Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti. Erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus annettaessa. Vaikuttava aine - rivaroksabaani.
Lääkkeellä on erittäin suuri hyötysuhde, koska tärkein rooli hyytymiskaskadissa on tekijä X: n aktivoitumisella ulkoisten ja sisäisten hyytymisreittien kautta tekijän Xa muodostumisen kautta.
Rivaroksabaani imeytyy hyvin nopeasti. 2 - 4 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta saavutetaan vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veressä. Suurin osa lääkkeen vaikuttavasta aineesta, ja tämä on jopa 95%, sitoutuu plasman proteiineihin. Noin 2/3 vaikuttavasta aineesta metaboloituu ja erittyy ulosteisiin ja virtsaan noin samassa suhteessa. Toinen 1/3 lääkkeestä erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.
Xarelolla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi tiiviisti plasmapitoisuuksien kanssa (r = 0,98), jos Neoplastin-pakkausta käytetään analyysiin. Myös aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT) ja Heptestin tulos kasvavat annosriippuvaisesti, mutta näitä parametreja ei suositella farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.
Mitä Xarelto auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:
10 mg tabletteja otetaan aterioista riippumatta ja 15 ja 20 mg aterioiden aikana.
Tavallinen annostus ohjeiden mukaan - 1 tabletti Xarelto 20 mg 1 kerran päivässä.
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.
Hoidon kulku on suoritettava pitkään, kunnes hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.
Jos ohitat seuraavan annoksen, sinun on välittömästi otettava pilleri. Seuraavana päivänä jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Suositeltu aloitusannos akuutin DVT: n tai keuhkoembolian hoidossa - 15 mg / 2 kertaa vuorokaudessa kolmen ensimmäisen viikon aikana, sitten 20 mg 1 kerran päivässä.
Suurin vuorokausiannos on 30 mg hoidon ensimmäisten kolmen viikon aikana ja 20 mg jatkokäsittelyn aikana.
Parenteraalisia antikoagulantteja käyttäville potilaille Xarelto tulee aloittaa 0–2 tuntia ennen lääkkeen seuraavaa suunniteltua parenteraalista antamista (esimerkiksi pienimolekyylipainoinen hepariini) tai lääkkeen jatkuvan parenteraalisen antamisen keskeyttämisen aikana (esimerkiksi fraktioimattoman hepariinin laskimonsisäinen antaminen).
Ohje varoittaa mahdollisuudesta kehittää seuraavia haittavaikutuksia Xareltoa määrättäessä:
Usein esiintyy: anemiaa, takykardiaa, verenvuotoa silmissä ruoansulatuskanavan verenvuotoa (mukaan lukien verenvuotoa ja peräsuolen verenvuotoa), ruoansulatuskanavan kipua, dyspepsiaa, pahoinvointia, ummetusta, ripulia, oksentelua, kuumetta, perifeeristä turvotusta, yleisen hyvinvoinnin pahenemista ( heikkous, astenia), verenvuotot toimenpiteen jälkeen (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja haavan verenvuoto), liiallinen verenvuoto mustelmilla, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, kipu raajoissa, huimaus, päänsärky, lyhytaikainen pyörtyminen, verenvuoto urogenitaalirakenteesta (mukaan lukien hematuria ja menorragia), nenäverenvuoto, kutina (mukaan lukien harvinaiset yleistynyt kutina), ihottuma, ekkymoosi, hypotensio, hematoma.
Vasta
Xareltoa ei saa määrätä seuraavissa tapauksissa:
yliannos
Harvinaisia yliannostustapauksia on raportoitu 600 mg: n oton yhteydessä ilman verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Rajoitetun imeytymisen vuoksi odotetaan kyllästymisvaikutusta ilman, että rivaroksabaanipitoisuus plasmassa nousee edelleen 50 mg: n tai korkeammilla verenpainelääkkeillä.
Spesifinen vastalääke ei ole tiedossa. Yliannostuksen tapauksessa aktiivihiiltä voidaan käyttää imeytymisen vähentämiseen. Kun otetaan huomioon voimakas sitoutuminen plasman proteiineihin, rivaroksabaania ei odoteta poistuvan dialyysin aikana.
vuorovaikutus
Varovaisuutta on noudatettava, kun lääkettä käytetään samanaikaisesti dronedaronin kanssa, koska yhteisestä käytöstä on vain vähän kliinisiä tietoja.
Verenvuodon lisääntyneen riskin vuoksi on noudatettava varovaisuutta yhdessä muiden antikoagulanttien kanssa.
Erityiset ohjeet
Xarelto-valmistetta ei ole suositeltavaa käyttää samanaikaisesti systeemisen hoidon kanssa atsooliryhmän (esim. Ketokonatsoli) tai HIV-proteaasinestäjien (esimerkiksi ritonaviirin) sienilääkkeillä. Nämä lääkkeet voivat lisätä rivaroksabaanipitoisuutta veriplasmassa kliinisesti merkittäviin arvoihin (keskimäärin 2,6 kertaa), mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.
Sitä tulee käyttää varoen sellaisten sairauksien ja tilojen yhteydessä, jotka liittyvät lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.
Hoidon aikana pyörtyminen ja huimaus ovat mahdollisia, joten ajamista tai muita huomiota vaativia mekanismeja ei suositella.
Tarvittaessa Xarelto voidaan korvata aktiivisen aineen analogilla - nämä ovat lääkkeitä:
Samankaltainen toiminnassa:
Analogien valitseminen on tärkeää ymmärtää, että Xarelto-valmisteen käyttöä koskevia ohjeita, samankaltaisen toiminnan huumeiden hintoja ja arvioita ei sovelleta. On tärkeää neuvotella lääkärin kanssa ja olla tekemättä itsenäistä korvausta lääkkeestä.
Hinta Venäjän apteekeissa: tabletit Xarelto 20 mg 14 kpl. - 1490–1573 ruplaa, 15 mg 14 kpl. - 593 apteekista 1479: stä 1580 ruplaan.
Myydään reseptillä. Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Useimmat Xarelto-lääkärin arvioinnit sisältävät keskusteluja aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Tässä tapauksessa lääkkeen ottaneiden potilaiden arviot sisältävät tietoja usein esiintyvistä verenvuotokomplikaatioista: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.
Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämä lääkeryhmä edistää veren hyytymisen tukahduttamista ja estää verihyytymiä, koska fibriinin muodostuminen on vähentynyt.
Ne vaikuttavat kehon tiettyjen elementtien biosynteesiin, jolloin voit muuttaa veren viskositeettia, mikä johtaa hyytymisprosessien estoon. Antikoagulanttia Xarelto voidaan käyttää sekä terapeuttisesti että profylaktisesti.
Antikoagulantti suora vaikutus.
Se julkaistaan reseptillä.
Kuinka paljon Xarelto on? Apteekkien keskihinta on 1500 ruplaa.
"Xarelto" on saatavana tablettina, jotka on päällystetty erityisellä liukoisella kalvopäällysteellä, jossa on vaaleanpunainen-ruskea tai punaruskea päällyste. Ne ovat pyöreitä ja ne on kaiverrettu kaksoiskuperia. Heidän tauonsa aikana on näkyvissä yhtenäinen valkoinen massa, jota ympäröi väriliukoinen kuori.
Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Xareltoa käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, joilla on eteisvärinä, samalla kun sillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Profylaktinen aine laskimotromboemboliaan ihmisillä, joille on tehty huomattava leikkaus alaraajoissa. Ortopedisilla toimenpiteillä suositellaan 10 mg: n tabletteja.
Lääkettä käytetään syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian hoitoon ja profylaktisena keuhkoembolian ja DVT: n toistumisen estämiseksi.
Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:
Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:
Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:
Tutkimukset, jotka liittyvät Xarelto-lääkkeen turvallisuuteen ja tehoon raskauden aikana, suoritettiin eläimillä. Tämän seurauksena rivaroksabaanin toksinen vaikutus tulevan äidin ja lapsen organismiin paljastui. Lääkeaine on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska aktiivisen aineen tunkeutumisriski istukan läpi ja riski verenvuodosta on suuri. Naisille, jotka ovat hedelmällisessä iässä, lääke on sallittua vain ehkäisyä käytettäessä.
Tutkimusten tulokset mahdollisuudesta saada Xareltoa imetyksen aikana eläimillä osoittivat, että vaikuttava aine erittyy maitoon. Kokeet ovat osoittaneet, että kun myrkyllisiä aineita syötetään lapsen kehoon. Xarelto-hoidon aloittaminen on sallittua vain imetysajan päättymisen jälkeen.
Käyttöohjeissa on mainittu: 10 mg: n Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta, 15 ja 20 milligrammaa - aterioiden aikana.
Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.
Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.
Lääkehoidon aikana potilailla, joilla oli yliherkkyys Rivaroksabaanille, havaittiin seuraavat haittavaikutukset:
Yliannostuksen myötä ei ole raportoitu verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Liian suurella annoksella (50 mg tai enemmän) lääkkeen rajoitettu imeytyminen on mahdollista, mikä johtaa pitoisuuden pitoisuuden muodostumiseen lisäämättä rivaroksabaanin keskimääräistä pitoisuutta plasmassa.
Yliannostuksen oireiden poistamiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä (hemodialyysi ei ole tehokas). Lisäksi tarvittaessa tulisi olla oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.
Jos verenvuotoa esiintyy, on välttämätöntä lykätä seuraavaa lääkeannosta tai peruuttaa hoito 5 - 13 tuntiin, ja hoitoa säädetään yksilöllisesti verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista riippuen. Jos verenvuotoa ei voida poistaa, voidaan käyttää spesifisiä käänteisvaikutteisia pro-koagulanttisia lääkkeitä (protrombiinikompleksikonsentraatti, aktivoitu protrombiinikompleksikonsentraatti tai rekombinanttitekijä VIIa).
Lääkkeen käytön aikana on tärkeää seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.
Yleensä Xarelto ei vaikuta ajokykyyn. Erittäin harvinaisissa tapauksissa ei-toivottuja reaktioita esiintyy heikentyneen huomion ja yleisen huonovointisuuden muodossa, mikä edellyttää varovaisuutta.
Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin Xarelto-verenvuotoa. Siksi tarvitaan huolellinen annosvalinta.
Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista on tärkeää peruuttaa lääkkeen käyttö vähintään päivää ennen niiden aloittamista.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Otimme joitakin arvosteluja Xarelto-käyttäjistä:
Xarelto on alkuperäinen lääke, jolla ei ole analogeja Venäjällä tai vieraita koostumuksessa. Jos lääkäri on määrittänyt tämän lääkkeen, sitä ei suositella korvaamaan, koska vastaavan vaihtoehdon valitseminen on lähes mahdotonta.
Xarelon venäläiset tai tuodut analogit ovat tällaisia lääkkeitä:
Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.
Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Kuvaus nykyinen päivämääränä 06.18.2014
Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.
Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.
Xarelto on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on erilaista vaikuttavaa ainetta. Niissä on pyöreä kaksoiskupera muoto, vaaleanpunainen tai punaruskea väri, kaksipuolinen kaiverrus - toisaalta kolmio ja annosmerkintä, ja toisaalta Bayerin risti. Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Lääkeainetta inhiboiva tekijä XA, suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Lääkettä käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, jotka kärsivät eteisvärinästä, samalla kun niillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Tärkeimmät merkinnät ovat:
Xarelto-hoidon (Xarelto) hoito voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat lähes kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Ne ovat kuitenkin usein kohtuullisia.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:
Esiintyy hieman harvemmin:
Xarelto-valmisteen käyttöohjeiden mukaan VTE-ennaltaehkäisyn aikana merkittävien ortopedisten toimenpiteiden jälkeen potilaille määrätään päivittäin 10 mg lääkettä. Hoidon kesto on 2-5 viikkoa, riippuen toimenpiteen laajuudesta ja monimutkaisuudesta.
Tämä lääke saa ottaa milloin tahansa riippumatta elintarvikkeiden käytöstä. Xarelto-hoito on aloitettava 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Jos ohitat annoksen, sinun on otettava Xarelto välittömästi ja seuraavana päivänä on jatkettava hoitoa tavalliseen tapaan.
Yliannostuksen aikana rivaroksabaani kehittyy yleensä lääkkeen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin liittyvissä hemorragisissa komplikaatioissa. Tällä hetkellä rivaroksabaanispesifistä vastalääkettä ei ole kehitetty.
Rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä 8 tunnin ajaksi.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Lääkettä myydään vain reseptillä.
Tabletit tulee säilyttää lapsilta suojatussa paikassa alle 30 ° C: n lämpötilassa.
Jos noudatat säilytysolosuhteita, lääkettä voidaan käyttää 3 vuotta.
Kuten tiedetään, Xarelto-analogeja edustavat vain sen vaikuttava aine tai INN Rivaroksabaani - suoraa vaikutusta antikoagulantti. Siksi katsotaan, että tämä on sen tärkein korvike. Samanaikaisesti 14 kappaleen pakkausten hinta vastaa 1956-2000 ruplaa.
Xarelto tai Pradaksa - mikä on parempi?
Tätä kysymystä kysyvät monet potilaat, jotka ovat huolissaan mahdollisesta tromboosista. Kuten tuoreet tutkimukset ovat osoittaneet, Xarelto ja Pradax vaikuttavat lähes yhtä tehokkaasti verihyytymien muodostumisen ja verenvuodon riskin ehkäisyssä eteisvärinössä. Näiden lääkkeiden ottaminen ei edellytä INR: n jatkuvaa seurantaa. Samalla näiden lääkkeiden hinta on melko korkea verrattuna muihin antikoagulantteihin.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoito tällä lääkkeellä on täysin yhteensopimaton alkoholin käytön kanssa, koska tämä voi johtaa epätoivottujen seurausten syntymiseen.
Useimmat Xarelto-katsaukset sisältävät keskustelun aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Samaan aikaan potilaan Xarelto-lääkkeitä käyttävät suositukset sisältävät tietoa usein esiintyvistä verenvuotoja aiheuttavista komplikaatioista, kuten: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.
Myös foorumeiden arvostelut ovat eläviä keskusteluja korkeista kustannuksista, joita ei ole kaikkien potilaiden saatavilla.
Tätä lääkettä tarjotaan päällystetyinä tabletteina, joiden tehoaine on erilainen. Voit ostaa Xareltoa Moskovassa missä tahansa lääkärin määräyksessä. Xarelto 10 mg: n hinta 10 kappaletta pakkausta kohden on 1226 ruplaa, xarelto 20 mg: n hinta 14 kappaleen kohdalla on 1564 ruplaa, ja lääke 15 mg 28 kappaletta kohti vaihtelee 2857: stä 3020 ruplaan.
Jos haluat ostaa nämä tabletit Pietarissa, on huomattava, että Xarelto 20 mg: n hinta on paljon korkeampi kuin pienemmän annoksen omaava lääke. Apteekit Kiovassa tarjoavat tätä lääkettä hintaan 188 UAH.
Verkkoapteekkien hinnat:
Xarelto on suoraa vaikutusta antikoagulantti.
Xarelto valmistetaan tablettien muodossa - kaksoiskupera, kalvopäällysteinen puristetulla Bayerin logolla (ristin muodossa) toisella puolella, toisella puolella - kolmio ja annosnumero:
Yhden tabletin, jonka nimitys on "2,5" / "10" / "15" / "20", koostumus sisältää vastaavasti:
Tablettien kuoren koostumus, jossa on merkintä:
Xarelto-tabletit ovat niiden sisältämän vaikuttavan aineen annoksen mukaan ilmoitettu käytettäviksi seuraavissa tapauksissa:
Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:
Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:
Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:
Xarelto-tabletit, joiden nimitys on "2,5", otetaan suun kautta riippumatta ateriasta, 1 kpl. 2 kertaa päivässä.
Akuutin sepelvaltimotaudin jälkeen potilaat määrittävät 1 tabletin 2 kertaa päivässä. Niiden tulisi myös ottaa 75-100 mg asetyylisalisyylihappoa (ASA) päivässä tai 75-100 mg ASA: ta yhdessä 75 mg: n klopidogreelin kanssa tai standardin päivittäisen tiklopidiiniannoksen kanssa.
Hoitoa on säännöllisesti arvioitava verenvuotoriskin ja iskeemisten tapahtumien välisen tasapainon suhteen.
Hoidon kesto on 1 vuosi, ja joissakin tapauksissa se voi jatkua 2 vuoteen.
On suositeltavaa aloittaa hoito tableteilla, joiden nimitys on "2,5", mahdollisimman pian potilaan tilan vakauttamisen jälkeen nykyisen ACS: n aikana, mukaan lukien revaskularisaatiomenetelmät. Lääkeainetta tulee aloittaa aikaisintaan 24 tuntia sairaalahoidon jälkeen ja kun antikoagulanttien parenteraalinen anto lopetetaan.
Xarelto-tabletteja, joiden nimitys on "10", otetaan suun kautta riippumatta ateriasta. VTE: n estämiseksi suurilla ortopedisilla leikkauksilla lääkkeen suositeltu annos on 1 tabletti 1 kerran päivässä.
Hoidon kesto suuren leikkauksen jälkeen:
Lääkkeen alkuannos tulisi ottaa 6-10 tunnin kuluttua leikkauksesta, jos hemostaasi saavutetaan.
Kun ohitat lääkkeen annoksen seuraavalla aikataulun mukaisella vastaanotolla, potilas ottaa 1 tabletin: 2,5 mg tai 10 mg annostusohjelman mukaisesti.
Xarelto-tabletit, joiden nimitys on "15" ja "20", otetaan suun kautta aterian jälkeen.
Suositeltu annos systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisemiseksi potilailla, joilla ei ole venttiilistä alkuperää oleva eteisvärinä, on 20 mg 1 kerran päivässä; rikkoo munuaisten toimintaa - 15 mg 1 kerran päivässä. Suurin päiväannos on 20 mg. Lääkehoito suoritetaan niin kauan kuin sen tehokkuus ylittää mahdollisten komplikaatioiden riskin.
Kun ohitat seuraavan annoksen, seuraava tulee ottaa välittömästi, ja seuraavana päivänä jatkaa lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Suositeltu aloitusannos akuutin DVT: n tai keuhkoembolian hoitoon on 15 mg 2 kertaa vuorokaudessa kolmen ensimmäisen viikon aikana, sitten potilaat ottavat 20 mg lääkettä kerran vuorokaudessa toistumisen estämiseksi ja DVT: n ja PE: n hoitamiseksi. Suurin vuorokausiannos: kolmen ensimmäisen hoitoviikon aikana - 30 mg; jatkokäsittelyllä - 20 mg.
Hoidon kesto määritetään yksilöllisesti sen jälkeen, kun on arvioitu hoidon hyödyt ja mahdollinen verenvuotoriski. Hoidon vähimmäiskesto (vähintään 3 kuukautta) tulee perustua palautuvien riskitekijöiden arviointiin. Päätös lääkehoidon pidentämisestä pidempään olisi perustuttava pysyvien riskitekijöiden arviointiin tai idiopaattisen DVT: n tai PE: n kehittymiseen.
Huumeiden annoksen ohittaminen:
Molemmissa tapauksissa seuraavana päivänä sinun on jatkettava säännöllisesti Xarelto-valmistetta suositellun hoito-ohjelman mukaisesti.
Yleiset suositukset lääkkeen ottamisesta:
Xarelto-tablettien käyttö riippuu niiden sisältämän vaikuttavan aineen annoksesta, mikä voi aiheuttaa haittavaikutuksia joillekin kehon järjestelmille.
Tabletit, joiden nimitys on "2,5", "15" ja "20":
Tabletit, joiden nimitys on "2,5":
Tabletit, joiden nimitys on "10":
Tabletit, joiden nimitys on "15" ja "20":
Potilailla, joilla on hemodynaamisesti epävakaa keuhkoembolia, sekä kun trombektomia tai trombolyysia tarvitaan, Xarelto “15” ja “20” ei ole suositeltava UFH: n vaihtoehtona, koska lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tällaisissa kliinisissä tilanteissa ei ole vahvistettu.
Hoidon aikana potilaiden tulee pidättäytyä potentiaalisesti vaarallisten toimintojen suorittamisesta, jotka edellyttävät psykomotoristen reaktioiden suurempaa huomiota ja nopeutta, koska lääke voi aiheuttaa pyörtymistä ja huimausta.
Rivaroksabaanilla on suuri farmakologinen aktiivisuus, ja tässä suhteessa vain hoitava lääkäri voi ottaa huomioon Xarelto-lääkkeen vuorovaikutuksen sen kanssa samanaikaisesti otettujen lääkkeiden kanssa.
Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa lasten ulottuvilla, kuivana ja suojattuna valolta.
Kestoaika on 3 vuotta.
Löysitkö tekstissä virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter.
Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen väri, pyöreä, kaksoiskupera; ekstruusiomenetelmän toisella puolella on kolmio, jonka annosnumero on "2,5", toisella puolella Bayerin logo ristin muodossa; poikkileikkauksena ydin on valkoinen.
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, kroskarmelloosinatrium - 3 mg, hypromelloosi 5cP - 3 mg, laktoosimonohydraatti - 35,7 mg, magnesiumstearaatti - 600 μg, natriumlauryylisulfaatti - 200 μg.
Kuoren koostumus: keltainen väriaineoksidi - 15 µg, hypromelloosi 15cP - 1,5 mg, makrogoli 3350 - 500 µg, titaanidioksidi - 485 µg.
10 kpl. - rakkulat (10) - pakkaus pahvi.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pakkauksissa.
14 kpl. - rakkulat (7) - pakkaukset.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (12) - pakkauksissa.
14 kpl. - läpipainopakkaukset (14) - pakkauksissa.
Rivaroksabaani on erittäin selektiivinen tekijä Xa: n suora inhibiittori, jolla on suuri hyötyosuus suun kautta otettuna.
Tekijä X: n aktivoiminen tekijän Xa muodostamiseksi sisäisten ja ulkoisten hyytymisreittien läpi on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa. Tekijä Xa on kehittyvän protrombinaasikompleksin komponentti, jonka vaikutus johtaa protrombiinin muuttumiseen trombiiniksi. Tämän seurauksena nämä reaktiot johtavat fibriinitrombin muodostumiseen ja verihiutaleiden aktivoitumiseen trombiinin avulla. Yksi tekijä Xa: n molekyyli katalysoi yli 1000 trombiinin molekyylin muodostumista, jota kutsutaan "trombiinin räjähdykseksi". Protrombinaasiin sitoutuneen Xa-tekijän reaktionopeus kasvaa 300 000 kertaa verrattuna vapaaseen tekijään Xa, joka takaa trombiinin tason jyrkän nousun. Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit voivat pysäyttää "trombiinin räjähdyksen". Näin ollen rivaroksabaani vaikuttaa eräiden erityisten tai yleisten laboratoriokokeiden tuloksiin, joita käytetään hyytymisjärjestelmien arviointiin. Ihmisillä tekijän Xa aktiivisuuden inhibitio on annoksesta riippuvainen.
Ihmisillä havaittiin annoksesta riippuva tekijä Xa: n esto. Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniajan muutokseen, joka korreloi läheisesti rivaroksabaanin pitoisuuteen veriplasmassa (korrelaatiokerroin 0,98), jos Neoplastin-pakkausta käytetään analyysiin. Muita reagensseja käytettäessä tulokset vaihtelevat. Protrombiiniaika on mitattava sekunteina, koska MHO on kalibroitu ja sertifioitu vain kumariinijohdannaisille eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin. Suurilla ortopedisilla leikkauksilla hoidetuilla potilailla 5/95 prosenttipitoisuus protrombiiniaikaan (Neoplastin) 2-4 tuntia tabletin ottamisen jälkeen (eli suurimmalla teholla) vaihtelee 13 - 25 sekunnissa.
Myös rivaroksabaani nostaa APTT: tä annosta riippuvaisesti ja HepTestin tuloksia; näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.
Xarelto-hoidon aikana veren hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita. Jos tähän on kuitenkin kliininen peruste, rivaroksabaanipitoisuus voidaan mitata käyttämällä kalibroitua kvantitatiivista anti-tekijä Xa-testiä.
Terveillä yli 50-vuotiailla miehillä ja naisilla EKG: n QT-ajan pidentymistä rivaroksabaanin vaikutuksesta ei havaittu.
Nauttimisen jälkeen rivaroksabaani imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Cmax saavutetaan 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen. Rivaroksabaanin hyötyosuus, kun otetaan tabletteja 2,5 mg (80-100%) riippumatta ateriasta. Syöminen ei vaikuta AUC: hen ja C: henmax kun otat lääkettä 10 mg: n annoksena. Xarelto-tabletteja, joiden annos on 2,5 mg, voidaan ottaa ruoan kanssa tai tyhjään mahaan.
Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtuullinen yksilöiden välinen vaihtelu, vaihtelukerroin vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin.
Rivaroksabaanilla on suuri sitoutuminen plasman proteiineihin - noin 92 - 95%, pääasiassa rivaroksabaani liittyy seerumin albumiiniin. Lääkkeellä on keskimääräinen Vd - noin 50 l.
Kun niellyt noin 2/3 annetusta annoksesta, rivaroksabaani metaboloituu ja erittyy munuaisissa ja suolistossa samassa suhteessa. Jäljelle jäävä 1/3 annetusta annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi.
Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi-järjestelmästä riippumattomien mekanismien kautta. Biotransformaation pääkohdat ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.
In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Bcrp (rintasyövän resistenssiproteiini) kantajaproteiineille.
Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava yhdiste veriplasmassa, eikä merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja havaita plasmassa.
Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T1/2 vaihtelee 5 - 9 tuntia nuorilla potilailla.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Yli 65-vuotiailla iäkkäillä potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa on korkeampi kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisen vähenemisen vuoksi. Kun poistetaan rivaroksabaani plasmasta, lopullinen T1/2 vanhukset vaihtelevat 11 tunnista 13 tuntiin
Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.
Liian pieni tai suuri ruumiinpaino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).
Tietoja lasten farmakokinetiikasta ei ole saatavilla.
Kliinisesti merkittäviä eroja farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa ei havaittu kaukasian, negroidin, aasialaisten rotujen ja latinalaisamerikkalaisten, japanilaisten tai kiinalaisten etnisten ryhmien potilailla.
Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat luokkiin Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Child-Pu: n luokittelu mahdollistaa kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin, ennusteen arvioinnin. Potilailla, joille on tarkoitus tehdä antikoagulanttihoito, erityisen tärkeä kriittinen kohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden synteesin väheneminen maksassa. koska tämä indikaattori vastaa vain yhtä viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei selvästi korreloi tämän luokituksen kanssa. Kysymys tällaisten potilaiden hoidosta antikoagulanteilla on ratkaistava Child-Pugh-luokituksen luokasta riippumatta.
Xarelto on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus, joka esiintyy koagulopatian yhteydessä, mikä aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin.
Potilailla, joilla on maksakirroosi, jossa on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen A-luokka), rivaroksabaanin farmakokinetiikka erosi vain hieman terveiden vapaaehtoisten kontrolliryhmän vastaavista indikaattoreista (keskimäärin rivaroksabaanin AUC-arvo kasvoi 1,2). Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.
Potilailla, joilla on keskivaikea maksan ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen B-luokka), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3-kertaiseksi) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma on merkittävästi pienentynyt, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen. Tekijä Xa: n aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Käytettäessä protrombiiniaikaa mitataan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien koagulaatiotekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat ovat herkempiä rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien läheisemmästä suhteesta, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan välillä.
Tietoja lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaluokka C Child-Pugh-luokituksen mukaisesti, ei ole saatavilla. Siksi rivaroksabaani on vasta-aiheinen potilailla, joilla on maksakirroosi ja B- ja C-luokan epänormaali maksan toiminta Child-Pugh-luokituksen mukaan.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin rivaroksabaanialtistuksen lisääntymistä, joka oli kääntäen verrannollinen munuaisfunktion heikkenemisen asteeseen, jota CC arvioi.
Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC 50–80 ml / min), kohtalainen (CC 30–49 ml / min) tai vaikea (CC 15–29 ml / min), havaittiin 1,4-, 1,5- ja 1,6-kertainen nousu. plasman rivaroksabaanipitoisuudet (AUC) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempi.
Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, tekijä Xa-aktiivisuuden yleinen inhibitio kasvoi 1,5, 1,9 ja 2 kertaa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; tekijän Xa vaikutuksesta johtuva protrombiiniaika kasvoi myös 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.
Tietoja Xarelto-lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on 15 - 29 ml / min, on rajallinen, ja siksi on syytä olla varovainen, kun lääkettä käytetään tässä potilasryhmässä. Tiedot rivaroksabaanin käytöstä potilailla, joilla on QA *.
Koska verenkiertoelimistö: usein - voimakas verenpaineen lasku, hematooma; harvoin - takykardia.
Näköelimen osa: usein - silmän verenvuoto (mukaan lukien sidekalvon verenvuoto).
Ruoansulatuskanavan puolella: usein - verenvuotoa, gastrointestinaalista verenvuotoa (mukaan lukien rektaalinen verenvuoto), ruoansulatuskanavan kipua, dyspepsiaa, pahoinvointia, ummetusta *, ripulia, oksentelua *; harvoin - suun kuivuminen.
Maksa: harvoin - epänormaali maksan toiminta; harvoin keltaisuus.
Laboratorioindikaattoreista: usein - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - lisääntynyt bilirubiinipitoisuus, lisääntynyt alkalifosfataasi * -aktiivisuus, lisääntynyt LDH-aktiivisuus, lisääntynyt lipaasiaktiivisuus *, lisääntynyt amylaasiaktiivisuus *, GGT-aktiivisuuden lisääntyminen *; harvoin, konjugoidun bilirubiinin pitoisuuden lisääntyminen (samanaikaisesti ALAT-aktiivisuuden lisääntyminen tai ilman sitä).
Hermostosta: usein - huimausta, päänsärkyä; harvoin - intraserebraalinen ja intrakraniaalinen verenvuoto, lyhytaikainen pyörtyminen.
Urogenitaalijärjestelmän osalta: usein - verenvuoto urogenitaalirakenteesta (mukaan lukien hematuria ja menorrhagia **), munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien kreatiniinipitoisuuden nousu, ureapitoisuuden nousu) *.
Hengityselinten osa: usein - nenäverenvuoto, hemoptyysi.
Ihon ja ihonalaisen kudoksen puolella: usein kutinaa (mukaan lukien harvinaiset yleistynyt kutina), ihottumaa, ekhymoosia, ihoa ja ihonalaisia verenvuotoja; harvoin - nokkosihottuma.
Immuunijärjestelmän osa: harvoin - allergiset reaktiot, allerginen ihotulehdus.
Tuki- ja liikuntaelinjärjestelmästä: usein - raajojen kipu *; harvoin - hemartroosi; harvoin - verenvuoto lihaksissa.
Kehon kokonaisuudessaan: usein - kuume *, perifeerinen ödeema, yleisen lihasvoiman ja äänen heikkeneminen (mukaan lukien heikkous, astenia); harvoin - yleisen hyvinvoinnin heikkeneminen (mukaan lukien huonovointisuus); harvoin paikallista turvotusta *.
Muut: usein - verenvuoto toimenpiteen jälkeen (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen anemia ja verenvuoto haavasta), liiallinen hematooma mustelmilla; harvoin - purkautuminen haavasta *; harvoin - verisuonten pseudoaneurysm ***.
* - rekisteröitiin suurten ortopedisten toimenpiteiden jälkeen.