Image

Farmakologinen ryhmä - Antikoagulantit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Antikoagulantit estävät yleensä fibriinifilamenttien esiintymisen; ne estävät verihyytymiä, myötävaikuttavat jo syntyneiden verihyytymien kasvun lopettamiseen, lisäävät endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta verihyytymiin.

Antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, kalsiumpropariini, natrium enoksapariini jne.), Tehokas in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antiacoagulantit (K-vitamiinin antagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.), toimivat vain in vivo ja piilevän ajan jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy suoraan vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään, koska muodostuu komplekseja, joilla on monia hemokoagulointitekijöitä, ja se ilmenee I-, II- ja III-hyytymisvaiheiden inhibitiossa. Hepariini itse aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit - oksikumariinin, indandionin johdannaiset, inhiboivat kilpailukykyisesti K-vitamiinin reduktaasia, joka estää jälkimmäisen aktivoitumista elimistössä ja pysäyttää K-vitamiinista riippuvaisten plasman hemostaasitekijöiden synteesin - II, VII, IX, X.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet. Yleiskatsaus varoihin

Antikoagulantit ovat yksi lääkeryhmistä, jotka vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmään ja estävät verihyytymien muodostumista verisuonissa. Toimintamekanismista riippuen nämä lääkkeet on yleensä jaettu kahteen alaryhmään: suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Alla puhumme ensimmäisestä antikoagulanttien ryhmästä - suorasta toiminnasta.

Veren hyytymisjärjestelmä: perusfysiologia

Veren hyytyminen on fysiologisten ja biokemiallisten prosessien yhdistelmä, jonka tarkoituksena on estää aikaisemmin alkanut verenvuoto. Tämä on kehon suojaava reaktio, joka estää massiivisen verenmenetyksen.

Veren hyytyminen etenee kahdessa vaiheessa:

  • ensisijainen hemostaasi;
  • entsymaattista koagulaatiota.

Ensisijainen hemostaasi

Tähän monimutkaiseen fysiologiseen prosessiin osallistuu kolme rakennetta: verisuonten seinämä, keskushermosto ja verihiutaleet. Kun säiliön seinä on vaurioitunut ja verenvuoto alkaa, sen ympärillä olevat sileät lihakset puristetaan ja astioiden kouristus. Tämän tapahtuman luonne on refleksi, eli se tapahtuu tahattomasti hermoston asianmukaisen signaalin jälkeen.

Seuraava vaihe on verihiutaleiden tarttuminen (tarttuminen) kohtaan verisuonten seinämän vaurioitumisen ja niiden välisen aggregaation (sitoutumisen) suhteen. 2-3 minuutin kuluttua verenvuoto pysähtyy, koska vammojen paikka on tukkeutunut verihyytymällä. Tämä trombi on kuitenkin edelleen löysä, ja veriplasma loukkaantumispaikassa on edelleen neste, joten tietyissä olosuhteissa verenvuoto voi kehittyä uudella voimalla. Ensisijaisen hemostaasin seuraavan vaiheen ydin on se, että verihiutaleet käyvät läpi joukon metamorfooseja, minkä seurauksena niistä vapautuu 3 hyytymistekijää: niiden vuorovaikutus johtaa trombiinin esiintymiseen ja käynnistää sarjan kemiallisia reaktioita - entsymaattista koagulaatiota.

Entsymaattinen hyytyminen

Kun aluksen seinämän vaurioitumisalueella esiintyy jälkiä trombiinista, kudoskoagulaatiotekijöiden vuorovaikutuksen ja veren liipaisimien reaktiokotela alkaa, toinen tekijä - tromboplastiini, joka vuorovaikutuksessa protrombiinin kanssa muodostaa aktiivisen trombiinin. Tämä reaktio tapahtuu myös kalsiumsuolojen mukana, jolloin trombiini on vuorovaikutuksessa fibrinogeenin ja fibriinin kanssa, joka on liukenematon aine - sen filamentit saostuvat.

Seuraava vaihe on verihyytymän puristuminen tai vetäytyminen, joka saavutetaan tiivistämällä se puristamalla se, mikä johtaa läpinäkyvän, nestemäisen seerumin erottumiseen.
Ja viimeinen vaihe on aiemmin muodostuneen trombin liukeneminen tai hajottaminen. Tämän prosessin aikana monet aineet ovat vuorovaikutuksessa keskenään, ja tuloksena on fibrinolysiinin entsyymin esiintyminen veressä, joka tuhoaa fibriinifilamentin ja muuntaa sen fibrinogeeniksi.
On huomattava, että osa hyytymisprosesseihin osallistuvista aineista muodostuu maksassa K-vitamiinin suoralla osallistumisella: tämän vitamiinin puutos johtaa hyytymisprosessien katkeamiseen.

Indikaatiot ja vasta-aiheet suoratoimisten antikoagulanttien käyttöön

Käytä tämän ryhmän lääkkeitä seuraavissa tilanteissa:

  • estää verihyytymien muodostumista tai rajoittaa niiden lokalisoitumista erilaisten kirurgisten toimenpiteiden aikana, erityisesti sydämen ja verisuonien osalta;
  • progressiivisen anginan ja akuutin sydäninfarktin tapauksessa;
  • syvien suonien ja perifeeristen valtimoiden, aivojen, silmien, keuhkovaltimoiden embolian ja tromboosin kanssa;
  • levitettyä intravaskulaarista koagulaatiota;
  • veren hyytymisen estämiseksi useissa laboratoriotutkimuksissa;
  • veren hyytymisen alentaminen hemodialyysin tai kardiopulmonaalisen ohituksen aikana.

Jokaisella suoraan vaikuttavalla antikoagulantilla on omat kontraindikaatiot, joita käytetään pääasiassa:

On suositeltavaa olla varovainen, kun määrät näitä lääkkeitä hyvin köyhdytetyille potilaille raskauden aikana ensimmäisten 3-8 vuorokauden kuluttua annostelusta tai leikkauksesta, jos verenpaine on korkea.

Suoratoimisten antikoagulanttien luokittelu

Tämän ryhmän rakenteen ja toimintamekanismin ominaisuuksista riippuen tämän ryhmän lääkkeet on jaettu kolmeen alaryhmään:

  • fraktioimattomat hepariinivalmisteet (hepariini);
  • pienimolekyylipainoisen hepariinin lääkkeet (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin ja muut);
  • heparinoidit (sulodeksidi, pentosaanipolysulfaatti);
  • suorat trombiinin estäjät - hirudiinilääkkeet.

Fraktioimattomat hepariinivalmisteet

Tämän lääkeryhmän pääasiallinen edustaja on itse hepariini.
Tämän lääkkeen antitromboottinen vaikutus on sen ketjujen kyvyssä inhiboida pääveren hyytymisentsyymiä, trombiinia. Hepariini sitoutuu koentsyymiin - antitrombiiniin III, minkä seurauksena viimeksi mainittu sitoutuu aktiivisemmin plasman hyytymistekijöiden ryhmään, mikä vähentää niiden aktiivisuutta. Kun hepariini lisätään suuriin annoksiin, se estää myös fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi.

Edellä mainitun lisäksi tällä aineella on useita muita vaikutuksia:

  • hidastaa verihiutaleiden, leukosyyttien ja punasolujen aggregoitumista ja tarttumista;
  • vähentää verisuonten läpäisevyyden astetta;
  • parantaa verenkiertoa vierekkäisissä aluksissa, vakuuksissa;
  • vähentää verisuonten seinämän kouristusta.

Hepariinia tuotetaan injektioliuoksen muodossa (1 ml liuosta sisältää 5 000 U aktiivista ainesosaa) sekä geeleinä ja voiteina paikallisesti käytettäväksi.

Hepariinia annetaan ihon alle, lihakseen ja laskimoon.

Lääke toimii nopeasti, mutta valitettavasti suhteellisen lyhyesti - yhdellä suonensisäisellä injektiolla se alkaa toimia lähes välittömästi ja vaikutus kestää 4-5 tuntia. Kun lihas otetaan, vaikutus kehittyy puolen tunnin kuluttua ja kestää jopa 6 tuntia ihon alle, 45-60 minuutin ja enintään 8 tunnin kuluttua.

Hepariinia määrätään usein ei yksin, vaan yhdistelmänä fibrinolyyttien ja verihiutaleiden estäjien kanssa.
Annokset ovat yksilöllisiä ja riippuvat taudin luonteesta ja vakavuudesta sekä sen kliinisistä ilmenemismuodoista ja laboratorioparametreista.

Hepariinin vaikutusta on seurattava määrittämällä APTT - aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika - vähintään kerran kahdessa päivässä ensimmäisen hoitoviikon aikana ja sitten harvemmin - kerran 3 päivässä.

Koska hemorragisen oireyhtymän kehittyminen on mahdollista tämän lääkkeen käyttöönoton taustalla, sitä tulee antaa vain sairaalassa, kun lääketieteellinen henkilökunta valvoo jatkuvasti.
Verenvuotojen lisäksi hepariini voi laukaista alopeetsian, trombosytopenian, hyperaldosteronismin, hyperkalemian ja osteoporoosin kehittymisen.

Paikalliseen käyttöön tarkoitetut hepariinivalmisteet ovat Lioton, Linoven, Thrombophob ja muut. Niitä käytetään ennaltaehkäisyyn ja kroonisen laskimon vajaatoiminnan monimutkaiseen hoitoon: ne estävät verihyytymien muodostumista alaraajojen sapenisiin suoniin ja vähentävät myös raajojen turvotusta, poistavat niiden vakavuuden ja vähentävät kivun oireyhtymän vakavuutta.

Alhaisen molekyylin hepariinivalmisteet

Tämä on uuden sukupolven lääkkeitä, joilla on hepariinin ominaisuuksia, mutta joilla on useita hyödyllisiä ominaisuuksia. Inaktivoimalla tekijä Xa ne todennäköisesti vähentävät verihyytymien riskiä, ​​kun taas niiden antikoagulanttiaktiivisuus on vähemmän selvä, mikä tarkoittaa, että verenvuoto on vähemmän todennäköistä. Lisäksi pienimolekyylipainoiset hepariinit imeytyvät paremmin ja kestävät pidempään, toisin sanoen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan pienempi annos lääkettä ja pienempi määrä injektioita. Lisäksi ne aiheuttavat osteoporoosia ja trombosytopeniaa vain poikkeustapauksissa, erittäin harvoin.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien tärkeimmät edustajat ovat daltepariini, enoksapariini, Nadroparin, hemipariini. Harkitse niitä kaikkia yksityiskohtaisemmin.

Daltepariini (Fragmin)

Veren hyytyminen hidastuu hieman. Tukee aggregaatiota, käytännössä ei vaikuta tartuntaan. Lisäksi sillä on tietyssä määrin immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia.
Saatavana injektionesteen muodossa.

Lääke injektoidaan laskimoon tai ihon alle. Intramuskulaarinen injektio on kielletty. Annostellaan järjestelmän mukaan potilaan sairaudesta ja vakavuudesta riippuen. Daltepariinin käyttö voi johtaa verihiutaleiden määrän vähenemiseen veressä, verenvuotojen kehittymiseen sekä paikallisiin ja yleisiin allergisiin reaktioihin.
Vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden, suoraan vaikuttavien antikoagulanttien ryhmän lääkkeiden (yllä lueteltu).

Enoksapariini (Clexane, Novoparin, Flenox)

Nopeasti ja täysin imeytyy veressä ihonalaisen annon jälkeen. Suurin pitoisuus havaitaan 3-5 tunnin kuluessa. Puoliintumisaika on yli 2 päivää. Erittyy virtsaan.

Saatavana injektionesteen muodossa. Se ruiskutetaan yleensä ihon alle vatsan seinämän alueella. Annettu annos riippuu taudista.
Haittavaikutukset ovat vakiona.
Älä käytä tätä lääkettä potilailla, jotka ovat alttiita bronkospasmille.

Nadropariini (fraxipariini)

Suoran antikoagulanttitoiminnan lisäksi sillä on myös immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Lisäksi se vähentää p-lipoproteiinien ja kolesterolin määrää veressä.
Subkutaanisen antamisen jälkeen se imeytyy lähes kokonaan, lääkkeen maksimipitoisuus veressä todetaan 4-6 tunnin kuluttua, puoliintumisaika on 3,5 tuntia primaarissa ja 8-10 tuntia nadropariinin toistuvassa annostelussa.

Yleensä ruiskutetaan vatsan kuituun: ihonalaisesti. Antotiheys on 1-2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa käytetään laskimonsisäistä antotapaa veren hyytymisparametrien valvonnassa.
Annostus riippuu patologiasta.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden.

Bemipariini (Cybor)

Sillä on voimakas antikoagulantti ja kohtalainen hemorraginen vaikutus.

Ihonalaisen antamisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti veriin, jossa sen maksimipitoisuus havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Lääkkeen puoliintumisaika on 5-6 tuntia. Nykyään jalostusmenetelmästä ei ole tietoa.

Form release - injektioliuos. Antotapa on ihonalainen.
Annokset ja hoidon kesto riippuvat taudin vakavuudesta.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet on lueteltu edellä.

Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä samanaikaisesti muiden antikoagulanttien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, systeemisten glukokortikoidien ja dekstraanin kanssa: kaikki nämä lääkkeet lisäävät bemipariinin vaikutusta, joka voi aiheuttaa verenvuotoa.

heparinoideja

Tämä on puolisynteettistä alkuperää olevien mukopolysakkaridien ryhmä, jolla on hepariinin ominaisuudet.
Tämän luokan lääkkeet vaikuttavat yksinomaan tekijään Xa riippumatta angiotensiini III: sta. Niillä on antikoagulantti, fibrinolyyttinen ja lipidiä alentava vaikutus.

Niitä käytetään yleensä sellaisten potilaiden hoitoon, joilla on kohonnut veren glukoosipitoisuus: diabetes mellitus. Lisäksi niitä käytetään estämään tromboosia hemodialyysin aikana ja kirurgisten toimenpiteiden aikana. Niitä käytetään myös akuuteissa, subakuuteissa ja kroonisissa ateroskleroottisten, tromboottisten ja tromboembolisten sairauksien hoidossa. Vahvistetaan angina-potilaan hoidon antianginaalista vaikutusta (ts. Vähentämään kivun vakavuutta). Tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat ovat sulodeksiini ja pentosaanipolysulfaatti.

Sulodeksiini (Wessel Due F)

Saatavana kapseleina ja injektioliuoksena. Sitä suositellaan annettavaksi lihaksensisäisesti 2-3 viikon ajan, sitten otetaan suun kautta vielä 30–40 päivää. Hoidon kulku on 2 kertaa vuodessa ja useammin.
Huumeiden käytön aikana on mahdollista pahoinvointia, oksentelua, vatsakipua, verenvuotoa pistoskohdassa ja allergisia reaktioita.
Vasta-aiheet ovat yleisiä hepariinilääkkeille.

Pentosanin polysulfaatti

Muodosta irrotuspäällysteiset tabletit ja injektioneste.
Antotapa ja annos vaihtelevat taudin ominaisuuksien mukaan.
Nieleminen imeytyy pieninä määrinä: sen biologinen hyötyosuus on vain 10%, jos ihonalaista tai lihaksensisäistä annostelua käytetään, biologinen hyötyosuus on 100%. Maksimipitoisuus veressä todetaan 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta, puoliintumisaika on yhtä suuri kuin päivät tai enemmän.
Lääkkeen loppuosa on samanlainen kuin muut antikoagulanttiryhmän lääkkeet.

Hirudiinivalmisteet

Leechin sylkirauhasen erittämä aine - hirudiini - on samanlainen kuin hepariinilääkkeet ja sillä on antitromboottisia ominaisuuksia. Sen vaikutusmekanismi on sitoutua suoraan trombiiniin ja estää sen peruuttamattomasti. Se vaikuttaa osittain muihin veren hyytymistekijöihin.

Hirudiiniin, Piyavitiin, Revaskiin, Girologiin, Argatrobaniin perustuvia valmisteita kehitettiin niin kauan sitten, mutta ne eivät saaneet laajaa käyttöä, joten niiden käyttöön ei ole vielä koottu kliinistä kokemusta.

Haluamme erikseen kertoa kahdesta suhteellisen uudesta lääkkeestä, joilla on antikoagulantti - tämä on fondaparinuuksi ja rivaroksabaani.

Fondaparinuuksi (Arixtra)

Tällä lääkkeellä on antitromboottinen vaikutus estämällä selektiivisesti tekijä Xa. Elimistössä fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiiniin III ja tehostaa Xa-tekijän neutralointia useita satoja kertoja. Tämän seurauksena hyytymisprosessi keskeytyy, trombiinia ei muodostu, joten verihyytymiä ei voi muodostaa.

Imeytyy nopeasti ja täydellisesti ihonalaisen annon jälkeen. Yhden lääkeannoksen jälkeen sen maksimipitoisuus veressä todetaan 2,5 tunnin kuluttua. Veressä se sitoutuu antitrombiiniin II, joka määrittää sen vaikutuksen.

Erittyy pääasiassa virtsan kanssa muuttumattomana. Puoliintumisaika on 17 - 21 tuntia potilaan iästä riippuen.

Saatavana injektionesteen muodossa.

Antotapa on ihonalainen tai laskimonsisäinen. Intramuskulaarinen ei sovellu.

Lääkkeen annostus riippuu patologian tyypistä.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät Arikstryn annoksen muuttamista kreatiniinipuhdistuman mukaan.

Potilaita, joilla maksan toiminta on selvästi heikentynyt, lääkettä käytetään hyvin huolellisesti.
Sitä ei pidä käyttää samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät verenvuotoriskiä.

Rivaroksabaani (Xarelto)

Tällä lääkkeellä on suuri selektiivisyys vaikutusta tekijää Xa vastaan, joka inhiboi sen aktiivisuutta. Sille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus (80-100%) suun kautta otettuna (eli se imeytyy ruoansulatuskanavassa hyvin suun kautta).

Rivaroksabaanin maksimipitoisuus veressä todetaan 2-4 tunnin kuluttua yhdestä nauttimisesta.

Erittyy kehosta puolet virtsan kanssa, puolet ulosteen massojen kanssa. Puoliintumisaika on 5-9 - 11-13 tuntia potilaan iästä riippuen.

Lomake vapauta pillereitä.
On nautittu ateriasta riippumatta. Kuten muidenkin suorien vaikutusten antikoagulanttien tapaan, lääkkeen annostus vaihtelee taudin tyypin ja sen vakavuuden mukaan.

Rivaroksabaanin käyttöä ei suositella potilaille, jotka saavat tiettyjä sienilääkkeitä tai HIV-lääkkeitä, koska ne voivat lisätä Xarelto-pitoisuutta veressä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa.

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät rivaroksabaaniannoksen muuttamista.
Naisilla, joilla on lisääntymiskyky, tulee suojata raskauden aikana tämän lääkkeen hoidon aikana.

Kuten näette, nykyaikainen farmakologinen teollisuus tarjoaa merkittävän valikoiman suoraan vaikuttavia antikoagulantteja. Ei missään tapauksessa, et voi itse hoitaa lääkkeitä, kaikki lääkkeet, niiden annostus ja käytön kesto määräytyy vain lääkärin toimesta sairauden vakavuuden, potilaan iän ja muiden merkittävien tekijöiden perusteella.

Mikä lääkäri ottaa yhteyttä

Suorat antikoagulantit määrää kardiologi, flebologi, angiologi tai verisuonikirurgi sekä hemodialyysihoitaja (nephrologist) ja hematologi.

Mitkä ovat lääketieteen antikoagulantit, niiden luokittelu ja lääkkeiden nimi

Antikoagulantit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka tukahduttavat veren hyytymistä ja estävät verihyytymiä vähentämällä fibriinin muodostumista.

Antikoagulantit vaikuttavat tiettyjen hyytymisprosessia inhiboivien aineiden veren biosynteesiin ja muuttavat veren viskositeettia.

Lääketieteessä nykyaikaisia ​​antikoagulantteja käytetään profylaktisiin ja terapeuttisiin tarkoituksiin. Ne ovat saatavilla eri muodoissa: voiteiden, tablettien tai injektionesteiden muodossa.

Vain asiantuntija voi valita oikean lääkkeen ja valita annoksen.

Virheellinen hoito voi vahingoittaa kehoa ja aiheuttaa vakavia seurauksia.

Sydän- ja verisuonitautien aiheuttama suuri kuolleisuus selittyy verihyytymien muodostumisella: lähes puolet sydänsairauksien kuolleista oli tromboosia.

Verisuonien ja keuhkoembolian tromboosi - yleisimmät vammaisuuden ja kuolleisuuden syyt. Siksi kardiologit suosittelevat antikoagulanttien käyttöä välittömästi verisuoni- ja sydänsairauksien havaitsemisen jälkeen.

Niiden varhainen käyttö auttaa estämään verihyytymien muodostumista ja lisääntymistä, verisuonten tukkeutumista.

Useimmat antikoagulantit eivät vaikuta itse veren hyytymiseen vaan veren hyytymisjärjestelmään.

Muunnosten sarjan jälkeen plasman hyytymistekijät tukahdutetaan ja trombiinin tuotanto, joka on entsyymi, joka tarvitaan muodostamaan tromboottisen hyytymän muodostavat fibriinifilamentit. Tämän seurauksena trombin muodostuminen hidastuu.

Antikoagulanttien käyttö

Antikoagulantit on tarkoitettu:

  • Embolinen ja tromboottinen aivohalvaus (toimi mikropiirikoneina);
  • Reumaattinen kardiitti;
  • ateroskleroosi;
  • Akuutti tromboosi;
  • tromboflebiitti;
  • Mitral sydämen viat;
  • suonikohjuja;
  • Aortan aneurysma;
  • Iskeeminen sydänsairaus;
  • keuhkoveritulppa;
  • DIC-oireyhtymä;
  • Eteisvärinä;
  • Endarteriitti ja tromboangiitit obliteraanit.

Antikoagulanttien vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Antikoagulantit ovat vasta-aiheisia ihmisille, jotka kärsivät seuraavista sairauksista:

  • Verenvuotoa peräpukamat;
  • Pohjukaissuolihaava ja mahahaava;
  • Munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
  • Maksafibroosi ja krooninen hepatiitti;
  • Trombosytopeeninen purpura;
  • urolithiasis;
  • Vitamiinien C ja K puute;
  • Cavernous pulmonaarinen tuberkuloosi;
  • Perikardiitti ja endokardiitti;
  • Pahanlaatuiset kasvaimet;
  • Hemorrhaginen haimatulehdus;
  • Intraserebraalinen aneurysma;
  • Sydäninfarkti, jossa on korkea verenpaine;
  • leukemia;
  • Crohnin tauti;
  • alkoholismi;
  • Hemorraginen retinopatia.

Antikoagulantteja ei pidä käyttää kuukautisten aikana, raskauden, imetyksen aikana, vanhanaikana.

Haittavaikutuksia ovat: myrkytyksen ja dyspepsian oireet, nekroosi, allergiat, ihottumat, kutiseva iho, osteoporoosi, munuaisten vajaatoiminta, hiustenlähtö.

Hoidon komplikaatiot - sisäelinten verenvuoto:

  • nasopharynx;
  • suussa;
  • suolet;
  • vatsa;
  • Verenvuotot nivelissä ja lihaksissa;
  • Veren esiintyminen virtsassa.

Vaarallisten seurausten kehittymisen estämiseksi on tarpeen seurata potilaan tilaa ja seurata veriparametreja.

Luonnolliset antikoagulantit

Voi olla patologisia ja fysiologisia. Patologinen joissakin sairauksissa esiintyy veressä. Fysiologinen normaali on plasmassa.

Fysiologiset antikoagulantit on jaettu ensisijaisiin ja sekundaarisiin. Ensimmäiset syntetisoituvat kehosta itsenäisesti ja ovat jatkuvasti läsnä veressä. Toissijaiset esiintyvät, kun halkaisutekijät jaetaan fibriinin muodostumis- ja liukenemisprosessissa.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

luokitus:

  • antitrombiini;
  • Antitromboplastiny;
  • Fibriinin itsekokoonpanon estäjät.

Kun veren primääristen fysiologisten antikoagulanttien taso laskee, on olemassa tromboosin muodostumisen vaara.

Tähän ryhmään kuuluu seuraava luettelo:

  • Antitrombiini III muodostuu maksassa, viittaa alfa-glykoproteiineihin. Se vähentää trombiinin aktiivisuutta ja useita aktivoituja hyytymistekijöitä, mutta ei vaikuta aktivoimattomiin tekijöihin. Antitrombiini III tarjoaa 75% antikoagulanttiaktiivisuutta.
  • Hepariinia. Tämä polysakkaridi syntetisoidaan mastosoluissa. Sisältää suuria määriä maksassa ja keuhkoissa. Suuret hepariinin annokset estävät verihiutaleiden toimintaa ja estävät veren hyytymistä.
  • Proteiini C. Se on veressä inaktiivisessa muodossa ja se muodostuu maksan parenhyymin soluista. Trombiini aktivoituu.
  • Komplementin inhibiittori-I.
  • Alfa₂ macroglobulin.
  • Proteiini S. Riippuu K-vitamiinista, jota syntetisoi endoteelisolut ja maksan parenkyma.
  • Antitromboplastiny.
  • Lipidi-inhibiittori.
  • Ota yhteyttä estäjään.

Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Muodostui veren hyytymisprosessissa. Ne esiintyvät myös hyytymistekijöitä ja fibriinihyytymiä liuotettaessa.

Toissijaiset antikoagulantit - mitä se on:

  • Antitrombiini I, IX;
  • fibrinopeptidiä;
  • Antitromboplastiny;
  • PDF-tuotteet;
  • Metafactors Va, XIa.

Patologiset antikoagulantit

Useiden sairauksien kehittyessä plasmassa voi kerääntyä voimakkaita immuunijärjestelmän hyytymistekijöitä, jotka ovat spesifisiä vasta-aineita, kuten lupus-antikoagulanttia.

Nämä vasta-aineet osoittavat tietyn tekijän, ne voidaan valmistaa veren hyytymisen ilmenemismuotojen torjumiseksi, mutta tilastojen mukaan ne ovat tekijän VII, IX inhibiittoreita.

Joskus veren ja paraproteiinien monissa autoimmuuniprosesseissa voi kerääntyä patologisia proteiineja, joilla on antitrombiini- tai estovaikutuksia.

Antikoagulanttien vaikutusmekanismi

Nämä ovat lääkkeitä, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen ja joita käytetään verihyytymien muodostumisen riskin vähentämiseen.

Elinten tai säiliöiden tukkeutumisen vuoksi se voi kehittyä:

  • Raajojen gangreeni;
  • Iskeeminen aivohalvaus;
  • tromboflebiitti;
  • Sydän iskemia;
  • Alusten tulehdus;
  • Ateroskleroosi.

Vaikutusmekanismin mukaan antikoagulantit jaetaan suoraan tai välillisesti vaikuttaviin lääkkeisiin:

"Suora"

Toimi suoraan trombiiniin ja vähentää sen toimintaa. Nämä lääkkeet ovat protrombiinideaktivaattoreita, trombiinin estäjiä ja estävät trombin muodostumista. Sisäisen verenvuodon estämiseksi on tarpeen seurata hyytymisjärjestelmän indikaattoreita.

Suora antikoagulantti pääsee nopeasti elimistöön, imeytyy ruoansulatuskanavaan ja saavuttaa maksan, sillä on terapeuttinen vaikutus ja ne erittyvät virtsaan.

Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

  • hepariinin;
  • Pienimolekyylipainoinen hepariini;
  • hirudiini;
  • Natriumhydraatti;
  • Lepirudiini, danaparoidi.

hepariini

Yleisin hyytymistä estävä aine on hepariini. Tämä on suoran vaikutuksen antikoagulantti.

Sitä annetaan laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti ja ihon alle, ja sitä käytetään myös voiteena paikallisena lääkeaineena.

Hepariinit sisältävät:

  • Adreparin;
  • Naatropariininatrium;
  • parnapariini;
  • daltepariinilla;
  • tinatsapariininatrium;
  • enoksapariini;
  • Reviparin.

Antitromboottisilla paikallisilla valmisteilla ei ole kovin suurta tehokkuutta ja alhainen läpäisevyys kudoksessa. Käytetään peräpukamien, suonikohjujen, mustelmien hoitoon.

Yleisimmin seuraavia aineita käytetään hepariinin kanssa:

  • Hepariinin voide;
  • Lioton-geeli;
  • Venolayf;
  • Trombittomat geelit;
  • Troxevasin NEO;
  • Gepatrombin.

Hepariinit ihonalaiseen ja laskimonsisäiseen antoon - hyytymistä vähentävät lääkkeet, jotka on valittu erikseen ja joita ei korvata toisiaan hoitoprosessissa, koska ne eivät ole toiminnassa samanarvoisia.

Näiden lääkkeiden aktiivisuus saavuttaa maksimiarvon noin 3 tunnin kuluttua, ja toiminnan kesto on päivä. Nämä hepariinit estävät trombiinin, vähentävät plasman ja kudostekijöiden aktiivisuutta, estävät fibriinifilamenttien muodostumisen ja estävät verihiutaleiden tarttumisen.

Deltapariini, Enoksapariini, Nadropariini on yleensä määrätty angina, sydänkohtauksen, keuhkoembolian ja syvän laskimotromboosin hoitoon.

Tromboosin ja tromboembolian ehkäisemiseksi on määrätty revipariinia ja hepariinia.

Natriumhydrositraatti

Tätä antikoagulanttia käytetään laboratoriokäytännössä. Se lisätään putkiin veren hyytymisen estämiseksi. Sitä käytetään veren ja sen komponenttien säilyttämiseen.

"Epäsuora"

Niillä on vaikutusta hyytymisjärjestelmän sivureittien biosynteesiin. Ne eivät estä trombiinin aktiivisuutta, vaan tuhoavat sen kokonaan.

Antikoagulanttivaikutuksen lisäksi tämän ryhmän lääkkeillä on rentouttava vaikutus sileisiin lihaksiin, stimuloivat sydänlihaksen verenkiertoa, erittävät uraatteja kehosta ja niillä on kolesterolia alentava vaikutus.

Tromboosin hoitoon ja ehkäisyyn määrätään "epäsuoria" antikoagulantteja. Niitä käytetään yksinomaan sisällä. Tablettien muotoa käytetään pitkään ambulatorisissa olosuhteissa. Keskeinen peruutus johtaa protrombiinin ja tromboosin lisääntymiseen.

Suoraan vaikuttavat antikoagulantit

Sisältö

Suora vaikutus antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka estävät fibriinin muodostumisen ja estävät siten verihyytymien esiintymisen. Lisäksi suorat antikoagulantit estävät jo muodostuneiden verihyytymien kasvun ja edistävät myös fibrinolyyttisten tekijöiden vaikutusta niihin.

Toimintamekanismista, vaikutuksen nopeudesta ja kestosta riippuen ne jaetaan suoraan ja epäsuorasti vaikuttaviksi antikoagulanteiksi.

Suoran vaikutuksen antikoagulantit - lääkkeet, jotka vaikuttavat suoraan veren hyytymistekijöihin verenkiertoon: hepariini - veren antikoagulanttijärjestelmän pääkomponentti; pienimolekyylipainoiset hepariinit; hirudiini; natriumhydraatti.

Hepariini otettiin lääketieteelliseen käytäntöön 20-luvulla - 40-luvulla. Se on maksassa, keuhkoissa, pernassa, lihaksissa jne. Se saadaan nautojen keuhkoista ja sian suolen limakalvosta. Ensimmäistä kertaa puhdas hepariini eristettiin maksasta vuonna 1922 (hepar - sen nimi).

Hepariinin muokkaus

Hepariini on glykosaminoglykaani (mukopolysakkaridi), jonka tuottavat sidekudoksen basofiiliset granulosyytit (masto-solut). Koostuu D-glukuronihapon ja glykosamiinin jäännöksistä, jotka on esteröity rikkihapolla, mikä antaa sille negatiivisen varauksen. Yksittäisten ainesosien molekyylipaino on 3 000 - 30 000. e.

Farmakokinetiikkaa. Subkutaanisen annon jälkeen veriplasman maksimipitoisuus kehittyy 40–60 minuutissa, lihakseen - 15–30, laskimonsisäisesti - 2-3 minuutissa. Se sitoutuu veriproteiineihin 95%, yhdistyy palautuvasti myös erilaisten veren hyytymisprosessiin osallistuvien proteaasien kanssa. Se tallentaa mononukleaaristen fagosyyttien järjestelmän solut, joissa se hajoaa osittain. Metaboloituu osittain maksassa. Veren puoliintumisaika laskimoon injektion jälkeen riippuu annoksesta ja on 60-150 minuuttia. Lähes 20% annetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta muuttumattomana samoin kuin urohepariinin muodossa. Jos maksan toiminta on riittämätön, hepariini kerääntyy.

Farmakodynamiikka. Suorana antikoagulanttina hepariini inhiboi verihiutaleiden aggregaatiota vuorovaikutuksessa antitrombiini III: n kanssa. Se on seerumiproteaasien hyytymistekijöiden luonnollinen inhibiittori, erityisesti tekijä Xa (Stewart-Payera), trombiini (Na), sekä tekijät Xa (joulu), Xa (Rosenthal), XI la (Hageman). Herkin hepariinin trombiinin estävälle vaikutukselle. Tietty arvo hepariinin antikoagulanttivaikutuksessa on sen kyky lisätä kudosfaktorin inhibiittorin tuotantoa ja tehostaa fibrinolyysiä stimuloimalla plasminogeenin inaktivaattorin muodostumista.

Hepariinilla on muita hyytymistekijöiden lisäksi biologisia ominaisuuksia. Sillä on anti-inflammatorinen vaikutus neutrofiilien kemotaksiksen, myeloperoksidaasiaktiivisuuden, lysosomaalisten proteaasien, vapaiden radikaalien sekä T-lymfosyyttien ja komplementtitekijöiden toiminnan estämisen kautta. Lisäksi sillä on luontaisia ​​antimitogeenisiä ja antiproliferatiivisia vaikutuksia verisuonten sileän lihaksen, plasman viskositeetin vähenemisen ja angiogeneesin stimuloinnin suhteen. Hepariini parantaa sepelvaltimon verenkiertoa ja sydänlihaksen toimintaa kehitettäessä vakavia akuutteja sydäninfarkteja sairastavia potilaita.

Hepariini vaikuttaa myös lipidien metaboliaan. Se stimuloi lipoproteiinien ja maksan lipaasien erittymistä, jotka tarjoavat intravaskulaarisia prosesseja chilomikronien ja hyvin pienitiheyksisten lipoproteiinien delipidisoimiseksi. Tämän seurauksena FLC: n pitoisuus plasmassa kasvaa, jota keho käyttää energialähteenä. Se parantaa mikroverenkiertoa, lisää diureesiä (antagonismi aldosteronin kanssa). Osallistuu kudoksen aineenvaihduntaan - vähentää glukoosin tasoa, lisää beeta-globuliinin pitoisuutta veressä sekä vastustuskykyä hypoksiaan, eräisiin eksotoksiineihin.

Käyttöaiheet: tromboembolisten sairauksien ennaltaehkäisy ja hoito, trombien muodostumisen ehkäiseminen ja rajoittaminen kirurgisten toimenpiteiden aikana, akuutti sydäninfarkti, veren nestemäisen tilan ylläpitäminen sydän- ja verisuonitietä pitkin ja hemodialyysille. Jopa hepariinin ihonalainen ennaltaehkäisevä anto vähentää keuhkoembolian esiintyvyyttä ja kuolleisuutta.

Hepariinia käytetään myös keinona veren kolesterolin ja p-lipoproteiinien pitoisuuksien alentamiseksi, mikrosirkulaation parantamiseksi immunosuppressiivisena ja anti-inflammatorisena aineena autoimmuunisairauksissa (nivelreuma jne.).

Indikaatioista riippuen hepariinia annetaan laskimonsisäisesti, lihaksensisäisesti ihon alle 2 000 - 5 000 yksikköä päivässä. Profylaktisia tarkoituksia varten sitä käytetään ihon alle 5 000 U: n annoksina 8–12 tunnin välein valkoisen linjan vatsaan lähellä napaa, jossa on vähemmän aluksia ja vähemmän hematoomien vaaraa.

Hoidon tarkoituksella annetaan laskimonsisäisesti. Annokset ja antotaajuus määritetään yksilöllisesti riippuen potilaan herkkyydestä ja veren hyytymisaikasta. Hepariinin toleranssin määrittämiseksi suoritetaan herkkyyskoe: 0,1 ml hepariiniliuosta injektoidaan ihon alle ja verihiutaleiden määrä veressä lasketaan puolen tunnin välein. Niiden määrän pieneneminen alle 50 000 osoittaa anafylaktista tilaa, kun taas hepariinia ei tule antaa. Paikallisesti voiteiden muodossa hepariinia käytetään tromboflebiitti, raajojen haavaumat. Perspektiivi on hepariinin käyttö inhalaation muodossa.

Haittavaikutukset: pääasiallinen vaara, kun käytetään suoraan vaikuttavia antikoagulantteja, on verenvuoto, erityisesti munuaisten vajaatoiminnassa, yliannostuksesta johtuen. Tämä on ensisijaisesti hematuria, hemartroosi, ruoansulatuskanavan verenvuoto (mahahaava ja pohjukaissuolihaava), lihaksensisäiset injektiot ja antaminen ihon alle - hematomas. Allergiset reaktiot urtikarian muodossa, hengitysvaikeudet, nenän limakalvon turvotus ovat mahdollisia. Joskus esiintyy immuunitrombosytopeniaa, koska hepariinia vaikuttaa verihiutaleiden antihepariinitekijä (tekijä IV), joka muodostaa kompleksin hepariinifaktorista IV, joka voi aiheuttaa hepariinin immuunitrombosytopeniaa tämän kompleksin vasta-aineiden (vaarallisimman tromboosin muodon) vuoksi. Tämä voi johtaa veren suonensisäiseen koaguloitumiseen, kun ilmenee valtimo- ja laskimoveren hyytymiä, jotka koostuvat pääasiassa verihiutaleista, leukosyyteistä, joilla on alhainen fibriinipitoisuus. Hepariinihoidon aikana on tarpeen laskea verihiutaleiden lukumäärä joka toinen päivä.

Yksi hepariinin epätoivotuista vaikutuksista on AT-III: n loppuminen, jos sitä käytetään pitkään suurina annoksina, mikä voi myös aiheuttaa hypercoagulaation tilan ja aiheuttaa tromboosin. On tärkeää määrittää tehokas terapeuttinen annos, koska sen pitoisuuden vaihteluissa, erityisesti terapeuttisen annoksen alapuolella, liittyy suuri tromboembolisten ja morrgisten komplikaatioiden riski.

Hepariinin pitkäaikainen käyttö (yli 1 kuukausi) voi vaikeuttaa osteoporoosin ja luunmurtumien kehittymistä, erityisesti iäkkäillä potilailla.

Vasta-aiheet: sairaudet, joihin liittyy veren hyytymisen väheneminen ja verisuonten läpäisevyyden lisääntyminen, suolistossa esiintyvän haavauma- ja neoplastinen vaurio, hemorrhoidal ja kohdun verenvuoto, kunto leikkauksen jälkeen, hemofilia, kallonsisäinen verenvuoto, aktiivinen tuberkuloosi, vaikea maksan ja munuaissairaus, raskaus ja imetys.

Hepariinin yliannostuksen tapauksessa on tarpeen injektoida sen antagonisti, protamiinisulfaatti, jopa 5 ml 1-prosenttista liuosta hyvin hitaasti veren hyytymisnopeuden näytteen kontrollissa, se vuorovaikutuksessa hepariinin kanssa muodostaen inaktiivisen stabiilin kompleksin. Jokaista 100 IU: n neutraloitavaa hepariinia varten on injisoitava 1 mg protamiinisulfaattia.

Viime vuosina on laajalti käytetty uuden sukupolven suoraa vaikutusta antikoagulantteja, pienimolekyylipainoisia hepariineja (LMWH). 1970-luvulla. havaittiin, että pienimolekyylipainoiset fraktiot, jotka on saatu tavallisesta hepariinista kemiallisella tai entsymaattisella depolymeroinnilla, ovat eri pituisia polysakkaridiketjujen heterogeeninen seos, jonka keskimääräinen molekyylipaino on 4000-6500 a. Esimerkiksi farmakologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että molekyylipainon vähenemisen ohella hepariinit menettävät antikoagulanttiominaisuutensa, mutta säilyttävät antitromboottisen potentiaalinsa. Tällaisilla pienimolekyylipainoisilla lääkkeillä on etu verrattuna fraktioimattomaan hepariiniin biosaatavuuden, vaikutuksen keston ja muiden farmakologisten ominaisuuksien suhteen. Niiden etu, huolimattomuus ja tehokkuus tromboosin ja embolian ehkäisyssä ja hoidossa on osoitettu.

Matalamolekyyliset hepariinit Muokkaa

Pienimolekyylipainoiset hepariinit - enoksapariini-natrium (klexaani), nadropariinikalsium (fraxipariini), deltapariininatrium (fragmin), jne. Shchille on tunnusomaista korkea antiaggregantti ja antikoagulantti. LMWH: n korkea antitromboottinen aktiivisuus yhdistetään alhaisempiin verenvuotokomplikaatioihin, koska niiden aktiivisuus johtuu suuresta anti-Xa-aktiivisuudesta (90-1352 IU-1 mg) ja alhaisesta anti-Xa-aktiivisuudesta (25-302 IU-mg "1").

Estämällä tekijä Xa, LMWH inhiboi täten veren hyytymisprosessia protrombinaasin muodostumisen perusteella, eli paljon aikaisemmin kuin suurimolekyylipainoinen hepariini. Ne katalysoivat pääasiallisen antikoagulantin AT-III kompleksin muodostumista trombiinin ja muiden aktivoitujen veren hyytymistekijöiden kanssa. AT-III: n puutteella hepariinilla ei ole antikoagulanttivaikutusta (tuoreen luovuttajan plasman antaminen on välttämätöntä). LMWH: iden kyky vaikuttaa pääasiassa tekijään Xa verrattuna anti-aktiivisuuteen tarjoaa luotettavan antikoagulanttivaikutuksen pienemmillä annoksilla ja siten pienemmällä verenvuotoriskillä. Pienimolekyylipainoiset hepariinit, jotka muodostavat kolmikerroksisen kompleksin AT-III: n ja trombiinin kanssa, muuttavat peruuttamattomasti AT-III: n kokoonpanoa, pienentäen sen puoliintumisaikaa 3-6 tuntiin, ja joilla on pieni molekyylipaino ja inaktivoiva tekijä Xa, ne eivät vähennä AT-III-varastoja, joten ne eivät vaadi tuoreen jäädytetyn plasman ylimääräiset verensiirrot, jotka mahdollistavat antikoagulanttihoidon kustannusten ja verensiirron (tarttuvien) komplikaatioiden riskin vähentämisen.

Toisin kuin hepariini, LMWH: t eivät liity von Willebrandin tekijään, ja ne inaktivoituvat helposti verihiutaleiden pinnalla, mikä vähentää merkittävästi hemorragisten komplikaatioiden riskiä ja trombosytopenian kehittymistä.

Korkea biologinen hyötyosuus (99%), nopea reabsorptio ja pitkä puoliintumisaika antavat lääkkeen vakaan pitoisuuden veressä, mikä johtaa nopeaan ja pysyvään antikoagulanttivaikutukseen, mikä vähentää lääkkeen antamisen taajuutta yhdelle (profylaktisesti) ja kahdelle (hoito) kerran päivässä.

LMWH: n seerumipitoisuuden stabiilisuus sallii sinun hylätä moninkertaisen laboratoriotutkimuksen hemokoagulaatiojärjestelmän aktiivisuudesta. Lääkkeiden eliminointi tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

LMWH: n antikoagulanttinen, antitromboottinen vaikutus systeemitasolla auttaa parantamaan veren reologisia ominaisuuksia, ehkäisee makro- ja mikrotromboosia, normalisoi elinten ja kudosten mikroverenkiertoa ja auttaa siten vakauttamaan niiden toimintaa ja suojaamaan niitä kriittisessä patologiassa. LMWH harvemmin kuin fraktioimaton hepariini aiheuttaa osteoporoosia.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään sekä tromboembolisten sairauksien ja komplikaatioiden ehkäisyyn ja hoitoon (taulukko 2.22), joka voi esiintyä urheilijoilla vammojen aiheuttaman pitkäaikaisen immobilisoinnin jälkeen.

LMWH: n liuokset valmistetaan kertakäyttöisissä, eri väreissä olevissa standardiruiskuissa, jotta estetään riittämättömien annosten käyttöönotto. Lääkkeet ruiskutetaan syvälle ihon alle vatsan seinän etu- ja sivuttaisiin sekä posterolateraalisiin alueisiin.

Veren hyytymisen ehkäiseminen sen säilymisen avulla käyttäen natriumhydroksitraattiliuosta (10 ml 4 - 5% liuosta 100 ml: aan luovuttajan verta). Tämä lääke sitoo Ca2 +: ta ja estää siten protrombiinin muuttumisen trombiiniksi.

Antikoagulanttien suorat vaikutukset sisältävät lääketieteellisten leecheiden terapeuttisen vaikutuksen, jossa sylkirauhaset tuottavat hirudiinipolypeptidin. Trombiinin kanssa se muodostaa inaktiivisia yhdisteitä. Leeches levitetään iholle, imevät, joihin he pistävät hirudiinia verenkiertoon, jolla on antikoagulanttivaikutus. Vaikutus kestää noin 2 tuntia, sitä käytetään pintapuoliseen tromboflebiittiin, joskus hypertensiiviseen kriisiin, levittämällä päänsärkyä pään takaosassa olevalle iholle. Näytteet synteettisen lääkeaineen luomiseksi epäonnistuivat.

Danaparoidinatrium. Tämä on glykosaminoglykaanien (84% heparaanisulfaattia, 12% dermataanisulfaattia, 4% kondroitiinisulfaattia) seos, jonka keskimääräinen molekyylipaino on 5500 ja joka on saatu sian suolen limakalvosta. Yhdysvalloissa danaparoidia on sallittu syvän laskimotromboosin ehkäisemiseksi. Se on myös määrätty hepariinin trombosytopeniaa varten, koska hepariinista riippuvaisista verihiutaleiden aktivoitumista osoittavista tutkimuksista ilmenee, että se reagoi harvoin hepariinin kanssa. Suositelluilla annoksilla danaparoidi vaikuttaa pääasiassa antithrombin III: n tekijän Xa estoon, mutta se ei pidennä PV: tä ja APTT: tä. Ennaltaehkäisevästi lääke määrätään kiinteänä annoksena (750 yksikköä anti-Xa-aktiivisuutta, n / a 2 kertaa päivässä), terapeuttisiin tarkoituksiin lääkettä annetaan iv-annoksena suurempana annoksena kehon painosta riippuen. Danaparoidin T1 / 2 on 24 h. CP HN T1 / 2: lla kasvaa siten anti-Xa-aktiivisuuden kontrollointi. Antidootit danaparoidit eivät ole tiedossa.

Lepirudiini (Lei'-Treg-63-desulfatogirudiini) on hirudiinin rekombinanttijohdannainen, joka on lääketieteellisten leechien sylkirauhasissa oleva suora trombiinin estäjä. Tämä polypeptidi, joka koostuu 65 aminohappotähteestä, liittyy voimakkaasti sekä trombiinin aktiiviseen keskukseen että sen substraatin tunnistuskeskukseen. Lepirudiini on hyväksytty käytettäväksi Yhdysvalloissa hepariinitrombosytopenian hoitoon (Warkentin, 1999). Lääkettä annetaan annoksena / annoksena, joka sallii APTTV: n nostamisen 1,5-2,5 kertaa. Lepirudiini eliminoituu munuaisilla, sen T1 / 2 on noin 1,3 tuntia ja CRF: llä lepirudiinia tulee käyttää varoen, koska se voi kerääntyä ja johtaa verenvuotoon. Koska hirudiinivasta-aineiden ilmaantuminen voi paradoksaalisesti tehostaa sen toimintaa, on suositeltavaa määrittää APTT: t päivittäin. Antidote lepirudiinia ei ole olemassa.

Mikä on antikoagulantit. Luettelo, huumeiden nimet, sivuvaikutukset, luokittelu

Ihmisillä esiintyy usein sydämen aktiivisuuden ja verisuonijärjestelmän ongelmia. Ennaltaehkäisyssä näiden patologioiden hoito tuottaa lääkkeitä - antikoagulantteja. Mitä se on, miten ja kuinka paljon niitä käytetään, paljastuu edelleen.

Mikä on antikoagulantit, toimintaperiaate

Antikoagulantteja kutsutaan lääkkeiksi, jotka suorittavat plasman nesteytyksen. Ne auttavat ehkäisemään tromboottisten solmujen muodostumista, minimoimaan sydänkohtaus, aivohalvaus sekä laskimo- ja valtimotukosten muodostuminen.

On huomattava, että aikaisemmin muodostuneet verihyytymät eivät ole resorboituneet tällaisten lääkkeiden avulla.

Lääkkeet ovat hyvin siedettyjä, tukevat ihmisten terveyttä, joilla on keinotekoisia sydänventtiilejä tai epätasainen syke. Jos potilas on kärsinyt sydänkohtaukseen tai sillä on muu sydänsairaus (kardiomyopatia), hän on myös antikoagulantteja.

Tällaisten rahastojen toiminnan tarkoituksena on vähentää veren kykyä koaguloitua (koaguloituvuus), eli niiden vaikutuksen alaisena se vähentää todennäköisyyttä, että hyytymät voivat estää verisuoniliitosten kulun. Hoidon seurauksena sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riski on minimoitu.

Antikoagulantit (mitä se on, niiden käytön erityispiirteet on kuvattu alla) jaetaan ryhmiin:

  • fysiologinen - keho tuottaa jatkuvasti ja tulee verenkiertoon;
  • patologiset - kun ne havaitaan plasmassa, ne pystyvät osoittamaan minkä tahansa patologian läsnäolon.

Ensimmäinen ryhmä on jaettu seuraaviin ryhmiin:

  • ensisijainen (niiden synteesi tapahtuu jatkuvasti);
  • toissijainen (tuotettu sen jälkeen, kun veren virtauskertoimet on hajotettu liuottamalla siihen fibriini).

Ensisijaiset luonnolliset valmisteet

Tämä lääkeryhmä on jaettu seuraavasti:

  • inhibiittorit, jotka muodostuvat fibriinin itsepalautumisen vuoksi;
  • antitrombiini - plasman proteiinin pääasiallinen tekijä;
  • antitromboplastiinit ovat tekijä plasman antikoagulaatiojärjestelmässä.

Jos potilaalla on taipumus vähentää näitä aineita, on mahdollista, että hän voi muodostaa tromboosin.

Luonnollisten ensisijaisten lääkkeiden ryhmä:

Toissijaiset fysiologiset lääkkeet

Ryhmälääkkeet sisältävät kaavassa seuraavat vaikuttavat aineet:

  1. Antitrombiini I.
  2. Antitrombiini IX.
  3. Metafaktorit XIa ja Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulanttia.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (aineet, jotka syntyvät fibriinin liukenemisesta).

Patologiset valmisteet

Vakavien sairauksien kehittyessä verenkiertoon muodostuu immuunilajien inhibiittoreita, jotka toimivat spesifisinä vasta-aineina. Tällaiset elimet on tarkoitettu estämään hyytymistä.

Näitä ovat VII: n, IX-faktoriumin inhibiittorit. Autoimmuunisairauksien aikana verenkiertoon tulee patologinen tyyppi proteiineja. Niillä on antimikrobisia ominaisuuksia ja ylivoimainen vaikutus hyytymistekijöihin (II, V, Xa).

verihiutaleiden vastaiset aineet

Lääkkeet vähentävät tromboksaanin synteesiä, ja ne on tarkoitettu aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn, joka voi johtua liimautuneiden verihyytymien muodostumisesta.

Aspiriini on yleisin ja edullisin antiaagentti. Usein kouristuskohtauksia saaneille potilaille on määrätty aspiriinia. Se estää kondensoituneiden verimuodostumien muodostumisen sepelvaltimoihin. Lääkärin kuulemisen jälkeen on mahdollista käyttää tätä ainetta pieninä annoksina (ennaltaehkäisyyn).

Potilaille, jotka ovat kärsineet aivohalvauksesta ja sydämen venttiilin vaihtamisesta, määrätään ADP: tä (adenosiinidifosfaattireseptorin estäjät). Tämä lääke injektoidaan laskimoon ja estää hyytymien muodostumisen, jotka voivat tukkia astiat.

Tromboosivalmisteet:

Kuten kaikki muutkin lääkkeet, verihiutaleiden torjunta-aineilla on useita sivuvaikutuksia:

  • jatkuva väsymys;
  • usein esiintyvä närästys;
  • kipua pään;
  • pahoinvointi;
  • kipu vatsassa;
  • dramaattinen muutos ulosteessa;
  • veren virta nenästä.

Tällaisissa ilmenemismuodoissa potilaan täytyy nähdä lääketieteen erikoislääkäri, joka määrää lääkkeet uudelleen.

Lisäksi on haittavaikutuksia, joissa on tarpeen lopettaa lääkityksen lopettaminen kokonaan:

  1. Allergiset reaktiot (kasvojen, kurkunpään, kielen, raajojen, huulien, ihottuman) turvotus.
  2. Oksentelu erityisesti verihyytymien läsnä ollessa.
  3. Tuoli on tumma tai verinen raidallinen.
  4. Veren esiintyminen virtsassa.
  5. Vaikea hengittää ja hengittää.
  6. Liittymätön puhe.
  7. Rytmihäiriöiden merkkejä.
  8. Keltaisuus, puhuminen ihon ja silmien proteiineissa.
  9. Nivelen arkuus.
  10. Hallusinaatioita.

Joillekin potilaille määrätään verihiutaleiden vastainen lääkitys elämää varten, joten heidän pitäisi ottaa järjestelmällisesti verta veren hyytymistä varten.

Suun kautta huumeiden uusi sukupolvi

Antikoagulantit (mitä se on ja periaate varojen vaikutuksesta artikkelissa kuvattuun elimeen) ovat välttämättömiä monille sairauksille. Tilastojen mukaan useimmilla niistä on useita rajoituksia ja sivuvaikutuksia. Mutta valmistajat poistavat kaikki negatiiviset näkökohdat, minkä ansiosta ne vapauttavat uusia ja parannettuja keinoja uudelle sukupolvelle.

Kaikilla antikoagulanteilla on sekä positiivisia että negatiivisia puolia. Tutkijat suorittavat lääkkeitä koskevia lisätutkimuksia voidakseen edelleen tuottaa yleisiä korjaustoimenpiteitä tromboosin ja siihen liittyvien sairauksien ja sairauksien varalta. Tällaisia ​​lääkkeitä kehitetään nuoremmille potilaille (lapsille) ja niille, joilla on vasta-aiheita niiden käyttöön.

Nykyaikaisten lääkkeiden edut:

  • minimoidaan spontaanin verenkierron riski;
  • lääkkeet toimivat 1,5 tunnin kuluessa;
  • useimmat ihmiset, joilla on rajalliset merkit sotilasta, voivat jo ottaa uusia tuotteita;
  • syöneet elintarvikkeet ja muut lääkkeet eivät vaikuta PNP: n tehokkuuteen.

Haitat PNP:

  • varojen jatkuva testaus;
  • tällaisten keinojen pitäisi juoda jatkuvasti, ilman aukkoja, sillä niillä on lyhyt aikajakso;
  • harvoin, mutta komponenttien intoleranssiin liittyy haittavaikutuksia.

PUP-luettelossa on pieni määrä varoja, koska useimmat niistä ovat testausvaiheessa. Yksi uusista tuotteista on Dabigatran, joka on pienimolekyylipainoinen lääke (trombiinin estäjä). Lääketieteen ammattilaiset määräävät usein sen laskimoon (profylaktisiin tarkoituksiin).

Lisäksi kaksi PNP: tä, jotka potilaat sietävät helposti, ovat Apixaban, Rivaroxaban. Niiden etuna on, että terapeuttisen hoidon aikana ei ole tarvetta ottaa veren hyytymishäiriöiden riskiä varten. Ne eivät reagoi muihin käytettyihin lääkkeisiin, mikä on niiden etu. Aivohalvaus ja rytmihäiriöt ovat myös hyvin estettävissä.

Antikoagulanttien luokittelu: suora, epäsuora vaikutus

Antikoagulantit (mitä se on ja niiden toimintaperiaate käsitellään artikkelissa tiedottamista varten, joten itsehoito on kielletty) voidaan jakaa kahteen pääryhmään.

Ne ovat:

  • suora vaikutus (kykenee toimimaan suoraan trombiinilla, pienentämällä sen aktiivisuutta minimiin, siten laimentamalla verenkierto);
  • epäsuorat vaikutukset (vaikuttavat veren hyytymistä säätelevien entsyymien synteesiin (sekundäärinen alkuperä)).
Suora ja epäsuora antikoagulantti: luettelo

Huumeet imeytyvät hyvin vatsan seiniin ja lopulta erittyvät virtsaan.

  • Hepariinit (alhainen molekyylipaino).
  • Hirudiini.
  • Natriumhydraatti.
  • Danaparodid.
  • Lepirudiini.
  • Hepariinia.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydrksikumariini.

Herapin-ryhmä

Tärkeimpiä ja yleisimpiä edustajia suoratoimista lääkkeistä on hepariini. Sen koostumus sisältää sulfatoituja glykosaminoglykaaneja, jotka ovat kooltaan erilaisia. Sen biologinen hyötyosuus on alhainen.

Lääkeaine on vuorovaikutuksessa suuren määrän muiden kehon tuottamien komponenttien kanssa:

Hoito tällä lääkkeellä ei suojaa täysin tromboosia vastaan. Jos verihyytymä on jo esiintynyt ja se sijaitsee ateroskleroottisessa plakissa, hepariini ei pysty vaikuttamaan siihen.

Hepariinilääkkeet (oraaliset tabletit ja voiteet ulkoiseen käyttöön:

  1. "Venolayf".
  2. "Hepariini" (injektio).
  3. "Klevarin".
  4. "Hepariinin voide."
  5. "Lioton geeli".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

oligopeptidejä

Oligopeptidiryhmän antikoagulantit (mitä se on ja miten ne vaikuttavat kehoon) vaikuttavat trombiinin aktiivisuuteen. Nämä ovat vahvoja estäjiä, jotka estävät verihyytymien muodostumista. Lääketieteellisten laitteiden aktiiviset komponentit yhdistyvät veren hyytymistekijöihin ja muuttavat niiden atomien sijaintia.

Jotkut ryhmän lääkkeet:

Näitä varoja käytetään ennaltaehkäisyyn:

  • sydänkohtaukset;
  • suonikohjuja;
  • tromboembolia;
  • uudelleensulkeutuminen verisuonten seinämien plastisen kirurgian jälkeen.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Alhaisen molekyylipainon omaavilla hepariineilla on kohonnut biologinen kynnys ja antitromboottinen vaikutus. Käytön aikana hemorrhoidisten komplikaatioiden muodostumisen riski on mahdollista. Lääkkeiden komponentit imeytyvät nopeasti ja erittyvät pitkään.

Tämän alaryhmän huumeet eliminoivat täysin epänormaaliin veren hyytymiseen vaikuttavat tekijät.

Ne lisäävät trombiinin synteesiä eivätkä vaikuta vakavasti verisuonten seinämien kapasiteettiin. Lääkkeet auttavat parantamaan verenvirtauksen reologisia ominaisuuksia, ja niillä on myös positiivinen vaikutus veren tarjontaan kaikille elimille, mikä johtaa vakaan tilan toimintaan.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien lääkkeiden nimet:

Trombiinin estäjät

Ryhmän pääedustaja on "Grudin". Sen koostumus sisältää proteiinia, joka on uutettu sileästä syljestä (lääketieteellinen). Se on suoraan vaikuttavan trombiinin inhibiittori.

Girudiinilla on analogeja (Girugen, Girulog). Ne edistävät sydänsairauksia sairastavien potilaiden elämän säilyttämistä. Näillä lääkkeillä on monia etuja verrattuna hepariiniryhmään. Välineillä on pitkäaikainen vaikutus.

Valmistajat alkavat vapauttaa suun kautta annettavia annoksia. Näiden varojen käytön rajoitukset voivat johtua vain hintaluokasta.

"Lepirudiini" (rekombinantti lääke) estää trombiinin ja sitä määrätään profylaktisesti tromboosista. Lääke on suora trombiinin estäjä, suorittaa sen estämisen. Lääke on määrätty sydäninfarktin ehkäisemiseksi tai sydämen leikkauksen välttämiseksi stenokin vuoksi.

Hirudiinivalmisteet

Tämän ryhmän lääkkeillä on joitakin yhtäläisyyksiä hepariiniryhmän kanssa, niillä on myös antitromboottinen vaikutus. Niiden koostumuksessa on aine, joka on tuotettu leesien sylissä - hirudiini. Se sitoutuu trombiiniin ja poistaa sen peruuttamattomasti. Myös lääkkeellä on osittain vaikutusta muihin tekijöihin, jotka vaikuttavat veren hyytymiseen.

Hirudiiniin perustuvat varat:

Kaikki huumeet eivät ole niin kauan sitten myynnissä, joten kokemus niiden käytöstä on pieni.

Luettelo epäsuorista antikoagulanteista: lääkkeiden nimet

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantteja (mitä edellä on kuvattu) kuvataan seuraavassa taulukossa:

Työkalu vähentää verenkierron rasvapitoisuutta ja lisää verisuonten seinämien läpäisevyyttä.

Suoraan vaikuttavien antikoagulanttien luettelo ja tarkastelu

Lääkkeet (antikoagulantit) suoraan vaikuttavat:

  • "Hepariini voide", on mukana myynnissä putkessa, joka on 25 g, sen hinta on 50 ruplaa.
  • "Heparin-Akrikhin" valmistetaan geelinä ulkoiseen käyttöön, putken tilavuus on 30 g, valmistaja on Venäjä, ja sen hinta on 230 ruplaa.
  • "Trombless", tuotetaan venäläinen lääkeyritys muodossa geelin ulkoista käyttöä varten, putken tilavuus on 30 g, tämän lääkkeen hinta vaihtelee 250-300 ruplaan.
  • "Venolife" - geeli ulkoiseen käyttöön, valmistetaan putken muodossa, jonka tilavuus on 40 g, lääkkeen hinta on noin 350 ruplaa.

Hoidon ja ennaltaehkäisyn yhteydessä lääketieteen asiantuntijat määrittävät lääkkeitä, kuten

  • "Clexane" - injektio (valmistanut ranskalainen lääkeyhtiö). Lääkeaine estää verisuonten tukkeutumisen trombia muistuttavilla piikkeillä, muuttaa entsyymien koostumusta, joka on tarkoitettu veren hyytymiseen. Lääkkeen hinta on 1500 ruplaa.
  • Fraxipariinia valmistaa myös ranskalainen yritys. Vaikuttava aine edistää veren ohenemista ja vähentää verihyytymien riskiä. Tämä on ruiskutettava lääke, joka maksaa 2200 ruplaa.
  • "Fragmin" - amerikkalaisen tuotannon injektio, joka on määrätty ihmisille, joilla on riski verihyytymien riskistä. Rahastokustannukset - 2000 ruplaa.

Merkinnät ottamista varten

Antikoagulantteja määrätään, jos on olemassa tromboosiriski ja jos:

  • sydämen vajaatoiminta on tapahtunut;
  • on keinotekoisesti istutettuja sydänventtiilejä;
  • on krooninen vaihe aneurysma;
  • havaittu sydämen parietaalinen tromboosi;
  • oli laaja sydäninfarkti.

Joissakin tapauksissa lääkkeitä määrätään ehkäisyyn ja hoitoon:

  • jalkojen tromboflebiitti;
  • suonikohjuja (suonikohjuja);
  • synnytyksen jälkeinen tromboembolia;
  • pakotettu sijainti toiminnan jälkeen.

Vasta

Ennen antikoagulanttien käyttöä potilaan on läpäistävä sarja testejä.

Lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • aneurysma (intraserebraali);
  • ruoansulatuskanavan sairaudet (haavauma);
  • hypertensio (portaali);
  • trombosytopenia;
  • leukemiatauti;
  • kasvaimet (pahanlaatuiset);
  • maksan munuaisongelmat (vajaatoiminta);
  • korkeat paineet (yli 180/100);
  • liiallinen juominen;

Mahdolliset haittavaikutukset

Lääkkeet voivat aiheuttaa seuraavat ongelmatilanteet potilailla:

  • veren hyytymien esiintyminen virtsassa;
  • tumma tai musta uloste;
  • veriset tahrat ihon alle;
  • pitkä nenäverenvuoto;
  • verenvuotoaineet;
  • herättää oksentelua veren raitojen tai verisen ryömityksen avulla;
  • naisilla kuukautiskierron luonne ja määrä (syklin pituus ja purkauksen määrä) voivat muuttua.

Tarvitsenko lääkäriltä lääkemääräystä?

Koska antikoagulantit vaikuttavat veren hyytymiseen, verenvuoto voi tapahtua, jos pääsyn sääntöjä ei noudateta (useammin nämä ovat sisäisiä verenvuotoja). Itsehoitoon on kiellettyä ottaa yhteyttä lääkäriin, joka antaa yksityiskohtaisia ​​suosituksia. Apteekeista tällaisia ​​lääkkeitä myydään ilman lääkäriä.

Artikkeli: Oleg Lozinsky

Video antikoagulanteista

Antikoagulantit: lääkkeet, toimintamekanismi ja tärkeimmät merkinnät: