Image

Katsaus verihiutaleiden estoaineisiin: Aspiriini, Clopidogrel, Prasgrel

Tästä artikkelista opit: mikä on disaggregantteja, mitä huumeita kuuluu tähän lääkeryhmään. Niiden sairauksien hoitamiseksi ja ehkäisemiseksi, joihin niitä käytetään, mitä sivuvaikutuksia ne voivat aiheuttaa.

Artikkelin kirjoittaja: Nivelichuk Taras, anestesiologian ja tehohoidon osaston johtaja, 8 vuoden työkokemus. Korkeakoulutus erikoisalalla "Lääketiede".

Disagregaatit ovat lääkkeitä, jotka vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota (liimausta) ja estävät siten verihyytymien muodostumista. Muut nimet - verihiutaleiden vastaiset aineet, verihiutaleiden vastaiset lääkkeet.

Tässä ryhmässä on melko laaja luettelo lääkkeistä, jotka vaikuttavat verihiutaleisiin eri mekanismien kautta. Luettelo kuuluisimmista lääkkeistä annetaan artikkelin sisällössä.

Veritulppien ehkäisy huumeilla

Riippumatta siitä, mitkä nämä lääkkeet vaikuttavat verihiutaleiden prosesseihin, ne kaikki estävät näiden solujen liimaamisen keskenään. Koska verihiutaleilla on tärkeä rooli verihyytymien muodostamisessa, jos verisuonten seinämä vahingoittuu, verihyytymien muodostuminen pahenee deaggregantteja käytettäessä. Nämä vaikutukset ovat käyttökelpoisia sellaisten sairauksien hoidossa, jotka johtuvat verisuonien heikentymisestä astioiden läpi - sepelvaltimotauti, angina, sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus, alaraajojen sairauksien hävittäminen.

Mielenkiintoinen piirre verihiutaleiden torjunta-aineiden vaikutuksesta on se, että pelkästään verihiutaleiden vaikutuksen ansiosta tämän ryhmän lääkkeillä on suurempi vaikutus verihyytymien muodostumiseen valtimoissa, eikä suonissa. Siksi niiden käyttö laskimotromboosissa ei ole kovin tehokas.

aspiriini

Aspiriini on lääke, jota on käytetty vuosia anestesia-aineena. Toinen hänen toimistaan ​​on kuitenkin vähentää verihyytymien riskiä sydämen ja aivojen valtimoissa, mikä vähentää sydänkohtauksen tai aivohalvauksen kehittymisen todennäköisyyttä.

Mielenkiintoinen piirre aspiriinin vaikutuksille on sen riippuvuus otetusta annoksesta. Suurilla annoksilla tällä lääkkeellä on kipua lievittäviä ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia, pieninä annoksina se vastustaa verihyytymien muodostumista valtimoissa.

Tavallisesti määrätään pieniä aspiriiniannoksia:

  • Sydän- ja sydänsairauksien akuuttien ja kroonisten muotojen hoito.
  • Aivohalvausten ja sydänkohtausten ennaltaehkäisy ja toissijainen ehkäisy potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä.
  • Hoidot perifeeristen valtimoiden sairauksien hävittämiseksi.

Aspiriini estää kuitenkin verihiutaleiden aggregaatiota melko heikosti (verrattuna muihin verihiutaleiden vastaisiin aineisiin), vaikka se tekee niin peruuttamattomasti. Siksi sitä määrätään usein yhdessä muiden verihiutaleiden vastaisen aineen kanssa - esimerkiksi klopidogreelin kanssa.

  1. Ruoansulatuskanavan häiriöt (gastriitti, eroosio, mahalaukun ja pohjukaissuolihaava).
  2. Ruoansulatuskanavan verenvuoto.
  3. Allergiset reaktiot.
  4. Astman oireiden paheneminen joillakin tämän taudin potilailla.

Perinteisesti aspiriinia otetaan kerran päivässä. On suositeltavaa käyttää sitä ruoan kanssa ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi.

klopidogreeli

Klopidogreeli on yksi yleisimmin määritellyistä verihiutaleiden vastaisista aineista, jotka estävät peruuttamattomasti verihiutaleiden ominaisuuksia verihyytymien muodostamiseksi. Useimmiten klopidogreeli määrätään yhdessä aspiriinin kanssa. Sitä käytetään:

  • akuutissa sepelvaltimotapauksessa (epävakaa angina, sydäninfarkti).
  • sepelvaltimoiden stentoinnin tai ohittamisen jälkeen.
  • iskeeminen aivohalvaus.
  • perifeeristen valtimoiden sairauksien hävittämisellä.

Aspiriiniin verrattuna klopidogreeli vaikuttaa voimakkaammin verihiutaleisiin. Tämän lääkkeen tärkeimmät sivuvaikutukset ovat:

  • lisääntynyt verenvuoto.
  • kutina, joka usein hajoaa muutaman päivän kuluessa.

Kun otat klopidogreeliä, sinun on noudatettava tarkoin lääkärin suosituksia. Ei missään tapauksessa voi pysäyttää tämän lääkkeen käyttöä keskustelematta lääkärin kanssa. Klopidogreeli tulee ottaa kerran päivässä samaan aikaan päivästä riippumatta ateriasta.

prasugreeli

Prasugreeli edustaa verihiutaleiden vastaisia ​​aineita, joilla on sama vaikutusmekanismi kuin klopidogreelilla. Käyttöaiheet ovat samat. Prasugreelin vaikutus verihiutaleisiin on vielä nopeampi ja voimakkaampi, mutta tämä lisää myös vakavan verenvuodon riskiä. Myös tämä lääke on edullinen diabetesta sairastaville potilaille.

Prasugrelin vaarallisin sivuvaikutus on vakava verenvuoto. Joillakin potilailla voi myös nousta verenpaine, päänsärky, huimaus, väsymys, pahoinvointi, hengenahdistus ja yskä.

tikagrelori

Tiklagrelori on vaihtoehtoinen lääke klopidogreelille ja prasugurelille, jota käytetään samoilla merkinnöillä kuin nämä hajoavat aineet. Toisin kuin klopidogreeli ja prasugreeli, tikagrelorin vaikutus verihiutaleisiin on palautuva. Tärkeimmät sivuvaikutukset ovat hengenahdistus, erilaiset verenvuodot (hematomas, nenän tai maha-suolikanavan verenvuoto, intraserebraalinen verenvuoto), sydämen rytmihäiriöt, allergiset ihoreaktiot.

Tikagrelori otetaan kahdesti vuorokaudessa samaan aikaan ateriasta riippumatta.

tiklopidiini

Tiklopidiini on toinen verihiutaleiden vastainen aine, jota käytetään harvemmin kuin aspiriinia tai klopidogreelia. Lääkärit määrittävät tiklopidiinin seuraavissa tilanteissa:

  1. Iskeemisen aivohalvauksen riskin vähentäminen.
  2. Käytetään yhdessä aspiriinin kanssa stenttitromboosin riskin vähentämiseksi sepelvaltimoiden stentin jälkeen.

Tiklopidiinin vakavien haittavaikutusten ja tehokkaampien ja turvallisempien verihiutaleiden estäjien (klopidogreeli, tikagrelori) olemassaolon vuoksi sen käyttö viime vuosina on ollut hyvin rajallista. Joskus tämä lääke on määrätty myös sirppisolun anemian, tiettyjen munuaissairauksien ja alaraajojen sairauksien hävittämiseksi.

dipyridamoli

Dipyridamoli on toinen lääkeaine verihiutaleiden estoaineiden luettelossa, jonka lisäksi sen vaikutus verihiutaleisiin on myös kyky laajentaa valtimoita. Sitä käytetään seuraavissa tilanteissa:

  • tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy sydänventtiilin korvaavan leikkauksen jälkeen (yhdessä antikoagulanttien kanssa).
  • verisuonten laajentamiseksi potilailla, joilla on perifeeristen ja sepelvaltimotautien tauti.

Dipyridamoli voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

  • huimaus;
  • vatsakipu;
  • päänsärky;
  • ihottuma;
  • ripuli;
  • oksentelu;
  • vuorovesi-tunne;
  • kutinaa.

Lääkärit määräävät yleensä neljä kertaa dipyridamolin annosta päivässä. Tämä lääke toimii tehokkaammin, jos otetaan yksi tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterioiden jälkeen, juominen pilleri täyteen lasilliseen vettä. Joskus - ruoansulatushäiriöiden vähentämiseksi - lääkärit suosittelevat dipyridamolin nauttimista ruoan kanssa tai juomista sen kanssa maitoa.

Verihiutaleiden vastaisen aineen käytön vasta-aiheet ja ominaisuudet

Jokaisella verihiutaleiden vastaisen aineen ryhmästä peräisin olevalla lääkkeellä on oma yksilöllinen vasta-aiheensa. Seuraavat tärkeät ominaisuudet on kuitenkin huomattava:

  1. Kaikki verihiutaleiden vastaiset lääkkeet voivat aiheuttaa lisääntynyttä verenvuotoa. Siksi niiden käyttöä tulisi välttää potilailla, joilla on suuri verenvuotoriski - esimerkiksi jos niillä on peptinen haavauma.
  2. Mikä tahansa disagregantti on vasta-aiheinen allergisten reaktioiden ja siihen yliherkkyyden läsnä ollessa.
  3. Ennen verihiutaleiden vastaisen aineen käytön aloittamista on tarpeen korjata voimakkaasti lisääntynyt verenpaine.

Artikkelin kirjoittaja: Nivelichuk Taras, anestesiologian ja tehohoidon osaston johtaja, 8 vuoden työkokemus. Korkeakoulutus erikoisalalla "Lääketiede".

Farmakologinen ryhmä - Verihiutaleiden vastaiset aineet

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Antiagregantti estää verihiutaleiden aggregaatiota ja punasoluja, vähentää niiden kykyä tarttua ja tarttua (adheesio) verisuonten endoteeliin. Vähentämällä erytrosyyttikalvojen pintajännitystä, ne helpottavat niiden muodonmuutosta, kun ne kulkevat kapillaarien läpi ja parantavat verenkiertoa. Verihiutaleiden vastaiset aineet eivät voi vain estää aggregaatiota, vaan myös aiheuttaa jo aggregoituneiden verilevyjen hajoamisen.

Niitä käytetään leikkauksen jälkeisen trombin, tromboflebiitin, verkkokalvon verisuonten tromboosin, aivoverenkierron häiriöiden jne. Estämiseksi sekä iskemisen sydänsairauden ja sydäninfarktin tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi.

Verihiutaleiden (ja erytrosyyttien) sitoutumista (aggregaatiota) estävät vaikutukset vaihtelevat eri farmakologisten ryhmien lääkkeet (orgaaniset nitraatit, kalsiumkanavasalpaajat, puriinijohdannaiset, antihistamiinit jne.). Selkeällä verihiutaleiden vastaisella vaikutuksella on tulehduskipulääkkeitä, joista asetyylisalisyylihappoa käytetään laajasti tromboosin ehkäisyyn.

Asetyylisalisyylihappo on tällä hetkellä tärkein verihiutaleiden vastaisen aineen edustaja. Sillä on estävä vaikutus spontaaniin ja indusoituun verihiutaleiden aggregaatioon ja adheesioon, verihiutaleiden tekijöiden 3 ja 4 vapautumiseen ja aktivoitumiseen. On osoitettu, että sen anti-aggregoitumisaktiivisuus liittyy läheisesti sen vaikutukseen PG: n biosynteesiin, vapautumiseen ja metaboliaan. Se edistää verisuonten PG: n endoteelin vapautumista, mukaan lukien SMM2 (Prostasykliinituotanto). Jälkimmäinen aktivoi adenylaattisyklaasia, vähentää ionisoidun kalsiumin pitoisuutta verihiutaleissa - yksi kolmesta tärkeimmistä aggregaation välittäjistä ja sillä on myös hajoamistoimintaa. Lisäksi asetyylisalisyylihappo, joka estää syklo-oksigenaasin aktiivisuuden, vähentää tromboksaani A: n muodostumista verihiutaleissa.2 - prostaglandiini, jolla on päinvastainen aktiivisuus (proaggregator factor). Suurissa annoksissa asetyylisalisyylihappo estää myös prostasykliinin ja muiden antitromboottisten prostaglandiinien biosynteesiä (D2, E1 ja muut.). Tässä suhteessa asetyylisalisyylihappoa määrätään antiagreganttina suhteellisen pieninä annoksina (75–325 mg päivässä).

Verihiutaleiden estoaineet: vaikutusmekanismi, käyttö / hoito, luettelo

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat ryhmä farmakologisia lääkkeitä, jotka estävät trombin muodostumista estämällä verihiutaleiden aggregaatiota ja tukahduttamalla niiden tarttuvuuden verisuonten sisäpintaan.

Nämä lääkkeet eivät ainoastaan ​​estä veren hyytymisjärjestelmän työtä, vaan myös parantavat sen reologisia ominaisuuksia ja tuhoavat jo olemassa olevat aggregaatit.

Verihiutaleiden torjunta-aineiden vaikutuksesta erytrosyyttikalvojen elastisuus vähenee, ne deformoituvat ja kulkevat helposti kapillaarien läpi. Veren virtaus paranee, komplikaatioiden riski vähenee. Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat tehokkaimpia veren hyytymisen alkuvaiheissa, kun esiintyy verihiutaleiden aggregaatiota ja primaarisen verihyytymän muodostumista.

tavanomaisten verihiutaleiden torjunta-aineiden käyttö- ja vaikutuskohdat

Levitä verihiutaleiden vastaisia ​​aineita leikkauksen jälkeen tromboosin ehkäisemiseksi, tromboflebiitti, iskeeminen sydänsairaus, sydämen ja aivojen akuutti iskemia, infarktin jälkeinen kardioskleroosi.

Sydämen patologiaa ja heikentynyttä aineenvaihduntaa yhdistää kolesterolilevyjen muodostuminen valtimon endoteeliin, mikä kaventaa astioiden luumenia. Veren virtaus leesion kohdalla hidastuu, veri sakeutuu, verihyytymän muodot, joihin verihiutaleet jatkavat laskeutumista. Verihyytymät leviävät verenkiertoon, astuvat sepelvaltimoihin ja tukkivat ne. Akuuttia sydänlihaksen iskemiaa, jolla on tyypillisiä kliinisiä oireita.

Verihiutaleiden ja veren hyytymistä estävä hoito perustuu aivohalvausten ja sydänkohtausten hoitoon ja ehkäisyyn. Verihiutaleiden vastaiset aineet tai antikoagulantit eivät voi tuhota muodostunutta trombia. Ne pitävät hyytymistä kasvamasta ja estävät verisuonten tukkeutumista. Näiden ryhmien valmistelut voivat säästää akuutin iskemian potilaiden elämää.

Antikoagulantit, toisin kuin verihiutaleiden vastaiset aineet, ovat aggressiivisempia. Niitä pidetään kalliimpina ja niillä on suurempi haittavaikutusten riski.

todistus

Käyttöaiheet verihiutaleiden verihiutaleiden hoitoon:

  • Iskeemiset häiriöt
  • Tromboosin kyky
  • ateroskleroosi,
  • Epävakaa angina,
  • sepelvaltimotauti,
  • Hypertensiivinen sydänsairaus
  • Endarteriitin hävittäminen,
  • Paikallinen vajaatoiminta
  • Perifeerinen valtimotromboosi,
  • Aivojen iskemia ja dyscirculatory encephalopathy,
  • Valtiot hemotransfuusion ja verisuonten vaihtamisen jälkeen.

Vasta

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat vasta-aiheita naisille raskauden aikana ja imetyksen aikana; alle 18-vuotiaat; sekä kärsivät seuraavista sairauksista:

  1. Ruoansulatuskanavan syöpymis- ja haavainen leesiot,
  2. Maksan ja munuaisten vajaatoiminta
  3. hematuria,
  4. Sydämen patologia,
  5. Aktiivinen verenvuoto
  6. bronkospasmi,
  7. "Aspirin Triad",
  8. trombosytopenia,
  9. C- ja K-vitamiinin puutos,
  10. Akuutti sydämen aneurysma,
  11. Anemia.

Haittavaikutukset

Luettelo verihiutaleiden estoaineista

Verihiutaleiden vastaiset lääkkeet ovat melko paljon. Useimmat niistä ovat ennaltaehkäiseviä aineita, joita käytetään useissa sydän- ja verisuonitaudeissa ja varhaisessa postoperatiivisessa jaksossa.

Asetyylisalisyylihappo (aspiriini)

Tämä on NSAID: ista peräisin oleva lääke, jolla on voimakas verihiutaleiden vastainen vaikutus. Tulehduskipulääkkeiden vaikutusmekanismi liittyy entsyymien estoon, joka säätelee verihiutaleiden ja verisuonten seinämän prostaglandiinien synteesiä ja metaboliaa. Asetyylisalisyylihappoa käytetään ennaltaehkäisevästi trombien muodostumisen estämiseksi ja se on edullisin kaikista pienillä annoksilla käytettävistä verihiutaleiden estoaineista. Tätä lääkettä on käytetty laajalti avohoidossa. Se poistaa tulehduksen tärkeimmät merkit: vähentää kuumetta ja kipua. Lääkkeellä on estävä vaikutus lämpöregulaation ja kipun hypotalamuskeskukseen.

"Asetyylisalisyylihappo" on otettava aterian jälkeen, koska se voi aiheuttaa mahahaavan tai muun gastropatian muodostumisen. Jotta saavutettaisiin pysyvä verihiutaleiden vastainen vaikutus, sinun tulee käyttää pieniä annoksia lääkettä. Veren reologisten ominaisuuksien parantamiseksi ja verihiutaleiden aggregaation estämiseksi potilaille määrätään puoli tablettia kerran päivässä.

tiklopidiini

"Tiklopidiini" - lääke, jolla on voimakas antitromboottinen aktiivisuus. Tällä lääkkeellä on voimakkaampi vaikutus kuin asetyylisalisyylihapolla. "Tiklopidiinia" määrätään potilaille, joilla on iskeeminen aivoverisuonisairaus, jossa veren virtaus aivokudokseen vähenee sekä iskeeminen sydänsairaus, jalan iskemia, retinopatia diabeteksen taustalla. Henkilöt, jotka ovat läpikäyneet verisuonia, osoittavat lääkkeen pitkäaikaista käyttöä.

Se on voimakas verihiutaleiden vastainen aine, joka pidentää verenvuotoaikaa ja estää verihiutaleiden tarttumista ja estää niiden aggregaatiota. Lääkkeen samanaikainen käyttö antikoagulanttien ja muiden verihiutaleiden estoaineiden kanssa on erittäin epätoivottavaa. Hoidon kulku on 3 kuukautta ja se suoritetaan perifeerisen veren valvonnassa.

Tämän verihiutaleiden vastaisen aineen pääasiallinen piirre on sen korkea hyötyosuus, joka saavutetaan sen suuren imeytymisnopeuden vuoksi. Terapeuttinen vaikutus lääkkeen vetäytymisen jälkeen säilyy useita päiviä.

Tiklopidiinia pääasiallisena aineosana sisältävät valmisteet sisältävät: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".

pentoksifylliini

Lääkkeellä on anti-aggregaatiota ja antispasmodista toimintaa, laajennetaan verisuonia ja parannetaan sisäelinten verenkiertoa. Lääkkeellä on positiivinen vaikutus veren reologisiin ominaisuuksiin eikä se vaikuta sykkeeseen. ”Pentoksifylliini” on angioprotektori, joka lisää verisolujen elastisuutta ja vahvistaa fibrinolyysiä. Lääke on tarkoitettu angiopatiaa, ajoittaista claudikaatiota, posttroomboottista oireyhtymää, pakkasenkestoa, suonikohjuja, sepelvaltimotautia.

klopidogreeli

Tämä on synteettinen huume, jonka rakenne ja toimintamekanismi muistuttavat "Tiklopidiinia". Se estää verihiutaleiden aktiivisuuden ja niiden sitoutumisen, lisää vuotoaikaa. "Klopidogreeli" on käytännöllisesti katsoen myrkytön lääke, jolla on lieviä sivuvaikutuksia. Nykyaikaiset verihiutaleiden vastaisen hoidon asiantuntijat suosivat sitä Klopidogrelille, koska niiden pitkäaikaisessa käytössä ei ole komplikaatioita.

dipyridamoli

”Dipyridamoli” on verihiutaleiden vastainen aine, joka laajentaa sydämen astioita. Lääke lisää verenvirtausta, parantaa sydänlihaksen supistumiskykyä ja normalisoi laskimoiden ulosvirtausta. Dipyridamolin pääasiallinen vaikutus on vasodilataatio, mutta yhdessä muiden lääkkeiden kanssa sillä on voimakas verihiutaleiden vastainen vaikutus. Yleensä se on määrätty henkilöille, joilla on suuri verihyytymisriski ja jotka on leikattu proteesien sydämen venttiileihin.

"Curantil" - lääke, jonka pääasiallinen vaikuttava aine on dipyridamoli. Koska tällaisia ​​vasta-aiheita ei ole, kuten raskaus ja imetys, hänellä on suuri suosio. Lääkkeen vaikutuksen alaisena verisuonet laajenevat, trombin muodostuminen tukahdutetaan ja verenkierto sydänlihakseen paranee. "Curantil" on määrätty raskaana oleville naisille, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän tauti tai joilla on ollut istukan vajaatoiminta. Tämän lääkkeen vaikutuksesta veren reologiset ominaisuudet paranevat, istukan astiat laajenevat, sikiö saa riittävästi happea ja ravinteita. Lisäksi Curantililla on immunomoduloiva vaikutus. Se stimuloi interferonin tuotantoa ja vähentää äidissä esiintyvien virustautien riskiä.

eptifibatidin

"Eptifibatidi" vähentää sydämen iskemian riskiä potilailla, joilla on perkutaaninen sepelvaltimonsisäinen toiminta. Lääkettä käytetään yhdistelmänä "Aspiriini", "Klopidogrel", "Hepariini". Ennen hoidon aloittamista suoritetaan angiografinen arviointi ja muut diagnostiset menettelyt. Naisia ​​ja yli 60-vuotiaita tutkitaan perusteellisesti.

Vapauta lääke laskimonsisäisen injektion liuoksen muodossa, joka annetaan tietyn kaavan mukaisesti. Kun potilas on purkautunut, jatketaan verihiutaleiden verihiutaleiden hoitoa lääkkeillä tabletin muodossa usean kuukauden ajan. Sydämen iskemian ja potilaan kuoleman toistumisen estämiseksi tällaisille potilaille suositellaan verihiutaleiden estoaineita.

Kun suoritetaan kiireellinen leikkaustoimenpide, lääke on lopetettava. Suunnitellun toiminnan tapauksessa lääkkeen antaminen lopetetaan etukäteen.

iloprostia

Tätä lääkettä käytetään yksinomaan sairaalassa ja potilaan huolellista seurantaa. Injektioneste valmistetaan päivittäin välittömästi ennen antamista, jolloin se voi olla steriili. Iloprost-hoidon aikana suositellaan lopettamaan tupakoinnin. Henkilöt, jotka käyttävät verenpainetta alentavia lääkkeitä, saavat valvoa verenpainettaan vakavan verenpaineen välttämiseksi. Ortostaattinen hypotensio voi kehittyä hoidon jälkeen potilaan jyrkällä nousulla.

Iloprosti osana lääkettä "Ventavis" on prostaglandiinin synteettinen analogi ja se on tarkoitettu hengitettäväksi. Se on verihiutaleiden vastainen aine, jota käytetään eri alkuperää olevien keuhkoverenpainetaudin hoitoon. Hoidon jälkeen potilaat laajentavat keuhkojen verisuonia ja parantavat veren perusparametreja.

Yhdistetyt valmisteet

Useimmat nykyaikaiset lääkkeet yhdistetään. Ne sisältävät useita verihiutaleiden vastaisia ​​aineita, jotka tukevat ja tehostavat toistensa vaikutuksia. Yleisin niistä on:

  • "Agrenox" on monimutkainen valmiste, joka sisältää "Dipyridamolia" ja "Aspiriinia".
  • Aspigrel sisältää klopidogreelin ja aspiriinin.
  • Coplavixilla on sama koostumus kuin Aspigrelillä.
  • "Cardiomagnylin" koostumus sisältää "asetyylisalisyylihappoa" ja hivenaine "Magnesium".

Näitä verihiutaleiden vastaisia ​​aineita käytetään useimmiten modernissa lääketieteessä. Ne määrätään potilaille sydänpatologian kardiologit, aivojen sairauksien neurologit ja verisuonikirurgit jalkojen valtimoiden vaurioitumiselle.

Verihiutaleiden vastaiset lääkkeet: luettelo lääkkeistä

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat välttämätön osa II - IV - funktionaalisten ryhmien angina pectoriksen hoidossa ja infarktin jälkeisessä kardioskleroosissa. Tämä johtuu niiden toimintamekanismista. Esitämme teille luettelon verihiutaleiden vastaisista lääkkeistä.

Toimintamekanismi

Sepelvaltimotautiin liittyy ateroskleroottisten plakkien muodostuminen valtimon seinämiin. Jos tällaisen plakin pinta on vaurioitunut, verisolut asetetaan siihen - verihiutaleet, jotka kattavat muodostuneen vian. Samanaikaisesti verihiutaleista vapautuu biologisesti aktiivisia aineita, jotka stimuloivat näiden solujen sedimentoitumista plakkiin ja niiden klustereiden muodostumista - verihiutaleiden aggregaatteja. Aggregaatit leviävät sepelvaltimoiden läpi, mikä johtaa niiden tukkeutumiseen. Tämän seurauksena esiintyy epävakaa angina tai sydäninfarkti.
Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät biokemiallisia reaktioita, jotka johtavat verihiutaleiden aggregaattien muodostumiseen. Niinpä ne estävät epävakaan angina- ja sydäninfarktin kehittymisen.

Luettelo

Seuraavia verihiutaleiden vastaisia ​​aineita käytetään nykyaikaisessa kardiologiassa:

  • Asetyylisalisyylihappo (Aspiriini, Thromboc-ass, CardiAsk, Plydol, Thrombopol);
  • Dipyridamoli (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
  • Klopidogreeli (Zilt, Plavix);
  • Tiklopidiini (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatidi (Integrilin);
  • Abtsiksimab (ReoPro).

Näiden lääkkeiden yhdistelmiä on valmiiksi valmistettu, esimerkiksi Agrenox (dipyridamoli + asetyylisalisyylihappo).

Asetyylisalisyylihappo

Tämä aine estää syklo-oksigenaasin - entsyymin, joka parantaa tromboksaanin synteesiä - aktiivisuutta. Jälkimmäinen on merkittävä tekijä verihiutaleiden aggregaatiossa (liimauksessa).
Aspiriinia määrätään sydäninfarktin ennaltaehkäisyyn II - IV - funktionaalisten luokkien angina pectoriksen sekä toistuvan infarktin ehkäisemiseksi jo kokeneen sairauden jälkeen. Sitä käytetään sydämen ja verisuonikirurgian jälkeen tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi. Vaikutus antamisen jälkeen tapahtuu 30 minuutin kuluessa.
Lääke on määrätty 100 tai 325 mg: n tablettien muodossa pitkään.
Haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu ja joskus mahalaukun limakalvon haavaumia. Jos potilaalla oli aluksi mahahaava, käytettäessä asetyylisalisyylihappoa on todennäköisesti mahalaukunvuoto. Pitkäaikaisessa käytössä voi olla huimausta, päänsärkyä tai muuta hermoston toiminnan heikkenemistä. Harvoissa tapauksissa hematopoieettisen järjestelmän masennusta, verenvuotoa, munuaisvaurioita ja allergisia reaktioita esiintyy.
Asetyylisalisyylihappo on vasta-aiheinen ruoansulatuskanavan eroosioissa ja haavaumissa, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden suvaitsemattomuus, munuaisten tai maksan vajaatoiminta, jotkut verisairaudet, hypovitaminosis K. Vasta-aiheet ovat raskaus, imetys ja alle 15-vuotiaat.
Varovasti on tarpeen nimetä asetyylisalisyylihappo keuhkoputkien astmaan ja muihin allergisiin sairauksiin.
Käytettäessä asetyylisalisyylihappoa pieninä annoksina sen sivuvaikutukset ilmaistaan ​​hieman. On vieläkin turvallisempaa käyttää lääkettä mikrokiteytetyissä muodoissa (”Kolpharit”).

dipyridamoli

Dipyridamoli estää tromboksaanin A2 synteesin, lisää syklisen adenosiinimonofosfaatin verihiutaleiden pitoisuutta, jolla on verihiutaleiden vastainen vaikutus. Samalla se laajentaa sepelvaltimoiden aluksia.
Dipyridamolia määrätään pääasiassa aivojen sairauksien hoitoon aivohalvauksen ehkäisemiseksi. Se näkyy myös alusten toiminnan jälkeen. Iskeemisen sydänsairauden tapauksessa lääkettä ei yleensä käytetä, koska sepelvaltimoiden laajeneminen kehittää ”varastavan ilmiön” - heikentyneiden sydänlihasalueiden verenkierron heikkenemisen parantuneen verenkierron vuoksi terveissä sydänkudoksissa.
Lääkettä käytetään pitkään tyhjään vatsaan, päivittäinen annos jaetaan 3 - 4 annokseen.
Dipyridamolia annetaan myös suonensisäisesti stressitokokografian aikana.
Haittavaikutuksia ovat dyspepsia, kasvojen punoitus, päänsärky, allergiset reaktiot, lihassärky, verenpaineen alentaminen ja sydämen sydämentykytys. Dipyridamoli ei aiheuta haavaumia maha-suolikanavassa.
Lääkettä ei käytetä epästabiiliin angina- ja akuuttiin sydäninfarktiin.

tiklopidiini

Tiklopidiini, toisin kuin asetyylisalisyylihappo, ei vaikuta syklo-oksigenaasin aktiivisuuteen. Se estää verihiutaleiden reseptorien aktiivisuuden, jotka ovat vastuussa verihiutaleiden sitoutumisesta fibrinogeeniin ja fibriiniin, mikä johtaa merkittävästi alentuneeseen trombinmuodostuksen intensiteettiin. Verihiutaleiden vastainen vaikutus ilmenee myöhemmin kuin asetyylisalisyylihapon ottamisen jälkeen, mutta se on selvempi.
Lääke on määrätty alaraajojen alusten ateroskleroosin tromboosin ehkäisemiseksi. Sitä käytetään estämään aivohalvauksia potilailla, joilla on aivoverisuonisairaus. Lisäksi tiklopidiinia käytetään sepelvaltimoiden toiminnan jälkeen, samoin kuin sietämättömyyden tai vasta-aiheiden tapauksessa asetyylisalisyylihapon käyttöön.
Lääkettä määrätään suun kautta ruokailun aikana kahdesti päivässä.
Haittavaikutukset: dyspepsia (ruoansulatushäiriöt), allergiset reaktiot, huimaus, maksan vajaatoiminta. Harvoissa tapauksissa voi esiintyä verenvuotoa, leukopeniaa tai agranulosytoosia. Maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti lääkkeen käytön aikana. Tiklopidiinia ei pidä käyttää antikoagulanttien kanssa.
Lääkettä ei pidä käyttää raskauden ja imetyksen aikana, maksasairaudessa, verenvuototartunnassa, suuressa verenvuotoriskissä mahahaavassa ja 12 pohjukaissuolihaavassa.

klopidogreeli

Lääkeaine estää peruuttamattomasti verihiutaleiden aggregaatiota ja estää sepelvaltimon ateroskleroosin komplikaatioita. Se on määrätty sydäninfarktin jälkeen sekä sepelvaltimoiden jälkeen. Klopidogreeli on tehokkaampi kuin asetyylisalisyylihappo, se estää sydäninfarktin, aivohalvauksen ja äkillisen sepelvaltimotaudin sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla.
Lääkettä annetaan suun kautta kerran päivässä ateriasta riippumatta.
Lääkkeen vasta-aiheet ja sivuvaikutukset ovat samat kuin tiklopidiinin. Klopidogreeli ei kuitenkaan todennäköisesti vaikuta haitallisesti luuytimeen leukopenian tai agranulosytoosin kehittymisen myötä. Lääkettä ei määrätä alle 18-vuotiaille lapsille.

Verihiutaleiden reseptorin IIb / IIIa estäjät

Tällä hetkellä haetaan lääkkeitä, jotka tehokkaasti ja valikoivasti tukahduttavat verihiutaleiden aggregaatiota. Klinikka on jo käyttänyt useita moderneja keinoja, joilla estetään verihiutaleiden reseptorit - lamifibaani, tirofibaani, eptifibatidi.
Näitä lääkkeitä annetaan suonensisäisesti akuutin sepelvaltimooireyhtymän, samoin kuin perkutaanisen transluminaalisen sepelvaltimonestoplastian aikana.
Haittavaikutuksia ovat verenvuoto ja trombosytopenia.
Vasta-aiheet: verenvuoto, verisuonten ja sydämen aneurysma, merkittävä valtimoverenpaine, trombosytopenia, maksan tai munuaisten vajaatoiminta, raskaus ja imetys.

absiksimabia

Tämä on nykyaikainen verihiutaleiden esto, joka on synteettinen vasta-aine verihiutaleiden IIb / IIIa-reseptoreihin, joka vastaa niiden sitoutumisesta fibrinogeeniin ja muihin liimamolekyyleihin. Lääkeaine aiheuttaa voimakkaan antitromboottisen vaikutuksen.
Lääkkeen vaikutus laskimonsisäisesti tapahtuu hyvin nopeasti, mutta ei kestä kauan. Sitä käytetään infuusiona yhdessä hepariinin ja asetyylisalisyylihapon kanssa akuutissa sepelvaltimotapauksessa ja operaatioissa sepelvaltimoilla.
Lääkkeen vasta-aiheet ja sivuvaikutukset ovat samat kuin IIb / IIIa: n verihiutaleiden reseptorien estäjillä.

Luettelo verihiutaleiden estoaineista ja niiden luokittelusta

Verihyytymät ovat vaarallisia muodostelmia, jotka voivat estää verisuonten luumenin osittain tai kokonaan. Tämä johtaa kudosten ja elinten veren tarjonnan katkeamiseen, akuutissa muodossa tällainen ilmiö voi johtaa aivohalvaukseen.

Normaalin verenkierron ja veren viskositeetin palauttamiseksi käytetään verihiutaleiden estoaineita, joiden luettelo on laaja ja tarkoitettu verisuonitautien hoitoon.

Mikä on verihiutaleiden esto

Joten, mikä se on? Tämä on ryhmä lääkkeitä, jotka estävät verihyytymiä. Näitä lääkkeitä muodostavat vaikuttavat aineet estävät verihiutaleiden tarttumisen yhteen ja estävät veren hyytymistä.

Millainen on antiaggreganttien lisäksi kuulovammaisille? Nämä ovat lääkkeitä, joilla on samanlainen vaikutus, ja niitä määrätään usein potilaille, joilla on angina.

Antikoagulanteilla on sama toimintaperiaate, mutta ne ovat aggressiivisempia ja niillä on enemmän sivuvaikutuksia. Farmakologia kehittyy nopeasti ja hajoavat aineet ja antikoagulantit ovat tehokkaampia ja turvallisempia käyttää.

Tärkeimmät merkinnät

Lääkäri määrää lääkkeen verihiutaleiden estäjät:

  • iskemia;
  • verenpainetauti;
  • sydämen leikkauksen jälkeen;
  • jalkataudit;
  • aivojen aivohalvauksen ehkäisy tai palautuminen sen jälkeen.

On tärkeää! Kaikki tämän ryhmän lääkkeet määrätään vain reseptillä. Luvaton lääkitys ottamatta huomioon kurssin kestoa ja annostusta on täynnä vakavia sivuvaikutuksia.

Verihiutaleiden torjunta-aineiden vaikutusmekanismi

Jos kudokset tai astiat vahingoittuvat raskaan verenvuodon estämiseksi, veri alkaa hyytyä, tämä tapahtuu, kun verihiutaleet pysyvät yhdessä punasolujen kanssa. Tämän seurauksena hyytymiä esiintyy, niitä kutsutaan myös verihyytymiksi. Tämä on kehon normaali reaktio vahinkoon.

Mutta joskus tromboosiprosessi tapahtuu muusta syystä. Verisuonten vaurioituminen ja niiden tulehdus aiheuttavat trombien muodostumista suoraan verenkierron sisällä. Verihyytymät tukkivat vähitellen aluksen luumenin, minkä seurauksena verenkierto häiritään.

Tällaisten tukkeutuneiden alueiden lokalisoinnista riippuen seuraukset voivat olla erilaisia. Vaarallisin verihyytymän muodostuminen aivoissa, verisuonten tukos johtaa aivohalvaukseen. Kuolleisuus hyökkäyksen jälkeen saavuttaa 50% vuoden aikana.

Verihiutaleiden vastaiset aineet, kuten antikoagulanttien pehmeämmät analogit, häiritsevät tromboosia harventamalla verta. Ihmiset, jotka ovat alttiita verisuonitauteihin, joutuvat joskus ottamaan nämä lääkkeet koko elämänsä ajan. Antikoagulantteja käytetään kiireellisemmissä tapauksissa, kun sinun täytyy toimia mahdollisimman nopeasti - sydänkohtauksia ja aivohalvauksia varten.

Luettelo tehokkaista lääkkeistä

Luettelo verihiutaleiden vastaisista aineista ja verihiutaleiden vastaisista lääkkeistä on melko laaja. Tämäntyyppiset tehokkaimmat keinot ovat:

  1. Aspiriini (asetyylisalisyylihappo). Veren ohenninta käytetään usein estämään verihyytymiä. Aspiriini on yksi suosituimmista ja halvimmista lääkkeistä tässä ryhmässä, hyvin pieni annos riittää lääkkeen tehoon. Työkalu ei ainoastaan ​​normalisoi verenkiertoa, vaan myös lievittää kuumetta ja kipua, joten sitä käytetään usein avohoidossa. Aspiriinin sivuvaikutusten luettelossa on mahahaava, joten ei missään tapauksessa voi ottaa sitä tyhjään vatsaan, vain aterian jälkeen. Lääkärin määräämä annos ja sen kesto.
  2. Tiklopidiini. Toisin kuin aspiriini, voimakkaampi lääke, sitä määrätään iskeemisiin aivosairauksiin sekä potilaille, joilla on diabetesta monimutkainen retinopatia. Tiklopidiini laimentaa veren, sitä ei voida yhdistää muihin antikoagulantteihin ja ottaa vakavan verenvuodon sattuessa. Hoidon kesto on noin kolme kuukautta ja se suoritetaan tarkasti lääkärin valvonnassa.
  3. Pentoksifylliini. Verihiutaleet ja antispasmodiset, joita käytetään verisuonten laajentamiseen ja verenkierron parantamiseen. Lääkeaine ei vaikuta pulssiin ja verenpaineeseen.
  4. Klopidogreeli. Toimintaperiaatteella on samanlainen kuin Tiklopidiini. Lääkeaine estää verihiutaleiden aktiivisuutta, jolloin ne eivät tartu yhteen, mikä lisää verenvuotoa. Klopidogreeli ei aiheuta komplikaatioita pitkän hoidon aikana, minkä vuoksi se on tullut hyvin suosittu nykyaikaisissa lääkäreissä.
  5. Dipyridamolia. Se laajentaa sydänaluksia, parantaa verenkiertoa lihassa itsessään, vaikuttaa positiivisesti sydänlihaksen työhön, joka normalisoi laskimoveren ulosvirtauksen. Dipyridamolia määrätään usein toipumaan sydämen leikkauksesta, erityisesti sydämen venttiileistä.
  6. Kellopeli. Lääke perustuu dipyridamoliin. Luettelo vasta-aiheista Kurantila ei sisällä raskautta ja imetystä, joten se on melko suosittu. Työkalu laajentaa verisuonia, estää verihyytymien muodostumista ja parantaa veren virtausta sydämeen. Sydän- ja verisuonitaudeista kärsivät raskaana olevat naiset voivat ottaa Curantilin. Lääkkeellä on myös edullinen vaikutus veren tarjontaan istukassa, minkä vuoksi sikiö saa enemmän ravinteita ja happea. Lisäksi Curantil vahvistaa raskaana olevan naisen vastustuskykyä erilaisiin viruksiin.
  7. Eptifibatidia. Sitä käytetään sydän-iskemian ehkäisyyn, ja sitä määrätään myös potilaille sepelvaltimonsisäisen toimenpiteen jälkeen. Eptifibatidia käytetään useimmiten yhdessä muiden veren ohennusaineiden kanssa. Ennen kuin otat lääkettä, on välttämätöntä tehdä diagnoosimenetelmiä varsinkin mistä tahansa iästä ja yli 60-vuotiaista miehistä. Lääkettä annetaan suonensisäisesti sairaalaan, kun purkautumista varten määrätään epifibatidi tablettien muodossa.
  8. Iloprostia. Lääkettä käytetään vain lääkärin valvonnassa ja vain sairaalassa. Iloprostia annetaan injektiona, eikä hoidon aikana voida polttaa. On myös suositeltavaa seurata huolellisesti verenpaineen tasoa, jotta vältytään jyrkästi.

Sydän- ja verisuonitautien hoidossa käytetään, mukaan lukien, ja yhdistettyjä lääkkeitä, jotka perustuvat useisiin verihiutaleiden estoaineisiin, jokainen aine tukee ja tehostaa toisen vaikutusta. Useimmiten tämäntyyppisiä lääkkeitä, Agrenox, Aspigrel, Coplavix ja Cardiomagnyl, tulisi erottaa erikseen.

Jokaisesta luettelossa olevasta asiantuntijasta voi määrätä vain asiantuntija, ottaen huomioon diagnostiikan ja testien tulokset, sekä potilaan kehon, hänen ikänsä jne. Yksilölliset ominaisuudet. Yliannostus voi aiheuttaa muiden sairauksien pahenemista.

Verihiutaleiden torjunta-aineiden luokittelu

Nykyaikaisessa lääketieteessä verihiutaleiden torjunta-aineiden luokittelu on hyvin ehdollista. Kaikki lääkkeet on jaettu kolmeen suureen ryhmään:

  • suora toiminta;
  • epäsuora toiminta;
  • Verihiutaleiden toimintaa estävät aineet.

Jälkimmäiset tässä tapauksessa ovat nykyaikaisimpia lääkkeitä, niillä on laajempi toimintakenttä. Decongestanteilla ei ole käytännössä mitään sivuvaikutuksia.

Kuka on vasta-aiheinen

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat vasta-aiheisia ihmisille, joilla on tällaisia ​​sairauksia:

  • mahahaava akuutissa vaiheessa;
  • maksasairaus;
  • munuaissairaus;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • kaikki sairaudet tavalla tai toisella, jotka liittyvät verenvuotoriskiin;
  • hemorraginen aivohalvaus (aivoverenvuoto).

Myös raskauden ja imetyksen aikana tulee pidättäytyä ottamasta näitä lääkkeitä.

Joillakin lääkkeillä voi olla muita vasta-aiheita ja haittavaikutuksia. Tietyn lääkkeen nimittäminen on ehdottomasti yksilöllistä, ja se toteutetaan ottaen huomioon potilaan tutkimukset, anamneesit jne.

On tärkeää! Vereen ohentuvat lääkkeet ovat ristiriidassa alkoholin kanssa.

johtopäätös

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat välttämättömiä taistelemaan sydän- ja verisuonisairauksia vastaan, joilla on suuria veren hyytymisriskejä. Lääkkeet voivat parantaa verenkiertoa ja laajentaa verisuonten luumenia, mutta käyttää mitä tahansa veren ohentamista, tarvitset tarkasti reseptillä.

Verihiutaleiden ja verihiutaleiden estoaineiden luvaton käyttö voi johtaa verenpaineen voimakkaaseen nousuun ja muihin epämiellyttäviin seurauksiin.

Luettelo verihiutaleiden estoaineista ja niiden luokittelusta

Verihiutaleiden vastaiset aineet tai hajoamisaineet ovat nykyaikainen ryhmä lääkkeitä, jotka estävät verihyytymien muodostumisen verisuonissa. Tämä auttaa estämään sydäninfarktin kehittymistä sekä muita trombien muodostumiseen liittyviä sairauksia. Tällaiset vaikutukset mahdollistavat tämän lääkeryhmän käytön sepelvaltimotauti, aivojen ja muiden elinten verenkiertohäiriöt.

Verihiutaleiden vastaisen aineen nimittäminen tulee suorittaa vain hoitava lääkäri potilaan tutkimisen jälkeen ja tunnistamalla kaikki hänen hoitotietonsa ja vasta-aiheet. Ei saa missään tapauksessa käyttää lääkitystä yksin, koska tämä voi johtaa hoidon sivuvaikutusten kehittymiseen tai taustalla olevan sairauden etenemiseen.

Lääkkeiden vaikutusmekanismi

Valmisteet, jotka estävät verihyytymien muodostumisen verisuonissa, voivat estää tätä prosessia useilla tavoilla, joiden perusteella verihiutaleiden torjunta-aineiden luokitus on rakennettu:

  1. Estetään veren hyytymisjärjestelmän aktivoitumiseen osallistuvien prostaglandiinien muodostuminen. Tällaisilla lääkkeillä on sellainen vaikutus kuin asetyylisalisyylihappo, trifluori jne.
  2. Adenosiinimonofosfaatin syklisen muodon pitoisuuden kasvu verihiutaleissa - tärkeimmät solut, jotka antavat verihyytymän muodostumisen. Tällainen vaikutus niihin rikkoo solujen aggregaation aktivoitumisprosessia keskenään. Näitä lääkkeitä ovat Triflusal ja Dipyridamole.
  3. Lääkkeet (klopidogreeli jne.) Pystyvät estämään adenosiinidifosfaatin reseptoreita verihiutaleiden pinnalla, estäen niiden lisäaktivoitumisen ja tromboottisten massojen muodostumisen.
  4. Lamifibaani ja Framon vaikuttavat glykoproteiinireseptorien aktivoitumiseen verihiutaleiden solukalvolla, mikä estää niiden lisäadheesion.

Erilaiset lääkkeiden vaikutusmekanismit verihiutaleiden estoaineiden luettelosta antavat sinulle mahdollisuuden valita lääkkeet erikseen kullekin potilaalle.

Selvitä tästä artikkelista, miksi verihyytymä voi tulla pois.

Nykyaikaiset lääkkeet

Kun lääkäri on määrittänyt antiaggregantit potilaalle ja selittänyt hänelle, mikä se on, on tarpeen harkita tarkemmin tämän farmakologisen ryhmän usein käytettyjä lääkkeitä.

Asetyylisalisyylihappo

Suosituin lääke, jolla on voimakas estävä vaikutus verihyytymien muodostumiseen.

Aspiriini on saatavilla useimmille potilaille alhaisen kustannuksensa ja vähemmän vasta-aiheiden vuoksi.

Tromboosin ehkäisyyn käytetään pieniä annoksia kerran päivässä.

Itse asetyylisalisyylihapon lisäksi lääkkeitä on muiden kauppanimien alla: ThromboASS, Cardiomagnyl jne.

Tämän lisäksi asetyylisalisyylihapolla on antipyreettistä, anti-inflammatorista ja heikkoa analgeettista vaikutusta ihmiskehoon. Samanlaisia ​​vaikutuksia havaitaan kuitenkin vain kasvavan lääkeannoksen kanssa.

tiklopidiini

Tiklopidiini on nykyaikainen hajoava aine, joka on tehokkaampi kuin Aspiriini. Lääkitystä käytetään estämään tromboottisia komplikaatioita potilailla, joilla on angina, sekä aivojen tai jalkojen iskeeminen vaurio.

Tiklopidiinin käyttöä suositellaan sepelvaltimon ohitusleikkauksen ja muiden verisuonten toiminnan jälkeen.

Ilmeisen kliinisen vaikutuksen vuoksi tätä lääkettä ei tule käyttää muiden verihiutaleiden estoaineiden ja antikoagulanttien kanssa, koska tämä voi johtaa sisäisten verenvuotojen ja muiden haittavaikutusten kehittymiseen.

Tiklopidiinia sisältävien valmisteiden kaupalliset nimet: Tiklo, Tiklid jne.

klopidogreeli

Klopidogreeli on synteettinen verihiutaleiden vastainen aine, joka on samanlainen rakenteessa ja farmakologisessa aktiivisuudessa tiklopidiinin kanssa.

Vaikuttava aine estää nopeasti verihiutaleiden aktivoitumisen ja estää niiden aggregoitumisen.

Tämän lääkityksen tärkein etu on useimpien potilaiden hyvä hoitokyky.

Tämä sallii klopidogreelin käytön useimmissa kliinisissä tapauksissa ilman pelkoa sivuvaikutusten kehittymisestä.

Dipiradomol

Disagregantti, jolla on monimutkainen vaikutus verenkiertojärjestelmään: laajentaa sepelvaltimoiden verisuonia, lisää sydänlihaksen supistumiskykyä ja parantaa verenvirtausta laskimonsisäisen sängyn läpi. Lääkettä käytettäessä on olemassa voimakas verihiutaleiden vastainen vaikutus. Lääkkeen pääasiallinen kauppanimi - Curantil.

Suuri määrä nykyaikaisia ​​verihiutaleiden vastaisia ​​aineita johtaa tarpeeseen käydä lääkärillä ennen hoidon aloittamista. Jokaisen lääkkeen valinnassa on otettava huomioon potilaan ominaisuudet.

Huumeiden luokittelu

Verihiutaleiden vastaisen aineen pääasiallinen luokitus perustuu niiden vaikutusmekanismiin. Tämän mukaisesti on neljä lääkeryhmää:

  1. Syklo-oksigenaasin estävät lääkeaineet: tromboottinen ACC, asetyylisalisyylihappo, Indobufen.
  2. Lääkkeet, jotka vaikuttavat adenosiinin monofasfaatin sykliseen muotoon: dipyridamoli, epoprostenoli, pentoksifylliini.
  3. Glykoproteiinireseptorien salpaajat: Tirofiban, Abtsiksimab jne.
  4. Verihiutaleiden estäjät puriinireseptorien estämiseen: klopidogreeli ja tiopidiini.

Lisäksi kaikki disaggregantit on jaettu yksinkertaisiin ja yhdistettyihin keinoihin. Jälkimmäisiin kuuluvat sellaiset lääkkeet kuin Agrenox, Aspigrel, Cardiomagnyl.

Anti-verihiutaleiden vastaisen aineen oikea valinta käytettävissä olevien lääkkeiden luettelosta voi lisätä hoidon tehokkuutta ja ehkäistä hoidon komplikaatioita.

Vasta

Kun käytät verihiutaleiden vastaisia ​​aineita kliinisessä käytännössä, on tärkeää muistaa niiden yleiset ja erityiset vasta-aiheet.

Yleiset ovat tyypillisiä kaikille tämän ryhmän lääkkeille ja sisältävät seuraavat tilat:

  • mahahaava ja pohjukaissuolihaava pahenemisvaiheessa;
  • sairaudet, joille on ominaista lisääntynyt verenvuotoriski, mukaan lukien hemorraginen diateesi;
  • krooninen ja akuutti munuaisten vajaatoiminta;
  • maksahäiriöt;
  • terminaalinen sydämen vajaatoiminta;
  • hemorraginen aivohalvaus;
  • raskauden ja imetyksen aikana.

Kaikissa näissä tapauksissa on välttämätöntä luopua verihiutaleiden estoaineiden käytöstä ja valita muut lähestymistavat potilaan hoitoon. Lisäksi jokaisella lääkeryhmällä on muita vasta-aiheita, jotka on tarkistettava lääkärin kanssa tai käyttöohjeet.

johtopäätös

Lääkärit, jotka määräävät disagregantteja, tietävät hyvin, mitä se on ja mitä haittavaikutuksia hoidon aikana voi esiintyä.

Tässä suhteessa tromboottisten komplikaatioiden ehkäisyyn tarkoitettujen verihiutaleiden torjunta-aineiden nimittämisessä on tarpeen kuulla lääkintälaitosta lääkäriin, joka suorittaa kliinisen tutkimuksen ja tunnistaa tällaisen hoidon käyttöaiheet ja vasta-aiheet.

Ei saa missään tapauksessa hoitaa hoitoa, koska tällaiset yritykset johtavat usein vakavien hemorraagisten komplikaatioiden kehittymiseen eri ikäryhmissä.

B01AC. verihiutaleiden vastaiset aineet

Verihiutaleiden vastaiset aineet ovat ryhmä lääkkeitä, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen estämällä veren solun elementtien (punasolujen, verihiutaleiden) aggregoitumisen ja tällaisten aggregaattien tuhoutumisen.

Ensimmäistä kertaa Charles Frederick Gerhardt syntetisoi asetyylisalisyylihappoa (ASA) vuonna 1853.

Elokuun 10. päivänä 1897 Wuppertalin Bayer-laboratorioissa työskentelevä Arthur Eihengrin vastaanotti ensimmäistä kertaa ASA-näytteet lääketieteelliseen käyttöön. Aluksi vain ASA: n antipyreettinen vaikutus oli tiedossa, sen sen kipulääkkeet ja tulehdusta estävät ominaisuudet havaittiin. Alkuvuosina ASC myytiin jauheena ja vuodesta 1904 tabletit.

Vuonna 1953 Kulgan julkaisi ensimmäisen raportin ASA: n käytöstä sepelvaltimotauti (CHD) ehkäisemiseen ja hoitoon.

Sanofi-Sintelabo avasi ADP-reseptorin klopidogreelin salpaajan ja myyntiin Euroopan unionissa vuonna 1998 ja Yhdysvalloissa vuonna 1997.

Vuonna 1983 kehitettiin verihiutaleiden reseptoriglykoproteiinien IIb / IIIa-antagonistit Glanzmann-trombasteeniaa sairastavien potilaiden hoitoon. Viime vuosina niitä on käytetty laajalti akuutin sepelvaltimoiden oireyhtymän (ACS) hoidossa ilman ST-kohoamista (yhdessä hepariinien tai ASA: n kanssa) tromboosin ja uudelleensulkeutumisen ehkäisemiseksi transkutaanisista interventioista (PCI) johtuen.

B: VERKKOJÄRJESTELMÄN JA HEMOPOESIS B01A: N VAIKUTUKSET Antitromboottiset aineet

B01AC06 Asetyylisalisyylihappo B01AC07 Dipyridamoli

B01AC56 Asetyylisalisyylihappo, yhdistelmä

Verihiutaleiden vastaisen aineen luokittelu kohteen mukaan

- Eritrosyyttien ja verihiutaleiden verihiutaleiden verihiutaleiden estäjät: pentoksifylliini, alprostadiili, klopidogreeli.

- verihiutaleiden verihiutaleiden vastainen aine: asetyylisalisyylihappo, dipyridamoli,

Yksityinen terapeuttinen farmakologia 189

tiklopidiini, ksanthinoli-nikotinaatti.

Verihiutaleiden torjunta-aineiden luokittelu riippuen toimintamekanismista

- Arakidonihapon metabolian estäjät:

ASA, indobufen, trifluzal;

pikotamidi, ridogreeli, vapiprost;

- valmisteet, jotka lisäävät cAMP-pitoisuutta verihiutaleissa:

Fosfodiesteraasin (PDE) verihiutaleiden estäjät:

- ADP-reseptorin salpaajat (tienopyridiinit):

- IIb / IIIa-verihiutaleiden glykoproteiinireseptorien antagonistit:

absiksimabia; eptifibatidi, tirofibaani, lamifibaani.

ADP-reseptorien salpaajat (klopidogreeli, tiklopidiini)

Biosaatavuus on korkea, suurin pitoisuus plasmassa syntyy 1 tunnin kuluttua. Klopidogreeli on aihiolääke, sen metaboliitilla on aktiivisuutta biotransformaation jälkeen maksassa. Eliminaation puoliintumisaika on 8 h. Se erittyy virtsaan ja ulosteisiin.

Biosaatavuus on 80–90% (lisääntynyt aterian jälkeen). Maksimaalinen plasmapitoisuus saavutetaan 2 tunnin kuluttua, ja puoliintumisaika ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen on 12–13 tuntia, ja se nousee 4–5 päivään säännöllisesti. Plasman pitoisuus syntyy hoidon 2-3 viikolla. Metabolia tapahtuu maksassa, metaboliittien erittyminen virtsaan, osittain muuttumattomana sappeen kanssa.

Syklo-oksidaasi-inhibiittorit - ASA

ASA: n hyötyosuus suun kautta annettuna on 50–68%, maksimipitoisuus plasmassa luodaan 15–25 minuutin kuluttua. (4-6 tuntia enteroottisen pitkittyneen vapautumisen muotoon). Imeytymisen aikana ASA metaboloituu osittain maksassa ja suolistossa muodostamalla salisyylihappoa, joka on heikompi verihiutaleiden vastainen aine. Hätätilanteessa, jotta voidaan lisätä biologista hyötyosuutta ja nopeuttaa vaikutuksen alkamista, ensimmäinen ASK-tabletti pureskellaan suussa, mikä varmistaa

190 N.I. Yabluchansky, V.N. Savchenko

imeytyminen systeemiseen verenkiertoon ohittaen maksan. ASA: n puoliintumisaika on 15–20 minuuttia, salisyylihappo on 2-3 tuntia, ASA erittyy vapaan salisyylihapon muodossa munuaisten kautta.

PDE-verihiutaleiden estäjät - dipyridamoli

Nopeasti imeytyy vatsasta (eniten) ja ohutsuolesta (pieni määrä) Lähes täysin sitoutuu plasman proteiineihin. C max - 1 tunnin kuluessa antamisesta. T 1/2 - 20–30 min. Se kerääntyy pääasiassa sydämeen ja punasoluihin. Maksa metaboloituu glukuronihappoon sitoutumalla sappeen monoglukuronidina.

ADP-reseptorin salpaajat (klopidogreeli, tiklopidiini).

Valmisteet inhiboivat selektiivisesti ja peruuttamattomasti adenosiinidifosfaatin (ADP) sitoutumista sen reseptoreihin verihiutaleiden pinnalla, estävät verihiutaleiden aktivoitumisen ja estävät niiden aggregaatiota. 2 tunnin kuluttua klopidogreelin yhden annoksen nauttimisesta on tilastollisesti merkitsevä ja annoksesta riippuva verihiutaleiden aggregaation esto (aggregaation estyminen 40%). Maksimaalinen vaikutus (60% aggregaation tukahduttaminen) havaitaan lääkkeen ylläpitoannoksen jatkuvassa annostelussa 4–7 päivänä ja kestää 7–10 päivää.

Toistuvan käytön yhteydessä vaikutus paranee, vakaa tila saavutetaan 3–7 päivän hoidon jälkeen (jopa 60%: n esto). Verihiutaleiden aggregaatio ja verenvuotoaika palautuvat lähtötasolle, kun verihiutaleita uusitaan, mikä on keskimäärin 7 päivää lääkkeen lopettamisen jälkeen.

75 mg: n annoksen ottamisen jälkeen imeytyy nopeasti maha-suolikanavaan (GIT). Lääkkeen pitoisuus veriplasmassa 2 tunnin kuluttua antamisesta on merkityksetön (0,025 μg / l) maksan nopean biotransformaation vuoksi.

Klopidogreelin aktiivinen metaboliitti (tiolijohdannainen) muodostuu hapettamalla 2-okso-klopidogreeliksi, jota seuraa hydrolyysi. Oksidatiivista vaihetta säätelevät ensisijaisesti sytokromi P450-isoentsyymit, 2B6 ja 3A4, ja vähemmässä määrin 1A1, 1A2 ja 2C19. Aktiivinen tiolimetaboliitti sitoutuu nopeasti ja peruuttamattomasti verihiutaleiden reseptoreihin, mutta sitä ei havaita veriplasmassa. Metaboliitin maksimipitoisuus veriplasmassa (noin 3 mg / l toistuvan oraalisen annon jälkeen 75 mg: n annoksella) tapahtuu 1 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Klopidogreeli ja pääasiallinen kiertävä metaboliitti sitoutuvat käänteisesti plasman proteiineihin. Lääkkeen ottamisen jälkeen noin 50% otetusta annoksesta erittyy virtsaan ja 46% ulosteisiin. Päämetaboliitin eliminaation puoliintumisaika on 8 h.

Tiklopidiinin toiminta alkaa hitaasti, 2 päivää lääkkeen ottamisen jälkeen.

Yksityinen terapeuttinen farmakologia 191

250 mg: n annoksella kahdesti vuorokaudessa piikin vaikutus on 3–6 hoitopäivänä, ja vaikutuksen kesto on 4–10 päivää. Terapeuttinen vaikutus säilyy vähintään yhden viikon kuluttua sen peruuttamisesta, joten se ei ole kortikosteroidien ensimmäinen hoito.

Yhden oraalisen annoksen jälkeen, joka on annettu terapeuttiseksi annokseksi tiklopidiinia nopeasti

ja lähes täysin imeytynyt, lääkkeen hyötyosuutta havaitaan, kun se otetaan aterioiden jälkeen. Verihiutaleiden aggregaation inhibitio ei vaikuta plasman tasoihin. Noin 98% tiklopidiinistä sitoutuu palautuvasti plasman proteiineihin.

Tiklopidiini metaboloituu nopeasti elimistössä, kun yksi aktiivinen metaboliitti erittyy pääasiassa virtsaan (50–60%) ja sappeen (23–30%). Puoliintumisaika on 30–50 h.

Syklo-oksidaasi-inhibiittorit - ASA

ASK estää syklo-oksigenaasia kudoksissa ja verihiutaleissa, mikä aiheuttaa tromboksaani A2: n muodostumisen, joka on yksi verihiutaleiden aggregaation tärkeimmistä indusoijista. Verihiutaleiden syklo-oksigenaasin esto on peruuttamaton ja jatkuu koko levyn elinkaaren ajan (7–10 vuorokautta), mikä johtaa merkittävään vaikutusaikaan lääkkeiden poistamisen jälkeen elimistöstä. Yli 300 mg: n vuorokausiannoksissa. ASA estää endoteelin verihiutaleiden ja eturauhasen verisuonia laajentavien aineiden tuottamista, mikä on yksi lisäsyistä sen alhaisempien annosten (75–160 mg / vrk) käyttämiseksi verihiutaleiden vastaisena aineena. ASA: n annokset, jotka ovat enintään 7 mg, ovat todennäköisesti vähemmän tehokkaita ja annokset 160 mg / vrk. lisätä verenvuotoriskiä.

ASC: n toiminta alkaa 5 minuutissa. nielemisen jälkeen ja saavuttaa maksimiarvon 30–60 minuutin kuluttua, pysyy vakaana seuraavien 24 tunnin aikana: Trombosyyttien toiminnallisen tilan palauttamiseksi tarvitaan vähintään 72 tuntia ASA: n pienten annosten kerta-annoksen jälkeen. ASA vähentää GCS: n esiintyvyyttä ja sydän- ja verisuonitautien aiheuttamaa kuolemaa potilailla, joilla on epävakaa angina pectoris, jatkamalla ASA: n saamista potilaiden tilan vakauttamisen jälkeen saavuttaa etävaikutuksen.

PDE-verihiutaleiden estäjät - dipyridamoli

Lääke vähentää sepelvaltimoiden vastustuskykyä pienten oksojen tasolla

ja arterioleja, määrän lisääminen sivusukulaisten ja vakuuden verenkiertoa, lisää pitoisuus adenosiini ja synteesin adenosiinitrifosfaatin (ATP) sydänlihakseen, parantaa supistumiskyvyn, pienenee yhteensä ääreisverenkierron vastusta (TPR), estää verihiutaleiden aggregaatiota (parantaa mikroverenkiertoa, estää valtimotukoksen), normalisoi laskimon ulosvirtaus. vähentää aivojen alusten resistenssiä, korjaa istukan verenkiertoa; pre-eklampsian uhalla se estää istukan dystrofiset muutokset, eliminoi sikiön kudoshypoksia,

192 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

edistää glykogeenin kertymistä niihin; aikaansaa moduloivan vaikutuksen interferonijärjestelmän toiminnalliseen aktiivisuuteen, lisää epäspesifistä antiviraalista resistenssiä virusinfektioille.

Käyttöaiheet

- Istukan vajaatoiminnan hoito ja ehkäisy monimutkaisessa raskaudessa (dipyridamoli).

- Interferoni-indusoijana ja immunomodulaattorina influenssan, akuutin hengitystieinfektion (ARVI) (ASA, dipyridamoli) ehkäisyyn ja hoitoon.

- Sydäninfarktin (MI), perifeerisen valtimotromboosin toissijainen ehkäisy.

- Tromboosin ja uudelleensulkeutumisen ehkäisy perkutaanisen intervention (PCI) jälkeen sepelvaltimon ohitusleikkauksen (CABG) jälkeen.

- Tromboosin ja reoksifuusion ehkäisy perifeeristen valtimoiden plastisen kirurgian jälkeen.

- Tromboembolian ehkäiseminen eteisvärinän vakiomuodolla.

- Proteettisten sydämen venttiilien jälkeen.

- ohimenevä aivojen iskemia, dyscirculatory encephalopathy.

- Toistuvan aivohalvauksen ehkäisy.

- Perifeeriset verisuonitaudit.

Anti-verihiutaleiden torjunta-aineiden käytön ominaisuudet ACS: lle

- Klopidogreeli: jos potilas ei aikaisemmin käyttänyt klopidogreelia, ensimmäinen annos on 300 mg (4 välilehteä). Suun kautta kerran (annoskuorma), päivittäinen ylläpitoannos on 75 mg (1 välilehti) kerran vuorokaudessa kerran päivässä riippumatta ateriasta. 1–9 kuukautta Jos potilaalle on suunniteltu CABG: tä (mutta ei PCI: tä), klopidogreeliä ei määrätä tai peruuteta 5, mieluiten 7 päivää ennen leikkausta vaarallisen verenvuodon estämiseksi.

- Tiklopidiini: 250 mg 2 kertaa päivässä aterioiden jälkeen. Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa annosta pienennetään. Tiklopidiinin ja ASA: n yhdistelmä vaatii suurta huolellisuutta verenvuodon suuren riskin takia. Ensimmäisten kolmen kuukauden aikana hoito kerran viikossa, verikoe suoritetaan laskemalla yhtenäiset elementit ja verihiutaleet.

- ASK: ASK: n kerta-annos on osoitettu kaikissa kliinisissä tiloissa, joissa verihiutaleiden esto-oireiden hyöty-riski-profiili on suotuisa: jos potilas ei ole ottanut sitä aikaisemmin, ensimmäinen annos lääkkeitä

Yksityinen terapeuttinen farmakologia 193

(325-500 mg), se tulee pureskella suussa (käyttäen tavallista, mutta ei enteeristä aspiriinia).

Todistusaineisto tukee ASA: n käyttöä tromboembolisten komplikaatioiden pitkäkestoiseen ennaltaehkäisyyn potilailla, joilla on suuri riski päivittäisessä 75-100 mg: n annoksessa (suolaliuosliukoisia muotoja voidaan käyttää kerran päivässä aterioiden jälkeen). Tilanteissa, joissa tarvitaan välittömästi antitromboottista vaikutusta (ACS tai akuutti iskeeminen aivohalvaus), tulee antaa 160 mg: n annos.

- Dipyridamoli: ASA: n ja dipyridamolin pienten annosten (200 mg 2 kertaa vuorokaudessa) yhdistelmää pidetään hyväksyttävänä hoidon aloittamiseksi potilailla, joilla on ei-sydän-aivojen iskeeminen tapahtuma, mutta ei ole syytä suositella tätä yhdistelmää IHD-potilaille.

- Ruoansulatuskanavan tai muiden ruoansulatuskanavan tai virtsateiden verenvuodon aiheuttamat syövyttävät ja haavaumat prosessit.

- taipumus vuotaa.

- AIM, sepelvaltimoiden ateroskleroosi, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, hypotensio (vakavat muodot), rytmihäiriöt (dipyridamolille).

- Vakavat allergiat, jotka johtuvat bronkospasmin hyökkäyksistä (mukaan lukien keuhkoputkia ja rinosinopatiaa, - "aspiriini-astma").

- hemofilia ja trombosytopenia; aktiivinen verenvuoto, mukaan lukien verkkokalvon verenvuoto.

- Vaikea hallitsematon valtimoverenpaine (AH).

- Vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

- Hematologiset häiriöt: neutropenia, agranulosytoosi, trombosytopenia; ruoansulatuskanavan verenvuoto, kallonsisäinen verenvuoto (ja niiden historia).

- Ikä jopa 18 vuotta.

- Raskaus ja imetys.

- Yliherkkyys lääkkeelle.

- Dyspepsia ja ripuli.

194 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

- esofagogastroduodenalisen alueen eroosio- ja haavaumia.

- Intrakraniaalinen verenvuoto, neutropenia (pääasiassa kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana).

- Allergiset reaktiot (ihottuma).

- Akuutti kihtihyökkäys uraatin erittymisen heikentyessä.

- Pään melu, huimaus, päänsärky.

- Näkyvä kasvojen punoitus.

- Kipu sydämessä.

Lisääntynyt riski verenvuodosta ASA: n nimittämisessä epäsuorien antikoagulanttien kanssa, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID); verenpainelääkkeiden ja diureettien toiminnan heikkeneminen; hypoglykeemisten aineiden tehostaminen.

Heikentää dipyridamoli-ksantiinijohdannaisten (esim. Kofeiini), antasidien vaikutusta; vahvistaa oraalisia epäsuoria antikoagulantteja, beeta-laktaamiantibiootteja (penisilliini, kefalosporiini), tetrasykliiniä, klooramfenikolia. Dipiridamoli tehostaa verenpainelääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta, heikentää kolinesteraasi-inhibiittoreiden antikolinergisiä ominaisuuksia. Hepariini lisää hemorragisten komplikaatioiden riskiä.

Dipyridamolin käytön aikana on vältettävä luonnollisen kahvin ja teen käyttöä (ehkä heikentävä vaikutus).

Uusi verihiutaleiden vastainen aineiden ryhmä sisältää glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorin salpaajat. Abtsiksimab, tirofiban ja eptifibatidi ovat glykoproteiinia IIb / IIIa-verihiutaleiden reseptoriantagonistien ryhmän edustajia. IIb / IIIa-reseptorit (alfa-IIb-beeta-3 -integriinit) sijaitsevat verilevyjen pinnalla, ja verihiutaleiden aktivoinnin seurauksena näiden reseptorien konfiguraatio muuttuu ja lisää niiden kykyä korjata fibrinogeeniä ja muita liima-proteiineja. Fibrinogeenimolekyylien sitoutuminen eri verihiutaleiden IIb / IIIa-reseptoreihin johtaa niiden aggregaatioon.

Abciximab sitoutuu nopeasti ja melko voimakkaasti glykoproteiineihin

Yksityinen terapeuttinen farmakologia 195

IIb / IIIa verihiutaleiden pinnalla booluksen laskimonsisäisen (iv) antamisen jälkeen, noin 2/3 lääkeainesta seuraavien minuuttien aikana sitoutuu glykoproteiiniin IIb / IIIa. Tässä tapauksessa T 1/2 on noin 30 minuuttia. ja ylläpitää lääkkeen vakio konsentraatio veressä, laskimonsisäinen infuusio on tarpeen. Absiximabin pitoisuus sen lopettamisen jälkeen pienenee 6 tunnin kuluessa, ja sidotussa tilassa olevat abciximab-molekyylit pystyvät siirtymään verenkiertoon tulevien uusien verihiutaleiden glykoproteiineihin. Siksi lääkkeen verihiutaleiden vastainen aktiivisuus säilyy pitkään - jopa 70% verihiutaleiden reseptoreista pysyy inaktiivisena 12 tuntia i.v.: n antamisen jälkeen, ja pieni määrä abcyximabia liittyy verihiutaleisiin vähintään 14 päivän ajan.

Tirofibaani ja eptifibatidi ovat kilpailevia glykoproteiinin IIb / IIIa antagonisteja verihiutaleiden pinnalla, ne eivät muodosta vahvaa yhteyttä niihin, ja näiden aineiden antitromboottinen vaikutus häviää nopeasti sen jälkeen, kun plasmapitoisuus heikkenee. Suurin pitoisuus saavutetaan nopeasti. Proteiiniin sitoutumisen aste on 25%. Puoliintumisaika on 2,5 tuntia, noin 50% lääkkeistä erittyy virtsaan.

Absiximab on 7E3-kimeeristen ihmisen hiiren monoklonaalisten vasta-aineiden Fab-fragmentti, sillä on suuri affiniteetti IIb / IIIa-verihiutaleiden glykoproteiinireseptoreihin ja sitoutuu niihin pitkään (jopa 10-14 päivää). Verihiutaleiden aggregaatiota häiriintyy sen viimeisessä vaiheessa, koska yli 80%: n reseptoreista on estetty lääkkeen antamisen lopettamisen jälkeen, verihiutaleiden aggregaatiokyvyn asteittainen elpyminen tapahtuu (1-2 päivän kuluessa).

Abciximab on epäspesifinen ligandi, joka myös estää endoteelisolujen vitronektiinireseptoreita, jotka ovat osallisina endoteelisolujen ja sileiden lihasten solujen, sekä Mac-1-reseptoreiden migraatiossa aktivoiduissa monosyyteissä ja neutrofiileissä, mutta näiden vaikutusten kliininen merkitys ei ole vielä selvä. Abciximabin tai sen kompleksiin kuuluvien vasta-aineiden läsnäolo verihiutaleiden reseptorilla voi aiheuttaa anafylaksiaa ja vaarallista trombosytopeniaa.

Lääkkeen kyky on todistettu ja parantaa merkittävästi ennustetta potilailla, joilla on PCI, jotka kärsivät pääasiassa ACS-potilaista, sekä potilailla, joilla on suuri sydän- ja verisuonisairauksien riski. Absiximabin tehoa ACS: n konservatiivisessa hoidossa ei ole osoitettu (toisin kuin eptifibatidi ja tirofibaani). Tutkitaan lääkeaineen ja muiden glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorien antagonistien yhdistelmämahdollisuuksia trombolyyttisillä lääkkeillä ACS: n hoidossa ST-koholla.

Eptifibatidi on RGD-mimeettien luokasta peräisin olevien glykoproteiinien IIb / IIIa-estäjien estäjä. Periaatteessa vaikutusmekanismi on samanlainen kuin abciximab, mutta eptifibatidilla on selektiivisyys IIb / IIIa-reseptoreille.

196 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

Epitibatidin vaikutus tapahtuu välittömästi laskimonsisäisen annon jälkeen

annos 180 mcg / kg. Aggregaation tukahduttaminen peruutetaan. 4 tuntia laskimonsisäisen infuusion lopettamisen jälkeen annoksella 2 ug / kg / min. verihiutaleiden toiminta saavuttaa yli 50% alkuperäisestä tasosta. Toisin kuin abciximab, lääke on todennäköisesti tehokas kortikosteroidien konservatiivisessa hoidossa.

Glykoproteiini IIb / IIIa: n estäjien vertailuominaisuudet on esitetty taulukossa. 1.

Glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorien salpaajien vertailutiedot