Xarelto on suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämä lääkeryhmä edistää veren hyytymisen tukahduttamista ja estää verihyytymiä, koska fibriinin muodostuminen on vähentynyt.
Ne vaikuttavat kehon tiettyjen elementtien biosynteesiin, jolloin voit muuttaa veren viskositeettia, mikä johtaa hyytymisprosessien estoon. Antikoagulanttia Xarelto voidaan käyttää sekä terapeuttisesti että profylaktisesti.
Antikoagulantti suora vaikutus.
Se julkaistaan reseptillä.
Kuinka paljon Xarelto on? Apteekkien keskihinta on 1500 ruplaa.
"Xarelto" on saatavana tablettina, jotka on päällystetty erityisellä liukoisella kalvopäällysteellä, jossa on vaaleanpunainen-ruskea tai punaruskea päällyste. Ne ovat pyöreitä ja ne on kaiverrettu kaksoiskuperia. Heidän tauonsa aikana on näkyvissä yhtenäinen valkoinen massa, jota ympäröi väriliukoinen kuori.
Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Xareltoa käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, joilla on eteisvärinä, samalla kun sillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Profylaktinen aine laskimotromboemboliaan ihmisillä, joille on tehty huomattava leikkaus alaraajoissa. Ortopedisilla toimenpiteillä suositellaan 10 mg: n tabletteja.
Lääkettä käytetään syvän laskimotromboosin ja keuhkojen tromboembolian hoitoon ja profylaktisena keuhkoembolian ja DVT: n toistumisen estämiseksi.
Xarelto-tablettien yleiset vasta-aiheet:
Vasta-aiheet tablettien käyttöön riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä:
Xarelto-tablettien varovaisuutta koskevat ehdot / sairaudet:
Tutkimukset, jotka liittyvät Xarelto-lääkkeen turvallisuuteen ja tehoon raskauden aikana, suoritettiin eläimillä. Tämän seurauksena rivaroksabaanin toksinen vaikutus tulevan äidin ja lapsen organismiin paljastui. Lääkeaine on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska aktiivisen aineen tunkeutumisriski istukan läpi ja riski verenvuodosta on suuri. Naisille, jotka ovat hedelmällisessä iässä, lääke on sallittua vain ehkäisyä käytettäessä.
Tutkimusten tulokset mahdollisuudesta saada Xareltoa imetyksen aikana eläimillä osoittivat, että vaikuttava aine erittyy maitoon. Kokeet ovat osoittaneet, että kun myrkyllisiä aineita syötetään lapsen kehoon. Xarelto-hoidon aloittaminen on sallittua vain imetysajan päättymisen jälkeen.
Käyttöohjeissa on mainittu: 10 mg: n Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta, 15 ja 20 milligrammaa - aterioiden aikana.
Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.
Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.
Lääkehoidon aikana potilailla, joilla oli yliherkkyys Rivaroksabaanille, havaittiin seuraavat haittavaikutukset:
Yliannostuksen myötä ei ole raportoitu verenvuotoa tai muita haittavaikutuksia. Liian suurella annoksella (50 mg tai enemmän) lääkkeen rajoitettu imeytyminen on mahdollista, mikä johtaa pitoisuuden pitoisuuden muodostumiseen lisäämättä rivaroksabaanin keskimääräistä pitoisuutta plasmassa.
Yliannostuksen oireiden poistamiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä (hemodialyysi ei ole tehokas). Lisäksi tarvittaessa tulisi olla oireenmukaista hoitoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole.
Jos verenvuotoa esiintyy, on välttämätöntä lykätä seuraavaa lääkeannosta tai peruuttaa hoito 5 - 13 tuntiin, ja hoitoa säädetään yksilöllisesti verenvuodon vakavuudesta ja sijainnista riippuen. Jos verenvuotoa ei voida poistaa, voidaan käyttää spesifisiä käänteisvaikutteisia pro-koagulanttisia lääkkeitä (protrombiinikompleksikonsentraatti, aktivoitu protrombiinikompleksikonsentraatti tai rekombinanttitekijä VIIa).
Lääkkeen käytön aikana on tärkeää seurata säännöllisesti veren hyytymisparametreja.
Yleensä Xarelto ei vaikuta ajokykyyn. Erittäin harvinaisissa tapauksissa ei-toivottuja reaktioita esiintyy heikentyneen huomion ja yleisen huonovointisuuden muodossa, mikä edellyttää varovaisuutta.
Iäkkäät potilaat kehittävät todennäköisemmin Xarelto-verenvuotoa. Siksi tarvitaan huolellinen annosvalinta.
Ennen kirurgisten toimenpiteiden suorittamista on tärkeää peruuttaa lääkkeen käyttö vähintään päivää ennen niiden aloittamista.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Otimme joitakin arvosteluja Xarelto-käyttäjistä:
Xarelto on alkuperäinen lääke, jolla ei ole analogeja Venäjällä tai vieraita koostumuksessa. Jos lääkäri on määrittänyt tämän lääkkeen, sitä ei suositella korvaamaan, koska vastaavan vaihtoehdon valitseminen on lähes mahdotonta.
Xarelon venäläiset tai tuodut analogit ovat tällaisia lääkkeitä:
Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.
Tabletit on pidettävä poissa lasten ulottuvilta enintään 30 asteen lämpötilassa. Kestoaika on 3 vuotta pakkauksessa mainitusta valmistuspäivästä. Älä käytä lääkettä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
Tässä artikkelissa voit lukea Xarelto-lääkkeen käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä lääkärien, asiantuntijoiden mielipiteistä Xareltan käytöstä heidän käytännössään Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääke auttoi tai ei auttanut päästä eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, ehkä valmistaja ei ilmoittanut huomautuksessa. Analogit Xarelta käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään tromboosin, embolian ja aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.
Xarelto on tekijän 10a selektiivinen suora estäjä suun kautta annettavaksi. Tekijän 10 aktivointi tekijän 10a muodostamiseksi omien ja ulkoisten polkujensa kautta on keskeinen tekijä hyytymiskaskadissa.
Rivaroksabaanilla (lääkkeen vaikuttava aine Xarelto) on annoksesta riippuva vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi voimakkaasti plasmapitoisuuden kanssa, kun sitä analysoidaan Neoplastin-pakkauksella (kun käytetään muita reagensseja, tulokset eroavat toisistaan).
Rivaroksabaani lisää myös APTT: n annosta ja Heptestin tulosta, mutta näitä parametreja ei suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi.
rakenne
Rivaroksabaani (mikronisoitu) + apuaine.
farmakokinetiikkaa
10 mg: n annoksen jälkeen Xarelto imeytyy nopeasti, absoluuttinen hyötyosuus on korkea ja 80-100%. Ateria ei vaikuta rivoksaksan AUC: hen ja Cmax: iin. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (variaatiokerroin) on 30-40% lukuun ottamatta päivää ja seuraavaa päivää leikkauksen jälkeen, kun vaihtelu on suuri (70%). Sitoutuminen plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on 92-95%. Rivaroksabaani erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (noin 2/3 annosta), joista puolet erittyy munuaisten kautta ja toinen puoli ulosteeseen. 1/3 käytetystä annoksesta erittyy suoraan munuaisten kautta muuttumattomana aineena, jonka uskotaan olevan pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen kautta. Rivaroksabaani metaboloituu CYP3A4-, CYP2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien entsyymien mukana. Biotransformaation tärkeimmät osallistujat ovat morfoliiniryhmä, joka hajoaa oksidatiivisesti, ja amidiryhmät, joille tehdään hydrolyysi.
todistus
Vapautusmuodot
Tabletit, päällystetyt 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.
Käyttö- ja hoito-ohjeet
Sisällä syömisen aikana.
Jos potilas ei pysty nielemään koko tablettia, Xarelto voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenassekaan, juuri ennen sen ottamista. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota heti ateria.
Murskattu Xarelto-tabletti voidaan antaa mahalaukun kautta. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on sovitettava yhteen lääkärin kanssa ennen Xarelto-hoidon aloittamista. Murskaamaton tabletti tulee antaa mahalaukun läpi pienessä määrässä vettä, minkä jälkeen on annettava pieni määrä vettä, jotta valmisteen jäännökset voidaan pestä pois koettimen seinistä. Kun olet ottanut murskatut Xarelto 15 tai 20 mg tabletit, ota välittömästi enteraalinen ravinto.
Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen
Suositeltu annos on 20 mg 1 kerran päivässä.
Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 49-30 ml / min), suositeltu annos on 15 mg 1 kerran päivässä.
Suositeltu enimmäisannos on 20 mg.
Xarelto-hoitoa on pidettävä pitkäaikaisena hoitona, kunhan hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.
Toimenpiteet annoksen ohittamiseksi
Jos seuraava annos jää väliin, potilaan tulee ottaa Xarelto välittömästi ja jatkaa seuraavana päivänä lääkkeen ottamista säännöllisesti suositellun hoito-ohjelman mukaisesti. Älä kaksinkertaista annosta, joka on otettu vastaamatta jääneeseen annokseen.
Haittavaikutukset
Vasta
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Vasta-aiheinen käyttö raskauden aikana.
Erityiset ohjeet
Rivaroksabaanin käyttöä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min), ei suositella.
Varovaisuutta noudattaen Xarelto-valmistetta tulee käyttää sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 30-49 ml / min) ja jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa rivaroksabaanipitoisuuden nousua, sekä potilailla, joilla on alle 15-30 ml CC / min Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla rivaroksabaanipitoisuus plasmassa voi nousta merkittävästi, mikä voi johtaa verenvuotoriskin lisääntymiseen.
Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski ja potilaita, jotka saavat samanaikaisesti systeemistä hoitoa atsoliryhmän sienilääkkeillä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreilla, on seurattava huolellisesti hemorragisten komplikaatioiden varhaisen havaitsemiseksi hoidon aloittamisen jälkeen. Tällainen seuranta voi sisältää potilaan säännöllisen fyysisen tarkastuksen, kirurgisen haavan tyhjennyksen huolellisen tarkkailun ja hemoglobiinitason säännöllisen määrittämisen.
Varovaisuutta on noudatettava, kun rivaroksabaania käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, ml. jos on synnynnäisiä tai hankittuja tauteja, jotka aiheuttavat verenvuotoa; hallitsematon verenpaine vakava; maha-suolikanavan peptinen haava akuutissa vaiheessa; äskettäin siirretty peptinen haavauma; verisuonten retinopatia; äskettäin tapahtunut intrakraniaalinen tai sisäinen verenvuoto; intraspinaali- tai intraserebraalinen verisuonten patologia; äskettäinen neurokirurgia (aivojen leikkaus, selkäydin) tai oftalmologinen interventio.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä rivaroksabaania potilaille, jotka saavat hemostaasia vaikuttavia lääkkeitä, kuten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), verihiutaleiden aggregaation estäjät tai muut antitromboottiset aineet.
Huumeiden vuorovaikutus
Rivaroksabaanin ja isoentsyymin CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö voi vähentää munuaisten ja maksan puhdistumaa ja siten lisätä merkittävästi rivaroksabaanin AUC-arvoa.
Rivaroksabaanin ja ketokonatsolin atsolisarjan (400 mg 1 kerran päivässä), joka on vahva CYP3A4-inhibiittori ja P-glykoproteiini, yhdistetty käyttö johti rivaroksabaanin keskimääräisen tasapaino-AUC: n 2,6-kertaiseen nousuun ja rivaroksabaanin keskimääräiseen Cmax-arvoon 1,7-kertaiseen nousuun. lääkkeen farmakodynaamiset vaikutukset.
Kun samanaikaisesti käytettiin rivaroksabaania ja HIV-proteaasi-inhibiittoria ritonaviiria (600 mg 2 kertaa vuorokaudessa), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin inhibiittori, rivaroksabaanin tasapaino-AUC-arvo oli 2,5-kertainen ja rivaroksabaanin keskimääräinen Cmax-arvo 1,6-kertainen. lääkkeen farmakodynaamisia vaikutuksia. Tässä suhteessa on välttämätöntä käyttää varovaisuutta Xarelto-hoidossa sellaisten potilaiden hoidossa, jotka saavat samanaikaisesti systeemisiä atsoli-sienilääkkeitä tai HIV-proteaasi-inhibiittoreita.
Klaritromysiini (500 mg 2 kertaa vuorokaudessa), voimakas CYP3A4: n estäjä ja P-glykoproteiinin kohtalainen voimakkuus inhibiittori, aiheuttivat 1,5-kertaisen rivaroksabaanin AUC-arvojen nousun ja 1,4-kertaisen Cmax-arvon nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä.
Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä), joka inhiboi maltillisesti isoentsyymiä CYP 3A4 ja P-glykoproteiinia, aiheutti rivaroksabaanin keskiarvon keskimääräisen AUC- ja Cmax-arvojen 1,3-kertaisen nousun. Tämä AUC-arvon nousu ja Cmax-arvon nousu vaihtelevat normaalialueella ja sitä pidetään kliinisesti merkittävänä.
Rivaroksabaanin ja rifampisiinin samanaikainen anto, joka on voimakas CYP 3A4: n ja P-glykoproteiinin indusoija, johti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC: n noin 50%: n pienenemiseen ja sen farmakodynaamisten vaikutusten samaan aikaan vähenemiseen. Rivaroksabaanin käyttö yhdessä muiden voimakkaiden CYP3A4-induktorien kanssa (esimerkiksi fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai Hypericum) voi myös johtaa rivaroksabaanipitoisuuden vähenemiseen veriplasmassa. Rivaroksabaanipitoisuuden laskua pidetään kliinisesti merkityksettömänä.
Enoksapariinin (40 mg: n kerta-annoksena) ja rivaroksabaanin (yhdessä annoksessa 10 mg) yhdistetyn käytön jälkeen havaittiin additiivinen vaikutus antifaktorin 10a aktiivisuuteen, johon ei liity ylimääräisiä vaikutuksia veren hyytymiseen (protrombiiniaika, APTT).
Enoksapariini ei muuttanut rivaroksabaanin farmakokinetiikkaa.
Xarelto-valmisteen ja klopidogreelin (300 mg: n annos, jonka ylläpitoannos oli 75 mg) välillä ei ollut farmakokineettistä vuorovaikutusta, mutta potilaiden alaryhmä havaitsi kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa, joka ei korreloi verihiutaleiden aggregaatioon ja P-selektiinin tai GP2b / 3a-reseptorin tasoon.
Rivaroksabaanin ja 500 mg: n naprokseenin samanaikaisen annon jälkeen ei ollut kliinisesti merkitsevää verenvuotoaikaa. Yksilöissä on kuitenkin selvempi farmakodynaaminen vaste.
Yhteisvaikutukset ruoan kanssa: 10 mg: n rivaroksabaania voidaan ottaa aterian aikana tai erikseen.
Vaikutus laboratoriokokeisiin: vaikutus veren hyytymisnopeuksiin (protrombiiniaika, APTT, Heptest) on odotetusti ottaen huomioon rivaroksabaanin vaikutusmekanismi.
Lääkeaineen analogit Xarelto
Xarelto-lääkkeen vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit eivät ole. Lääkeaine sisältää koostumuksessaan ainutlaatuisen aktiivisen ainesosan.
Farmakologisen ryhmän analogit (tromboosin ja embolian hoitoon tarkoitetut aineet):
Lääke Xarelto 15 estää verihyytymien muodostumisen. Sitä käytetään aivohalvauksen ehkäisyyn ja verisuonten akuuttiin tukkeutumiseen verihyytymillä, estää verihyytymien kasvua ja vähentää toistumisen todennäköisyyttä.
Valmistaja valmistaa pyöreitä pillereitä. Vaikuttava aine on rivaroksabaani mikronisoituna määränä 15 mg. Muita komponentteja ovat mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti, punainen rautaoksidi, makrogoli, titaanidioksidi, hypromelloosi. Pakatut tabletit 14, 28 ja 100 kpl. pakettiin.
Rivaroksabaani on tekijän Xa suora inhibiittori. Työkalu hidastaa protrombiinin tuotantoa. Lääkkeellä on korkea biologinen hyötyosuus. Rivaroksabaanin vaikutus riippuu annoksesta. Hoidon aikana ei voi seurata veren hyytymisen parametreja.
Sitä käytetään aivohalvauksen ja verihyytymien ehkäisyyn potilailla, joilla on eteisvärinä (ei-venttiilinen alkuperä). Sitä voidaan käyttää verisuonten tromboosiin ja keuhkovaltimon verisuonten akuuttiin tukkeutumiseen verihyytymillä. Lääke on tarkoitettu näiden tilojen hoitoon ja ehkäisyyn.
Tämän lääkkeen käyttö on vasta-aiheista hoidossa seuraavissa tilanteissa ja sairauksissa:
Toistuvan syvän laskimotromboosin ja keuhkovaltimon tukoksen hoitamiseksi ja ehkäisemiseksi annos on 15 mg kahdesti vuorokaudessa 3 viikon ajan. Sitten ne siirtyvät 20 mg: aan kerran päivässä. Suurin päiväannos 3 viikon ajan on 30 mg.
Hoidon kesto valitaan hoidon positiivisten tulosten ja verenvuodon riskin perusteella. Hoidon vähimmäiskesto on 3 kuukautta.
Eri elinten ja järjestelmien osalta voi esiintyä haittavaikutuksia:
Tabletit, kalvopäällysteiset, 15 mg, 20 mg
rakenne
Yksi tabletti sisältää
vaikuttava aine - 15 mg ja 20 mg mikronisoitu rivaroksabaani,
täyteaineet: mikrokiteinen selluloosa, natriumkroskarmelloosi, 5prP: n hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa 2910), laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti,
kuorikoostumus: rautaoksidi punainen (E 172), hypromelloosi 5 cP (hydroksipropyylimetyyliselluloosa 2910), makrogoli 3350 (polyetyleeniglykoli (3350)), titaanidioksidi (E 171).
Tabletit, kalvopäällysteinen punainen (annoksena 15 mg), ruskeanpunainen (20 mg: n annoksena), pyöreä, kaksoiskupera pinta, kaiverrus "15" (annos 15 mg), kaiverrus "20" 20 mg: n suuruiset annokset) ja toisella puolella olevalla kolmion ja toisella puolella
Antikoagulantteja. Tekijän Xa suorat estäjät. Rivaroksabaania.
ATX-koodi B01AF01
farmakokinetiikkaa
Imeytyminen ja hyötyosuus
Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; maksimipitoisuudet (Cmax.) saavutetaan 2-4 tunnin kuluessa pillerin ottamisesta.
Oraalisen annon jälkeen rivaroksabaanin imeytyminen on lähes täydellinen ja absoluuttinen hyötyosuus 10 mg: n annoksen jälkeen on suuri ja on 80-100%. Syöminen ei vaikuta 10 mg: n annokseen rivaroksabaanin AUC-arvoon (alue "käyrän" pitoisuus - aika ") tai C max -arvoon (maksimipitoisuus).
Koska imeytymisaste laskee, rivaroksabaanin hyötyosuus on 66%, kun sitä käytetään tyhjään vatsaan annoksella 20 mg.
Kun otat Xarelto® 20 mg: a ruoan kanssa, keskimääräinen AUC-arvo nousee 39%: lla verrattuna paastoarvoon, mikä osoittaa lähes täydellisen imeytymisen ja suuren biologisen hyötyosuuden suun kautta otettuna. Xarelto® 15 ja 20 mg tulee ottaa aterioiden yhteydessä (ks. Kohta ”Annostus ja antaminen”). Elintarvikkeiden nauttimisen osalta Xarelto® 10 mg, 15 mg ja 20 mg: lle on tunnusomaista annoksen suhteellisuus.
Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on ominaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) vaihtelee 30 prosentista 40 prosenttiin.
Ihmisillä suuri osa rivaroksabaanista (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, ja seerumin albumiini on tärkein sitoutumisaine. Jakautumistilavuus - keskiarvo, Vss on noin 50 litraa.
Metabolia ja erittyminen
Rivaroksabaani erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (noin 2/3 määrätystä annoksesta) virtsan ja ulosteiden kanssa samassa suhteessa. Jäljelle jäävä kolmasosa annoksesta eliminoituu suoralla munuaisten erittymisellä muuttumattomana, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen vuoksi. Rivaroksabaani metaboloituu CYP 3A4-, CYP 2J2-isoentsyymien sekä sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien entsyymien välityksellä. Biotransformaation tärkeimmät kohdat ovat morfoliiniryhmä, joka hajoaa hapetettavasti, ja hydrolysoituvat amidiryhmät.
In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Bcrp (rintasyövän resistenssiproteiini) kantajaproteiineille.
Muuttumaton rivaroksabaani on ihmisen plasman tärkein yhdiste, eikä plasmassa ole merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaania, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan pitää lääkkeinä, joiden puhdistuma on alhainen. Kun rivaroksabaani poistetaan plasmasta, terminaalinen puoliintumisaika on 5–9 tuntia nuorilla potilailla ja 11-13 tuntia iäkkäillä potilailla.
Iäkkäillä potilailla rivaroksabaanin pitoisuudet plasmassa ovat korkeammat kuin nuorilla potilailla, keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa suurempi kuin nuorilla potilailla, lähinnä yleisen ja munuaisten puhdistuman vähenemisen vuoksi.
Miehillä ja naisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan eroja.
Eri painoluokkia
Liian pieni tai raskas paino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanipitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).
Turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla ei ole osoitettu.
Caucasoidin, afrikkalaisamerikkalaisen, latinalaisamerikkalaisen, japanilaisen tai kiinalaisen etnisen alkuperän potilailla ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokinetiikan ja farmakodynaamisen eroja.
Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, jotka jakautuivat Child-Pugh-luokituksen mukaisesti (kliinisissä tutkimuksissa käytettyjen vakiomenetelmien mukaisesti). Childe-Pugh-luokitusjärjestelmää käytetään arvioimaan kroonisten maksasairauksien, lähinnä kirroosin ennustetta. Potilaille, jotka on suunniteltu antikoagulanttihoitoon, kriittinen näkökohta maksan vajaatoiminnassa on veren hyytymistekijöiden pienempi synteesi maksassa. Koska tätä näkökohtaa arvioidaan vain yhdessä viidestä biokemiallisesta / kliinisestä tutkimuksesta, jotka muodostavat luokitusjärjestelmän, potilaiden verenvuotoriski ei ehkä ole selkeästi korreloitu luokitusjärjestelmän kanssa. Tältä osin päätös antikoagulanttihoidon nimittämisestä on tehtävä riippumatta määritetyn luokituksen tiedoista.
Xarelto® on kontraindisoitu potilaille, joilla on maksasairaus, joka esiintyy koagulopatian yhteydessä ja joka aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenvuodoriskin. Potilaiden, joilla on maksakirroosi ja lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka A), rivaroksabaanin farmakokinetiikka poikkesi vain hieman terveiden henkilöiden kontrolliryhmän vastaavista indikaattoreista (keskimäärin rivaroksabaanin AUC kasvoi 1,2 kertaa). Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä.
Potilailla, joilla on keskivaikea maksakirroosi ja maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka B), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC lisääntyi merkittävästi (2,3 kertaa) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkeaineen puhdistuma oli merkittävästi pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairaukseen.. Xa-tekijän aktiivisuuden suppressio oli selvempi (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika on myös 2,1 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Käytettäessä protrombiiniaikaa mitataan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien koagulaatiotekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa.
Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat olivat herkempiä rivaroksabaanille, mikä johti rivaroksabaanipitoisuuden ja protrombiiniajan välisen farmakokineettisen ja farmakodynaamisen suhteen tiivistymiseen.
Tietoja lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C), ei ole saatavilla.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaitaan rivaroksabaanitason nousua, joka on kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan vähenemiseen, joka määritetään kreatiniinipuhdistuksella.
Potilailla, joilla on lievä (kreatiniinipuhdistuma 80-50 ml / min.), Kohtalainen (kreatiniinipuhdistuma)
Käyttöohjeet:
Verkkoapteekkien hinnat:
Xarelto (Xarelto) on suoraan vaikuttava antikoagulantti. Saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joiden aktiivisen aineen pitoisuus on 10, 15 ja 20 milligrammaa. Vaikuttava aine - rivaroksabaani mikronoituna.
Ohjeiden mukaan Xarelto estää tekijä Xa: n ja sillä on myös antikoagulanttivaikutus.
Xarelto: n toimintamekanismi ohjeiden mukaan on tekijän Xa suora esto. Rivaroksabaanilla on suuri selektiivisyys ja sen biologinen hyötyosuus on suuri (80-100 prosenttia) suun kautta annettaessa. Tekijä X: n ulkoisten ja sisäisten hyytymisreittien aktivoimiseksi tekijäksi Xa on tärkein rooli hyytymiskaskadissa.
Rivaroksabaani imeytyy nopeasti - maksimipitoisuus veressä saavutetaan kahden tai neljän tunnin kuluttua pillerin kuluttamisesta. Nielemisen jälkeen suurin osa rivaroksabaanista (92 - 95%) sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiallinen sitoutumisaine on seerumin albumiini.
Nielemisen yhteydessä noin kaksi kolmasosaa rivaroksabaanin annoksesta metaboloituu ja erittyy myöhemmin yhtä suurina osina ulosteiden ja virtsan kanssa. Jäljelle jäävä kolmasosa erittyy muuttumattomana suoralla munuaisten erittymisellä pääasiassa munuaisten aktiivisen erittymisen vuoksi.
Ohjeiden mukaan Xarelto on 10 mg: n tabletteina tarkoitettu laskimotromboembolian ehkäisyyn ihmisillä, joille on tehty suuria ortopedisia kirurgisia toimenpiteitä alaraajoissa.
Xarelto-tabletit, jotka ovat 15 ja 20 milligrammaa, on tarkoitettu systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisyyn potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen, sekä keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin hoitoon toistuvan PEAL: n ja DVT: n estämiseksi.
Xarelto on ohjeiden mukaan vasta-aiheinen:
Xarelto-arvioiden mukaan Xarelto-tablettien käyttö voi liittyä riskiin, että jokin kudos tai elin voi aiheuttaa verenvuotoa tai peittoa, joka voi johtaa hemoglobiseen anemiaan. Myös arvioiden mukaan Xarelto voi aiheuttaa verenvuotoa aiheuttavia komplikaatioita: heikkous, huimaus, pallor, hengenahdistus, päänsärky, raajojen määrän lisääntyminen tai sokki.
10 milligramman Xarelto-tabletteja otetaan aterioista riippumatta 15 ja 20 milligrammaa aterioiden aikana.
Kun polven nivelessä on tapahtunut suuria operaatioita, hoidon kesto on kaksi viikkoa, kun lonkkanivelellä on suuria operaatioita, viisi viikkoa. Aloitusannos otetaan 6–10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Terapeuttinen annos on yksi tabletti päivässä.
Kun ohitat annoksen, ota välittömästi pilleri Xarelto ja jatka lääkkeen ottamista säännöllisesti seuraavana päivänä suositusten mukaisesti. Jos haluat korvata unohtuneen annoksen, kaksinkertaistettu annos on kielletty.
Xarelto-analogi on Rivaroxaban.
Xarelto-välilehti. p.p.o. 15 mg n14
Xarelto-välilehti. p.p.o. 20 mg n14
Xarelto-tabletit 20 mg 14 kpl.
Xarelto 20 mg №14 tabl
Xarelto 15 mg taulukon numero 14
Xarelto-tabletit 20 mg 28 kpl.
Xarelto-tabletit 15 mg 28 kpl.
Xarelto-välilehti. p.p.o. 20 mg n28
Xarelto 15 mg pöydän numero 28
Xarelto 20 mg nro 28 tabl
Xarelto-välilehti. p.p.o. 2,5 mg n56
Xarelto-tabletit 2,5 mg 56 kpl.
Xarelto-tabletit 10 mg 30 kpl.
Xarelto 10 mg №30 tabl
Xarelto 10 mg №100 tabl
Xarelto-tabletit 15 mg 100 kpl.
Xarelto-tabletit 20 mg 100 kpl.
Xarelto-välilehti. p.p.o. 20 mg n100
Xarelto-välilehti. p.p.o. 15 mg n100
Tietoja lääkkeestä on yleistetty, annetaan tiedoksi ja se ei korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on terveydelle vaarallista!
Käytön aikana aivomme kuluttaa energiaa, joka on yhtä suuri kuin 10 watin lamppu. Niinpä lampun kuva pään yläpuolella mielenkiintoisen ajatuksen syntymisen hetkellä ei ole niin kaukana totuudesta.
Pelkästään Yhdysvalloissa allergiat huumeet käyttävät yli 500 miljoonaa dollaria vuodessa. Uskotko edelleen, että tapa lopettaa allergia lopulta?
Jos hymyilet vain kahdesti päivässä, voit alentaa verenpainetta ja vähentää sydänkohtausten ja aivohalvausten riskiä.
Harvinisin sairaus on Kouroun tauti. Ainoastaan Uuden-Guinean turkis-heimon edustajat ovat sairaita. Potilas kuolee naurusta. Uskotaan, että sairauden syy syö ihmisen aivot.
Ihmiset, jotka ovat tottuneet nauttimaan aamiaista säännöllisesti, ovat paljon vähemmän lihavia.
Työ, joka ei ole ihmisen mielestä, on paljon haitallisempaa hänen psyykeelleen kuin lainkaan työn puute.
74-vuotias Australian asukas James Harrison on tullut verenluovuttajaksi noin 1000 kertaa. Hänellä on harvinainen veriryhmä, jonka vasta-aineet auttavat vaikeaa anemiaa sairastavia vastasyntyneitä selviytymään. Näin ollen australialainen pelasti noin kaksi miljoonaa lasta.
Aiemmin haukottelu rikastuttaa kehoa hapella. Tämä lausunto on kuitenkin kumottu. Tiedemiehet ovat osoittaneet, että haukottelemalla henkilö viilentää aivot ja parantaa sen suorituskykyä.
Miljoonat bakteerit syntyvät, elävät ja kuolevat suolistamme. Niitä voidaan nähdä vain voimakkaasti, mutta jos ne tulevat yhteen, ne sopisivat tavalliseen kahvikupiin.
Aivastelun aikana kehomme lakkaa toimimasta kokonaan. Jopa sydän pysähtyy.
Neljä tummaa suklaata on noin kaksi sataa kaloria. Joten jos et halua saada parempaa, on parempi olla syömättä yli kaksi viipaletta päivässä.
Jos maksasi ei enää toimi, kuolema olisi tapahtunut 24 tunnin kuluessa.
Jokaisella ei ole vain yksilöllisiä sormenjälkiä, vaan myös kieli.
Amerikkalaiset tutkijat suorittivat kokeita hiirillä ja päättelivät, että vesimelonimehu estää ateroskleroosin kehittymisen. Yksi hiiriryhmä joi tavallista vettä ja toinen - vesimelonimehu. Tämän seurauksena toisen ryhmän astiat olivat vapaita kolesterolilevyistä.
On olemassa hyvin utelias lääketieteellisiä oireyhtymiä, esimerkiksi esineiden pakko. Yhdestä potilaasta, joka kärsii tästä maniasta, havaittiin 2500 vieraan esineen löytymistä.
Lyhyesti (likinäköisyys) on taittumisen anomalia, jossa keskitytään verkkokalvon edessä oleviin esineisiin, minkä seurauksena henkilö näkee hyvin, mutta huonosti.
Kuvaus nykyinen päivämääränä 06.18.2014
Tabletti sisältää: rivaroksabaania mikronisoituna määränä 10, 15 tai 20 mg ja apukomponentteja: mikrokiteistä selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, 5prPpromelloosia, laktoosimonohydraattia, magnesiumstearaattia ja natriumlauryylisulfaattia.
Tablettikuoren kalvopäällyste koostuu: raudan väriaineesta, punaisesta oksidista, hypromelloosista 15 cP, titaanidioksidista ja makrogolista 3350.
Xarelto on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, joissa on erilaista vaikuttavaa ainetta. Niissä on pyöreä kaksoiskupera muoto, vaaleanpunainen tai punaruskea väri, kaksipuolinen kaiverrus - toisaalta kolmio ja annosmerkintä, ja toisaalta Bayerin risti. Pakkauksia 5 - 100 kappaletta on myynnissä.
Lääkeainetta inhiboiva tekijä XA, suoraan vaikuttava antikoagulantti.
Tämän lääkkeen vaikuttavalle aineelle - rivaroksabaanille, jolle on ominaista nopea altistuminen, ennustettavissa oleva annoksesta riippuva vaste ja korkea hyötyosuus. Samaan aikaan hyytymisparametrien seurantaa ei tarvita, eikä käytännössä ole vaaraa yhteensopimattomuudesta muiden elintarvikkeiden tai lääkkeiden kanssa.
Lääkettä käytetään ennaltaehkäisevänä aivohalvauksena potilailla, jotka kärsivät eteisvärinästä, samalla kun niillä on hyvä teho ja siedettävyys. Tämä antikoagulantti voidaan ottaa kerran päivässä kiinteää annosta noudattaen.
Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus on 80–100%. Pääkomponentti imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus alkaa 2 - 4 tunnin kuluttua. Kun kehossa on rivaroksabaanin pääosa plasmaproteiineista, nimittäin plasman albumiinista, on merkittävä yhteys. Lääkkeen poistaminen suoritetaan pääasiassa metaboliittien muodossa.
Tärkeimmät merkinnät ovat:
Xarelto-hoidon (Xarelto) hoito voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat lähes kaikkiin elimiin ja järjestelmiin. Ne ovat kuitenkin usein kohtuullisia.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:
Esiintyy hieman harvemmin:
Xarelto-valmisteen käyttöohjeiden mukaan VTE-ennaltaehkäisyn aikana merkittävien ortopedisten toimenpiteiden jälkeen potilaille määrätään päivittäin 10 mg lääkettä. Hoidon kesto on 2-5 viikkoa, riippuen toimenpiteen laajuudesta ja monimutkaisuudesta.
Tämä lääke saa ottaa milloin tahansa riippumatta elintarvikkeiden käytöstä. Xarelto-hoito on aloitettava 6-10 tuntia leikkauksen jälkeen, jos hemostaasi saavutetaan. Jos ohitat annoksen, sinun on otettava Xarelto välittömästi ja seuraavana päivänä on jatkettava hoitoa tavalliseen tapaan.
Yliannostuksen aikana rivaroksabaani kehittyy yleensä lääkkeen farmakodynaamisiin ominaisuuksiin liittyvissä hemorragisissa komplikaatioissa. Tällä hetkellä rivaroksabaanispesifistä vastalääkettä ei ole kehitetty.
Rivaroksabaanin imeytymisen vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä 8 tunnin ajaksi.
Xarelto-valmisteen samanaikainen käyttö isoentsyymin CYP3A4: n ja P-gp: n vahvimpien estäjien kanssa voi aiheuttaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemisen, mikä johtaa lääkkeen systeemisen altistuksen ja farmakodynaamisen vaikutuksen merkittävään lisääntymiseen.
On todettu, että klaritromysiini, erytromysiini ja flukonatsoli voivat johtaa erilaisiin muutoksiin rivaroksabaanin pitoisuudessa, mutta tämä katsotaan normaalin vaihtelun järjestykseksi ja on kliinisesti merkityksetön.
Rivaroksabaanin ja dronedaronin yhteiskäytöstä on pidättäydyttävä, koska tällaisesta yhdistelmästä ei ole kliinisiä tietoja.
Xarelto-valmisteen ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4: n ja P-gp: n indusoija, ottaminen johtaa lääkkeen farmakodynaamisten vaikutusten vähenemiseen. Siksi tätä lääkettä muiden voimakkaiden induktorien kanssa tulisi hoitaa varoen.
Lääkettä myydään vain reseptillä.
Tabletit tulee säilyttää lapsilta suojatussa paikassa alle 30 ° C: n lämpötilassa.
Jos noudatat säilytysolosuhteita, lääkettä voidaan käyttää 3 vuotta.
Kuten tiedetään, Xarelto-analogeja edustavat vain sen vaikuttava aine tai INN Rivaroksabaani - suoraa vaikutusta antikoagulantti. Siksi katsotaan, että tämä on sen tärkein korvike. Samanaikaisesti 14 kappaleen pakkausten hinta vastaa 1956-2000 ruplaa.
Xarelto tai Pradaksa - mikä on parempi?
Tätä kysymystä kysyvät monet potilaat, jotka ovat huolissaan mahdollisesta tromboosista. Kuten tuoreet tutkimukset ovat osoittaneet, Xarelto ja Pradax vaikuttavat lähes yhtä tehokkaasti verihyytymien muodostumisen ja verenvuodon riskin ehkäisyssä eteisvärinössä. Näiden lääkkeiden ottaminen ei edellytä INR: n jatkuvaa seurantaa. Samalla näiden lääkkeiden hinta on melko korkea verrattuna muihin antikoagulantteihin.
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hoito tällä lääkkeellä on täysin yhteensopimaton alkoholin käytön kanssa, koska tämä voi johtaa epätoivottujen seurausten syntymiseen.
Useimmat Xarelto-katsaukset sisältävät keskustelun aktiivisen tai piilevän verenvuodon riskistä, joka vaikuttaa mihin tahansa kudokseen tai elimeen, mikä johtaa usein verenvuodon jälkeiseen anemiaan. Samaan aikaan potilaan Xarelto-lääkkeitä käyttävät suositukset sisältävät tietoa usein esiintyvistä verenvuotoja aiheuttavista komplikaatioista, kuten: heikkous, huimaus, huono, hengenahdistus, turvotus ja niin edelleen.
Myös foorumeiden arvostelut ovat eläviä keskusteluja korkeista kustannuksista, joita ei ole kaikkien potilaiden saatavilla.
Tätä lääkettä tarjotaan päällystetyinä tabletteina, joiden tehoaine on erilainen. Voit ostaa Xareltoa Moskovassa missä tahansa lääkärin määräyksessä. Xarelto 10 mg: n hinta 10 kappaletta pakkausta kohden on 1226 ruplaa, xarelto 20 mg: n hinta 14 kappaleen kohdalla on 1564 ruplaa, ja lääke 15 mg 28 kappaletta kohti vaihtelee 2857: stä 3020 ruplaan.
Jos haluat ostaa nämä tabletit Pietarissa, on huomattava, että Xarelto 20 mg: n hinta on paljon korkeampi kuin pienemmän annoksen omaava lääke. Apteekit Kiovassa tarjoavat tätä lääkettä hintaan 188 UAH.