko lääkäriltä lääkemääräystä?

Koska antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymiseen, verenvuoto voi tapahtua, jos pääsyn sääntöjä ei noudateta (useammin nämä ovat sisäisiä verenvuotoja). Itsehoitoon on kiellettyä ottaa yhteyttä lääkäriin, joka antaa yksityiskohtaisia ​​suosituksia. Apteekeista tällaisia ​​lääkkeitä myydään ilman lääkäriä.

Artikkeli: Oleg Lozinsky

Video antikoagulanteista

Antikoagulantit: lääkkeet, toimintamekanismi ja tärkeimmät merkinnät:

Miksi ottaa suun kautta otettavia antikoagulantteja?

Mitä ovat suun kautta otettavat antikoagulantit? Tämä on erityinen huumeiden tyyppi, jonka toiminnan tarkoituksena on poistaa verihyytymien prosessit. Yleensä nämä lääkkeet on määrätty potilaille, joilla on korkea veren hyytymisriski aluksissa.

Verenkiertojärjestelmän vakaa pysyminen on mahdollista hyytymis- ja antikoagulointikomponentin tasapainon myötä. Tässä tapauksessa veren virtaus kulkee sujuvasti ja tasaisesti, eikä veren hyytymien muodostumiselle ole mitään edellytyksiä. Jos tällainen tasapaino häiriintyy, kehittyy intravaskulaarinen hyytyminen, jossa tuloksena oleva hyytymä voi aiheuttaa äkillisen kuoleman. Lääketieteellisessä käytännössä on monia tekijöitä, jotka vaikuttavat suonien tukkeutumiseen:

  • aivohalvaus;
  • sydäninfarkti;
  • erilaisten alusten ja suonien vammoja;
  • shokki;
  • sepsis.

Näiden sairauksien hoitoprotokolla edellyttää välttämättä uuden sukupolven antikoagulanttien käyttöä. Ne tarjoavat veren ohenemista. Nämä lääkkeet on suunniteltu palauttamaan veren sujuvuus suonien ja verisuonten läpi verihyytymien riskin minimoimiseksi. Antikoagulantit määrätään ehkäisevänä toimenpiteenä sydänsairauksien ehkäisemiseksi. Epävakaa angina, häiriintynyt sydämen rytmi, venttiiliviat - kaikki nämä sairaudet voidaan ehkäistä tai minimoida, jos otat säännöllisesti lääkkeitä, jotka kuuluvat oraalisten antikoagulanttien ryhmään.

Antikoagulanttien käyttöön on toinen suunta - veren stabilointi ennen laboratoriokokeita tai verensiirtoa. Toimien mukaan lääkkeet on jaettu kahteen tyyppiin: suorat antikoagulantit ja epäsuora.

Mitä ovat suoran toiminnan koagulantit? Hepariinit ovat paikallisia lääkkeitä, joille on ominaista minimaalinen läpäisevyys ja heikko vaikutus. Tämän ryhmän valmisteita määrätään suonikohjujen, peräpukamien tai hematomien nopean resorptiota varten. Paikallisten hepariinien altistumisen ryhmään kuuluvat:

Niiden kustannukset ovat erilaiset, joten jokainen voi valita itselleen sopivimman vaihtoehdon. Injektiota varten on hepariineja. Näiden lääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu erilaisten veren hyytymistekijöiden estoon. Tämän ryhmän lääkkeet voidaan antaa ihon alle tai laskimonsisäisesti.

Ne alkavat nopeasti vuorovaikutuksessa verisolujen kanssa, niiden aktiivisuus säilyy 24 tuntia.

Trombiinin eliminoimiseksi käytetään suoraan vaikuttavia antitromboottisia lääkkeitä. Tähän ryhmään kuuluvat seuraavat lääkkeet: Desirudiini, Lepirudiini, Bivalirudiini, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Heillä on suuri tehokkuus aivohalvausten hoidossa ja ehkäisyssä. Vakavat maksan toimintahäiriöt ovat mahdollisia vain lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä. Natriumhydroksitartin vaikutus perustuu veren komponenttien säilyttämiseen, joten lääkettä käytetään veren säilöntäaineena laboratoriokokeissa.

Tämän ryhmän lääkkeiden vaikutuksen tarkoituksena on vähentää proteiinien muodostumista, ne estävät protrombiinin esiintymisen maksassa. Varfariini on tämän ryhmän suosituin lääke. Vapauta se 2,3,5 mg: n tableteissa. Suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan viiden päivän kuluttua lääkkeen alusta. Käyttöaiheet ovat tromboosi ja tromboembolia. On tärkeää huomata useita mahdollisia sivuvaikutuksia: pahoinvointi, oksentelu, ruoansulatuskanavan häiriöt, kutina, ihottuma, mahdollinen hiustenlähtö, virtsatulehduksen kehittyminen. Varfariini on ehdottomasti kielletty käyttämään vakavia vaivoja munuaisissa ja maksassa, akuuttia verenvuotoa, alttiutta ruokatorven suonikohjuille, peräpukamia raskauden aikana.

On tärkeää tietää, mitkä elintarvikkeet voidaan kuluttaa varfariinin käytön aikana, ja mitkä niistä tulisi jättää valikosta. Valkosipuli, salvia, papaija, sipuli, kaali, kurkku, minttu, pinaatti, persilja, herneet, nauris, oliiviöljy, korianteri, pistaasipähkinä, alkoholi on poistettava ruokavaliosta. Epäsuoria antikoagulantteja käyttäville henkilöille seuraavat toimenpiteet ovat tärkeitä:

  • lasketaan joka päivä tarkasti K-vitamiinin saanti;
  • valvoa INR: ää;
  • seurata mahdollisen sisäisen verenvuodon oireita niin, että jos se tapahtuu, voit käydä lääkärissä mahdollisimman pian.

Joka vuosi asiantuntijat tutkivat suun kautta annettavien antikoagulanttien laatua ja tehokkuutta. Nykyaikaisilla lääkkeillä on minimaalinen luettelo vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista sekä tarpeesta seurata veren hyytymistä.

Uuden sukupolven lääkkeiden toimintamekanismi eroaa jonkin verran vanhan näytteen analogeista. Ylläpito:

  • veren hyytymisasteiden minimointi;
  • lääkkeen jatkuvan annosmuutoksen puute;
  • laajentaa niiden potilaiden luetteloa, joille antikoagulanttihoito oli aiemmin vasta-aiheinen;
  • ottaen yksi antikoagulantti eri sairauksien hoitoon;
  • mahdollisuuksia hoitaa lapsia tämäntyyppisillä lääkkeillä.

Kaikista kehittäjien saavutuksista huolimatta uuden sukupolven valmistelut eivät ole täydellisiä ja niillä on hyvät ja huonot puolensa. Positiiviset kohdat ovat:

  • nopea huumeiden toiminta;
  • ravinteiden ja muiden lääkkeiden vähäinen vaikutus, kun niitä käytetään antikoagulantin kanssa;
  • turvallisuutta.

Negatiivisia pisteitä ovat:

  • toisin kuin vanhan näytteen valmisteluissa, uuden sukupolven antikoagulantit tulisi ottaa tiukasti maalattua kaavaa noudattaen ilman aukkoja ja muutoksia;
  • kyvyttömyys suorittaa testejä ja seurata hoitoa hoidon lopettamisen yhteydessä;
  • useita sivuvaikutuksia, jotka olivat aikaisemmin poissa vanhemmista lääkkeistä;
  • korkea ruoansulatuskanavan verenvuotoriski;
  • huumeiden korkeat kustannukset.

Antikoagulantit - suorien ja välillisten lääkkeiden tehokkuus, uusi sukupolvi, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

50 vuoden kuluttua astiat tulevat vähemmän joustaviksi ja on olemassa riski verihyytymien muodostumisesta. Jotta vältettäisiin liiallisten verihyytymien riski, lääkärit määräävät antikoagulantteja. Antikoagulantteja määrätään myös suonikohjujen hoitoon.

Antikoagulantit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka vaikuttavat verihyytymien muodostumiseen veressä. Ne estävät verihiutaleiden koagulaatioprosessin, joka vaikuttaa verihyytymien toiminnallisen aktiivisuuden päävaiheisiin, mikä estää verihiutaleiden koaguloitumisen.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien traagisten tulosten määrän vähentämiseksi lääkärit määräävät antikoagulantteja.

Antikoagulanttien pääasiallinen vaikutusmekanismi on estää veren hyytymien muodostuminen ja lisääntyminen, jotka voivat tukkia valtimoaluksen, mikä vähentää aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä.

Antikoagulanttien luokittelu

Kehon vaikutusmekanismin, positiivisen vaikutuksen saavuttamisen nopeuden ja vaikutuksen keston perusteella antikoagulantit on jaettu suoriin ja epäsuoriin. Ensimmäinen ryhmä sisältää lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen ja sen nopeuden lopettamiseen.

Epäsuorilla antikoagulanteilla ei ole välitöntä vaikutusta, ne syntetisoidaan maksassa, mikä hidastaa veren hyytymistekijöitä. Ne valmistetaan tablettien, voiteen, injektionesteen muodossa.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Ne ovat nopeasti vaikuttavia lääkkeitä, joilla on välitön vaikutus veren hyytymiseen. Ne osallistuvat verihyytymien muodostumiseen veressä ja keskeyttävät jo muodostuneiden kehittymisen pysäyttämällä fibriinifilamenttien muodostumisen.

Suoran altistuksen antikoagulanteilla on useita lääkeryhmiä:

  1. Natriumhydraatti.
  2. Hepariinia.
  3. Pienimolekyylipainoinen hepariini.
  4. Hirudiini.
  5. Danaparoid, lepirudiini.

Hepariini tunnetaan laajasti suorana antikoagulanttina. Useimmiten sitä käytetään voiteena tai annetaan suonensisäisesti tai lihakseen. Hepariinin pääasialliset lääkkeet ovat: natriumia, adrepariinia, enoksapariinia, nadropariinikalsiumia, parapariininatriumia, tinatsapariininatriumia.

Useimmissa tapauksissa hepariinivoiteet, jotka tunkeutuvat ihoon, eivät ole kovin tehokkaita. Yleensä ne on tarkoitettu hoitamaan peräpukamia, jalkojen suonikohjuja ja mustelmia. Suosituimmat hepariiniin perustuvat voiteet ovat:

Hepariinipohjaiset lääkkeet valitaan aina yksilöllisesti sekä laskimoon että ihon alle.

Tyypillisesti hepariineilla on terapeuttinen vaikutus pari tuntia kulutuksen jälkeen, ja ne säilyttävät kehon vaikutukset koko päivän ajan. Plasman ja kudostekijöiden aktiivisuuden vähentäminen hepariinit estävät trombiinin ja toimivat esteenä fibriinifilamenttien muodostumiselle estäen verihiutaleiden tarttumista.

Epäsuorat antikoagulantit

Vähentämällä protrombiinin tuotantoa maksassa, estämällä K-vitamiinin tuotanto, hidastamalla proteiinien S ja C muodostumista, ne vaikuttavat siten veren hyytymiseen.

Epäsuorien antikoagulanttien ryhmään kuuluvat:

  1. Indaan-1,3-dionijohdannaiset, joita tuotetaan aina tablettien muodossa. Lääkkeen käytön vaikutus tapahtuu 8 tunnin kuluttua ja jatkuu koko päivän ajan.
  2. Kumariini - lääkkeen pääasiallinen vaikuttava aine on sokerien muodossa useissa kasveissa: makea apila, Zubrovka. Ensimmäistä kertaa tämän ryhmän lääkettä keksittiin 20-luvulla ja se poistettiin apila-lehtien lehdistä. Kumariinivalmisteiden ryhmä sisältää (varfariini, neodikumariini, asenokumaroli (Sincumar)).

Uuden sukupolven suun kautta otettavat antikoagulantit

Nykyään nykyaikainen antikoagulanttien ryhmä on tullut välttämättömiksi lääkkeiksi sellaisten sairauksien hoidossa kuten: rytmihäiriöt, iskemia, tromboosi, sydänkohtaukset jne. Kuten kaikilla lääkkeillä, niillä on kuitenkin suuri määrä sivuvaikutuksia. Farmakologinen teollisuus ei ole paikallaan, ja antikoagulanttien kehittyminen, joilla ei ole sivuvaikutuksia muille elimille, jatkuu tähän päivään asti.

Sen lisäksi, että niitä ei käytetä kaikkiin sairauksiin, ne ovat sallittuja. Parhaillaan kehitetään aktiivisesti joukko antikoagulantteja, jotka tulevaisuudessa eivät ole vasta-aiheisia lapsille, raskaana oleville naisille ja useille potilaille, jotka eivät saa hoitaa nykyisiä antikoagulantteja.

Edut ja haitat

Antikoagulanttien positiiviset ominaisuudet ovat:

  • Vähentää merkittävästi verenvuotoriskiä;
  • Lääkkeen vaikutuksen alkamisaika on lyhentynyt 2 tuntiin ja ne poistetaan helposti kehosta;
  • Antikoagulantteja käyttävien potilaiden määrä on kasvanut, koska lääkkeen sivuvaikutusten riski on pienentynyt (maksan ja ruoansulatuskanavan sairaudet, laktaasi-intoleranssi jne.);
  • Vähensivät merkittävästi muiden lääkkeiden ja elintarvikkeiden vaikutusta antikoagulanttien vaikutukseen.

Uuden sukupolven antikoagulanteilla on kuitenkin haittoja:

  1. Lääkitys on säännöllistä, toisin kuin vanhan sukupolven antikoagulantit, joiden käyttöä voidaan jättää käyttämättä.
  2. Ruoansulatuskanavassa on olemassa verenvuotoriski.
  3. Käytön aikana monet potilaat kokivat uuden sukupolven antikoagulanttien sietämättömyyttä, koska vanhanaikaisilla lääkkeillä ei ollut mitään sivuvaikutuksia.

Lääkkeiden tehokkuus on osoitettu, ne vähentävät aivohalvauksen tai sydänkohtauksen riskiä minkä tahansa tyyppisillä rytmihäiriöillä.

Kun annat suullisia antikoagulantteja, muista, että on monia haittavaikutuksia ja vasta-aiheita. Ennen käyttöä, lue lääkkeen ohjeet ja ota yhteys lääkäriisi. Älä unohda, että kun otat antikoagulantteja, on välttämätöntä noudattaa erityistä ruokavaliota, tarkistaa joka kuukausi ja tarkistaa tietyt veriparametrit. Jos oletetaan sisäistä verenvuotoa, ota välittömästi yhteys lääkäriin. Jos antikoagulanttien käyttö aiheutti verenvuotoa, lääkitys on korvattava toisella.

Verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit: lääkkeiden ero

Verihiutaleiden vastaiset aineet ohentavat verta ja estävät verihyytymien muodostumista astioissa. Kehon vaikutusmekanismi on erilainen kuin antikoagulantit. Laajasti vaaditut verihiutaleiden estoaineet ovat:

  • Aspiriini on suosituin kaikkialla maailmassa, mutta allergikoilla on usein reaktio tähän aineeseen;
  • Dipyridamoli - laajentaa verisuonia;
  • Tiklopidiini - käytetään iskeemiseen sydänsairaukseen, sydänkohtaukseen sekä tromboosin ehkäisyyn;
  • Tirofibaani - estää verihiutaleiden tarttumisen;
  • Eptifibatidilla on estävä vaikutus verihiutaleiden tarttuvuuteen.

Pysäyttämällä verihiutaleiden adheesiota ne vähentävät veren hyytymistä. Lisäksi ne ovat antispasmodics ja vasodilataattorit.

Uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien käyttö potilailla, joilla on eteisvärinä. Miten valita huume?

Potilailla, joilla on eteisvärinä, aivohalvauksen riski on viisi - seitsemän kertaa suurempi kuin yleisessä väestössä. Pitkään lääkärit käyttivät varfariinia estämään aivohalvausta eteisvärinästä kärsivillä potilailla. Uusia suun kautta otettavia antikoagulantteja, suoria trombiini-inhibiittoreita (dabigatraania) ja Xa-tekijän inhibiittoreita (rivaroksabaani ja apiksabaani) on esiintynyt, joita on tutkittu satunnaistetuissa kontrolloiduissa tutkimuksissa ja jotka on hyväksytty Yhdysvalloissa ja Euroopassa kardioembolisten tapahtumien ehkäisemiseksi potilailla, joilla on ei-venttiilinen eteisvärinä.

American Heart Associationin tieteellisessä istunnossa tänä syksynä esitettiin tiedot ENGAGE AF-TIMI 48: sta, jossa verrattiin edoksoksia (tekijä Xa: n estäjä) ja varfariinia. Uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien myötä monilla lääkäreillä on kysymys: "Miten valita lääke potilaalle?"

Uudet suun kautta otettavat antikoagulantit ovat tehokkaampia ja turvallisempia kuin varfariini. Täten aivohalvauksen ja systeemisen embolian ehkäisyssä apiksabaani ARISTOTLE: ssa ja dabigatraani RE-LY: ssä olivat parempia kuin varfariini ja rivaroksabaani ROCKET-AF: ssä ei antanut varfariinia. Apiksabaani oli ainoa uusi oraalinen antikoagulantti, joka oli parempi kuin varfariini, yleisessä kuolleisuudessa ja verenvuodossa, vaikka kaikilla uusilla suun kautta otettavilla antikoagulanteilla oli vähemmän hemorragisia aivohalvauksia ja kallonsisäistä verenvuotoa verrattuna varfariiniin.

Lääkkeiden hinta on tärkeä tekijä, joka vaikuttaa uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien saatavuuteen ja päätöksentekoon. Kunkin antikoagulantin farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka riippuvat potilasryhmästä. Uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien kliiniset tutkimukset suoritettiin eri potilasryhmien kanssa. Näin ollen potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten toimintahäiriö, havaittiin suurin riski pienentyä apiksabaanilla verrattuna varfariiniin. Lievää tai keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille on parempi harkita apiksabaania tai rivaroksabaania antikoagulanttina, jossa munuaisten puhdistuma on 27% ja 36% kuin dabigatraanilla (munuaispuhdistuma on 80%). Varfariini on edelleen valittu lääke potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Valittaessa uutta suun kautta otettavaa antikoagulanttia vanhemmille potilaille on tärkeää pitää mielessä akuutin munuaisvaurion suuri riski. ARISTOTLE-, RE-LY- ja ROCKET-AF-potilaiden keski-ikä oli vastaavasti 70, 71,5 ja 73 vuotta, ARISTOTLE- ja ROCKET-AF-tutkimuksissa yli 25% kaikista potilaista oli yli 75-vuotiaita. Myös vanhemman ikäryhmän potilaiden vastaanottotaajuus on tärkeää. Rivaroksabaanin kerta-annos on houkuttelevampi kuin kaksinkertainen annos apiksabaania tai dabigatraania.

Potilailla, joilla on sydäninfarkti historiassa, dabigatraanin käyttö on edelleen kyseenalainen, joten on parempi käyttää apiksabaania tai rivaroksabaania. ROCKET-AF: ssä rivaroksabaani oli yhtä tehokas kuin varfariini potilailla, joilla oli suuri aivohalvausriski, ja suun kautta otettavien antikoagulanttien tutkimuksissa rivaroksabaanilla oli parempia tuloksia potilailla, joilla oli aivohalvaus tai ohimenevä iskeeminen hyökkäys (TIA), mutta on myös järkevää harkita apiksabaanin ja dabigatraanin käyttöä näissä potilaita.

Varfariinia on käytettävä potilailla, joilla on venttiili / mekaaninen venttiili, ottaen huomioon RE-ALIGN-tutkimuksen varhainen lopettaminen (varfariinin ja dabigatraanin vertailu mekaanisia venttiilejä sairastavilla potilailla) johtuen tromboembolisten ja hemorragisten komplikaatioiden lisääntyneestä esiintymisestä dabigatraanilla. Uusien suun kautta otettavien antikoagulanttien käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (aktiivinen maksasairaus tai funktionaaliset maksan testit ovat kaksi kertaa niin korkeat kuin normaalin yläraja) on vain vähän tietoa, erittäin pieni (120 kg) ja kolminkertainen hoito (antikoagulantit, aspiriini ja P2Y12-estäjät) ). Siten varfariinin käyttö voi olla edullista näillä potilailla, kunnes saatavilla on lisätietoa.

Viime kädessä potilaiden arvot ja mieltymykset sekä kustannukset ovat keskeisiä tekijöitä, jotka olisi sisällytettävä päätöksentekoprosessin algoritmiin.