Xarelto - lääkkeen käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja vapautumismuodot (2,5 mg tabletit, 10 mg, 15 mg ja 20 mg) tromboosin, embolian ja aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisemiseksi aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. rakenne

Tässä artikkelissa voit lukea Xarelto-lääkkeen käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä lääkärien, asiantuntijoiden mielipiteistä Xareltan käytöstä heidän käytännössään Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Analogit Xarelta käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään tromboosin, embolian ja aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.

Xarelto on tekijän 10a selektiivinen suora estäjä suun kautta annettavaksi. Tekijän 10 aktivointi tekijän 10a muodostamiseksi omien ja ulkoisten polkujensa kautta on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.

Rivaroksabaanilla (lääkkeen vaikuttava aine Xarelto) on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi voimakkaasti plasmapitoisuuden kanssa, kun sitä analysoidaan Neoplastin-pakkauksella (kun käytetään muita reagensseja, tulokset eroavat toisistaan).

Rivaroksabaani lisää myös APTT: n annosta ja Heptestin tulosta, mutta näitä parametreja ei suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.

rakenne

Rivaroksabaani (mikronisoitu) + apuaine.

farmakokinetiikkaa

10 mg: n annoksen jälkeen Xarelto imeytyy nopeasti, absoluuttinen hyötyosuus on korkea ja 80-100%. Ateria ei vaikuta rivoksaksan AUC: hen ja Cmax: iin. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (variaatiokerroin) on 30-40% lukuun ottamatta päivää ja seuraavaa päivää leikkauksen jälkeen, kun vaihtelu on suuri (70%). Sitoutuminen plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on 92-95%. Rivaroksabaani erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (noin 2/3 annosta), joista puolet erittyy munuaisten kautta ja toinen puoli ulosteeseen. 1/3 käytetystä annoksesta erittyy suoraan munuaisten kautta muuttumattomana aineena, jonka uskotaan olevan pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen kautta. Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4-, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien entsyymien mukana. Biotransformaation tärkeimmät osallistujat ovat morfoliiniryhmä, joka hajoaa oksidatiivisesti, ja amidiryhmät, joille tehdään hydrolyysi.

todistus

• aivohalvauksen, sydänkohtauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen;
• syvän laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoito ja niiden toistumisen estäminen;
• laskimotromboembolian ehkäisy potilaille, joille tehdään perinpohjainen ortopedinen leikkaus alaraajoissa.

Vapautusmuodot

Tabletit, päällystetyt 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.

Käyttö- ja hoito-ohjeet

Sisällä syömisen aikana.

Jos potilas ei pysty nielemään koko tablettia, Xarelto voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenassekaan, juuri ennen sen ottamista. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota heti ateria.

Murskattu Xarelto-tabletti voidaan antaa mahalaukun kautta. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on sovitettava yhteen lääkärin kanssa ennen Xarelto-hoidon aloittamista. Murskaamaton tabletti tulee antaa mahalaukun läpi pienessä määrässä vettä, minkä jälkeen on annettava pieni määrä vettä, jotta valmisteen jäännökset voidaan pestä pois koettimen seinistä. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota välittömästi enteraalinen ravinto.

Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen

Suositeltu annos on 20 mg 1 kerran päivässä.

Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 49-30 ml / min), suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.

Suositeltu enimmäisannos on 20 mg.

Xarelto-hoitoa on pidettävä pitkäaikaisena hoitona, kunhan hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.

Toimenpiteet annoksen ohittamiseksi

Jos seuraava annos jää väliin, potilaan tulee ottaa Xarelto välittömästi ja jatkaa seuraavana päivänä lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti. Älä kaksinkertaista annosta, joka on otettu vastaamatta jääneeseen annokseen.

Haittavaikutukset

• anemia;
• thrombocythemia;
• postproceduraaliset verenvuotot (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja verenvuoto haavasta);
• takykardia;
• valtimon hypotensio (mukaan lukien hypotensio toimenpiteiden aikana);
• verenvuoto (mukaan lukien hematomas ja harvinaiset lihaksen verenvuototapaukset);
• ruoansulatuskanavan verenvuotot (mukaan lukien gemememesi, verenvuotoaineet, peräsuolen verenvuoto, hematuria, sukupuolielinten verenvuoto, nenän verenvuoto);
• pahoinvointi, oksentelu;
• ummetus, ripuli;
• vatsakipu;
• epämukavuuden tunne vatsassa;
• dyspeptiset ilmiöt;
• suun kuivuminen;
• paikallinen tai perifeerinen turvotus;
• väsymys;
• heikkous;
• voimattomuus;
• kuume;
• urtikaria (mukaan lukien yleistynyt nokkosihottuma);
• allerginen ihottuma;
• huimaus;
• päänsärky;
• synkooppiset valtiot;
• kipu raajoissa;
• kutina (mukaan lukien yleistynyt kutina);
• ihottumat;
• munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinin, urean veren määrän nousu);
• LDH-pitoisuuksien lisääntyminen, AAT: n ja AAT: n lisääntyneet tasot, lipaasin, amylaasin, bilirubiinin, emäksisen fosfataasitason lisääntyminen.

Vasta

• kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esimerkiksi intrakraniaalinen, ruoansulatuskanava);
• maksan sairaudet, joihin liittyy koagulopatiaa, mikä lisää kliinisesti merkittävän verenvuodon riskiä;
• raskaus;
• yliherkkyys rivaroksabaanille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen käyttö raskauden aikana.

Erityiset ohjeet

Rivaroksabaanin käyttöä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min), ei suositella.

Varovaisuutta noudattaen Xarelto-valmistetta tulee käyttää sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 30-49 ml / min) ja jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa rivaroksabaanipitoisuuden nousua, sekä potilailla, joilla on alle 15-30 ml CC / min Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa voi nousta merkittävästi, mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.

Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski ja potilaita, jotka saavat samanaikaisesti systeemistä hoitoa atsoliryhmän sienilääkkeillä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreilla, on seurattava huolellisesti hemorragisten komplikaatioiden varhaisen havaitsemiseksi hoidon aloittamisen jälkeen. Tällainen seuranta voi sisältää potilaan säännöllisen fyysisen tarkastuksen, kirurgisen haavan tyhjennyksen huolellisen tarkkailun ja hemoglobiinitason säännöllisen määrittämisen.

Varovaisuutta on noudatettava, kun rivaroksabaania käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, ml. jos on synnynnäisiä tai hankittuja tauteja, jotka aiheuttavat verenvuotoa; hallitsematon verenpaine vakava; maha-suolikanavan peptinen haava akuutissa vaiheessa; äskettäin siirretty peptinen haavauma; verisuonten retinopatia; äskettäin tapahtunut intrakraniaalinen tai sisäinen verenvuoto; intraspinaali- tai intraserebraalinen verisuonten patologia; äskettäinen neurokirurgia (aivojen leikkaus, selkäydin) tai oftalmologinen interventio.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä rivaroksabaania potilaille, jotka saavat hemostaasia vaikuttavia lääkkeitä, kuten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), verihiutaleiden aggregaation estäjät tai muut antitromboottiset aineet.

Huumeiden vuorovaikutus

Rivaroksabaanin ja isoentsyymin CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö voi vähentää munuaisten ja maksan puhdistumaa ja siten lisätä merkittävästi rivaroksabaanin AUC-arvoa.

Rivaroksabaanin ja ketokonatsolin atsolisarjan (400 mg 1 kerran päivässä), joka on vahva CYP3A4-inhibiittori ja P-glykoproteiini, yhdistetty käyttö johti rivaroksabaanin keskimääräisen tasapaino-AUC: n 2,6-kertaiseen nousuun ja rivaroksabaanin keskimääräiseen Cmax-arvoon 1,7-kertaiseen nousuun. lääkkeen farmakodynaamiset vaikutukset.

Kun samanaikaisesti käytettiin rivaroksabaania ja HIV-proteaasi-inhibiittoria ritonaviiria (600 mg 2 kertaa vuorokaudessa), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin inhibiittori, rivaroksabaanin tasapaino-AUC-arvo oli 2,5-kertainen ja rivaroksabaanin keskimääräinen Cmax-arvo 1,6-kertainen. lääkkeen farmakodynaamisia vaikutuksia. Tässä suhteessa on välttämätöntä käyttää varovaisuutta Xarelto-hoidossa sellaisten potilaiden hoidossa, jotka saavat samanaikaisesti systeemisiä atsoli-sienilääkkeitä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreita.

Klaritromysiini (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa), voimakas CYP3A4: n estäjä ja P-glykoproteiinin kohtalainen voimakkuus inhibiittori, aiheuttivat 1,5-kertaisen rivaroksabaanin AUC-arvojen nousun ja 1,4-kertaisen Cmax-arvon nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.

Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä), joka inhiboi maltillisesti isoentsyymiä CYP 3A4 ja P-glykoproteiinia, aiheutti rivaroksabaanin keskiarvon keskimääräisen AUC- ja Cmax-arvojen 1,3-kertaisen nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkittävänä.

Rivaroksabaanin ja rifampisiinin samanaikainen anto, joka on voimakas CYP 3A4: n ja P-glykoproteiinin indusoija, johti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC: n noin 50%: n pienenemiseen ja sen farmakodynaamisten vaikutusten samaan aikaan vähenemiseen. Rivaroksabaanin käyttö yhdessä muiden voimakkaiden CYP3A4-induktorien kanssa (esimerkiksi fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai Hypericum) voi myös johtaa rivaroksabaanipitoisuuden vähenemiseen veriplasmassa. Rivaroksabaanipitoisuuden laskua pidetään kliinisesti merkityksettömänä.

Enoksapariinin (40 mg: n kerta-annoksena) ja rivaroksabaanin (yhdessä annoksessa 10 mg) yhdistetyn käytön jälkeen havaittiin additiivinen vaikutus antifaktorin 10a aktiivisuuteen, johon ei liity ylimääräisiä vaikutuksia veren hyytymiseen (protrombiiniaika, APTT).

Enoksapariini ei muuttanut rivaroksabaanin farmakokinetiikkaa.

Xarelto-valmisteen ja klopidogreelin (300 mg: n annos, jonka ylläpitoannos oli 75 mg) välillä ei ollut farmakokineettistä vuorovaikutusta, mutta potilaiden alaryhmä havaitsi kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa, joka ei korreloi verihiutaleiden aggregaatioon ja P-selektiinin tai GP2b / 3a-reseptorin tasoon.

Rivaroksabaanin ja 500 mg: n naprokseenin samanaikaisen annon jälkeen ei ollut kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa. Yksilöissä on kuitenkin selvempi farmakodynaaminen vaste.

Yhteisvaikutukset ruoan kanssa: 10 mg: n rivaroksabaania voidaan ottaa aterian aikana tai erikseen.

Vaikutus laboratoriokokeisiin: vaikutus veren hyytymisnopeuksiin (protrombiiniaika, APTT, Heptest) on odotetusti ottaen huomioon rivaroksabaanin vaikutusmekanismi.

Lääkeaineen analogit Xarelto

Xarelto-lääkkeen vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit eivät ole. Lääkeaine sisältää koostumuksessaan ainutlaatuisen aktiivisen ainesosan.

Farmakologisen ryhmän analogit (tromboosin ja embolian hoitoon tarkoitetut aineet):

• Avelysin Brown;
• Agrenoks;
• Actilyse;
• Angiovit;
• Aspizol;
• Aspirin Cardio;
• asenokumarolin;
• Asetyylisalisyylihappo;
• Brilinta;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• vinpocetine;
• Wobenzym;
• hepariini;
• Godasal;
• dekstraani;
• Detromb;
• dipyridamoli;
• Zilt;
• Kaltsiparin;
• cardiomagnil;
• Karinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Klivarin;
• Klopideks;
• Kolfarit;
• komplamin;
• Koplaviks;
• Xantinolin nikotinaatti;
• kellopeli;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• pelentan;
• pentoksifylliini;
• Plavix;
• Plagril;
• Plidol;
• Pradaksa;
• Ralofekt;
• Reoglyuman;
• reopoligljukin;
• Ribasan Forte;
• Sinkumar;
• Streptaza;
• Tagri;
• tiklid;
• kutittaa;
• Thromboth ACC;
• Trombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• fenilin;
• plasmiinin;
• Phlogenzym;
• Tsibor;
• Egitromb.

Ksarelto

Rekisteröidy jättääksesi tarkistuksen.
Se kestää alle 1 minuutin.

5 viikon raskauden aikana minun sikiö jäätyi. Sairaalahoidon aikana olen valittanut lääkärille kipua jalkassani ja ultraäänen jälkeen diagnosoitu minulla ei ollut yksinomainen syvän laskimotromboosi. Kun gynekologiset ongelmat on saatu päätökseen, he panivat minut verisuonikirurgian osastoon ja tapasin siellä Xarelon. Sairaalassa otin 15 mg kahdesti päivässä. Ja tulin hämmentyneeksi nähdä huumeiden hinnan, mutta terveys on kalliimpaa kuin mikään raha! Yleensä tulos on seuraava: kuukauden kuluttua 15 mg kahdesti päivässä dynamiikka on hienoa. Ultraääni osoitti, että yksi kolmesta sairastuneesta laskimosta oli puhdistettu ja täysin hyväksyttävä. Nyt olen ottanut 20 mg kerran päivässä kuukaudessa, ja rehellisesti sanoen aloin tuntea jalkani uudelleen, mikä tekee minut hyvin huolestuneeksi. Jännittävää kipua esiintyy joskus. Muutaman viikon aikana aion mennä ultraääniin, mutta mielestäni kaikki on kunnossa. Yleensä ei ole sivuvaikutuksia (vatsaan liittyvien ongelmien välttämiseksi otan omepratsolin), hyväksyn myös Phlebodia 600 -mallin matkan varrella ja olen aina käyttänyt luokan 2 sukkia. Kiitos tiedemiehille ihanasta huumeesta! En halua siirtyä analogeihin, koska pari tuhatta ruplaa ei kyseenalaista säästää terveyttä ja hoitoaikaa.

Hyväksyn yli vuoden kestäneen aivohalvauksen ehkäisyn (yksi oli 3 vuotta sitten). Ei ole kielteisiä vaikutelmia, se on helppo ottaa, ei ollut uudelleenkytkentää. MUTTA. verikokeessa anemia oli pysyvästi tallennettu, jota ei ollut aikaisemmin ollut ja jonka syytä ei voida määrittää :-(
On sääli, että suorituskykyä ei voida valvoa objektiivisesti, INR ei sovellu)

Ymmärrän, että tämä on nykyaikaisin lääke, joka ei tuota verihyytymiä. Hän on hieno toimiva! Minulla oli verihyytymiä kaikkialla jalkani, ja nyt minut jätettiin yksin. On positiivinen ennuste, että hän voi kadota.
Pidin siitä, että lääkkeelle ei ollut haitallisia tai allergisia. Tärkeintä ei ole ylittää annosta - lääke on vakava, ja sinun pitäisi aina kuulla lääkärisi kanssa. Juo aamulla samaan aikaan ja tunnen suurta. INR: n kontrollia ei tarvita, lääke toimii varovasti, jatkuvasti. Jotenkin jätin vastaanoton, tunsin heikkouden ja huimauksen. Ymmärrän, todennäköisesti, juoda sitä minulle elämää varten. Lääke on kallista, mutta hinta on perusteltu.

Hän käytti toista lääkettä, mutta kahden leikkauksen jälkeen lääkäri määritti Xareltoa.
Rekisteröitynyt valitettavasti määrittelemättömäksi ajaksi (mutta ohjeissa on muuten osoitettu, että on suositeltavaa ottaa se enintään yhdeksi vuodeksi, jos vaikutusta ei ole, sinun pitäisi lopettaa sen ottaminen). Tällä hetkellä hyväksyn sen noin kuusi kuukautta. Kun suositeltu annos on 20 mg päivässä, otan hieman enemmän pillereitä (pakkauksessa annos on 20 mg). Tuloksena on noin 25 mg lääkettä päivässä. Koska minulla on nielemisvaikeuksia, jauhan lääkkeen ruokaan (ne voidaan myös ottaa tällä tavalla, lääkäri sanoi, ettei eroa ole).
Lisääntyneen annoksen vuoksi ensimmäiset 3 viikkoa olivat suun kuivuminen. Ajan myötä kaikki meni. Tähän päivään mennessä verihyytymän resorptiota ei tapahdu, mutta ainakin se ei kasva edelleen. Uusia verihyytymiä ei myöskään ole (ne ilmestyivät aikaisemmin, nyt puolen vuoden ajan, ei yksi). Vaikuttaa siltä, ​​että lääkkeen vaikutus on. Mutta sen hinta ei ole vielä riittävä, mutta analogeja ei ole

Lisäksi minulla on aivohalvaus, minulla on munuaisten vajaatoiminta. Ohjeiden mukaan otan 15 mg kerran päivässä. Ja tämä annos, lääke näyttää toimivan. Hyväksy 5-6 kuukautta, ei aivohalvausta tapahtunut.

Minulla oli syvä laskimotromboosi. Oli turvotusta jaloissa, jopa kuumetta. Xarelto on ostettu, vaikka lääke ei ole halpa. Hän otti ensimmäiset 2-3 viikkoa, 15 mg kahdesti päivässä ennen ateriaa, ja siirtyi sitten 20 mg: aan kerran päivässä.
Minua hoidetaan noin 3 kuukautta. Kipu ja raskaus häviävät vähitellen. Vaskulaarinen ultraääni osoittaa parannusta.

Aivohalvauksen riski oli olemassa. Ennaltaehkäisyä varten suositeltiin Xarelto-valmistetta. Otan 20 mg päivässä. Ymmärrän, että sinun täytyy juoda sitä pitkään, kun riski jatkuu. Minä juon puoli vuotta, kun en havainnut aivohalvauksen merkkejä.

Minulla on paljon tromboottisia massoja jalkani. Lääkäri määritti Xareltoa. Sen huomautus on hyvin yksityiskohtainen, ja verenvuoto on osoitettu sivuvaikutuksissa. Ihmettelin, ottaisiko lääkkeen, koska hänellä on tällaisia ​​mahdollisia haittavaikutuksia. Silti päätti, kuten nyt ei valitettavasti.
Ennen kurssin aloittamista on välttämätöntä tutkia vatsa (FGD) selvittääkseen, onko sisällä haavaumia. Ja vain jos kaikki on puhdasta, ota huume on sallittu.

Järjestelmä on mielenkiintoinen annostuksen kasvattamisessa. 20 päivän ajan otin 10 mg ja 40 päivää 20 mg: aa lääkettä kohti. Yllättäen sivuvaikutuksia ei ollut. Lisäksi näki kasviperäisiä infuusioita, omepratsolia, mahan suojelemiseksi.
Kurssin Xarelto jälkeen tein doppler-laskimon. Veren hyytymiset ratkaistu, erinomainen läpäisevyys! Lisäksi hyvin nopeasti - vain 2 kuukautta. Xarelto on minun pelastukseni. Olkoon se kallista, vaikka sitä ei myydä kaikkialla, mutta se antaa erinomaisen tuloksen.
Olemme kaikki yksilöllisiä, organismit reagoivat eri tavoin uusiin lääkkeisiin, joten on suositeltavaa kuulla lääkärin kanssa perusteellisesti, ei laiminlyödä muita tutkimuksia. Sitten tulos on suuri!

Xarelto otti äidin. Lääkärit määrittivät varfariinin, mutta annostus ja sen vaikutus ovat hyvin vahvoja, mutta he päättivät olla vaarassa. Vaikka lääke on halvempi kuin Xarelto.

Tabletit maksavat noin 3000 ruplaa 28 kappaleen 20 mg: lle (harvoin löytyy halvemmasta). Nyt he ovat päättäneet ostaa kerralla suurissa pakkauksissa, joten ainakin jonkinlaiset säästöt voidaan saada.
Äiti kestää kuuden kuukauden kuluessa, ja kaikki verikokeet ovat enemmän tai vähemmän hyviä. Jos aikaisemmin, pienimmällä painalluksella iholle, ilmestyi mustelmia, nyt meillä ei ole tällaisia ​​ongelmia. Pillereillä ei ole sivuvaikutuksia.
Meidän tapauksessamme huume on otettava elämään. Ja iän ja terveyden vuoksi.
Erinomainen huume, helppokäyttöinen. Ja mikä tärkeintä - se toimii niin kuin pitäisi, tulokset näkyvät sekä ulkoisesti että analysoimalla. Emme ole pahoillamme siitä, että siirryimme Xareltoon, kun taas lääke on vain miellyttävä.

Noin vuosi sitten todettiin, että minun on otettava säännöllisesti antikoagulantteja. Warfain nimitettiin aluksi. Hän alkoi ottaa, mutta kolmannen päivän verenvuoto avattiin ulospäin INR-arvossa. Varchain peruutettiin kiireellisesti, määrättäen Xareltoa, mutta varoitti, että lääke oli "hieman" kalliimpaa ja että en ollut huolissani. Itse asiassa tämä "pieni" osoittautui 20 kertaa kalliimmaksi. Summat vain järkyttävät. Kuten lääkäri sanoi, ei ole olemassa yhtään analogia, jolla on samanlainen koostumus. Lääke on nuori ja odottaa analogeja seuraavien parin vuoden aikana ei ole tarpeen. Jos ostat suuren 100 tabletin pakkauksen, voit säästää pari tuhatta välein kolmen tai neljän kuukauden välein. Vähintään joitakin säästöjä. Lääkkeen kustannukset ovat vuoden aikana kasvaneet noin 90 ruplaa, hieman, koska valtio valvoo tarvittavien lääkkeiden luettelon hintoja, ja Xarelto on niiden joukossa, hinnat eivät saisi hypätä vaihtokurssin mukaan. Tämä on plus.

Keho reagoi hyvin tähän lääkkeeseen, en huomannut terveydentilan heikkenemistä, ei ollut vaivaa tai heikkoutta. Tiny pillereitä, vaikka pureskelisi erityinen maku ei tunne. Hallintomuoto on kätevä - yksi tabletti päivässä, joskus tunnustan, unohdan ottaa sen, mutta se tapahtuu hyvin harvoin.

Minulla oli pieni trombi kainalossa, xarelto määriteltiin tehokkaimpia lääkkeitä hoitoon.
Yleensä teho ja muut lääkkeet eivät ole huonoja, mutta on myös miinus.

Tärkein haittapuoli on hoidon kesto, sillä se johti kuukauden kuluttua kolmesta. Tuloksista ei ole mitään syytä kirjoittaa. Mutta verihyytymä tuli pehmeämmäksi ja ikään kuin rajat alkoivat hämärtyä, heikkenivät halkaisijaltaan, on edelleen kipua. Ota vielä 2 kuukautta, ja siellä voit puhua siitä, toimiiko se vai ei. Mutta positiivinen vauhti on rohkaisevaa.
Ensimmäinen kuukausi otin 15 mg päivässä, nyt minä nostan annoksen 20: een. Nyt vastaanotto on tullut paljon kätevämpää - koko tabletti. Aiemmin oli välttämätöntä jakaa puolet ja sitten puoli ”näki pois” toisen neljänneksen, niin että se oli yhteensä kolme neljäsosaa. Tämä ei ole kovin kätevää, on sääli, että valmistaja ei ajatellut tablettien vapauttamista 15 mg: n annoksena antamisen helpottamiseksi ensimmäisen kuukauden aikana.
Ohjeista ei siirry pois. Luettelo sivuvaikutuksista ja vasta-aiheista on pieni, en koskettanut epämiellyttäviä oireita pahoinvoinnin tai heikkouden muodossa, paine on myös normaalia.

Kukaan ei ole vielä esittänyt kysymyksiä. Kysymyksesi on ensimmäinen!

Ksarelto

Käyttöohjeet:

Verkkoapteekkien hinnat:

Xarelto (Xarelto) on suoraan vaikuttava antikoagulantti. Saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joiden aktiivisen aineen pitoisuus on 10, 15 ja 20 milligrammaa. Vaikuttava aine - rivaroksabaani mikronoituna.

Farmakologinen vaikutus ja farmakodynamiikka

Ohjeiden mukaan Xarelto estää tekijä Xa: n ja sillä on myös antikoagulanttivaikutus.

Xarelto: n toimintamekanismi ohjeiden mukaan on tekijän Xa suora esto. Rivaroksabaanilla on suuri selektiivisyys ja sen biologinen hyötyosuus on suuri (80-100 prosenttia) suun kautta annettaessa. Tekijä X: n ulkoisten ja sisäisten hyytymisreittien aktivoimiseksi tekijäksi Xa on tärkein rooli hyytymiskaskadissa.

farmakokinetiikkaa

Rivaroksabaani imeytyy nopeasti - maksimipitoisuus veressä saavutetaan kahden tai neljän tunnin kuluttua pillerin kuluttamisesta. Nielemisen jälkeen suurin osa rivaroksabaanista (92 - 95%) sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiallinen sitoutumisaine on seerumin albumiini.

Nielemisen yhteydessä noin kaksi kolmasosaa rivaroksabaanin annoksesta metaboloituu ja erittyy myöhemmin yhtä suurina osina ulosteiden ja virtsan kanssa. Jäljelle jäävä kolmasosa erittyy muuttumattomana suoralla munuaisten erittymisellä pääasiassa munuaisten aktiivisen erittymisen vuoksi.

Käyttöaiheet Xarelto

Ohjeiden mukaan Xarelto on 10 mg: n tabletteina tarkoitettu laskimotromboembolian ehkäisyyn ihmisillä, joille on tehty suuria ortopedisia kirurgisia toimenpiteitä alaraajoissa.

Xarelto-tabletit, jotka ovat 15 ja 20 milligrammaa, on tarkoitettu systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisyyn potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen, sekä keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin hoitoon toistuvan PEAL: n ja DVT: n estämiseksi.

Vasta-aiheet Xarelto

Xarelto on ohjeiden mukaan vasta-aiheinen:

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle (rivaroksabaanille) tai jollekin muulle tabletin sisältämälle aineelle;
• Intrakraniaalinen, ruoansulatuskanavan tai muu verenvuoto;
• Samanaikainen hoito muiden antikoagulanttien kanssa;
• Olosuhteet, joissa on suuri riski suuresta verenvuodosta;
• Raskaus ja imetys;
• Maksan sairaudet, joissa on koagulopatiaa;
• Alle kahdeksantoista;
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta;
• Syöpymättömyys galaktoosille tai laktoosille.

Xarelon sivuvaikutukset

Xarelto-arvioiden mukaan Xarelto-tablettien käyttö voi liittyä riskiin, että jokin kudos tai elin voi aiheuttaa verenvuotoa tai peittoa, joka voi johtaa hemoglobiseen anemiaan. Myös arvioiden mukaan Xarelto voi aiheuttaa verenvuotoa aiheuttavia komplikaatioita: heikkous, huimaus, pallor, hengenahdistus, päänsärky, raajojen määrän lisääntyminen tai sokki.

Annos ja käyttömenetelmä Xarelto

10 milligramman Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta 15 ja 20 milligrammaa aterioiden aikana.

Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.

Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.

Xarelon analogit

Xarelto-analogi on Rivaroxaban.

Xarelto: hinnat online-apteekeissa

Xarelto-välilehti. p.p.o. 15 mg n14

Xarelto-välilehti. p.p.o. 20 mg n14

Xarelto-tabletit 20 mg 14 kpl.

Xarelto 20 mg №14 tabl

Xarelto 15 mg taulukon numero 14

Xarelto-tabletit 20 mg 28 kpl.

Xarelto-tabletit 15 mg 28 kpl.

Xarelto-välilehti. p.p.o. 20 mg n28

Xarelto 15 mg pöydän numero 28

Xarelto 20 mg nro 28 tabl

Xarelto-välilehti. p.p.o. 2,5 mg n56

Xarelto-tabletit 2,5 mg 56 kpl.

Xarelto-tabletit 10 mg 30 kpl.

Xarelto 10 mg №30 tabl

Xarelto 10 mg №100 tabl

Xarelto-tabletit 15 mg 100 kpl.

Xarelto-tabletit 20 mg 100 kpl.

Xarelto-välilehti. p.p.o. 20 mg n100

Xarelto-välilehti. p.p.o. 15 mg n100

Tietoja lääkkeestä on yleistetty, annetaan tiedoksi ja se ei korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on terveydelle vaarallista!

Aivastelun aikana kehomme lakkaa toimimasta kokonaan. Jopa sydän pysähtyy.

Useimmat naiset voivat saada enemmän iloa harkitsevansa kaunista ruumiinsa peilissä kuin sukupuolesta. Niin, naiset, pyrkivät harmoniaan.

Ihmisen aivojen paino on noin 2% koko kehon massasta, mutta se kuluttaa noin 20% verestä saapuvasta hapesta. Tämä tekee ihmisen aivoista erittäin alttiita hapenpuutteen aiheuttamille vaurioille.

Tunnettu lääke "Viagra" kehitettiin alun perin arteriaalisen verenpaineen hoitoon.

Yskälääke "Terpinkod" on yksi suosituimmista myyjistä, ei lainkaan sen lääketieteellisten ominaisuuksien vuoksi.

Ihmisen luut ovat neljä kertaa vahvempia kuin betoni.

Meidän munuaiset pystyvät puhdistamaan kolme litraa verta minuutissa.

Vaikka ihmisen sydän ei lyö, hän voi edelleen elää pitkään, sillä norjalainen kalastaja Jan Revsdal näytti meille. Hänen "moottori" pysähtyi kello 4 sen jälkeen, kun kalastaja oli kadonnut ja nukahtanut lumessa.

Kun rakastajat suudella, kukin heistä menettää 6,4 kaloria minuutissa, mutta samalla vaihtaa lähes 300 erilaista bakteeria.

Potilaan vetämiseksi ulos lääkärit menevät usein liian pitkälle. Esimerkiksi tietty Charles Jensen vuosina 1954-1994. selviytyi yli 900 kasvainpoistotoiminnasta.

Miljoonat bakteerit syntyvät, elävät ja kuolevat suolistamme. Niitä voidaan nähdä vain voimakkaasti, mutta jos ne tulevat yhteen, ne sopisivat tavalliseen kahvikupiin.

74-vuotias Australian asukas James Harrison on tullut verenluovuttajaksi noin 1000 kertaa. Hänellä on harvinainen veriryhmä, jonka vasta-aineet auttavat vaikeaa anemiaa sairastavia vastasyntyneitä selviytymään. Näin ollen australialainen pelasti noin kaksi miljoonaa lasta.

Pelkästään Yhdysvalloissa allergiat huumeet käyttävät yli 500 miljoonaa dollaria vuodessa. Uskotko edelleen, että tapa lopettaa allergia lopulta?

Jotta voisimme sanoa jopa lyhyimmät ja yksinkertaisimmat sanat, käytämme 72 lihaksia.

Ensimmäinen vibraattori keksittiin 1800-luvulla. Hän työskenteli höyrykoneella ja oli tarkoitettu hoitamaan naisen hysteriaa.

Lyhyesti (likinäköisyys) on taittumisen anomalia, jossa keskitytään verkkokalvon edessä oleviin esineisiin, minkä seurauksena henkilö näkee hyvin, mutta huonosti.

Xarelto-haittavaikutusten arvioinnit

Rivaroksabaani on erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus suun kautta otettuna.

Tekijä X: n aktivoiminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten hyytymisreittien läpi on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa. Tekijä Xa on kehittyvän protrombinaasikompleksin komponentti, jonka vaikutus johtaa protrombiinin muuttumiseen trombiiniksi. Tämän seurauksena nämä reaktiot johtavat fibriinitrombin muodostumiseen ja verihiutaleiden aktivoitumiseen trombiinin avulla. Yksi tekijä Xa: n molekyyli katalysoi yli 1000 trombiinin molekyylin muodostumista, jota kutsutaan "trombiinin räjähdykseksi". Protrombinaasiin sitoutuneen Xa-tekijän reaktionopeus kasvaa 300 000 kertaa verrattuna vapaaseen tekijään Xa, joka takaa trombiinin tason jyrkän nousun. Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit voivat pysäyttää "trombiinin räjähdyksen". Näin ollen rivaroksabaani vaikuttaa eräiden erityisten tai yleisten laboratoriokokeiden tuloksiin, joita käytetään hyytymisjärjestelmien arviointiin. Ihmisillä tekijän Xa aktiivisuuden inhibitio on annoksesta riippuvainen.

Ihmisillä havaittiin annoksesta riippuva tekijä Xa: n esto. Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniajan muutokseen, joka korreloi läheisesti rivaroksabaanin pitoisuuteen veriplasmassa (korrelaatiokerroin 0,98), jos Neoplast ® -pakkausta käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Protrombiiniaika on mitattava sekunteina, koska MHO on kalibroitu ja sertifioitu vain kumariinijohdannaisille eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin.

Potilailla, joille tehdään suuria ortopedisia leikkauksia, 5/95 prosenttia protrombiiniaikaa (Neoplastin®) 2-4 tuntia tabletin ottamisen jälkeen (ts. Suurimmalla vaikutuksella) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa.

Myös rivaroksabaani nostaa APTT: tä annosta riippuvaisesti ja HepTest ®: n tulosta; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi. Rivaroksabaani vaikuttaa myös anti-tekijä Xa: n aktiivisuuteen, mutta kalibrointia koskevia standardeja ei ole.

Xarelto-hoidon aikana veritulppausparametrien seurantaa ei tarvita.

Terveillä yli 50-vuotiailla miehillä ja naisilla EKG: n QT-ajan pidentymistä rivaroksabaanin vaikutuksesta ei havaittu.

farmakokinetiikkaa

Nauttimisen jälkeen rivaroksabaani imeytyy nopeasti; C_max saavutetaan 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen.

Nauttimisen jälkeen rivaroksabaani imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. C_max saavutetaan 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen. Rivaroksabaanin biologinen hyötyosuus, kun otetaan tabletteja 2,5 mg ja 10 mg (80-100%) riippumatta ateriasta. Syöminen ei vaikuta AUC: hen ja C: hen_max kun otat lääkettä 10 mg: n annoksena. Xarelto®-tabletteja voidaan ottaa 2,5 mg ja 10 mg: n annoksena ruoan kanssa tai tyhjään vatsaan.

Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtuullinen interindividuaalinen vaihtelu, variaatiokerroin Cv% vaihtelee 30%: sta 40%: iin.

Rivaroksabaanilla on suuri sitoutuminen plasman proteiineihin - noin 92 - 95%, pääasiassa rivaroksabaani liittyy seerumin albumiiniin. Lääkkeellä on keskimääräinen V_d - noin 50 l.

Metabolia ja erittyminen

Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi-järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Biotransformaation pääkohdat ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.

In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Vrpr (rintasyövän resistenssiproteiinit) kantajaproteiineille.

Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava yhdiste veriplasmassa, eikä merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja havaita plasmassa. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen.

Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T_1/2 nuorilla potilailla 5 - 9 tuntia ja iäkkäillä potilailla 11 - 13 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Ikä. Yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa on korkeampi kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisen vähenemisen vuoksi.

Paul. Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.

Kehon paino Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).

Lasten ikä. Tietoja lasten farmakokinetiikasta ei ole saatavilla.

Eri etniset erot. Kliinisesti merkittäviä eroja farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa ei havaittu kaukasian, negroidin, aasialaisten rotujen ja latinalaisamerikkalaisten, japanilaisten tai kiinalaisten etnisten ryhmien potilailla.

Maksan toimintahäiriö. Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat luokkiin Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu mahdollistaa kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin, ennusteen arvioinnin. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, erityisen tärkeä kriittinen kohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei selvästi korreloi tämän luokituksen kanssa. Kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla on ratkaistava Child-Pugh-luokituksen luokasta riippumatta.

Xarelto ® on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksan sairauksia, jotka johtuvat koagulopatiasta ja aiheuttavat kliinisesti merkittävän verenvuotoriskin.

Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain hieman terveiden vapaaehtoisten kontrolliryhmän vastaavista indikaattoreista (keskimäärin rivaroksabaanin AUC-arvo kasvoi 1,2). Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.

Potilailla, joilla on keskivaikea maksan ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3-kertaiseksi) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma oli merkittävästi pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Tekijä Xa: n aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Käytettäessä protrombiiniaikaa mitataan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien koagulaatiotekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat alttiimpia rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.

Tietoja lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaluokka C Child-Pugh-luokituksen mukaisesti, ei ole saatavilla. Siksi potilailla, joilla on maksakirroosi ja epänormaali maksafunktio B ja C, Child-Pugh-luokituksen mukaan rivaroksabaani on vasta-aiheinen.

Munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanialtistuksen lisääntymistä, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisfunktion heikkenemisen asteeseen, jota CC arvioi.

Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC 50–80 ml / min), kohtalainen (CC 30–49 ml / min) tai vaikea (CC 15–29 ml / min), havaittiin 1,4-, 1,5- ja 1,6-kertainen nousu. plasman rivaroksabaanipitoisuudet (AUC) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempi.

Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, tekijä Xa-aktiivisuuden yleinen inhibitio kasvoi 1,5, 1,9 ja 2 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; tekijän Xa vaikutuksesta johtuva protrombiiniaika kasvoi myös 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.

Tietoja Xarelto ® -valmisteen käytöstä potilailla, joilla on 15 - 29 ml / min, on rajoitettu, ja siksi on syytä olla varovainen, kun käytät lääkettä tässä potilasryhmässä. Tietoja rivaroksabaanin käytöstä QA-potilailla on 2,5 mg (1 välilehti) 2 kertaa vuorokaudessa. Potilaiden on myös otettava 75 - 100 mg / vrk asetyylisalisyylihappo tai 75 - 100 mg / vrk asetyylisalisyylihappo yhdistelmänä klopidogreelin kanssa annoksena 75 mg / vrk tai tiklopidiini vakiona päivittäisenä annoksena.

Hoitoa on arvioitava säännöllisesti, jotta voidaan tasapainottaa iskeemisten tapahtumien riskiä ja verenvuotoriskiä. Hoidon kesto on 12 kuukautta. Hoitoa voidaan pidentää jopa 24 kuukauteen yksittäisten potilaiden kohdalla, koska tämän keston hoitotiedot ovat rajalliset.

Xarelto ® -hoito 2,5 mg: n annoksella tulee aloittaa mahdollisimman pian potilaan tilan vakauttamisen jälkeen nykyisen ACS-hoidon aikana (mukaan lukien revaskularisaatiomenetelmät). Xarelto ® -hoidon pitäisi alkaa vähintään 24 tuntia sairaalahoidon jälkeen. Lääke Xarelto® 2,5 mg: n annoksena tulee aloittaa, kun antikoagulanttien parenteraalinen antaminen yleensä pysähtyy.

Jos sisäänpääsy jää väliin, sinun on jatkettava lääkkeen ottamista annoksella 2,5 mg seuraavaan aikataulun mukaan.

Jos potilas ei pysty nielemään tablettia kokonaisuudessaan, Xarelto®-tabletti voidaan murskata tai sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenassekaan, juuri ennen sen ottamista. Murskattu Xarelto®-tabletti voidaan antaa mahalaukun kautta. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on sovitettava yhteen lääkärin kanssa ennen Xarelto ® -valmisteen ottamista. Murskaamaton tabletti tulee antaa mahalaukun läpi pienessä määrässä vettä, minkä jälkeen on annettava pieni määrä vettä, jotta valmisteen jäännökset voidaan pestä pois koettimen seinistä.

Xarelto ® on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus, joka esiintyy koagulopatian yhteydessä, mikä johtaa kliinisesti merkittävään verenvuotoriskiin. Potilaita, joilla on muita maksan annosmuutoksen sairauksia, ei tarvita.

Rajoitetut kliiniset tiedot potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka B), osoittavat farmakologisen aktiivisuuden merkittävää lisääntymistä. Potilailla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö (Child-Pugh-luokka C), ei ole kliinisiä tietoja.

Xarelto®-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten lievä (CK 50-80 ml / min) tai kohtalainen (CK 30-49 ml / min).

Jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 15-29 ml / min), Xarelto ® -valmistetta tulee käyttää varoen, koska rajoitetut kliiniset tiedot osoittavat, että rivaroksabaanipitoisuudet plasmassa ovat tässä potilasryhmässä huomattavasti koholla. Xarelto ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on QA®: kun vaihdetaan potilaita AVC: stä Xarelto ®: een, MHO-arvot yliarvioidaan virheellisesti Xarelto ® -valmisteen ottamisen jälkeen. MHO ei sovellu määrittämään Xarelto ® -valmisteen antikoagulanttiaktiivisuutta, joten tätä indikaattoria ei käytetä tähän tarkoitukseen.

Siirtyminen Xarelto ® -hoidosta K-vitamiiniantagonisteihin: on mahdollista, että antikoagulantti ei ole riittävä, kun siirrytään Xarelto®-hoitosta AVC: hen. Tältä osin on välttämätöntä tarjota jatkuva riittävä antikoagulanttivaikutus samanlaisen siirtymisen aikana vaihtoehtoisten antikoagulanttien avulla. On huomattava, että siirtyessään Xarelto ® -hoidosta AVK-hoitoon Xarelto ® voi vaikuttaa suurimman sallitun virheen kasvuun.

Potilailla, jotka siirtyvät Xarelto®-hoidosta AVK-hoitoon, jälkimmäinen tulee ottaa jatkuvasti, kunnes MHO on ≥2,0. Siirtymäkauden kahden ensimmäisen päivän aikana AVK: ta tulisi käyttää vakioannoksina, minkä jälkeen AVK: n annos mukautetaan MHO: n arvon mukaisesti. koska tänä aikana potilaat saavat samanaikaisesti lääkkeen Xarelto ® ja AVK, MHO on arvioitava aikaisintaan 24 tuntia (ensimmäisen annoksen jälkeen, mutta ennen seuraavaa Xarelto ® -annosta). Siten Xarelto ® -valmisteen käytön lopettamisen jälkeen MHO: ta voidaan arvioida luotettavasti AVK: n terapeuttisesta vaikutuksesta aikaisintaan 24 tuntia Xarelto ® -annoksen viimeisen annoksen jälkeen.

Siirtyminen parenteraalisten antikoagulanttien hoidosta Xarelto®-hoitoon: potilailla, jotka saavat parenteraalisia antikoagulantteja, Xarelto ® tulee aloittaa 0-2 tuntia ennen lääkkeen seuraavaa suunniteltua parenteraalista antamista (esim. Pienimolekyylipainoinen hepariini) tai lääkkeen jatkuvan parenteraalisen annostelun päättyessä ( esimerkiksi / ei-fraktioimattoman hepariinin tuomisessa).

Siirtyminen Xarelto ® -hoidosta parenteraaliseen antikoagulanttiin: Xarelto®-hoito on lopetettava ja ensimmäinen annos parenteraalista antikoagulanttia tulee antaa silloin, kun seuraava Xarelto ® -annos tulee ottaa.

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole osoitettu.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse muuttaa annosta.

Xarelto ® -annoksen muuttaminen ei ole tarpeen sukupuolen, painon, etnisyyden mukaan.

yliannos

Harvinaisia ​​yliannostustapauksia on raportoitu rivaroksabaanin ollessa enintään 600 mg ilman verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Rajoitetun imeytymisen vuoksi odotetaan muodostuvan pitoisuus pitoisuutena lisäämättä rivaroksabaanin keskimääräistä pitoisuutta plasmassa, kun sitä käytetään yli 50 mg: n suurina annoksina.

Hoito: rivaroksabaanin spesifinen vastalääke ei ole tiedossa. Xarelto®-yliannostuksen tapauksessa aktiivista hiiltä voidaan käyttää rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseen. Koska rivaroksabaani sitoutuu merkittävästi plasman proteiineihin, rivaroksabaanin ei odoteta poistuvan hemodialyysillä.

Jos esiintyy verenvuodon aiheuttamaa komplikaatiota, lääkkeen seuraava saanti on lykättävä tai lääkitys olisi lopetettava kokonaan. T_1/2 rivaroksabaani lähtee noin 5-13 tuntia, joten hoito on valittava yksilöllisesti verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista riippuen.

Tarvittaessa voidaan suorittaa asianmukainen oireenmukainen hoito, kuten mekaaninen puristus (esimerkiksi vakavan nenän verenvuodon yhteydessä), kirurginen hemostaasi, jossa arvioidaan sen tehokkuutta (verenvuodon hallinta), infuusiohoitoa ja hemodynaamista tukea, verituotteiden käyttöä (erytrosyyttimassa tai tuore jäädytetty plasma, riippuen anemiaa tai koagulopatiaa) tai verihiutaleita.

Jos edellä luetellut toimenpiteet eivät poista verenvuotoa, voit käyttää spesifisiä pro-koagulantteja käänteisesti vaikuttavia lääkkeitä, kuten protrombiinikompleksin konsentraattia, aktivoidun protrombiinikompleksin konsentraattia tai rekombinantti tekijä VIIa. Tällä hetkellä kokemus näiden lääkkeiden käytöstä Xarelto®-hoitoa saavilla potilailla on hyvin rajallinen.

Oletetaan, että protamiinisulfaatti ja K-vitamiini eivät vaikuta rivaroksabaanin antikoagulanttiaktiivisuuteen.

Antifibrinolyyttisten lääkkeiden (traneksamiinihappo, aminokapronihappo) käytöstä Xarelto ® -hoitoa saavilla potilailla ei ole kokemusta. Xarelto®-hoitoa saavilla potilailla ei ole tieteellistä näyttöä järjestelmän hemostaattisten lääkkeiden desmopressiinin ja aprotiniinin käyttökelpoisuudesta tai kokemuksesta.

Huumeiden vuorovaikutus

Rivaroksabaani eliminoituu pääasiassa CYP3A4-, CYP2J2-isoentsyymien välityksellä maksassa tapahtuvassa metaboliassa sekä muuttumattoman lääkkeen erittymisellä munuaisten P-glykoproteiiniin / Bcrp: hen.

Rivaroksabaani ei estä tai indusoi CYP3A4-isoentsyymiä ja muita sytokromi P450 -järjestelmän suuria isoentsyymejä.

Xarelto ®: n ja voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin ja P-glykoproteiinin estäjien samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemiseen ja siten lisätä systeemistä vaikutusta merkittävästi.

Xarelto®: n ja atsolien vastaisen lääkkeen ketokonatsolin (400 mg 1 kerta / päivä), voimakkaan CYP3A4-inhibiittorin ja P-glykoproteiinin, samanaikainen käyttö johti rivaroksabaanin tasapainon keskimääräisen AUC-arvon nousuun 2,6 kertaa ja keskimääräisen C-arvon nousuun._max rivaroksabaania 1,7 kertaa, mikä liittyi Xarelto®: n farmakodynaamisten vaikutusten merkittävään lisääntymiseen.

Lääkkeen Xarelto ® samanaikainen käyttö HIV-proteaasi-inhibiittorin ritonaviirin kanssa (600 mg 2 kertaa vuorokaudessa), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin inhibiittori, johti rivaroksabaanin keskiarvon keskimääräisen AUC-arvon nousuun 2,5 kertaa ja keskimääräisen C-arvon kasvuun._max rivaroksabaania 1,6 kertaa, mikä liittyi lääkkeen farmakodynamiikan merkittävään lisääntymiseen.

Siksi Xarelto ® B: tä ei suositella käytettäväksi potilailla, jotka saavat systeemistä hoitoa atsoliryhmän sienilääkkeillä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreilla.

Muut aktiiviset aineet, jotka inhiboivat ainakin yhtä keinoa eliminoida rivaroksabaania, jotka ovat joko CYP3A4: n tai P-gp: n välittämiä, lisäävät todennäköisesti rivaroksabaanin pitoisuuksia plasmassa pienemmässä määrin.

Klaritromysiini (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa), voimakas CYP3A4-isoentsyymin estäjä ja kohtalainen P-glykoproteiinin estäjä, aiheuttivat AUC-arvojen nousun 1,5 kertaa ja C_max rivaroksabaania 1,4 kertaa. Tällä kasvulla on AUC: n ja C: n normaalin vaihtelun järjestys_max ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.

Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä), kohtalainen CYP3A4-isoentsyymin ja P-glykoproteiinin estäjä, lisäsi AUC- ja C-arvoja_max rivaroksabaania 1,3 kertaa. Tällä kasvulla on AUC: n ja C: n normaalin vaihtelun järjestys_max ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.

Flukonatsoli (400 mg 1 kerta / päivä), maltillinen CYP3A4-isoentsyymin estäjä, aiheutti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC-arvon nousun 1,4 kertaa ja keskimääräisen C-arvon nousun._max 1,3 kertaa. Tällä kasvulla on AUC: n ja C: n normaalin vaihtelun järjestys_max ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.

Xarelto®: n ja rifampisiinin samanaikainen käyttö, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin indusoija, johti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC: n vähenemiseen noin 50% ja sen farmakodynaamisten vaikutusten samanaikaiseen vähenemiseen. Xarelto ® -valmisteen samanaikainen käyttö muiden vahvojen CYP3A4-induktorien kanssa (esimerkiksi fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai Hypericum perforatum) voi myös johtaa rivaroksabaanipitoisuuden vähenemiseen plasmassa.

Tehokkaita CYP3A4-induktoreita tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat ACS-hoitoa Xarelto® 2,5 mg: n annosta 2 kertaa vuorokaudessa.

Enoksapariininatriumin samanaikaisen käytön (40 mg kerran) ja Xarelto®: n (10 mg kerran) käytön jälkeen havaittiin anti-tekijä Xa -aktiivisuuden tukahduttamisen yhteenvetovaikutus ilman lisävaikutuksia hyytymisnopeuksiin (protrombiiniaika, APTT). Enoksapariini ei vaikuta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan.

Klopidogreelin farmakokineettistä vuorovaikutusta ei havaittu (300 mg: n kyllästysannos, jota seurasi 75 mg: n ylläpitoannos) Xarelto®: lla (annoksella 15 mg), mutta potilaiden alaryhmässä havaittiin huomattava verenvuodon lisääntyminen, joka ei korreloi verihiutaleiden aggregaation asteen, reseptorien määrän kanssa. P-selektiiniin tai GPIIb / IIIa: een.

Xarelto®: n (15 mg) ja naprokseenin (500 mg) samanaikaisen käytön jälkeen ei ollut kliinisesti merkittävää verenvuotoaikaa. Joillakin potilailla on kuitenkin selvempi farmakodynaaminen vaste.

Varovaisuutta on noudatettava, kun rivaroksabaania käytetään samanaikaisesti dronedaronin kanssa, koska yhteinen käyttö on rajoitettu.

Verenvuodon lisääntyneen riskin vuoksi on noudatettava varovaisuutta yhdessä muiden antikoagulanttien kanssa.

Käytä varoen Xarelto ® -valmistetta yhdessä tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo) ja verihiutaleiden vastaisen aineen kanssa, koska näiden lääkkeiden käyttö lisää yleensä verenvuotoriskiä.

Potilaiden siirtäminen varfariinista (MHO 2 - 3) Xarelto®: een (20 mg) tai Xarelto®: sta (20 mg) varfariiniin (MHO 2-3) lisääntynyt protrombiiniaika / INR (Neoplastin) enemmän kuin yksinkertaisella summauksella vaikutukset (INR: n yksittäiset arvot voivat nousta 12: een), kun taas APTT: n muutosten vaikutukset, tekijän Xa aktiivisuuden suppressio ja trombiinin (EPT) endogeeninen potentiaali olivat additiivisia.

Tarvittaessa tutkitaan Xarelto ®: n farmakodynaamisia vaikutuksia siirtymäkauden aikana välttämättömiksi testeiksi, joita varfariini ei vaikuta, voit käyttää anti-tekijä Xa: n aktiivisuuden, protrombinaasin aiheuttaman hyytymisajan ja Hep Test ®: n määrittämistä. Varfariinin lopettamisen jälkeisestä neljännestä päivästä lähtien kaikki testit (mukaan lukien protrombiiniaika, APTT, tekijän Xa aktiivisuuden suppressio ja EPT (trombiinin endogeeninen potentiaali)) heijastavat vain Xarelto ®: n vaikutusta.

Varfariinin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi siirtymäkauden aikana voit käyttää indikaattoria MHO, joka on mitattu C: n saavuttaessa._max rivaroksabaani (24 tuntia rivaroksabaaniannoksen saamisen jälkeen), koska rivaroksabaanilla ei tällä hetkellä ole vaikutusta tähän indikaattoriin.

Varfariinin ja Xarelto ®: n farmakokineettistä vuorovaikutusta ei ole rekisteröity.

Rivaroksabaanin ja midatsolaamin (CYP3A4-substraatti), digoksiinin (P-glykoproteiinisubstraatti) tai atorvastatiinin (CYP3A4-substraatti ja P-glykoproteiini) farmakokineettinen vuorovaikutus puuttuu.

Protonipumpun omepratsolin, histamiini H: n estäjän, samanaikainen käyttö₂-Ranitidiinireseptorit, alumiinihydroksidin antasidit / magnesiumhydroksidi, naprokseeni, klopidogreeli tai enoksapariini eivät vaikuta rivaroksabaanin hyötyosuuteen ja farmakokinetiikkaan.

Kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia lääkkeen Xarelto ® ja asetyylisalisyylihapon yhdistetyn annon kanssa 500 mg: n annoksella ei ole tunnistettu.

Vaikutus laboratorioarvoihin

Xarelto® vaikuttaa veren hyytymisnopeuksiin (protrombiiniaika, APTT, Hep Test ®) sen vaikutusmekanismin vuoksi.

Haittavaikutukset

Xarelto®-valmisteen turvallisuutta arvioitiin neljässä III vaiheen tutkimuksessa, joihin osallistui 6097 potilasta, joille tehtiin suuria ortopedisiä leikkauksia alaraajoissa (kokonaistulehdus tai koko polven korvaaminen), ja 3997 potilasta, jotka saivat sairaalahoitoa lääketieteellisistä syistä ja jotka saivat Xarel® 10 mg -hoitoa enintään 39 potilaalle sekä kahdessa tutkimuksessa, jossa käsiteltiin laskimotromboembolian III vaiheen hoitoa, johon sisältyi 2194 potilasta, jotka saivat Xarelto®-hoitoa, tai 15 mg 2 kertaa vuorokaudessa 3 viikon ajan h: n jälkeen. sitä seurasi annos 20 mg 1 kerta / päivä tai 20 mg 1 kerran päivässä hoidon keston ollessa 21 kuukautta.

Lisäksi kahdessa III vaiheen tutkimuksessa, joihin osallistui 7750 potilasta, saatiin tietoa lääkkeen turvallisuudesta potilailla, joilla oli ei-venttiilistä alkuperää oleva eteisvärinä, jotka saivat vähintään yhden Xarelto®-annoksen, sekä 10 225 potilasta, jotka saivat ACS: ää, Vähintään yksi annos Xarelto® 2,5 mg (2 kertaa päivässä) tai 5 mg (2 kertaa vuorokaudessa) Xarelto® yhdistettynä joko asetyylisalisyylihapon tai asetyylisalisyylihapon kanssa klopidogreelin tai tiklopidiinin kanssa.

Farmakologisen vaikutusmekanismin takia Xarelto ® -valmisteen käyttö voi liittyä lisääntyneeseen latenttien tai näennäisen verenvuodon riskiin kaikista elimistä ja kudoksista, mikä voi johtaa verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Verenvuotoriski voi lisääntyä potilailla, joilla on vaikea hallitsematon valtimoverenpainetauti ja / tai kun sitä käytetään yhdessä hemostaasia vaikuttavien lääkkeiden kanssa.

Merkit, oireet ja vakavuus (mukaan lukien mahdollinen kuolema) vaihtelevat verenvuodon ja / tai anemian sijainnin, voimakkuuden tai keston mukaan.

Hemorrhagiset komplikaatiot voivat ilmetä heikkoutena, huonoina, huimauksena, päänsärkyinä, selittämätön turvotus, hengenahdistus tai sokki, jota ei voida selittää muilla syillä. Joissakin tapauksissa anemian seurauksena kehittyi sydänlihaksen iskemian oireita, kuten rintakipua ja anginaa.

Kun Xarelto®-valmistetta otettiin, havaittiin myös sellaisia ​​hyvin tunnettuja komplikaatioita, jotka olivat toissijaisia ​​vakavalle verenvuodolle, kuten murskaussyndrooma ja hypoperfuusiosta johtuva munuaisten vajaatoiminta. Siksi sinun tulee harkita verenvuotojen mahdollisuutta arvioitaessa antikoagulantteja saavan potilaan tilaa.

Seuraavassa on yhteenveto Xarelto ® -valmisteen haittavaikutusten esiintymistiheydestä. Ryhmissä, jotka on jaettu tiheydellä, haittavaikutukset on esitetty vakavuuden asteittain seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10); usein (≥1 / 100 - A