K-vitamiinin antagonistit - lääkkeiden ATC-luokitus

Tämä sivuston osa sisältää tietoa ryhmän B01AA-vitamiini K -antagonistien lääkkeistä, ja jokainen lääke on kuvattu yksityiskohtaisesti EUROLAB-portaalin asiantuntijoilla.

Anatominen ja terapeuttinen-kemiallinen luokitus (ATC) on kansainvälinen järjestelmä huumeiden luokittelemiseksi. Latinalainen nimi on Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Tämän järjestelmän perusteella kaikki lääkkeet jaetaan ryhmiin niiden pääasiallisen terapeuttisen käytön mukaan. ATC-luokituksessa on selkeä hierarkkinen rakenne, joka helpottaa haluttujen lääkkeiden etsintää.

Jokaisella lääkkeellä on oma farmakologinen vaikutus. Tarvittavien lääkkeiden oikea määrittäminen on tärkein vaihe sairauksien onnistuneessa hoidossa. Jos haluat välttää haittavaikutuksia, ota yhteys lääkäriisi ja lue käyttöohjeet ennen näiden tai muiden lääkkeiden käyttöä. Kiinnitä erityistä huomiota vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa sekä käyttöolosuhteisiin raskauden aikana.

Farmakologinen ryhmä - Antikoagulantit

Alaryhmien valmisteita ei oteta huomioon. mahdollistaa

kuvaus

Antikoagulantit estävät yleensä fibriinifilamenttien esiintymisen; ne estävät verihyytymiä, myötävaikuttavat jo syntyneiden verihyytymien kasvun lopettamiseen, lisäävät endogeenisten fibrinolyyttisten entsyymien vaikutusta verihyytymiin.

Antikoagulantit on jaettu kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (natriumhepariini, kalsiumpropariini, natrium enoksapariini jne.), Tehokas in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antiacoagulantit (K-vitamiinin antagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindioni, asenokumaroli jne.), toimivat vain in vivo ja piilevän ajan jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy suoraan vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään, koska muodostuu komplekseja, joilla on monia hemokoagulointitekijöitä, ja se ilmenee I-, II- ja III-hyytymisvaiheiden inhibitiossa. Hepariini itse aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.

Epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit - oksikumariinin, indandionin johdannaiset, inhiboivat kilpailukykyisesti K-vitamiinin reduktaasia, joka estää jälkimmäisen aktivoitumista elimistössä ja pysäyttää K-vitamiinista riippuvaisten plasman hemostaasitekijöiden synteesin - II, VII, IX, X.

Antikoagulantit: välttämättömät lääkkeet

Verisuonten tromboosin aiheuttamat komplikaatiot - sydän- ja verisuonitautien tärkein kuolinsyy. Siksi nykyaikaisessa kardiologiassa on erittäin tärkeää kiinnittää huomiota verisuonten tromboosin ja embolian (tukkeutumisen) kehittymiseen. Veren hyytymistä yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan esittää kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja proteiinit, jotka on liuotettu veriplasmaan - hyytymistekijät, joiden vaikutuksesta fibriini muodostuu. Tuloksena oleva trombi koostuu verihiutaleiden konglomeraatista, joka on tarttunut fibriinikierteisiin.

Veritulppien muodostumisen estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden estoaineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden estäjät estävät verihiutaleiden hyytymien muodostumista. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Tässä artikkelissa tarkastellaan antikoagulanttien tärkeimpiä ryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

luokitus

Käyttökohteesta riippuen erotetaan suoraan ja epäsuorasti vaikuttavat antikoagulantit. Suorat antikoagulantit estävät trombiinin synteesiä, estävät fibriinin muodostumista fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suora koagulantti: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät sekä tekijän Xa (yksi veren hyytymistekijöistä) selektiiviset inhibiittorit. Epäsuoria antikoagulantteja ovat K-vitamiiniantagonistit.

1. K-vitamiinin antagonistit:
   • Fenindioni (feniliini);
   • Varfariini (warfarex);
   • Acenokumaroli (syncumar).
2. Hepariini ja sen johdannaiset:
   • hepariini;
   • Antitrombiini III;
   • Daltepariini (fragmin);
   • Enoksapariini (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
   • Nadropariini (fraxipariini);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodeksidi (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemipariini (Cybor).
3. Suora trombiini-inhibiittori:
   • Bivalirudiini (angiox);
   • Dabigatraanieteksilaatti (Pradax).
4. Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinuuksi (arixtra);
   • Rivaroksabaani (xarelto).

K-vitamiinin antagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perustana tromboottisten komplikaatioiden estämiselle. Niiden tabletin muoto voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käyttö on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtauksen, aivohalvauksen) esiintymistä eteisvärinä ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnäolossa.

Feniliinia ei tällä hetkellä käytetä, koska haittavaikutusten riski on suuri. Sincumarilla on pitkä vaikutusaika ja kertyy elimistöön, joten sitä käytetään harvoin hoidon vaikeuden vuoksi. K-vitamiiniantagonistien ryhmän yleisin lääke on varfariini.

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulanteista sen varhaisvaikutuksella (10–12 tuntia nielemisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopeaa lopettamista pienemmillä annoksilla tai lääkkeen lopettamisella.

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini on mukana tiettyjen veren hyytymistekijöiden synteesissä. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi hajoaa.

Varfariinia määrätään laskimoveren hyytymien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäkestoiseen hoitoon eteisvärinä ja intrakardiaalisen trombin läsnä ollessa. Näissä olosuhteissa sydänkohtausten ja aivohalvausten riski, joka liittyy verisuonten tukkeutumiseen irrotetuilla hyytymillä, lisääntyy merkittävästi. Varfariinin käyttö auttaa estämään näitä vakavia komplikaatioita. Tätä lääkettä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen, jotta estetään sepelvaltimon katastrofi.

Proteettisten sydänventtiilien jälkeen varfariinin ottaminen on välttämätöntä vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Se on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymien muodostumista keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tämän lääkkeen ottaminen jatkuvasti on välttämätöntä jonkin verran trombofiliaa, erityisesti antifosfolipidisyndroomaa varten.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajentuminen ja / tai sen seinien hypertrofia, mikä luo edellytykset solunsisäisen trombin muodostumiselle.

Varfariinia hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehoa ja turvallisuutta seuraamalla INR - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4 - 8 viikon välein. Hoidon taustalla INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon säilyttäminen on erittäin tärkeää verenvuodon ehkäisemiseksi ja toisaalta lisääntyneen veren hyytymisen ehkäisemiseksi.

Jotkut elintarvikkeet ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat karpalot, greippit, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Heikentäkää lääkeaineen antikoagulanttivaikutusta, joka sisältyy kaali-, ruusu-, kiinan-, kaali-, puna-, persilja-, pinaatti-, salaattisivun lehdisiin. Varfariinia käyttävät potilaat eivät voi kieltäytyä näistä tuotteista, vaan ottaa ne säännöllisesti pieninä määrinä estääkseen lääkkeen äkilliset vaihtelut veressä.

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi, hematooma. Hermoston toiminta voidaan häiritä kehittymällä väsymystä, päänsärkyä, makuhäiriöitä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipua, ripulia, epänormaalia maksan toimintaa. Joissakin tapauksissa iho vaikuttaa, varpaiden purppuran väri, parestesiat, vaskuliitti ja raajojen chilliness. Allerginen reaktio voi kehittyä kutinaa, nokkosihottumaa, angioedeemaa.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä verenvuodon uhkaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavauma) koskeviin sairauksiin. Älä käytä sitä aneurysmoihin, perikardiittiin, infektioon liittyvään endokardiittiin, vaikeaan verenpaineeseen. Kontraindikaatio on riittämättömän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion pääsyyn tai potilaan persoonallisuusominaisuuksiin (alkoholismi, organisaation puute, senilinen psykoosi jne.).

hepariini

Yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä on antitrombiini III. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Tämän seurauksena reaktiot, joilla pyritään muodostamaan verihyytymiä astioissa, tukahdutetaan.

Hepariinia on käytetty yli 30 vuotta. Aikaisemmin se annettiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimaton hepariini tulisi antaa laskimonsisäisesti, mikä helpottaa hoidon turvallisuutta ja tehoa. Ihon alle annettavaksi suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joita käsitellään alla.

Hepariinia käytetään yleisimmin estämään tromboembolisia komplikaatioita akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriokontrolli sisältää aktivoidun osittaisen tromboplastiinihyytymisajan määrittämisen. Hepariinihoidon taustalla 24–72 tunnin kuluttua sen pitäisi olla 1,5–2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös tarpeen valvoa verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittymistä ei jääisi. Tyypillisesti hepariinihoito kestää 3 - 5 vuorokautta, jolloin annosta vähennetään asteittain ja se poistetaan edelleen.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuotoa (verenvuotoa) ja trombosytopeniaa (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä). Pitkäaikainen käyttö suurina annoksina on alopecian (alopeetsian), osteoporoosin ja hypoaldosteronismin kehittyminen todennäköistä. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita sekä alaniinin aminotransferaasin määrää veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen hemorraagisessa oireyhtymässä ja trombosytopeniassa, mahahaavassa ja pohjukaissuolihaavassa, virtsateiden verenvuodossa, perikardiitissa ja akuutissa sydämen aneurysmassa.

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariini, enoksapariini, nadropariini, parnapariini, sulodeksidi, bemipariini saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Ne eroavat jälkimmäisestä pienemmän molekyylin koosta. Tämä lisää huumeiden turvallisuutta. Toiminta muuttuu pidemmäksi ja ennustettavammaksi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei edellytä laboratoriokontrollia. Se voidaan suorittaa käyttämällä kiinteitä annoksia - ruiskuja.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus ihonalaisesti annettuna. Lisäksi niillä on huomattavasti pienempi haittavaikutusten riski. Siksi tällä hetkellä hepariinijohdannaiset syrjäyttävät hepariinin kliinisestä käytännöstä.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboembolisia komplikaatioita kirurgisten operaatioiden ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilaille, jotka ovat lepotilassa ja joilla on suuri tällaisten komplikaatioiden riski. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajalti epävakaalle angina- ja sydäninfarktille.

Tämän ryhmän vasta-aiheet ja haittavaikutukset ovat samat kuin hepariinin vasta-aiheet. Haittavaikutusten vakavuus ja tiheys on kuitenkin paljon pienempi.

Suora trombiini-inhibiittori

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimikin viittaa, inaktivoivat suoraan trombiinia. Samalla ne estävät verihiutaleiden aktiivisuutta. Näiden lääkkeiden käyttö ei edellytä laboratorion valvontaa.

Bivalirudiinia annetaan laskimoon akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Venäjällä tätä lääkettä ei ole vielä käytetty.

Dabigatraani (pradaksa) on tabletoitu aine tromboosiriskin vähentämiseksi. Toisin kuin varfariinilla, se ei vaikuta elintarvikkeisiin. Tämän lääkkeen tutkimus on meneillään ja eteisvärinä on vakio. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Tekijän Xa selektiiviset inhibiittorit

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiiniin III. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän, mikä vähentää trombin muodostumisen voimakkuutta. Hänet nimitetään ihon alle akuutissa sepelvaltimotapauksessa ja laskimotromboosissa, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa eikä johda osteoporoosiin. Laboratorion valvontaa sen turvallisuudesta ei tarvita.

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini ovat erityisen merkittäviä potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veritulppien esiintymistiheyttä tässä potilasryhmässä nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta.

Fondaparinuuksia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voi käyttää vain angioplastian kanssa, koska se lisää riskiä, ​​että katetreissa on verihyytymiä.

Kliiniset tutkimukset tekijän Xa inhibiittoreista tablettien muodossa.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, kutina, lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vakava munuaisten vajaatoiminta, lääkeainekomponenttien sietämättömyys ja tarttuva endokardiitti.

K-vitamiinin antagonistiterapian perusteet harjoitteleville lääkäreille

Tietoja artikkelista

Viittaus: Kropacheva E.S., Panchenko E.P. K-vitamiiniantagonistihoidon perusteet lääkäreille // Rintasyöpä. 2009. №8. S. 507

Suurten satunnaistettujen tutkimusten ja tähänastisten ajankohtien jälkeen varfariinilla ei ole vaihtoehtoa tromboembolisten komplikaatioiden pitkäaikaiselle ehkäisylle potilailla, joilla on eteisvärinä ilman sydänventtiilin vaurioita, potilailla, joilla on keinotekoisia venttiilejä, samoin kuin potilailla, joille tehdään laskimotukos.

Evgeny Ivanovich Chazov - loistava tutkija, jolla on maailman nimi, erinomainen asiantuntija.

Mitralihavuus (regurgitaatio) - tila, johon liittyy ylikuormitus.

© Breast Cancer (Russian Medical Journal) 1994-2018

Rekisteröidy nyt ja pääset käyttämään hyödyllisiä palveluja.

• Lääketieteelliset laskimet
• Luettelo erikoisuutesi valituista artikkeleista
• Videoneuvottelut ja paljon muuta

Antikoagulantit: lääkkeiden vaikutusmekanismi, käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Tilastojen mukaan erilaiset tromboemboliset komplikaatiot (keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi) ovat yksi johtavista paikoista kuolleisuuden rakenteessa Venäjällä. Lääketieteessä antikoagulantteja käytetään tällaisten tilojen hoitoon - aineet, jotka estävät fibriinin ohuiden kuitujen muodostumisen hyytymistekijöiden vaikutuksen alaisena, estävät jo muodostuneen verihyytymän kasvua ja lisäävät sisäisen fibrinolyyttisen (joka pyrkii verihyytymän resorptioon) aktiivisuutta.

Tällä hetkellä antikoagulanttien luokittelu perustuu niiden vaikutusten kohteisiin kehossa. On huumeita:

• Suora toiminta (esim. Hepariini). Toimi nopeasti, niiden vaikutus liittyy välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään muodostamalla komplekseja eri hyytymistekijöillä ja estämällä kolmen hyytymisvaiheen.
• Epäsuora toiminta (K-vitamiinin antagonistit). Ne toimivat pitkään, mutta piilevän (”mykistävän”) jakson jälkeen ne pysäyttävät K-vitamiinin muuntamiseen osallistuvan entsyymin aktivoitumisen, mikä pysäyttää vitamiinista riippuvien plasman hyytymistekijöiden (II, VII, IX, X) tuotannon.

Fraktioimaton hepariini (UFH) on kotieläinten elimistä peräisin oleva luonnollinen aine. Sen vaikutusmekanismi perustuu kykyyn sitoutua antitrombiiniin ja siten lisätä sen kykyä deaktivoida hyytymistekijät IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombiini (tekijä IIa) on erityisen herkkä hepariini-antitrombiinikompleksin vaikutuksille.

Hepariinin vaikutus suoritetaan yksinomaan annettaessa parenteraalisesti: laskimonsisäisen antamisen jälkeen aktiivisuus ilmenee välittömästi, kun sitä annetaan ihon alle 20–60 minuutin kuluttua, kun biologinen hyötyosuus on 10–40% (eli vain tämä prosenttiosuus aineesta saavuttaa systeemisen verenkierron). Koska fraktioimaton hepariini sitoutuu plasman proteiineihin, tällä lääkkeellä on usein arvaamaton antikoagulanttivaikutus. Hepariinin tarvittavan terapeuttisen konsentraation luominen ja ylläpitäminen veressä edellyttää sen jatkuvaa laskimonsisäistä antamista tai säännöllisiä ihonalaisia ​​injektioita ottaen huomioon biologisen hyötyosuuden. Hoidon ohjaamiseksi on tarpeen määrittää aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT), jonka indikaattoreiden tulisi pysyä 1,5-2,3: ssa kontrolliarvoa.

Pienimolekyylipainoisia hepariineja (LMWH) käsitellään kemiallisesti tai entsymaattisesti fraktioimattomaksi hepariiniksi. Vaikutusmekanismi on samanlainen kuin UFG, mutta LMWH on merkittävästi aktiivisempi hyytymistekijää Xa vastaan ​​kuin trombiini. Suonensisäisesti annosteltuna maksimiaktiivisuus ilmenee 5 minuutin kuluttua, ihon alle annettuna - 3-4 tunnin kuluttua, kun biosaatavuus on yli 90%, jotta plasman antikoagulanttiaktiivisuus pysyisi vakaana, ei ole välttämätöntä suorittaa jatkuvaa laskimonsisäistä infuusiota, toisin kuin UFH. Lääkkeen annostelu suoritetaan yksilöllisesti anti-Xa-veren aktiivisuuden valvonnassa.

Natrium Fondaparinuuksi on lääke, joka poistaa valikoivasti hyytymistekijän Xa. Aineen biologinen hyötyosuus subkutaanisen annon jälkeen on 100%, ja aktiivisuus säilyy 17-21 tuntia, joten yksi ihonalainen injektio riittää terapeuttisen pitoisuuden saavuttamiseen.

Bivalirudiini on aine, joka inhiboi suoraan trombiinin, ainoan vastaavan vaikutuksen omaavan lääkkeen aktiivisuuden, joka on rekisteröity parenteraaliseen antamiseen Venäjällä. Sen vaikutus kohdistuu veressä kiertävän trombiinin lisäksi myös trombiiniin muodostuneen trombin sisällä. Lääkettä annetaan yksinomaan suonensisäisesti, ja sen vaikutusaika on vain 25 minuuttia. Määritetyt annokset ovat kiinteät eivätkä edellytä veren hyytymisparametrien seurantaa.

Vitamiiniantagonisti

K-vitamiiniantagonistit vähentävät proteiinien muodostumista antikoagulanttijärjestelmän maksassa - proteiinit C ja S. Samanaikaisesti luonnollisen antikoagulantti-proteiinin C väheneminen on edellä kolmen K-vitamiinista riippuvaisen hyytymistekijän (II, IX ja X-tekijät) määrän vähenemistä. Varfariinin suuret aloitusannokset (10 mg tai enemmän) johtavat C-proteiinin nopeaan vähenemiseen, mikä voi aiheuttaa tromboottisia komplikaatioita. Varfariini ei ole lääke nopean antikoagulanttivaikutuksen aikaansaamiseksi, joten parenteraalisia antikoagulantteja tulisi käyttää tähän tarkoitukseen. Potilailla, joilla on suuri tromboembolisten komplikaatioiden riski, varfariinia on määrättävä hepariinihoidon taustalla, joka varfariinin kyllästymisen aikana aiheuttaa tarvittavan antikoagulanttivaikutuksen.

Muuttumattoman lääkkeen eliminointi tapahtuu maksan kautta ja metabolitit munuaisissa. Varfariinin osalta enterohepaattisen kierrätyksen läsnäolo on ominaista ja sen puoliintumisaika on 40-50 tuntia. Varfariinin vaikutuksen huippu on 3-6. Päivä, vaikutuksen kesto on 36–72 tuntia, enintään 5 päivää. AVK: n vaikutus jatkuu jonkin aikaa lääkkeen poiston jälkeen.

Tähän mennessä ainoa mahdollinen tapa hallita AVC-hoitoa on protrombiinitesti, jossa tulokset esitetään kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) muodossa.

K-vitamiini (AVK) -antagonistit

1. Vaikutusmekanismi: asenokumaroli, fenindioni (harvoin käytetään yliherkkyysreaktioiden usein esiintymisen vuoksi) ja varfariini estävät hyytymistekijöiden II, VII, IX ja X, sekä niiden C-proteiinin C ja proteiinin S, translaation jälkeisiä muutoksia, jotka ovat tarpeen niiden aktivoimiseksi. Antikoagulanttivaikutus näkyy 3–5 päivän kuluttua; riippuu annoksesta sekä geneettisistä tekijöistä, ruokavaliosta, samanaikaisesti otetuista lääkkeistä → Taulukko. 2,34-4 ja siihen liittyvät sairaudet (vaikutus lisääntyy pitkittyneen antibioottihoidon, ripulin tai nestemäisen parafiinin käytön seurauksena K-vitamiinin endogeenisen lähteen vähenemisen seurauksena).

Huumeiden / aineiden ryhmä

Vaikutus AVK: n antikoagulanttivaikutukseen

lääkkeitä, jotka vaikuttavat mikro-organismeihin

A: siprofloksasiini, erytromysiini, flukonatsoli, isoniatsidi (600 mg / vrk), co-trimoxatsoli, metronidatsoli, mikonatsoli a, vorikonatsoli

B: amoksasilliini klavulaanihapon, atsitromysiinin, itrakonatsolin, ketokonatsolin, klaritromysiinin, levofloksasiinin, ritonaviirin, tetrasykliinin t

A: Griseofulviini, naftsilliini, ribaviriini, rifampisiini

B: dikloksasiliini, ritonaviiri

verenkiertoelimistöön vaikuttavat lääkkeet

A: amiodaroni, diltiatseemi, fenofibraatti, klofibraatti, propafenoni, propranololi, sulfiinipyratsoni b

B: kinidiini, fluvastatiini, asetyylisalisyylihappo, ropiniroli, simvastatiini

B: bosentaani, spironolaktoni

kipulääkkeet, tulehduskipulääkkeet ja immunomoduloivat lääkkeet

B: interferoni, asetyylisalisyylihappo, parasetamoli, tramadoli

keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet

A: alkoholi (samanaikaisesti maksatauti), sitalopraami, entakaponi, sertraliini

B: disulfiraami, kloorihydraatti, fluvoksamiini, fenytoiini a, trisykliset masennuslääkkeet (amitriptyliini, klomipramiini), bentsodiatsepiinit

A: barbituraatit, karbamatsepiini

ruoansulatuskanavassa vaikuttavat lääkkeet ja ruoka

A: simetidiini, mango, kalaöljy, omepratsoli

B: greippimehu, prokinetiikka (erityisesti sisapridi)

A: Avokadot (suurina määrinä), elintarvikkeet, joissa on runsaasti K-vitamiinia 1 g, enteraalinen ravinto

B: soijamaito, sucralfat

A: anaboliset steroidit, zileuton, zafirlukast

B: fluorourasiili, gemtsitabiini, levamisoli fluorourasiilin, paklitakselin, tamoksifeenin, tolterodiinin, tiamazolin, L-tyroksiinin kanssa

B: raloksifeeni, monivitamiini-ravintolisät, influenssarokote, kelatoivat aineet

suun geeli ja emättimen pallot

b vahvistaa ensin, myöhemmin heikkenee

viitataan varfariiniin

g esim. pinaatti, erilaiset kaali (kiinalaiset, sarepta, lehtiset, kihara ja hapankaali), sokerijuurikkaanlehdet, ruusukudot, parsakaali, voikukka (lehdet), erilaiset salaatit, persilja, parsa, sipuli (savu ja salottisipuli), sikuri. Jäädytetyt elintarvikkeet sisältävät yleensä enemmän K-vitamiinia kuin tuoretta. Taulukossa on tuotteita, joista 1 kuppi (50250 ml) sisältää ≥ 80 μg K1-vitamiinia (päivittäinen tarve on 80–120 μg).

A - syy-yhteys on hyvin uskottava, B - syy-yhteys on uskottava tietojen mukaan: Arch. Intern. Med., 2005; 165: 1095–1106, muokattu

2. Acenokumaroli vs. varfariini: tärkeimmät erot: aika veren maksimipitoisuuden saavuttamiseen (2-3 h verrattuna 1,5 tuntiin) ja puoliintumisaika (8-10 h verrattuna 36–42 h). Intoleranssin (esimerkiksi allergisen reaktion tapauksessa) tai vaikeuksien saavuttamiseksi, kun saavutetaan vakaa INR-indikaattori, asenokumarolia voidaan korvata varfariinilla (varfariiniannokset ovat yleensä 1,5–2 kertaa korkeammat kuin asenokumaroli). Acenokumarolin käyttö liittyy epävakaan antikoagulantin riskin kaksinkertaiseen lisääntymiseen varfariiniin verrattuna.

Sama kuin hepariineilla (lukuun ottamatta HIT: tä ja munuaisten vajaatoimintaa) sekä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja viimeisen 2-4 viikon aikana ennen annostelua. Hoidon aikana AVK voidaan imettää. Raskaana olevat naiset, joilla on istutettu mekaaninen sydänventtiili, tulee lähettää erikoiskeskuksiin.

On tarpeen määrittää protrombiiniaika (PT), joka ilmaistaan ​​kansainvälisenä normalisoituna suhteena (INR).

SOVELTAMISEN YLEISET PERIAATTEET Ylös

1. Jos on tarpeen saavuttaa nopea antikoagulanttivaikutus (esimerkiksi jos alempi vena cava / pulmonaarinen embolia akuutti tromboosi) → AVC: tä, jossa on hepariinia tai fondaparinuuksia. Muissa tilanteissa (esim. Mutkaton eteisvärinä) vain AVK aloittaa hoidon.

2. Kahden ensimmäisen päivän aikana - 6 mg ja 4 mg asenokumarolia, 10 mg ja 5 mg varfariinia (korkeampia kyllästysannoksia ei pidä käyttää); Kolmannessa päivässä on tarpeen määrittää INR ja säätää annosta tuloksen mukaan. Potilailla, joilla on edennyt ikä, painonpuute, vakavat samanaikaiset sairaudet (esim. Sydämen vajaatoiminta) tai jotka käyttävät paljon lääkkeitä (lääkkeiden yhteisvaikutuksen riski) → sinun on aloitettava 4 mg asenokumarolia tai 5 mg varfariinia. Jos ne otetaan samanaikaisesti hepariinin / fondaparinuuksin kanssa, nämä lääkkeet voidaan peruuttaa, jos INR pidetään tavoitearvona 2 peräkkäisenä päivänä.

Potilaiden ylläpitäminen hyväksyy pitkään AVK: n

1. Potilaiden koulutus → taulukko. 2.34–5, INR: n järjestelmälliset mittaukset, säännölliset seurantakäynnit ja potilaan asianmukainen tiedottaminen INR-mittauksen tuloksista ja niihin liittyvät päätökset AVC-annoksen valinnasta.

2. Koulutetut potilaat saavat itsenäisesti määrittää INR: n käyttämällä erityisiä laitteita (esim. CoaguChek, INRatio2) ja AVK-annoksen valintaa. Saatavilla on myös tietokoneohjelmia, jotka helpottavat asianmukaisen lääkeannoksen valintaa (esim. Sivustolla http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm). Tällaisen laitteen käyttökelpoisuus olisi arvioitava ensisijaisesti potilailla, joilla on korkea tromboembolinen riski, jotka vammaisuuden, suurten etäisyyksien vuoksi kliinisestä tai muista syistä (esimerkiksi toiminnan tyyppi) keskeyttävät todennäköisesti AVK-vastaanoton sekä potilailla, joilla on merkkejä elinikäisestä antikoagulantista terapiaa.

3. Pitkäaikaisella AVC-potilaalla olevien potilaiden tulisi käyttää suhteellisen vakavaa vitamiinimäärää. K 1 → välilehti. 2,34-4.

4. Potilailla, jotka käyttävät AVK: n jatkuvia annoksia, INR on määritettävä vähintään joka 4. viikko. (kun AVK otetaan VTE: lle sallitaan 8 viikon välein), useammin (1-2 viikon välein) - vaihtelee ja ylittää INR-indikaattorien terapeuttiset rajat sekä samanaikaisen käytön verihiutaleiden estäjien tai sydämen vajaatoiminnan kanssa (II - III FC NYHA). Samanaikainen, pitkäaikainen (yli 5–7 päivää) annostus muiden lääkkeiden kanssa, jotka ovat vuorovaikutuksessa AVC: n kanssa (erityisesti antibiootit) → on tarpeen seurata INR: ää.

5. Jos potilaalla, jolla on vakaat aiemmat INR-indikaattorit, on yksi tulos ≤ 0,5 pienempi tai tavoitearvojen yläpuolella → AVC-hoitoa on jatkettava edellisessä annoksessa ja INR on arvioitava uudelleen 1-2 viikon kuluttua.

Taktiikka alhaisilla INR-arvoilla

1. Voit nostaa annosta 5–20% viikoittaisen kokonaisannoksen perusteella.

2. Vaihtoehtoinen menetelmä on INR: n useammin määrittely, odottaen sen arvojen palaavan kohteeseen ilman lääkeannoksen muuttamista.

3. Varmista, että potilas noudattaa ruokavalion suosituksia (ensisijaisesti tasapainoista ruokavaliota); Vihreiden vihannesten käytön rajoittaminen, joka sisältää paljon K-vitamiinia, lisää INR-arvoa keskimäärin 0,5. Käytännössä rifampisiinihoidon yhteydessä havaitaan INR: n merkittävä väheneminen.

4. Hepariinin rutiininomaista täydentävää antamista ei suositella potilaalle, jolla on aiemmin vakaa INR-indikaattori, jossa yksittäisen analyysin tulos oli pienempi kuin terapeuttiset rajat; tällaisissa tapauksissa INR: n seurantaa tarvitaan 7 päivän kuluttua.

Suora ja epäsuora antikoagulantti

Lähes kaikki sydänsairaudesta kärsivät potilaat saavat ottaa erityisiä veren harvennuslääkkeitä. Kaikki nämä lääkkeet voidaan jakaa kahteen päätyyppiin: suoraan vaikuttavat antikoagulantit ja K-vitamiiniantagonistit (epäsuora toiminta). Miten ymmärtää, mikä ero näiden alalajien välillä ja mikä on niiden vaikutusten vaikutus kehoon?

Epäsuorien antikoagulanttien käytön ominaisuudet

Epäsuorat antikoagulantit häiritsevät veren hyytymistekijöiden synteesiä maksassa (protrombiini ja prokonvertiini). Niiden vaikutus ilmenee 8-12 tunnin kuluttua antamisesta ja kestää useita päiviä - kaksi viikkoa. Näiden lääkkeiden tärkein etu on, että niillä on kumulatiivinen vaikutus. K-vitamiinin antagonisteja (epäsuorien antikoagulanttien toinen nimi) on käytetty tromboembolian ennaltaehkäisyyn ja sekundaariseen ennaltaehkäisyyn yli 50 vuoden ajan. Se on K-vitamiini, joka on kiinteä osa hyytymisprosessia.

Varfariini ja muut kumariinijohdannaiset ovat yleisimmin käytettyjä epäsuoria antikoagulantteja. AVK: lla (lyhennetty nimi K-vitamiiniantagonisteille) on monia rajoituksia, joten sinun ei pitäisi alkaa ottaa niitä itse. Oikean annoksen voi valita vain pätevä lääkäri testitulosten perusteella. Veren määrän säännöllinen seuranta on tärkeää annoksen oikea-aikainen säätö. Siksi on syytä muistaa, että jos lääkäri on määrännyt ottamaan varfariinia 2 kertaa päivässä, vähennä tai lisää itsenäisesti annos on kielletty.

Luettelo epäsuorista antikoagulanteista ja niiden vaikutusmekanismista

Epäsuorien antikoagulanttien luetteloa johtaa varfariini (toinen kauppanimi "Coumadin"). Tämä on yksi suosituimmista lääkkeistä, jotka on määrätty estämään verihyytymiä. Vähemmän suosittuja K-vitamiiniantagonisteja ovat syncumar, acenocumarol ja dicoumarol. Näiden lääkkeiden vaikutusmekanismi on identtinen: K-vitamiinin imeytymisen aktiivisuuden väheneminen, mikä johtaa K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden vähenemiseen.

Varfariinia ja antikoagulantteja käyttävien synonyymien omaavien potilaiden tulisi rajoittaa K-vitamiinin päivittäistä saantia ruoan ja ravintolisien avulla. Äkilliset K-vitamiinitason muutokset elimistössä voivat merkittävästi lisätä tai vähentää antikoagulanttihoidon vaikutusta.

K-vitamiinin antagonisti Haitat

K-vitamiiniantagonisti (varfariini) oli vuoden 2010 loppuun asti ainoa suun kautta otettu antikoagulantti, jonka Maailman terveysjärjestö hyväksyi tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi potilailla, joilla oli ei-venttiilinen eteisvärinä ja laskimotromboembolian hoito. Puolen vuosisadan ajan apteekit ovat tutkineet yksityiskohtaisesti lääkkeen tehokkuutta sekä tunnistaneet selvästi puutteet ja sivuvaikutukset.

Yleisimmät ovat:

• kapea terapeuttinen ikkuna (myrkytys riittää, kun juodaan vähimmäismäärä pillereitä);
• vuorovaikutus K-vitamiinia sisältävien elintarvikkeiden kanssa (pillereiden ottaminen yhdessä päivittäisen vihreiden vihannesten kulutuksen kanssa voi johtaa hyperkalemiaan);
• viivästynyt antikoagulanttivaikutus (tämä tarkoittaa, että hoidon aloittamisen ja ensimmäisten tulosten välillä on kulunut useita viikkoja). Laskimotromboosin ehkäisemiseksi tämä aika on liian pitkä;
• veren tilan ja annoksen muuttamisen säännöllinen seuranta;
• mustelmien ja verenvuodon mahdollisuus.

Mikä voi vaikuttaa K-vitamiiniantagonistien käyttöön?

AVK: n antikoagulanttivaikutus voi vaikuttaa merkittävästi tällaisiin tekijöihin:

• ikä;
• kerros;
• kehon paino;
• olemassa oleva ruokavalio;
• kasviperäisten ravintolisien ottaminen;
• muiden lääkkeiden käyttö;
• geneettisiä sairauksia.

Suoraan vaikuttavien antikoagulanttien lääkkeiden edut ja haitat

Viimeisten 6 vuoden aikana lääkemarkkinoilla on esiintynyt uusia suoria antikoagulantteja. Ne ovat vaihtoehto K-vitamiiniantagonisteille tromboembolian hoitamiseksi ja tromboosin ehkäisemiseksi. Suora suun kautta otettavat antikoagulantit (PPA) ovat K-vitamiiniantagonistien tehokkaampi ja turvallisempi analogi.

PPA: n suosio kardiologien ja potilaiden keskuudessa ei ole yllättävää, koska niistä eduista voidaan mainita:

• toiminnan nopea aloitus;
• suhteellisen lyhyt puoliintumisaika;
• spesifisten vastalääkkeiden läsnäolo (voi olla käyttökelpoinen akuuttien iskeemisten aivohalvausten hoidossa, sekä aivohalvauksen jälkeisten negatiivisten oireiden poistamiseksi);
• kiinteä annostus;
• ei ravintolisien suoraa vaikutusta lääkkeen päivittäiseen annokseen;
• ei tarvita säännöllisiä laboratoriokokeita.

Suorien antikoagulanttien kaupalliset nimet ja niiden toimintamekanismi

Lääkkeiden luokittelu suoraksi toiminnaksi on hieman laajempi. Dabigatraanieteksilaatti (kauppanimi "Pradaksa") on suora trombiinin estäjä. Tämä lääke oli ensimmäinen suora suullinen antikoagulantti lääketieteellisen yhteisön hyväksymien joukossa. Kirjaimellisesti useiden vuosien ajan suorien antikoagulanttien luetteloon on lisätty rivaroksabaanin estäjiä (xalerto ja edoksabaani). Pitkäaikaiset kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet edellä mainittujen lääkkeiden korkean tehokkuuden aivohalvauksen ja tromboosin hoidon ehkäisyssä. PAP: lla on selkeitä etuja varfariiniin nähden, ja mikä tärkeintä, lääkkeitä voidaan antaa ilman veriparametrien säännöllistä seurantaa.

PPA: n vaikutusmekanismi eroaa merkittävästi K-vitamiiniantagonistien mekanismista, ja jokainen suoraa vaikutusta antikoagulantti sisältää pieniä molekyylejä, jotka sitoutuvat selektiivisesti trombiinin katalyyttiseen kohtaan. Koska trombiini edistää koagulaatiota muuttamalla fibrinogeeniä fibriinisäikeiksi, dabigatraani luo vaikutuksen näiden säikeiden tukkeutumiseen.

Suorien antikoagulanttien tehokkaisiin mekanismeihin kuuluvat verihiutaleiden deaktivoituminen ja veren hyytymisaktiivisuuden väheneminen. Tämän lääkeryhmän puoliintumisaika on 7-14 tuntia, terapeuttisen vaikutuksen esiintymisaika vaihtelee yhdestä neljään tuntiin. Suorat antikoagulantit kertyvät maksassa muodostamaan aktiivisia metaboliitteja ja erittyvät kehosta virtsaan.

Myös kahden tyyppisiä hepariineja käytetään antikoagulantteina - nefraktionaalisina (UFG) ja pieninä molekyylipainoina (LMWH). Lievää murto-hepariinia on käytetty lievän tromboosin ehkäisyyn ja hoitoon useiden vuosikymmenien ajan. UFH: n haittana on se, että sillä on vaihteleva antikoagulanttivaikutus sekä rajoitettu biologinen hyötyosuus. Alhaisen molekyylipainon omaavaa hepariinia tuotetaan alhaisesta fraktiosta depolymeroinnilla.

Alhaisen molekyylipainon omaavalla hepariinilla on spesifinen molekyylipainojakauma, joka määrittää sen antikoagulanttiaktiivisuuden ja vaikutuksen keston. LMWH: n etuna on, että pystyt helposti laskemaan vaaditun annoksen, eikä myöskään pelkää vakavia sivuvaikutuksia. Näistä syistä useimmissa sairaaloissa käytetään hepariinin pienimolekyylipainoisia alalajeja.

Johdonmukaisuus ja säännöllisyys ovat välttämättömiä suorien antikoagulanttien tehokkaalle hoidolle. Koska tämäntyyppisillä lääkkeillä on lyhyt puoliintumisaika, potilaat, jotka menettävät annoksen tarkoituksellisesti tai vahingossa, ovat vaarassa tromboosin tai riittämättömän hyytymisen vuoksi. Ottaen huomioon, että PPA: n ottamisen positiivinen vaikutus häviää nopeasti, kun lääke pysähtyy kehossa, on äärimmäisen tärkeää noudattaa lääkärin määräämää aikataulua.

Onko mahdollista yhdistää suoria ja epäsuoria antikoagulantteja?

Kuten on jo käynyt selväksi, antikoagulantteja käytetään terapeuttisiin ja ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin sydänkohtausten, anginan, eri elinten verisuonten embolian, tromboosin, tromboflebiitin hoitoon. Akuuteissa olosuhteissa on yleensä määrätty suoraa vaikutusta antikoagulantteja, jotka aiheuttavat välitöntä vaikutusta ja estävät veren hyytymistä. 3-4 päivän kuluttua (ensisijaisen hoidon onnistumisen mukaan) hoitoa voidaan tehostaa epäsuorilla antikoagulanteilla.

Yhdistetty antikoagulanttihoito suoritetaan myös ennen sydän- ja verisuonitautia, verensiirron aikana ja myös tromboosin ehkäisemiseksi. Hoito eri antikoagulanttityyppien yhdistelmällä tulisi suorittaa lääkärin ammattilaisten jatkuvassa valvonnassa. Aivohalvausten ja paroksismaalisen eteisvärinän lisääntymisen vuoksi samanaikaisesti kahden tyyppisten lääkkeiden hoidossa seurataan jatkuvasti sedimentin esiintymistä virtsassa, veren hyytymisnopeutta ja protrombiinin määrää veressä.

Hoito eri antikoagulanttien yhdistelmällä on vasta-aiheista:

• hemorraginen diathesis;
• sairaudet, joihin liittyy veren hyytymisen väheneminen;
• raskauden aikana;
• maksan ja munuaisten vajaatoiminta;
• pahanlaatuiset kasvaimet;
• peptinen haavauma.

On myös kiireellistä keskeyttää yhdistelmähoito, kun veri näkyy virtsassa.

Miten määrittää antikoagulanttien käytön tehokkuus?

Epäsuorat koagulantit ovat helposti havaittavissa veressä ja mittaavat jopa niiden tehoa. Tätä varten on kehitetty erityinen indikaattori, jota kutsutaan kansainväliseksi normalisoiduksi asenteeksi.

1. Henkilöllä, joka ei ota epäsuoria antikoagulantteja, on INR hieman alle 1.
2. Varfariinia käyttävän potilaan INR on 2,0 - 3,0. Nähdä niin korkeat hinnat, lääkärit ovat valmiita siihen, että voi olla äkillinen verenvuoto.
3. INR-arvo välillä 1 ja 2 osoittaa, että potilaalla saattaa olla iskeemisen aivohalvauksen riski.
4. Kun INR 4 ja sitä suurempi, on suurin riski veren hyytymiselle ja hemorragisen aivohalvauksen kehittymiselle.

INR: n verikoe ei kuitenkaan anna objektiivisia indikaattoreita, jos potilas ottaa suoria antikoagulantteja. Uusimpien suorien antikoagulanttien suurin ongelma on luotettavan tavan puute niiden tehokkuuden arvioimiseksi. Lääkärit voivat selvittää verenvuodon lopettamisen ajan, mutta ei ole indikaattoria, joka voisi arvioida antikoagulanttivaikutuksia. Esimerkiksi on erittäin tärkeää hoitaa ambulanssin saaneita potilaita tajuttomassa tilassa. Jos lääketieteellisessä tietueessa ei ole tietoja potilailta, jotka saavat suoria antikoagulantteja, on melko vaikea tunnistaa ne nopeasti veressä.

Mitä tehdä yliannostuksen kanssa?

Kaikista edellä mainituista eduista huolimatta lääkärit ovat edelleen huolissaan erityisten vastalääkkeiden puuttumisesta käytettäväksi, jos yliannostus on tapahtunut. Tällaisen vakavan tilan estämiseksi lääkärit noudattavat seuraavia sääntöjä:

• vähentää epoksaksiannosta 7 päivän käytön jälkeen;
• Xalerto vaatii annoksen pienentämistä 21 päivän kuluttua.

Tällä hetkellä, kun henkeä uhkaava verenvuoto esiintyy, mukaan lukien epäsuorien antikoagulanttien aiheuttamat verenvuodot, potilas injektoidaan tuoreella jäädytetyllä plasmalla, protrombiinikompleksin konsentraatilla ja fytonadionilla.

Jokaisen vastalääkkeen farmakologia ja vaikutusmekanismi eroavat toisistaan. Eri antikoagulantit edellyttävät erilaisia ​​annoksia ja strategioita vastalääkkeiden antamiseksi. Kurssin kesto ja vastalääkkeiden annostus lasketaan sen mukaan, miten potilas reagoi jo injektoituihin lääkkeisiin (on tapauksia, joissa jotkut vastalääkkeet eivät vain pysäytä verenvuotoa, vaan myös aktivoivat verihiutaleiden aggregaatiota).

Kuolleisuus, kun otetaan huomioon PPA ja AVK

Potilaat, jotka saivat suoria antikoagulantteja sydänsairauksien komplikaatioiden ehkäisemiseksi, rekisteröivät enemmän äkillisiä verenvuotoja, mutta samalla pienempiä kuolleisuuslukuja verrattuna K-vitamiiniantagonisteja saaneisiin potilaisiin. Näin voidaan vähentää kuolleisuutta.

Tällaiset kiistanalaiset tulokset johtuvat siitä, että useimmat tutkimukset tehdään sairaalassa. Pätevä lääketieteellinen henkilökunta pysäyttää nopeasti kaikki verenvuodot, jotka ilmenevät, kun potilas on sairaalassa ja saavat suoria antikoagulantteja IV-tiputuksen kautta. Potilaan epäsuorat antikoagulantit otetaan kuitenkin useimmiten lääkärin valvomattomiksi, mikä johtaa korkeampiin tappaviin tuloksiin.

Kemistikäsikirja 21

Kemia ja kemian tekniikka

Vitamiiniantagonistit

Hypervitaminosiksen vaikutusten poistamiseksi kutsutaan vitamiinien inhibiittoreita tai vitamiinien antagonisteja.

B12-vitamiiniantagonisteja on löydetty suhteellisen hiljattain viime vuosikymmenellä. [C.409]

Siten voidaan sanoa, että luonnossa on hyvin monia yhdisteitä, jotka ovat samanlaisia ​​kuin B12, mutta vain kobalamiinit ovat aktiivisia ihmisille ja suuremmille eläimille (kohta 1). On huomattava, että luonteeltaan on olemassa korrinoideja, joilla ei ole Co: tä, jotka ovat B12-vitamiinin antagonisteja [c.284]

Tällä hetkellä tiedetään ja useita muita K-vitamiinin antagonisteja, jotka toimivat K. antivitamiinina [c.160]

Tämä yhdiste, joka on K-vitamiinin antagonisti, on nyt löytänyt sovelluksen käytännön lääkkeessä antikoagulanttina, so. Aineena, joka estää veren hyytymistä. [C.409]

VITAMIN-ANTAGONISIT (ANTIVITAMIINIT) [c.715]

Vitamiiniantagonistit (antivitamiinit) [c.715]

K-vitamiinin luonnollinen antagonisti on hepariini, maksa- ja keuhkokudoksessa tuotettu heteropolysakkaridi ja inhiboiva prosessi protrombiinin muuttamiseksi trombiiniksi, mikä auttaa hidasta veren hyytymistä. Dikoumariini voi olla myös sen antagonisti, mikä aiheuttaa kapillaarien ja vähäisten verenvuotojen voimakkuuden vähenemisen. Näitä aineita, jotka ovat antikoagulantteja, käytetään laajalti lääkkeissä veren hyytymisen lisäämiseksi. [C.144]

Anti-TB-antibiootti sykloseriini ja [c.69] olivat merkittävästi tehokkaampia B-vitamiinin antagonisteja.

Phepromaroni on alkuperäinen epäsuora antikoagulantti [220]. Se on K-vitamiinin antagonisti, jota tarvitaan protrombiinin muodostumiseen maksassa. Rikkoo protrombiinin, prokonvertiinin, hyytymistekijöiden IX ja X synteesiä. Dikumiinin ja neodikoumariinin aktiivisempi vaikutus on pienempi kuin dikoumariinin. Aktiviteetin lähellä varfariinia, mutta vähemmän myrkyllistä. [C.122]

Nitrophariini on alkuperäinen antikoagulantti [122, 134]. Kuten fepromaroni (ks. S. 121), se on K-vitamiinin antagonisti, häiritsee protrombiinin, prokonvertiinin, hyytymistekijöiden IX ja X synteesiä. nopeampi ja lyhyempi toiminta kuin fepromaronilla. [C.123]

Rodentisidit ovat kroonisia. toimenpiteet (antikoagulantit) ovat tehokkaita ja turvallisia ihmisille. Niiden vaikutus K-vitamiinin antagonisteina perustuu protrombiinin synteesin estoon, jonka seurauksena eläinten veren hyytyminen häiritään. [C.175]

F. - aktiivinen epäsuora veren hyytymistä estävä aine johtaa heikentyneeseen protrombiinin muodostumiseen maksassa ja vähentää hajoamisen sisältöä. veren hyytymistekijät, on K-vitamiinin antagonisti. Se toimii hitaasti ja jatkuvasti. Levitä F. tromboosin, tromboflebiitin ja muiden hoitoon. N. Koikov. [C.67]

Viime vuosina on tullut toinen B1-2-vitamiinin trifluorimetyyliamiamiinin synteettinen antagonisti. [C.399]

Kortisoni ja sen synteettiset analogit, kuten prednisoni tai deksametasoni, kuuluvat nykyaikaisen ihonhoitoon. Niitä käytetään akuuteissa niveltulehduksissa, joilla on vakava silmien ja muiden elinten tulehdus. Näiden lääkkeiden pitkäaikainen käyttö voi kuitenkin aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia, erityisesti lihasten atrofiaa ja luun resorptiota. Jälkimmäinen esiintyy kalsiumin imeytymisen spesifisen estymisen seurauksena ruoansulatuskanavassa näiden varojen vaikutuksesta. Siten tässä suhteessa glukokortikoidit ovat O-vitamiinin antagonisteja (lisäys 12-G). [C.586]

Lisääntynyt veren hyytyminen ja verihyytymät aiheuttavat joskus vakavia sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia. K-vitamiiniantagonisteiksi kutsutaan useita kemiallisia yhdisteitä, jotka estävät veren hyytymistä, ja niitä käytetään lääkkeinä. Näihin aineisiin kuuluvat dicumaroli ja varfariini [s. 105]

Varfariinin ja dicumarolin vaikutus. Varfariini on markkinoitava lääke, jota käytetään jyrsijöiden torjuntaan, on voimakas K-vitamiinin antagonisti [c.300]

K-vitamiiniantagonistit Tunnetaan useita K-vitamiiniantagonisteja, joihin kuuluvat esimerkiksi dikaroli ja salisyylihappo. Kun dicumaroli otetaan eläimen kehoon, konsentraatio vähenee merkittävästi [s. 152]

Vitamiinipuutteen syntymisen teoriassa syntyi uusi mielenkiintoinen ongelma vitamiiniantagonistien löytämisen yhteydessä, joita kutsutaan antivitamiineiksi. Antivitamiinit ovat aineita, jotka ovat hyvin lähellä vastaavia vitamiineja. Antivitamiinit eivät vain ole vitamiinien ominaisuuksilla, vaan päinvastoin, koska ne ovat vääriä korvaavia aineita ja ne sisältyvät rakenteeseen, mutta vaihtokurssien luonnollisessa ketjussa keskeytetään sen normaali kulku. [C.177]

K-vitamiiniantagonistit Tunnetaan useita K-vitamiiniantagonisteja, joita ovat esimerkiksi dicararoli (dikumariini) ja salisyylihappo, ja huomattava protrombiinipitoisuuden väheneminen veressä havaitaan, kun dicararolia injektoidaan eläimen kehoon. Tämä aiheuttaa verenvuodon ja eläinten kuoleman veren menetyksestä. Jos K-vitamiinia annetaan tietty määrä yhdessä dikouramolin kanssa, niin tällaista protrombiinipitoisuuden vähenemistä ei havaita. Salisyylihappo ja sen suolat aiheuttavat myös hypoprotrombinemiaa. [C.160]

Isonikotinyylihydratsidin (ja muiden Wb-vitamiiniantagonistien) myrkytyksen yhteydessä kouristusten kehittyminen ja eläinten kuolema liittyy tiettyjen pyridoksaalisten entsyymien vaikutuksen tukahduttamiseen keskushermostoon eikä ammoniakin myrkytykseen. - Noin. Painos [C.465]

Anti-itamiinin aktiivisuus on yleensä seurausta A-vitamiinin ja sen antagonistin geometrisestä ja toiminnallisesta samankaltaisuudesta. C-L-vitamiini-askorbiinihappoa vastustaa anti-vitamiini-D-askorbiinihappo PP-vitamiiniin (nikotiiniamidi) - pyridiini-3-sulfonihappoon B3-vitamiiniin (pantoteenihappo) - sulfopantoteenihappoon jne. [S.522]

Lähes kaikkien jo avattujen vitamiinien rakenne muodostuu. Tämä mahdollisti sekä vitamiinien että niihin liittyvien yhdisteiden synteesin, ja monet näistä synteettisistä aineista ovat löytäneet laajan soveltamisen lääketieteelliseen käytäntöön. Tämän lisäksi havaittiin, että jotkut vitamiinien kemialliset analogit ovat antagonistisia jälkimmäisille. Koska monet vitamiinit toimivat samanaikaisesti mikrobien kasvutekijöinä, vitamiinien synteettisiä antagonisteja voidaan käyttää aineina, jotka estävät mikrobien kehittymistä, toisin sanoen niillä on antibioottinen aktiivisuus. [C.401]

Sen jälkeen kun havaittiin, että monet vitamiinit ovat koentsyymejä ja että niiden puute kehossa liittyy erilaisiin sairauksiin, vitamiinihoito syntyi, jolla on yleensä useita saavutuksia. Nyt useiden sairauksien hoitoon käyttämällä huomattavia määriä vitamiineja, mutta niiden soveltamisessa on vielä paljon empiiristä. On mielenkiintoista käyttää joitakin vitamiineja, joilla on antimetaboliitteja, terapeuttisiin tarkoituksiin, ts. Antivitamiinin vaikutus vähenee yleensä estämään (estämään) spesifisiä entsymaattisia reaktioita tai hitaita biokemiallisia prosesseja, jotka suoritetaan polyentsyymijärjestelmillä. Siten aminopteriini, foolihapon antagonisti, vaikeuttaa puriinin ja pyrimidiiniemästen syntetisointia, mikä hidastaa kasvainsolujen lisääntymistä. Dicumarol - K-vitamiinin antagonisti - häiritsee veren hyytymisreaktioita ja sitä käytetään verisuonten hyytymien hoidossa. On todettu, että sulfonamidit ovat anti-vitamiinisia ominaisuuksia para-aminobentsoehapon suhteen, joka on monien haitallisten bakteerien kasvun kannalta välttämätön tekijä. Uskotaan, että muiden anti-vitamiinivalmisteiden etsiminen, jotka estävät bakteerien kasvua, voivat tarjota arvokkaita lääkeaineita. Jotkut malarialääkkeet osoittautuivat Bg-vitamiinin antagonisteiksi, mutta ei vielä tiedetä, perustuuko terapeuttinen vaikutus kilpailevaan siirtymiseen (korvaamiseen) riboflaviinientsyymeissä. [C.320]

Vuonna 1944 ehdotettiin, että lysotsyymi on luonteeltaan samanlainen ja mahdollisesti samanlainen kuin avidiini, proteiini, joka on H-vitamiinin (biotiini) antagonisti. Tämä olettamus kuitenkin pian kumottiin [s.221]

Makean veden kalojen, katkarapujen, Atlantin sillin kudoksissa on löydetty aineita, jotka ovat V-vitamiinin antagonisteja, toisin sanoen sen antivitamiinit, - ne toimivat aivan päinvastoin kuin vitamiini ja tukahduttavat sen toiminnot. [C.129]

K-vitamiinin antagonistit ovat dicararoli ja varfariini, joita käytetään antikoagulantteina. [C.95]

Hepariini on heteropolysakkaridi, joka estää ihmisistä ja eläimistä peräisin olevan veren hyytymistä (antnokoagulyantti). Siinä on laituri. paino 20 LLC. Erityisesti paljon sitä maksassa (jopa 100 mg per 1 kg kudosta), keuhkot, sydän, perna, kilpirauhasen, veren ja muiden kudosten ja elinten. Eristetty kiteisessä tilassa ja käytetään laajalti lääketieteessä, se on tekijä verenluovuttajien vakauttamisessa säilytyksen aikana tromboosin ehkäisyyn ja hoitoon, joka on K-vitamiinin antagonisti. Uskotaan, että hepariini inaktivoi trombokinaasin entsyymin. [C.173]

Sincumar on epäsuora antikoagulantti. Antikoagulanttivaikutuksen kemiallisen rakenteen ja mekanismin mukaan se on samanlainen kuin dikumariini ja neodikumariini, ja se estää protrombiinin muodostumista maksassa ja sitä voidaan pitää K-vitamiinin antagonistina [c.104]

Katso sivut, joissa on termi Vitamiiniantagonistit: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [s.437] [c.65] [s.65] [s.300] [s.358] [s.249] [s. 26] Biological chemistry. Ed. 3 (1998) - [s.232]

Orgaanisten lääkeaineiden kemia (1953) - [c.152]

Vitamiinien antagonistit - antivitamiinit 19.06.2014

Kaikki tietävät, että vitamiinit ovat elintärkeitä hyvän terveyden kannalta. Mutta tiesitkö, että jotkut elintarvikkeissamme ja ympäristössämme olevat aineet sekä jotkin lääkkeet ovat anti-vitamiineja - kemikaaleja, jotka vähentävät tai estävät vitamiinien kemiallista vaikutusta kehoon. Antivitamiineja kutsutaan myös vitamiiniantagonisteiksi.

Antivitamiinit tunnetaan viime vuosisadan 70-luvulta lähtien. Tutkijat "laskivat" antagonisteja sattumalta - B9-vitamiinin synteesin tutkimisen aikana - foolihappo: tutkijat syntetisoivat foolihappoa, joka yllätyksessään hankki vastakkaisia ​​ominaisuuksia ilman näkyvää syytä.

A-vitamiini ja sen antagonistit

A-vitamiini tai retinoli on rasvaliukoinen vitamiini, jonka elimistö imeytyy edelleen huonosti, jos margariinia ja ruokaöljyä on paljon. Siksi silloin, kun ruoat valmistetaan runsaasti retinolia (maksa, kala, munat), on suositeltavaa käyttää vähimmäismäärää rasvaa.

Lisäksi kivennäisöljy, jota käytetään laksatiivina, imee A-vitamiinia ja karoteenia, mikä tuhoaa sen.

Veren ohentavat lääkkeet ja lääkkeet, joita käytetään lääketieteessä hidastamaan veren hyytymistä, tuhoavat kehon A-vitamiinia.

K-vitamiinin antagonistit

Henkilö tarvitsee pienen K-vitamiinin päivittäisen annoksen - sitä varastoidaan pieninä määrinä maksassa. Vitamiini pääsee ihmiskehoon kasvinruoan kulutuksen kautta, ja se syntetisoidaan myös ruoansulatuskanavan bakteereilla. Antibioottihoito (antibioottien, kuten penisilliinin, streptomysiinin, tetrasykliinin jne. Ottaminen) estää bakteerien kasvua ja vähentää siten K-vitamiinin synteesiä.

Muut K-vitamiiniantagonistit ovat lääkkeitä, joita käytetään lievittämään tromboosin oireita - epänormaalia verihyytymien muodostumista verisuonissa.

Antivitamiinit askorbiinihapolle

On tunnettua, että tupakoitsijoilla on alhainen C-vitamiinitaso (askorbiinihappo). Kanadalainen lääkäri, tohtori McCormick, analysoi C-vitamiinin tasoa lähes 6000 tupakoitsijan veressä - kaikilla potilailla oli alhainen vitamiinitaso. Frederick Klenner, MD, on noteerattu monta vuotta: hän osoitti, että yksi savustettu savuke voi heikentää jopa 30 milligrammaa C-vitamiinia elimistöstäsi.

Kofeiini vaikeuttaa C-vitamiinin imeytymistä ihmisiin.

Muutamia muita C-vitamiiniantagonisteja ovat ammoniumkloridi, tiourasiili, atropiini, barbituraatit ja antihistamiinit. Alkoholijuomat, stressi, emotionaaliset häiriöt ovat myös C-vitamiinin antagonisteja.

B-vitamiinien antagonistit

Raakaa kalaa ja nilviäisten raakaa lihaa, myös ostereita, pidetään B-vitamiinien antagonisteina.

Syntymäkontrollit ovat B-vitamiinin ja B12-vitamiinin antivitamiinit. Estrogeeni, joka on osa suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita, on myös E-vitamiinin antagonisti.

Ennen kuin käytät sivuston medportal.org antamia tietoja, lue käyttöoikeussopimuksen ehdot.

Käyttösopimus

Sivustolla medportal.org on palveluja tässä asiakirjassa kuvattujen ehtojen mukaisesti. Kun aloitat sivuston käytön, vahvistat, että olet lukenut tämän käyttöoikeussopimuksen ehdot ennen sivuston käyttöä ja hyväksy kaikki tämän sopimuksen ehdot. Älä käytä sivustoa, jos et hyväksy näitä ehtoja.

Palvelun kuvaus

Kaikki sivustossa julkaistut tiedot ovat vain viitteellisiä, julkisista lähteistä saadut tiedot ovat viitteitä ja eivät ole mainoksia. Sivusto medportal.org tarjoaa palveluja, joiden avulla käyttäjä voi hakea lääkkeitä apteekeista saaduissa tiedoissa osana apteekkien ja medportal.orgin välistä sopimusta. Sivuston tietojen käytön helpottamiseksi lääkkeitä koskevat ravintolisät systematisoidaan ja ne tuodaan yhteen oikeinkirjoitukseen.

Sivusto medportal.org tarjoaa palveluja, joiden avulla Käyttäjä voi etsiä klinikoita ja muuta lääketieteellistä tietoa.

vastuun rajoitus

Hakutuloksiin sijoitetut tiedot eivät ole julkisia tarjouksia. Sivuston medportal.org hallinta ei takaa näytettävien tietojen tarkkuutta, täydellisyyttä ja (tai) merkitystä. Sivuston medportal.org hallinnointi ei ole vastuussa vahingoista tai vahingoista, joita olet saattanut kärsiä pääsystä tai kyvyttömyydestä käyttää sivustoa tai käyttää tai käyttää tätä sivustoa.

Hyväksymällä tämän sopimuksen ehdot ymmärrät täysin ja hyväksyt, että:

Sivuston tiedot ovat vain viitteellisiä.

Sivuston medportal.org ylläpito ei takaa virheiden ja poikkeamien puuttumista, jotka liittyvät ilmoitettuun sivustoon ja tavaroiden todelliseen saatavuuteen ja tavaroiden hintoihin apteekissa.

Käyttäjä sitoutuu selventämään kiinnostuksen kohteena olevia tietoja puhelimitse apteekille tai käyttämään annettuja tietoja harkintansa mukaan.

Sivuston medportal.org hallinnointi ei takaa virheiden ja poikkeamien puuttumista klinikoiden työaikatauluun, niiden yhteystietoihin - puhelinnumeroihin ja osoitteisiin.

Sivuston hallinto ei ole vastuussa mistään vahingosta tai vahingosta, jonka olet saattanut aiheutua siitä, että olet luottanut täysin tämän verkkosivuston sisältämiin tietoihin.

Sivuston medportal.org ylläpito sitoutuu ja sitoutuu tekemään lisätoimenpiteitä, jotta minimoidaan toimitettujen tietojen eroja ja virheitä.

Sivuston medportal.org hallinnointi ei takaa teknisten vikojen puuttumista, myös ohjelmiston toiminnan osalta. Sivuston medportal.org ylläpito sitoutuu mahdollisimman pian kaikin tavoin poistamaan mahdolliset viat ja virheet niiden esiintymisen yhteydessä.

Käyttäjää varoitetaan siitä, että sivuston medportal.org hallinnointi ei ole vastuussa ulkoisten resurssien vierailusta ja käytöstä, linkit, jotka voivat olla sivustossa, eivät anna hyväksyntää niiden sisällölle eivätkä ole vastuussa niiden saatavuudesta.

Sivuston medportal.org ylläpito pidättää itsellään oikeuden keskeyttää sivuston, muuttaa sen sisältöä osittain tai kokonaan ja muuttaa käyttöoikeussopimusta. Tällaiset muutokset tehdään vain hallinnon harkinnan mukaan ilman etukäteen ilmoittamista käyttäjälle.

Hyväksyt, että olet lukenut tämän käyttöoikeussopimuksen ehdot ja hyväksy kaikki tämän sopimuksen ehdot kokonaisuudessaan.

Mainontatiedot, joihin sijoittelu sivustolla on vastaavanlainen mainostajan kanssa, on merkitty mainonnaksi.