Image

Antikoagulantit: luettelo huumeista

Erilaiset verisuonitaudit aiheuttavat verihyytymiä. Tämä johtaa erittäin vaarallisiin seurauksiin, koska esimerkiksi sydänkohtaus tai aivohalvaus voi tapahtua. Veren ohentamiseksi lääkäri voi määrätä lääkkeitä veren hyytymisen vähentämiseksi. Niitä kutsutaan antikoagulanteiksi ja niitä käytetään estämään verihyytymien muodostumista kehossa. Ne auttavat estämään fibriinin muodostumista. Useimmiten niitä käytetään tilanteissa, joissa elimistöllä on lisääntynyt veren hyytyminen.

Se voi johtua esimerkiksi seuraavista ongelmista:

  • Suonikohjuja tai flebiitti;
  • Alemman vena cavan trombi;
  • Hemorrhoidal vein veren hyytymiä;
  • aivohalvaus;
  • Sydäninfarkti;
  • Valtimovamma ateroskleroosin läsnä ollessa;
  • tromboembolia;
  • Isku, vamma tai sepsis voivat myös johtaa verihyytymien muodostumiseen.

Parantaa veren hyytymistä ja käytettyjä antikoagulantteja. Jos aspiriinia käytettiin aikaisemmin, nyt lääkärit ovat menneet tällaisesta tekniikasta, koska lääkkeitä on paljon tehokkaampia.

Mikä on antikoagulantit, maatila. vaikutus

Antikoagulantit ovat veren ohennusaineita, mutta ne vähentävät myös muiden myöhemmin tapahtuvien tromboosien riskiä. On suoria ja epäsuoria toimia antikoagulantteja.

Nopeasti helpotettaviksi suonikohjuista lukijamme suosittelevat TERVEYS-geeliä. Suonikohjut - naaras "XXI-luvun rutto". 57% potilaista kuolee 10 vuoden kuluessa trombista ja syövästä! Henkeä uhkaavia komplikaatioita ovat: THROMBOPHLEBIT (verihyytymiä suonissa on 75 - 80% suonikohjuja), TROPHIC ULCERS (kudoskierros) ja tietysti ONCOLOGY! Jos sinulla on suonikohjuja, sinun on toimittava kiireellisesti. Useimmissa tapauksissa voit tehdä ilman leikkausta ja muita raskaita toimia omalla avulla.

Suora ja epäsuora antikoagulantti

On olemassa suoria ja epäsuoria antikoagulantteja. Ensimmäinen nopeasti laimentaa verta ja erittyy kehosta muutaman tunnin kuluessa. Jälkimmäinen kerääntyy vähitellen, jolloin terapeuttinen vaikutus on pitkittynyt.

Koska nämä lääkkeet vähentävät veren hyytymistä, on mahdotonta alentaa tai lisätä annosta itsenäisesti sekä vähentää ottamisaikaa. Lääkkeitä käytetään lääkärin määräämän järjestelmän mukaisesti.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Suora vaikutus antikoagulantit vähentävät trombiinin synteesiä. Lisäksi ne estävät fibriinin muodostumista. Antikoagulantit suuntautuvat maksan toimintaan ja estävät veren hyytymisen muodostumista.

Suorat antikoagulantit ovat kaikille hyvin tunnettuja. Nämä ovat paikallisia hepariineja ihonalaiseen tai laskimonsisäiseen antamiseen, ja toisessa artikkelissa on vielä enemmän tietoa hepariinivoiteista.

Esimerkiksi paikalliset toimet:

Näitä lääkkeitä käytetään alaraajojen tromboosiin sairauden hoitamiseksi ja ehkäisemiseksi.

Niillä on suurempi läpäisyaste, mutta niillä on vähemmän vaikutusta kuin suonensisäisillä aineilla.

Hepariinit annettavaksi:

Yleensä antikoagulantit valitaan tiettyjen tehtävien ratkaisemiseksi. Esimerkiksi Clivarinia ja tropariinia käytetään embolian ja tromboosin ehkäisyyn. Clexane ja Fragmin - angina, sydänkohtaus, laskimotromboosi ja muut ongelmat.

Fragminia käytetään hemodialyysiin. Antikoagulantteja käytetään verihyytymien vaaroina kaikissa aluksissa, sekä valtimoissa että suonissa. Lääkkeen aktiivisuus säilyy koko päivän ajan.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit on nimetty niin, että ne vaikuttavat protrombiinin muodostumiseen maksassa eivätkä vaikuta suoraan hyytymiseen itseään. Tämä prosessi on pitkä, mutta tästä johtuva vaikutus pidentyy.

Ne on jaettu kolmeen ryhmään:

  • Monokumariny. Näitä ovat: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumariinit ovat dikumariini ja tromeksaani;
  • Indandionit ovat fenilin, omefin, dipaxine.

Useimmiten lääkärit määrittävät varfariinin. Näitä lääkkeitä määrätään kahdessa tapauksessa: eteisvärinä ja keinotekoiset sydänventtiilit.

Usein potilaat kysyvät, mikä ero on Aspirin Cardion ja varfariinin välillä, ja onko mahdollista korvata yksi lääke toiseen?

Aspirin Cardio on määrätty, jos aivohalvauksen riski ei ole korkea.

Varfariini on paljon tehokkaampi kuin Aspiriini, mutta se on parempi ottaa se useita kuukausia ja jopa koko elämän ajan.

Aspiriini korrodoi mahan limakalvoa ja on myrkyllisempi maksalle.

Epäsuorat antikoagulantit vähentävät hyytymiseen vaikuttavien aineiden tuotantoa, vähentävät myös protrombiinin tuotantoa maksassa ja ovat K-vitamiinin antagonisteja.

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonisteja:

K-vitamiini on mukana veren hyytymisprosessissa, ja varfariinin vaikutuksesta sen toiminnot ovat heikentyneet. Se auttaa estämään verihyytymien erottumista ja verisuonten tukkeutumista. Tätä lääkettä määrätään usein sydäninfarktin jälkeen.

On suoria ja selektiivisiä trombiinin estäjiä:

suora:

valikoiva:

Mahdolliset suorat ja epäsuorat antikoagulantit määrää vain lääkäri, muuten verenvuodon riski on suuri. Epäsuorat antikoagulantit kertyvät kehoon vähitellen.

Levitä niitä vain suullisesti. On mahdotonta lopettaa hoitoa välittömästi, on tarpeen vähitellen vähentää lääkkeen annosta. Lääkkeen äkillinen vetäytyminen voi aiheuttaa tromboosia. Yliannostuksen sattuessa voi alkaa verenvuoto.

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulanttien kliinistä käyttöä suositellaan seuraaville sairauksille:

  • Keuhko- ja sydäninfarkti;
  • Embolinen ja tromboottinen aivohalvaus (lukuun ottamatta hemorragista);
  • Flebotromboosi ja tromboflebiitti;
  • Eri sisäelinten alusten embolia.

Ennaltaehkäisyssä voit käyttää, kun:

  • Sepelvaltimoiden, aivojen ja perifeeristen valtimoiden ateroskleroosi;
  • Sydänvirheet reumaattinen mitraali;
  • flebotromboz;
  • Postoperatiivinen aika verihyytymien muodostumisen estämiseksi.

Luonnolliset antikoagulantit

Veren hyytymisprosessin ansiosta keho itse huolehti siitä, että verihyytymä ei ulotu kärsivän aluksen ulkopuolelle. Yksi millilitra verta voi edistää koko fibrinogeenin hyytymistä elimistössä.

Liikkumisensa vuoksi veri ylläpitää nestemäistä tilaa sekä luonnollisia koagulantteja. Luonnollisia koagulantteja syntyy kudoksissa ja virtaavat sitten verenkiertoon, jolloin ne estävät veren hyytymisen aktivoitumisen.

Näitä antikoagulantteja ovat:

  • hepariini;
  • Antitrombiini III;
  • Alfa-2-makroglobuliini.

Antikoagulantit - luettelo

Suoran vaikutuksen antikoagulantit imeytyvät nopeasti ja niiden vaikutusaika on enintään yksi päivä ennen uudelleenkäyttöä tai levittämistä.

Epäsuorat antikoagulantit kertyvät veressä, jolloin syntyy kumulatiivinen vaikutus.

Niitä ei voi peruuttaa välittömästi, koska tämä voi edistää tromboosia. Kun ne otetaan, ne vähentävät vähitellen annosta.

Antikoagulantit vaikuttavat suoraan paikalliseen toimintaan:

  • Hepariinin voide;
  • Lioton-geeli;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulantit laskimonsisäiseen tai intradermaaliseen antamiseen:

Epäsuorat antikoagulantit:

  • hirugeeni;
  • hirulogia;
  • argatrobaanin;
  • Warfarin Nycomed -välilehti.;
  • Fenilin-välilehti.

Vasta

Antikoagulanttien käyttöön on melko vähän vasta-aiheita, joten tarkista lääkäriltäsi, onko varojen ottaminen asianmukainen.

Ei voi käyttää:

  • IBC;
  • Peptinen haavauma;
  • Maksan ja munuaisten parenkymaaliset sairaudet;
  • Septinen endokardiitti;
  • Lisääntynyt verisuonten läpäisevyys;
  • Lisääntynyt paine sydäninfarktissa;
  • Onkologiset sairaudet;
  • leukemiat;
  • Akuutti sydämen aneurysma;
  • Allergiset sairaudet;
  • Hemorraginen diathesis;
  • kohdun;
  • Raskaus.

Varovaisuutta kuukautisten aikana naisilla. Älä suosittele imettäviä äitejä.

Haittavaikutukset

Jos kyseessä on epäsuoran vaikutuksen omaavien lääkkeiden yliannostus, verenvuoto voi alkaa.

Varfariinin ja aspiriinin tai muiden ei-steroidisarjan muiden tulehduskipulääkkeiden (Simvastin, Hepariini jne.) Antamisen yhteydessä antikoagulatiivinen vaikutus paranee.

K-vitamiini, laksatiivit tai parasetamoli heikentävät varfariinin vaikutusta.

Haittavaikutukset, kun otat:

  • allergiat;
  • Kuume, päänsärky;
  • heikkous;
  • Ihon nekroosi;
  • Munuaisten vajaatoiminta;
  • Pahoinvointi, ripuli, oksentelu;
  • Kutina, vatsakipu;
  • Kaljuuntuminen.

Anti-tromboosilääkkeet

Liiallinen veren tiheys ja taipumus tromboosiin johtavat verenkiertojärjestelmän vaarallisiin toimintahäiriöihin. Verihiutaleiden vastaiset lääkkeet vaikuttavat veren hyytymisen eri vaiheisiin ohuttaen veren, estävät olemassa olevien verihyytymien kasvun ja uusien muodostumisen. Lääkkeillä on huomattava luettelo vasta-aiheista ja haittavaikutuksista, joten on tarpeen noudattaa huolellisesti annostelua ja hoitoa koskevia lääketieteellisiä suosituksia.

Jos hoidon aikana suunnitellaan leikkausta tai hammaslääkärin hoitoa, on välttämätöntä varoittaa lääkäriä hyytymistä vähentävien lääkkeiden käytöstä.

Käyttöaiheet verihiutaleiden verihiutaleiden käytön estämiseksi

Huumeita, jotka laimentavat liian paksua verta ja estävät verihiutaleiden solujen tarttumista, käytetään lääketieteen eri aloilla, mukaan lukien kardiologia, flebologia ja neurologia. Antitromboottisia lääkkeitä määrätään parantamaan veren ominaisuuksia, vähentämään sen viskositeettia ja lisäämään juoksevuutta verenkiertoon ja verisuoniin liittyvissä ongelmissa. Lääkkeet ovat hyvä tapa estää verihyytymien muodostumista. Suuret verihyytymät kattavat verisuonten aukot ja johtavat potilaan kannalta vaarallisiin olosuhteisiin - sydänkohtauksiin, aivohalvauksiin, gangreneihin. Lääkkeet, joilla on verihiutaleiden vastainen vaikutus, auttavat seuraavilla patologioilla:

  • sydänlihaksen iskemia;
  • verenpainetauti;
  • ateroskleroottisten plakkien läsnäolo;
  • kurkkukipu;
  • kuntoutusta aivohalvausten jälkeen, sydänkohtaukset;
  • veren hyytymien estäminen valtimoissa ja suonissa;
  • akuutti aivoverenkierron rikkominen;
  • verkkokalvon ongelmat diabeteksen taustalla;
  • ennen ohitusleikkausta, angioplastiaa;
  • huono verenkierto perifeerisissä astioissa.
Takaisin sisällysluetteloon

Miten huumeet toimivat?

Verihiutaleiden vastaisen lääkkeen terapeuttinen vaikutus johtuu niiden vaikutuksesta veren hyytymisprosessiin. Lääkkeen tarkoitus on verihiutaleet tai erityisten veriaineiden synteesi - hyytymistekijät. Lääkkeiden luokittelu perustuu niiden toimintamekanismiin. On olemassa kaksi lääkeryhmää:

Verihiutaleiden estoaineet estävät verihiutaleiden tarttumista

  • Verihiutaleiden estoaineet. Estä herkät reseptorit verihiutaleiden kalvoilla, estävät niiden sitoutumisen ja hyytymien muodostumisen.
  • Antikoagulantteja. Estä proteiini- hyytymistekijöiden synteesi ja aktiivisuus.
Takaisin sisällysluetteloon

Luettelo usein käytetyistä huumeista

Anti-tromboosilääkkeitä sekä tabletissa että injektoitavassa muodossa määrätään usein osana monimutkaista hoitoa. Hemocoagulointijärjestelmään vaikuttavien lääkkeiden annos valitaan yksilöllisesti sen jälkeen, kun lääkäri on tutkinut verikokeita. Lääkkeiden määrän itsenäinen korjaus uhkaa potilasta verenvuodon tai veren liiallisen paksunemisen, verihyytymien muodostumisen vuoksi. Käytettyjen lääkkeiden luettelo on esitetty taulukossa:

Antitromboottiset aineet - Luettelo lääkkeistä ja lääkevalmisteista

Farmakologisen vaikutuksen kuvaus

Lääkkeiden antitromboottinen vaikutus on vähentää tromboosikykyä. Tämän vaikutuksen mekanismi on erilainen ja se voi liittyä veren hyytymistekijöiden inaktivointiin: trombiini, IXa, Xa, XIa, XIIa. Antitromboottisia lääkkeitä käytetään laskimotromboosin ja tromboembolian estämiseen, erityisesti ortopediassa ja yleiskirurgiassa; syvän laskimotromboosin hoitoon keuhkoembolian kanssa tai ilman sitä; hyperkoagulaation estämiseksi ekstrakorporaalisessa verenkiertojärjestelmässä hemodialyysin aikana; epästabiilin angina- ja sydäninfarktin hoitoon ilman ST-segmentin kohoamista EKG: ssä (yhdistelmänä asetyylisalisyylihapon kanssa); hoitoon peräpukamat; laskimotromboosin ja tromboembolian ehkäisemiseksi potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, akuutti hengitysvajaus, akuutit infektiot, akuutit reumaattiset sairaudet.

Huumeiden haku

Valmisteet, joissa on farmakologista vaikutusta "Antithrombotic"

  • Aklotiini (tabletit)
  • Arixtra (liuos ihon alle annettavaksi)
  • Aspigrel (kapseli)
  • ATROGREL (suun kautta otettavat tabletit)
  • Aluksen erääntyminen F (kapseli)
  • Wessel Due F (liuos laskimoon ja lihakseen)
  • D
  • Hepatrombiini (geeli ulkoiseen käyttöön)
  • Hepatrombiini G (voide ulkoiseen käyttöön)
  • Hepatrombiini G (peräsuolen peräpuikot)
  • Glibenclamide AED 5 (oraaliset tabletit)
  • D
  • Daonil (oraaliset tabletit)
  • K
  • Kontraktubeks (geeli ulkoiseen käyttöön)
  • F
  • Fraksiparin (liuos ihon alle annettavaksi)

Varoitus! Tässä lääkehoidossa esitetyt tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille, eivätkä ne saisi olla omahoidon perusta. Huumeiden kuvaukset annetaan perehdyttämistä varten, eivätkä ne ole tarkoitettu hoitoon ilman lääkärin osallistumista. On vasta-aiheita. Potilaat tarvitsevat asiantuntija-apua!

Jos olet kiinnostunut muista antitromboottisista aineista ja valmisteista, niiden kuvauksista ja käyttöohjeista, synonyymeistä ja analogeista, tietoa koostumuksesta ja vapautumismuodosta, käyttöaiheista ja sivuvaikutuksista, käyttömenetelmistä, annoksista ja vasta-aiheista, lasten lääkkeitä koskevista huomautuksista, vastasyntyneet ja raskaana olevat naiset, lääkkeiden hinta ja arvioinnit tai sinulla on muita kysymyksiä ja ehdotuksia - kirjoita meille, yritämme varmasti auttaa sinua.

Verihiutaleiden vastaiset lääkkeet: lääkkeet ja injektiot

Verihiutaleiden vastaiset aineet muodostavat ryhmän lääkkeitä, jotka estävät verihyytymien muodostumista. Verihiutaleiden vastainen hoito on määrätty vain lääkärille tiettyjen sydän- ja verisuonisairauksien vuoksi. Tällaisia ​​lääkkeitä käytettäessä on tärkeää muistaa mahdolliset haittavaikutukset.

Verihiutaleiden vastaiset lääkkeet: toiminta ja resepti

Verihiutaleiden estoaineet estävät verihyytymiä

Verihiutaleiden tai verihiutaleiden verihiutaleiden estäjät estävät verihyytymien muodostumista valtimoissa. Tienopyridiinillä ja sen johdannaisilla on verihiutaleiden esto-ominaisuuksia verihiutaleiden aggregaation estämisessä, joka on indusoitu adenosiinidifosfaatilla. Verihiutaleista vapautuu ADP, ja kun ne ovat aktiivisia, adenosiinidifosfaatti vuorovaikutuksessa kahden reseptorin kanssa.

Huumeiden toiminnan perusta on verihiutaleiden reseptorien esto. Vaikuttava aine estää verihiutaleiden aggregaatiota, minkä seurauksena adenosiinitrifosfaatin sitoutuminen reseptoreihinsa on estetty.

Kun käytät verihiutaleiden vastaisia ​​lääkkeitä, veren hyytyminen vähenee ja parannetaan sen reologisia ominaisuuksia.

Verihiutaleiden vastaisen aineen ryhmän lääkkeitä määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • verenpainetauti
  • Iskeeminen sydänsairaus
  • Aivojen verenkiertohäiriöt
  • Alaraajojen alusten patologia
  • Välitön iskeeminen hyökkäys
  • tromboflebiitti
  • loukkaus
  • Retinopatia diabeteksessa

Käytetään myös aivohalvauksen ehkäisyyn ennen leikkausta, stentin, angioplastian tai sepelvaltimon ohitusleikkausta. Määritä lääkkeiden käyttö kardiologiksi, neurologiksi, flebologiksi.

Verihiutaleiden vastaisen aineen haittapuolena on suuri määrä vasta-aiheita. Verihiutaleiden vastaisia ​​lääkkeitä ei määrätä mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan, hemorragisen aivohalvauksen, munuaisten vajaatoiminnan, maksan ja joidenkin sydänpatologioiden osalta. Raskaana olevien naisten imettäminen ja imettäminen on ehdottomasti kiellettyä. Aspiriinia ei suositella potilaille, joilla on keuhkoputkia, koska vastaanoton aikana voi esiintyä bronkospasmia.

Suosituimmat lääkkeet: tarkistus

On koko joukko verihiutaleiden vastaisia ​​lääkkeitä.

Verihiutaleiden vastaisen aineen kardiologiassa käytetään seuraavia lääkkeitä:

  • Aspiriinia. Yksi suosituimmista ja yleisimmistä lääkkeistä tromboosin hoidossa. Se on ei-steroidinen tulehduskipulääke, joka vaikuttaa veren hyytymiseen. Anti-aggreganttina käytetään annoksena 75 mg, 100 mg, 325 mg. Näiden lääkkeiden johdannaiset ovat Atsekardol, Aspicore, Cardiomagnyl jne.
  • Detromb. Vaikuttava aine on klopidogreeli. Verrattuna tiklopidiiniin haittavaikutukset ovat harvinaisia. Lääkeainetta on saatavana tablettina 75 mg: n annoksena. Määritä 1 tabletti kerran päivässä. Nieleminen lyhyen aikaa imeytyy ruoansulatuskanavaan. Älä käytä antikoagulanttien kanssa. Analoginen on Plaviks.
  • Tagri. Verihiutaleiden vastainen vaikutus saavutetaan käyttämällä tiklopidiinia. Vaikutus saavutetaan 3-5 päivän kuluttua lääkkeen alkamisesta. Saatavana 250 mg: n annoksina. Tämä lääke on paljon vahvempi kuin Aspiriini. Sovelletaan iäkkäiden ikääntyneiden ihmisten kanssa ja altistumiseen verenvuodolle minimiannoksessa. Ota 1 tabletti 2 kertaa päivässä.
  • Integriliniä. Vaikuttava aine on eptifibatidi. Saatavana injektionesteen muodossa, jota annetaan järjestelmän mukaisesti. Yleensä käytetään monimutkaisessa hoidossa asetyylisalisyylihapon kanssa. Määritä yli 18-vuotiaat lapset. Ei käytetä hemorraagiseen diateesiin, sisäiseen verenvuotoon, verenpaineeseen, trombosytopeniaan, aneurysmaan.
  • Kellopeli. Verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen lisäksi sillä on sepelvaltimon laajentava ominaisuus. Kun angina on hyökännyt Curantilan antamisen aikana, sepelvaltimoalukset laajentuvat. Saatavana 25 mg: n annoksena.

Hyödyllinen video - Tromboosin hoitoon tarkoitetut valmisteet:

Verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen parantamiseksi käytettiin yhdistelmälääkkeitä, jotka sisälsivät useita verihiutaleiden vastaisia ​​aineita. Nämä lääkkeet ovat:

  • Agrenoks. Valmiste sisältää dipyridamolia ja asetyylisalisyylihappoa. Käytetään vähentämään aivohalvauksen riskiä potilailla. Yksi kapseli sisältää 200 mg dipyridamolia ja 25 g asetyylisalisyylihappoa.
  • Koplaviks. Lääkeaine, jolla on vaikuttavia aineita, on asetyylisalisyylihappo ja klopidogreeli. Sisällä otetaan yksi tabletti. Lääkkeen analogi samankaltaisessa koostumuksessa on Aspigrel.

Kaksi monimutkaisten valmisteiden vaikuttavaa ainetta estävät aterotromboosin kehittymisen, jos valtimot vahingoittuvat.

On välttämätöntä lähestyä vakavasti lääkevalmisteen valintaa ja tutkia kunkin ja mahdollisen sivuvaikutuksen vaikutusmekanismia.

Jos raskauden aikana havaitaan fetoplatsentaalista vajaatoimintaa, on mahdollista käyttää turvallisia verihiutaleiden vastaisia ​​aineita. Yksi tällainen lääke on curantil. Vaikuttava aine on dipyridamoli, joka parantaa veren ominaisuuksia ja estää astioiden tukkeutumisen istukassa. Kun otat tämän lääkkeen, sinun on vähennettävä teetä ja kahvia, koska nämä juomat vähentävät aggregaattien tehoa.

Verihiutaleiden vastaiset lääkkeet injektiona

Vaikeat sydänkohtaukset ja verisuonten aikana tehdyt lääkkeet:

  • Tällainen työkalu on Integrilin, jonka vaikuttava aine on eptifibatidi. Voidaan määrätä yhdessä aspiriinin kanssa. Sairaalassa määrättyjen vakavien haittavaikutusten vuoksi.
  • Muita yhtä tehokkaita lääkkeitä, joilla on verihiutaleiden vastainen vaikutus ja joita käytetään kohtalaisen vakavan keuhkoverenpainetaudin hoitoon, ovat Ventavis, Ilomedin. Vaikuttava aine on iloprosti.
  • ReoProlla on vahva verihiutaleiden vastainen vaikutus ja se on nimetty tiukasti sairaalan ohjeiden mukaan. Käytettäessä vaikutusta tulee hyvin nopeasti, mutta se ei kestä kauan.

Verihiutaleiden estoaineille on tunnusomaista vahvat verihiutaleiden esto-ominaisuudet, joten lääkäri ottaa ennen potilaan käyttöä huomioon potilaan yleisen tilan ja patologisen prosessin vakavuuden.

Käyttöominaisuudet ja mahdolliset haittavaikutukset

Huumeiden virheellinen käyttö lisää haittavaikutusten riskiä!

Verihiutaleiden estoaineet on otettava pitkään ja oikeaan annokseen. Suurenna tai vähennä itsenäisesti annosta on ehdottomasti kielletty. Lääkäri voi tehdä tämän vain testitulosten ja potilaan tilan perusteella.

Monien haittavaikutusten joukossa verihiutaleiden estoaineiden käytön aikana on usein seuraavat oireet:

  1. päänsärky
  2. huimaus
  3. pahoinvointi ja oksentelu
  4. ruoansulatushäiriöt
  5. allerginen reaktio
  6. hypotensio
  7. puheenjohtajan rikkominen
  8. sydämen sydämentykytys
  9. nivelkipu
  10. hengitysvaikeuksia

Jos jokin näistä oireista ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.

Mikä on verihiutaleiden ja antikoagulanttien välinen ero

Verihiutaleiden estoaineilla ja antikoagulanteilla on erilainen vaikutusmekanismi.

Verihiutaleiden vastaisen aineen vaikutuksen tarkoituksena on estää verihyytymien muodostuminen ja sitä määrätään potilaille, joilla on suuri veren hyytymisriski.

Antikoagulanttien vaikutuksen tarkoituksena on estää verihyytymien muodostuminen ja lisääntyminen, jotka voivat tukkia astian. Tämä vähentää aivohalvauksen ja sydänkohtauksen riskiä. Toisin kuin antikoagulantit, verihiutaleiden verihiutaleiden lääkkeillä on lievä vaikutus.

Näiden lääkkeiden käytön tärkein arvo on vähentää veren viskositeettia, parantaa juoksevuutta ja normalisoida veren tarjonta. On tärkeää tietää, että antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden yhdistetty käyttö on epätoivottavaa. Jos käytät tämän luokan lääkkeitä, ilmoita siitä lääkärillesi.

Huomasin virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter kertoa meille.

115. Antitromboottiset aineet.

ANTROMOTROBOTISEN TUOTTEIDEN LUOKITUS.

Suora vaikutus: hepariini, enoksapariini, hirudiini, natriumsitraatti.

Epäsuora toiminta: neodikumarin, warfvrin, fenilin, sincumar, fenromaroni.

Fibrinolitiki: fibrinolysiini, streptoliasis, streptodekaza, urokinaasi, alteplaza.

Verihiutaleiden vastaiset aineet: hepariini, ASA (asetyylisalisyylihappo), dazoksiben, dipyridamoli, pentoksifylliini (trepnal), anturaani, tiklopidiini.

1. Tromboksaanijärjestelmän aktiivisuuden estäminen:

Syklo-oksigenaasi6-syklo-oksigenaasi-inhibiittorien - asetyylisalisyylihapon, tromboksaanisyntetaasin estäjien (dazoksiben) supistettu synteesi.

Tromboksaanireseptorilohko

Asiat-wah sekoitettu toiminta (ridgrel).

2. Prostatsykliinijärjestelmän aktiivisuuden lisääminen: mediaasi stimuloivat prostasykliinireseptorit (epoprostenoli)

3.Välineet estävät fibrinogeenin sitoutumista verihiutaleiden glykoproteiinireseptoreihin:

Glykoproteiinireseptorien (abciximab, tirofiban) antagonistit

Sr-va, estää verihiutaleiden puriinireseptoreita ja häiritsee ADP: n stimuloivaa vaikutusta niihin (tiklopidiini, klopidogreeli)

4. Erilaiset toimet(dipyridamoli, anuraani)

ANTICOAGULANTS DIRECT ACTION

I. Laki SCS: n eri osiin

2. tehokas sekä in vivo että in vitro

3. Vaikutus tulee nopeasti

Natriumhydrograatti, 4–5% liuos, sitoutuu Ca2 +: een, häiritsee trombiinin muodostumista, käytetään vain veren säilyttämiseen, häiritsee kehon pelkistysprosessia, muuttaa pH: ta.

hirudiini - leesien syljen rauhasen entsyymi, joka inaktivoi trombiinia, on antikoagulantti- ja anti-inflammatorisia vaikutuksia, joita käytetään paikallisesti tulehdusprosesseissa tromboosin ehkäisemiseksi.

hepariinit sian (Ca-suola-kalsipariini) ja karjan Na-suolan keuhkoista ja maksasta t

Hepariinit, happamien polyakkariinisakkaridien ryhmän yhdistetty nimi, syntetisoidaan ja kerrostetaan tukisoluihin, josta ne tulevat veriin.

Ne eroavat molekyylipainosta (korkea molekyylipaino ja matala molekyylipaino = fraktio) ja rikkihapon tähteiden lukumäärästä.

• rahanpesun selvittelykeskus. SO-ryhmien kustannuksella4 2-G: llä on negatiivinen varaus ja ne ovat yhteydessä positiivisesti varautuneisiin veren hyytymisjärjestelmän proteiinien aminoryhmiin, endoteelisolujen membraaneihin ja verihiutaleisiin

Hepariinin antikoagulanttivaikutuksen mekanismi

• on antikoagulantti, verihiutaleiden ja fibrinolyysin stimuloija

Sähköstaattisista voimista johtuva hepariini on vuorovaikutuksessa antitrombiinin 3, kompleksin ATZ + G kanssa. salama sitoo veren trombiinia ja estää siten fibrinogeenin siirtymisen fibriiniin ja fibriinitrombin muodostumiseen.

AT III + trombiinikompleksi on inaktiivinen ja poistaa nopeasti. Ilman hepariinia antitrombiini III inaktivoi trombiinin hyvin hitaasti.

2. inhiboi peruuttamattomasti seriiniproteaaseja.

Veren hyytymistekijän IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa siten estävät veren hyytymistä ja vähentävät fibriinihyytymien muodostumista.

3. Vähentää viskositeettia ja stasisia.

4. Sorboitu endoteelikalvoille verisuonet ja verisolut häiritsevät erytrosyyttien, verihiutaleiden aggregoitumista ja tarttumista ja niistä johtuvien aggregaatiotekijöiden vapautumista.

5. Aktivoi fibrinolyyttisen verijärjestelmä, joka muodostaa kompleksin antilymisiinin kanssa.

• rikkoo PTR: n siirtoa TP: hen. vaikuttamatta TP: hen.

• joilla on suurempi terapeuttinen vaikutus, koska endoteelisolut ovat tehokkaammin kiinni

• niiden vaikutus on pidempi (ihonalainen antaminen on määrätty 1-2 kertaa päivässä). T1 2 VMG: lle = 90 min, NMG-2-4 kertaa suurempi

• sinulla on suurempi hyötyosuus (jopa 100%). mutta verrattuna VMG: hen (30%)

• korkea sitoutumisaste veriproteiineihin.

antaa jatkuvan vaikutuksen laboratoriotarkkailuun, jota käytetään pitkäaikaishoidossa ja jossa on vähemmän komplikaatioita

Hepariinin farmakologiset vaikutukset.

1. Anti-aterogeeninen - indusoi lipoproteiinin lipaasia

2. Antiallerginen (vähentää T: n ja B-LF: n välistä yhteistyötä ja Ig: n muodostumista, sitoutuu histamiiniin)

3. Yhdistää pinta-aktiivisen aineen, aiheuttaa vaaran vastasyntyneille.

4.Kasvaa diureesiä, tukahduttaa liiallisen aldosteroniaktiivisuuden.

5. Muuttaa hormonien aktiivisuutta (parantaa lisäkilpirauhashormonin vaikutusta, vähentää adrenaliinia) ja entsyymejä (lisää pepsinogeenin aktiivisuutta. DNA-polymeraasi, vähentää - myosiinia ATP-pepsiiniä, RNA-polymeraasia)

6. edistää munuaisten glomerulien N-rakenteen ylläpitämistä, häiritsee mesangiaalisten solujen lisääntymistä.

Kun alveolaariset makrofagit tarttuvat G. inhalaatioreitille, ne kertyvät ja siirtyvät vähitellen yleiseen verenkiertoon. Tämä antoreitti eliminoi käytännössä verenvuodon (jota käytetään glomerulonefriitin hoitoon). Inaktivoitu maksassa heparinaasin avulla. Erittyy metaboliittien muodossa munuaisissa.

Käyttöaiheet.

varsinkin pienissä astioissa, jotta säilytetään mikropiiritys. DIC-oireyhtymällä ihmisillä, joilla on lisääntynyt trombin muodostumisen riski sydämessä: eteisvärinä, endokardiitti, venttiilinvaihdon leikkauksen, sydäninfarktin jälkeen sekä nefriitin, palovammojen hoitoon.

• reumatismin ja keuhkoputkien astman hoitoon glomerulonefriitin monimutkaisessa hoidossa.

• ekstrakorporaalisen hemodialyysin aikana hemosorptio.

Vasta-aiheet hepariinin käyttöön

• verenvuoto, joka ei liity DIC: hen;

• lisääntynyt verisuonten läpäisevyys

• munuaisten ja maksan vakava patologia (G-eliminaation väheneminen)

• raskauden myöhästyminen

Ei-toivotut vaikutukset ja komplikaatiot

• verenvuotot(jos on yliherkkyys tai yliannostus)

Yliannostuksen tapauksessa protamiinisulfaattia käytetään sillä perusteella, että 1 mg PS: tä sitoo 85-100 EDT: tä. Määritä veren hyytymisaika. Kun laskimoveren hyytymisaika kasvaa 25 minuuttiin, hepariinin annos on puolitettava, ja virtsa ja ulosteet on tutkittava punasolujen ja okkulttisen veren suhteen.

• huimaus (amiinien sitoutuminen - C, A), verisuonten sävyjen rikkominen

• anoreksia, pahoinvointi, oksentelu

• tilapäinen hiustenlähtö (alopeetsia) tai harmaantuminen pitkäaikaisen antamisen aikana

• osteoporoosi ja kalkkiutuminen pehmeät kudokset (Ca ++-sitoutuminen, lisäkilpirauhashormonin aktiivisuuden lisääntyminen pitkäaikaisen käytön jälkeen - 6 kuukautta

• trombosytopenia (2-4 vuorokautta - tyyppi 1 - viljelijä, häviää ilman lääkkeen lopettamista: tyyppi 2 6-12 vuorokautta, joka liittyy verihiutaleiden aggregaatiota aiheuttavien vasta-aineiden muodostumiseen - hepariinin aiheuttama tromboosi ja embolia, alkaa kivun esiintymisestä selässä, vatsa). verihiutaleiden! LMWH: ssa (matalamolekyyliset hepariinit) tuotetaan vasta-aineita harvoin, ja ne todennäköisesti aiheuttavat tyypin 2 trombosytopeniaa.

• vieroitusoireyhtymä (lisääntynyt tromboosi). Peruuttaa vähitellen epäsuorien antikoagulanttien varjolla.

Epäsuorat koagulantit

1,4-hydroksikariini - neodikumariini, fepromaroni, syncumar

eivät toimi in vitro

sinulla on piilevä aika (voimassa 24-78 h)

annetaan sekä suun kautta että parenteraalisesti

Neodikoumariinin puoliintumisaika 7-10 tuntia, on määrätty 3-4 kertaa päivässä. Jäljellä olevilla lääkkeillä on pidempi vaikutusaika, toiminnan kesto on 2-4 päivää.

Ne ovat K-vitamiinin kilpailukykyisiä antagonisteja, ovat kemiallisessa rakenteessa samankaltaisia ​​ja K-vitamiinin sijaan vuorovaikutuksessa apoentsyymin kanssa. Ne estävät epoksidi-reduktaasin, joka muuntaa K-vitamiinin epoksimuodon kinoniksi, mikä häiritsee vitamiinin ja sen aktiivisen muodon syklistä transformaatiota. Tämän seurauksena karboksyyliryhmien siirto on rajoitettua ja veren hyytymiseen tarvittavan veren hyytymisjärjestelmän (trombotropiini - X) veren hyytymisjärjestelmän (protrombiini - II-tekijä, proconventin VII) proteiinien K-vitamiinista riippuva aktivoituminen on heikentynyt. Samalla aktivoi antikoagulointiaktiivisuus.

Indikoitu tromboosin ehkäisemiseksi: tromboflebiitti, tromboembolia, sydäninfarkti, reumaattinen sydänsairaus, usein samanaikaisesti hepariinin kanssa

• ON ei määrätä vastasyntyneille, koska niillä on alhainen K-vitamiinitaso,

• raskaana tunkeutuu istukan läpi, sikiössä voi johtaa luuston ja verenvuotojen vaarallisiin kehitysvioihin,

• mahahaava ja pohjukaissuolihaava,

• verenvuotot (jotka lisäävät myös verisuonten läpäisevyyttä), verenvuodon pitäisi lopettaa lääkkeen antaminen, anna K-vitamiini, C, PP. verensiirto 75-150 ml tuoretta verta.

• Pehmeiden kudosten (posket, pakarat, rintarauhaset, penis) kumariinin nekroosi tapahtuu hoidon 4-10 laiskuudessa.

Syövytetyn tuoreen jäädytetyn veren estämiseksi, joka sisältää runsaasti proteiineja C ja S.

• Retromboosin äkillinen peruuttaminen. peruuttaa vähitellen vähentämällä viiniköynnöstä, nimittämällä sen laiskuuteen.

• allerginen ihottuma, hiustenlähtö, vatsakipu, myrkylliset vauriot maksaan ja munuaisiin.

APC: n turvallisuuskriteerit

Hoito - NAC suoritetaan protrombiiniajan valvonnassa, joka nousee normaalissa tilassa 12–22 sekunnista 35–40: een (1,5–2,5 kertaa) ja protrombiini-indeksi - P. Aika ennen hoitoa: P. hoitoaikaa hoidon jälkeen X 100 % = 30-40% (suorituskykykriteeri), 60%: lla - verenvuoto koskemattoman verisuonten seinämän läpi voi lisääntyä.

• NAC liukenee huonosti, injektoituihin, parenteraalisesti Na-suoloihin

• ruoansulatuskanavassa imeytyy nopeasti,

• vaikutus kehittyy vähitellen aiemmin syntetisoidut tekijät, liittyvät albumiiniin, niiden yhdistäminen voidaan korvata CA: lla, NNA: lla ja sitten NAC: n vaikutus lisääntyy.

Fibrinolitsiini - suora fibrinolyyttinen.

• saatu luovuttajan verestä.

• muodostettu profibrinolitsiinista, kun trypsiini aktivoituu.

• F. - proteolyyttinen entsyymi, joka hajottaa fibriinin ja fibrinogeenin, ja niin edelleen. eliminoi verihyytymiä, pääasiassa suonissa,

• vaikuttaa trombin pintaan

Trombin liukoiset tuotteet ovat antikoagulantteja estävät fibriinimonomeerin polymerointia ja vähentävät tromboplastiinin muodostumista.

Voi aiheuttaa veren hyytymisen ja antifibrinolyyttisen järjestelmän aktivoitumisen (annetaan hepariinin kanssa)

Käyttöaiheet ja antotapa:

• tuoreen laskimotromboosin ja valtimot CHD: ssä, iskeemiset aivohalvaukset (mieluiten 1 päivän kuluessa, tehokas 5-7 vuorokautta). Lisättiin / tiputettiin 5% glukoosiliuokseen tai isotoniseen p-re-NaCl: iin (100-160 CG F. pa. 1 ml) hepariinilla nopeudella 10-15 tippaa minuutissa. Kurssin kesto 10-14 vrk.

• verenvuotot (ACC. Plasma, tuore veri, protamiinisulfaatti injektoidaan hoitoon).

• allergiset reaktiot (kasvojen hyperemia, kipu suonissa, kipu rintalastan ja vatsan takana, vilunväristykset, kuume, urtikaria-profylaksia-histaminolyyttiset lääkkeet)

Vasta-aiheet ja verenvuotot, GU ja pohjukaissuoli.

Streptoliasis (kinaasi, avelysiini) on epäsuora hemolyyttisten streptokokkien f-litinen tuote.

• Stimuloi proaktivaattoria ja nopeuttaa aktivaattorin muodostumista, mikä nopeuttaa profibrinolysiinin siirtymistä fibrinolysiiniin (epäsuora vaikutus).

• NAK-epäsuora antikoagulantti.

• Nna-narkot. kipulääkkeet.

• vuorovaikutuksessa profibrinolysiinin kanssa ja aktivoi fibrinolysiinimolekyylit veressä.

• Toimii hitaammin kuin fibrinolysiini.

• pystyy tunkeutumaan verihyytymään, aktivoimalla fibrinolyysiä, joka eroaa suotuisasti fibrinolysiinistä.

Käyttöaiheet

• tuoreen tromboosin hoito, enintään 5 päivää, tromboembolia

Haittavaikutukset ja komplikaatiot

• verenvuotot (käyttö hepariinin kanssa on vaarallista)

• Saattaa aiheuttaa hemolyysiä!

• Pitkäaikaisen vaikutuksen SK-valmistelu (yhdellä injektiolla lisää fnbrinolyyttistä aktiivisuutta 48-72 tuntia),

• asettaa sisään / sisään suihkussa.

• saatu ihmisen munuaissolujen viljelmistä, t

• aktivoi plasminogeenin kääntämällä sen plasmiiniksi,

• vaikutus tulee nopeammin kuin CK

• aktivoi fibrinolyysiä trombin sisällä.

• Antigeeniset ominaisuudet ovat vähäisempiä, minkä vuoksi SC on vähemmän allergisia reaktioita. Rekombinantti kudosplasminogeeniaktivaattori (aktivaasi, alteplaza).

• saatu geenitekniikalla, endoteelin tuottaman aineen täydellinen analogi,

• kunnes fibriinin infektio on hetkessä inaktiivinen.

• Aktivoitumisen jälkeen plasmogeenin siirtyminen plasmiiniin ja verihyytymän liukeneminen vaikuttavat verihyytymään.

• Systeemistä toimintaa ei ole ilmaistu, annettuna sisään / sisään.

• harvoin verenvuoto (fibrinolyysin estäjien hoidossa)

Fibripoliticsilla on korkeat kustannukset.

TOIMENPITEET, YMPÄRISTÖJEN EDISTÄMINEN SEC - verihiutaleet ASC

• estää peruuttamattomasti verihiutaleiden COX: n (koska ydin ei ole verihiutaleissa, tämä entsyymi ei lisäänny)

• arakidonihapon metaboliitin, tromboksaani A2: n, muodostuminen vähenee, mikä on voimakas aggregaatti ja jolla on vasokonstriktori.

ASK - vaikuttaa verihiutaleiden COX-arvoon mikrotuloksissa (portaalin laskimojärjestelmässä ja suoliston seinämässä). Se ei kiertää systeemisessä verenkierrossa pitkään, pitoisuus pienenee nopeasti, joten COX-pitoisuus verisuonten seinämässä on vähäinen, ja prostasykliinin AK-synteesi jatkuu siellä.

• Prostatsykliini estää TP: n aggregaatiota aiheuttamasta verisuonten laajentumista.

• Verihiutaleiden vastainen vaikutus havaitaan annoksesta 20–40 mg päivässä.

• QC: n synteesin supistumisen myötä verisuonten seinämässä ja TP-aggregaatiossa annoksen suureneminen voi lisätä trombin muodostumista.

• ASC on K-vitamiinin antagonisti, se häiritsee siitä riippuvan veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

• Tehostavat adenosiiniaktiivisuutta, sen vasodilataattoria ja antinagregang-vaikutusta parannetaan.

• Estää fosfodiesteraasin ja lisää cAMP: n pitoisuutta, pitää kalsiumin sitoutuneessa tilassa TC: ssä. Tämän seurauksena aggregointiaktivaattoreiden vapautuminen vähenee TC: stä: tromboksaiasta. Ah, serotoniini.

• lisää QC: n synteesiä verisuonten seinämän endoteelillä, mikä vähentää TC: n aggregaatiota ja tarttumista.

Sitä käytetään estämään aivojen tromboosi, leikkauksen jälkeisenä aikana, sydäninfarktilla, DIC-oireyhtymän estämiseksi.

Haittavaikutukset: päänsärky, hypotensio, allergiat, kasvojen punoitus, paikallinen ärsytys.

Pentoksifylliini (trental) - vähentää verihiutaleiden aggregaatiota ja punasoluja, estää adenosiinireseptoreita.

• Helpottaa ER: n joustavuutta (deformoituvuus), helpottaa niiden läpäisevyyttä kapillaarien läpi.

• Vähentää Er: n ja Hz: n aggregaatiota (lisää Gsch: n synteesiä ja vapautumista, vähentää tromboksia A2: ta, estää PDE: n) ja lisää cAMP: n pitoisuutta.

• Vähentää väliaikaisesti fibrinogeenitasoja

• Antaa kestävän vaikutuksen 2-4 viikon kuluessa.

Sitä käytetään estämään tromboosia Raynaudin taudissa, diabeettisessa angiopatiassa ja aivo- ja sepelvaltimotaudissa.

Haittavaikutukset Dyspepsia, huimaus, kasvojen punoitus, verenpaineen alentaminen, allergiat.

ANTROGRAMMIKÄYTTÖJÄRJESTELMIEN KLIININEN FARMAKOLOGIA

Antitromboottisia lääkkeitä käytetään tromboosin ehkäisyyn ja hoitoon. Ne voidaan jakaa kolmeen ryhmään:

• verihiutaleiden estoaineet - estävät tarttumista ja aggregaatiota

• antikoagulantit - vähentää plasman tekijöiden aktiivisuutta

• fibrinolyyttiset aineet (trombolyyttiset aineet) - liuotetaan fibriinitrombia.

Verihiutaleiden vastaiset lääkkeet (verihiutaleiden vastaiset aineet) sisältävät seuraavat ryhmät:

1. Syklo-oksigenaasin estäjät - asetyylisalisyylihappo.

2. 2PY12-verihiutaleiden reseptorien estäjät - tiklopidiini, klopidogreeli, prasugreeli, tikagrelori.

3. GP Pb / Sha verihiutaleiden reseptoriantagonistit - abtsiksi-mab, eptifibatidi, tirofibaani.

4. Adenylaattisyklaasin / cAMP-järjestelmän modulaattorit - dipyridoli, prostatsykliini.

Yhdessä verihiutaleiden vastaisen aineen kanssa otetaan huomioon monimutkaisen lääkkeen lääkkeet, jotka parantavat veren mikropiiristystä (pentoksifylliini, ksantineoli-nikotinaatti jne.).

Asetyylisalisyylihappo (ks. Myös kohta anti-inflammatorisista lääkkeistä) vähentää verihiutaleiden aggregaatiota tukahduttamalla peruuttamattomasti syklo-oksigenaasin aktiivisuutta, mikä johtaa tromboksaani A: n synteesin vähenemiseen2. Verihiutaleiden vastainen vaikutus säilyy 7–10 päivän ajan. Asetyylisalisyylihappo imeytyy nopeasti, Cs Proteiiniin sitoutuminen on 49-70%. Metaboloituu 50%: lla ensimmäisestä maksan läpi kulkeutumisesta. Päästyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteiksi. Salisyylihapolle (lääkkeen päämetaboliitille) Tu2 = 2 h. Yleisimpiä ei-toivottuja reaktioita ovat ruoansulatuskanavan häiriöt - ruoansulatus, joka liittyy ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöön. Vakavia verenvuotoja ja verenvuotoa aiheuttavia aivohalvauksia, kun käytetään verihiutaleiden verihiutaleiden annoksia asetyylisalisyylihappoa, esiintyy harvoin. Allergiset reaktiot, bronkospasmi ovat mahdollisia.

Tiklopidiini on tienopyridiinin johdannainen. Estää verihiutaleiden aggregaatiota, joka johtuu ADP: n reseptorien peruuttamattomista muutoksista. Verihiutaleiden vastainen vaikutus ilmenee yleensä 24 - 48 tunnin kuluttua nauttimisen jälkeen ja saavuttaa maksimaalisen 3-5 päivän kuluessa. Nopeasti imeytyy nielemisen jälkeens 2 tunnin kuluttua biologinen hyötyosuus on 80 - 90%. Veren proteiineihin liittyy 98%. Metaboloituu maksassa. Yhden annoksen jälkeen se on 7–8 tuntia ja jälkivaikutus kestää 7–10 päivää. Erittyy virtsaan pääasiassa metaboliittien muodossa. Pahoinvointi, ripuli ja muut dyspeptiset oireet, ihottumat, maksan entsyymien lisääntynyt määrä ovat mahdollisia. Vakavin komplikaatio on veren muodostumisen estäminen - leukopenian, agranulosytoosin kehittyminen. Ruoansulatuskanavan verenvuoto on harvinaisempi kuin asetyylisalisyylihapolla.

Klopidogreeli (aihiolääke), kuten tiklopidiini, on tienopyridiinin johdannainen ja sillä on samanlainen vaikutusmekanismi. Verihiutaleiden aggregaation estyminen kehittyy jo 2 tunnin kuluttua latausannoksen antamisesta. Koko terapeuttinen vaikutus havaitaan 3-7 vuorokauden kuluessa hoidon aloittamisesta ja kestää 1 viikon lopettamisen jälkeen. Nielemisen yhteydessä se imeytyy nopeasti, sen yhdistyminen veriproteiineihin on 94–98%, metaboloituu maksassa aktiivisten metaboliittien muodostamiseksi, erittyy virtsaan ja ulosteisiin. D1/2 pääasiallinen metaboliitti on 8 h. Klopidogreelin kautta maksan kautta kulkeutuva metaboliitti, johon osallistuu sytokromi P-450, estää verihiutaleiden aggregaatiota johtuen reseptorien 2PYX 2 peruuttamattomasta muutoksesta ADP: hen. Vaikutus kasvaa vähitellen, vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon kestää jopa 7 päivää vetämisen jälkeen. Verrattuna tiklopidiiniin klopidogreelin käyttö liittyy pienempään komplikaatioiden riskiin, pääasiassa myrkylliseen vaikutukseen luuytimeen.

Havaittavien alleelivarianttien (polymorfismien) esiintymistiheys Venäjän väestössä

Potilailla, jotka ovat "hitaiden" alleelivarianttien kantajia 07 * 209 * 2 ja 07 * 209 * 3, on klopidogreelin verihiutaleiden vastainen vaikutus heikko, koska sen aktiivisen metaboliitin muodostuminen maksassa on heikentynyt, mikä aiheuttaa geneettisesti määritettyä resistenssiä tätä lääkettä vastaan. Tämän ilmiön kliiniset vaikutukset ovat, että klopidogreeliä saaneilla alleelivarianttien 07 * 209 * 2 ja 07 * 209 * 3 kantajilla on suurempi sydän- ja verisuonitapahtumien riski verrattuna potilaisiin, joilla ei ole näitä alleelisia variantteja, kuten on osoitettu..ch. Venäläinen potilaiden lukumäärä: Venäjällä 07 * 209: n mukaiset genotyypit, jotka vastaavat hitaasti metaboloituvia aineita (alleelivarianttien kuljetus on 07 * 209 * 2 ja 07 * 209 * 3), ovat 11,4%, mikä on verrattavissa eurooppalaisiin etnisiin ryhmiin.

Algoritmi farmakogeneettisten testitulosten tulkitsemiseksi

Jos kantaja 07 * 209 * 2 tai 07 * 209 * 3 havaitaan (heterosygoottisessa tai homotsygoottisessa tilassa), klopidogreeliä suositellaan 600 mg: n (ensimmäisenä päivänä) ja sitten 150 mg: n vuorokaudessa. Vaihtoehtona tälle potilasryhmälle on toisen anti-aggressiivisen aineen, esim. Prasugreelin, tikagrelorin, valinta. Kun havaitaan genotyyppi 07 * 209 * 1 / * 1, klopidogreeliä käytetään annoksissa, jotka on määritelty lääketieteelliseen käyttöön: annos - 300 mg, sitten 75 mg / vrk. Potilaat, joilla on geneettisesti määritelty CYP2CX9-isoentsyymin toimintahäiriö: heikon SUR2S19-metaboliaattorin tila liittyy klopidogreelin verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen vähenemiseen. Suurten annosten (600 mg: n annos, sitten 150 mg - kerran vuorokaudessa, päivässä) käyttö heikoilla metaboloijilla lisää klopidogreelin verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen. Kliinisissä tutkimuksissa ei ole vielä todettu optimaalista annostusohjelmaa potilaille, joilla on heikentynyt metabolia CYP2CX9-isoentsyymiä käyttäen.

Tikagrelori. Suora selektiivinen palautuva verihiutaleiden reseptorin salpaaja 2PYX 2. Sen sijaan tienopyridiini ei ole aihiolääke. Tikagreloria on ominaista nopeampi vaikutuksen alkaminen ja verihiutaleiden aktiivisuuden voimakas tukahduttaminen verrattuna klopidogreeliin. PLATO-tutkimuksessa tikagrelori osoittautui tehokkaammaksi kuin klopidogreeli kardiovaskulaarisen kuoleman, sydäninfarktin ja aivohalvauksen vähentämiseksi (suhteellisen riskin väheneminen 16% 12 kuukauden hoidon aikana) potilailla, joilla ei ollut pysyvää S-T-segmentin nousua invasiivisen ja lääkehoidon aikana, ja ACS-potilaat, joilla ST-segmentti kasvaa jatkuvasti, jos ensisijainen PCI on suunniteltu. Tältä osin tikagreloria pidetään tällä hetkellä ACS: ssä lääkkeenä, joka on valittu verihiutaleiden reseptorin 2PYI2-salpaajien ryhmästä, jota annetaan yhdessä aspiriinin ja muiden antitromboottisten aineiden kanssa.

Prasugreeli. Metaboliitti, joka muodostui prasuguurin kulkiessa maksan kautta sytokromi P-450: n osallistuessa, estää verihiutaleiden aggregaatiota 2PYX2-reseptorien peruuttamattomista muutoksista ADP: hen. Klugidogreeliin verrattuna prasugreeliä karakterisoi nopeampi vaikutuksen alkaminen ja verihiutaleiden aktiivisuuden voimakkaampi tukahduttaminen. Sitä käytetään estämään tromboottisia komplikaatioita ACS-potilailla tapauksissa, joissa sepelvaltimoiden stentointi suoritetaan taudin alkuvaiheessa.

Mikrosirkulaatiota parantavia keinoja ovat erilaiset lääkkeet, joilla on monimutkainen antitromboottinen vaikutus, sekä vaikuttavat veren mikro- ja makrosirkulaatioon, endoteelin toimintaan ja verisuonten ja kudosten seinien metaboliaan.

Pentoksifylliini estää fosfodiesteraasia, mikä lisää cAMP: n määrää verisuonten sileiden lihasten soluissa ja verisoluissa. Se estää verihiutaleiden aggregaatiota, lisää punasolujen deformoituvuutta, vahvistaa fibrinolyysiä, parantaa veren mikroverenkiertoa, vähentää sen viskositeettia. Sillä on heikko verisuonia laajentava vaikutus, se lisää kohtalaisesti veren virtausta, diureesia ja natriureesiä munuaisissa. Verenkierto paranee enemmän raajoissa ja keskushermostossa. Pentoksifylliini imeytyy nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta. Metaboloituu maksassa. Tx / 2 noin 1 h. Lähes kokonaan erittyy munuaisten kautta. Kun käytetään pentoksifylliiniä, dyspeptiset häiriöt ovat mahdollisia. Kun sitä annetaan laskimonsisäisesti, yleinen heikkous, huimaus, lämmön tunne, ihon punoitus, hikoilu, pahoinvointi, oksentelu. Syövän sepelvaltimotaudin vakavassa ateroskleroosissa angina pectoris, rytmihäiriöt ja alempi verenpaine ovat mahdollisia.

Ksanthinoli-nikotinaatti estää verihiutaleiden aggregaatiota, laajentaa perifeerisiä astioita, aktivoi fibrinolyysiä, vähentää veren viskositeettia, parantaa verenkiertoa, lisää aivoverenkiertoa. Lääkkeellä on hieman suurempi verisuonia laajentava vaikutus kuin pentoksifylliinillä, sillä on voimakkaampi vaikutus vakuuskiertoon. Alentaa kolesterolia ja veren triglyseridejä.

Kliiniset ja farmakologiset lähestymistavat verihiutaleiden torjunta-aineiden nimittämiseen, hoidon tehokkuuden ja turvallisuuden seurantaan

Verihiutaleiden vastaisista aineista käytetään eniten asetyylisalisyylihappoa. Verihiutaleiden estoaineena käytetään asetyylisalisyylihappoa annoksina 75–325 mg / vrk. Sitä määrätään sepelvaltimoiden, aivojen ja perifeeristen alusten ateroskleroosille (angina pectoris, akuutti sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus, alaraajojen ateroskleroosi), eteisvärinä. Klopidogreeliä pidetään toisen rivin vastalääkkeenä potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus ja aivoverenkiertohäiriöt. Se on yleensä määrätty vasta-aiheisiin aspiriinille sekä intoleranssin tai epäonnistumisen tapauksessa. ACS: n tapauksessa sekä PCI: n jälkeen kaksoiskiertoinen verihiutaleiden verihiutaleiden hoito (aspiriini + verihiutaleiden reseptorin salpaaja 2PYX 2) on pakollinen enintään 12 kuukautta. Lääkkeet, jotka parantavat mikropiiristystä, määrätään alaraajojen valtimoiden (ateroskleroosi, diabetes mellitus, endarteriitti), troofisten häiriöiden hävittämiseksi. Kun käytät verihiutaleiden vastaisia ​​aineita, on otettava huomioon verenvuotoriski (arvioi verenvuodon kesto injektiokohdista, verenvuodoista, ulosteiden ja virtsan värjäytymisestä jne.). Kun käytetään tiklopidiinia, on tarpeen arvioida säännöllisesti koko verenkuva (leuko- ja neutropenian havaitsemiseksi).

Antikoagulantit estävät verihyytymiä vaikuttamalla erilaisiin hyytymistekijöihin. Useat lääkkeet itse (suoraan) tai kofaktorien (pääasiassa antitrombiinin) kautta inaktivoivat hyytymistekijöitä.

Antikoagulantit jaetaan kahteen ryhmään:

• suorat antikoagulantit - inaktivoivat veren hyytymistekijät;

• epäsuorat antikoagulantit - vähentää veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat antikoagulantit sisältävät hepariinit (fraktioimaton ja matala molekyylipaino) sekä fondaparinuuksi ja useat muut lääkkeet.

Fraktioimaton hepariini (normaali) sitoutuu fysiologiseen antikoagulantti-antitrombiiniin III ja muodostaa kompleksin, joka inaktivoi trombiinia ja muita hyytymistekijöitä. Tämän seurauksena fibrinogeenin siirtyminen fibriiniin ja veren hyytymistä tukahdutetaan. Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi hepariinilla on anti-inflammatorisia, vasoprotektiivisia ja muita ominaisuuksia.

Farmakokinetiikkaa. Käytännössä ei imeydy ruoansulatuskanavasta, se imeytyy hyvin ihonalaisen annon jälkeen (biologinen hyötyosuus - noin 30%). Ei tunkeudu istukan läpi ja maitoon. Metaboloituu maksassa ja munuaisissa pienimolekyylisiin fragmentteihin. Kun sitä annetaan suonensisäisesti suurina annoksina, ne poistuvat munuaisten kautta muuttumattomana. D1/2 = 30 - 50 min

Haittavaikutukset. Hepariinihoidon yleisin komplikaatio on verenvuoto (maha-suolikanavan, munuaisten jne.). Ehkä verihiutaleiden väheneminen (trombosytopenia). Varhainen trombosytopenia esiintyy hepariinin ensimmäisen 3–4 päivän aikana, viivästynyt immuunitrombosytopenia tapahtuu 6. – 12. Päivänä, ja se voi johtaa vakavaan verenvuotoon tai rikošetin tromboosiin. Hepariinin pitkäaikainen käyttö (yli 2–4 viikkoa) saattaa aiheuttaa osteoporoosia, hiustenlähtöä (hiustenlähtöä), kaliumpitoisuuden lisääntymistä veressä.

Yksilöllistä vastetta fraktioimattoman hepariinin antamiseen on vaikea ennustaa farmakokinetiikan ominaisuuksien vuoksi, samoin kuin merkittäviä eroja fraktioimattomien hepariinien antitromboottisessa aktiivisuudessa lääkkeen eri valmistajilta ja eristä. Siksi annos valitaan APTT: n määritelmän avulla (6 tuntia jokaisen annoksen muuttamisen jälkeen ja 1 kerran päivässä, kun indikaattori on vakaa).

Pienimolekyylipainoisia hepariineja (daltepariini, nadropariini, enoksapariini) saadaan depolymeroimalla tavallinen hepariini, niitä dominoivat fraktiot, joiden molekyylipaino on alle 5 400 Da, ja tavanomaisessa hepariinissa vallitsevat suuret molekyylifraktiot ovat lähes kokonaan poissa. Pienimolekyylipainoisten hepariinien tärkein laadullinen piirre on, että ne inhiboivat pääasiassa tekijää Xa, eivätkä trombiinia (kuten tavallinen hepariini). Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla on suurempi biologinen hyötyosuus kuin normaalilla hepariinilla ihonalaisen antamisen jälkeen (noin 90%), mikä mahdollistaa niiden antamisen ihonalaisesti paitsi ennaltaehkäisevästi myös terapeuttisiin tarkoituksiin. Pienimolekyylipainoisten hepariinien vaikutusaika on pidempi kuin tavallisella hepariinilla, ne määrätään 1-2 kertaa päivässä. Harvoin aiheuttaa trombosytopeniaa ja osteoporoosia. Useimmissa tapauksissa niiden käyttöä laboratorio-ohjauksessa ei tarvita.

Natrium Fondaparinuuksi on synteettinen pentasakkaridi, selektiivinen tekijä Xa-inhibiittori. Samoin kuin hepariinit, se toteuttaa vaikutuksensa selektiivisesti sitoutumalla antitrombiiniin III, mikä parantaa merkittävästi Xa-hyytymistekijän alku neutralointia.

Bivalirudiini on suora selektiivinen trombiinin estäjä. Käytetään PCI: ssä, mukaan lukien ensisijaiset akuutin sepelvaltimotapahtuman menetelmät, joilla on pysyvä ST-segmentin kohoaminen EKG: ssä ja menettelyt epävakaisen anginan ja akuutin sydäninfarktin alkuvaiheessa ilman EKG: n ST-segmentin kohoamista.

Dabigatraanieteksilaatti, suora selektiivinen trombiinin estäjä (aihiolääke); sen jälkeen, kun olet ottanut p / o: n nopeasti ja täysin aktiiviseksi (dabigatraaniksi). Käytetään laskimotromboosin ja keuhkoembolian ehkäisyyn ortopedisten toimenpiteiden jälkeen, aivohalvauksen estäminen, valtimotromboembolia ja kardiovaskulaarisen kuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla ei ole venttiili-AF. P-glykoproteiinin (amiodaronin, dronedaronin, verapamiilin, klaritromysiinin) estäjien ja plasman pitoisuuksien pienentämisen yhteydessä on mahdollista lisätä plasmapitoisuuksia, kun niitä yhdistetään rifampisiinin ja muiden P-glykoproteiinin induktorien kanssa.

Rivaroksabaani on oraalinen suora selektiivinen tekijä Xa: n estäjä. Käytetään laskimotromboosin ja keuhkoembolian ehkäisemiseen suurten ortopedisten operaatioiden jälkeen alaraajoissa sekä aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisemiseksi potilailla, joilla on eteisvärinä, joka ei ole venttiilinen. Lääkkeen yhdistelmää ei suositella CYF5A4: n ja P-glykoproteiinin (ketokonatsoli, itrakonatsoli, vorikonatsoli, posakonatsoli, ritonaviiri) voimakkaiden estäjien kanssa.

Apiksabaani on oraalinen suora tekijä Xa: n estäjä. Se on tarkoitettu laskimotromboembolian ehkäisyyn potilailla, jotka ovat suunnitelleet lonkan tai polven arthroplastian jälkeen, sekä aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisemiseksi potilailla, joilla ei ole venttiilistä alkuperää oleva eteisvärinä. Myös yhteisvaikutuksia voimakkaiden CYP3A4- ja P-glykoproteiinin estäjien kanssa on kuvattu.

Epäsuorat antikoagulantit rikkovat K-vitamiinin aktiivisen muodon muodostumista maksassa, mikä on välttämätöntä useiden hyytymistekijöiden synteesille. Näiden lääkkeiden pääasiallinen etu on oraalisen antamisen mahdollisuus, mikä tekee niiden pitkäaikaisesta käytöstä kätevän sekä terapeuttiseen että profylaktiseen käyttöön.

Epäsuoria antikoagulantteja on kaksi ryhmää.

1. Kumariinijohdannaiset (varfariini, asenokumaroli, bis-hydroksikumaroli).

2. Indandionin johdannaiset (fenindioni).

Näistä lääkkeistä varfariini on tutkituin ja yleisimmin käytetty, mikä tarjoaa kaikkein vakaan vaikutuksen. Fenindioni on erittäin myrkyllinen ja sitä käytetään harvoin tänään.

Farmakokinetiikkaa. Epäsuoria antikoagulantteja imeytyy 80–90% suun kautta otettuna, ne liittyvät plasman albumiiniin 90% tai enemmän, metaboloituvat mikrosomaalisten maksaentsyymien avulla. Metabolitit erittyvät sappeen suolistoon, imeytyvät takaisin verenkiertoon ja erittyvät uudelleen munuaisissa ja osittain suolistossa. Lääkkeet tunkeutuvat istukan sisään ja voivat aiheuttaa verenvuotohäiriöitä ja sikiön poikkeavuuksia (kasvojen kallon muutokset jne.).

Haittavaikutukset. Melko usein syntyy hemorragisia komplikaatioita, kun taas hengenvaarallista verenvuotoa esiintyy 0,5 - 3%: n taajuudella. Lisäksi on mahdollista paradoksaalinen tromboosi, joka johtaa ihon ja ihonalaisen nekroosin kehittymiseen joillakin potilailla.

Vuorovaikutus muiden keinojen kanssa. Epäsuorien antikoagulanttien tehokkuuteen vaikuttavat erilaiset tekijät. Vahvistamaan toiminta alkoholi, etikka, asetyylisalisyylihappo, ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkeaineet, amiodaroni, tietyt antibiootit, statiinit, tyroksiini, trisyklisten masennuslääkkeiden ja muut. Heikentää anti läheisyys barbituraatit, haloperidoli, EcoRI fampitsin, K-vitamiinia, multivitamins. Epäsuorat antikoagulantit voivat lisätä sulfonyyliureavalmisteiden, glukokortikosteroidien ulcerogeenisen vaikutuksen, glukoosipitoisuutta alentavaa vaikutusta.

Kliiniset ja farmakologiset lähestymistavat antikoagulanttien nimittämiseen, hoidon tehokkuuden ja turvallisuuden seurantaan

Hepariineja ja fondaparinuuksia käytetään alaraajojen ja pulmonaalisen tromboembolian syvän laskimotromboosin, ACS: n, sepelvaltimoihin kohdistuvien interventioiden ja proteesien sydämen venttiilien jälkeen, levittämistä varten. Ei-fraktioitua hepariinia, joka on profylaktisesti annettu ihon alle vatsaan, laskimoon määrättyjä terapeuttisia annoksia. Fraktioimattoman hepariinin annoksen valinta suoritetaan määrittämällä aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT).

Hoidon aikana on välttämätöntä kontrolloida verihiutaleiden määrää (mahdollinen trombosytopenia). Pienimolekyylipainoisia hepariineja ja fondaparinuuksia annetaan useimmiten ihonalaisesti (ennaltaehkäiseviä ja terapeuttisia annoksia), laboratoriota ei yleensä tarvita käytettäessä.

Epäsuorat antikoagulantit määrätään potilaille, joilla on keinotekoinen sydänventtiili, mitraalinen stenoosi eteisvärinän tromboembolian ehkäisemiseksi syvän laskimotromboosin ja keuhkoembolian pitkän aikavälin ehkäisemiseksi. Epäsuorien antikoagulanttien annoksen valinta ja hoidon turvallisuuden seuranta suoritetaan määrittämällä kansainvälinen normalisoitu suhde (INR). Epäsuorien antikoagulanttien hoidossa INR pidetään 2,0 - 3,5: n tasolla. Mitä suurempi INR, sitä suurempi on verenvuotoriski.

Antikoagulantteja käytettäessä on tarpeen ottaa huomioon verenvuotoriski (arvioi verenvuodon kesto injektiokohdista, verenvuodoista, ulosteiden ja virtsan värjäytymisestä jne.).

Indikaatiot farmakogeneettisen testin käytöstä

Varfariinin aloitusannoksen valinta potilailla, joilla on tromboosi (keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi ja muu laskimotromboosi, valtimotromboembolia, mukaan lukien embolinen aivohalvaus) ja potilailla, joilla on suuri tromboottisten komplikaatioiden riski (eteisvärinä, proteesiventtiilit, leikkauksen jälkeen, mm.). ortopedisessa käytännössä).

Alleliset variantit (polymorfismit), jotka on määritettävä

CYF2C9-geenin CYP2C9 * 2 (rsl799853) ja SUR2СГЗ (/ $ 1057910) - alleelivariantit (koodaa varfariinin biotransformaation pääentsyymiä). VKORCX-geenin polymorfinen markkeri (73673Л8 (/ $ 9923231) (koodaa varfariini-alayksikön 1 molekyyli-K-epoksi-reduktaasikompleksin molekyyli-kohde).

Havaittavien alleelivarianttien (polymorfismien) esiintymistiheys Venäjän väestössä

CYP2C9: n genotyyppien esiintyvyys, joka vastaa hitaasti metaboloituvia aineita (alleelivarianttien CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3), Venäjän väestössä on 20–35%, mikä on verrattavissa eurooppalaisiin etnisiin ryhmiin. VKORCX-geenin polymorfisen markkerin G3673A: n AA-genotyypin esiintymistiheys Venäjän väestössä on 13%, mikä on verrattavissa eurooppalaisiin etnisiin ryhmiin.

Geenien havaittavien alleelivarianttien (polymorfismien) assosiaatiot farmakologisen vasteen muutoksilla

On selvää, myös kotimaisissa tutkimuksissa, että alleelivarianttien CYP2C9 * 2 ja CYP2C9 * 3 kantaja t

ja G3673-polymorfisen markkerin AA-genotyyppi liittyy pieniin varfariiniannoksiin, antikoagulanttivaikutuksen epävakauteen, useammin verenvuotoon, kun sitä käytetään.

Algoritmi farmakogeneettisten testitulosten tulkitsemiseksi

Venäläisen potilasryhmän osalta paras mahdollinen varfariinin annostelu algoritmi perustuu farmakologisen testauksen tuloksiin Gage F.B-kaava. Varfariinin aloitusannoksen valinta farmakogeneettisen testauksen tulosten mukaisesti voidaan laskea käyttämällä online-laskinta (http://www.warfarindosin.org) tai käyttämällä PharmSuite-ohjelman Pharmacogenetics-moduulia (http: // pharmsuite. W): lasketaan varfariinin yksilöllinen aloitusannos, sitten lääkkeen annos valitaan INR: n mukaisesti lääketieteellistä käyttöä koskevien ohjeiden mukaisesti. CYP1C9: n ja VKORCX: n farmakogeneettisen testauksen tulokset voivat ennustaa varfariinin ylläpito-päiväannoksen vaihteluvälin.

Helmikuussa 2010 FDA: n mielestä oli tarpeen julkaista taulukko, joka heijastaa varfariinin tukiannosten odotettuja arvoja riippuen CYP2C9- ja VKORCX-polymorfismien kuljetuksesta (taulukko 3.1).

FDA: n suositukset varfariinin ylläpitoannoksista riippuen polymorfismien kuljettamisesta SUR2S9 ja VKORC1